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药物化学题库及答案.doc药物化学练习题一、选择题A型题1.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡3.咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH34.不属于苯并二氮卓的药物是A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑5．盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基6．可使药物亲脂性增加的基团是：A．羧基B.磺酸基C.烷基D.羟基E.氨基7.增加药物水溶性的基团是：A．卤素B.甲基C.羟基D.巯基E.苯环8.下列药物中属全身麻醉药的为A．丙泊酚B.丁卡因C.普鲁卡因D.利多卡因E.布比卡因9.属于局麻药的为A.丙泊酚B.氯胺酮C.依托咪酯D.利多卡因E.恩氟烷10.下列与利多卡因不符的是A.主要代谢物为N-脱乙基产物B.对酸或碱较稳定，不易水解C.作用时间较普鲁卡因长，适用于全身麻醉D.可抗心律失常E.为白色结晶性粉末11. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 具有镇静催眠活性12.下列与肾上腺素不符的叙述是A.可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. 以R构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢13. 若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为A. －O－B. －NH－C. －S－D. －CH2－E. －NHNH－14. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是A.普鲁卡因有芳香第一胺结构B.普鲁卡因有酯基C.利多卡因有酰胺结构D. 利多卡因的中间部分较普鲁卡因短E. 酰氨键比酯键不易水解15.苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类16. 下列叙述哪个不正确A. 东莨菪碱分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. 阿托品水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性17. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. 溴新司的明是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. 溴新司的明结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D.经典乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂18. 巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关A.解离度与脂水分布系数B.1-位取代基的改变C.分子的电荷分布密度D.取代基的立体因素E.药物在体内的稳定性19. 阿托品在碱性水溶液中易被水解，是因为结构中有A.酰胺键B.内酯键C.酰亚胺键D.酯键E.内酰胺键20. 苯海拉明的结构属于哪一类A.氨基醚类B.乙二胺类C.哌嗪类D.丙胺类E.三环类21. 抗过敏药赛庚啶的化学结构属于哪一类A.氨基醚类B.哌嗪类C.三环类D.乙二胺类E.哌啶类22. 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低B. 未及进入中枢已被代谢C. 难以进入中枢D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消E. 中枢神经系统没有组胺受体23.临床药用(－)- 麻黄碱的结构是A. 1S2RB. 1S2SC. 1R2SD. 1R2RE. 上述四种的混合物24.氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类25.下列叙述中哪项与雷尼替丁不符A. 结构中含有呋喃环B. 结构中含有二甲氨基甲基C. 结构中含有 N- 氨基胍基D. 代谢物为 N- 氧化,S -氧化及去甲基物E. 作用比西咪替丁强 5-8 倍,具有速效长效特点26.利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是A.普鲁卡因有芳香第一胺结构B. 普鲁卡因有酯基C.利多卡因有酰胺结构D. 利多卡因的中间部分较普鲁卡因短E.酰氨键比酯键不易水解27. 非选择性β-受体拮抗剂普萘洛尔的化学名是A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸28. 属于钙通道阻滞剂的药物是A.B.C.D.E.29. 属于AngⅡ受体拮抗剂是:A.氯贝丁酯B. 洛伐他汀C. 地高辛D.硝酸甘油E.氯沙坦30．Warfarin sodium在临床上主要用于：A. 抗高血压B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃溃疡31．与巴比妥类药物药效有关的主要因素为：A.药物的亲脂性B.药物的稳定性C.取代基的立体因素D.1-位取代基E.分子的电荷密度分布32.与碱成盐后可增加水溶度的药物为：A.地西泮B.奋乃静C.氯胺酮D.苯巴比妥E.唑吡坦33.下列药物不属于镇静催眠药的为A.地西泮B.艾司唑仑C. 唑吡坦D.氟西汀E.苯巴比妥34.因易吸收CO2,在用前才能配制的注射剂为：A.盐酸氯丙嗪B.艾司唑仑C.苯妥英钠D.氟西汀E.氟哌啶醇35.按化学结构分类奋乃静属于A.噻吨类B.二苯氮卓类C.吩噻嗪D.二苯环庚烯类E.丁酰苯类36．下列叙述哪项与药物的官能团化反应不符A. 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行氧化、羟基化反应B. 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行氧化、还原反应C. 药物的官能团化反应是在药物分子中引人极性基团的反应D. 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行甲基化反应E. 药物的官能团化反应是使药物分子暴露出极性基团的反应37.贝诺酯是阿司匹林与乙酰氨基酚的拼合, 这种修饰方法是A. 成酰胺修饰B. 成酯修饰C. 拼合修饰D. 成盐修饰E. 其他38. 泼尼松龙做成泼尼松龙单琥珀酸酯的目的是A. 延长药物的作用时间B. 发挥药物的配伍作用C. 提高药物的选择性D. 改善药物的溶解性E. 消除药物的不良气味39. 氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸和癸酸酯的目的是A. 改善药物的溶解性B. 提高药物的稳定性C. 延长药物的作用时间D. 提高药物的组织选择性E. 减低药物的毒副作用40. 双氢青蒿素制成青蒿琥酯的是A. 提高药物的活性B. 增加药物的水溶性C. 提高药物的稳定性D. 延长药物的作用时间E. 降低药物的毒副作用41．可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A. 三唑仑B.唑吡坦C. 西咪替丁D. 盐酸丙咪嗪E. 咪唑斯汀42. 联苯双酯是从中药( )的研究中得到的新药。
药物化学期末考试试题及答案word一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种化合物不是药物的前体？A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 地塞米松D. 可待因答案：D2. 下列哪种药物是通过抑制细胞色素P450酶来发挥作用的？A. 利福平B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A3. 药物的溶解度与其生物利用度的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B4. 下列哪种药物是通过抑制乙酰胆碱酯酶来发挥作用的？A. 阿托品B. 地西泮C. 氯丙嗪D. 利血平答案：A5. 药物的化学稳定性与其药效的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B6. 下列哪种药物是通过抑制H+/K+-ATPase酶来发挥作用的？A. 奥美拉唑B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A7. 下列哪种药物是通过抑制血管紧张素转换酶来发挥作用的？A. 洛卡特普B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A8. 药物的渗透性与其生物利用度的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B9. 下列哪种药物是通过抑制β-内酰胺酶来发挥作用的？A. 克拉维酸B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A10. 药物的代谢稳定性与其药效的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物的______性是影响其生物利用度的重要因素。
答案：溶解2. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：化学稳定性3. 药物的______性是影响其吸收的重要因素。
答案：渗透4. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：代谢稳定性5. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：生物利用度6. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：选择性7. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：特异性8. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
免费药物化学试题及答案一、单项选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪个选项是药物化学研究的主要对象？A. 药物的合成B. 药物的临床应用C. 药物的副作用D. 药物的制剂答案：A2. 药物化学中，药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的分布情况B. 药物在体内的代谢速度C. 药物在体内的吸收程度D. 药物在体内的排泄速率答案：C3. 药物化学中，药物的稳定性主要是指：A. 药物的物理稳定性B. 药物的化学稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的热稳定性答案：B4. 下列哪个选项不是药物化学研究的内容？A. 药物的构效关系B. 药物的合成工艺C. 药物的临床试验D. 药物的剂型设计答案：C5. 药物化学中，药物的半衰期是指：A. 药物在体内的代谢时间B. 药物在体内的分布时间C. 药物在体内的消除时间D. 药物在体内的吸收时间答案：C6. 药物化学中，药物的溶解度是指：A. 药物在体内的溶解能力B. 药物在水中的溶解能力C. 药物在油中的溶解能力D. 药物在有机溶剂中的溶解能力答案：B7. 药物化学中，药物的毒性主要是指：A. 药物的副作用B. 药物的不良反应C. 药物的致死剂量D. 药物的治疗效果答案：B8. 药物化学中，药物的生物等效性是指：A. 药物的化学结构相同B. 药物的生物活性相同C. 药物的临床效果相同D. 药物的制剂形式相同答案：B9. 药物化学中，药物的代谢是指：A. 药物在体内的化学反应B. 药物在体内的物理变化C. 药物在体内的吸收过程D. 药物在体内的排泄过程答案：A10. 药物化学中，药物的剂型是指：A. 药物的化学结构B. 药物的物理形态C. 药物的治疗效果D. 药物的合成方法答案：B二、多项选择题（每题3分，共15分）1. 药物化学研究的内容包括：A. 药物的合成B. 药物的临床应用C. 药物的构效关系D. 药物的剂型设计答案：ACD2. 药物化学中，药物的稳定性研究包括：A. 药物的物理稳定性B. 药物的化学稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的热稳定性答案：ABCD3. 药物化学中，药物的生物利用度研究包括：A. 药物在体内的吸收程度B. 药物在体内的分布情况C. 药物在体内的代谢速度D. 药物在体内的排泄速率答案：ABD4. 药物化学中，药物的毒性研究包括：A. 药物的副作用B. 药物的不良反应C. 药物的致死剂量D. 药物的治疗效果答案：ABC5. 药物化学中，药物的剂型研究包括：A. 药物的化学结构B. 药物的物理形态C. 药物的治疗效果D. 药物的合成方法答案：B三、判断题（每题1分，共10分）1. 药物化学研究的主要对象是药物的临床应用。
药物化学练习题一、选择题A型题1.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡3.咖啡因的结构如下图,其结构中 R1、R3、R7分别为A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH34.不属于苯并二氮卓的药物是A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑5.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基6.可使药物亲脂性增加的基团是:A.羧基B.磺酸基C.烷基D.羟基E.氨基7.增加药物水溶性的基团是:A.卤素B.甲基C.羟基D.巯基E.苯环8.下列药物中属全身麻醉药的为A.丙泊酚B.丁卡因C.普鲁卡因D.利多卡因E.布比卡因9.属于局麻药的为A.丙泊酚B.氯胺酮C.依托咪酯D.利多卡因E.恩氟烷10.下列与利多卡因不符的是A.主要代谢物为N-脱乙基产物B.对酸或碱较稳定,不易水解C.作用时间较普鲁卡因长,适用于全身麻醉D.可抗心律失常E.为白色结晶性粉末11. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 具有镇静催眠活性12.下列与肾上腺素不符的叙述是A.可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质D. 以R构型为活性体,具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢13. 若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为A. -O-B. -NH-C. -S-D. -CH2-E. -NHNH-14. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是A.普鲁卡因有芳香第一胺结构B.普鲁卡因有酯基C.利多卡因有酰胺结构D. 利多卡因的中间部分较普鲁卡因短E. 酰氨键比酯键不易水解15.苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类16. 下列叙述哪个不正确A. 东莨菪碱分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性C. 阿托品水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性17. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. 溴新司的明是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶,水解释出原酶需要几分钟B. 溴新司的明结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D.经典乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂18. 巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关A.解离度与脂水分布系数B.1-位取代基的改变C.分子的电荷分布密度D.取代基的立体因素E.药物在体内的稳定性19. 阿托品在碱性水溶液中易被水解,是因为结构中有A.酰胺键B.内酯键C.酰亚胺键D.酯键E.内酰胺键20. 苯海拉明的结构属于哪一类A.氨基醚类B.乙二胺类C.哌嗪类D.丙胺类E.三环类21. 抗过敏药赛庚啶的化学结构属于哪一类A.氨基醚类B.哌嗪类C.三环类D.乙二胺类E.哌啶类22. 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是A. 对外周组胺H1受体选择性高,对中枢受体亲和力低B. 未及进入中枢已被代谢C. 难以进入中枢D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用,两者相互抵消E. 中枢神经系统没有组胺受体23.临床药用(-- 麻黄碱的结构是A. 1S2RB. 1S2SC. 1R2SD. 1R2RE. 上述四种的混合物24.氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类25.下列叙述中哪项与雷尼替丁不符A. 结构中含有呋喃环B. 结构中含有二甲氨基甲基C. 结构中含有 N- 氨基胍基D. 代谢物为 N- 氧化,S -氧化及去甲基物E. 作用比西咪替丁强 5-8 倍,具有速效长效特点26.利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是A.普鲁卡因有芳香第一胺结构B. 普鲁卡因有酯基C.利多卡因有酰胺结构D. 利多卡因的中间部分较普鲁卡因短E.酰氨键比酯键不易水解27. 非选择性β-受体拮抗剂普萘洛尔的化学名是A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基苯氧基]-2-丙醇B. 1-(2,6-二甲基苯氧基-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基-2-丙醇D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基戊酸28. 属于钙通道阻滞剂的药物是A.B.C.D.E.29. 属于AngⅡ受体拮抗剂是:A.氯贝丁酯B. 洛伐他汀C. 地高辛D.硝酸甘油E.氯沙坦30.Warfarin sodium在临床上主要用于:A. 抗高血压B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃溃疡31.与巴比妥类药物药效有关的主要因素为:A.药物的亲脂性B.药物的稳定性C.取代基的立体因素D.1-位取代基E.分子的电荷密度分布32.与碱成盐后可增加水溶度的药物为:A.地西泮B.奋乃静C.氯胺酮D.苯巴比妥E.唑吡坦33.下列药物不属于镇静催眠药的为A.地西泮B.艾司唑仑C. 唑吡坦D.氟西汀E.苯巴比妥34.因易吸收CO2,在用前才能配制的注射剂为:A.盐酸氯丙嗪B.艾司唑仑C.苯妥英钠D.氟西汀E.氟哌啶醇35.按化学结构分类奋乃静属于A.噻吨类B.二苯氮卓类C.吩噻嗪D.二苯环庚烯类E.丁酰苯类36.下列叙述哪项与药物的官能团化反应不符A. 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行氧化、羟基化反应B. 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行氧化、还原反应C. 药物的官能团化反应是在药物分子中引人极性基团的反应D. 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行甲基化反应E. 药物的官能团化反应是使药物分子暴露出极性基团的反应37.贝诺酯是阿司匹林与乙酰氨基酚的拼合, 这种修饰方法是A. 成酰胺修饰B. 成酯修饰C. 拼合修饰D. 成盐修饰E. 其他38. 泼尼松龙做成泼尼松龙单琥珀酸酯的目的是A. 延长药物的作用时间B. 发挥药物的配伍作用C. 提高药物的选择性D. 改善药物的溶解性E. 消除药物的不良气味39. 氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸和癸酸酯的目的是A. 改善药物的溶解性B. 提高药物的稳定性C. 延长药物的作用时间D. 提高药物的组织选择性E. 减低药物的毒副作用40. 双氢青蒿素制成青蒿琥酯的是A. 提高药物的活性B. 增加药物的水溶性C. 提高药物的稳定性D. 延长药物的作用时间E. 降低药物的毒副作用41.可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A. 三唑仑B.唑吡坦C. 西咪替丁D. 盐酸丙咪嗪E. 咪唑斯汀42. 联苯双酯是从中药( 的研究中得到的新药。
药物化学试题及参考答案药物化学试题及参考答案（10套）试卷1：一、单项选择题（共15题，每题2分，共30分）1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂？参考答案：A2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：参考答案：D3.吗啡的化学结构为：参考答案：吗啡的化学结构为苯乙基吗啡。
4.苯妥英属于：参考答案：B5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：参考答案：B6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？参考答案：A7.复方新诺明是由：参考答案：B8.各种青霉素类药物的区别在于：参考答案：A9.下列哪个是氯普卡因的结构式？参考答案。
10.氟尿嘧啶的化学名为：参考答案：B11.睾酮的化学名是：参考答案：A12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？参考答案：D13.具有如下结构的是下列哪个药物？参考答案：B14.血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂卡托普利的化学结构为：参考答案。
15.通常情况下，前药设计不用于：参考答案：D注：本文已删除明显有问题的段落，但因缺少试卷1第9题的选项，无法提供完整的参考答案。
C.增强药物的亲水性D.增强药物的生物利用度E.增强药物的化学稳定性9、下列哪个药物不属于β受体拮抗剂？（）A.普萘洛尔B.美托洛尔C.阿托品D.萘普生E.比索洛尔10、下列哪个药物不属于抗癫痫药物？（）A.苯妥英钠B.卡马西平C.氯硝西泮D.加巴喷丁E.苯巴比妥11、下列哪个药物不属于利尿剂？（）A.氢氯噻嗪B.呋塞米C.螺内酯D.氯噻嗪E.维拉帕米12、下列哪个药物不属于抗生素？（）A.头孢菌素B.青霉素C.氨苄西林D.红霉素E.肼苯哌酮13、下列哪个药物不属于抗肿瘤药物？（）A.长春新碱B.多柔比星C.顺铂D.XXX.XXX14、下列哪个药物不属于钙通道阻滞剂？（）A.维拉帕米B.硝苯地平C.氨氯地平D.XXX15、下列哪个药物不属于β受体激动剂？（）A.异丙肾上腺素B.多巴胺C.肾上腺素D.麻黄碱E.阿托品二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。
