奎宁的主要成分 就是左边所示6甲氧基-a-(5-乙 烯基-2-奎宁环 基)-4-喹啉甲醇;
生物碱的提取方法*
由于各种生物碱的结构不同,性质各异, 提取分离方法也不尽相同,主要是依照 生物碱的溶解度而定。生物碱大都能溶 于氯仿、甲醇、乙醇等有机溶剂,除季 铵碱和一些分子量较低或含极性基团较 多的生物碱外,一般均不溶或难溶于水, 而生物碱与酸结合成盐时则易溶于水和 醇。基于这种特性,可用不同的溶剂将 生物碱从中药中提出,常用的提取溶剂 有下列3种:
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▪ (1) 非极性溶剂:样品先用10%氢氧化铵溶液 湿润,使中草药中与酸结合成盐的生物碱呈 游离状态,然后用氯仿或乙醚等提取,一些与 酸结合比较稳定的生物碱盐类和鞣酸盐或碱 性较强的生物碱盐等,氢氧化铵不能将其完 全分解,可用碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钙 或氧化镁,甚至氢氧化钠碱化,这个方法的缺 点是不能提出水溶性生物碱。
故一般选取莱式金鸡纳树作为原料。
国外金鸡纳的生产概况 魏美庆李元氏编译
奎宁的性质
▪ 又名金鸡纳霜,鸡纳碱。白色颗粒状或微晶性粉末, 微风化性。无臭,味微苦。熔点173～177℃。微 溶于水和甘油,易溶于乙醇,氯仿,溶于稀酸、稀氨 水中。为金鸡纳树皮中存在的主要生物碱。可由 其树皮中提取或者以间羟基苯甲醛与2-氨基乙醛 为原料制得。奎宁为二元碱,其中奎核碱上的氮原 子的碱性较强(pka=8、8),而奎啉环的氮原子碱性 较弱(pka=4、2)。临床上使用的盐有两种,即硫酸 盐和二盐酸盐,硫酸盐难溶于水,多制成片剂。二 盐酸盐水溶性大,可制成注射剂。
奎宁的现状及发展趋势
▪ 副作用当每日用量超过1g可出现金鸡纳反应:为恶 心、呕吐、头痛、耳鸣、视力及听力减退。亦可 引起皮疹、哮喘、血管神经性水肿、瘙痒等过敏 性反应。
