汉防己
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汉防己甲素片【药品名称】通用名称:汉防己甲素片英文名称:Tetrandrine T ablets【成份】本品主要成份为汉防己甲素化学名称:汉防己甲素化学结构式:分子式:C38H47N2O6分子量:622.722【适应症】用于风湿痛、关节痛、神经痛。
与小剂量放射合并用于肺癌;亦用于单纯硅肺Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期及各期煤硅肺。
【用法用量】口服。
抗风湿及镇痛:每次20毫克~40毫克,一日3次。
抗肺癌:每次40毫克~60毫克,一日3次。
抗硅肺:每次60~100毫克,一日3次,服用6天,停药1天,疗程3个月。
【不良反应】部分患者服药后会有轻度嗜睡、乏力、恶心、上腹部不适,长期口服可能会引面部色素沉着,停药后可消退。
【禁忌】1.肝、肾等脏器发生器质性病患者禁用。
2.孕妇禁用。
3.对本品过敏者禁用。
【注意事项】1.服药期间每3个月复查肝功能、心电图等。
2.肝、肾等器质性病变者慎用或禁用。
【特殊人群用药】儿童注意事项:未进行该项实验且无可靠参考文献。
妊娠与哺乳期注意事项:能引起小鼠精子畸形率及微核率增高,有致突变作用,孕妇禁用。
老人注意事项:未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】1.能减轻化疗药物引起的消化道反应与肢体麻木症状,并对化疗引起的血红蛋白与白细胞的损害有保护作用。
2.使口服环孢素A后的最高血药浓度(Cmax)增高。
【药理作用】1.本品通过降低过氧化物释放和吞噬细胞的活性而起到镇痛作用;还能通过抑制肿瘤耐药细胞表面P-糖蛋白的过度表达功能,增加化疗药物在肿瘤细胞内的积聚,增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。
汉防已甲素可使硅肺胶原纤维松散、降解,脂类减少,微管结构消失、解聚,前胶原转化受阻,在间隙内出现新的细胞。
2.本品最小致死量:蟾蜍前淋巴囊注射时为1000毫克/kg~1200毫克/kg;小鼠腹腔注射时为700毫克/kg~800毫克/kg;家兔注射时为40毫克/kg~42毫克/kg。
汉防己甲素可引起小鼠精子畸形率及微核率增高,对姐妹染色单体交换频率影响不大。
汉防己甲素片说明书规格:20mg 剂型:片剂药品类型: 化学药品 英文名称: Tetrandrine Tablets【药品名称】通用名:汉防己甲素片英文名:Tetrandrine Tablets汉语拼音:Hanfangjijiasu Pia【成份】本品主要成份为汉防己甲素。
为防几科植物粉防己(石蟾蜍)Stephania Tetrandra Smoorc 的根中提取得到的一种生物碱。
化学结构式如下图:分子式:C38H42N2O6分子量:622.72【性 状】本品为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显类白色或微黄色。
【适应症】用于风湿痛、关节痛、神经痛。
与小剂量放射合并用于癌症;亦用于单纯矽肺Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期及各期煤矽肺。
【用法用量】口服。
抗风湿及镇痛:每次20mg ~40mg ,一日3次。
抗肺癌:每次40mg ~60mg ,一日3次。
