06~07第一学期川大药物化学试卷A卷

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四 川 大 学期 末 考 试 试 题(A卷 开卷) (2006——2007学年第1学期) 课程号:30809630课序号:1 课程名称:药物化学 任课教师:李子成、黄文才 成绩: 适用专业年级:生物工程2004级 学生人数:42 印题份数:50 学号: 姓名:

考 试 须 知 四川大学学生参加由学校组织或由学校承办的各级各类考试,必须严格执行《四川大学考试工作管理办法》和《四川大学考场规则》。有考试违纪作弊行为的,一律按照《四川大学学生考试违纪作弊处罚条例》进行处理。 四川大学各级各类考试的监考人员,必须严格执行《四川大学考试工作管理办法》、《四川大学考场规则》和《四川大学监考人员职责》。有违反学校有关规定的,严格按照《四川大学教学事故认定及处理办法》进行处理。

注意:请将所有答案写在答题纸上

一、名词解释 [10分] 专利药物,金鸡钠反应,前药,非甾体抗炎药,药品通用名称

二、最佳选择题,共25题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案(25分) [1]下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 A.扑热息痛 B.吲哚美辛 C.布洛芬 D.萘普生 E.芬布芬 [2]盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 A.因为生成NaCl B.第三胺的氧化 C.酯基水解 D.因有芳伯胺基 E.苯环上的亚硝化 [3]抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类 A.氨基醚 B.乙二胺 C.哌嗪 D.丙胺 E.三环类 [4]咖啡因化学结构的母核是 A.喹啉 B.喹诺啉 C.喋呤 D.黄嘌呤 E.异喹啉 [5]用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是 A.生物电子等排置换 B.起生物烷化剂作用 C.立体位阻增大 D.改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 E.供电子效应 [6]链霉素生产中用于特异性纯化的部位为 A.一NHCH3 B.一OH C.一COOH D.6一NH(NH)NH2 [7]芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 A.中枢兴奋 B.抗癫痫 C.降血脂 D.抗病毒 E.消炎镇痛

注:1试题字迹务必清晰,书写工整。 本题 4 页,本页为第1 页 2 题间不留空,一般应题卷分开 教务处试题编号: 3务必用A4纸打印 学号: 姓名 [8]在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 A.5位 B.7位 C.11位 D.1位 E.15位 [9]睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是 A.可以口服 B.雄激素作用增强 C.雄激素作用降低 D.蛋白同化作用增强 E.增强脂溶性,有利吸收 [10]能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是 A.氨苄青霉素 B.甲氧苄啶 C.利多卡因 D.氯霉素 E.哌替啶 [11]化学结构为N—C的药物是 A.山莨菪碱 B.东莨菪碱 C.阿托品 D.泮库溴铵 E.氯唑沙宗 [12]盐酸克仑特罗用于 A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 B.循环功能不全时,低血压状态的急救 C.支气管哮喘性心搏骤停 D.抗心律不齐 E.抗高血压 [13]环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药 A.金属络合物 B.生物碱 C.抗生素 D.抗代谢物 E.烷化剂 [14]洛伐他汀主要用于治疗

A.高甘油三酯血症 B.高胆固醇血症 C.高磷脂血症 D.心绞痛 E.心律不齐 [15]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点 A.1位氮原子无取代 B.5位有氨基 C.3位上有羧基和4位是羰基 D.8位氟原子取代 E.7位无取代 [16] 下列哪种性质与布洛芬符合 A 在酸性或碱性条件下均易水解 B 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变黄至深棕 C 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D 易溶于水,味微苦 E 临床上使用其左旋体 [17] 下列哪种说法与前提药物的概念相符合 A 用酯化方法做出的药物是前提药物 B 用酰胺化方法做出的药物是前提药物 C 在体内经简单代谢而失活的药物是前提药物 D 前提药物是药效潜伏化的药物 E 经结构改造降低了毒性的药物是前提药物 [18] 青霉素钠在氢氧化钠溶液中加热生成 A. 6-氨基青霉烷酸 B 青霉素钠. C β-内酰胺环开环的产物 D 青霉素二酸钠盐 E 青霉胺和青霉醛

本题 4 页,本页为第2 页 教务处试题编号: 学号: 姓名 [19] 青霉素G性质不稳定,遇酸遇碱容易失效,pH=4.0时,它的分解产物是 A. 6-氨基青霉烷酸 B. 青霉烯酸 C. 青霉酸 D. 青二霉酸 E. 青霉醛和青霉酸 [20] 吗啡、人工合成镇痛剂及脑啡肽均具有镇痛作用,因为 A 化学结构具很大相似性 B 具有相似的疏水性 C 具有相同的构型 D 具有相同的基本结构 E 具有相同的药效构象 [21] 下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 A 在干燥状态下对紫外线稳定 B 易溶于水 C 不能口服 D 于茚三酮溶液呈颜色反应 E 对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 [22] 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响 A 体内的解离度 B 电子密度分布 C 水中溶解度 D 分子量 E 立体因素 [23] 盐酸氯胺酮与下列哪条不符 A 水中易溶 B 可溶于热乙醇 C 在乙醚或苯中不溶 D 水溶液加热有氨臭 E 为短效静脉麻醉剂 [24] 阿司匹林的性质与下列叙述的哪条不符 A 为微带醋酸臭的白色结晶或结晶性粉末 B 再干燥状态下稳定,遇水可缓缓水解 C 在湿空气中可逐渐变为淡黄色至深棕色 D 遇三氯化铁试液呈紫色反应 E 可溶于碳酸钠试液中 [25] 萘普生(甲氧萘丙酸)的性质与下列哪条符合 A 白色或类白色结晶性粉末,可溶于水 B 具右旋光性 C 具左旋光性 D 在45℃以下稳定,温度高于45℃则发生脱羧反应 E 与盐酸羟胺作用后加三氯化铁试液生成红色

