白芍综述
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白芍总苷在自身免疫性疾病中的应用
肖堃
【期刊名称】《中华临床免疫和变态反应杂志》
【年(卷),期】2008(2)1
【摘要】白芍总苷(TGP)是由植物芍药植物根中提取的一组糖苷类物质,包括芍药苷、羟基芍药苷、芍药花苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷,是白芍的主要有效成分.研究发现,白芍总苷具有多途径抑制自身免疫反应,及保肝、止痛等作用.对类风湿关节炎等自身免疫病有一定疗效.本文对近年来将TGP用于自身免疫性疾病治疗的临床研究予以综述.
【总页数】6页(P55-60)
【作者】肖堃
【作者单位】浙江大学医学院,附属第二医院内分泌科,杭州,310009
【正文语种】中文
【中图分类】R446.6
【相关文献】
1.白芍总苷在皮肤科中的应用进展 [J], 王小艳;陈星宇;张洪英
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3.白芍总苷胶囊、复方甘草酸苷胶囊与卡泊三醇软膏、窄谱中波紫外线在银屑病患者治疗中的应用 [J], 赵会平
4.白芍总苷胶囊联合孟鲁司特钠咀嚼片在过敏性紫癜患儿治疗中的应用效果 [J],
汪亚萍;余卫民
5.JAK抑制剂在自身免疫性疾病皮损中的应用 [J], 李明遥;黎艳红;赵毅
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白芍总苷在风湿免疫性疾病中的临床应用作者:王海琨来源:《中国实用医药》2016年第10期【摘要】风湿免疫性疾病是一种主要表现在关节、骨骼、肌肉、血管等部位的慢性、炎症性、自身免疫性疾病。
白芍总苷由植物芍药的干燥根中提取、具有抗炎免疫调节作用的新药物。
白芍总苷可以抑制急性炎症、镇痛及保护肝损伤、防治关节炎等,且对自身免疫性疾病的细胞具有调节免疫的功能。
本文对白芍总苷在治疗各类风湿免疫性疾病的研究及临床应用上进行比较综述,白芍总苷在风湿免疫性疾病的治疗和临床应用方面效果显著。
【关键词】白芍总苷;风湿免疫性疾病;治疗效果DOI:10.14163/ki.11-5547/r.2016.10.206风湿免疫性疾病是内科学与免疫学相关范畴的一系列疾病,包括类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、强直性脊柱炎、原发性干燥综合征等其他免疫性疾病。
风湿免疫性疾病指侵犯多种组织、多系统和内脏器官的自身免疫性疾病,如肌腱、韧带、滑囊、筋膜等部位的病。
白芍总苷从植物白芍的干燥根中提取得到芍药苷、羟基芍药苷、芍药花苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷等成分的混合物,总称白芍总苷。
其中,芍药苷的含量占总甙的90%以上。
根据研究者的多次研究和实际临床应用中得出,白芍总苷在调节免疫反应、抗炎、止痛等方面有重要作用,多种风湿免疫性疾病的治疗广泛应用该药物。
现综述如下。
1 类风湿关节炎类风湿关节炎是一种慢性的累及全身多关节的疾病,主要病变部位是关节及关节周围软组织。
类风湿关节炎不同于风湿性关节炎,不是由溶血性链球菌感染而引起的,而是一种到目前为止病因还未完全阐明的人体免疫功能紊乱所引起的自身免疫性疾病。
研究者[1]选择早期活动性类风湿关节炎患者48例,病程4~10个月,均给予白芍总苷0.6 g/d,共12周。
以关节肿痛、压痛数和血沉等炎性指标来评价,结果显示总有效率为79.8%。
研究表明,类风湿关节炎主要病因是滑膜的异常增殖、分泌和代谢,白芍总苷通过抑制细胞分子改善滑膜异常发挥治疗类风湿关节炎的作用,且在治疗方面效果显著。
白芍总苷治疗类风湿关节炎的研究进展作者:漆文霞王钢闫彦峰李燕邹芳霞来源:《风湿病与关节炎》2020年第07期【摘要】类风湿关节炎病程长、致残率高、合并症及并发症多,给患者带来严重的经济压力和心理负担。
白芍总苷作为白芍的有效药物活性成分,对类风湿关节炎的病理演变能够从多方面起到抑制作用。
通过总结近年来白芍总苷治疗类风湿关节炎的基础与临床研究成果,旨在为临床治疗类风湿关节炎提供思路。