抗硅肺:每次60mg ~100mg ,一日3次,服用6天,停药1天,疗程3个月。
【不良反应】部分患者服药后会有轻度嗜睡、乏力、恶心、上腹部不适,长期口服可能会引起面部色素沉着,停服药后可消退。
【禁 忌】1.肝、肾等脏器发生器质性病变患者禁用。
2.孕妇禁用。
3.对本品过敏者禁用。
【注意事项】1.服药期间每3个月复查肝功能、心电图等。
2.肝、肾等脏器发生器质性病变患者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】能引起小鼠精子畸形率及微核率增高,有致突变作用,孕妇禁用。
【儿童用药】未进行该项试验且无可靠参考文献。
【老年用药】未进行该项试验且无可靠参考文献。
【药理毒理】1.本品通过降低过氧化物释放和吞噬细胞的活性而起到镇痛作用;还能通过抑制肿瘤耐药细胞表面P-糖蛋白的过度表达功能,增加化疗药物在肿瘤细胞内的积聚,增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。
汉防己甲素可使硅肺胶原纤维松散、降解,脂类减少,微管结构消失、解聚,前胶原转化受阻,在间隙内出现新的细胞。
2.本品最小致死量:蟾蜍前淋巴囊注射时为1000mg/㎏~1200 mg/㎏;小鼠腹腔注射时为700mg/㎏~800 mg/㎏;家兔注射时为40mg/㎏~42 mg/㎏。
中药防己的功效与作用是什么?⒈镇痛、消炎作用用小鼠热板法测得汉防己总碱及汉防己甲素、乙素、丙素均有镇痛作用.总碱的作用最强,其有效剂量为50mg/kg,半数致死量为241~251mg/kg.汉防己丙素镇痛作用较甲素、乙素为强,但毒性较大,故无实用价值.甲素、乙素及汉防己流浸膏或煎剂均有镇痛作用,甲素的作用强于乙素.抗组胺药苯海拉明能显著增强甲素及乙素的镇痛作用,而不影响其毒性.亦有报告,应用汉防己超过一定剂量,其镇痛作用反而减弱或消失,可能是因为较大剂量的甲素能兴奋中枢神经系统,从而削弱了镇痛作用。
有报告指出,木防己碱有镇静、镇痛、和降温等中枢抑制作用.其能抑制小鼠的自主活动,加强戊巴比妥钠及水合氯醛对中枢的抑制作用,拮抗咖啡因与苯丙胺的兴奋作用,推迟出现戊四氮和士的宁的惊厥潜伏期,延长士的宁致小鼠惊厥后的死亡时间。
汉防己甲素、乙素对大鼠甲醛性关节炎有一定的消炎作用.甲素的作用强于乙素,其作用与考的松相似,强于水杨酸钠,弱于保泰松.切除肾上腺后,作用消失,提示其直接作用于肾上腺,能刺激垂体-肾上腺系统,使肾上腺皮质功能增强,有非特异性兴奋肾上腺皮质的作用.汉防己甲素对实验性家兔耳壳烧伤也有抗炎作用;能降低皮肤台盼蓝实验大鼠的血管的通透性.盐酸木防己碱对蛋清、甲醛和角叉菜胶性大鼠足跖肿胀、棉球肉芽肿增生及小鼠腹腔毛细血管通透性增加和耳壳肿胀均有明显抑制作用.摘除大鼠双侧肾上腺后作用仍存在.木防己碱不延长去肾上腺幼鼠生存时间,但使大鼠炎性组织释放的PGE量明显降低,血浆皮质醇浓度显著升高,胸腺明显萎缩,肾上腺重量明显增加。
木防己碱及异木防己碱皆可抑制实验动物加其他药物引起的关节炎,且有类似保泰松的效果.但木防己碱的消炎作用较异木防己碱略强。
⒉抗过敏作用汉防己甲素具有广泛的抗过敏作用,既是过敏介质的拮抗剂,亦是过敏介质的阻滞剂.能明显降低全蛋清引起过敏性休克家兔的严重休克症状发生率,但对死亡率则无明显影响.对豚鼠组胺休克无作用.汉防己甲素能抑制大鼠被动皮肤过敏反应和致敏豚鼠离体回肠的过敏性收缩;抑制组胺、乙酰胆碱引发的豚鼠哮喘和离体豚鼠回肠的收缩;对速发型变态反应有一定的抑制作用.汉防己甲素本身对气管平滑肌的收缩与舒张并无影响,但能显著拮抗变态反应时慢反应物质SRS-A对气管平滑肌的收缩.汉防己甲素气雾吸入、腹腔注射、口服或预先给药,均能对豚鼠的SRS-A性喘息起到保护作用,表现为引喘潜伏期明显延长,喘息所致的抽搐次数减少。
