药剂学研究中的热点领域和基本思路
药剂学是药学科学的重要分支学科，对我国新形势下药学科学和医药产业的发展具有重要而特殊的作用。我国药剂学研究的热点领域主要包括靶向制剂、控释制剂、透皮吸收制剂以及药物稳定性等。随着科学技术的发展，药剂学在新材料、新技术、新方法和基础研究等方面都进入了一个新阶段。现通过分析和探讨我国药剂学研究中的热点领域和基本思路，对我国药剂学的研究进行回顾和反思。
1．靶向制剂研究
靶向给药系统能将药物定向输送到靶器官，减少药物在正常组织中的分布，提高疗效，减少药物用量，减轻毒副作用[4—6]。靶向制剂包括被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。
1．1被动靶向制剂
普通的微粒给药系统具有被动靶向的性能。微粒给药系统包括脂质体(1S)、纳米粒(NP)或纳米囊(NC)、微球(MS)或微囊(MC)、细胞和乳剂等药物载体。被动靶向的机理在于：网状内皮系统(RES)具有丰富的吞噬细胞，可将一定大小的微粒(0．1—3um)作为异物摄取于肝、脾；较大的微粒(7-30uln)不能滤过毛细血管床，被机械截留于肺部；而小于50nm的微粒可通过毛细血管末梢进入骨髓。
1．1．1用NP或IS实现肝脏靶向给药
我国肝癌死亡率较高，化疗是主要手段。使用普通抗癌药后全身分布，有较大的毒副作用。有研究者以新型抗癌药为模型，以聚氰基丙烯酸酯NP为载体，利用被动靶向的机理，研究其作为靶向治疗肝癌的可行性。
5—Fu是目前用于治疗消化道肿瘤的主要药物之一。有研究者用不同性质的天然物质作为载体，并掺人对肝亲和力强的物质，将5—Fu制成口服NP，探讨载体的化学性质和肝靶向的
相关性，为寻找肝靶向性强，释药时间长的理想载体提供依据。·
乙肝治疗比较困难，原因是药物在肝内达不到有效浓度。故设想将抗病毒药载人NP，提高药物在肝脏中的浓度，并使药物不经破坏地进入肝细胞。除此之外，还可在NP表面交联糖蛋白，由于肝细胞膜存在糖蛋白受体，可进一步提高NP对肝细胞的靶向性。
包虫病是肝脏的寄生虫病，丙硫咪唑被证明是有效的药物，但口服吸收较差，肝脏浓度低。有研究者用IS作为载体，试制了IS丙硫咪唑口服剂型和注射剂型，动物试验证实本制剂可提高综合治疗包虫病的水平。
1．1．2用NP和IS实现基因输送
采用NP(NC)或阳离子15包裹基因或转基因细胞是近年医用生物材料领域中的前沿课题。有研究者将NP或Is包裹技术和病毒转染技术相结合，用NP或阳离子IS包裹重组腺病毒颗粒，制成载基因NP或阳离子13。利用NP和IS对肝脏的高度靶向性和对肝细胞的较高通透性，使含有目的基因的重组病毒可广泛均匀的滞留于肝脏内，持续l—2月，并在包装细胞中不断大量产生，持久地对肝内及淋巴广泛转移癌灶等起治疗作用。
1．1．3用MS实现肺部靶向给药
有研究者选用对肺癌有效的抗癌药为模型，以明胶MS为载体，通过控制粒度大小，将药物导向于肺，提高疗效，减少剂量，降低副作用。结核病是我国常见病之一。有研究者用载药MS进行支气管动脉栓塞，使药物在肺部有较高的浓度，降低全身的毒副反应，对治疗大咯血的病人具有十分重要意义。
1．2主动靶向制剂
1．2．1抗体介导的主动靶向
乳腺癌是人类高发癌症之一。有研究者将蒽环类抗癌药包裹于白蛋白NP中，然后在NP表
面交联抗人乳腺癌单克隆抗体，这样NP犹如药库，当其被注射人体内后，在单抗的导向下到达癌变部位时，经物理扩散药物即可释放出来发挥疗效。
脑毛细血管内皮细胞表面有高密度的转铁蛋白受体，静注其抗体(OX—26)能优先结合到脑毛细血管内皮细胞上。研究者以一种神经营养因子(NTF)为模型，用分子生物学手段设计一种含OX—26线性单链可变区的融合蛋白，并通过基因工程方法在真核细胞内表达。这种融合蛋白可靶向CNS而无免疫原性；同NTF—OX—26藕联物相比，分子量减小，更易透过血脑屏障(BB；由于是在真核细胞内表达，不会影响与抗原的结合力；避免了合成和纯化藕联物的繁琐过程，降低了NTF失活的可能性。
1．2．2受体介导的主动靶向
大多数肿瘤细胞表面的叶酸受体数目和活性明显高于正常细胞。研究者提出以叶酸葡聚糖作为导向淋巴系统或肿瘤细胞的放射性核素的载体，同时研究将叶酸15作为靶向肿瘤细胞的抗肿瘤药物的载体。
低密度脂蛋白(LDL)是存在于哺乳类动物血浆中的脂蛋白。LDL受体活性及数量在一些癌细胞中高出正常细胞20倍以上。因而LDL可携带药物经过特异性LDL受体途径到达靶细胞。LDL是内源性脂蛋白，可避免IS、单抗等被RES迅速清除的缺陷，又可克服被动靶向制剂的不足。
人类生长激素(GH)进入肝脏后促使生长介素(SOM)产生，GH需与SOM一起才能发挥促进生长的作用。而GH的半衰期短，注射后进入肝脏的量少。利用哺乳动物肝脏所特有的无唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)的识别能力，将GH接上半乳糖基，可将GH靶向肝脏。通过GH中连接半乳糖基的数目可控制进入肝脏的GH量。
血红细胞与15除同样具有脂质双分子层外，其表面还覆盖有糖脂、糖蛋白等。有研究者从仿红细胞膜出发，研究这些表面糖基具有的识别功能和稳定双分子膜的功能，进而对Ij进行表面糖修饰，从分子细胞水平对载药鸪进行研究。
1．2．3长循环微粒给药系统
由于RES的摄取，微粒载体迅速消除，使药物不能充分发挥疗效。另外，目前的载体材料多为合成高分子，降解慢，有蓄积，降解产物有一定的毒性。有研究者选用一类内源性的生理物质—长链的饱和脂肪酸类制备NP，生物相容性很好，毒性更低；在此基础上用立体稳定剂(PEG)制备长循环给药系统，利用PEG长链的亲水性、柔韧性和空间屏障，使微粒载体不易被RES识别和摄取，从而明显地增加所载药物体内的循环时间。
1．2．4用前体药物实现靶向给药
1．2．4．1脑靶向药质体的研究
BBB的存在，限制了很多脑部疾病的药物治疗。有研究者提出用一种具有BBB透过性的药质体(Phar—macosomes，PS)作为脑靶向给药系统的设想。通过在药物分子中引入烷烃链提高亲脂性，然后再将其制备成NC。PS中药物既为活性成分又充当药物载体。利用PS具有的柔性膜结构，可弹性变形“挤入"BBB，从而在静脉给药后达到脑靶向给药的目的。
1.2.4.2结肠靶向给药系统研究
有研究者以聚丙烯酸为骨架、酰基化的岩藻糖胺（FUCN）为支链、4，4，-dlvinylazobenzene(DVA交联的偶氮网络聚合物为结肠靶向粘附释药系统的载体，利用大肠中存在大量偶氮还原酶使载体降解而释药。这种载体不仅本身的粘附力强，降解后载体碎片也具有较强粘附性，而且用FUCN使聚丙烯酸中—COOH酰基化，防止了载体因酸度降低而引起的酶活性降低，以此达到定位和粘附的双重目标。
另有研究者以5—IU和强的松龙等为模型药物，通过优选即依赖结肠pH值又依赖胃肠道转运时间的复合辅料，用常规设备和简单工艺制备成口服结肠定位释药系统，如包衣片等，以提高这些药物治疗慢性结肠炎的疗效。
1．3物理化学靶向制剂
热敏感Ij和pH敏感15虽然可以在靶区特定的环境中释放包封的药物，但不能定向地向靶区运送药物。热敏磁性Ij具有磁性，包封的药物在体外磁场的控制下可以将药物定向地运送到靶区，同地这种15又是用热敏脂质材料制备的，在病灶区外加发热装置的作用下，Ij 脂质膜的流动性增加，定量地释放出包封的药物。
从国际发展趋势看，靶向制剂研究的新热点包括：蛋白多肽药物和基因的定向输送，生物功能载体、天然载体、长循环载体和非病毒载体的研究等；抗体介导和受体介导技术将更加成熟，一些新技术如微透析等也会有更多的应用。因此国内的有关研究应从被动靶向为主向更加精密、更加成熟的主动靶向制剂转移。
2．控释制剂研究
理想的药物输送系统(DDS)应具有定时、定量和定向给药的特征。靶向制剂可解决定向给药的问题，而定时、定量给药则需要通过控释制剂来实现[7—9]控释制剂主要可分为三种类型：1．零级恒速释放制剂，2．自调式控释给药系统，3．脉冲式释药系统。我国学者的研究覆盖了控释制剂研究的主要方面。
2．1脉冲式释药系统
脉冲式释药系统(PRDDS)能定时地快速释放药物，包括注射和口服的PRDDS。有研究者设计了一种单剂多价疫苗，即一次注射可产生多次接种的效果，基本思路是制备包衣厚度不同的微球，使其中包含的疫苗能在不同时间释放。同时，根据心血管系统疾病等往往凌晨发作的特点，通过控制片剂包衣材料的种类或包衣厚度等方法制备了口服PRDDS，如睡前服药，可在凌晨脉冲释放一个剂量，达到防病治病的效果。
2．2磁性微囊
磁性微囊可把纳米级磁粉分别或同时包到囊壁和囊芯中，在频率接近于其固有频率的交变磁场作用下，磁粉随之振动。囊芯中磁粉的振动起搅拌作用，可加速药物扩散；囊壁上磁粉的振动，对膜孔起开关或调节大小的作用；磁粉的振动还可清除膜孔被堵塞或遮盖的现象，这
些机理将有助于药物的控制释放。磁性微囊也可实现靶向给药。常用的Fe304非常稳定，在体内不易代谢，如用超细金属铁粉或磁性液体代替Fe304，不仅可使磁性增强，且易被代谢，而且还是体内必需元素。研究者正是从这些研究思路出发，探索磁性微囊在药物释放的时空控制方面的规律和方法。
2．3自调式给药系统
自调式给药系统是一种无须外界干涉、通过信息反馈机制、根据需要自动调节释药速度的一种新型控释给药系统。因为疾病的发作呈周期性变化，故要求DDS根据病情需要主动调节释药速度。有以下几种控释机制：pH敏感型聚合物；酶与底物的反应；pH敏感的药物溶解度；竞争性结合；取决于金属浓度的水解等等。有研究者用pH敏感材料制备pH敏感型脂质体小囊，利用肿瘤、炎症和感染区域pH异常酸化的现象，使所载药物特异性地释放。
2．4控制型可降解植入式给药系统
该系统是植入剂的新发展。传统的植入剂只能恒速释药，不能按病情需要改变给药量，且载体不能生物降解，手术取出增加患者痛苦。有研究者设计一种控制型可降解植入式给药系统，植入体内后，在体外超声波作用下，药物释放量增加，撤去超声波后释药速度恢复常规水平。所用超声波频率及功率均为医用理疗范围，所用载体可生物可降解，因此使用方便，安全性好。
2．5鼻腔给药系统
鼻腔给药系统是一种新的给药途径，但药物对鼻腔纤毛的毒性，阻碍了鼻腔给药研究的发展。研究表明，药物对纤毛的毒性与浓度有关。有研究者研制成一种鼻腔控释给药体系，使释药速度接近鼻腔吸收速度，从而使鼻腔粘膜中游离药物浓度减少，降低或避免药物的鼻纤毛毒性，又不影响疗效。
2．6难溶性药物的控释研究
难溶性药物溶出慢，吸收差尚无法做到控释给药，限制了相当一部分药物的开发与合理应用。有研究者选择难溶性二氢吡啶类新药为模型，从材料学和方法学两个角度寻找难溶药物的控释手段，并将药物控释制剂的控释特征、药动学、药效学联系起来，对药效间动态关系进行定量研究，建立药动学—药效学链式模型，探索规律，扩大控释制剂研究的领域。国外从90年代初开始对缓控释制剂的基础研究有所减少，原因是常规缓控释制剂的基本理论和技术已比较成熟，目前的研究主要集中在一些特殊的、新的给药技术方面，如定时给药。而国内在缓控释制剂的基础研究方面还处在上升阶段，同时也的确需要加强。
3透皮给药系统研究
透皮治疗系统(TTS)是控释制剂的一种特例。TTS可产生持久、恒定和可控的血药浓度，减轻毒副作用；避免首过效应，提高生物利用度；减轻注射用药的痛苦；用药及停药方便；减少给药次数和剂量[10—12]。促进药物透皮吸收的手段有药剂学、化学和物理学的方法。
3．1药剂学促渗作用研究
最常用的方法就是使用各种类型的透皮吸收促进剂(PE)。另外，还可用NP、15或乳剂等作为药物载体，来促进药物的吸收，或控制药物的释放。
挥发油是祖国医药学中十分重要的一类活性成分，实验研究提示挥发油可能是一类能对皮肤结构产生影响的潜在的PE。有研究者从皮肤组织结构层次和脂质双分子层结构两方面探讨外用挥发油的透皮增效机理，对其在制剂中的应用进行再认识和科学解释，分析其理化性质、皮肤及其类脂结构与药物转运三者之间的关系，提出其作为PE筛选及合理应用的理论和实践依据。
将亲水性药物包裹在类脂NC中可大大减少角质层药物的阻力，类脂膜与角质层的类脂双分子膜的融合也可促进渗透，而且类脂NC的单分子膜能弹性变形，故易被“挤入”角质层。有研究者探讨类脂NC的透过机理、类脂单分子膜的形成和优化，研究影响透过性的渗透压因素以及携药性能等，对于实现许多药物尤其是多肽及蛋白质药物的透皮给药具有重要意义。
氮酮(Azone)是八十年代研制的新型PE，能增加皮肤对许多不同类型的药物的通透性，但现在还没有阐明在正常体温时氮酮增加皮肤通透性的分子栅剂。有研究者研究了生物膜的结合水变化和脂质结构变化，在此基础上研究通透性、脂质相变、膜结合水、膜超微结构、脂质结构之间的关系，试图寻找这些作用的统一基础，对探索氮酮的作用机理具有重要的意义。
3．2化学促渗作用研究
在促进药物透皮吸收方面，最常用的化学方法就是合成前体药物，使其具有适当的水油分配系数等理化性能，从而在透皮吸收时产生较大的渗透速率。
皮肤具有丰富的酶系统，药物透皮吸收过程中必然接触到生物转化体系；手性药物是普遍存在的，皮肤屏障中手性环境决定了对映体药物可能存在立体选择性。有研究者选择具有手性中心和酪键结构的酮洛芬衍生物KPD—02为模型药物，选用幼猪耳部皮肤建立在体经皮吸收的渗透／代谢模型，探讨手性前体药物经皮吸收的立体选择性及皮肤酯酶的生物转化作用，考察经皮吸收过程中的手性特征及代谢机理。
3．3物理学促透作用研究
物理学方法包括离子导入、电穿孔以及超声、激光和放热等促渗技术等。皮肤组织等是一类生物驻极体，能长期储存电荷和／或保持极化状态。外源性驻极体可作为一种离子驱动源对皮肤长期提供静电场和微电流，调控皮肤的驻极态、电结构和离子型药物透皮的电荷动力学规律，增强药物的透皮吸收。有研究者利用外源驻极体及生物驻极体的特性，建立膜—储库型TIS，从皮肤、上皮细胞等驻极态的变化及外源性驻极体对透皮药物动力学规律的变化，从组织、细胞、分子水平以及电荷动力学、药物动力学等方面综合研讨驻极体促进药物透皮吸收的机理，探讨建立新的促进药物吸收的方法。
在脉冲直流电的导人下，离子型药物能成倍地提高药物对皮肤的渗透性；作为PE的表面活性剂，可增加润肤性，对改善角质层具有良好的作用。两种技术的加和作用可望对皮肤角质层的渗透性产生更显著的效果，以利于开发新型的TTS。有研究者将脉冲直流电离子导人与PE的应用结合起来，进行综合性研究，一方面揭示其对皮肤结构的影响，另一方面考察其
对药物皮肤渗透性的作用，这为TTS的研究提供了一种新的思路。
在高压短脉冲的电场下，细胞膜的通透性瞬时增大，并在一定时间内恢复，这是所谓的电穿孔现象。有研究者阐明电穿孔技术对促进药物透皮渗透作用的各种影响因素，使电穿孔技术可应用于日益增多且日益重要的多肽类药物的透皮给药，也可用于小分子药物的透皮给药；特别是与离子导人方法的合用还可进一步缩短药物分子导人的时间，形成一种新的给药途径。
3．4其它方面的研究