【关键词】关节炎,类风湿;白芍总苷;综述类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)是一种以慢性关节滑膜炎症及关节进行性破坏为主要特征的自身免疫性疾病。
随着病情的演变,除了对关节造成严重的损伤外,RA合并症及并发症高达84.71%,随着疾病的进展,逐渐造成关节软骨、软骨下骨、肌腱和韧带的不可逆损伤,最终导致关节畸形和功能丧失。
西医学治疗本病一般使用非甾体抗炎药、改善病情抗风湿药以及糖皮质激素等药物,服药时间长,不良反应较大,存在很多弊端。
白芍为毛茛科植物芍药的干燥根,白芍总苷(TGP)是从亳白芍干燥根中提取的有效成分,主要为糖苷类物质,能够从多种途径抑制自身免疫反应,对RA治疗具有确切的疗效。
本文通过总结近年来TGP治疗RA的基础与临床研究成果,旨在为临床治疗提供思路。
1 TGP治疗RA的基础研究1.1 调控免疫目前研究显示,T细胞亚群为主的免疫系统紊乱是RA发病的主要机制,CD4+ T细胞中的辅助T细胞(Th细胞,如Th1、Th2、Th17细胞)、调节性T细胞(Treg)免疫平衡功能异常在RA的发病中起重要的作用[1]。
RA滑膜组织中CD4+ T细胞呈弥漫性浸润性分布。
有研究显示,TGP能上调T细胞总量(CD3)及Th细胞(CD4)的比例,下调杀伤性T细胞,改善CD4/CD8比值,同时下调致炎性细胞因子和上调抑制性细胞因子[2]。
童延清等[3]发现,TGP可下调RA患者血液中B淋巴细胞活化标志的可溶性CD23(sCD23)的表达水平而抑制B细胞增殖活化,从而有效抑制肿瘤坏死因子(TNF)、白细胞介素(IL)-1、IL-6的释放。
白芍总苷药理作用研究
郑琳颖;潘竞锵;吕俊华;周永标;林锦峰;贾宜军
【期刊名称】《广州医药》
【年(卷),期】2011(042)003
【摘要】综述近年来白芍总苷(TGP)在心血管、神经、内分泌代谢、消化、泌尿生殖、皮肤和骨骼系统病变等方面的药理研究,为治疗相关疾病提供依据.综括TGP治疗上述疾病的作用机制,仍以拮抗氧化应激反应和调整导致疾病产生及发展的炎症细胞因子及影响其相关的信号转导通路,以及调节相关的细胞凋亡等为主线.今后TGP研究层面,仍应从整体→组织→细胞→分子→基因以及信号转导通路等水平不断深入.
【总页数】4页(P66-69)
【作者】郑琳颖;潘竞锵;吕俊华;周永标;林锦峰;贾宜军
【作者单位】广州市中医医院,510130;广州市中医医院,510130;暨南大学药学院,广州,510632;广州市药品检验所,510160;广东省药品检验所,广州,510180;广东省药品检验所,广州,510180
【正文语种】中文
【相关文献】
1.白芍总苷及其神经精神药理作用研究概况 [J], 杨丽梅;岳广欣
2.白芍总苷药理作用及其治疗强直性脊柱炎研究 [J], 杨慧;刘维
3.白芍总苷的药理作用及其毒性研究进展 [J], 韩珍;贺弋
4.白芍总苷治疗类风湿关节炎药理作用及机制研究进展 [J], 李丽萍; 张杜娟; 冯坤
苗
5.白芍总苷治疗糖尿病肾病的药理作用研究进展 [J], 刘冬恋;马松涛
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CHINA MEDICAL HERALD Vol.17No.4February 2020[基金项目]国家自然科学基金资助项目(81703685);黑龙江省普通本科高等学校青年创新人才培养计划项目(UN⁃PYSCT-2016213);中国博士后科学基金项目(2017M621319);黑龙江省自然科学基金联合引导项目(LH2019H056)。
[作者简介]董辉(1984-),女,博士;研究方向:代谢组学。
[通讯作者]孙晖(1963-),女,博士,教授;研究方向:中药质量控制与评价及方症代谢组学。
川乌为毛茛科植物乌头Aconitum carmichaelii Debx.的干燥母根[1],始载于《神农本草经》,列为下品,具有祛风除湿、温经止痛之功效。
现代药理研究表明,川乌具有抗炎、镇痛、免疫调节及抗肿瘤等作用[2-6]。
中医临床常用于治疗风湿及类风湿性关节炎,且疗效显著。
但川乌有大毒,在临床使用不当时容易产生不同程度的心脏、神经及生殖系统等方面的毒性反应,严重者甚至危及生命[7-11]。
因此,川乌的临床应用受到了极大的制约,也使一些含有川乌的成方制剂的安全性也遭受质疑。