防己的作用与功效防己毒副作用防己为防己科多年生木质藤本槐物粉防己(汉防己)或马兜铃科多年生缠绕草本植物防己(木防己)的根。
下面我们了解一下防己的功效与作用。
一、防己的性味与功效1、性味:性寒,味苦、辛。
2、归经:归膀胱、肾、脾经。
3、功效:祛风湿,止痛,利水消肿。
习惯认为,木防己偏于祛风湿,汉防己偏于利水。
用于治疗风湿痹证、水肿、小便不利、脚气肿痛等症。
二、防己用法、用量与禁忌1、用法:5-15g,水煎服。
2、用药注意:气血亏虚者慎用。
三、防己毒副作用防已有木防己、汉防己两种,均含生物碱,对汉防己的研究及报道较多。
小剂量服用汉防已有升高血压及兴奋呼吸的作用,大剂量使用则有明显中毒反应。
实验动物可出现恶心呕吐、震颤、共济失调、四肢瘫痪、肌肉紧张性增加、呼吸抑制。
中毒剂量30-90g。
四、防己临床功效与组方1、用于治疗风湿痹证。
本品辛能祛风,苦寒能除湿清热。
可治疗风湿热壅滞于经络引起的发热、关节红肿热痛,多与滑石、栀子、赤小豆同用,如宣痹场,治疗风寒湿引起的痹证,应配温中散寒除湿的药。
2、用于治疗水肿,小便不利,脚气肿痛。
防己苦寒泄降,又能利水消肿,用于水肿、小便不利等症,可与椒目、葶苈子、大枣等配伍同用,若属虚证,常与黄芪、茯苓、白术等配伍。
3、用于治疗煤工尘肺。
防己4份,青木杏1份,研末过筛混合,再用黄芪1份,煎汁泡成小丸,烘干,每晚睡前服3g。
4、用于治疗血栓性静脉炎。
常与王不留行、苍术、黄柏、川芍、当归等配伍。
此外,有报道还可用于治疗高血压。
粉防己碱静注治疗高血压患者,有效率为84. 07%。
防已功能与用途
一、防已的功能:
具有祛风湿、止痛、利水消肿的功效。
主治风湿痹证、水肿、小便不利、脚气、湿疹疮毒。
二、防已的用途:
1.风湿痹证:由于防己能祛风除湿止痛,因此对于风湿痹证尤其适宜,特别
是湿热痹痛。
多配伍薏苡仁、滑石、蜇砂等清热除湿之品,对寒湿痹痛,须用温经止痛的肉桂、附子等药同用。
2.水肿、小便不利、脚气:防己善走下行而泄下焦膀胱湿热,尤宜于下肢水
肿,小便不利者。
3.湿疹疮毒:防己苦以燥湿,寒以清热,因此可以治疗湿疹疮毒。
需要注意的是,防己大苦大寒易伤胃气,胃纳不佳及阴虚体弱者慎用。
另外,由于马兜铃科植物木防己含有马兜铃酸,会导致近端肾小管功能受损,已经被国家禁用。
因此,这里所说的防己就是指汉防己也即是粉防己。
在使用防己时,请遵循医嘱,如有不适请及时就医。
中药防己的功效与作用1、《本草经疏》记载:防己得土中阳气,而兼感乎秋之燥气以生,故味辛苦平,温无毒。
洁古谓其大苦辛寒为得之。
然性燥而不淳,善走下行,长于除湿,以辛能走散,兼之气悍,故主风寒温疟,热气诸痫,除邪气。
除湿下行,故利大小便。
2、《本草汇言》记载:防己治水臌胀:汉防己一两,生姜五钱。
同炒,随入水煎服,半饥时饮之。
3、《本草切要》记载:防己治脚气肿痛:汉防己、木瓜、牛膝各三钱,桂枝五分,枳壳一钱。
水煎服。
4、《主治秘诀》记载:防己辛苦阴也。
泄湿气,去皮净用。
又云:去下焦湿肿与痛,并膀胱火邪,必用汉防己、龙胆、黄柏、知母也。
5、《本草切要》记载:防己治遍身虫癣瘑疥:汉防己三两,当归、黄芪各二两,金银花一两。
