药用辅料稳定性考察指南
英文回答：
Stability assessment of excipients in pharmaceutical
formulations is crucial to ensure the quality, efficacy,
and safety of the final product. Excipients play a vital
role in drug delivery systems, providing stability,
enhancing drug solubility, improving bioavailability, and
facilitating drug release. Therefore, it is essential to
evaluate the stability of excipients during formulation
development and throughout the shelf life of the drug
product.
One of the key considerations in stability assessment
is the compatibility of excipients with the active
pharmaceutical ingredient (API). Excipients may interact
with the API, leading to degradation or changes in drug
release characteristics. These interactions can be physical,
chemical, or both. Physical interactions include changes in
丙二醇Bing’erchun
Propylene Glycol
OH
OH H3C
C3H8O2 76.09
本品为1,2-丙二醇，含C3H8O2不得少于98.5% 。
【性状】 本品为无色澄清的黏稠液体；无臭；有引湿性。本品与水、乙醇或三氯甲烷能任意混溶。
相对密度 本品的相对密度（通则0601）在25°C 时应为1.035～1.037。
折光率 本品的折光率（通则0622），应为1.431～1.433。
【鉴别】（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液各主峰的保留时间应与对照品溶液相应主峰的保留时间一致。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集706图）一致（通则0402） 。
【检查】 酸度 取本品10.0ml，加新沸放冷的水50ml溶解后，加溴麝香草酚蓝指示液3
滴，用氢氧化钠滴定液（0.01mol/L）滴定至溶液显蓝色，消耗氢氧化钠滴定液（0.01mol/L）
的体积不得过0.5ml。
氯化物 取本品1.0ml，依法检查（通则0801） ，与标准氯化钠溶液7.0m l制成的对照液比较，不得更浓（0.007%）。
硫酸盐 取本品5.0ml，依法检查（通则0802) ，与标准硫酸钾溶液3.0m l制成的对照液比较，不得更浓（0.006%）。
氧化性物质 取本品5.0ml，置碘量瓶中，加碘化钾试液1.5ml与稀硫酸2ml，密塞，在暗处放置15分钟，加淀粉指示液2ml，如显蓝色，用硫代硫酸钠滴定液（0.005mol/L）滴定至蓝色消失，并将滴定的结果用空白试验校正，消耗硫代硫酸钠滴定液（0.005mol/L）的体积不得过0.2ml。
还原性物质 取本品1.0ml，加氨试液1ml，在60℃水浴中加热5分钟，溶液应不显黄色；
迅速加硝酸银试液0.15ml摇匀，放置5 分钟，溶液应无变化。
有关物质 取本品适量，精密称定，用无水乙醇稀释制成每1ml中含丙二醇0.5g的溶液，
作为供试品溶液；另精密称取一缩二乙二醇(二甘醇）、一缩二丙二醇、二缩三丙二醇和环氧丙烷对照品，用无水乙醇稀释制成每1mll中含5μg、500μg、150μg和5μg的混合溶液，作为对照品溶液。照气相色谱法（通则0521）试验。以聚乙二醇20M为固定液，起始温度为80°C ，
2019 年 10 月
附件：
辛 酸 钠
Xinsuanna
Sodium Caprylate
C8H15NaO2 166.20
本品按无水物计算，含C8H 15NaO2 应不得少于 99.0%。
【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末。
本品在水或冰醋酸中易溶，在乙醇中略溶，在丙酮中几乎不溶。
【鉴别】（1）取本品约 20mg，加水 0.5ml 溶解后，加甲氧基苯乙酸试液（取甲氧基苯乙酸 2.7g，加 10%氢氧化四甲铵的甲醇溶液 6ml 溶解后，加乙醇 20ml，摇匀，贮存于聚乙烯容器中）1.5ml，于冰浴中冷却 30 分钟，生成大量白色结晶性沉淀；置 20℃的水浴中，搅拌5