然而,中医自古就有采用方剂配伍的方法对有毒中药进行处理,以达到减毒增效的目的。
川乌与白芍是中医治疗风湿寒痹证的传统药对,最早见于汉代张仲景的乌头汤。
方中取川乌辛热迅猛、力宏速效之性,以搜剔筋骨风寒湿邪而温经,取芍药性寒味酸、阴柔和缓之性,以养血敛阴柔肝而缓急止痛,二者相辅相成,使“宣痹通经”之功效大大增强[12]。
历代医家在此基础上对原方进行加减,使乌头汤及其加减方一直沿用至今,经久不衰[13]。
近年来,对川乌白芍药对的相关研究日益增多,本文从川乌白芍配伍的临床应用、化学成分、药效及毒性研究方面进行综述。
1川乌与白芍配伍的临床应用川乌白芍配伍药对在中医临床常用于治疗风寒湿痹证,且疗效显著,如以乌头汤为代表的经典方剂仍被广泛应用于临床。
黎友允等[14]对80例膝关节骨性关节炎患者分别使用乌头汤和附桂骨痛颗粒进行川乌配伍白芍减毒增效作用研究进展董辉李太平孙晖黑龙江中医药大学药学院,黑龙江哈尔滨150040[摘要]川乌与白芍是中医治疗风寒湿痹证的传统药对。
中药赤芍化学成分及药理作用的研究综述赤芍(学名:Paeonia lactiflora Pall.),又称芍药,是一种常见的中药材。
它广泛应用于中医临床,被认为具有清热解毒、活血止血、降血压等药理作用。
赤芍中含有多种化学成分,其中最重要的主要活性成分为黄酮类化合物、单萜类化合物、苷类化合物、酚酸类化合物等。
黄酮类化合物是赤芍中最丰富的成分之一,主要包括苷原酸、苷芍酸和芍酸。
这些化合物具有明显的抗氧化、抗炎作用。
研究发现,黄酮类化合物能够抑制炎症介质的释放,调节免疫功能,抑制炎症反应,具有明显的抗炎作用。
此外,黄酮类化合物还具有抗氧化作用,能够清除自由基,减轻细胞损伤。
单萜类化合物是赤芍中另一个重要的活性成分,主要包括芍药醇、芍药苷和白芍酮等。
研究发现,单萜类化合物具有明显的抗炎作用、抗菌作用和镇痛作用。
芍药醇能够抑制炎症介质的产生,减轻炎症反应,从而起到抗炎作用。
芍药苷具有抗菌作用,能够抑制多种细菌的生长。
白芍酮具有镇痛作用,能够减轻疼痛感。
苷类化合物是赤芍中另一个重要的活性成分,主要包括赤芍苷和赤芍甙。
研究发现,苷类化合物具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。
赤芍苷能够抑制肿瘤细胞的生长和转移,减轻肿瘤的发展。
赤芍甙具有抗氧化作用,能够清除自由基,抑制氧化反应的发生。
酚酸类化合物是赤芍中的另一类重要成分,主要包括咖啡酸、单宁酸和芍药酸等。
研究发现,酚酸类化合物具有抗氧化、抗菌和抗炎作用。
咖啡酸能够清除自由基,减轻氧化反应的发生。
单宁酸具有抗菌作用,能够抑制多种细菌的生长。
芍药酸具有抗炎作用,能够减轻炎症反应。
综上所述,赤芍中含有多种化学成分,这些化学成分具有明显的药理作用。
黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎作用,单萜类化合物具有抗炎、抗菌作用,苷类化合物具有抗肿瘤、抗氧化作用,酚酸类化合物具有抗氧化、抗菌、抗炎作用。
这些药理作用使赤芍成为一种重要的中药材,被广泛应用于中医临床。
然而,需要进一步的研究以揭示赤芍的化学成分和药理作用机制,以更好地应用于临床。
中医确有专长综述范文(5篇)姓名:xxx 性别:男年龄:50身份证号码:44253xxx工作单位:无擅长内服方药技术诊治胃脘痛病疾病名称:胃脘痛代码:BNP010中医药技术名称:(分内服方药、外治技术、内外兼有三类。
内服方药要列举具体方剂名称和药物组成,外治技术要具体到某一种外治技术)胃痛,又称胃脘痛,是指以上腹胃脘布近心窝处疼痛为症状的病证,相当于西医学的急性胃炎、慢性胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃黏膜脱垂等病以上腹布疼痛为主要症状者,属于中医学胃痛范畴。
诊断依据为1、上腹胃脘布近心窝处发生疼痛,其疼痛有胀痛、刺痛、隐痛、剧痛等性质的不同。
2、常伴食欲不振,恶心呕吐,嘈杂泛酸,嗳气吐腐等上胃肠道症状。
3、发病特点:以中青年居多,多有反复发作病史,发病前多有明显的诱因,如天气变化、恼怒、劳累、暴饮暴食、饥饿、饮食生冷干硬、辛辣烟酒或服用有损脾胃的药物等。
胃痛的病位在胃,与肝脾关系密切。
基本病机为胃气阻滞,胃失和降,不通则痛。
病理因素主要有气滞、寒凝、热郁、湿阻、血瘀。