热分析是研究物质间相互作用的定性及定量的方法。研究者用经济易得的天然材料或合成材料或二者的混合物代替来源困难、重现性较差的人体皮肤角质层，在些基础上建立一种新颖、简便和实用的热分析模型，通过皮肤模型的热分析参数的解析，阐明PE增效机理和进行PE 的选择。研究者选择尚无人进行过TTS研究药物—低分子肝素来制备的新型透皮吸收制剂一透皮吸收贴膜，并探讨其作用机理，为研究类似物质的透皮吸收提供理论基础。药物经粘膜吸收有很多优点。由于缺乏深入、系统的研究，目前尚不能根据药物的理化性质(分子量、溶解度、油／水分配系数等)对药物粘膜吸收的可行性进行预测。研究者通过对一些理化性质(特别是药物的脂溶性)各异的药物进行粘膜吸收的体外研究，较系统地评价药物理化性质对粘膜吸收的影响，同时对一些鼻粘膜吸收较好的药物进行纤毛毒性研究，并研究粘膜PE 的作用机理。为从理化性质预测药物粘膜吸收的可行性提供理论依据。
目前国际上TIS的研究热点比较多的集中在物理学新方法上。特别应注意的是通过特殊技术实现生物大分子的透皮给药。国内从事TTS研究的力量相对还是比较弱，从开发到生产还有很多具体的技术问题有待解决。
通过对我国药剂学研究的热点领域和基本思路的分析与总结，希望对药剂学研究者起到一定的借鉴或启发作用，以扩展眼界，开拓思路，同时也促使药剂学界冷静地反思，对我国药剂学研究的总体水平、取得的成绩和存在的问题有比较清醒和全面的认识，从而面对新的世纪和世界医药科学研究发展的新局面，选择好我国药剂学的发展重点和方向。
栓剂的研究进展 【摘要】栓剂是古老剂型之一，栓剂不仅可以起局部治疗作用，还可以起全身治疗作用。近年来栓剂广泛应用于临床各科，应用筒单方便，效果明显可靠。对近年来栓刺的特点、处方组成、制备工艺、新型栓剂等方面进行了综述。随着新制药技术和新基质的不断出现，国内外对栓剂的研究及使用也显著增加，出现了很多新型栓剂，如中空栓剂、双层栓剂、泡腾栓剂等，中药栓剂也得到了一定发展。【关键词】栓剂；研究概况；综述；新剂型； 引言：栓剂是古老的外用固体制剂。在我国，汉代时期就已有对栓剂的记载。栓剂系将药物与适宜基质制成的有一定形状供腔道给药的固体制剂。随着栓剂新基质的不断出现和栓剂生产自动化的实现，栓剂现已生产的品种和数量都显著增加，如中空栓、泡腾栓、微囊栓、海绵栓、凝胶栓等新型栓剂，尤其中药栓剂不断涌现，栓剂的研发热潮仍在进行中。 1 .栓剂概述[1] 栓剂系指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固 体状外用制剂。栓剂在常温下为固体，塞人人体腔道后，在体温下迅速软化，熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。栓剂因使用腔道不同而有不同的名称，如肛门栓、阴道栓、尿道栓、喉道栓、耳用栓和鼻用栓等。目前，常用的栓剂有直肠栓和阴道栓。这两种栓剂的形状和大小各不相同。肛门栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等；阴道栓的形状有球形、卵形、鸭嘴形等；尿道栓呈笔形，一端稍尖。 2.栓剂分类 2.1按作用
分局部作用栓剂和全身作用栓剂。 2.2按应用部位 分直肠栓、阴道栓、尿道栓、脐栓、耳栓等，其中直肠栓和阴 道栓最为常见.Kyong-Hoon Eun等【2】曾用家兔做过栓剂直肠实验。2.3按形状大小 有圆锥形、圆柱形、鱼雷形和球形、卵形、鸭嘴形等，前者多为肛门栓，塞人肛门后，由于括约肌的收缩容易压人直肠内。后者多为阴道栓，亦称阴道弹剂，因相同重量的栓剂，鸭嘴形的表面积较大，因此以鸭嘴形较好。 2.4按基质 1．脂肪性基质，包括可可豆油、半合成甘油脂肪酸酯类、乌桕油和氢化油等。 2．水溶性及亲水性基质，包括甘油明胶、聚乙二醇类、吐温一6l等。 2.5按剂型 分双层栓剂、泡腾栓剂、微囊栓剂、中空栓剂、海绵栓剂、渗透泵栓剂、不溶性栓剂、凝胶栓剂等。【3】 3．栓剂作用特点【4】 栓剂给药的作用包括两个方面：其一为栓剂在腔道内起局部作用；其二为栓剂中的药物经由腔道吸收进入血液而发挥全身作用。局部作用主要为润滑抗菌、消炎、收敛、止痒、止痛局麻等作用，例如甘油栓，紫珠草栓及苯佐卡因栓等。这类局部作用是栓剂的特色和长处之所在，因其能够将药物直接送达病所。所以疗效显著，副作用小。全
现代药剂学的发展 药剂学是研究药物剂型及制剂的一门综合性学科，其主要研究内容包括：剂型的基础理论、制剂的生产技术、产品的质量控制以及合理的临床应用，研究、设计和开发药物新剂型及新制剂是其核心内容。随着科学技术的飞速进步，特别是数理、生命、材料、电子和信息等科学领域的发展和创造，极大地推动了药剂学的发展，使药剂学从经验探索阶段步入了科学研究阶段。 现代药剂学的核心内容是：在现代理论指导下，应用现代技术开展药物剂型及制剂的研究，在完善和提高现有普通剂型及制剂的生产技术、质量控制的同时，药物传递系统（drug delivery system, DDS）的出现是药剂学领域中现代科学技术进步的结晶，大量新型药物剂型及制剂的问世是药剂学研究领域中取得突破性进展的重要标志性成果。 药剂学总体发展方向： ?基本理论（缓控释、透皮、靶向理论） ?新剂型、新制剂、新辅料（高分子胶束等） ?新技术、新机械和设备（粉末直接压片等） ?中药、生物技术药物制剂 剂型重要性（作用特点）： 1）剂量准确、给药方便 2）改变药理作用 3）降低毒副作用（“三小”：毒、副作用、剂量小） 4）增加稳定性 5）调节给药速度（“三效”：高、速、长效） 6）提高疗效（“三定”：定量、定时、定位） 药物制剂或剂型必须具备的基本要素：安全、有效、稳定、质量可控、使用方便综合现代药剂学研究领域中取得的主要成果，概括为：快速起效、缓控释和靶向性新技术、新制剂与新剂型。本文主要综述近年来现代药剂学研究领域中取得的新进展。 1．快速起效新技术、新制剂与新剂型 根据某些需及时治疗的疾病（如心绞痛等），尽管临床首选方案是采用注射给药，但该用药方案必须在医疗机构中实施，对处理远离医疗机构的突发性病例无能为力，虽然散剂、颗粒剂、泡腾制剂的冲服固然有快速起效作用，但携带和使用极为不便，因此，研制具有快速起效、携带方便的药物制剂及剂型是其主要研究方向，口腔、鼻腔和肺部给药系统为研究热点1.1 速释型口腔给药系统药物经口腔粘膜吸收直接入血，具有快速起效，生物利用度高（避
中药新剂型的研究进展 [摘要]目的：探讨我国中药新剂型与新技术的现代化研究进展；方法：通过查 阅有关资料，对我国中药新剂型与新技术的现代化研究进展情况进行汇总分析；结果：本文就我国中药新剂型与新技术的现代化研究进展进行了综述； 结论：中药通过充分发挥其药物制剂的特点，改进制剂剂型及技术，从整体上提高了中药制药的技术水平。 关键词:中药新剂型;缓释制剂;研究进展 中药是中华民族灿烂文化的重要组成部分，在祖国传统医药理论指导下生产应用的中药，为人类的健康与发展作出了积极的贡献，中药在防病治病、康复保健方面显示出的独特优势和魅力，其所产生的特有疗效与作用，受到国内外医药学界越来越广泛的重视。本研究针对临床中药最常用制剂类型，并结合在中药剂型改进方面的一些经验，简述现代药剂学中的新剂型和新技术在中药新剂型开发中的应用，以期对中药新剂型的开发提供参考。、 1经皮给药制剂 1.1巴布剂：载药量大、透皮效果好、药量成分可控、透气性好、对皮肤无刺激。巴布剂广泛应用于内外科疾病，具有良好开发价值和市场应用前景。研究表明，一些活血化瘀和芳香开窍类中药，如当归、乳香、没药、丹参、红花、川芎、血竭、冰片等，都能提高皮肤细胞的通透性，刺激皮肤腺体开口增大，改善微循环及机体血流动力学朱鲲鹏等将辣椒碱和蟾酥制成复方辣椒碱巴布剂，以粘着力等指标考察优选了巴布剂的处方[1]。优选巴布剂的最优配比组成为胶粘剂：赋形剂：填充剂：软化剂：保湿剂=8:8:4:3:5。该制剂应用方便，刺激性较小。 1.2气雾剂：具有奏效快，使用方便等特点。外用可避免对创面的刺激性，吸入时则可减少胃肠道副作用，用于心绞痛、哮喘等中、急症如复方丹参气雾剂对心绞痛速效作用显著，总有效率94．12%(片剂组仅8%)，平均起效时(3.461±1．352)min。救心气雾剂经临床201例观察，治疗心绞痛总有效率达92%，大多数病例3min内起效5min内止痛，其药效止痛作用与硝酸甘油相似[2］ 1.3微乳：能同时改变皮肤角质层脂性和极性，并促进药物渗透和吸收，有很强的促吸收。辣椒碱乳中辣椒碱的累积经皮渗透量远远高于辣椒碱乳膏和辣椒碱水凝胶。蛇床子素微乳中蛇床子素的稳态渗透为蛇床子饱和溶液的25.5倍，说明微乳对蛇床子有很强的促透能力。 2滴丸 滴丸是在中药丸剂的基础上发展起来的，具有传统丸剂所没有的多种特点。与传统的片剂相比，滴丸具有表面积大、溶出速度快、胃肠刺激作用小、服用方便等优点，且对其主要成分的研究与质量控制已达分子水平。由于滴丸是骤冷条件下形成的固体分散体，药物以极小的晶粒存在，故可提高难溶性药物的生物利用度，舌下含服经舌粘膜迅速吸收进入血循环，因而起效快。复方丹参滴丸中由
药物制剂专业就业前景与发展方向 一、药物制剂专业发展方向： 1、药物化学对药剂学的挑战构效关系、组合化学、生物学及细胞生物学的发展使化学药物设计更合理、目的性更明确、成功率更高。过去存在的、大量的需要药剂学家解决的问题，如吸收、溶解度、靶向等在药物形成阶段即已完成。 2、制剂处方及工艺设计程序化、标准化随着辅料的标准化和制药设备的计算机化，制剂处方及工艺实现人工智能系统控制，大部分剂型和制剂实现程序设计，计算机操作员即可完成原来需由药剂学家解决的问题。 3、药物传输系统设计理论和技术新型口服缓释及控释系统的设计、靶向给药系统的靶点寻找和定位、无损伤性的其它途径给药系统的设计及方法学研究。 4、生物技术的发展对药剂学的挑战随着生物技术的迅速发展；生物大分子药物品种迅速增加，对非注射给药剂型的要求增加，尤其是安全的、无损伤性的口服给药途径和经皮给药途径剂型的研究是发展的重要方向。 5、基因治疗载体系统基因治疗利用基因转移技术将外源重组基因或核酸导入人体靶细胞内，以纠正基因缺陷或其表达异常。灭活病毒、脂质体和其它微粒是常用载体系统，该传输系统的设计是实现基因有效转移并顺利发达的重要一环。 6、生物芯片成为药物制剂的重要组件生物芯片（biologicalchip）是生物医学领域的革命性突破，生物芯片的规范化、精确化和实用化已成现实并将广泛应用于生命科学、医药研究、环境保护和农业等领域。生物芯片的出现将加速基因疗法的发展，大大提高人类基因的破译速度。生物芯片、电脑芯片和微传输系统的完美结合，将实现生物传感、信息控制和反馈、药物传输的一体化。 7、中药剂型现代化的问题中药剂型现代化取决于中药复方的体内外物质基础和药效学基础与中药理论的有机结合。 二：药物制剂专业就业前景 药物制剂作为一门学科,越来越为人们所重视,因为人们生病的时候都离不开它. 业务培养目标：本专业培养具备药学、药剂学和药物制剂工程等方面的基本理论知识和基本实验技能，能在药物制剂和与制剂技术相关联的领域从事研究、开发、工艺设计、生产技术改进和质量控制等方面工作的高级科学技术人才。 业务培养要求：本专业学生主要学习药学、生物药剂学、工业药剂学、药物制剂工程等方面的基础理论和基本知识，受到药物制剂研究和生产技术的基本训练，具有药物制剂研究、开发、生产技术改造及质量控制的基本能力。 毕业生应获得以下几方面的知识和能力：
中药制剂纳米技术研究进展 中药学：张生杰 104753091411 摘要:纳米中药是指运用纳米技术制造的、粒径小于100nm的中药有效成分、有效部位、原药及其复方制剂，具有增加药物对血脑屏障或生物膜的穿透性等特点。本文详细介绍了纳米中药的定义、特点，同时介绍了纳米中药制剂技术方面的进展。指出了纳米中药制剂存在的问题，并作了展望。 关键词:纳米技术；中药制剂；中药现代化 1.前言 纳米即十亿分之一米，相当于10个氢原子排成直线的长度。纳米技术(nanotechnology)是指在纳米尺度下对物质进行制备、研究和工业化，以及利用纳米尺度物质进行交叉研究和工业化的一门综合性的技术体。纳米技术作为高新技术，可广泛应用于材料学、电子学、生物学、医药学、显微学等多个领域，并起着重要的作用。1998年，徐辉碧教授等[2]率先提出了“纳米中药”的概念，进行了卓有成效的探索。纳米中药是指运用纳米技术制造的、粒径小于lOOnm的中药有效成分、有效部位、原药及其复方制剂。因纳米材料和纳米产品在性质上的奇特性和优越性，将增加药物吸收度，建立新的药物控释系统，改善药物的输送，替代病毒载体，催化药物化学反应和辅助设计药物等研究引入了微型、微观领域，为寻找和开发医药材料、合成理想药物提供了强有力的技术保证。运用纳米技术的药物克服了传统药 物许多缺陷以及无法解决的问题。将纳米技术应用于中药领域是中药现代化发展的重要方向之一。 中药作用的物质基础来自于中药中的活性成分，这些化学成分可能是某单一化合物(即有效成份)，也有可能是所提取的某一有效部位或有效部位群，有些中药甚至以全药入药。对于从中药中提取的单一有效成份如紫杉醇、喜树碱等而言，其纳米化制备类似于合成药，因而其研究在技术上相对较易实现。纳米载药系统在这方面的应用已有一些报道，目前这类药物已有多种制剂进入临床研究阶段。从目前的情况来看，可以大量获得单一有效成份的中药并不多，这就意味着纳米载药系统在这一层次上的应用受到一定限制。中药有效部位为主要活性成份的制剂占有相当比例，这一方面体现了中药多成份、多靶点的特点，同时具有原料较有效成份容易获得，成本相对低廉的特点。因此，以有效部位作为纳米载药系统在中药研究中的切入点无疑具有更现实的意义。对于中药有效部位，由于其组成的多样性其纳米化制备是较复杂的，要研究的问题还很多。利用其结构或性质相近的特点选择适当的辅料和工艺，使其多组分同时实现纳米化，可能是解决问题的途径之一。对于中药(植物、动物和矿物)的全药，由于组成复杂且性质差异较大，实现纳米化的方法除超细粉碎以外有待进一步开发。总之纳米技术应用于中药制剂还处于起步阶段，但前景是很好的。 2．纳米中药的制备 2.1超细粉碎 粉碎是中药材加工最常用的方法之一。随着科学技术的进步，新的粉碎机械不断涌现，粉碎所能达到的粒度越来越小，使中药粉末的粒度由细粉的尺度10μm-1000μm进入到超细粉的尺度0.1μm-10μm。经过超细粉碎的中药材，最直接的效应就是由于表面积增大而导致的药物吸收增加，相应地生物利用度得到提高，服用剂量减小，资源的利用率提高。 但是，超细粉碎在中药研究中的应用还存在一些问题，首先，中药材的超细粉碎虽然
中药药剂学研究进展与发展思路探讨 中药药剂学是现代中药研究的重要领域。目前，中药市场在我国的发展前景较好，很多临床治疗中都应用到了中药药剂学的理论。本文探讨的主要观点是我国中药药剂学的研究进展以及发展的思路。 标签：中药药剂学；研究进展；发展思路；探讨 中药药剂学是以中医药理论作为指导，利用现代的科学技术主要研究中药药剂的配制理论、生产技术以及质量的控制与运用的一门综合性较强的技术学科。目前，在我国的中药药剂学研究中在取得了一定的成就，包括理论上以及技术上都有一定的研究成果，但还是存在着许多的问题亟需解决。 1 中药药剂学的发展现状 在我国的中药药剂学的发展现状有以下几点。 1.1建立了中药药剂学的创新平台。创新是每一个领域都需要的科学精神，在中药药剂学的发展中也需要创新。在我国已经建立了一批以国家工程为中心的重点实验室，并且发展前景相当的乐观。 1.2构建了中药特性的新技术体系，根据中药复方的作用特点以及成分的复杂性，构建了基于中药特性的新的释药技术，例如现在临床上使用的中药多组分缓释制剂技术，经皮给药技术等。把这种复方制剂的中药运用在临床上的现象很多，而且临床效果不错。 1.3中药制剂成型的关键技术，与传统的中药制成剂的技术相比，现代中药制成剂的水平大有提高，像中药注射剂、经皮和黏膜给药制剂等都是现代中药制成剂中的关键技术。中药成分本身就比较复杂，再制作成药剂的难度就更加困难，在生产的过程中要加大对生产的控制技术，包括对中药生产过程自动化的控制和在线监测的控制技术，对这些技术都要加大使用力度，提高制药工程的技术水平，提高中药制剂的产品质量和效果。 1.4目前，我国已经开始中成药的二次开发，针对临床上的一些慢性病和疑难杂症，已经重点开展在临床上效果不错的技术生产；加强现代中药的研发与产业化，开发一批疗效高、药效好的中药制剂[1]。 2 中药药剂学的学科发展成就 2.1中药药剂学的新理论首先是对中药粒子的设计研究成果。中药粒子的设计理念是”药辅合一”，是对特定工艺设计相关技术的总称。目前，在临床主要运用的是采用粒子的设计，制成了口腔溃疡散，这种药物与普通的制成剂相比，颜色更加的均匀，酸味降低，粒子表面的设计更加的人性化，减少了冰片的味道；
药物制剂专业就业前景 与发展方向 文件管理序列号：[K8UY-K9IO69-O6M243-OL889-F88688]
药物制剂专业就业前景与发展方向 一、药物制剂专业发展方向： 1、药物化学对药剂学的挑战构效关系、组合化学、生物学及细胞生物学的发展使化学药物设计更合理、目的性更明确、成功率更高。过去存在的、大量的需要药剂学家解决的问题，如吸收、溶解度、靶向等在药物形成阶段即已完成。 2、制剂处方及工艺设计程序化、标准化随着辅料的标准化和制药设备的计算机化，制剂处方及工艺实现人工智能系统控制，大部分剂型和制剂实现程序设计，计算机操作员即可完成原来需由药剂学家解决的问题。 3、药物传输系统设计理论和技术新型口服缓释及控释系统的设计、靶向给药系统的靶点寻找和定位、无损伤性的其它途径给药系统的设计及方法学研究。 4、生物技术的发展对药剂学的挑战随着生物技术的迅速发展；生物大分子药物品种迅速增加，对非注射给药剂型的要求增加，尤其是安全的、无损伤性的口服给药途径和经皮给药途径剂型的研究是发展的重要方向。 5、基因治疗载体系统基因治疗利用基因转移技术将外源重组基因或核酸导入人体靶细胞内，以纠正基因缺陷或其表达异常。灭活病毒、脂
质体和其它微粒是常用载体系统，该传输系统的设计是实现基因有效转移并顺利发达的重要一环。 6、生物芯片成为药物制剂的重要组件生物芯片（biologicalchip）是生物医学领域的革命性突破，生物芯片的规范化、精确化和实用化已成现实并将广泛应用于生命科学、医药研究、环境保护和农业等领域。生物芯片的出现将加速基因疗法的发展，大大提高人类基因的破译速度。生物芯片、电脑芯片和微传输系统的完美结合，将实现生物传感、信息控制和反馈、药物传输的一体化。 7、中药剂型现代化的问题中药剂型现代化取决于中药复方的体内外物质基础和药效学基础与中药理论的有机结合。 二：药物制剂专业就业前景 药物制剂作为一门学科,越来越为人们所重视,因为人们生病的时候都离不开它. 业务培养目标：本专业培养具备药学、药剂学和药物制剂工程等方面的基本理论知识和基本实验技能，能在药物制剂和与制剂技术相关联的领域从事研究、开发、工艺设计、生产技术改进和质量控制等方面工作的高级科学技术人才。 业务培养要求：本专业学生主要学习药学、生物药剂学、工业药剂学、药物制剂工程等方面的基础理论和基本知识，受到药物制剂研究和
中药软胶囊的研究进展 摘要:针对中药软胶囊的特点、制法、组成以及制剂常见问题加以综述，说明了中药软胶囊的优点、不足和未来的研究方向。 关键词：中药软胶囊；明胶；崩解迟缓 软胶囊是指将油状药物、药物溶液或药物混悬液、糊状物甚至药物粉末定量压注并包封于弹性软质胶膜中而制成的固体制剂。目前，软胶囊制剂在国外发展很快，在发达国家已有广阔的市场。我国软胶囊研制起步较晚，随着先进设备的引进和研制，软胶囊的生产能力和技术水平有了很大提高，生产范围亦从单纯西药制剂向中成药制剂发展，目前已研制开发出多个中药软胶囊品种，如月见草油软胶囊、藿香正气软胶囊、六味地黄软胶囊、复方丹参软胶囊和麻仁软胶囊等。现将中药软胶囊的发展状况综述如下。 1 适宜制成中药软胶囊剂的药物 1.1 黏稠性强的中药浸膏 中药制剂多为浸膏制剂，中药浸膏与空气接触时容易吸湿，受热易软化。此类药物若制成固体制剂如硬胶囊，需要加入较多填充剂，在贮存过程中，常出现内容物黏结现象，若制成软胶囊，可得到改进。如清感软胶囊［1］系将14味中药提取浓缩成相对密度为1.30(50℃热测)的稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，加入植物油及所得挥发油，混匀，制成软胶囊。 1.2 油性药物与低熔点药物 这类药物在常温下是液体或半固体，加工时常采用吸收、固化等技术处理。软胶囊剂是将油性药物与低熔点药物用脂溶性溶剂溶解或制成乳浊液进行填充，省去了吸收辅料，使制剂剂型体积缩小，同时避免了药物渗出等问题，且能提高生物利用度，故对于这类药物，软胶囊剂是最合适的剂型［2］。 1.3 具有挥发性成分或不良气味的中药 中药制剂在制备和贮藏中，挥发性成分容易挥发损失且具有特殊气味，将其制成软胶囊剂，密封在胶囊壳内，由于密封严密，不易挥发损失，有效地提高了药品的质量。如藿香正气软胶囊、十滴水软胶囊等［3］。 1.4 生物利用度差的药物 某些中药制成常规制剂时生物利用度差，若将其制成软胶囊，可获得良好的生物利用度。李庭富［4］通过实验证明银杏叶软胶囊剂型易吸收、生物利用度
