. ;. 1、 环磷酰胺与异环磷酰胺的异同
环磷酰胺(CTX) 异环磷酰胺(IFO)
相同点 二者为同分异构体，属于烷化剂类抗肿瘤药物。均为前体药物，活化过程相似，主要经过肾脏排泄，药理作用亦基本一致。均具有骨髓抑制、消化道反应、肝肾毒性、脱发等不良反应 半衰期 4-6.5h 6h 体内 过程 IFO在肝脏水解过程较CTX慢，部分IFO在活化前经过脱氯乙基作用形成氯乙醛、去氯乙基异环磷酰胺。IFO不能形成去甲氮芥。 等效 剂量 1.0g/m2 3.5g/m2
抗瘤谱 抗瘤谱广。对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效，对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌等有效 主要用于骨及软组织肉瘤等。对环磷酰胺已产生抗药者，改用异环磷酰胺治疗仍有效
不良 反应 1. 其代谢物（丙烯醛）对尿路有刺激，应鼓励患者多饮茶水。 2. CTX可杀伤精子，但具可逆性。 3. 超高剂量（＞120mg/kg）可引起心肌损伤及肾毒性 1.异环磷酰胺对膀胱的毒性较强，若不用尿路保护剂，18%～40%患者可出现血尿。需在应用IFO的0、4、8h静脉给予IFO 20%剂量的美司钠并适当水化。 2.神经毒性，特别对应用剂量过大、肾功能不全或既往用过顺铂者。 . ;. 相互 作用 大剂量巴比妥类、皮质激素类药物可影响环磷酰胺代谢，同时应用可增加环磷酰胺的急性毒性。 同时使用降糖药，可增强降血糖作用。
应用 剂量 500-750mg/m2，每周一次，连用2周，停1周；也可每三周1次。 1.2-2.0g/m2，每日1次，连用5天，3周为一周期。
2、 多柔比星与表柔比星的异同 多柔比星(ADM) 表柔比星(EPI)
相同点 二者为同分异构体，属于抗生素类抗肿瘤药物。作用机制、抗瘤谱相似，疗效相等。不能透过血脑屏障。主要在肝脏代谢，肝功能减退者应调整剂量；肾功能正常与否对药代动力学影响不大。三室模型清除。骨髓抑制、脱发、消化道反应较常见；均具心脏毒性，与累积剂量相关。
不同点
清除 t1/2α8-25min，t1/2β1.5-10h，t1/2γ24-48h； 血浆清除率880ml/min t1/2α3.1min，t1/2β1.3-2.6h，t1/2γ20-40h； 血浆清除率1440ml/min 心脏 毒性 严重 较轻
累积 剂量 ≤450mg/m2 ≤900mg/m2
剂量 40-50mg/m2，每三周1次 50-90 mg/m2，每三周1次 . ;. 3、 氟尿嘧啶、替加氟、卡培他滨的异同
氟尿嘧啶(5-FU) 替加氟(FT-207) 卡培他滨 相同点 均为氟尿嘧啶类药物，属于抗代谢类抗肿瘤药物，主要作用于S 期。在体内转化为氟尿嘧啶发挥作用，其抗瘤谱相似。
不 同 点 作用 机制 经酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸，抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。 在体内转变为氟尿嘧啶而起作用。毒性为氟尿嘧啶的1/4～1/7，化疗指数为其2倍。 在肝脏被羧基酯酶转化为5’-DFCR，再经肝脏和肿瘤组织的胞苷脱氨酶转化为5’-DFUR，再在肿瘤组织内经胸苷磷酸化酶催化为5-FU起作用。 药动学 特点 口服吸收不完全。t1/2 10～20min，主要在肝脏代谢，最后分解为α-氟-β-丙氨酸、氨、尿素、CO2 ,大部由呼吸道排出。 口服吸收良好。t1/2 5h。给药24h内由尿中以原形排出23%，由呼吸道以CO2形式排出55%。具有较高的脂溶性，可通过血脑屏障。
口服后经肠粘膜迅速吸收。t1/2 0.5～1.0h。代谢物大部分由尿中排出。口服后肿瘤组织内的5-FU浓度高于血液100倍以上。
不良反应
静脉炎发生率高；
骨髓抑制、消化道反应。 较轻 手足综合征 .
