解热镇痛抗炎药
分类 药理作用及临床应用 不良反应及禁忌症
非选择性环氧酶抑制药
水杨酸类：
★阿司匹林
(乙酰水杨酸) 1、解热镇痛、抗风湿作用：
(用于头痛、牙痛、肌肉痛，经痛及感冒发热、神经痛等)；可作为急性风湿热的鉴别诊断依据，用于抗风湿最好用至最大耐受剂量
2、影响血小板的功能
3、儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合症（川崎病）的治疗 1、胃肠道反应:恶心、呕吐、上腹部不适等
2、凝血障碍以及出血倾向
注意：凝血功能障碍者禁用，术前停用
3、【水杨酸反应】（抗风湿时）
头痛、眩晕、恶心、呕吐、视力听力减退，总称为水杨酸反应
(解救：停药；维持血压和呼吸；
静注NaHCO3)
4、过敏反应：“阿司匹林哮喘”
5、【瑞夷综合征】以肝衰竭合并脑病为突出表现 6、对肾脏的影响
苯胺类：
对乙酰氨基酚
{扑热息痛} 抑制PG合成，
产生解热镇痛作用 不良反应轻
吲哚类：
吲哚美辛
（消炎痛） 最强的PG合成酶抑制药之一
1、显著抗炎解热作用，对炎性疼痛有明显镇痛效果
2、急性风湿性及类风湿性关节炎；强直性脊椎炎、骨关节炎
3、恶性肿瘤引起的发热、其他难以控制的发热 不良反应与剂量过大有关：胃肠反应、CNS兴奋，造血系统以及过敏反应
禁用：阿司匹林哮喘、癫痫、孕妇
芳基乙酸类：
双氯芬酸 强效抗炎镇痛药 不良反应轻，除与阿司匹林相同外，
偶见肝功能异常，白细胞减少
芳基丙酸类：
布洛芬 明显抗炎、解热、镇痛作用 胃肠道反应少
烯醇酸类 吡罗昔康 主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎 不良反应少，停药后一般可自行消失
美洛昔康 适应症与吡罗昔康相同 不良反应少
吡唑酮类：
保泰松 具有较强的抗炎抗风湿的作用，而解热作用较弱 不良反应较多，已少用
烷酮类：萘丁美酮，临床用于治疗风湿性关节炎较好 不良反应轻
丁酚酸类：舒林酸 胃肠反应，肾毒性低
选择性
环氧酶-2
抑制药 塞来昔布 关节炎、术后痛 不良反应少
药理学习题十一（解热镇痛抗炎药）练习题库及参考答案
第二十章解热镇痛抗炎药章节练习题库及
参考答案
一、填空题：
⒈解热镇痛药的共同作用为 ___________、 _________、_________，其中苯胺类无_________作用。
解热镇痛抗炎抗风湿抗炎抗风湿
⒉阿司匹林属于________药，它的主要作用为__________，
_________， ________，___________。
解热镇痛解热镇痛抗炎抗风湿抑制血小板聚集
⒊阿司匹林常见的不良反应有___________，___________，___________，___________。
胃肠道反应过敏反应水杨酸反应凝血障碍
⒋对醋氨酚的解热作用较______，镇痛作用较_____，无______作用，过量会产生______的不良反应。
强弱抗炎抗风湿高铁血红蛋白症
⒌可用于顽固性发烧（如癌症发热）的药物有___________、___________。
吲哚美辛保泰松
6.抑制前列腺素合成而起作用的药物有__________、 __________和__________等。这类药物中，对消化道不良反应较轻的药物是
__________。
阿司匹林；扑热息痛；保泰松；扑热息痛
7.解热镇痛作用很强，而消炎抗风湿作用很弱的药物是__________；具有抑制血小板聚集的解热镇痛药是__________。
醋氨酚；阿司匹林
8.乙酰水杨酸（阿斯匹林）引起的出血可用 __________对抗。
Vit?K
9.阿斯匹林通过抑制__________而产生__________、__________ 和 __________作用。
PG合成酶；解热镇痛；抗风湿；抗血小板聚集
10.急性风湿性关节炎选用__________治疗，吗啡的主要不良反应是__________。
阿司匹林；成瘾性
11.内源性PG对胃粘膜具有__________,阿司匹林抑制胃粘膜合成__________ ,故可诱致__________与__________。
第二十章 镇痛药
第一节 阿片生物碱类镇痛药
1吗啡 Morphine
是阿片类镇痛药的经典代表药，镇痛作用强大，抑制呼吸、镇静和欣快等中枢作用明显，长期用药易产生耐受性和依赖性。
【药理作用与机制】