三、写出下列词头(尾)的药物作用靶位及主要临床用途(15分) 作用靶位 主要临床用途 (1) -cef (2) -conazole (3) -statin (4) -oxacin (5) -vir 本题 4页,本页为第3页 教务处试题编号: 学号: 姓名 四、请写出下列药品的合成路线 (15分) 盐酸雷尼替丁,贝诺酯,异戊巴比妥

五、给下列活性分子分类、写出中国通用名,指出其手性中心,扼要说明各自的药理作用 (15分)

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5 六、他汀类降血脂药的作用机制是什么,为什么该类药物属于生物前药?(10分)

七、从你所学过的和知道的β-内酰胺类药物的结构出发,分析其构效关系,并指出新的β-内酰胺类药物设计和开发中应该注意的问题。(10分)

本题 4 页,本页为第4 页 教务处试题编号: 四 川 大 学期 末 考 试 试 题(B卷 开卷) (2006——2007学年第1学期) 课程号:30809630课序号:1 课程名称:药物化学 任课教师:李子成、黄文才 成绩: 适用专业年级:生物工程2004级 学生人数:42 印题份数:50 学号: 姓名:

考 试 须 知 四川大学学生参加由学校组织或由学校承办的各级各类考试,必须严格执行《四川大学考试工作管理办法》和《四川大学考场规则》。有考试违纪作弊行为的,一律按照《四川大学学生考试违纪作弊处罚条例》进行处理。 四川大学各级各类考试的监考人员,必须严格执行《四川大学考试工作管理办法》、《四川大学考场规则》和《四川大学监考人员职责》。有违反学校有关规定的,严格按照《四川大学教学事故认定及处理办法》进行处理。

注意:请将所有题目的答案写在答题纸上。

一、名词解释 (10分) 抗代谢药物, 抗生素, 前药,金鸡钠反应,先导化合物

二、最佳选择题,每题的备选答案中只有一个最佳答案(25分) [1] 咖啡因的化学结构中所含的母核是: A.吲哚环 B.喹唑啉环 C.嘌呤环 D.苯并咪唑环 E.苯并噻嗪环 [2] 抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类: A.氨基醚 B.乙二胺 C.哌嗪 D.丙胺 E.三环类 [3] 下列叙述中与盐酸去甲肾上腺素相符的是: A. 含2个酚羟基 B. 含2个甲胺基 C. 含3个甲氧基 D. 含3个氨基 E. 含4个酚羟基 [4] 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响: A 体内的解离度 B 电子密度分布 C 水中溶解度 D 分子量 E 立体因素 [5] 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是: A.生物电子等排置换 B.起生物烷化剂作用 C.立体位阻增大 D.改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 E.供电子效应 [6] 先导化合物的发现途径不包括: A.从植物中发现和分离有效成分 B 从内源性活性物质中发现 C 研究药物体内的代谢途径 D 药物潜伏化 E 组合化学 [7] 下列药物中哪一个不具有抗菌作用: A. 吡哌酸 B.头孢哌酮钠 C. 阿莫西林 D. 利巴韦林 E. 甲氧苄啶 注:1试题字迹务必清晰,书写工整 本题 4 页,本页为第1 页 2 题间不留空,一般应题卷分开 教务处试题编号: 3 试卷务必打印在A4纸上 学号: 姓名 [8] 下列不具有抗高血压作用的药物是: A.卡托普利 B. 甲基多巴 C. 非诺贝特 D. 利血平 E. 双肼酞嗪 [9] 睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是 A.可以口服 B.雄激素作用增强 C.雄激素作用降低 D.蛋白同化作用增强 E.增强脂溶性,有利吸收 [10] 能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是: A.氨苄青霉素 B.甲氧苄啶 C.利多卡因 D.氯霉素 E.哌替啶 [11] 下列哪一药物属于乙烯亚胺类: A.环磷酰胺 B.卡莫司汀 C.塞替哌 D.白消安 E.氟尿嘧啶 [12] 钙拮抗剂不包括下列哪类药物 A.苯烷基胺类 B.二氢吡啶类 C.二苯哌嗪类 D.苯噻氮卓类 E.二苯氮杂卓类 [13] 异环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药: A.金属络合物 B.生物碱 C.抗生素 D.抗代谢物 E.烷化剂 [14] 洛伐他汀主要用于治疗: A.高甘油三酯血症 B.高胆固醇血症 C.高磷脂血症 D.心绞痛 E.心律不齐 [15] 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点: A.1位氮原子无取代 B.5位有氨基 C. 3位上有羧基和4位是羰基 D,8位氟原子取代 E.7位无取代 [16] 下列叙述与氯霉素不符的是: A. 能引起再生障碍性贫血 B. 构型为1R,2R C. 具有重氮化-偶合反应 D. 性质较稳定,能耐热,水溶液煮沸5h不失效 E. 为左旋体 [17] 下列哪种说法与前体药物的概念相符合: A 用酯化方法做出的药物是前提药物; B 用酰胺化方法做出的药物是前提药物; C 在体内经简单代谢而失活的药物是前体药物; D 前提药物是药效潜伏化的药物; E 经结构改造降低了毒性的药物是前提药物 [18] 下面不用于成盐修饰的药物为: A. 具有羧基的药物 B. 具有脂肪氨基的药物 C. 具有酚羟基及烯醇基的药物 D. 具有醇羟基的药物 E. 具有磺酸基的药物 [19] 下列属于单环β-内酰胺类抗生素的是: A. 磷霉素 B. 舒巴坦 C. 氨曲南 D. 克拉维酸 E. 青霉素 [20] 下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质: