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巴布剂

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目录第一章国内巴布剂研究进展 (3)1、巴布剂的基质配方研究 (3)2、透皮促进剂的筛选 (3)3、制备工艺研究 (3)4、质量评价 (4)第二章中药巴布剂研究概况 (4)1、巴布剂的基质原料 (4)1.1巴布剂的基本构成 (4)1.2.1 粘着剂 (4)1.2.2保湿剂 (4)1.2.3无机填充剂 (4)1.2.4透皮促进剂 (5)2、巴布剂基质处方研究 (5)3、制备工艺研究 (5)4、质量评价 (5)5、结语 (6)第三章中药巴布剂研究思路探讨 (7)1、巴布剂的基质原料研究 (7)1.1粘着剂 (7)1.2保湿剂 (7)1.3填充剂 (7)2、巴布剂基质配方研究 (7)3、透皮促进剂的筛选与开发 (7)4、制备工艺研究 (8)5、质量评价 (9)第四章中药巴布剂研究的技术难点及解决方案 (10)1、聚合物基质的选择 (10)2、聚合物基质与活性药物的相容性 (10)3、聚合物基质与渗透促进剂的相容性 (10)4、巴布剂基质与皮肤的相容性 (11)6、对中药巴布剂的释药机理进行研究 (11)7、中药巴布剂的体内实验验证 (12)第一章国内巴布剂研究进展巴布剂是指药材提取物、药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于布上制成的外用制剂。

巴布剂对皮肤粘着性好，从皮肤剥下时干净利落无残留物，在温度、湿度变化的贮藏条件下软硬度适宜，不变质，稳定性高。

此外，巴布剂对皮肤生物相容性、亲和性、透气性、耐汗性，重复揭贴性均好．特别适用于各类中药浸膏制剂。

巴布剂70年代首先出现在日本，日本学者对巴布剂的研究较全面，我国对巴布剂的研究起步于80年代初期。

近几年发展较快，本文主要从以下四个方面对国内巴布剂的最新研究进行综述：1、巴布剂的基质配方研究巴布剂的基质原料，主要是亲水性物质，常用的有粘着剂 (明胶、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚丙烯酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮等)、保湿剂 (甘油、丙二醇、聚乙二醇等)、填充剂 (白陶土、氧化锌、微粉硅胶等)。

基质配方研究是巴布剂研究的基础，配方合理与否，是能否制备出好的基质膏体的关键。

我国学者马蓉等人用正交实验法对巴布剂基质配比进行研究，得出以阿拉伯胶、西黄耆胶、甘油、压敏胶、氧化锌按 2.0:2.0:4.0:0.6:0.1的配比最佳的结论，并以该基质制成复方甲硝唑巴布剂，其粘性适中、涂布均匀、剥离性好、不易干燥。

王建新等人采用均匀设计法，以粘着强度为指标，筛选中药巴布剂基质。

以所得回归方程对基质组成比例进行优化．确定基质的最佳配比为明胶一西黄耆胶一聚乙二醇400一聚丙烯酸一甘油一氧化锌=3.0:4.0:5.0:4.0:4.0:0.3。

杏钱巴布剂以民间秘方为依据，选取杏仁、马钱子两味中药提取精制后加入高分子基质中制成，其中确定基质的最佳配比为聚乙烯醇一明胶一甘油一聚乙烯吡咯烷酮=7.0:3.0:10:0.6。

刘淑芝用均匀设计法，以影响巴布剂物理性状的几种主要原料为考察因素,以各种原料不同加入量为考察范围，以成型巴布剂基质的剥离粘着力(拉力)、剥离强度为指标，通过对数据的分析，优选出最佳的基质配方:粘性剂5.0份，增塑剂1.6份，赋形剂2．5份,填充剂8.0份,交联剂0.2份，柔化剂2份。

2、透皮促进剂的筛选国内外学者对透皮促进剂进行了大量的研究，发现了多种透皮促进剂，常用的有氮酮、油酸与丙二醇系统、氮酮与丙二醇系统、油酸与氮酮系统等，特别是发现多种芳香性中药中的脂溶性成分如薄荷醇、冰片也具有透皮吸收作用。

中药透皮促进剂的研究无疑会促进巴布剂的发展，特别是中药巴布剂的发展。

易军等人用正交试验法，通过对三七皂苷透皮量的考察，发现以氮酮与丙二醇共同作为促透剂，且两者用量均为4%时，三七巴布剂表现出良好的透皮性，24h累计透皮率达到18.06%。

