紫杉醇及其脂质体研究
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紫杉醇脂质体是什么化疗方案紫杉醇脂质体简介紫杉醇是一种常用的化疗药物,广泛用于各种实体肿瘤的治疗。
然而,由于紫杉醇的生物利用度低、副作用大的特点,发展出了各种改进剂型来提高其疗效并减少副作用。
其中,紫杉醇脂质体是一种有效的改进剂型。
紫杉醇脂质体是指将紫杉醇包封在人工合成的脂质体内的药物复合物。
脂质体由一层或多层磷脂分子构成的小球形结构组成,其外层与细胞膜相似,可以通过细胞膜的脂质双层迅速进入肿瘤细胞。
紫杉醇脂质体利用这种特性,将药物有效地送入肿瘤细胞内部,提高其疗效并减少对正常细胞的损伤。
紫杉醇脂质体的特点1.提高药物的水溶性:紫杉醇属于脂溶性药物,其溶解度较低,不容易在体内发挥作用。
而脂质体可以增加紫杉醇的水溶性,提高其在体内的溶解度,从而增加其生物利用度。
2.增加药物的稳定性:紫杉醇容易受到光和热的影响而降解,脂质体可以有效地保护紫杉醇不受外界环境的影响,延长其在体内的半衰期,提高疗效。
3.增加药物的靶向性:脂质体外层与细胞膜相似,可以通过细胞膜的脂质双层迅速进入肿瘤细胞,达到针对肿瘤细胞的靶向治疗效果。
4.减少药物的毒副作用:脂质体可以通过改变药物的分布、代谢和排泄方式,使药物在体内更集中地作用于肿瘤组织,减少对正常组织的毒副作用。
5.增加药物的持续释放时间:脂质体在体内释放紫杉醇的速度较慢,可以实现持续释放,从而减少化疗次数,提高患者的依从性。
紫杉醇脂质体的应用紫杉醇脂质体在临床上的应用越来越广泛,已经成为治疗多种实体肿瘤的重要药物之一。
其主要应用于乳腺癌、卵巢癌、肺癌、胃癌等常见恶性肿瘤的治疗。
在乳腺癌的治疗中,紫杉醇脂质体常常与其他化疗药物联合应用,形成多种化疗方案。
例如,紫杉醇脂质体与顺铂相结合可用于新辅助化疗,通过缩小肿瘤的体积,提高手术治疗的成功率。
同时,紫杉醇脂质体还可以单独应用于晚期乳腺癌的治疗,延长患者的生存时间,并提高生活质量。
在卵巢癌的治疗中,紫杉醇脂质体常常与卡铂联合应用,形成铂类化疗方案。
紫杉醇脂质体与普通紫杉醇治疗老年晚期非小细胞肺癌疗效比较目的:探讨紫杉醇脂质体联合方案和普通紫杉醇联合方案治疗老年晚期非小细胞肺癌的临床疗效和毒副作用。
方法:将本院确诊的64例老年晚期NSCLC 患者随机分为实验组和对照组各32例,实验组给予紫杉醇脂质体联合卡铂化疗法,对照组给予紫杉醇联合卡铂化疗法,两疗程后观察对比临床疗效以及毒副作用。
结果:两组均无达到完全缓解的患者,实验组部分缓解率为56.67%,对照组为53.33%,有效率无明显差异;而实验组主要毒副作用骨髓抑制发生率为73.33%,对照组为83.33%,且其他少见不良反应发生率明显低于对照组,具有显著差异。
结论:紫杉醇脂质体联合卡铂治疗老年晚期NSCLC的疗效好,且毒副作用低,值得临床推广应用。
标签:紫杉醇脂质体;老年晚期;非小细胞肺癌非小细胞肺癌在原发性支气管肺癌中所占比例比较大,多数患者确诊时已经失去最佳手术时机,需要化疗或者放疗治疗。
本文观察紫杉醇脂质体治疗非小细胞肺癌的临床效果。
现报道如下。
1 材料与方法1.1 一般资料将本院2013年3月至2014年3月期间收治确诊的老年晚期非小细胞肺癌患者64例随机分为两组,实验组32例,男性23例,女性9例,平均年龄为56.8岁;对照组32例,男性22例,女性10例,平均年龄55.6。
两组患者在年龄、体重、身体状况、营养情况等方面没有显著差异(P>0.05)。
1.2 治疗方法实验组给予紫杉醇脂质体135mg/m2/d,静滴3h;对照组给予紫杉醇135mg/m2/d,静滴3h.两组均予卡铂300mg/m2/d静滴联合化疗,且定21天为一疗程,研究实验为两个疗程[1]。
同时两组都在化疗前予以地塞米松静滴,西咪替丁、苯海拉明等药物,剂量均相同。
1.3 疗效观察疗效依据WHO统一标准而判定,分为完全缓解CR、部分缓解PR、情况稳定NC、病情进展PD。
毒副作用依据WHO抗肿瘤药物不良反应而区分[2]。
紫杉醇脂质体与传统紫杉醇治疗乳腺癌的效果比较作者:李柳丹陈伟荣来源:《中国实用医药》2020年第18期【摘要】目的探讨紫杉醇脂质体与传统紫杉醇治疗乳腺癌的效果。
方法 72例乳腺癌患者作为研究对象,按照患者自愿原则分为一般组和探究组,每组36例。
一般组患者采用传统紫杉醇进行治疗,探究组患者采用紫杉醇脂质体进行治疗。
比较两组患者治疗后临床疗效、不良反应发生情况及治疗前后生活质量评分。
结果探究组患者的临床总有效率94.44%高于一般组的77.78%,差异具有统计学意义(P<0.05)。