煮酒饮之。
6、《神农本草经》记载:防己味辛,平。
主治风寒,温症,热气,诸痫,除邪,利大小便。
7、《儒门事亲》记载:防己治肺痿喘嗽:汉防己为细末。
每服三钱,浆水一盏,同煎至七分,和滓温服之。
8、《古今录验方》记载:防己治肺痿咯血多痰者:汉防己、葶苈等分。
为末。
糯米饮,每服一钱。
9、《本草拾遗》记载:防己主水气,木主风气,宣通。
作藤著木生,吹气通一头如通草。
10、《金匮要略》记载:防己若与茯苓、黄芪、桂枝等同用,可治一身悉肿,小便短少者,如防己茯苓汤。
11、《金匮要略》防己黄芪汤记载:防己治风水脉浮,身重汗出恶风者:防己一两,甘草半两(炒),白术七钱半,黄芪一两一分(去芦)。
上锉麻豆大,每抄五钱匕,生姜四片,大枣一枚,水盏半,煎八分,去滓。
温服,良久再服。
服后当如虫行皮中,从腰下如冰,后坐被上,又以一被绕腰下,温令微汗。
12、《药类法象》记载:防己,气寒,味大苦。
疗腰以下至足湿热肿盛、脚气。
补膀胱,去留热,通行十二经。
13、《本草衍义补遗》记载:防己气寒,苦辛,阳中之阴。
治腰以下至足湿热肿盛,补膀胱,去留热,通行十二经及治中风,手脚挛急。
14、《开宝本草》记载:味辛、苦,平、温,无毒。
疗水肿,风肿,去膀胱热,伤寒,寒热邪气,中风手脚挛急,止泄,散痈肿,恶结,诸蜗疥癣,虫疮,通腠理,利九窍。
防己中防己甲素、乙素的提取和分离一、实验目的1、掌握生物碱类的提取方法2、掌握汉防己甲素、乙素分离方法3、熟悉生物碱的一般鉴别方法二、实验原理汉防己甲素和乙素为中强碱性的叔胺碱,其游离生物碱易溶于有机溶剂,其盐易溶于水,采用酸性甲醇提取,碱溶酸沉法纯化处理,得总生物碱。
利用防己乙素在苯中溶解度较小,而甲素易溶于苯,进行分离。
三、实验仪器与试剂仪器:水浴槽、回流装置、抽滤装置、旋转蒸发仪、萃取装置、锥形瓶、500ml烧杯、玻璃棒、量筒、电子天平试剂:汉防己粗粉100g、浓盐酸、甲醇、氨水、氯仿、ph试纸、甲苯、丙酮四、实验步骤提取1、配制酸性甲醇溶液,取850ml甲醇、10ml浓盐酸置于1000ml烧杯中加水至1000ml。
2、称取50g汉防己粗粉和400ml酸性甲醇混匀置于500ml烧瓶中,77摄氏度回流提取2小时。
同时再取50g防己粗粉,同上操作。
3、倒出甲醇提取液,抽滤,滤渣再加400ml酸性甲醇回流提取1h。
合并甲醇提取液。
4、用旋转蒸发仪回收甲醇浓缩提取液。
5、加入10%盐酸100ml,静置过夜,抽滤除去树脂状杂质。
6、用浓氨水将滤液ph调至10,置于分液漏斗中,用氯仿30ml萃取,再以每次10ml同样的萃取液萃取至完全(即取1ml萃取液,蒸干,用1%盐酸1ml溶解残留物,加1~2滴碘化铋钾试剂无明显沉淀为止)。
7、合并萃取液,以适量无水硫酸钠干燥,过滤,回收氯仿,得亲脂性叔胺总碱。
分离(冷甲苯法)1、将亲脂性叔胺总碱称重,置25ml锥形瓶中,加5倍量甲苯,搅拌至不溶物量不再减少。
2、过滤,用少量甲苯洗涤不溶物后,合并甲苯溶液,蒸发回收甲苯,浓缩至干,残留物用丙酮重结晶得防己甲素。
1、不溶物用丙酮重结晶得防己乙素五、注意事项1、甲醇、甲苯有毒,避免过多吸入。
2、回收溶剂时不要回收过干。
3、萃取要完全,这对产率影响较大。
4、正确操作旋转蒸发仪。
六、实验自我评价实验中甲醇对植物细胞穿透力较强,易回收,但有一定毒性。
汉防己汉防己《*辞典》【出处】《本经》【拼音名】FánɡJǐ【别名】解离(《本经》),载君行(《本草蒙筌》),石解(《纲目》)。