王建新等人在研制中药如意巴布剂时，发现3%氮酮与10%丙二醇合用可显著提高如意巴布剂中小檗碱的经皮渗透，72h中小檗碱的累积透过量增加了168.3%，经皮渗透速率提高了1.63倍。

3、制备工艺研究定形巴布剂的制备工艺流程基本是：基质原料→粉碎过筛→混合→加温软化→加主药混合→药膏→加温软化涂布于背衬→加衬垫裁切→包装→成品。

中药巴布剂的物理性状，除受原料的影响、基质配方配比的影响以外，制备工艺是影响巴布剂膏体物理性状的重要因素之一。

巴布剂基质中含有多种水溶性高分子化合物，在制备过程中要特别注意混合方法、搅拌时间及水浴温度控制。

水溶性高分子化合物搅拌时应注意剪切速率不能过大，否则其相对分子质量降低后就得不到其应有的黏性。

尤其注意的是高分子化合物的添加方法，选择适当的添加方法是制成巴布剂的关键。

刘淑芝等研究发现中药巴布剂制备工艺的最好条件是：搅拌炼和 20-40min，炼和温度为50℃，各组分添加顺序以无机填充剂先与赋形剂混合，然后再加入粘性剂，基质制成后再加人中药浸膏组分。

用该工艺制成的巴布剂粘弹性好。

柔软易贴敷。

巴布剂的制备工艺研究没有现成的方法可以照搬，应因药而异，结合药物的性质，选择相应合理的制备工艺条件。

4、质量评价按照中国药典 (2000版)的有关规定。

巴布剂的质量评价一般为释放度、透皮性能、粘着性、赋型性、稳定性、皮肤刺激性等。

杨莉娅等用薄层色谱法对巴布剂复方紫荆消伤膏中的紫荆皮、马钱子、独活、白芷进行了定性鉴别，并对方中士的宁的含量进行测定以控制巴布剂的内在质量。

杨莉娅还进行了巴布剂及橡胶剂蟾酥膏对家兔完整皮肤刺激试验的比较，在单位面积含药量相同的基础上，同等时间内巴布剂蟾酥膏刺激性低于橡胶剂。

戴鸾春研究观察了豚鼠一次性和多次性涂用癌痛宁巴布剂后，在完整皮肤用药部位未见出现红斑、水肿等皮肤刺激反应。

谈宣忠等研究了含苦参碱的消瘤止痛巴布剂和消瘤止痛软膏中在离体小鼠皮上的渗透试验。

探索出用高效液相色谱法和 Franz扩展池法测定透皮吸收液中苦参碱的透过量。

其结果表明消瘤止痛巴布剂中苦参碱能透过小鼠皮，并得出巴布剂优于软膏剂的结论。

张桂红等对骨友灵贴膏(巴布剂)与骨友灵搽剂的临床疗效进行了分析比较，观察患者150例，结果表明骨友灵贴膏(巴布剂)治疗骨质增生的疗效更满意。

从现有的文献资料看，国内学者对消炎痛、苯酮苯丙酸等非甾体消炎镇痛药，某些具有活血化淤、消肿止痛的中药研究较多。

如丁雪鹰等研制新型非甾体抗炎药氟比洛芬巴布剂，饶淑华、王林等分别将中药“五倍子散”、“五行散”制成巴布剂，结果表明新剂型疗效均优于传统剂型。

由于中药有效成分多为水溶性大分子物质，难于通过皮肤类脂双分子层，虽然在透皮促进剂作用下，透皮率有所提高，但效果不是很理想。

因此，进一步对基质、透皮促进剂和制备工艺进行研究，将巴布剂推向规模化生产，是巴布剂研究的主要方向。

第二章中药巴布剂研究概况巴布剂是一种外用贴剂，在日本有悠久的应用历史。

早期的巴布剂也叫泥罨剂．一般是将麦片等谷物与水、乳、蜡等混合，再掺入药物制成泥状物．装入密闭的容器中，使用时涂在纱布上，贴于患处，称为泥状巴布剂。

现代的巴布剂则是以水溶性高分子材料为主要基质，加入药物，经炼合、涂布、剪切等工序，制备成巴布剂成品，称之为成型巴布剂。

成型巴布剂较之早期的泥状巴布剂基质组成科学、台理。

工艺条件适合工业化生产。

且给药剂量准确，吸收面积一定．血药浓度稳定，使用舒适方便，在日本深受患者的欢迎。

中药巴布剂，是在基质中加入中药提取物或粉末，经炼合而成的贴膏剂。

它具有载药量大、保水、保湿、透气性好．无致敏、刺激等副作用，是一种具有广阔发展前景的中药外用制剂。

1、巴布剂的基质原料1.1巴布剂的基本构成巴布剂与目前人们广泛使用的橡胶硬膏，均属于外用贴剂，其构成主要包括：①底材或裱被，也叫支持体，起膏体的载体作用，一般选用人造棉布、无纺布、法兰绒等。