;. 应用剂量 400-600 mg/m2 400-600 mg/m2，连用5日，21日重复 850-1000 mg/m2，每日2次，连用14天停7天。
4、 临床常用含替加氟药物 替加氟 (FT-207) 替加氟/尿嘧啶 (UFD) 替吉奥 （S-1）
相同点 为含替加氟不同制剂。在体内逐渐转变为氟尿嘧啶，干扰并阻断DNA、RNA及蛋白质合成。
不 同 点
药理作用 在体内转变为氟尿嘧啶而其作用。毒性为氟尿嘧啶的1/4～1/7，化疗指数为其2倍。 尿嘧啶可阻断替加氟的降解，特异性地提高肿瘤组织中氟尿嘧啶及其活性代谢物的浓度。
由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾按1︰0.4︰1组成的复方制剂。替加氟在体内缓慢转变为氟尿嘧啶发挥抗肿瘤作用；而吉美嘧啶是二氢嘧啶脱氢酶的可逆竞争性抑制剂，抑制能力强于尿嘧啶180倍，延长有效药物浓度的保持时间；奥替拉西钾可减少5-FU对消化道粘膜的损害，抑制5-FU的磷酸化，降低胃肠道毒性。
药代动力学 口服吸收良好。t1/2 5h。给药24h内由尿中以原形排出23%，由呼吸道以CO2形式排出55%。 替加氟/尿嘧啶以1：4配比时，肿瘤和血中氟尿嘧啶浓度的比值（T／B）最大。投药后4h，肿瘤中氟尿嘧啶的浓度最高，T／B比值为23，远比其他正常组织如脾、肺、脑、肌肉、骨髓、肝、胸腺、肾高。 . ;. 适应证
主要用于胃癌、肠癌、胰腺癌等消化道肿瘤，亦可用于乳腺癌、肝癌等。 主要用于胃癌、肠癌、胰腺癌等消化道肿瘤，亦可用于乳腺癌、鼻癌、肺癌和肝癌。 不能切除的局部晚期或转移性胃癌，也可用于头颈部肿瘤、肠癌、非小细胞肺癌等。
用法 用量 口服，1日3～4次，每次0.2～0.4g，总量20～40g为1疗程。静脉滴注，一日1g，连用5日，每21日重复。 口服，1日3～4次，每次324～486mg，总量64.8～97.2g为1疗程。 口服80mg/m2/天，分2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服14天，停药7天。
不良 反应 骨髓抑制、胃肠道反应。其他有乏力、头痛、眩晕、运动失调、色素沉着、粘膜炎等。 消化道反应较替加氟略重。 血液系统不良反应与替加氟相当，但其消化道反应较替加氟明显减轻。
注意 事项 1、用药期间定期检查血常规、肝肾功能。 2、餐后服用可以减轻胃肠道反应。 3、有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。 停用替吉奥后至少间隔7天以上，再给予其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药或抗真菌药-氟胞嘧啶。 .
;. 5、阿糖胞苷与吉西他滨的异同 阿糖胞苷(Ara-C) 吉西他滨（GEM）
相同点 均为胞嘧啶核苷衍生物；由脱氧胞嘧啶激酶活化，主要代谢物在细胞内参入DNA，发挥抗肿瘤作用；由胞嘧啶核苷脱氨酶代谢。
不 同 点
作用 机制
GEM还能抑制核苷酸还原酶，导致细胞内脱氧核苷三磷酸酯减少；
能抑制脱氧胞嘧啶脱氨酶，减少细胞内代谢物降解，具有自我增效作用。
适应 证 主要用于急性白血病，对多数实体瘤无效。
主要用于胰腺癌、非小细胞肺癌的一
线治疗，对卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、淋巴瘤等有一定疗效。
不良 反应 骨髓抑制、消化道反应常见 骨髓抑制为其剂量限制性毒性，多为中性粒细胞、血小板减少。过敏反应常见，表现为皮疹、瘙痒、发热等，对症治疗可改善，不影响GEM的应用。 应用 方法 可静脉、皮下、肌内或鞘内注射。 静脉注射
应用 剂量 1-2mg/kg，每日1次，连用10-14天 800-1250 mg/m2，每周一次，连用2周停1周为一周期 .
;. 6、 卡培他滨与吉西他滨的异同
卡培他滨 吉西他滨 相同点 均属于抗代谢类抗肿瘤药物
不 同 点
剂型 片剂，具有组织靶向性 注射剂 作用 机制 在肝脏被羧基酯酶转化为5’-DFCR，再经肝脏和肿瘤组织的胞苷脱氨酶转化为5’-DFUR，再在肿瘤组织内经胸苷磷酸化酶催化为5-FU起作用 由脱氧胞嘧啶激酶活化； 由胞嘧啶核苷脱氨酶代谢； 可抑制核苷酸还原酶，导致细胞内脱氧核苷三磷酸酯减少； 能抑制脱氧胞嘧啶脱氨酶，减少细胞内代谢物的降解，具有自我增效 适 应 证 主要用于晚期乳腺癌、大肠癌，可作为蒽环类、紫杉类治疗失败后乳腺癌解救治疗 主要用于胰腺癌、非小细胞肺癌，另对卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌、淋巴瘤等有效 不良 反应 手足综合征 骨髓抑制为剂量限制性毒性，中性粒细胞、血小板减少常见 用法 用量 850-1000mg/m2，bid，服用14日停7日为一周期 1000mg/m2，静脉滴注30-60min，每周1次，连用2周停1周为一周期 .
;. 7、 顺铂、卡铂、奥沙利铂的异同
顺铂（DDP） 卡铂(CBP) 奥沙利铂(L-OHP) 相同点 均为铂类抗肿瘤药物；作用机制相似；避光应用
不 同 点 溶媒 0.9%氯化钠 5%葡萄糖 5%葡萄糖 抗瘤谱 广泛 较窄，与顺铂有不完全交叉耐药 对大肠癌、卵巢癌疗效较好，与顺铂间无交叉耐药性 消化道反应 重（急性、迟发性） 较小 较小 肾毒性 大 需水化利尿 较小 不需水化 很小
骨髓 抑制 较卡铂略轻 重 较轻
神经 毒性 较小 小 重；遇冷加重
应用 剂量 60-80 mg/m2 300-400 mg/m2 或根据AUC、Cr 85-130 mg/m2