分钟，沉淀不消失；加氨试液 1ml, 沉淀完全溶解；再加 16%碳酸铵溶液 1ml ，没有沉淀生成。
（2）在有关物质项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检査】 碱度 取本品 2.5g，加水 25ml 溶解后，依法测定（通则 0631），pH 值应为
8.0~10. 5。
溶液的澄清度与颜色 取本品 2.5g，加水 25ml 溶解后，依法检查（通则 0901 与通则0902)，溶液应澄清无色。如显色，与橙黄色 1 号标准比色液（通则 0901 第一法）比较，不得更深。
水分 取本品，照水分测定法（通则 0832 第一法）测定，含水分不得过 3.0% 。
重金属 取本品 2.0g，加冰醋酸-水-乙醇（5:10:85）25ml 溶解后，作为供试品溶液。依法检查（通则 0821 第一法），含重金属不得过百万分之五。
有关物质 取本品约 0.12g，加水 5ml 溶解后，加稀硫酸 1ml，摇匀，加乙酸乙酯 10ml，
振摇提取后，静置使分层，取乙酸乙酯层，加无水硫酸钠干燥后，取上清液作为供试品溶液； 精密量取 1ml，置 100ml 量瓶中，用乙酸乙酯稀释至刻度，摇匀，精密量取 5ml，置 50ml 量瓶中，用乙酸乙酯稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。另取辛酸对照品约 10mg，加乙酸乙酯
辅料类型作用常见辅料特性淀粉廉价、性质稳定，压缩成型性不好，单独用易松片，常与适量糖粉或糊精等合用以增加其粘合性及硬度蔗糖粘合力强，可增加片剂硬度，使片剂表面光洁美观而不影响崩解度，味甜，可改善口感，但糖粉吸湿性较强，纯度差的糖粉吸湿性更强，多用于口含片，咀嚼片，溶液片等糊精溶液具较强的粘性，作稀释剂用时应控制用量，以防止颗粒过硬而造成片面出麻点等现象和影响片剂的崩解。应用于小剂量片剂时常用糊精、淀粉、糖粉适宜比例的混合物作稀释剂微晶纤维素（MCC）压缩成型性好，兼有粘合、润滑和崩解的作用；干粘合剂；对药品有交大的容纳量；适于粉末直接压片另外所压片剂有变软和膨大的倾向，不适用于包衣片甘露醇适用于咀嚼片的稀释剂。近年来有报到用于速溶片，所制片剂表面光滑美观，味佳无沙砾感，甜度相当于蔗糖的70%左右，因溶解时吸热，故口腔中溶化有清凉感，但流动性差且价格较贵，常与蔗糖配合应用。山梨醇是甘露醇的异构体，吸湿性较强乳糖溶于水，性质稳定；CRH高，吸水性弱；压缩成型性好，所压制的片剂外观美；重要的优点是所压制的片剂的溶出度好，既适用于湿法压片，也适用于粉末直接压片预胶化淀粉（可压性淀粉）具有良好的流动性，可压性和自身润滑性，制成的片剂具有较好的硬度，崩解性好，释药速度快，有利于生物利用度的提高，在粉末直接压片时最为常用干淀粉干燥淀粉是毛细管形成剂，是亲水性物质，可增加孔隙率而改善片剂的透水性，为最广泛应用的崩解剂。适用于不溶性或微溶性药物羧甲淀粉钠（CMS-Na）吸水性极强，吸水后可膨胀至原体积的300倍，是几号的崩解剂。本品还具有良好的流动性和可压性，可改善片剂的成型性，增加片剂的硬度，既可用于直接压片，又适用于湿法制粒压片，其用量一般为片剂重量的1%-6%低取代羟丙基纤维素（L-HPC）在水中不容，可吸水溶胀，比表面积和孔隙率都很大，故具有交大的吸水速度和吸水量。其吸水溶胀性较淀粉强，膨胀度随取代基百分比的增加而增加。用量一般为2%-5%。在片剂中可在制粒前加入，也可加入干颗粒中应用交联聚维酮（PVPP)是乙烯基吡咯烷酮的高分子量交联物。本品为白色粉末，流动性好，不溶于水，但在水中可以迅速溶胀，吸水膨胀体积可增加150%-200%，比表面积较大，吸水速度快，加上强烈的毛细管作用，水能迅速进入片剂中，促使其膨胀崩解，为性能优良的崩解剂，用量可为片剂的1%-4%交联羧甲基纤维素钠（CC-Na）为水溶性纤维素的醚，约有70%的羧基为钠盐型，具有交大的引湿性，由于交联键的存在，不溶于水，在水中能吸收数倍量的水膨胀而不溶化，具有交好的崩解作用和可压性。与羧甲基淀粉钠压制的片剂，崩解作用更好，用量可为0.5%泡腾崩解剂一种遇水能产生二氧化碳气体达到崩解作用的酸、碱系统。最常用的酸、碱系统是枸橼酸或酒石酸与碳酸氢钠或碳酸钠组成。泡腾崩解剂的作用很强，在生产和贮存过程中，要严格控制水分，一般在压片时临时加入或将两种成分分别加于两部分颗粒中，临压片时混匀蒸馏水适用于对水稳定的药物，在处方中谁溶性成分较多者时可能出现发黏，结块和湿润不均匀、干燥后颗粒发硬等现象，此时最好选择适当浓度的乙醇水溶液以克服上述不足乙醇用于遇水易分解的药物或遇水黏性太大的药物，中药浸膏的制粒常用乙醇-水溶液做润湿剂，随着乙醇浓度的增多，湿润后所产生的粘性降低，常用浓度为30%-70%润湿剂本身无粘合作用，使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体常用辅料性质用法一览表