【来源】为防己科植物粉防己、木防己及马兜铃科植物广防己、异叶马兜铃的根。
秋季采挖,洗净或刮去栓皮,切成长段,粗根纵剖为2~4瓣,晒干。
异叶马兜铃根则在春、秋采挖。
【原形态】①粉防己,又名:石蟾蜍、山乌龟、汉防己、倒地拱、金丝吊鳖、白木香。
多年生缠绕藤本。
根圆柱状,有时呈块状,外皮淡棕色或棕褐色。
茎柔韧,圆柱形,有时稍扭曲,长达2.5~4米,具细条纹,枝光滑无毛,基部梢带红色。
叶互生,质薄较柔,叶柄盾状着生,长与叶片相等;叶片外形近圆形,有3~5角,长4~6厘米,宽4.5~6厘米,先端锐尖,基部截形或稍心形,全缘,两面均被短柔毛,上面绿色,下面灰绿色。
花小,蛑雄异株,为头状的聚伞花序,花梗长约0.5~1厘米;雄花花萼4,肉质,三角状,基部楔形,外面被毛,花瓣4,略呈半圆形,边缘微向内弯,具爪,雄蕊4,花药近圆形;雌花的花萼、花瓣与雄花同数,无退化雄蕊,心皮1,花柱3枚。
核果球形,熟时红色,直径3~5毫米。
花期4~5月。
果期5~6月。
生于山野丘陵地、草丛或矮林边缘。
分布浙江、安徽、江西、福建、广东、广西等地。
②广防己,又名:防己马兜铃。
多年生攀援蘑本,长达3~4米。
根部粗大,圆柱形,栓皮发达。
茎细长少分枝,灰褐色或棕黑色,密生褐色绒毛。
叶互生;叶柄长1~4厘米,密生褐色绒毛;叶片长圆形或卵状长圆形,长3~17厘米,宽2~6厘米,先端渐尖或钝,基部心形或圆形,全缘,幼时两面均被灰白色绒毛,后渐脱落,老时质稍厚,主脉3条,基出。
花单生于叶腋,花梗长约1~2厘米,被棕色短毛,花被筒状,长约5厘米,紫色,上有黄色小斑点,舷部不分裂,平展,中部收缩成管状,略弯曲,外面被毛;雄蕊6,附于柱头裂片的外面,组成合蕊柱,花丝几无或甚短;柱头3裂。
蒴果,种子多数。
花期5~6月。
果期7~8月。
生于荒山的山坡灌丛或疏林中。
分布广东、广西等地。
③木防己,又名:青藤香(《阳春县志》),小青藤、白山番薯、青檀香、青风藤、小葛藤。
缠绕性落叶藤本。
根圆柱形。
茎木质化,长达3米左右,小枝密被灰白色细柔毛。
叶互生;叶柄长1~3厘米;叶片广卵形,有时3浅裂,长3~14厘米,宽2~9厘米,先端锐尖至钝圆,有短尖头,全缘或微波状,基部微心形至近截形;两面有灰褐色柔毛。
花小,黄白色,雌雄异株,聚伞状圆锥花序腋生;雄花萼片6,2轮,卵形至广卵形;花瓣6,卵状披针形,先端2裂,基部两侧呈耳状;雄蕊6,药短,近球形;雌花的萼片、花瓣与雄花相似,有退化雄蕊6,心皮6,分离。
核果近球形,直径5~8毫米,熟时蓝黑色,被白粉,内有1枚马蹄状种子。
花期7~8月。
果斯9~10月。
生于山坡、低地、丘陵地及路旁。
分布河北、河南、陕西、山东、江苏、浙江、安徽、江西、湖北、四川、贵州、广东及福建等地。
本植物的茎叶(青檀香)亦供药用,另详专条。
④异叶马兜铃,又名:汉中防已。
攀援性半灌木,嫩枝密生黄褐色茸毛。
叶互生,宽卵形,长4~20厘米,宽3~12厘米,基部心形,全缘,幼叶两面被柔毛,老后下面沿脉有毛;叶柄长2~10厘米,被黄褐色茸毛。
花单生叶腋;花梗长2~6厘米,近中部着生一枚圆形苞片,被柔毛;花被长4~6厘米,密生短柔毛,筒部呈"U"字形弯曲,顶端3裂,裂片圆三角形,上面带紫色;雄蕊6,花药贴生于花柱体周围;子房下位,6室。
蒴果黑褐色,长椭圆形,长3~7厘米,自基部开裂为6瓣,具多数种子。
生山坡灌丛中。
分布西南及陕西、甘肃、湖南、湖北等地。
【性状】①粉防己的干燥根呈圆柱形或半圆柱形或块状,多少弯曲,弯曲处有横沟而呈结节状的瘤块样,长10~15厘米,直径1~3厘米。