病理性质:早期多为实证;后期常为脾胃虚弱,但往往虚实夹杂。
治疗以理气和胃止痛为主,再分虚实施治。
属于胃寒者,散寒即所谓通;属于食停者,消食即所谓通;属于气滞者,理气即所谓通;属于热郁者,泄热即所谓通;属于血瘀者,化瘀即所谓通;属于阴虚者,益胃养阴即所谓通;属于阳虚者,温运脾阳即所谓通。
根据不同病机而采取相应治法,才能善用“通”法。
本人临床上只要擅长运用中药内服治疗胃,十二指肠溃疡引起的胃痛。
我临床上,治疗胃脘痛,主要是借鉴了我们广东梁乃津老教授的临床经验,养肝、舒肝、缓急止痛是梁老治疗胃院痛最常用的方法之一。
梁老认为胃院痛与肝、脾有密切关系, 常以芍药甘草汤加郁金、佛手四味药为基本方, 然后进行辨证加减。
因为芍药配甘草, 有养肝血、益脾阴, 柔肝和胃, 缓急止痛功效而无伤阴破气之弊,加郁金、佛手则能舒肝解郁, 醒脾理气, 加强芍药甘草汤的止痛功效。
川乌配伍白芍减毒增效作用研究进展作者:董辉李太平孙晖来源:《中国医药导报》2020年第04期[摘要] 川烏与白芍是中医治疗风寒湿痹证的传统药对。
近年来,研究人员对川乌配伍白芍的减毒增效作用开展了大量的研究工作,发现川乌配伍白芍可降低双酯型生物碱的含量,抑制双酯型生物碱的吸收,同时增强白芍苷的吸收。
此外,二者配伍可有效降低川乌对肝脏药物代谢酶活性的影响,还可对体内小分子代谢物表达水平进行调控。
本文从临床应用、化学成分、药效学和毒性评价四个方面对川乌白芍配伍的减毒增效作用进行综述,以期为川乌白芍配伍药对的临床用药安全提供依据,为相关药物的研发提供参考。
[关键词] 川乌;白芍;配伍;药对;减毒增效[中图分类号] R28; ; ; ; ; [文献标识码] A; ; ; ; ; [文章编号] 1673-7210(2020)02(a)-0032-04[Abstract] Aconiti Radix and Paeoniae Radix Alba are traditional couplet medicines for the treatment of wind-cold-dampness arthralgia syndrome. In recent years, researchers have carried out a lot of research work on the the attenuation and synergism of compatibility of Aconiti Radix and Paeoniae Radix Alba. It is found that the compatibility of Aconiti Radix and Paeoniae Radix Alba can reduce the content of diester-alkaloids, inhibit the absorption of diester-alkaloids, and enhance the absorption of paeoniflorin. In addition, the compatibility of the two herbs can effectively reduce the effect of Aconiti Radix on liver drug metabolic enzyme activity, and also regulate the expression level of small molecule metabolites in vivo. This paper reviews the attenuation and synergism of compatibility of Aconiti Radix and Paeoniae Radix Alba from four aspects of clinical application,chemical composition, pharmacodynamics and toxicity evaluation, so as to provide evidence for the clinical safety of the compatibility of Aconiti Radix and Paeoniae Radix Alba and provide a reference for the development of related drugs.[Key words] Aconiti Radix; Paeoniae Radix Alba; Compatibility; Couplet medicines; Attenuation and synergism川乌为毛茛科植物乌头Aconitum carmichaelii Debx.的干燥母根[1],始载于《神农本草经》,列为下品,具有祛风除湿、温经止痛之功效。