生物药剂学的研究进展及展望 宗文君 2008357771967 摘要 通过回顾生物药剂学研究进展的几个方面的进程，加深生物药剂学的学习，进而对生物药剂学未来的发展进行展望。 关键词 生物药剂学研究进展、生物药剂学、生物药剂学展望、药物动力学的研究进展、苷类天然药物的生物药剂学研究进展。 药剂学与生物药剂学的发展 从1847年德国药师莫尔的第一本药剂学教科书《药剂工艺学》的问世，宣告药剂学已作为一门独立的学科。药剂学成为研究药物剂型的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用的综合性技术科学。20世纪50年代后，由于科学的发展，特别是合成化学、微生物学、实验药理学、生物化学、物理化学和化学动力学的发展和渗入，使药剂学进入了用化学和物理化学基础来设计、生产和评价剂型，并用客观体外科学指标评定质量的时代，称为物理药剂学(physical Pharmaceutics)时代。20世纪60-70年代，药品质量的评定从体外论证扩展到体内，把药剂学推进到生物药剂学(biopharmaceutics)的新时代。20世纪80年代，由于合成和半合成化学药物的大量出现和应用，结果发现不少药物有毒副作用，以及致敏性、致突变性和致癌性等，药剂学又向临床质量评定方向前进而进入临床药学时代(clinical pharmacy)。临床药学的主要任务就是阐明药物在疾病治疗中的作用与相互作用及指导合理用药。20世纪90年代以来，由于分子药理学、生物药物分析、细胞药物化学、药物分子传递学及系统工程学等科学的发展、渗入以及新技术的不断涌现，药物剂型和制剂研究已进入给药系统(drug delivery system，DDS)时代，药物制剂设计和生产，体外的溶出与释放与体内药物在吸收、分布、排泄过程中的变化和影响都要用数据和图象来阐述，还要结合患者、病因、器官组织细胞的生理特点与药物分子的关系来反映剂型的结构与有效性，逐渐解决剂型与病变细胞亲和性的问题，所以21世纪的药剂学是药物制剂向系统工程制品发展的DDS 新时代。 药物动力学的研究进展 群体药物动力学群体药物动力学是研究药物动力学群体参数的估算，药物动力学参数群体值不仅是临床用药所必需，而且有可能成为新药评价的一个必备参数。药物动力学参数群体值的估算有两种方法，一种是传统的二步法，另一种是近年来发展的一步法。后者亦名Nonmen程序法，它把药物动力学参数在患者身上的自身变异及患者间的变异全估算在内。根据变异值的大小也可预估一些生理、病理因素对药物动力学参数的影响。因而更具优越性，在个体化给药中，Nonmen常与Bayesian反馈法结合使用。 时辰药物动力学时辰药物动力学是指同一剂量在l天内不同时间给予时药物处置出现显著变异。如多数脂溶性药物的吸收，清晨比傍晚吸收更佳，另外象单硝酸异山梨酯在清晨服用时所导致的体位性低血压最为明显，同时达峰时间也较其他时间给药为短。一些疾病并非1天24小时机体均需要同等水平的药物，如心脏病患者在凌晨发病较多，若制成脉冲式给药，可产生预防作用；相反，如药物浓度始终维持在同一水平却容易带来耐药性，例如硝酸甘油和许多抗菌素类药物；再如只有当血浆中糖分较高时才需要较高的胰岛素。人们开始研究能够自动感知血糖水平，以调节胰岛素释放速率的智能给药装置。
新型栓剂的研究进展 药学2班万国运 2010071202【摘要】栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体状制剂，具有适宜的硬度和韧性，无刺激性，引入腔道后在体温条件下能熔融、软化或溶解，且易与分泌液混合，逐渐释放药物。栓剂既可起局部作用，也可通过吸收进入血液循环而起全身作用。栓剂用于局部治疗时，药物直接作用于病灶，并逐渐释放药物，与其他药物相比，作用时间长、作用强。用于全身治疗时，由于药物在直肠吸收，药物避免了首过效应和胃中酶的破坏，不但可减少药物的毒副作用，而且起效快，并可免去打针吃药之痛苦。由于栓剂疗效确切，且不易受其他条件影响疗效的发挥，因此人们自然而然地想把更多的药物制成栓剂。但传统的普通栓剂又不能满足这一要求，所以各国相继开发了一些新型栓剂，笔者通过查阅文献就几种常用的新型栓剂的研究进展做一概述。 【关键词】新型栓剂；中空栓剂；双层栓剂；缓释栓剂；微囊栓剂；泡腾栓剂；凝胶栓剂 栓剂亦称塞药或坐药，是一种传统剂型，在国内外都有悠久的历史。我国用栓剂治疗疾病最早可上溯至《史记》，后汉《伤寒论》中有载有蜜煎导方，就是用于通便的肛门栓，晋代《肘后备急方》载有鼻用栓剂和耳用栓剂。国外公元前1550年埃及的《伊伯氏纸 草本》中也有栓剂的记载[1] 。栓剂的发展很迅速，近年来，随着制 药新技术、新基质的出现，栓剂的研究及使用显著增加，出现了中空栓、双层栓、缓释栓、微囊栓、泡腾栓、凝胶栓等新型栓剂。 1. 中空栓剂
中空栓剂以空白或含药基质为外壳,中空部分填充液体或固体药物的一种栓剂。是1984年渡道善照等研制的新型栓剂，与普通栓相比，中空栓剂的栓壁薄，在2分钟内软化释放，起效远快，表明中空栓剂有释药速度快的优点；中空栓剂药量可以调整，在临床上预先制备中空栓剂外壳，据临床需要临时填充药物；对于治疗窗窄的药物，可根据血药浓度监测调整住院患者的用药方案，以确保疗效和减少不良反应，便于个体化用药；中空栓剂还可增加制剂稳定性[2] 。 Shegokar等[3] 在研究扑热息痛中空栓中加入辅料对药物在体内 释放的影响时得出当加入硫代琥珀酸二辛钠和微分硅胶可以延长扑热息痛释放时间，甘油酯和Capryol PGMC可作为佐剂来加快扑热息 痛的释放，增加疗效。李维等[4] 制备环丙沙星中空栓时，先配置 PVP不同浓度溶液待用，将半合成脂肪酸脂 (基质 ) 适量, 置合适容器中, 于 60 ℃水浴中融化后搅匀。采用内加辅料法将融化好的基质迅速注入涂有液体石蜡的栓模中, (栓模中心部分有一空心管) , 于室温 20 ℃静置两分钟, 形成空腔, 于空腔内定量注入 0.3 ml PVP液和环丙沙星原料药, 尾部封基质并刮平, 启模即得。外加辅料法: 融化好的基质按定量加入0.3 ml/粒 PVP液, 搅匀, 迅速注入中心有一空心管栓模中, 室温静置两分钟, 空腔内加环丙沙星,尾部封基质并刮平, 启模即得。研究结果显示该中空栓的制备对提高在胃内易受消化液影响的药物及难溶性药物的生物利用度问题具有 非常重要的临床意义。吴德敏等[5] 取半合成脂肪酸甘油酯适量于60℃ 水浴中融化，加入4%的吐温80，再加入过100 目筛的氨基葡萄糖细粉，搅拌均匀，注入事先消毒灭菌并涂抹甘油的栓模中，冷凝后
浅谈中药药剂学论文 中药药剂学是以中医理论为指导,运用现代科学技术研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制、合理应用的一门综合性应用技术科学。下面是关于中药药剂学论文，欢迎借鉴！ 摘要：随着现代医学科技的不断进步，我国的中医中药技术也有了显著的发展，其不再停留于原始用药方法（汤剂、膏药、丸剂等），也推出了片剂、胶囊、缓释剂、颗粒剂等多种现代药品。同时，中药药剂学的发展也在逐渐加快，以中医理论为基础，加入西医技术，不断完善我国的中医中药疗法的效果，同时提高中药有效成分的利用率，使得中药产品能够适应现代患者的需求。本文即是对中药制药技术的现代化发展和中药药剂学的发展进行了简要概述，并对国内外中药的发展现状和趋势进行了简要论述，探讨了未来我国中药领域的发展前景，以期能为相关工作提供参考。 关键词：中药制药；现代化；中药药剂学；发展 中药是我国中医的主要代表，其根据制作工艺分为药材和中成药两种，其最早的起源时间已不可考，根据典籍中记载是由神农氏传下，神农氏尝百草了解每一种中药的药性，并将其传给了华夏子民。中药分为几大类型，主要包括植物类、动物类、昆虫类、介壳类以及矿物类等，其中大部分中药产自我国，少部分产自国外（例如高丽参、西洋参等），它是我国劳动人民几千年的智慧结晶[1]。 一、我国中药制药现代化和中药制剂学发展 我国的中药制药现代化是从1996年开始实施的，经过了二十几年的发展，已经成为了我国医疗界的支柱产业之一。提出这方面发展理念的主要原因在于现
