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桑1-脱氧野尻霉素降血糖作用的研究进展胡金寿【期刊名称】《蚕桑通报》【年(卷),期】2014(000)002【摘要】1-脱氧野尻霉素是桑树中的一种生物碱，是哺乳动物α-葡萄糖苷酶的有效抑制剂，具有降糖、降脂、抗病毒、抗肿瘤等药理作用。
本文针对已报道的1-脱氧野尻霉素功能，综述了近年来1-脱氧野尻霉素降糖作用研究的最新进展，为更好利用和开发桑叶1-脱氧野尻霉素提供参考。
%1-deoxynojirimycin (DNJ), as one of alkaloid in Mulberry, is a potent inhibitor of intestinal α-glycosidases in mammalian, with the hypoglycemic, lowering lipid, antiviral, antitumor and other pharmacological effects. This paper summarized the latest research advances in hypoglycemic effects of DNJ in recent years based on the previously report-ed function of DNJ, to provide the reference for better use and development of mulberry leaf DNJ.【总页数】4页(P6-9)【作者】胡金寿【作者单位】开化县特产局茶叶局，浙江衢州 324300【正文语种】中文【中图分类】S886.9【相关文献】1.UPLC-MS/MS法测定药桑不同部位中1-脱氧r野尻霉素的含量 [J], 孙莲;张晖;马晓丽2.不同生长阶段家蚕1-脱氧野尻霉素富集与食桑量的相关性研究 [J], 刘月琴;欧阳臻;赵明;陈红霞;潘刚;段金廒3.HPLC-ELSD法测定家桑野桑植株中1-脱氧野尻霉素的含量 [J], 宋婕;邓洁丽;周光雄4.发酵对蛋白桑1-脱氧野尻霉素提取量的影响 [J], 李旺;韩蕴琦;丁轲;曹平华;赵龙妹5.药桑不同部位中1-脱氧野尻霉素的提取工艺优化及含量测定分析 [J], 伊丽则热·艾拜杜拉;陈冰婷;李德龙;谭惠文;马晓丽因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
产品介绍服用指南由于糖尿病患者个体差异较大，因此，在服用时需根据自身病情，在专家指导下服用。
2型糖尿病患者服用方法初诊患者血糖值6.9—8.9毫摩尔/升，口服每日三次，每次1-2粒，较轻患者三日内有效果，一般七日内血糖正常。
血糖值8.9—10.9毫摩尔/升，患病在5年以内，日服三次，每次2-3粒，一般七日内血糖恢复正常。
血糖值10.9—15.9毫摩尔/升，患者在5年以上，口服三次，每次3-4粒，一般七日内平稳下降。
长期口服各种降糖药物，血糖应不稳定的患者，必须在医生指导下服用本品。
1型患注射胰岛素但胰岛素功能测定达到正常值60%以上患者，早晚口服2-4粒，第一天可者服用方法减少胰岛素注射量1/3，一般在一个月内停止注射胰岛素。
长期注射胰岛素患者可在医生指导下服用本品，逐渐减少胰岛素注射量。
1型（儿童）患者必须在医生指导下服用本品，在医生指导下减少或停止注射胰岛素。
调节康复倒记时康复阶段时间量减少情况治疗效果及康复情况置换期1—7天停止服用其它降糖产品，胰岛素减量或停止使用。
血糖尿糖平稳下降。
轻型患者血糖正常，疲乏无力“三多一少”症状明显改善或消除。
调整期7—15天根据血糖调整用量。
血、尿糖基本达标，尿蛋白减少或消失。
饮食方面的限制逐渐放宽，皮肤瘙痒、四肢麻木以及便秘、视物模糊等症状显著改善或消失。
恢复期15—30天逐渐减少用量，中度及重度患者胰岛素减少至停止注射。
血糖正常范围内小幅波动，合并症改善或消失。
巩固期3—6个月药物维持少量服用或间断性服用。
心、脑、肝、肾等功能进一步恢复。
糖尿病患者能与正常人一样工作、生活和学习。
康复期10个月药物维持在少量服身体健康各项指标恢复正常，患专家提示：服用唐解胶囊，一定要按周期服用，一大盒为一个小周期（2-3个月用量）可接近巩固期，效果明显。
三大合为一个大周期（6-8个月用量）可达到康复期，此时效果显著，达到临床康复。