关于痛经的中医专长综述范文1.申请人基本信息姓名:xx年龄:xx身份证号码:xxxx工作单位:xxx联系电话:xxx2.医术专长基本情况擅长内服方药技术诊治痛经病疾病名称:痛经病代码:xx3.医术专长基本内容及特点描述按照中医的辨证论治的原则,我常常把痛经的辨证分五种证型:气滞血瘀、寒湿凝滞、湿热瘀阻、气血虚弱、肝肾亏损。
我临床观察其中患者以气滞血瘀占比例较大。
治法:理气行滞,化瘀止痛。
用膈下逐瘀汤加减。
方中当归、川芎、赤芍养血活血,与逐瘀药同用,可使瘀血祛而不伤阴血;丹皮清热凉血,活血化瘀;桃仁、红花、五灵脂破血逐瘀,以消积块;配香附、乌药、枳壳、元胡行气止痛;尤其川芎不仅养血活血,更能行血中之气,增强逐瘀之力;甘草调和诸药。
全方以逐瘀活血和行气药物居多,使气帅血行,更好发挥其活血逐瘀,破膈下逐瘀汤消结之力。
中医认为:肝以血为本,以气为用,藏血以养其体,疏泄以遂其用。
女性若情志抑郁,气滞而血瘀,经血瘀滞于冲任而作痛。
症见:月经经行少腹疼痛拒按,经行量多,或少,色紫黯,并夹有血块,经前乳房胀痛,伴胸闷叹息,性情烦躁,面色偏暗偏黑,肌肤甲错,舌有紫斑或瘀点,脉细涩。
根据“淤者通其滞”的治疗大法,遂以膈下逐瘀汤为主方进行加减。
若气滞甚者,加益母草,并加重延胡索和香附的用量;兼寒者,加肉桂、干姜;血虚不任攻其伐者,加白芍和熟地,并加重当归的用量;疼痛引及少腹两侧痛剧者,加姜黄、乳香;大便燥结兼热者,加生地、大黄。
4.医术专长适应症或适用范围本人内服方药诊治痛经病,主要治疗中医辨证下的气滞血瘀型的痛经病,还可根据个体的不同病机和痛经发展的不同阶段,对所用方剂进行化裁,从而亦涉及临床上出现的其他痛经证类型(寒湿凝滞、湿热瘀阻、气血虚弱、肝肾亏损)引起的痛经病。
本人的专长不适应西医中因子宫内膜异位症、子宫腺肌病等引起的继发性痛经。
白芍总苷治疗类风湿关节炎药理作用及机制王红权;詹杰【摘要】近年研究表明白芍总苷(TGP)治疗类风湿关节炎(RA)可取得理想疗效.该文对TGP的抗炎作用、调节由T淋巴细胞介导的细胞免疫和由B淋巴细胞介导的体液免疫等药理作用,及治疗RA的机制,如TGP对白细胞介素(IL)-1的抑制作用,TGP对IL-2的双向调节作用,TGP对IL-17的调节作用,TGP对肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的抑制作用,TGP对核转录因子-κB(NF-κB)活化的调控作用,TGP对关节滑膜细胞增殖的抑制作用等予以综述.【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2015(034)002【总页数】3页(P199-201)【关键词】白芍总苷;关节炎,类风湿;细胞因子【作者】王红权;詹杰【作者单位】湖北省荆门市第二人民医院血液风湿免疫内科,荆门448000;湖北省荆门市第二人民医院血液风湿免疫内科,荆门448000【正文语种】中文【中图分类】R593.22;R285.6白芍总苷(total glucosides of Peony,TGP)是从传统中药白芍(Paeonia lactiflora Pall.)中提取的有效成分,其药效成分单体主要为一组单萜糖苷类物质,包括芍药苷(paeoniflorin,PF)、芍药内酯苷(albiflorin)、羟基芍药苷(oxypaeoniflorin)、苯甲酰芍药苷(benzoylpaeoniflorin),其中PF是主要有效活性成分[1-2],约占90%以上。
有资料表明,TGP除具有抗炎、镇痛、抗应激、保肝等作用外,还能多途径有效抑制自身免疫反应,对类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)有确切疗效,且安全、不良反应少[3-4]。
TGP是具有较好应用前景的、改善病情的植物类慢作用抗风湿药。