药物化学试题卷及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪个选项不是药物化学的研究范畴？A. 药物的合成B. 药物的代谢C. 药物的临床试验D. 药物的设计答案：C2. 药物化学中，药物的生物等效性是指：A. 药物的化学结构相同B. 药物的治疗效果相同C. 药物的剂量相同D. 药物的副作用相同答案：B3. 以下哪个化合物是β-内酰胺类抗生素？A. 青霉素B. 四环素C. 氯霉素D. 红霉素答案：A4. 药物化学中，药物的溶解性通常影响：A. 药物的稳定性B. 药物的安全性C. 药物的吸收D. 药物的副作用答案：C5. 药物的半衰期是指：A. 药物达到最大浓度所需的时间B. 药物从体内消除一半所需的时间C. 药物达到最低浓度所需的时间D. 药物达到治疗效果所需的时间答案：B6. 以下哪个选项是药物化学中常用的药物设计方法？A. 随机筛选B. 定向筛选C. 计算机辅助设计D. 以上都是答案：D7. 药物的化学稳定性通常与以下哪个因素无关？A. 温度B. pH值C. 药物的剂量D. 光照答案：C8. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的浓度B. 药物在体内的分布C. 药物被吸收进入血液循环的量D. 药物的副作用答案：C9. 以下哪个化合物是抗高血压药物？A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 硝苯地平D. 胰岛素答案：C10. 药物的副作用通常与以下哪个因素有关？A. 药物的剂量B. 药物的化学结构C. 患者的年龄D. 以上都是答案：D二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物化学中的“前药”是指______。
答案：在体内经过代谢后才能发挥药理作用的药物。
2. 药物的“首过效应”是指药物在______。
答案：首次通过肝脏时被代谢。
3. 药物化学中，药物的“药代动力学”是指______。
答案：药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
4. 药物的“治疗指数”是指______。
答案：药物的半数致死量与半数有效量的比值。
药物化学试题及答案大题一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪项不是药物化学的研究内容？A. 药物的合成B. 药物的分析C. 药物的临床试验D. 药物的代谢答案：C2. 药物化学中，药物的生物等效性指的是：A. 药物的化学结构B. 药物的生物活性C. 药物的药效学性质D. 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程答案：D3. 下列哪种化合物不属于抗生素？A. 青霉素B. 头孢菌素C. 阿司匹林D. 红霉素答案：C4. 药物化学中，药物的稳定性研究主要关注：A. 药物的物理性质B. 药物的化学性质C. 药物的生物活性D. 药物的临床效果答案：B5. 下列哪种方法不是药物的合成方法？A. 化学合成B. 生物合成C. 物理合成D. 半合成答案：C6. 药物的溶解度对其药效的影响是：A. 无关紧要B. 影响药物的吸收C. 影响药物的分布D. 影响药物的排泄答案：B7. 下列哪种药物属于非甾体抗炎药？A. 阿司匹林B. 地塞米松C. 胰岛素D. 利血平答案：A8. 药物的半衰期是指：A. 药物在体内的总时间B. 药物在体内的有效时间C. 药物浓度下降一半所需的时间D. 药物的代谢时间答案：C9. 药物化学中，药物的靶向性是指：A. 药物对特定细胞的选择性B. 药物对特定组织的分布C. 药物对特定器官的作用D. 药物对特定疾病的治疗答案：A10. 下列哪种药物属于抗高血压药？A. 阿司匹林B. 利血平C. 胰岛素D. 地塞米松答案：B二、填空题（每题2分，共10分）1. 药物的______是指药物在体内浓度下降到一半所需的时间。
答案：半衰期2. 药物的______是指药物在体内达到最大效应所需的时间。
答案：起效时间3. 药物的______是指药物在体内达到稳态浓度所需的时间。
答案：稳态时间4. 药物的______是指药物在体内被代谢或排泄的速率。
答案：清除率5. 药物的______是指药物在体内达到最大效应的浓度。
药物化学试题（含参考答案）一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、呈酸性的维生素是A、维生素A醋酸酯B、维生素DC、维生素KD、维生素CE、阿司匹林正确答案：D2、以下药物与用途最匹配的是；临床上用于习惯性流产，不育症的药物A、维生素CB、维生素B 1C、维生素K 3D、维生素EE、维生素D正确答案：D3、关于药物的存在形式，以下结果最匹配的是；药物在血液中扩散要求药物具有一定的（）A、水溶性B、脂水分配系数C、离子型D、脂溶性E、分子型正确答案：A4、第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂的药物是A、氟伐他汀B、美伐他汀C、洛伐他汀D、辛伐他汀E、普伐他汀正确答案：C5、下列不是药品的是（）A、保健品B、对乙酰氨基酚片C、疫苗D、生理盐水E、葡萄糖注射液正确答案：A6、盐酸利多卡因含酰胺键，但对酸、碱均较稳定，最主要原因是（）A、酰胺键不易水解B、苯环上双甲基空间位阻影响C、苯环共轭效应影响D、胺基上双甲基影响E、以上均是正确答案：B7、具有酚羟基的药物是A、氯霉素B、青霉素钠C、四环素D、克拉维酸E、链霉素正确答案：C8、能进一步减轻感冒引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状的抗组胺药是A、维生素CB、马来酸氯苯那敏C、对乙酰氨基酚D、阿司匹林E、右美沙芬正确答案：B9、下列具有叠氮基的抗病毒药是A、利巴韦林B、奈韦拉平C、金刚烷胺D、阿昔洛韦E、齐多夫定正确答案：E10、磺胺类药物结构中如苯环上有取代，则作用A、不确定B、拮抗作用C、变大D、变小E、不变正确答案：D11、盐酸普鲁卡因属于（）局麻药A、氨基醚类B、酰胺类C、对氨基苯甲酸酯类D、氨基酮类E、叔胺类正确答案：C12、以下药物与结构分类最匹配的是；氯苯那敏的结构属于A、哌啶类B、哌嗪类C、三环类D、氨基醚类E、丙胺类正确答案：E13、药物以（）型存在，容易被转运A、聚合体B、都一样C、离子型D、不确定E、分子型正确答案：C14、以下最匹配的是；药物化学主要研究A、药用纯度或药用规格B、疗效和不良反应及药物的纯度两方面C、用于预防、治疗、诊断疾病及调节人体生理功能的物质D、生产或贮存过程中引入E、化学药物的结构组成、制备、化学结构、理化性质、体内代谢、构效关系正确答案：E15、维生素C不具有的性质A、味酸B、久置色变黄C、无旋光性D、易溶于水E、还原性正确答案：C16、以下药物与其作用最匹配的是；维生素EA、视黄醇B、抗坏血酸C、核黄素D、生育酚E、胆骨化醇正确答案：D17、下列药物最佳匹配的是；具有麦芽酚反应的是A、青霉素钠B、氯霉素C、链霉素D、四环素E、阿奇霉素正确答案：C18、阿司匹林片在碱性条件下加热数分钟后，加稀盐酸至析出白色沉淀，该沉淀为A、水杨酸B、乙酸乙酯C、乙酸D、苯酚E、阿司匹林正确答案：A19、下列属于苯氧乙酸类的调血脂药是A、美西律B、非诺贝特C、普萘洛尔D、洛伐他丁E、卡托普利正确答案：B20、对乙酰氨基酚具有重氮化偶合反应，是因其结构中具有A、酚羟基B、酰胺基C、芳伯氨基D、苯环E、潜在的芳香第一胺正确答案：E21、某还原性注射用无菌粉末，其注射用水预先煮沸，是为了A、排氧B、排二氧化碳C、加热至体温D、灭菌E、排氯正确答案：A22、马来酸氯苯那敏结构类型是A、氨基醚类B、哌嗪类C、乙二胺类D、丙胺类E、三环类正确答案：D23、以下拟肾上腺素中不含手性C的是A、多巴胺B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、克仑特罗E、沙丁胺醇正确答案：A24、为红色的结晶性粉末的是A、诺氟沙星B、甲氧苄啶C、利福平D、异烟肼E、硫酸链霉素正确答案：C25、西咪替丁是A、H2受体拮抗剂B、质子泵抑制剂C、H1受体拮抗剂D、抗过敏药E、抗哮喘药正确答案：A26、以下药物与用途最匹配的是；坏血病是缺乏哪种维生素造成的A、维生素CB、维生素B 1C、维生素K 3D、维生素EE、维生素D正确答案：A27、以下关于药物的名称最匹配的是；泰诺A、别名B、INN名称C、商品名D、化学名E、药品通用名正确答案：C28、盐酸氯丙嗪在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为A、吩噻嗪环B、哌嗪环C、氨基D、羟基E、侧链部分正确答案：A29、以下药物与作用类型最匹配的是；硫酸阿托品是A、乙酰胆碱酯酶抑制剂B、M胆碱受体拮抗剂C、β受体拮抗剂D、N受体拮抗剂E、胆碱受体激动剂正确答案：B30、生物代谢主在是在（）催化下进行的A、体液B、碱C、酶D、酸E、氧化剂正确答案：C31、以下结果最匹配的是；异烟肼的水解A、酯类药物的水解B、酰肼类药物的水解C、盐的水解D、酰胺类药物的水解E、苷类药物的水解正确答案：B32、布洛芬是下列哪一类药物A、芬那酸类B、吡唑酮C、苯并噻嗪D、芳基烷酸类E、吲哚乙酸正确答案：D33、下列说法最佳匹配的是；结构中含有16元环的是A、青霉素B、螺旋霉素C、氯霉素D、琥乙红霉素E、阿奇霉素正确答案：B34、以下药物相应结构特征最匹配的是；结构中含有苯并咪唑环的药物是A、磺胺嘧啶B、雷尼替丁C、奥美拉唑D、法莫替丁E、西咪替丁正确答案：C35、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物常见的是A、利血平B、卡托普利C、硝苯地平D、普萘洛尔E、盐酸普鲁卡因胺正确答案：B36、磺胺类药物用量较大，可能导致尿痛、少尿、血尿等，是因为本类药物A、酸性下水溶性差，尿中析出B、重氮化偶合反应C、与金属离子成盐反应D、与金属离子络合反应E、碱性下水溶性差，尿中析出正确答案：A37、盐酸利多卡因具有碱性基团（）A、仲胺B、伯氨C、甲基D、叔胺E、酰胺键正确答案：D38、青少年不宜多用喹诺酮类药物，是因为A、药物抗菌作用小B、药物只对成年人有效C、药物含氟原子，毒性大D、药物能与金属离子结合，导致金属离子流失，影响生长E、药物稳定性差正确答案：D39、盐酸普鲁卡因氢氧化钠水溶液加热后产生的气体能使湿润红石蕊试纸变蓝色，该气体显（）A、酸性B、碱性C、中性D、酸碱两性E、以上均不对正确答案：B40、红霉素中大环内酯环为多少元环结构A、15B、14C、17D、16E、18正确答案：B41、奥美拉唑为（）化合物A、中性B、酸性C、碱性D、氧化性E、两性正确答案：E42、复方新诺明是由下列哪组药物组成的A、磺胺甲噁唑和丙磺舒B、磺胺嘧啶和甲氧苄啶C、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑D、甲氧苄啶和克拉维酸E、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑正确答案：C43、以下哪个药物属于金属铂配合物类抗肿瘤药A、巯嘌呤B、塞替派C、顺铂D、白消安E、环磷酰胺正确答案：C44、以下药物对应关系是；替马西泮为A、抗阿尔茨海默病药B、中枢兴奋药C、镇静催眠药D、全麻药E、镇痛药正确答案：C45、具有共轭多烯醇的维生素是A、维生素CB、维生素EC、维生素KD、维生素D3E、维生素A正确答案：E46、环磷酰胺的性质有A、硫色素反应B、酸性C、三氯化铁反应D、麦芽酚反应E、水解性正确答案：E47、以下描述与药物描述最相符的是；地塞米松A、与孕激素合用可用作避孕药B、具有“四抗”作用C、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室D、磺酰脲类降血糖药E、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良正确答案：B48、氟尿嘧啶具有A、芳伯氨基B、磷酰胺基C、酯键D、酚羟基E、酰亚胺结构正确答案：E49、下列叙述中与对乙酰氨基酚不符的是A、pH6时最稳定B、暴露在潮湿及酸碱条件下，颜色会逐渐变深C、代谢产物之一是N-羟基衍生物有毒性反应，应服用N-乙酰半胱氨酸对抗D、具有解热、镇痛、抗炎作用E、加FeCl3显蓝紫色正确答案：D50、肾上腺素鉴别时，加H2O2试液显血红色，是利用该药物结构上（）性质A、胺基B、手性CC、酚羟基D、苯环E、苯乙胺结构正确答案：C51、属于大环内酯类抗生素药是A、多西环素B、罗红霉素C、克拉维酸钾D、阿米卡星E、青霉素钠正确答案：B52、下列药物哪个具有镇静抗晕动症作用A、马来酸氯苯那敏B、盐酸苯海拉明C、盐酸赛庚啶D、西咪替丁E、奥美拉唑正