代医学中大部分研究的均为西方医疗技术，而我国的中医技术没有得到有效发展。因此，相关专家就提出了利用西方优势技术完善中医中药理念的提案，借助于传统中药的相关优势，利用现代化技术的完善，提高生产、种植、饲养以及加工等方面的技术，满足现代患者对于中医中药的需求。对于中药现代化的理念主要包括两个部分，分别是中药基础理论研究现代化和中药制药现代化。而其中的中药制药现代化主要就是生产工艺的现代化和药材种植、养殖的现代化。虽然中药药材属于可再生资源，但其生长的土地是不可再生资源，随着环境污染情况的逐渐严重，我国中药药材的生产和养殖业的发展也受到了较大的阻碍。 中药药剂学的现代化发展主要依赖于现代科技技术的发展，传统的中医理念中，对于中药的基础研究仅停留在中药的表面药效上，无法对中药材的有效成分进行深入研究。而现代化的药剂学研究中，其可以利用现代科技对中药材中的有效成分进行分离和了解，这样就能够了解中药材的主要药效和副作用，更好地为患者提供服务。同时了解其中的有效成分构成，还能够使中药制药现代化的发展更进一步，有效提纯和萃取中药材中的精华，增加药材的使用效率。另外，对于有效成分的了解还能够使生产工艺得到有效提高，增加中成药的种类，降低中成药中的毒性副作用物质的含量，提高患者对于有效成分的吸收率，最大程度提高患者的治疗效果[2]。 二、国外中药现代化发展的进程 （一）德国中药现代化发展的进程 在德国，其也有着较为悠久的植物类药物使用历史，在德国的生物学药品种类中有超过40%的植物类药物，有超过70%的德国人在使用植物类药物。同时德国人在大部分感冒、消化不良等常见疾病中使用植物药物，随着中医中药的传入，
学校代码： 学号： 陕西省中医药大学 学生毕业论文 论文题目： 学生姓名： ___ 赵公权__________ 专业： ____________________ 班级： ____________________ 指导老师： _____张晓蓉老师__________ 二○一六年八月
目录 文题 (3) 署名 (3) 摘要 (3) 关键词 (3) 1 中药剂型与制剂的研究进展 (3) 2 新技术、新工艺、新辅料的研究进展 (8) 3 致谢 (12) 4 参考文献 (12)
中药制剂技术研究进展 赵公权 （陕西中医药大学药学专业2014级） 摘要:本文从中药剂型与制剂的研究进展、新技术新工艺新辅料的研究进展两个方面回顾了我国近几十年来中药制剂的发展历程,对文献追踪、整理分类、分析归纳。 关键词:中药制剂、缓释制剂、长效制剂、靶向给药体系 中医中药是中华民族灿烂文化和重要组成部分,是我国目前在世界上最有影响的学科领域之一,在祖国传统医药理论指导下生产应用的中药,为人类健康与发展作出了积极的贡献,中医中药在防病治病、康服保健方面显示出的独特优势和魅力,以及中药所产生的特有疗效与作用,受到国内外医药学界越来越广泛的重视。现代科学技术的发展,推动了中药事业的不断进步,中药生产摆脱了过去的作坊式的生产方式,广泛采用现代科学技术,应用新工艺、新辅料、新设备,研究开发了中药新剂型,制备生产新制剂,从而从根本上改变了中药制剂领域的落后面貌,从整体上提高了中药水平,确保中药制剂的质量、疗效与稳定性,为中药实现现代化,走向世界参与国际竞争,奠定了坚实的基础。 1、中药剂型与制剂的研究进展
中药药剂学课程标准Prepared on 21 November 2021
《中药药剂学》课程标准 学院医药学系刘丽宁 一、前言 （一）课程定位 中药药剂学是高职中药专业人才培养课程体系中的必修课、核心专业课。本课程是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制和合理应用等内容的一门综合性应用技术科学。 （二）课程设计 1.课程设计理念 理念：以“够用实用”为原则，以“淡化理论强化技能”为出发点，以“技能培养”为重点，以构建“岗位人、职业人、社会人”需要的经验和知识体系为准则，加强与医药行业企业进行合作，聘请行业技术骨干进校讲学。注重理实相结合，力求教、学、做一体化。在教学中充分体现职业型、实践性、开放性。 2.课程设计思路 课程教学目标：本课程应以“体现高职特色，强化技能操作”为要务。做到：掌握中药常用剂型的概念、特点、制备工艺和质量控制等的基础理论、基本知识和技能，中药调剂学的理论与方法，掌握现代中药药剂学的有关理论与技术；熟悉中药药剂新技术、新辅料、新工艺、新剂型，专用设备的基本构造与使用方法及保养方法等内容；了解国外制药学的发展。
教学内容模块整合，主要有四大模块：基本知识模块、技能知识模 块、拓展知识模块、技能训练模块。各模块之间环环相扣，互为基础，又相互独立。每一模块中包含多个教学情景，每一教学情景又是一个独立的教学模块， 本课程以课堂讲授、多媒体课件演示；结合实验室产品制作（教、学、做）、观看实际生产过程录像片；同时加大了企业现场观摩教学（理实一体）、生产车间参观（见习）；毕业顶岗实习等多元化的模式与手段等。增强本课程的企业行业的参与度，聘请医药行业企业的技术骨干、岗位熟练工等讲解实践性强的环节。充分体现本课程的职业特色 与技能培养的主线。 二、课程总标准 表1：课程总标准
中药药剂学研究进展与发展思路探讨 我国中药药剂学随着时代的发展受到了社会各界的广泛关注，近些年来对于中药药剂学的研究也成为了整个中药学研究领域的重要课题，而本文就是从药剂学的现今的发展进行着手分析，在此基础上探析其研究进展中的主要成果，最后则是对药剂学未来的发展给与了一定的展望，以期为后续关于中药学以及中药药剂学相关方面的研究提供理论上的参考依据。 标签：中药；药剂学；研究进展；发展 通常来讲在中医研究领域中药剂学是其重要的构成部分，同时也是整个中药学的理论基础，对于中药学的发展有着重要的指导作用。随着时代的不断发展以及先进科技技术的不断创新，人们在传统的药剂学的基础上通过对其中配置以及相关生产技术等方面进行发展进而使药剂学包含的内容越来越广泛，进而在现代社会呈现出良好的发展势头，而药剂学的发展同时也有效的带动了整个中药学的良好发展，可以说药剂学功不可没。 1初探药剂学现今发展状况 1.1藥剂学创新体系规模建设从药剂学的现今发展来看首先其建立了创新体系，国家也对药剂学的建设创新体系给与较高的关注以及投入，同时还建立了相关的药剂学中心以及技术创新中心，可以说这些创新体系基本上都是国家的重点建设，具体来讲国家对于药剂学的研究以及创新的发展给与了较大的支持，批准建设了6个研究中心以及10个药剂实验室同时还在全国范围内建立了43个相关药剂研究室，而这些重点研究中心以及重点研究实验室则是主要围绕了中药药剂成分研制以及药剂生产和质量提高等方面。 1.2药剂学技术体系的构建在关于药剂学的技术体系建设的过程中主要是依据了中药复方的成分以及作用来实际建设的，通产来讲中药复方在其成分上是非常复杂的同时在其作用上针对不同的病症其作用也不尽相同，因而建立在这种基础上技术体系更加适应现代社会中药学的发展。具体来讲在技术上进行了新型的药品特性研发，同时还在传统的药剂研制中加入了”多组缓释”、”纳米固化”以及”靶向经皮给药”等技术，可以说这些新型的技术使得我国的药剂学技术体系得以初步构建成功。 1.3药剂学成型制剂技术的控制可以说对于中药学的发展来讲将其中的传统制剂结合现代化的技术进行一定的转变和质量上的提升，是现今中药学以及药剂学的重要发展目标，在对于成型制剂技术的控制上主要是体现在对于中药注射剂的控制方面，以及对于经皮给药注射方面的控制等等。同时对于这些成型制剂技术给与有效的控制也是现今进行药剂生产的关键环节。 1.4药剂学中对成药进行二次研制在药剂学中对于成药进行二次研制主要是针对于现今我国的一些重大疾病来讲的，利用中医药的相关治疗优势对这些重