走路按里程，治病按疗程，坚持服用才是治病之根本第二代桑竹唐解胶囊采用深秋特种杂交桑叶, 添加有效因子葫芦芭皂素，与原有成分有机揉合，协同作用，在调节、降低血糖的同时，抑制胰增血糖素的生成，促进胰脏细胞再生，使失去的胰岛素逐渐恢复生成，有效降低胰增血糖素的浓度，吸收更彻底，效果更显著。
新疆药桑叶中1-脱氧野尻霉素定性及定量分析孙莲;朱卫敏;何悦;李晓艳【期刊名称】《中国现代中药》【年(卷),期】2016(018)010【摘要】目的:建立新疆药桑叶中1-脱氧野尻霉素(DNJ)的TLC定性鉴别及HPLC定量分析方法.方法:以正丁醇-冰醋酸-水(4.5∶1.2∶1.2)为展开剂,在高效硅胶G薄层色谱板上展开,氯-联甲苯胺为显色剂.采用YMC-packODS-A色谱柱(250mm×4.6 mm,5μm),以甲醇(A)-0.1％醋酸水溶液(B)为流动相,等度洗脱(65％A,35％B),检测波长为263 nm,流速为1.0 mL· min-.结果:新疆药桑叶中的DNJ在白光下检视,出现明显斑点,Rf值为0.41.DNJ的平均回收率为99.5％(RSD=1.3％),测得不同产地药桑叶中DNJ的含量为0.79 ～3.42 mg·g-1.结论:建立的方法简便、可行、灵敏、专属性强,重复性好,可用于新疆药桑叶的质量控制.【总页数】5页(P1291-1295)【作者】孙莲;朱卫敏;何悦;李晓艳【作者单位】新疆医科大学药学院化学教研室,新疆乌鲁木齐830054;新疆医科大学药学院化学教研室,新疆乌鲁木齐830054;新疆医科大学药学院化学教研室,新疆乌鲁木齐830054;新疆医科大学药学院化学教研室,新疆乌鲁木齐830054【正文语种】中文【相关文献】1.HPLC-ELSD法测定新疆药桑叶中1-脱氧野尻霉素的含量 [J], 王贺;张贵会;杨玲2.UPLC-MS/MS法测定药桑不同部位中1-脱氧r野尻霉素的含量 [J], 孙莲;张晖;马晓丽3.药桑叶中1-脱氧野尻霉素（DNJ）的薄层鉴别的研究 [J], 李玲;张琴;朱卫敏;孙莲4.桑枝中1-脱氧野尻霉素的定性定量分析 [J], 孙莲;殷超;杜申道5.药桑不同部位中1-脱氧野尻霉素的提取工艺优化及含量测定分析 [J], 伊丽则热·艾拜杜拉;陈冰婷;李德龙;谭惠文;马晓丽因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
HPLC-ELSD法测定家桑野桑植株中1-脱氧野尻霉素的含量宋婕;邓洁丽;周光雄【摘要】采用HPLC-ELSD法对桑植株各部位所含的1-脱氧野尻霉素(DNJ)进行了含量测定,使用TSKgel Amide-80(4.6 nm×250 mm,5 μm)色谱柱,流动相为:乙腈-水(84:16,6.5 mM醋酸铵),流速为1.00mL/min,柱温:30℃,线性范围为0.505μg～20.2 μg(r=0.9991,n=6),平均回收率为94.95%(n=5),RSD=1.98.测定结果表明,野桑叶、嫩枝和根皮部位的DNJ含量较高,而家桑的叶、枝皮和根皮中含量较高.本方法准确度高、重现性好,能快速检测桑树资源及类似植物和相关产品中1-脱氧野尻霉素的含量.%The content of 1-deoxynojirimyein (DNJ) in mulberry resources was determined by HPLC with an evaporative light seattering detector (ELSD). The HPLC method was established using TSKgel Amide-80 (4. 6 mm x 250 mm,5 μm) column with acetonitrile-water (84:16 containing 6.5 mM ammonium acetate) as mobile phase. The flow rate was 1.00 mL/min, column temperature 30 ℃. The standard c urve for DNJ using ELSD was linear in the range of 0.505 μg ～20.2 μg,r =0.9991 (n=6). The average recovery was 94.95％ (n=5) ,RSD= 1.98％. The results showed that the contents of DNJ in mulberry leaves,rcot barks,and twigs were higher than other parts of Morus australis. And the contents of DNJ in mulberry leaves,branch bark,and root barks were higher than other parts of M. alba. The method was accurate and reproducible. It could be used for the rapid determination of DNJ in mulberry resources and other related products.