确答案：B53、阿托品作用于（）受体A、βB、NC、MD、α、βE、α正确答案：C54、下列关于维生素A叙述错误的是A、极易溶于三氯甲烷、乙醚B、含共轭多烯侧链易被氧化为环氧化物C、对紫外线不稳定，易被空气中的氧所氧化D、与维生素E共存更易被氧化E、药典收载的是维生素A醋酸酯正确答案：D55、苯巴比妥与铜吡啶试液作用，生成A、氨气B、红色溶液C、白色沉淀D、绿色配合物E、紫红色配合物正确答案：E56、从构效关系分析，肾上腺素具有激动α和β受体作用，取决于其结构中的A、胺基上甲基取代B、苯环上羟基C、手性CD、胺基上丙基取代E、胺基上无取代正确答案：A57、能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是A、氯霉素B、氨苄西林C、阿米卡星D、庆大霉素E、阿奇霉素正确答案：A58、可以口服且作用时间最长的药物是A、去甲肾上腺素B、肾上腺素C、多巴胺D、麻黄碱E、异丙肾上腺素正确答案：D59、药物排泄点是（）A、肝脏B、小肠壁C、胃肠道D、血脑屏障E、肾脏正确答案：E60、维生素C中具有连二烯醇及内酯结构，并含有A、两个手性碳原子B、三个手性碳原子C、四个手性碳原子D、五个手性碳原子E、一个手性碳原子正确答案：A61、下面那个药物具有手性碳原子，临床上使用其消旋体A、布洛芬B、贝诺酯C、羟布宗D、美洛昔康E、双氯芬酸钠正确答案：D62、肾上腺素有酸性又容易氧化的结构是A、手性碳B、儿茶酚C、酯键D、胺基E、苯环正确答案：B63、以下药物与其分类最匹配的是；地塞米松A、雄激素药B、具右旋性孕激素药C、降血糖药D、雌激素药E、皮质激素药正确答案：E64、盐酸麻黄碱作用于（）受体A、MB、NC、αD、βE、α、β正确答案：E65、以下药物描述最匹配的是；属于金属配合物的药物是A、氟尿嘧啶B、环磷酰胺C、巯嘌呤D、链霉素E、顺铂正确答案：E66、硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用，主要是由于A、减少回心血量B、扩张血管作用C、减少氧消耗量D、缩小心室容积E、增加冠状动脉血量正确答案：B67、以下药物最匹配的是；抗结核药物A、硝酸益康唑B、甲氧苄啶C、利福平D、齐多夫定E、环丙沙星正确答案：C68、以下基团中，亲水性基团是A、丁基B、苯环C、卤素原子D、硫E、羧基正确答案：E69、以下作用或应用与药物最匹配的是；维生素AA、有促进生长、维持上皮组织结构与功能，参与视觉作用B、本品水溶液为非离子型，呈黄绿色荧光C、能用于水溶性药物抗氧剂D、能用于脂溶性药物抗氧剂E、可经人体体内合成获得的维生素正确答案：A70、与香草醛缩合生成黄色沉淀的是A、甲氧苄啶B、异烟肼C、利福平D、硫酸链霉素E、诺氟沙星正确答案：B二、多选题（共10题，每题1分，共10分）1、下列性质哪些与阿托品相符A、具碱性，可与酸成盐B、为M受体拮抗剂C、临床常用于解痉D、具酸性，可与碱成盐E、具有旋光性正确答案：ABC2、对β-内酰胺类抗生素有增效作用的是A、氨曲南B、克拉霉素C、舒巴坦钠D、硫酸链霉素E、克拉维酸钾正确答案：CE3、下列属于Ⅰ相生物转化的反应有A、聚合反应B、水解反应C、还原反应D、结合反应E、氧化反应正确答案：BCE4、下列属于血管紧张素转化酶抑制剂类的降压药有A、硝苯地平B、氢氯噻嗪C、依那普利D、胺碘酮E、卡托普利正确答案：CE5、下列与磺胺嘧啶相符的是A、为白色粉末，可溶于水B、可发生重N化偶N反应C、钠盐水溶液能吸收空气中CO 2析出↓D、为两性化合物E、钠盐不易发生氧化正确答案：BCD6、属于第三代氟喹诺酮类抗菌药的是A、环丙沙星B、诺氟沙星C、萘啶酸D、吡哌酸E、氧氟沙星正确答案：ABE7、H2受体拮抗剂按结构分类分为（）A、咪唑类B、呋喃类C、水杨酸类D、噻唑类E、哌啶甲苯类正确答案：ABDE8、下列药物来自于植物的抗肿瘤药有A、紫杉醇B、多柔比星C、鬼臼毒素D、长春碱E、喜树碱正确答案：ACDE9、诺氟沙星极易和金属离子如钙、镁等形成蝥合物，是因为结构中有A、4位羰基B、6位氟C、3位羧基D、1位乙基E、7位哌嗪基正确答案：AC10、以下药物属于哌啶类的合成镇痛药的有A、芬太尼B、左啡诺C、美沙酮D、哌替啶E、喷他佐辛正确答案：AD三、判断题（共20题，每题1分，共20分）1、吗啡具有酸碱两性。
药物化学第一章概论一、 A11、关于药物的名称，中国法定药物的名称为（ A ）A.药物的通用名B.药物的化学名C. 药物的商品名D.药物的俗名E. 药物的常用名2、关于药物质量，下列说法不合理的是（B ）A.药物中允许存在不超过药品标准规定的杂质限量B.评定药物的质量的好坏，只看药物的疗效C.药物的质量不分等级，只有合格与不合格之分D.改变药物生产路线和工艺过程，有可能导致药品质量改变E.药品的质量必须达到国家药品标准3、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物 ,称为 AA.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D. 天然药物E.药物4、下列哪一项不是药物化学的任务 CA.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B. 研究药物的理化性质C.确定药物的剂量和使用方法 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法 E.探索新药的途径和方法5.药物中的杂质主要来自两个方面（ C ）制备时引入 B.储存时产生 C.A 和 B 两项 D. 运输时产生 E.以上都不是二、 BA.杂质B.国家药品标准C. 化学药物D.药用纯度E.中药3、中国药典（ B）4、药物生产过程和储存过程中可能引入药物以外的其他化学物质（ A ）5、药物化学的研究对象（C ）、 A11、以下属于全身麻醉药的是 （ B ）A 、盐酸普鲁卡因B 、氯胺酮C 、盐酸丁卡因D 、盐酸利多卡因E 、苯妥英钠2、以下关于氟烷叙述不正确的是（ A ）A 、为黄色澄明易流动的液体B 、不易燃、易爆C 、对肝脏有一定损害D 、遇光、热和湿空气能缓缓分解 E 、用于全身麻醉和诱导麻醉3、属于酰胺类的麻醉药是 （ A ）A 、利多卡因B 、盐酸氯胺酮C 、普鲁卡因D 、羟丁酸钠 tE 、乙醚4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是 （ D ）A 、盐酸利多卡因B 、地塞米松二甲亚砜液 （氟万 ）C 、盐酸氯胺酮5、关于普鲁卡因作用表述正确的是 （ D ）A 、为全身麻醉药B 、可用于表面麻醉C 、穿透力较强D 、主要用于浸润麻醉E 、不用于传导麻醉6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是 （ A ）A 、结构中有芳伯氨基，易氧化变色B 、不易水解C 、本品最稳定的 pH 是 7.0D 、对紫外线和重金属稳定 E 、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是 （ E ）A 、本品对酸不稳定B 、本品对碱不稳定C 、本品易水解D 、本品对热不稳定E 、本品比盐酸普鲁卡 因稳定8、局部麻醉药物的发展是从对（ B ）的结构及代谢的研究中开始的。
药物化学试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 药物化学主要研究的是以下哪项内容？A. 药物的合成方法B. 药物的临床应用C. 药物的不良反应D. 药物的剂型设计答案：A2. 以下哪种化合物不是药物化学研究的对象？A. 抗生素B. 维生素C. 蛋白质D. 无机盐答案：D3. 药物的生物利用度主要取决于以下哪个因素？A. 药物的溶解性B. 药物的稳定性C. 药物的剂量D. 药物的剂型答案：A4. 药物的半衰期是指药物在体内浓度下降到：A. 50%所需的时间B. 75%所需的时间C. 25%所需的时间D. 10%所需的时间5. 以下哪种药物属于非甾体抗炎药？A. 阿司匹林B. 地塞米松C. 胰岛素D. 阿莫西林答案：A6. 药物的化学结构与其药理作用之间存在密切关系，这主要体现在：A. 药物的溶解性B. 药物的稳定性C. 药物的生物活性D. 药物的剂型答案：C7. 药物化学中的前药设计主要是为了：A. 提高药物的稳定性B. 改善药物的溶解性C. 增强药物的靶向性D. 降低药物的副作用答案：B8. 以下哪种药物属于β-内酰胺类抗生素？A. 四环素B. 红霉素C. 青霉素D. 链霉素答案：C9. 药物的血浆蛋白结合率会影响其：B. 分布C. 代谢D. 排泄答案：B10. 药物的剂量-效应关系通常呈现以下哪种曲线？A. 线性B. 对数C. S形D. 指数答案：C二、填空题（每空1分，共20分）1. 药物化学中，药物的______是指药物在体内达到最高浓度的时间。
答案：达峰时间2. 药物的______是指药物在体内的总清除率。
答案：清除率3. 药物的______是指药物在体内的浓度与时间的关系。
答案：药代动力学4. 药物的______是指药物在体内的生物转化过程。
答案：代谢5. 药物的______是指药物在体内的分布和积累。
答案：分布6. 药物的______是指药物在体内的消除过程。
答案：排泄7. 药物的______是指药物在体内的生物活性。
药物化学期末考试试卷一、选择题（每题2分，共20分）1. 药物化学是研究药物的哪些方面的科学？A. 合成、结构、性质和作用机制B. 制备、分析、质量控制和临床应用C. 合成、分析、质量控制和临床应用D. 结构、性质、作用机制和临床应用2. 以下哪种药物属于抗生素类药物？A. 阿司匹林B. 胰岛素C. 青霉素D. 地塞米松3. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的浓度B. 药物在体内的分布C. 药物被吸收进入血液循环的量和速度D. 药物在体内的代谢速率4. 药物的半衰期是指：A. 药物在体内的浓度下降一半所需的时间B. 药物在体内的浓度达到最高值所需的时间C. 药物在体内的浓度达到最低值所需的时间D. 药物在体内的浓度保持不变所需的时间5. 以下哪种药物属于抗高血压药物？A. 阿莫西林B. 利血平C. 胰岛素D. 阿司匹林6. 药物的溶解性与药物的哪种性质有关？A. 脂溶性B. 水溶性C. 酸碱性D. 稳定性7. 药物的稳定性是指：A. 药物在储存过程中的物理和化学稳定性B. 药物在体内的分布稳定性C. 药物在体内的代谢稳定性D. 药物在体内的排泄稳定性8. 以下哪种药物属于抗抑郁药物？A. 阿莫西林B. 氟西汀C. 胰岛素D. 阿司匹林9. 药物的生物等效性是指：A. 两种药物在体内的浓度相同B. 两种药物在体内的分布相同C. 两种药物在体内的代谢相同D. 两种药物在体内的疗效相同10. 药物的副作用是指：A. 药物的预期治疗效果B. 药物的非预期治疗效果C. 药物的预期副作用D. 药物的非预期副作用二、填空题（每空1分，共20分）1. 药物的______是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程。
2. 药物的______是指药物在体内的浓度达到最高值时的浓度。
3. 药物的______是指药物在体内的浓度下降到最高值的一半所需的时间。
4. 药物的______是指药物在体内的浓度下降到最低值时的浓度。