探究组患者的不良反应发生率8.33%明显低于一般组的27.78%,差异具有统计学意义(P<0.05)。
治疗前,两组患者的生理机能、精神状态、社会功能及物质生活评分比较差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,两组患者的生理机能、精神状态、社会功能及物质生活评分均高于本组治疗前,且探究组高于一般组,差异具有统计学意义(P<0.05)。
结论与紫杉醇相比,紫杉醇脂質体用于乳腺癌患者中能获得较高的近期疗效,能降低不良反应发生率,有助于提高患者生活质量,值得推广应用。
【关键词】紫杉醇脂质体;传统紫杉醇;乳腺癌DOI:10.14163/ki.11-5547/r.2020.18.061乳腺癌(breast cancer)即由人体皮肤、纤维组织、乳腺腺体等组成且发生于乳腺腺上皮组织的恶性肿瘤[1]。
据了解,紫杉醇(paclitaxel)具有一定的广谱抗肿瘤性,是目前用以治疗乳腺癌的常用植物药与抗微管药物,通过对微管蛋白聚合抑制解聚的促进来达到维持微管蛋白稳定和抑制细胞有丝分裂的作用,不仅能够对乳腺癌患者的病情起到一定程度的改善作用,并且在胃癌、卵巢癌等恶性肿瘤疾病中亦发挥着积极的治疗作用,受到广大肿瘤患者以及临床的认可与信赖。
因此,为进一步优化乳腺癌患者的治疗效果,本文深入分析了紫杉醇脂质体与传统紫杉醇治疗乳腺癌的临床疗效,现总结如下。
紫杉醇脂质体细胞毒作用和抗瘤作用的研究卫凤英;成文彩【期刊名称】《华中科技大学学报(医学版)》【年(卷),期】2001(030)001【摘要】为研究紫杉醇脂质体的体外细胞毒作用及体内抗瘤作用。
进行噻唑蓝(MTT)体外试验法和腹腔给药体内抗瘤试验。
发现:紫杉醇脂质体对体外培养的人卵巢癌细胞COC1在浓度为22.5 μg/ml、45 μg/ml和90 μg/ml时,其抑制率分别为78.48%、84.90%和93.53%。
体内腹腔给予紫杉醇脂质体5mg/(kg*d), 10 mg/(kg*d) 8 d,对小鼠艾氏癌实体型的抑瘤率分别为32.47%和54.63%,二组有显著性差异(P<0.01);小鼠体重变化率分别为22.11%和21.16%,二组间无显著性差异(P>0.05)。
结果表明:紫杉醇脂质体在体外显示细胞毒作用;体内试验显示降低药物毒性的同时保留了抗肿瘤活性。
%The cytotoxic effect and antitumor effect of paclitaxel liposome were studied by using MTT assay method in vitro and in vivo antitumor test. The inhibitory rate of paclitaxel liposome on human ovarian cancer cell COC1 was 78.48 %, 84.90 %, 93.53 % respectively at the concentrations of 22.5 μg/ml, 45 μg/ml, 90 μg/ml respectively. Under the doses of 5 mg/(kg*d) and 10 mg/(kg*d) for 8 days, the inhibitory rate of paclitaxel liposome against xenograft of solid Ehrlich tumor in mice was 32.47 % and 54.63 % respectively (P<0.01). The weight change rate of the mice was 22.11 % and 21.16 % respectively. It was suggested that paclitaxel liposome possessed in vitro and in vivoantitumor activities. The toxicity of liposomal paclitaxel was lower than that of free paclitaxel.【总页数】4页(P46-49)【作者】卫凤英;成文彩【作者单位】华中科技大学同济医学院附属同济医院妇产科,;华中科技大学同济医学院附属同济医院妇产科,【正文语种】中文【中图分类】R446.61;R979.1【相关文献】1.抗肿瘤特异性转移因子诱导LAK细胞毒活性及在小鼠体内抗瘤作用的研究 [J], 彭贵勇2.茶多酚细胞毒作用和抗瘤作用的研究 [J], 谢冰芬;刘宗潮3.淋巴因子诱导的细胞毒细胞的体外诱导条件及其抗瘤作用 [J], 谢文阁;曹容华4.rIL-2、TNF-α、IFN-γ与抗CD3-抗胶质瘤双特异性抗体的协同细胞毒作用 [J], 楼美清;卢亦成;王文仲;沈茜;黄强;朱诚;杨仕民;陆丽英5.镍煤尘致细胞毒和锌抗细胞毒作用的研究 [J], 吴息凤;张琪凤因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