【期刊名称】《天然产物研究与开发》【年(卷),期】2011(023)003【总页数】5页(P490-493,516)【关键词】1-脱氧野尻霉素;高效液相色谱法;蒸发光散射检测器;桑【作者】宋婕;邓洁丽;周光雄【作者单位】暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东省高校中药药效物质基础与创新药物研究重点实验室,广州,510632;暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东省高校中药药效物质基础与创新药物研究重点实验室,广州,510632;暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东省高校中药药效物质基础与创新药物研究重点实验室,广州,510632【正文语种】中文【中图分类】Q946.91;R284.1桑是我国广泛栽植的经济作物，并且有悠久的用药历史。
1-脱氧野尻霉素对秀丽隐杆线虫的抗衰老作用张孟丽;束成杰;张卫明【期刊名称】《食品工业科技》【年(卷),期】2018(039)021【摘要】研究1-脱氧野尻霉素(DNJ)对秀丽隐杆线虫的抗氧化、抗衰老作用.考察10、100、1000 mg/L DNJ对秀丽隐杆线虫的寿命、运动能力、排泄周期、吞咽频率、热应激能力的影响,探索DNJ对秀丽隐杆线虫的抗氧化酶活力以及衰老相关基因的作用.结果表明,10、100 mg/L DNJ能够显著(p＜0.05)延长秀丽隐杆线虫寿命、极显著(p＜0.01)降低肠道氧自由基水平、提高体内抗氧化酶活力、提高运动能力、缩短排泄周期并提高吞咽频率;同时,秀丽隐杆线虫在35℃热激6h条件下,100 mg/L DNJ处理的线虫也能显著提高热应激能力,延长寿命.结果表明,100 mg/L DNJ处理也能延长突变体daf-2和daf-16的寿命、提高热应激能力、极显著(p＜0.O1)提高运动能力、缩短排泄周期.然而,突变体与野生型在100 mg/L DNJ处理下,寿命、运动能力、排泄周期、热应激能力各项指标差异不显著(p＞0.05).因此,1-脱氧野尻霉素对秀丽隐杆线虫起到了抗衰老作用,但其作用机制与daf-2和daf-16基因无关.【总页数】7页(P280-286)【作者】张孟丽;束成杰;张卫明【作者单位】南京师范大学生命科学学院,江苏南京210023;南京野生植物综合利用研究院,江苏南京211100;南京野生植物综合利用研究院,江苏南京211100;南京野生植物综合利用研究院,江苏南京211100【正文语种】中文【中图分类】Q50【相关文献】1.1-脱氧野尻霉素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用机制 [J], 郭时印;李林;周虹;唐忠海;苏小军;李清明2.1-脱氧野尻霉素对肥胖小鼠肝细胞线粒体合成与自噬能力的改善作用 [J], 李思远;宁俊丽;丁晓雯;黄先智3.桑叶中1-脱氧野尻霉素的抗病毒作用研究进展 [J], 吴劲轩;夏文银;蒲军;王香君;夏川林;莫西;冯俊4.基于网络药理学探究1-脱氧野尻霉素治疗2型糖尿病作用机制 [J], 李俊峰;吴力超;王进;孙腾飞;赵俊慧;张婷婷;刘文洪5.1-脱氧野尻霉素对高脂饮食肥胖小鼠脂代谢的改善作用 [J], 杨忠敏;曾艺涛;丁晓雯;黄先智因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
桑叶中1-脱氧野尻霉素应用分析
许永东
【期刊名称】《湖北农业科学》
【年(卷),期】2018(57)22
【摘要】桑叶提取物1-脱氧野尻霉素(1-deoxynojirimycin,DNJ)是一种强α-糖苷酶抑制剂,也是降血糖活性物质之一,药用开发研究前景广阔.介绍了DNJ的提取工艺,并着重分析总结了国内外对桑叶提取物DNJ在降血糖领域的进展情况.