一、单项选择题1.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ）A.化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物2.下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）A.巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥D．环己巴比妥E．硫喷妥钠3.有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ）A.在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B.大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C．2 位引入供电基，有利于优势构象的形成D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解4.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ）A.中枢兴奋B. 抗癫痫C. 抗焦虑D. 抗病毒E. 消炎镇痛5.氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ）A.乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类6.卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ）A.巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸7.解热镇痛药按结构分类可分成（ D ）A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类8.临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ）A.左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
9.环磷酰胺的作用位点是（ C ）A.干扰DNA 的合成B．作用于DNA 拓扑异构酶C. 直接作用于DNA D．均不是10.那一个药物是前药（ B ）A.西咪替丁B. 环磷酰胺C. 赛庚啶D. 昂丹司琼E. 利多卡因11.有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ）A.临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服12.喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ）A.抑制DNA 旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性13.关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ）A.3－羰基B. A 环芳香化C. 13－角甲基D. 17－β－羟基14.一老年人口服维生素D 后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ B ）A.该药物1 位具有羟基，可以避免维生素D 在肾脏代谢失活B.该药物1 位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性C.该药物25 位具有羟基，可以避免维生素D 在肝脏代谢失活D.该药物25 位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性E．该药物为注射剂，避免了首过效应。
药物化学考试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种药物属于β-内酰胺类抗生素？A. 阿莫西林B. 利福平C. 甲硝唑D. 氯霉素答案：A2. 药物的半衰期是指药物在体内的：A. 吸收时间B. 分布时间C. 消除时间D. 代谢时间答案：C3. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的吸收率B. 药物在体内的分布率C. 药物在体内的代谢率D. 药物在体内的排泄率答案：A4. 以下哪种药物属于非甾体抗炎药？A. 阿司匹林B. 地塞米松C. 胰岛素D. 阿托伐他汀答案：A5. 药物的首过效应是指：A. 药物在肝脏的代谢B. 药物在胃肠道的吸收C. 药物在肾脏的排泄D. 药物在肺的代谢答案：A6. 以下哪种药物属于抗凝血药？A. 华法林B. 阿司匹林C. 胰岛素D. 阿托伐他汀答案：A7. 药物的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）是指：A. 药物在体内的总浓度B. 药物在体内的平均浓度C. 药物在体内的累积浓度D. 药物在体内的分布浓度答案：C8. 药物的清除率是指：A. 药物在体内的吸收率B. 药物在体内的分布率C. 药物在体内的代谢率D. 药物在体内的排泄率答案：D9. 以下哪种药物属于抗高血压药？A. 阿莫西林B. 利福平C. 洛卡特普D. 氯霉素答案：C10. 药物的溶解度是指：A. 药物在体内的吸收率B. 药物在体内的分布率C. 药物在体内的代谢率D. 药物在水中的溶解能力答案：D二、填空题（每空1分，共20分）1. 药物的________是指药物在体内的总浓度。
答案：血药浓度-时间曲线下面积（AUC）2. 药物的________是指药物在体内的分布率。
答案：分布容积3. 药物的________是指药物在体内的代谢率。
答案：代谢率4. 药物的________是指药物在体内的排泄率。
答案：清除率5. 药物的________是指药物在体内的吸收率。
答案：生物利用度6. 药物的________是指药物在体内的平均浓度。
药物化学试题及答案解析一、单项选择题（每题2分，共20分）1. 下列化合物中，哪一个不是β-内酰胺类抗生素？A. 青霉素B. 头孢菌素C. 四环素D. 红霉素答案：C解析：β-内酰胺类抗生素包括青霉素类和头孢菌素类，而四环素和红霉素属于其他类型的抗生素。
2. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的总浓度B. 药物在体内的分布情况C. 药物从给药部位进入血液循环的量D. 药物在体内的代谢速率答案：C解析：生物利用度是指药物从给药部位进入血液循环的量和速度，与药物的疗效直接相关。
3. 下列哪个不是药物的物理化学性质？A. 溶解度B. 分散度C. 稳定性答案：D解析：药物的物理化学性质包括溶解度、分散度和稳定性等，而毒性属于药物的药理学性质。
4. 药物的半衰期是指：A. 药物达到最大效应的时间B. 药物浓度下降一半的时间C. 药物完全排出体外的时间D. 药物达到稳态的时间答案：B解析：半衰期是指药物浓度下降一半所需要的时间，是药物动力学的一个重要参数。
5. 药物的首过效应是指：A. 药物在体内首次代谢B. 药物在体内首次分布C. 药物在体内首次吸收D. 药物在体内首次排泄答案：A解析：首过效应是指口服药物在到达全身循环之前，在肝脏或肠道等部位首次被代谢的过程。
6. 下列哪个不是药物代谢酶？A. CYP3A4C. P-糖蛋白D. CYP2C9答案：C解析：CYP3A4、CYP2D6和CYP2C9都是重要的药物代谢酶，而P-糖蛋白是一种药物转运蛋白。
7. 药物的副作用是指：A. 药物的治疗效果B. 药物的不良反应C. 药物的毒性作用D. 药物的过敏反应答案：B解析：副作用是指药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的不良反应。
8. 下列哪个不是药物的给药途径？A. 口服B. 注射C. 吸入D. 皮肤吸收答案：D解析：药物的给药途径包括口服、注射、吸入等，皮肤吸收通常不是主要的给药途径。
9. 下列哪个是药物的靶向性？A. 药物的分布B. 药物的代谢C. 药物的排泄D. 药物的作用部位答案：D解析：靶向性是指药物能够选择性地作用于特定的组织或细胞，提高疗效，减少副作用。
药物化学试题试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪项不是药物化学研究的内容？A. 药物的合成B. 药物的分析C. 药物的临床应用D. 药物的代谢答案：C2. 药物化学中，药物的化学结构对其药理作用的影响不包括以下哪项？A. 药物的活性B. 药物的选择性C. 药物的稳定性D. 药物的剂型答案：D3. 药物化学中，药物的生物转化主要发生在哪个器官？A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 脾脏答案：A4. 以下哪种药物属于抗生素类药物？A. 阿司匹林B. 头孢类C. 胰岛素D. 布洛芬答案：B5. 药物化学研究中，药物的溶解性对其药效有何影响？A. 无影响B. 影响药物的吸收C. 影响药物的分布D. 影响药物的排泄答案：B6. 药物化学中，药物的化学稳定性主要指什么？A. 药物在水溶液中的稳定性B. 药物在光照下的稳定性C. 药物在高温下的稳定性D. 药物在不同pH条件下的稳定性答案：D7. 药物化学研究中，药物的化学结构修饰的目的是什么？A. 提高药物的溶解性B. 增加药物的毒性C. 降低药物的副作用D. 减少药物的疗效答案：C8. 以下哪种药物属于抗肿瘤药物？A. 阿莫西林B. 地西泮C. 顺铂D. 罗红霉素答案：C9. 药物化学中，药物的代谢主要是指什么？A. 药物的合成B. 药物的分解C. 药物的转化D. 药物的排泄答案：C10. 药物化学研究中，药物的生物利用度是指什么？A. 药物在体内的浓度B. 药物在体内的分布C. 药物在体内的吸收率D. 药物在体内的代谢率答案：C二、填空题（每空1分，共10分）1. 药物化学是一门研究_______、_______和_______的科学。
答案：药物的化学结构，药物的化学性质，药物的生物效应2. 药物化学的主要任务包括_______、_______和_______。
答案：药物的合成，药物的分析，药物的代谢研究3. 药物的化学结构对其_______和_______有重要影响。
药物化学试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪项不是药物化学的研究内容？A. 药物的化学结构B. 药物的合成方法C. 药物的临床应用D. 药物的构效关系答案：C2. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的分布情况B. 药物在体内的代谢情况C. 药物在体内的排泄情况D. 药物被吸收进入血液循环的比例答案：D3. 以下哪种药物属于抗生素类药物？A. 阿司匹林B. 四环素C. 胰岛素D. 布洛芬答案：B4. 药物的溶解性对药物的生物利用度有重要影响，以下哪种药物的溶解性最好？A. 脂溶性药物B. 水溶性药物C. 两性药物D. 难溶性药物答案：B5. 药物的稳定性是指：A. 药物在储存过程中的化学稳定性B. 药物在体内的代谢稳定性C. 药物在体内的分布稳定性D. 药物在体内的排泄稳定性答案：A6. 以下哪种药物属于抗肿瘤药物？A. 阿莫西林B. 环磷酰胺C. 阿司匹林D. 胰岛素答案：B7. 药物的半衰期是指：A. 药物在体内的分布时间B. 药物在体内的代谢时间C. 药物在体内的排泄时间D. 药物浓度下降一半所需的时间答案：D8. 以下哪种药物属于抗高血压药物？A. 阿司匹林B. 利血平C. 胰岛素D. 阿莫西林答案：B9. 药物的剂型对药物的疗效有重要影响，以下哪种剂型的药物吸收最快？A. 口服剂型B. 肌肉注射剂型C. 静脉注射剂型D. 皮肤贴剂型答案：C10. 以下哪种药物属于抗抑郁药物？A. 阿司匹林B. 氟西汀C. 胰岛素D. 阿莫西林答案：B二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物化学是研究药物的______、______、______和______的科学。
答案：化学结构、化学性质、合成方法、构效关系2. 药物的生物利用度受药物的______、______和______等因素的影响。
答案：溶解性、稳定性、剂型3. 药物的半衰期越短，药物的______越快，需要的______次数越多。
药物化学试题及参考答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种化合物属于β-内酰胺类抗生素？A. 四环素B. 红霉素C. 青霉素D. 氯霉素答案：C2. 药物的化学稳定性主要取决于以下哪个因素？A. 药物的物理性质B. 药物的化学结构C. 药物的生物活性D. 药物的溶解度答案：B3. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的分布情况B. 药物在体内的代谢情况C. 药物从给药部位进入血液循环的速度和程度D. 药物在体内的排泄情况答案：C4. 以下哪种药物属于非甾体抗炎药？A. 阿司匹林B. 地塞米松C. 胰岛素D. 阿莫西林答案：A5. 药物的溶解度主要受哪些因素影响？A. 药物的化学结构B. 药物的物理性质C. 药物的生物活性D. 所有以上因素答案：D6. 药物的酸碱性主要取决于：A. 药物的化学结构B. 药物的溶解度C. 药物的生物活性D. 药物的物理性质答案：A7. 下列哪种药物属于抗高血压药？A. 阿司匹林B. 地尔硫卓C. 胰岛素D. 阿莫西林答案：B8. 药物的生物转化主要发生在：A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 肠道答案：A9. 药物的半衰期是指：A. 药物在体内的分布时间B. 药物在体内的代谢时间C. 药物浓度下降一半所需的时间D. 药物在体内的排泄时间答案：C10. 药物的血浆蛋白结合率主要影响：A. 药物的分布B. 药物的代谢C. 药物的排泄D. 所有以上因素答案：A二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物的化学稳定性与其_______有关。