1. 中枢作用
（1） 镇痛作用
强大镇痛作用;慢性持续性钝痛的作用优于急性间断性锐痛;在镇痛的同时，兼有镇静和欣快，而对意识和其他感觉无明显影响;皮下注射5、10 mg作用大约持续6 h；其镇痛作用部位在大脑导水管周围灰质和脊髓胶质区。
(2)抑制呼吸:
机制：明显降低呼吸中枢对CO2的敏感性，也抑制脑桥呼吸调整中枢。
治疗量：呼吸频率减慢，潮气量减小。 中毒量:呼吸衰竭死亡（急性中毒致死的主要原因）由于抑制呼吸,新生儿、婴儿易中毒死亡,肺气肿、肺心病禁用
(3) 其他作用 1）镇咳作用：抑制延髓咳嗽中枢，作用较强；2）缩瞳：兴奋支配瞳孔的中脑盖前核阿片受体而引起明显的缩瞳，针尖样瞳孔为中毒特征；3）催吐：兴奋延髓催吐化学感受区引起恶心和呕吐；4）干扰内分泌：抑制促性腺释放激素和促肾上腺皮质释放激素的释放而致血中LH、FSH和ACTH水平降低；还可抑制血管升压素的释放。
2. 外周作用
（1）兴奋平滑肌
A.消化系统：治疗剂量morphine能兴奋胃肠道平滑肌。便秘：原因：1）增加胃窦、小肠、结肠张力，推进性蠕动减弱，延缓肠内容物通过；2）抑制胆汁、胰液和肠液分泌，3）抑制中枢神经系统的作用使便意迟钝而造成。Morphine也兴奋胆道Oddi括约肌，使胆道和胆囊内压增加，出现上腹不适甚至加重胆绞痛。
B.泌尿系统：兴奋输尿管平滑肌，增加输尿管的张力和收缩幅度；抑制膀胱排空反射，增加膀胱外括约肌张力和膀胱容积，引起排尿困难；
C.支气管：支气管收缩,可诱发哮喘发作;
D.子宫：使分娩期子宫肌张力、收缩频率和收缩幅度倾向于恢复正常而延长产程。禁用于分娩止痛
(2) 心血管系统 扩张动脉和静脉，外周血管阻力降低，抑制压力感受器反射，在某些个体可产生直立性低血压。其机制与促进组胺释放和中枢交感张力降低有关。 由于抑制呼吸引起CO2潴留继发性压力引起脑血管扩张、脑脊液压力升高。
第二十章 解热镇痛抗炎药
一．学习要点
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物，其作用机制在于抑制体内前列腺素(PG)的合成，亦称非甾体抗炎药(NSAIDs)。
药物分类
非选择性环氧酶抑制药：
1．水杨酸类，如阿司匹林。
2．苯胺类，如对乙酰氨基酚、非那西丁。
3．吲哚基和茚基乙酸类，如吲哚美辛。
4．芳基丙酸类，如布洛芬。
5．芳基乙酸类，如双氯芬酸。
6．烯醇类，如吡罗昔康。
7，吡唑酮类，如保泰松。
8．烷酮类，如萘丁美酮。
选择性环氧酶-2抑制药：如塞来昔布、罗非昔布。
共同作用
1．抗炎作用：大多数解热镇痛药具有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，但不能根治。
2．镇痛作用：具有中等程度镇痛作用，对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等有良好镇痛效果，并且不产生欣快感与成瘾性。
3．解热作用：降低发热者的体温，而对正常者几乎无影响。 作用机制
都是通过抑制环加氧酶而抑制PG合成产生作用。
(一) 阿司匹林
作用与用途
1．解热镇痛及抗风湿作用：较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等；抗炎、抗风湿作用也较强，控制急性风湿热的疗效迅速而确实。
2．影响血小板的功能：PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化失活，减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小剂量用于防止血栓形成。治疗缺血性心脏病，包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低病死率、再梗死率及脑缺血。
不良反应
1．胃肠道反应：较大剂量口服引起胃溃疡及不易察觉的胃出血。
2．加重出血倾向：抑制环加氧酶，强而持久性抑制血小板TXA2合成，较少抑制血管壁PGI2合成，致使血小板聚集受到抑制，出血时间延长；大剂量抑制凝血酶原形成，引起凝血障碍， 加重出血。
3．水杨酸反应：使用剂量过大(≥5g/d)引起。
4．过敏反应：荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。