【总页数】3页(P8-10)
【作者】许永东
【作者单位】安康学院化学化工学院,陕西安康 725000
【正文语种】中文
【中图分类】R284
【相关文献】
1.HPLC-ELSD法测定家桑野桑植株中1-脱氧野尻霉素的含量 [J], 宋婕;邓洁丽;周光雄
2.桑叶中1-脱氧野尻霉素提取纯化及检测方法研究进展 [J], 石万银;徐剑;杨跃军;刘源才;巫岳;向诗银;唐万
3.阳离子树脂种类及用量对桑叶中1-脱氧野尻霉素纯化效果 [J], 石万银;王玉;王道清;徐剑;陈志元;江丹
4.桑叶中1-脱氧野尻霉素的抗病毒作用研究进展 [J], 吴劲轩;夏文银;蒲军;王香君;夏川林;莫西;冯俊
5.桑叶中1-脱氧野尻霉素研究进展 [J], 谢克英;娄芳慧;孙瑞琳;钱志伟
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DNJ—1-脱氧野尻霉素
DNJ是源自桑叶的一种天然生物碱
DNJ是从桑树（Morus alba L.）发现的一种天然生物碱。
除桑树外，风信子、野拓草和芽孢杆菌等几种植物与微生物体内也发现含有少量的DNJ。
然而，桑树中的DNJ含量远远高于其他已发现的植物与微生物。
桑树中的DNJ主要分布在桑树的叶、根和枝，其中桑叶中的DNJ含量较高（约占干重的千分之一）。
而且，桑叶占整个桑树干物质的比重最大，约65%。
因此，桑叶已经目前成为获取天然DNJ的主要来源。
图1 桑树图
DNJ是桑叶降血糖的主要功效分子
在各种天然产物中，桑叶是公认的一种具有调节血糖疗效的食材，自古以来就作为一种治疗糖尿病的中药应用于临床。
在《本草图经》中，桑叶被称为“神仙草”。
《本草纲目》记载：桑叶“汁煎代茗，能止消渴”。
然而，桑叶降糖的活性成分及其作用机理却一直未能得到解答。
历经20多年的研究，科学家们才逐渐揭开桑叶降糖的秘密。
1976年，Yoshiaki从桑树的根和枝条中首次检测到DNJ分子。
1994年，Asano等从桑树的叶子中分离出包含DNJ分子在内的6种生物碱，
1995年，Kimura等证实了DNJ分子的降血糖作用最为显著。
也就是说，DNJ分子是桑叶降血糖的主要活性成分。
1997年，Kato确定了DNJ的分子结构。
桑叶提取物是源自桑叶的天然产物，不含有任何人工色素与防腐剂，不添加任何西药的成分。
利用先进的HPLC（高效液相色谱）分析技术，能够成功检测桑叶提取物的主要组成成分。
桑叶提取物中不仅含有降血糖的主要功效分子DNJ，还有其他种类的、且具备一定降糖功效的生物碱与桑叶多糖等活性分子，如Fagomine、DAB和4-Hydroxyhygrinic acid 等。
这些活性分子在人体内会协同作用，有效地调节血糖水平。
表1 DNJ是桑叶提取物中的主要活性成分
DNJ 5%
Fagomine 1%
DAB 0.5%
4-Hydroxyhygrinic acid 3%
DNJ的化学性质
【中文名称】1-脱氧野尻霉素