笔者对TGP治疗RA的药理作用及其机制进行综述。
1.1 抗炎作用对于实验性关节炎大鼠模型,如胶原诱导性关节炎(collagen-induced arthritis,CIA)和佐剂性关节炎(adjuvant arthritis,AA),TGP可明显减轻和有效抑制继发性足肿胀、关节疼痛、多发性关节炎等急性炎症反应,并能明显改善其关节炎症程度[5-8]、炎性细胞浸润和血管翳增生现象[9],以及抑制关节滑膜基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinases,MMPs)的表达及前列腺素E2(prostaglandin E2,PGE2)等炎性因子的产生,从而有效抑制其炎症应答[10]。
柴胡-白芍配伍抗抑郁药理作用机制研究进展
蔡康林;张婧恺;冉亮弟;胡大军;冯知涛;黄慧莲
【期刊名称】《实用医学杂志》
【年(卷),期】2024(40)4
【摘要】抑郁症是一种常见的精神障碍,严重影响患者生存质量。
目前临床西药治疗抑郁症效果不理想,需寻求新的抗抑郁药物及靶点。
柴胡-白芍作为抗抑郁复方的核心和重要组成部分,两者配伍使用具有减毒增效抗抑郁作用,其机制可能与抑制炎症与氧化应激、调节单胺类神经递质、脑源性神经营养因子水平,影响下丘脑-垂体-肾上腺轴、多种氨基酸代谢和能量代谢等有关。
本文通过综述柴胡-白芍配伍的协同效应以及抗抑郁药理作用,以期为阐明柴胡-白芍的配伍优势以及抗抑郁的作用机制提供参考。
【总页数】6页(P447-452)
【作者】蔡康林;张婧恺;冉亮弟;胡大军;冯知涛;黄慧莲
【作者单位】三峡大学附属第二人民医院/宜昌市第二人民医院;三峡大学基础医学院;三峡大学健康医学院
【正文语种】中文
【中图分类】R285;R277.7
【相关文献】
1.柴胡-白芍药对治疗2型糖尿病的网络药理学作用机制研究
2.柴胡-白芍药对治疗肝纤维化作用机制网络药理学研究
3.基于网络药理学探讨柴胡-白芍治疗MDD作用机制
4.基于肝脏代谢组学的柴胡-白芍药对抗抑郁作用机制研究
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一、白芍化学成分研究 1、单萜及其苷类成分 1963 年, Shibata S. 等首次从白芍的根中分离得到一种蒎烷单萜苷,命名为芍药苷paeoni-florin [1 ] 。在1972年,Kaneda M.等用X射线单晶衍射法确定了它的结构,并同时分离得到了羟基芍药苷oxypaeoniflorin,苯甲酰芍药苷benzoylpaeoniflorin和白芍苷albiflorin [2 ] 。随后,Kitagawa等从牡丹皮中分离得到苯甲酰羟基芍药苷benzoyloxypaeoniflorin[3], Murakami N.等分离出了氧化苯甲酰芍药苷[4 ] 等成分。 1981 年,日本学者Shimizu M.等从芍药的根中分离得到了新的单萜芍药苷元酮 paeoniflorigenone [5] , 此外,Shibutani S. 也得到了gallotan-nin [6 ] 。1983 年,郎惠英等从白芍的根中分离得到两个单萜苷,分别是β-10-蒎烯基-β-巢菜苷(Z)-(1S,5R)-β-pinen-10-yl-β-vicianoside[7]和药新苷lactiflorin[8]。在1990年,Jin Yu等修正了郎惠英等人会出的该化合物的结构式[9]。1985 年, Hayashi T 等人从芍药根中分离得到Paeonilacto-neA、B和C[10 ] 。20世纪90年代初, Kadota S.等人又得到一种新的类萜palbinone[11] ,并采用2D-NMR技术确定了它的结构。1996年日本学者Murakami N. 等人从日本芍药根甲醇提取物中分离得到了一种具有生物活性的单萜苷6-O-β-D-glucopyranosyl-lactinolide和两个新的单萜lactinolide. paeonilactinone以及新的单萜苷1-O-β-D-gluc-opyranosyl-paeonisuffrone[4 ]。 2002年,张晓燕等[12]从白芍根中分离得到一种新的单萜苷类化合物,并命名为白芍苷R1 albiflorin R1。 2、三萜及其苷类化合物 1995年,Ikuta A.