烯紫杉醇脂质体大鼠体内药物动力学研究【摘要】目的探讨多烯紫杉醇脂质体大鼠体内代谢过程。
方法优化色谱条件,以萃取浓集法处理生物样品,内标法测定样品中药物含量;SD大鼠尾静脉给药后测定设定时间点体内药物浓度,用2.0版DAS软件分析药物体内动力学参数。
结果经优化色谱条件,在0.05~25 μg/ml浓度范围内,多烯紫杉醇线性关系良好。
药物体内过程符合双室模型,主要药物代谢动力学参数均值为:分布半衰期(T1/2α)为2.374 min;消除半衰期(T1/2β)为299.038 min;清除率(CL)为0.026 L/(min·mg);表观分布容积(V1)为0.219 L/kg。
结论该研究为开发多烯紫杉醇脂质体提供体内动力学参考。
【关键词】多烯紫杉醇;脂质体;药物代谢动力学;大鼠Pharmacokinetics Study on Docetaxel Liposome in RatsLIU Rui ying,WANG Sheng min,SONG Qing guo(School of Pharmacology,Southwest Jiaotong University, Emeishan,Sichuan 614202,China;Cridet Chemwerth PharmaceuticalCo.,Ltd,Chengdu,Sichuan 610041, China)Abstract:ObjectiveTo establish an HPLC method for in vivio docetaxel determination and do some research on pharmacokinetics of docetaxel liposomes in rats. MethodsHPLC method was optimized and samples were concentrated via ether extraction and determined with inner-standard method. Docetaxel liposome was given intravenously at 10 mg/kg to SD rats and blood sample was taken at chosen timeinterval and docetaxel conentration was determined, according to which pharmacokinetic parameters were gained via DAS 2.0.ResultsThe chosen mobile phase was methonol: water(45∶55) and wavelength was 233nm. Within the range of 0.05~25 μg/ml there was an excellent linear correlation and the regression equation of peak area ratio to concentration was Y =0.396 8 X +0.680 8 ( r = 0.999 4). The pharmacokinetic result revealed it a double-department model and the kinetic parameters were T1/2α=2.374min, T1/2β=299.038 min, CL=0.026 L/(min·mg)and Vl=0.219 L/kg.ConclusionThe study focused on kineticproperties of docetaxel liposome in order to provide theoratical support for clinical researches.Key words:Docetael; Liposome; Pharmacokineties; Rats紫杉醇和多烯紫杉醇在肿瘤预防、治疗方面的作用,国内外许多研究已经证实[1],但受其理化性质的制约,现上市的一些制剂不能有效发挥其临床疗效[2]。