【英文名称】1-Deoxynojirimycin
【化学名称】(2R,3R,4R,5S)-2-羟甲基哌啶-3,4,5-三醇
【分子式】C6H13NO4
【分子量】163.17
【CAS 号】19130-96-2
图2 DNJ分子结构式
DNJ是通过多重途径的联合作用，来保持人体内健康的血糖水平
多年来的研究结果表明，DNJ的降糖机理十分复杂，其具备多重的药理与生理作用。
目前已经明确的DNJ降糖途径有以下三个：
1 作为α-葡萄糖苷酶抑制剂，延缓食物中糖的吸收，降低餐后血糖。
2 作为糖原磷酸化酶抑制剂，抑制肝糖原分解，平稳空腹血糖
3 具备一定的改善胰岛素抵抗的功效。
【降低餐后血糖】
α-葡萄糖苷酶主要分布在人体小肠内，在碳水化合物的分解过程中起到重要作用。
它们负责将食物中的二糖等低聚糖分解成单糖，如葡萄糖。
这些葡萄糖透过肠壁进入体内，引起人体血糖浓度的急剧升高。
图3 α-葡萄糖苷酶分解蔗糖的途径
DNJ是天然强效的α-葡萄糖苷酶抑制剂，能够在小肠内竞争性结合α-葡萄糖苷酶，且亲和力比蔗糖、麦芽糖等二糖与α-葡萄糖苷酶的亲和力强，减少二糖与α-葡萄糖苷酶结合的机率，从而抑制二糖分解为葡萄糖，大量糖分不会被吸收而被送入大肠。
由于DNJ的作用，进入血液的葡萄糖少了，因而血糖值得以维持在健康水平。
图4 DNJ抑制餐后血糖升高的作用机理
【平稳空腹血糖】
肝糖原可在糖原磷酸化酶的作用下分解成葡萄糖，并释放到血液中，供给肌肉以及其他器官，是提供身体活动的能量来源。
凭借肝糖原与葡萄糖的相互转化，正常人的血糖处于动态平衡之中。
图5 肝脏的功能
在糖尿病病人体内，过多的肝糖原分解成葡萄糖，从而导致了空腹血糖值的异常升高。
DNJ可以通过抑制糖原磷酸化酶的活性，防止过多的肝糖原分解成葡萄糖导致血糖值升高，从而达到平稳空腹血糖的作用。
图6 DNJ可抑制肝糖原的过度分解
【改善胰岛素抵抗】
胰岛素抵抗就是指各种原因（主要包括遗传因素与肥胖症），使得胰岛素促进葡萄糖的摄取与利用效率下降，机体补偿性的分泌过多胰岛素。
从而产生高胰岛素血症，以维持体内血糖的稳定。
如果人体长期处于胰岛素抵抗的状态，会大大加重胰腺负担，可能致使胰腺分泌胰岛素功能的衰竭，进而发展成糖尿病。
DNJ能够通过维持健康血糖、纠正脂类代谢，以及增加胰岛素敏感性等方面的作用，改善胰岛素抵抗的症状。
图7 胰岛素抵抗的典型症状——肥胖
DNJ是源自桑叶的天然产物，非人工化学合成，安全性好，无副作用
✓无胃肠道副作用：DNJ没有西药常见的恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻等不适症状。
✓不影响肝肾健康：DNJ无需经肝脏代谢，体内停留时间短，不会损伤人体肝肾功能。
相关证据
·桑叶具有上千年食用与药用历史，安全性经过时间的检验。
桑叶是国家卫生部在1993年认定的药食同源物种。
也就是说，桑叶不仅具有较大药用价值，也作为普通食品食用。