未刮去栓皮者表面灰棕色,粗糙而多细皱,多数可见明显横向突起的皮孔,已刮除栓皮者,表面灰白色,较平滑,可见深色的横沟纹。
切开面浅棕白色,粉质,维管束浅棕色,呈弯曲的横曲纹或皱纹。
横断面平坦,有明显的浅棕色,呈弯曲的横曲纹或皱纹。
质重而坚脆,易折断。
气无,味苦。
以去净栓皮,干燥,粗细均匀,质重,粉性大,纤维少者为仕。
主产浙江、安徽、江西、湖北等地。
集散于汉口,故名汉防已。
②广防己的干燥根呈圆柱形或半圆柱形,体稍弯曲,弯曲处有深横沟,长8~15厘米,直径1.5~4.5厘米。
未刮栓皮者,表面棕色,粗糙,且多纵皱纹;有的只刮掉部分栓皮,露出灰黄色的皮层;栓皮全部刮掉者,表面灰黄色,较光滑。
切开面灰白色或浅棕黄色,缺乏粉质,可见纵向及横向或弯曲排列的维管束,顺着维管束的方向,易呈刺片状剥下。
质坚硬,不易折断。
横断面可见细而较密的放射状纹。
气微香,味微苦而涩。
以块大、粗细均匀、质重者为佳。
产广东、广西等地。
③木防己的干燥根呈圆柱形,屈曲不直。
长约15厘米,直径1~2.5厘米。
表面黑褐色,有深陷而扭曲的沟纹,可见横长的皮孔状物及除去支根的痕迹。
质较坚硬,呈木质性,不易折断。
断面黄白色,无粉质,皮部极薄,木部几全部木化,可见放射状狭窄的导管群穿过。
气无,味微苦。
产于河南、陕西等地。
部分地区仅草药中使用,参见"黑皮青木香"条。
④汉中防己为异叶马兜铃的根,呈圆柱形而弯曲。
长8~15厘米,直径2~3厘米。
通常均已除去外皮而呈浅棕黄色,残留的栓皮呈灰褐色,较平坦。
质坚实,不易折断。
断面黄白色,粉性,皮部较厚,木部可见放射状的导管群,导管群在中央方向多联合成1束,向外方2歧或3歧分叉。
气微香,味苦。
产于陕西、甘肃、四川、贵州。
【化学成份】①粉防己根含生物碱约1.2%,其中有汉防己碱、防己醇灵碱、一种酚性生物碱、门尼新碱、门尼定,以及轮环藤酚碱等。
粉防己的生物碱,曾有种种异名,汉防己碱曾名汉防已甲素,防己醇灵碱即去甲汉防己碱,亦曾名汉防己乙素,酚性生物碱即汉防己丙素。
门尼新碱原称木防己素甲,门尼定原称木防己素乙,分别为汉防己碱和去甲汉防己碱的异构物。
粉防已根尚含黄酮甙、酚类、有机酸、挥发油等。
②木防己根含木防已碱、异木防己碱、木兰花碱、木防己胺、木防己宾碱、甲门尼萨任碱、去甲门尼萨任碱等多种生物碱【药理作用】①粉防己:㈠镇痛作用用小鼠热板法测得汉防己总碱及汉防己甲素、乙素、丙素均有镇痛作用。
总碱的作用最强,其有效剂量为50毫克/公斤,半数致死量则为241~251毫克/公斤。
汉防己丙素镇痛作用较甲素、乙素为强,但毒性亦较大,故无实用价值。
用电刺激小鼠尾巴法也证明,甲素、乙素以及汉防己流浸膏或煎荆皆具有一定的镇痛作用,甲素的作用强于乙素,其有效剂量大于吗啡的10~20倍。
如以吗啡的镇痛效力为100时,则汉防己总碱约为13,延胡索总碱约为40,当后二者合用时,镇痛效力不但不增加,反而减弱。
抗组织胺药物苯海拉明却可显著增强甲素及乙素的镇痛作用,而不影响其毒性。
有报告超过一定剂量,汉防己的镇痛作用反而减弱甚至消失,这可能是由于较大剂量的甲素能兴奋中枢神经系统,因而削弱了镇痛作用。
而国外报道,甲素对小鼠需100~250毫克/公斤方可升高痛阈7~10%。
临床上30毫克口服或皮下注射,镇痛作用不显著。
㈡消炎及抗过敏作用汉防己甲素、乙素对大鼠甲醛性关节炎均有一定的消炎作用;甲素的作用强于乙素。
在这方面,甲素的作用与考的松相似,强于水杨酸钠,弱于保泰松。