②膏体，即基质和主药部分，在贴敷中产生适度的粘附性使之与皮肤密切接触，以达到治疗的目的。

③衬垫，即膏体表面的覆盖物，一般选用聚丙烯及聚乙烯薄膜、玻璃纸、聚酯等。

④下引层，有的巴市剂品种还设有下引层．在必要时使用，以防止膏体溶化、药物渗出或膏体色素移行。

实际上，就是支持体的特殊处理层。

在上述组分中，基质是核心部分，也是巴布剂的主要特征所在。

1.2 巴布剂基质原料1.2.1 粘着剂粘着性成分包括天然高分子聚合物、半合成高分子聚合物、合成高分子聚合物。

如：藻酸钠、西黄耆胶、玉米淀粉、甲(乙)基纤维素、羧甲基纤维素及其钠盐；聚丙烯酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、马来酸酐一乙烯基甲醚共聚物的交联产物、聚乙烯醇等。

它们是巴布剂膏体产生粘性的主要物质。

1.2.2保湿剂巴布剂的最大特点是含水量大，有的含水量可高达60%。

解决保水、保湿性是巴布剂制备中的重要环节.如何选择好保湿剂十分重要。

一般常用的保湿剂有：聚乙二醇、山梨醇、丙二醇、甘油等，也可以用它们的混合物。

1.2.3无机填充剂该成分在整个基质中所占比例较大，是左右巴布剂成型的关键。

常用的填充剂有：微粉硅胶、碳酸钙、高岭土、皂土、二氧化钛、氧化锌等。

1.2.4透皮促进剂以往的贴膏剂多选用二甲基亚砜，近年来选用氮酮作透皮促进剂的比较普遍。

有的处方中含尿素，它既可以增加皮肤角质层的含水性，使皮肤保持柔软，有利于药物的吸收，也有透皮促进作用，但有报道认为，含尿素的制剂稳定性较差。

此外，还有湿润溶解剂或表面活性剂、收敛剂、交联剂、清凉剂等。

由此可见，巴布剂的基质原料，主要是亲水性物质，与橡胶硬膏的基质截然不同，由于橡胶硬膏含橡胶、树脂类物质，粘弹性好，故有封闭的效果。

但由于透气性不好，热天贴敷有蒸热的感觉，易对皮肤产生刺激、过敏反应。

巴布剂则无上述反应，且反复贴敷。

粘性不受影响，是又一可供选用的外用贴膏。

2、巴布剂基质处方研究基质配方研究是巴布剂研究的基础，当然前提是有好的基质原料。

但只有配方合理才能发挥原料的优势，配方不当，则制备不出好的基质膏体。

从《日本药典》第八版修订以来，书中均收载有高岭土巴布剂，它是继早期以天然物为原料制备巴布剂以来，运用化工医药原料为基质制备巴布剂的一个具有代表性的处方。

它的组成为：高岭土、硼酸、浓甘油、麝香草酚、水杨酸甲酯（冬青油）、薄荷油。

应该说高岭土巴布剂已经有了进步，但仍存在着膏体稳定性不够，内聚力欠佳，易污染衣物等问题。

70年代后期，随着日本化学医药工业的飞速发展，为巴布剂基质提供了可供选择的原料，进而解决了长期以来巴布剂制备中存在的内聚力不强，粘弹性不够，保湿差等缺点，其中一个重要标志，就是将聚丙烯酸钠引入巴布剂基质中。

从此，巴布剂基质的研究在日本出现了根本性的转机，各大公司纷纷推出新的处方：有高粘性处方、耐老化处方、加交联剂或表面活性剂处方等，新处方、新原料、合理的配比，给这一古老的剂型带来了生机，以往存在的诸多问题得到解决，这在日本巴布剂研究史上是个突破。

在最近几年的日本公开特许专利中，不难看到，巴布剂基质配方研究已不单纯是围绕处方组成，而是深入探讨其原料的不同规格、不同产地、乃至不同厂家生产的同一品种对其成型的影响。

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正交试验法优选中药巴布剂基质配方

正交试验法优选中药巴布剂基质配方

糖浆作粘合剂,压成片子后,崩解和溶出较为理想,但因药片硬度较差,且片身较松、脆,使其脆碎度不理想,包衣后外观不合格,因此也不够理想。

而HPMC-K4具有较强的粘性,对质地疏松或脆硬的原料可增加其颗粒粘合性,改善药片的可压性,有效地促进药物的溶出和崩解。

因此,以HPMC-K4作为替硝唑片的粘合剂,可以克服其崩边、缺角、片松及崩解差的现象,压出的片硬度好,素片及薄膜衣片的外观光滑、完整,崩解度符合规定,溶出度较理想。