桑叶的安全性得到了国家卫生部的认可。
·胃肠道副作用主要是由残留在胃肠道的多糖酵解引起的。
DNJ对α－淀粉酶没有抑制作用，所以在肠道中不会残留未被吸收的多糖，消除了阿卡波糖类产品引起的严重胃肠道副作用。
·药代试验表明，DNJ体内停留时间短，无毒性积累；无需肝脏代谢，以原型排出，无代谢副产物。
·毒理学研究（2012）结果进一步证实了DNJ的安全性。
-无细胞及遗传毒性
-乙醇提取物的IC50在5g/kg体重之上
-大鼠长期喂养实验未发现毒性
-人体临床实验无毒性及副反应报告
图8 蚕和桑叶
DNJ的用途
糖尿病的预防
糖尿病的辅助治疗
DNJ的推荐使用人群
糖尿病人高危人群：IGT（糖耐量受损）与肥胖人群——糖尿病的预防
IGT（糖耐量受损）是由正常血糖向糖尿病过渡的异常糖代谢状态，主要表现为餐后血糖升高（7.8-11.1）。
几乎所有糖尿病患者都要经历IGT阶段，故又称为糖尿病前期。
糖耐量受损的人群是糖尿病发病的高危人群。
肥胖人群指BMI指数（体重除以身高的平方所得数值）在28以上的，特别是腹部型肥胖者。
肥胖者通常都伴随有不同程度的胰岛素抵抗症状。
对于上述两类糖尿病高危人群，常规的饮食控制与体育锻炼很难达到平稳健康血糖的效果。
如任其发展，很有可能就发展成糖尿病。
服用降糖西药出现胃肠道副作用的糖尿病病人——糖尿病的辅助治疗
这些副作用包括恶心、呕吐、腹胀、腹痛与腹泻胃肠道不适症状等。
肝肾功能受损或担心西药累积副作用的糖尿病病人——糖尿病的辅助治疗“与非糖尿病患者相比，糖尿病患者肝脏疾病发生风险增加77%。
据不完全统计，每年约300个肾病患者当中，至少有48%是由于糖尿病造成的。
”
——中华医学会内分泌学分会副主任委员、北京市糖尿病专业委员会主任委员母义明。
“在糖尿病治疗中，由于过于注重对当前病情的控制，缺乏预防后期肝肾功能减退的意识，我们发现很多患者在长期的降糖过程中出现肝肾功能的下降，这一点必须引起重视。
”——中华医学会糖尿病学分会主任委员、北京人民医院内分泌科主任纪立农。
DNJ的用法与用量
糖尿病的预防：在餐前服用125mg的5%DNJ，每日3次。
糖尿病的辅助治疗：在服用降糖药物的同时，餐前加服250mg的5%DNJ，每日3次。
DNJ降糖功效的相关实验证据
动物学实验
实验时间：2009年
实验地点：北京
实验结果：
DNJ对实验大鼠服用淀粉后血糖的降低具有显著效果。
20毫克/公斤桑叶提取物（含5%DNJ）与米格列醇(德国拜耳新型α-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药) 药学剂量下的降血糖效果相当。
图9
人体临床实验
实验时间：2010年
实验地点：北京
实验结果：
DNJ可显著降低人体餐后的血糖值。
血糖峰值降低26.7%，2小时血糖峰面积降低52.2%。
160毫克桑叶提取物（含5%DNJ）效果与50毫克米格列醇的降血糖效果相当（图11
与图12）。
图10
图11
图12。