答案：化学结构2. 药物的生物利用度主要取决于药物从给药部位进入_______的速度和程度。
答案：血液循环3. 非甾体抗炎药通常具有_______作用。
答案：抗炎4. 药物的酸碱性主要取决于药物分子中的_______。
答案：官能团5. 药物的溶解度主要受其_______和溶剂性质的影响。
答案：化学结构6. 药物的生物转化过程通常在_______中进行。
药物化学试题及答案文库药物化学是研究药物的化学性质、制备方法、结构与生物活性关系的科学。
以下是一份药物化学试题及其答案，供参考。
一、选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪个不是药物化学研究的内容？A. 药物的化学结构B. 药物的合成方法C. 药物的临床疗效D. 药物的化学性质答案：C2. 药物化学中，药物的化学结构与其生物活性之间的关系称为：A. 药物动力学B. 药物代谢C. 药物化学结构-活性关系D. 药物毒理学答案：C3. 药物的溶解性主要取决于：A. 药物的分子量B. 药物的化学结构C. 药物的合成工艺D. 药物的剂型答案：B4. 以下哪个药物是通过化学合成得到的？A. 青霉素B. 地高辛C. 胰岛素D. 阿司匹林答案：D5. 药物的稳定性通常受哪些因素的影响？A. 温度和湿度B. pH值和光照C. 氧气和微生物D. 所有以上因素答案：D6. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的分布情况B. 药物在体内的代谢速度C. 药物在体内的浓度D. 药物被吸收进入血液循环的量与速度答案：D7. 药物的剂型设计主要考虑哪些因素？A. 药物的物理化学性质B. 药物的剂量C. 药物的给药途径D. 所有以上因素答案：D8. 药物的毒副作用主要与以下哪个因素有关？A. 药物的剂量B. 药物的化学结构C. 个体差异D. 所有以上因素答案：D9. 药物的代谢主要发生在人体的哪个部位？A. 肝脏B. 肾脏C. 胃肠道D. 皮肤答案：A10. 药物的排泄途径主要包括：A. 尿液B. 粪便C. 汗液D. 所有以上途径答案：D二、填空题（每空1分，共20分）1. 药物的化学结构决定了其__生物活性__，而其__物理化学性质__则影响药物的__溶解性__、__稳定性__和__生物利用度__。
2. 药物的合成方法包括__全合成__、__半合成__和__提取__。
3. 药物的剂型有__固体__、__液体__、__半固体__和__气体__等。
药物化学试题库一、名词解释1.Prodrug （p489 ）：前体药物，将药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
（ p489 ）2.Soft drug ：软药，体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。
这类药物称为“软药”。
3.Lead compound （p484 ）：先导化合物，又称原型药，是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。
4.Pharmacophoric conformation （p482 ）：药效构象，它是当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补结合时的构象，药效构象并不一定是药物的优势构象。
5.抗代谢学说：所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论，设计与生物体内基本代谢物的结构，有某种程度相似的化合物，使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用，或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。
6.Bioisosters （ p488 ）：生物电子等排体 , 具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。
分子或基团的外电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，都可以认为是生物电子等排体。
7.Structurally specific drugs （p478 ）：结构特异性药物，药物的作用与体内特定受体或酶的相互作用有关。
其活性与化学结构的关系密切。
药物结构微小的变化则会导致生物活性的变化。
8. Structurally nonspecific drugs （p478 ）：结构非特异性药物，药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。
9.脂水分配系数 P（p476 ）： P = C o/ C w化合物在互不相溶体系中分配平衡后，有机相的浓度与水相中的浓度的比值。
10.前药原理：用化学方法将有活性的原药转变成无活性的衍生物，在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥药效。
（ p489 ）11.经典的电子等排体（ p488 ）：是指外层电子数相同的原子或基团以及环等价体。
生物电子等排体原理：在基本结构的可变部位，以电子等排体相互置换，对药物- 1 -进行结构改造。
12.“ me-too ” drug: “-toome ”药物 , 特指具有自己知识产权的药物，其药效和同类的突破性的药物相当，这种旨在避开专利药物的知识产权的新药研究，大都以现有的药物为先导物进行研究。
13.挛药（ Twin Drug ）：将两个相同或不同的先导化合物或药物经共价键连接，缀合成的新分子，在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用，增强活性或产生新的药理活性，或者提高作用的选择性。
常常应用拼合原理进行孪药设计，经拼合原理设计的孪药，实际上也是一种前药。
14.生物烷化剂(p258) ：是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合，使其丧失活性或使 DNA 分子发生断裂的一类药物。
二、请写出下列药物的化学结构和主要药理作用（具体的药物以提纲为准）。
1.地西泮2.奥沙西泮3.异戊巴比妥4.苯妥英钠5. 盐酸哌替啶6.肾上腺素7. 盐酸普萘洛尔8.普鲁卡因9.麻黄碱10. 硝苯吡啶11. 卡托普利12.利多卡因13.雷尼替丁14.奥美拉唑15. 对乙酰氨基酚16. 布洛芬17.氟尿嘧啶18.Cisplatin19. 青霉素钠20.阿莫西林21.头孢氨苄22.盐酸环丙沙星23. 左氧氟沙星24.雌二醇25. 醋酸地塞米松26. Vitamin C27.吗啡28.硫酸阿托品29.阿司匹林30.环磷酰胺31. 萘普生32. 纳洛酮33.头孢噻肟钠 34.甲氧苄啶参考答案：（化学结构这里略）1.地西泮，镇静催眠药（抗焦虑，p20 ）2. 奥沙西泮，镇静催眠药（抗焦虑，p14）3.异戊巴比妥，镇静、催眠、抗惊厥（p26 ）4.苯妥英钠，治疗癫痫（p31 ）5.盐酸哌替啶，合成镇痛药（p67 ）6. 肾上腺素，用于过敏性休克，心脏骤停，支气管哮喘（ p110 ）7.盐酸普萘洛尔，治疗心律失常、心绞痛、高血压（p148 ） 8. 普鲁卡因，局麻药（ p135 ）9. 麻黄碱，用于支气管哮喘，过敏性反应，低血压（p111 ） 10. 硝苯吡啶，治疗高血压和心绞痛（p154）11. 卡托普利，治疗高血压和心力衰竭（p172 ）12. 利多卡因，局麻药，还可治疗心律失常（p137 ）13. 雷尼替丁，治疗十二指肠溃疡和良性胃溃疡（p207 ）14. 奥美拉唑，治疗十二指肠溃疡和良性胃溃疡（ p212 ）15.对乙酰氨基酚，解热（ p239 ，注意：对乙酰氨基酚无抗炎作用）16. 布洛芬，消炎镇痛（ p253 ）17. 氟尿嘧啶，抗肿瘤（ p271）18. Cisplatin，顺铂，抗肿瘤（p268 ）19. 青霉素钠，消炎 (p299)20.阿莫西林，消炎（p304 ）21. 头孢氨苄，消炎（p309 ）22. 盐酸环丙沙星，抗菌（p341）23. 左氧氟沙星，抗菌（p343 ）24.雌二醇，用于雌激素缺乏时的治疗（p419） 25.醋酸地塞米松，甾体抗炎药，治疗风湿性关节炎（p445 ）26. Vitamin C ，维生素 C ，用于预防和治疗维生素 C 缺乏症（ p474 ）27. 吗啡，镇痛（p61 ）- 2 -28. 硫酸阿托品，用于解痉，散瞳（p94 ）29. 阿司匹林，解热镇痛，消炎抗风湿, 抗血栓（ p239 ）30. 环磷酰胺，抗肿瘤（p261 ）31. 萘普生，消炎镇痛（p253 ）32. 纳洛酮，吗啡中毒解救剂33. 头孢噻肟钠，消炎（p315 ）（注：回答临床药理作用时宜简短，无需详细的说明，如上面的17, 18 ， 19, 22 ， 25, 31, 33 ） 34. 甲氧苄啶，抗菌增效剂三、写出下列药物的通用名（具体的药物以提纲为准）。
1.OCOCH3COO NHCOCH3（贝诺酯）2.N OH NN NCHC CH 2N N2FF（氟康唑，p359 ）3.OHC CHO（炔诺酮，p431 ）4.NO 2H 3COOC COOCH 3H3 CN CH 3（硝苯地平）H5.CHNO 2N SO N NHCH 3H（雷尼替丁，p207）6.OHC CHHO（炔雌醇）7.- 3 -ClONOHF（氟哌啶醇）8.O NHOHHCl（盐酸普萘洛尔）9.OOOHO OHHF HO（醋酸地塞米松）10.（米非司酮，p438 ）11.（氯沙坦，p174 ）12.（吲哚美辛）13.( 头孢噻肟钠，p314)14.- 4 -（氟尿嘧啶，p270 ）15.（西咪替丁，p206 ）16.（利多卡因，p136 ）17.（阿托品）18.（奥沙西泮）19.N CH 3HO OOH（吗啡）20.N CH 2CH CH 2OHHO OO（纳洛酮）21.- 5 -F OCOOHN NHN（环丙沙星）四、 A 型选择题（最佳选择题），每题的备选答案中只有一个最佳答案。