等首次报道了从芍药中分离的三萜类化合物[13]:11α,12α-epoxy-3β,23-di-hydroxyolean-28,13β-olide. 3β-hydroxy-11α,12α-epoxy-olean-28-13β-olide. 3β-hydroxy-11-oxo-olean-12-en-28-oicacid.oleanolicaeid.hederagenin. Betulinicacid. 23-hy-droxybetulinicacid. 30-norhederagenin。 1997 年,Kamiya K.等从白芍中分得一个新的三萜类化合物[14] :11α,12α-epoxy-3β,23-dihydroxy-30-norolean-20-en-28. 13β-olide[9 ],同时还报道了6个其他的三萜.分别是oleanolic aeid. Hederagenin. 11α,12α-epoxy-3β,23-dihydroxyolean-28,13β-olide. 30-norhederagenin. 3β-hydroxyolean-12-en-28-al. betulinic acid。 3、黄酮及其苷类化合物 1997年K.Kamiya等从芍药中分离得到2个黄酮类化合物,分别是:kaempferol-3-O-β-D-glucoside和Kaempferol-3,7-di-O-β-D-glucoside。[15] 4、鞣质类 1980年,Nishizawa等从芍药根中分离得到了 没食子酰鞣质类化合物(penta-,hexa-,hepta-,octa-,nona-,and decagalloylglucose),1983年,他们用13C-NMR的方法确定了其中的1,2,3,6-O-四没食子酰基葡萄糖和1,2,3,4,6-O-五没食子酰基葡萄糖(1,2,3,6-tetra-和1,2,3,4,6-penta-O-galloyl-β-D-glu-cose)的结构。 1998年,张继振等[16]从杭白芍中分离得到β-谷甾醇、没食子酸、苯甲酸等化合物,其中,没食子酸是首次从白芍中分得。 5、多糖 1993年,Tomoda等[17]从白芍中分离得到了2个具有免疫活性的多糖SA和SB。1994年,他们又从白芍中分离得到了另一个酸性多糖PA[18]。 二、白芍药理 近年来白芍及其化学成分的抗炎、免疫调节、抗病毒、抗氧化、抗惊厥、胃肠道疾病、 护肝和心血管疾病等的药理研究已取得显著进展。以下就白芍的现代药理研究做一简要概述。
1 镇痛、镇静、抗惊厥作用 高崇凯等[19] 用TGP 粉针剂100~ 300mg/ ( kgd) 静脉滴注可显著减少醋酸引起的小鼠扭体次数, 揭示该药具有镇痛作用。王永祥等[20] 利用大鼠热板反应和扭体反应检测TGP 对痛觉的影响, 发现TGP 在一定范围内呈剂量依赖性抑制小鼠扭体和嘶叫, 且该作用不能被纳洛酮阻断,提示其镇痛作用可能与吗啡受体无关。而TGP 对白细胞介素- 2 的抑制作用, 可能参与其镇痛机制。Kobayashi M等[21] 通过动物实验证实, 白芍有抗胆碱能作用, 因而具有止功效。AGP呈剂量依赖性抑制小鼠扭体、嘶叫、热板反应和延长大鼠热板反应潜伏期, 作用高峰在小时, 并对吗啡、可乐定抑制小鼠扭体反应有协同作用[22]〕。芍药苷与甘草的甲醇提取液FM100, 在镇痛方面表现为协同作用[23] 〕, 与甘草甜素合用对离体小鼠隔神经肌标本呈阻断作用, 而二者任一单独应用都无此作用。国内动物实验研究证实TGP 具有抗惊厥作用。张艳等[24] 采用最大电休克发作法、士的宁惊厥法和戊血氮最小阈发作法, 观察TGP 对动物惊厥的影响。实验结果表明, TGP 呈剂量依赖性对抗小鼠的最大电休克发作, TGP[ 60~ 100mg/ ( kgd) , ig] 能对抗士的宁引起的小鼠和大鼠的惊厥。TGP[ 40~ 80 mg / ( kgd) , ig] 对小鼠的戊血氮最小阈发作无影响。TGP[ 40~ 80 mg/ ( kgd) , ig] 对小鼠最大电休克发作的作用高峰时间在0.5~ 1.5h 之间。白芍对戊四氮、士的宁诱发的惊厥均有对抗作用[25]。