在切除肾上腺后,作用消失。
它可使大鼠肾上腺中维生素C含量降低,末梢血液中的嗜酸性细胞减少;在切除脑下垂体后7天再给甲素,仍有此作用,故为直接作用于肾上腺。
对正常大鼠连续给甲素7天,则肾上腺中维生素C含量即不降低,二侧肾上腺也无肥大现象,尿中17-羟类甾醇的排出量亦不增加,说明它兴奋肾上腺皮质的作用是非特异性的。
汉防己甲素对家兔的实验性耳壳烧伤也有抗炎作用;在大鼠皮肤台盼蓝试验中,能降低血管通透性。
对用全蛋清所引起的家兔过敏性休克,能明显的降低严重休克症状的发生率,但对死亡率则无明显影响,对豚鼠组织胺休克,并无作用。
另可抑制免疫性溶血。
也有报告,它和抗原性物质一样,能激活淋巴结,增加浆母细胞及浆细胞的核糖核酸的重量及浓度,并引起此等细胞之增多。
由于它有轻度镇痛、消炎以及解热、抗过敏性休克等作用,故应属于解热镇痛剂。
㈢对循环系统的作用在麻醉猫身上,汉防己甲素有显著的降压作用,3~6毫克/公斤可使血压下降50~65%达1小时以上。
静脉、肌肉注射或口服均有作用。
降压时心收缩力仅有短暂的削弱,心率及传导无显着变化。
在离体及连神经兔耳标本上,皆可见到血管的扩张,较罂粟碱强而持久。
能加强和延长乙酰胆碱的降压作用,抑制或减弱压迫颈总动脉引起的升压反应。
阿托品可部分取消甲素的降压作用。
对停跳心脏,亦能明显增加冠脉流量。
㈣对横纹肌的作用汉防己甲素及其若干同类物有松弛横纹肌的作用。
㈤对平滑肌的作用早年报告,汉防己甲素能抑制兔离体小肠秘豚鼠或兔的子宫平滑肌。
实际上,此与剂量有关。
对离体兔肠是先兴奋而后抑制,较大剂量可部分抑制由毛果芸香碱,氯化钡引起的痉挛性牧缩。
对兔离体及在位子宫作用并不显著。
对豚鼠、猫的支气管平滑肌引起收缩,此乃由于组织胺的释放所引起。
丙素能使离体兔、豚鼠小肠及在体兔肠平滑肌张力增加,收缩振幅减小。
㈥抗菌、抗原虫、抗肿瘤作用汉防己在试管中有某些抗菌(痢疾杆菌)、抗真菌作用,但品种未经鉴定,浓度也比较高。
汉防己甲素在体外及体内(小鼠盲肠法)均有抑制或杀灭溶组织阿米巴的作用,其强度为依米丁的1/22,但超过小檗碱.甲素在1:4000时,在体外可杀癌细胞,30~50毫克/公斤腹腔注射或100毫克/公斤皮下注射(半数致死量为950毫克/公斤),可抑制小鼠艾氏腹水癌细胞及大鼠腹水肝癌细胞。
㈦其他作用汉防己碱对犬呈催眠作用,与阿朴吗啡无拮抗作用;使家兔中性白细胞显著增加,淋巴细胞则减少。
木防己素甲、乙和汉防己碱都能使鸽呕吐。
汉防己丙素有兴奋中枢神经系统的作用,小剂量可致呼吸兴奋,反射亢进;中毒剂量则使小鼠发生阵挛性惊厥,死于呼吸衰竭,苯巴比妥有拮抗作用,对注射大肠杆菌肉汤而发热的大鼠,有解热作用;不引起动物呕吐。
②木防己:木防己碱对发热家兔有降温作用,能使兔血压下降,血管收缩;麻痹蛙的心肌及骨胳肌。
小量增强小肠,子宫的收缩,大量则麻痹之。
对家兔氮代谢无明显影响,可增进犬的淋巴形成;能麻痹草履虫。
对破伤风、白喉、肉毒杆菌的外毒素以及河豚毒素对小鼠的致死作用有某些保护作用。
对家兔的最小致死量,静脉注射为0.05克/公斤,皮下注射为0.15克/公斤。
对蛙、小鼠皮下注射的最小致死量为0.5~1.0克/公斤,可引起动物运动麻痹及偶而惊厥,死于呼吸衰竭。
非生物碱成分木防己甲素50毫克/公斤或乙素200毫克/公斤,对大鼠无退热作用(大肠杆菌肉汤注射引起之发热)。
用小鼠热板法,证明甲素、乙素并无镇痛作用。
甲素静脉注射对小鼠的半数致死量为76毫克/公斤,乙素毒性很低。