第二章1.在胃中水解主要为4， 5 位开环，到肠道又闭环成原药的是（C）A. 马普替林B. 氯普噻吨C. 地西泮D. 丙咪嗪2.下列对地西泮的性质描述不正确的是( D)Ａ . 含有七元亚胺内酰胺环Ｂ .在酸性或碱性条件下，受热易水解Ｃ . 水解开环发生在七元环的１,２位和４ ,５位Ｄ . 代谢产物不具有活性Ｅ. 为镇静催眠药3.奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（ C）A. 1 位去甲基B. 3 位羟基化C. 1 位去甲基， 3 位羟基化D. 1 位去甲基， 2 位羟基化E. 3 位和 2 位同时羟基化4. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成( B)P23A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液5. 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（ B ）`P23A. 绿色络合物B. 紫堇色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色6. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（E）A. 巴比妥B. 苯巴比妥C. 异戊巴比妥D. 环己巴比妥E. 硫喷妥钠7.为超短效的巴比妥类药物是（ D ）A. 奋乃静B. 艾司唑仑C. 氟哌啶醇D. 硫喷妥钠E. 氟西汀8. 巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（E）A 氧气 B. 氮气 C. 氮气 D. 一氧化碳 E. 二氧化碳9. 奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（B）P41,42A. 水解B. 氧化C. 还原D. 脱胺基E. 开环10. 氟西汀按作用机制属于（A）A. 5-HT重摄取抑制剂B. NE重摄取抑制剂C. 非单胺摄入抑制剂D. MAO抑制剂E. DA 重摄取抑制剂11. 属于单胺氧化酶抑制剂的为（D）- 6 -A. 阿米替林B. 卡马西平C. 氯氮平D. 异丙烟肼E. 舍曲林12. 不属于 5-羟色胺重摄取抑制剂的药物是( D )A. 吲达品 p53B. 氟伏沙明 p53C. 氟西汀 p53D. 盐酸丙咪嗪p56E. 舍曲林 p5313.抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的( C ) p38A.丙咪嗪B. 氯氮平C. 氯丙嗪D. 阿米替林E. 奋乃近14.下列药物水解后能释放出氨气的是( C )p31A 阿司匹林 B. 地西泮 C. 苯妥英钠 D. 氯丙嗪 E. 哌替啶15.盐酸氯丙嗪不具备的性质是(D) P43A.溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C.与硝酸共热后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显蓝紫色E.在强烈日光照射下，发生光化毒反应16. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为(D)P42 ， 43A. N- 氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N- 甲基17. ( - )- 吗啡分子结构中的手性碳原子为（D）P58A. C-5, C-6, C-10, C-13, C-14B. C-4, C-5, C-8, C-9, C-14C. C-5, C-6, C-9, C-10, C-14D. C-5, C-6, C-9, C-13, C-14E. C-6, C-9, C-10, C-13, C-1418. 吗啡的化学结构中不含(B) p59A. N- 甲基哌啶环B. 甲氧基C. 酚羟基D. 呋喃环E. 醇羟基19.下列哪项描述和吗啡的结构不符 ( C )A.含有 N- 甲基哌啶环B. 含有环氧基C. 含有两个苯环D.含有醇羟基E. 含有五个手性中心20.盐酸吗啡的氧化产物主要是（ A）A. 双吗啡B. 可待因C. 阿朴吗啡D. 苯吗喃E. 美沙酮21.盐酸吗啡加热的重排产物主要是(D)P62A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿扑吗啡E.N-氧化吗啡22.盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应（B）P62A. 水解反应B. 氧化反应C. 还原反应D. 水解和氧化反应E. 重排反应23.盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色，是由于结构中含有哪种基团（ A）A. 酚羟基B. 醇羟基C. 双键D. 叔氨基E. 醚键24.吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团( A )A. 酚羟基B. 醇羟基C. 双键D. 醚键E. 哌啶环25.磷酸可待因的主要临床用途为（C）P59- 7 -A.镇痛B. 祛痰C. 镇咳D.解救吗啡中毒E. 消炎26.纳洛酮 17位上有以下哪种基团取代（D）P61A. 甲基B. 环丙烷甲基C. 环丁烷甲基D. 烯丙基E. 3- 甲基 -2- 丁烯基27.下列药物中，哪一个为阿片受体拮抗剂( C)A. 盐酸哌替啶B. 喷他佐辛C. 盐酸纳洛酮D. 枸橼酸芬太尼E. 酒石酸布托啡诺28.遇钼硫酸试液显紫色，继变为蓝色，最后变为绿色的是（B）A.盐酸哌替啶B. 盐酸吗啡C. 盐酸美沙酮D.枸橼酸芬太尼E. 喷他佐辛29.结构中没有含氮杂环的镇痛药是(D)A. 盐酸吗啡 P61B.枸橼酸芬太尼P65C. 二氢埃托啡 P60D. 盐酸美沙酮P67E.喷他佐辛P6330.关于盐酸哌替啶，叙述不正确的是(D)A.白色结晶性粉末，味微苦B. 易吸潮，遇光易变质C.易溶于乙醇或水，溶于氯仿，几乎不溶于乙醚D. 本品结构中含有酯键，极易水解E.其水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体31.Morphine 及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为（ C）A. 具有相似的疏水性B. 具有完全相同的构型C. 具有共同的药效构象D. 化学结构相似第三章1.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符（ B） (ABC 选项见 p86 ， D 选项见 p85 ，92)A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M 样作用大大增强，成为选择性M 受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R 构型异构体E. 中枢 M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2. 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系不相符（ B ） (B选项应改为“乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，则转变为抗胆碱作用” p86)A.季铵氮原子为活性必需B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D.季铵氮原子上以甲基取代为最好E.亚乙基桥上氢原子被甲基取代，会导致作用时间延长- 8 -3. 以下对氯贝胆碱的描述哪个是错误的(D)A. 对乙酰胆碱进行结构改造得到B. 具有氨基甲酸酯结构C. 具有三甲基季铵结构D. 体内易被胆碱酯酶水解E. 为 M 胆碱受体激动剂4. 下列叙述哪个不正确（D）(A选项见p92, BC 选项见p93 ， D 选项中：由于莨菪醇结构内消旋，整个分子无旋光性)A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3 和 C5 ，具有旋光性E. 莨菪醇结构中虽有三个手性碳原子C1、C3 和 C5，但是由于有对称面，因此无旋光性 p935. 临床使用的阿托品是（B）A. 左旋体B. 外消旋体C. 内消旋体D. 右旋体E. 40% 左旋体 +60%右旋体6. 下列与硫酸阿托品性质相符的是(C)P93A. 化学性质稳定，不易水解B. 临床上用作镇静药C.游离碱的碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色D. 碱性较弱与酸成盐后，其水溶液呈酸性E. 呈左旋光性7. M 胆碱受体拮抗剂的主要作用是（A）P94A. 解痉、散瞳B. 肌肉松弛C. 降血压D. 中枢抑制E. 抗老年痴呆8. 下列哪个与硫酸阿托品不符（B）A. 化学结构为二环氨基醇酯类B. 具有左旋光性C. 显托烷生物碱类鉴别反应D. 碱性条件下易被水解E. 为 ( ± )-莨宕碱9. 下列哪项与阿托品相符(D)A.以左旋体供药用B.分子中无手性中心，无旋光活性C.分子中有手性中心，但因有对称因素为内消旋，无旋光活性D.为左旋莨菪碱的外消旋体E.以右旋体供药用10. 莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强? （ C） p94A. 6 位上有β羟基， 6， 7位上无氧桥B. 6 位上无β羟基， 6 ， 7 位上无氧桥C. 6 位上无β羟基， 6， 7位上有氧桥D. 6, 7 位上无氧桥E. 6, 7 位上有氧桥11. 下列哪个是盐酸麻黄碱的化学名(B)P110A. （ 1S， 2R ） - 2- 甲氨基 -苯丙烷 -1- 醇盐酸盐- 9 -B.（ 1R ， 2S ）- 2- 甲氨基 -苯丙烷 -1- 醇盐酸盐C.（ 1R ， 2S ）- 3-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐D.（ 1R ， 2S ） - 1- 甲氨基 -苯丙烷 -1- 醇盐酸盐E.（ 1R ， 2S ）- 2- 甲氨基 -苯丙烷 -2- 醇盐酸盐12. 肾上腺素（如下图）的 a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为（D）OHHHONaHOA. 羟基 >苯基 > 甲氨甲基 >氢B. 苯基 >羟基 >甲氨甲基 >氢C. 甲氨甲基 >羟基 > 氢 > 苯基D.羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基 >甲氨甲基 > 羟基 >氢13. 哪个是药用（1R,2S ）（ -）麻黄碱（B）(要掌握推理过程)A. B. C.CH 3NOHD. E.OO14. 化学结构如下的药物为（A）P93A. AtropineB. ScopolamineC.AnisodamineD. AnisodineE.Tacrine15. 化学结构如下的药物为（A）P108 A. Epinephrine B.EpheC. DipivefrinD. PhenylpropanolamineE.DopamineOHHHO NCH 3 HO16. 下列哪种性质与肾上腺素相符（B）A. 在酸性或碱性条件下均易水解B. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变红色C. 易溶于水而不溶于氢氧化钠D. 不具旋光性E. 与茚三酮作用显紫色17. 若以下图表示局部麻醉药的通式，有关构效关系的描述，不正确的是( D)P141R3Y Z ( ) n N R 2R1-10-A.苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，但活性有差别B.Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n 等于 2-3 为好D. Y 为杂原子可增强活性E.R1为吸电子取代基时活性下降18.氯苯那敏属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型（C）P122A.乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类19.与普鲁卡因性质不符的是（C）A. 具有重氮化-偶合反应B.与苦味酸试液产生沉淀C. 具有酰胺结构易被水解D.水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解E.可与芳醛缩合生成 Schiff ’s碱20. 下列叙述与盐酸利多卡因不符的是（E）A. 含有酰胺结构B. 酸胺键邻位有 2 个甲基C. 具有抗心律失常作用D. 与苦味酸试液产生沉淀E. 稳定性差，易水解21. 盐酸普鲁卡因与NaNO 2试液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成猩红色沉淀，是因为（ C ）A. 叔胺的氧化 D. 苯环上的亚硝化 C. 芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇E.芳胺氧化22. 局部麻醉药的基本骨架中，X 为以下哪种电子等排体时局麻作用最强（C）P141A. -NH-B. -CH 2 -C. -S-D. -O-E. -CH=CH-23. 局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是(C)A.在体内代谢成亚砜B.