分次给药: 间隔恒定时间,恒量给药时,如要快速达Css,首剂加倍。 降低Cmax和Cmin之差:
如要迅速达到Css,可在第一个T1/2内将给药速度增加1.44倍。
达到Css后,改变滴注速度或剂量,需再经5个T1/2才能达到新的Css。
Po或分次注射给药时,在不影响达Css下,尽量缩短给药间隔时间,但在单位时间内给药总量恒定,则使峰谷浓度差距减小。
门控离子通道型受体:eg.N-R,GABA-R,NMDA-R,Gly-R… G-蛋白偶联受体:多。DA-R,Adr-R,5-HT-R,M-R,阿片-R…。 具有酪氨酸激酶活性的受体:主要为一些生长因子受体,涉及核酸和蛋白质合成。 细胞内受体:eg.甾体激素受体,甲状腺素受体。 其他:细胞因子受体、其他酶类受体
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2 步骤:1)氧化、还原、水解 2) 结合 3 肝药酶: 特点:专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制 四、排泄 1 肾脏:主要排泄器官。肾小球过滤 肾小管分泌, 酸化或碱化尿液可促进药物的排泄。 2 胆汁: 肝肠循环 3 乳汁、胃、肺、汗液、唾液 4 评价参数:血浆清除率 CL=ke‧Vd
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2.不良反应(adverse reaction) 1)定义 2)内容:副作用(side reaction) 毒性反应(toxic reaction):急性、慢性、特殊毒性(carcinogenesis, teratogenesis and mutagenesis)。 后遗效应(residual effect) 停药反应(withdrawal reaction) 变态反应(allergic reaction) 特异质反应(idiosyncrasy)
第一章 药理学总论-绪言 重庆医科大学药理教研室 刘颖菊
药理学定义 研究药物机体相互作用规律及原理的一门基础学科