2 抗炎作用 TGP 粉针剂50~ 150mg/ ( kgd) 静脉滴注可明显抑制角叉菜胶引起的大鼠足肿胀和大鼠棉球肉芽肿的形成, 并对佐剂性关节炎有明显的预防和治疗作用; 100~ 300mg/ ( kgd) 静脉滴注可显著抑制小鼠耳二甲苯所致的炎症, 揭示该药对急性、慢性和免疫性炎症均有抑制作用[26] 。进一步发现, 松果腺切除大鼠角叉菜胶致炎前5d, 每日给予TGP50mg/ kg 可以显著抑制松果腺切除引起的大鼠足爪的过度肿胀, 且与褪黑素有协调作用, 其作用机制可能与TGP 抑制炎症局部致炎因子, 如前列腺素E2 白三烯B4 的合成有关。周强等[27] 综述说明TGP 对白三烯B4 前列腺素E2 和一氧化氮的抑制作用可能参与TGP 的抗炎机制。近期, 魏伟等人对TGP 对胶原性关节炎大鼠滑膜细胞的作用及机制进行了系列研究[28- 29] , 结果发现, TGP 能有效改善胶原性关节炎大鼠滑膜细胞超微结构的变化, 并抑制其过度增殖反应和产生白细胞介素- 1、干扰素和前列腺素E2 的水平。表明TGP 对胶原性关节炎大鼠功能亢进的滑膜细胞具有明显的抑制作用, 其作用机制可能与其抑制滑膜细胞的过度增殖和分泌能力有关。通过检测滑膜组织Bcl- 2、Bax蛋白的表达, 该项研究还发现, Bcl- 2、Bax 参与胶原性关节炎的发病过程, TGP 可下调滑膜组织中Bcl- 2 表达、上调Bax 表达及降低Bcl- 2/ Bax 的比值, 这可能也是其治疗胶原性关节炎的机制之一。
3 在免疫反应中的作用 白芍水煎剂对巨噬细胞功能有明显的促进作用。50%白芍水煎剂给小鼠胃饲喂0. 8ml/ 只/ 天,连续5 天, 小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬百分率和吞噬指数均较对照组有明显提高[30] 。白芍总甙(TGP) 每天以40mg/ kg 剂量给小鼠灌胃, 连续3 天,也能促进小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能。鲁米诺化学发光试验证明, 白芍总甙在0. 09~ 2. 25mg/ L 范围内浓度可依赖性地增加腹腔巨噬细胞( PM) 的LDCL( 鲁米诺依赖的化学发光) 强度。当TGP 浓度增至11. 25mg/ L 时CL 降低, 量效曲线呈钟罩形趋势, 提示白芍总甙LDCL 的影响有双向作用[31, 32] 。研究表明, 白芍总甙100mg / L 对大鼠腹腔巨噬细胞产生白三烯B4 的抑制作用与同剂量的非甾体抗炎药氟灭酸相当, 但作用较缓慢。TGP0. 001 ~100mg/ L 剂量可依赖性地抑制白三烯B4 产生, 其50%抑制率( IG50) 为0. 66mg/ L。提示TGP 的抗炎和免疫调节作用可能与其影响的白三烯B4 的产生有关[33] 。白芍水煎剂对细胞免疫功能有一定的调节作用。白芍水煎液可拮抗环磷酰胺对外周血T 淋巴细胞的抑制作用, 使之恢复正常水平, 表明白芍可使处于低下状态的细胞免疫功能恢复正常。TGP 既对腹腔巨噬细胞的吞噬功能有调节作用; 还有使正常小鼠迟发型超敏反应增强的作用。另据报道, T GP( 0. 04mg/ L ) 可促进体外刀豆素A时间依赖地诱生L3T4 细胞和Lyt - 2+ ( Ts/ c) 细胞,并分别拮抗环孢霉素A 抑制T h 细胞诱生和左旋咪唑抑制Ts 细胞诱生的作用。提示TGP 促进不同淋巴细胞亚群诱生有明显的机能依赖性特征。试验提示, TGP 小鼠脾淋巴细胞ConA 增殖反应和体外抗诱生呈现浓度依赖性双向作用, 可能与其浓度体依赖性改变L3T4+ / Ly t- 2+ 细胞比值有关。低浓度T GP 促进ConA 增殖反应和Th 细胞诱生可能是经激活巨噬细胞而实现的。应用体内体外诱导特异性与非特异性T 调节细胞模型和MCAbs 直接检测了T 细胞亚群的方法。观察了TGP 对T 细胞的作用,结果显示, TGP 在体内外不仅可促进特异性T 调节细胞的诱导, 亦可增加非特异性T 调节细胞的诱导。提示这可能是发挥免疫调节作用的基础[34~ 37] 。白细胞介素是一类参与风湿性关节炎的重要细胞因子, 梁军山等采用小鼠胸腺细胞增殖法检测了IL- 1 的条件及TGP 对其产生的影响进行探讨。结果表明, 脂多糖( LPS) 诱导小鼠胸腺M产生的最佳浓度8mg / L, T GP 可依赖性地增加IL- 1 的产生, 但高浓度TGP( 0. 25~ 125mg/ L) 时, IL- 1 的产生显著降低, 量效关系呈曲线罩形趋势, 提示TGP 对IL- 1 的产生具有双向作用[38] 。