代谢后产生环氧化物，与DNA 作用生成共价键化合物C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体内有 10% 的药物经 O- 脱甲基后生成吗啡E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物24. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是EA. 普鲁卡因有芳香第一胺结构B. 普鲁卡因有酯基C. 利多卡因有酰胺结构D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短E. 酰胺键比酯键不易水解第四章1. 盐酸普萘洛尔合成中的杂质可用什么方法检查（ E ）P147A. Vital 反应B. 紫脲酸胺反应C. 与三氯化铁试液反应D. 与硫酸铜试液反应E. 重氮化、偶合反应-11-2. 属于 Ang Ⅱ受体拮抗剂是（E） P194A. Clofibrate（氯贝丁酯， p189）B. Lovastatin（洛伐他汀，p186 ）C. Digoxin（地高辛，p181 ）D. Nitroglycerin（硝酸甘油， p179 ）E. Losartan（氯沙坦，p174 ）3. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光( A)P162A. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠HO OE.利血平4.化学结构如下的药物为（ B ）O OH OA. AtorvastatinB.LovastatinC. MevastatinD.SimvastatinE.PravastatinH H5.下列药物具有选择性β1 受体阻滞作用的是（C） p145A. 波吲洛尔B. 普萘洛尔C. 美托洛尔D.拉贝洛尔E. 艾司洛尔6.洛沙坦属于（C） P172A. ACEIB. 肽类抗高血压药C. 血管紧张素II 受体拮抗剂D. 血管紧张素I 受体拮抗剂E. AChEI7.抗高血压药物硝苯地平可采用Hantzsch 法合成，以邻硝基苯甲醛、氨水及（ C）为原料缩合得到A. 乙酸乙酯B. 乙酰乙酸乙酯C. 乙酰乙酸甲酯D. 丙二酸二乙酯E. 草酸二乙酯8. 下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中Ic 类的药物（ A）A. 氟卡尼B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫卓D. 硫酸奎尼丁E.洛伐他汀9.口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是（ D ）p165A. 苯磺阿曲库铵B. 氯贝胆碱C. 利多卡因D.盐酸胺碘酮E. 硝苯地平10.全合成的 HMG-CoA还原酶抑制剂是（ C） P185A. 洛伐他汀B. 辛伐他汀C. 氟伐他汀D. 普伐他汀E. 氟西汀第五章1.具有呋喃环的H2受体拮抗是（ A ）A. 雷尼替丁B. 西咪替丁C. 尼扎替丁D.法莫替丁E. 奥美拉唑2.下列药物中，能拮抗 5-HT 3受体的止吐药物为（E）A. 托匹西隆B. 去甲可卡因C. 格拉司琼D. 西沙必利E. 昂丹司琼3.Omeprazole的分子结构中不包含（D）A. 咪唑环B. 吡啶环C.甲氧基D. 巯基E. 亚砜基-12-4.下列属于质子泵抑制剂药物的是（C）A. 法莫替丁B. 西咪替丁C. 奥美拉唑D.氯雷他定E. 盐酸赛庚啶5.下列药物中，不含带硫的四原子链的H 2-受体拮抗剂为（B）A. 尼扎替丁B. 罗沙替丁C. 甲咪硫脲D.西咪替丁E.雷尼替丁6.以下药物中，不具备经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的是( A) （ABCD 选项见p206 ， E 选项见 p39 ）A. 罗沙替丁B. 法莫替丁C. 雷尼替丁D. 尼扎替丁E. 硫乙拉嗪第六章1. 药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中的水杨酸杂质（ C ）P238A. 检查水溶液的酸性B. 检查碳酸钠中的不溶物C. 与高铁盐溶液显色D. 与乙醇在浓硫酸存在下生成具有香味的化合物检查是否有酸味 E.无需检查2. Aspirin 引起过敏的杂质是（A）P238A. 乙酰水杨酸酐B. 水杨酸C. 水杨酸苯酯D. 乙酰水杨酸苯酯E. 苯酚3. 下列哪一个说法是正确的（D）A.阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的B.制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应C. 阿司匹林主要抑制COX-1D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应E. COX-2 在炎症细胞的活性很低4.以下哪一项与阿司匹林的性质或作用不符(C)A. 具退热作用B. 遇湿会水解成水杨酸和醋酸C. 极易溶解于水D. 具有抗炎作用E. 有抗血栓形成作用5.哪个不是非甾体抗炎药的结构类型(A)A. 选择性 COX-2抑制剂B. 吡唑酮类C. 芳基烷酸类D. 芬那酸类E. 1, 2- 苯并噻嗪类6.下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是(A)A. 对乙酰氨基酚B.萘丁美酮C. 布洛芬D. 吲哚美辛E. 阿司匹林7.临床上使用的布洛芬为何种异构体(D)P251A. 左旋体B.右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30% 的左旋体和70% 右旋体混合物8.临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体(A)A. S(+)B. S(-)C. R(+)D. R(-)E. 外消旋体-13-9. 下列药物中那个药物不溶于NaHCO 3溶液中（E）A. 布洛芬P251B. 阿司匹林C. 双氯芬酸P248D. 萘普生 P250E. 萘丁美酮P24810.下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用做抗炎药物（E）A.布洛芬B. 双氯芬酸C. 塞来昔布D. 萘普生E. 保泰松11.对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？(D) P240A. 葡萄糖醛酸结合物B. 硫酸酯结合物C. 氮氧化物D. N- 乙酰基亚胺醌E. 谷胱甘肽结合物12.下列哪种药物属于 3,5- 吡唑烷二酮类 ( D )A. 萘普生 B 吡罗昔康 C. 安乃近 D. 羟布宗 E. 双氯芬酸钠13. 吡罗昔康不具有的性质和特点(E)A. 非甾体抗炎药B. 具有苯并噻嗪结构C. 具有酰胺结构D. 体内半衰期短E.具有芳香羟基14.下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1,2- 苯并噻嗪类的结构（A）A.吡罗昔康B. 吲哚美辛C. 羟布宗D. 芬布芬E. 非诺洛芬15.设计吲哚美辛的化学结构是依于（A）A. 5- 羟色胺B. 组胺C. 组氨酸D. 赖氨酸E. 多巴胺16.非甾体抗炎药物的作用机制是（B）A. β -内酰胺酶抑制剂B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂C. 二氢叶酸还原酶抑制剂D.D- 丙氨酸多肽转移酶抑制剂E.磷酸二酯酶抑制剂17. 下列哪个药物属于选择性COX-2 抑制剂 (B)A 安乃近 B. 塞来昔布 C. 吡罗昔康 D. 甲芬那酸 E. 双氯芬酸钠第七章1. 以下哪种性质与环磷酰胺不相符（E）p261A. 结构中含有双β -氯乙基氨基B. 可溶于水，水溶液不稳定，受热易分解C. 口服吸收完全D. 体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化E.易通过血脑屏障进入脑脊液中2. 抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于（B）A. 乙烯亚胺类B. 氮芥类C. 亚硝基脲类D. 磺酸酯类E. 三氨烯咪唑类3. 环磷酰胺为前体药物，在体内代谢活化，生成具有烷化作用的代谢产物是（ C） P261A. 4- 羟基环磷酰胺B. 4- 羰基环磷酰胺C. 磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛-14-D. 异环磷酰胺E. 醛基磷酰胺4. 环磷酰胺毒性较小的原因是（ E ） P261A. 烷化作用强，剂量小B. 体内代谢快C. 抗瘤谱广D. 注射给药E.在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物第八章-β内酰胺类抗生素的作用机制是B ） p2981.（A.干扰核酸的复制与转录B. 抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成C. 干扰细菌蛋白质的合成D. 影响细胞膜的渗透性E.抑制二氢叶酸还原酶2. 青霉素 G 分子结构中手性碳原子的绝对构型为（B）P296A. 2R, 5R, 6RB. 2S, 5R, 6RC. 2S, 5S, 6SD. 2S, 5S, 6RE. 2S, 5R, 6S3. 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（D）P297A.分解为青霉醛和青霉胺B. 6- 氨基上的酰基侧链发生水解C.β -内酰胺环水解开环生成青霉酸D. 发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸4.青霉素在碱或酶的催化下，生成物为（ E ）P297A.青霉醛或 D- 青霉胺B. 6- 氨基青霉烷酸（6-APA ）C. 青霉烯酸D.青霉二酸E. 青霉酸5.青霉素 G制成粉针剂的原因是（ B ）A.易氧化变质B. 易水解失效C. 使用方便D. 遇β-内酰胺酶不稳定E. 侧链易水解6.青霉素结构中易被破坏的部位是（D）A.侧链酰胺基B. 噻唑环C. 羧基D. β-内酰胺环E. 硫原子的氧化7.半合成青霉素的原料是（B）A. 7-ACAB. 6-APAC. 6-ASAD. GABAE. PABA8.哪个是氯霉素具抗菌活性的构型（C）P332A. 1S, 2SB. 1S, 2RC. 1R, 2RD. 2S, 2RE. 2R, 3R9.属于β -内酰胺酶抑制剂的（A）A. 克拉维酸B. 头孢拉定C. 氨曲南D. 阿莫西林E. 青霉素10. 氯霉素的化学结构为（b）P332-15-第九章1. 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（ B ） P340A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B. 2 位上引入取代基后活性增加C. 3 位羧基和 4 位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D. 在 5 位取代基中，以氨基取代最佳其它基团活性均减少E.在 7 位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大2. 关于喹诺酮类药物的构效关系叙述不正确的是（ E ） P340A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，? 以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B. N-1 位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或 2） -甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C. 8 位上的取代基可以为H 、Cl 、NO 2、NH 2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基。