药物新剂型的研究进展 一、 1.近几十年来，随着各专业学科的迅速发展，药物 制剂的研究与生产也相应发展迅速，新工艺、新设备不断出现。各种剂型品种数量猛增，产品的纯度质量、稳定性有了提高，同时，随着科学与人民生活水平的不断提高，原有的剂型和制剂已不能满足用药水平提高的要求，如高效、长效、低毒和控释等。但药物的新剂型可以改善它们的有效性，延长药物作用时间，提高药物对作用部位的选择性，减少病人必须同时服用药物的数量,从而提高了药物的有效性及安全性。 2.药物剂型的发展经历了五个阶段:传统剂型,常规剂型, 缓控剂型,靶向剂型,时间定时释药剂型.后三阶段是近二三十年才发展起来的药物新剂型,也可以称为控释给药系统 二.目前,药物的新剂型主要有以下几种. 1.、微型胶囊剂：简称微囊剂，系用天然或合成的高分子材料将固体或液体药物包裹而成的直经为1～500微米的微小胶囊。微型胶囊剂有很多优点，首先，经微囊化处理的药物，外层覆盖着一层高分子膜，减少了药物与外界接触的机会，对于遇空气易氧化变质的物质可起到
保护作用，利于贮存，同时也遮盖了药物的不良气味。其次药物用高分子物质包裹后，在消化道中一般不被消化液溶解，药物释放时首先体液渗入微囊，溶解囊内的药物，然后顺着囊膜内外的浓度差向外扩散，直至内外浓度达到平衡，这可达到延长药物疗效的作用时间。 2、透皮给药系统：是指将药物制成可贴于皮肤的控释剂型，药物经皮肤吸收而起全身治疗作用，该系统给药方便，不受胃肠道因素的影响，药物的吸收代谢个体差异较小，有利于设计给药剂量，并可随时终止给药，病人乐于接受。 3、气雾剂：系指将药物制成液体、混悬剂或乳浊液与适宜的压缩气体（如氟利昂、二氧化碳及氮气等）装于具有阀门系统的耐压密闭容器中，使用时借气体压力将内容物呈雾粒喷出的制剂。如治疗哮喘的喘乐宁气雾剂，使用时只要将喷射口对准口腔，在吸气时按动阀门，药物即可被吸入气道。 4、膜剂：系将药物溶解或均匀分散在成膜材料中制成薄膜状剂型，可供口服、口含、舌下给药，眼结膜囊内及体内植入。多用于皮肤及粘膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖等。膜剂的特点为药物含量准确、稳定性好、重量轻、体积小、应用方便，可适合多种给药途径应用。 5、脂质体：或称类脂小球，是将药物包封于类似脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微球载体制剂。
《中药药剂学》课程标准 学院医药学系刘丽宁 一、前言 （一）课程定位 中药药剂学是高职中药专业人才培养课程体系中的必修课、核心专业课。本课程是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制和合理应用等内容的一门综合性应用技术科学。 （二）课程设计 1.课程设计理念 理念：以“够用实用”为原则，以“淡化理论强化技能”为出发点，以“技能培养”为重点，以构建“岗位人、职业人、社会人”需要的经验和知识体系为准则，加强与医药行业企业进行合作，聘请行业技术骨干进校讲学。注重理实相结合，力求教、学、做一体化。在教学中充分体现职业型、实践性、开放性。 2.课程设计思路 课程教学目标：本课程应以“体现高职特色，强化技能操作”为要务。做到：掌握中药常用剂型的概念、特点、制备工艺和质量控制等的基础理论、基本知识和技能，中药调剂学的理论与方法，掌握现代中药药剂学的有关理论与技术；熟悉中药药剂新技术、新辅料、新工艺、新剂型，专用设备的基本构造与使用方法及保养方法等内容；了解国外制药学的发展。
教学内容模块整合，主要有四大模块：基本知识模块、技能知识模 块、拓展知识模块、技能训练模块。各模块之间环环相扣，互为基础，又相互独立。每一模块中包含多个教学情景，每一教学情景又是一个独立的教学模块， 本课程以课堂讲授、多媒体课件演示；结合实验室产品制作（教、学、做）、观看实际生产过程录像片；同时加大了企业现场观摩教学（理实一体）、生产车间参观（见习）；毕业顶岗实习等多元化的模式与手段等。增强本课程的企业行业的参与度，聘请医药行业企业的技术骨干、岗位熟练工等讲解实践性强的环节。充分体现本课程的职业特色与技能 培养的主线。 二、课程总标准 表1：课程总标准
中药药剂学发展 摘要：中药药剂学是中药学的重要分支学科，对21世纪的中药现代化和中药制药工业的发展具有重要作用。中药现代化关键是中药制药现代化，其中药材生产现代化是基础，中药制剂现代化是重心。中药制剂现代化应从优良品种、剂型、辅料、生产技术和质量标准现代化等方面入手。基础理论取得突破、分支学科形成、剂型精密化、技术高新化是中药药剂学未来的发展趋势。 关键词:中药现代化;中药药剂学;中药制剂;中药剂型 中药药剂学是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的一门综合性应用技术学科。中药行业大品种、大中药、大融合局面的出现，给中药药剂学科的发展带来了良好势头。随着新技术、新设备、新辅料等应用基础研究的不断深入，在中药复方新型给药系统设计思路方法、制备新技术的拓展等方面取得了长足的进步，推动中药药剂学科发展步入新的台阶，使中药药剂学科有了明确的发展战略目标和研究方向。 1．中药药剂学科发展现状： 中国中药创新体系初步形成，相继建立了一批国家工程中心、技术中心和国家重点实验室。首先，构建了基于中药特性的新技术体系，针对中药复方的作用特点和成分的复杂性，构建了基于中药特性新的释药技术。如中药多组分缓释制剂技术、靶向给药制剂技术、微粒给药制剂技术、纳米固化制剂技术、经皮给药技术等。其次，中药制剂成型和生产过程控制关键技术，改造中药传统制剂生产技术，提升中药制剂生产水平，如中药注射剂、经皮和劲膜给药制剂、缓控释制剂等生产中存在的关键技术问题。针对中药成分复杂、质量控制困难等现状，重点加强生产过程控制技术，如中药生产过程自动化控制、在线监测和质量控制技术的推广应用，提高制药工程技术水平和产品质艰巨。最后，中成药二次开发围绕重大疾病及中医药治疗优势病种(如慢性病、疑难病等)，重点开展经典名方和确有临床疗效的中药新品种的开发生产;加强现代中药的研发与产业化，开发一批疗效确切、安全性高、有效成分明确、作用机理清楚的组分组方中药制剂。 2．中药药剂学科发展成果 2. 1新理论 2.1.1中药粒子设计理论研究中药粒子设计技术是在“药辅合一”思想的指导下，为达到设计粒子的特定结构和相关功能而采取的一系列工艺设计相关技术的总称。丸、散剂作为传统中药的主流剂型，因其制剂工艺粗糙、服用量大、质量难以控制等缺点导致患者顺应性降低，制约了其发展。结合传统丸、散剂的特点，中药粒子设计技术传统丸、散剂的品质提升与产业升级提供新的研究思路。 2.1.2中药复方多元释药设计理论研究中药复方多元释药系统总体设计思想是立足于中药复方多成分的整体作用特点，基于“理法方药”统一、“证(病)一方一剂”对应思想，遵循古人施药思想和原则，以中医治疗法则为核心，以中药有效组分或中药效应组分为配伍形式，根据方中各药的药性、效应成分性质、作用特点，以及病(证)的特点，将不同有效组分或效应组方，按效应作用特点、理化性质、作用部位、作用速度等进行组合，并根据治疗需要，应用。现代制剂技术对各释药单元进行差异化调控，并注重各释药单元的相互联系，最终合于同一释药系统中，从而达到中药多途径、多环节、多靶点的整体治疗理念的中药新型释药系统。 2. 2新技术 构建了基于中药特性的系列释药技术，中药特性的系列释药技术有：①中药多组分缓释制剂