因此,通过此试验,我们选择210%HPMC-K4、50%乙醇作为替硝唑片的粘合剂。

参考文献[1]丁国华1替硝唑制剂研究及临床应用概况1药学实践杂志,1998,16(6):333～3341[2]侯金成1替硝唑的剂型研究与临床综述1中国药业,1999,8(9)601[3]陈连剑等1替硝唑分散片的制备与质量控制1中国医院药学杂志,2004,24(6):328～3301[4]林东武,俞宁1药用辅料羟丙甲纤维素的应用1海峡药学,2003,15(1):77～781[5]王庆玲,姜宏,孙迎冬,等1替硝唑制剂的研究进展1中国药业,2001,10(7)641正交试验法优选中药巴布剂基质配方吕妍,齐红(济南市药品检验所　济南　250001)摘要:目的　选择以聚乙烯醇、明胶、聚丙烯酸钠、丙二醇制备巴布剂的最佳基质配比。

方法　采用L9(34)正交试验法,以成型巴布剂基质的剥离强度为衡量指标,评定不同基质配比下巴布剂的质量。

结果　巴布剂的最佳基质配比为明胶-聚丙烯酸钠-丙二醇(5∶5∶6)。

结论　采用此最佳基质配比可制备质量较佳的巴布剂基质。

关键词:正交试验　中药巴布剂　基质中图分类号:R943　文献标识码:A　文章编号:1672-7738(2006)02-0114-02Orthogonal testing method optimal preparation m atrix formula of C ataplasmof T raditional Chinese MedicineLüYan,Q I Hong(Ji′nan Institute for Drug Control,Ji′nan,250001)ABSTRACT:OB JECTIVE　To select the optimum proportion of matrix for the preparation process of Cataplasm of Tradi2 tional Chinese Medicine by PVA,gelatia,sodium polyacrylate,and propylene glycol1METH ODS　The L9(34)orthogonal test method was used and the stripping intensity was used as scale guideline to assess the cataplasm quality of different proportion of matrix1RESU LTS　The optimum proportion of matrix of Cataplasm was gelatia-odium polyacrylate-Propylene glycol(5∶5∶6)1CONC L USION　With this optimum proportion of matrix better quality Cataplasm can be prepared1 KE Y WOR DS:Orthogonal test;Cataplasm of Traditional Chinese Medicine;matrix 中药巴布剂是以水溶性高分子化合物或亲水性物质为基质,与中药提取物或粉末制成的外用贴膏剂。

巴布剂

巴布剂

F20874-0008-0001] 骨友灵贴膏巴布剂制作方法[摘要] 本发明公开一种骨友灵贴膏巴布剂制作方法，采用低温生产，水溶性高分子物质为基质，从而保存了有效物质的生物活性，对皮肤无任何刺激，由于加入了透皮剂，使药物释放性和透皮性大大的增强，是外用贴膏的最新剂型。

制作方法包括：调制基质；配药：取红花，续断，元胡，防风，蝉蜕，鸡血藤，何首乌，威灵仙，川乌九味药材；用乙醇回流提取减压浓缩浸膏；取辅料６．５—６．７倍重的由明胶和聚乙烯醇制成基质；将上述浸膏，颠茄流浸高、苯海拉明、二甲基亚砜、陈醋、冬青油、樟脑、薄荷脑、冰片、香精加入基质中，搅拌均匀；过筛后涂膏盖衬，切片，即得。

[F20874-0024-0002] 镇痛药物组合物及其巴布剂[摘要] 本发明公开了一种镇痛药物组合物及镇痛药物组合物的巴布剂，镇痛药物组合物按重量百分比由下列组分组成：辣椒碱2～30％、蟾酥70～98％，一种镇痛药物组合物的巴布剂，在支持层上涂布有膏体层并与背衬层连接，所述膏体层按重量百分比包括：镇痛药物组合物0.5～50％、胶粘剂0.5～50％、赋形剂2～20％、填充剂1～50％、软化剂1～20％、保湿剂1～70％、透皮吸收促进剂0.1～40％，镇痛巴布剂，由于局部外用给药，避免了首过效应，提高了生物利用度，减少了对人体脏器的损害，简便安全，毒副作用少，用于治疗类风湿关节炎，骨关节炎引起的疼痛等各种疼痛，方便舒适。

[F20874-0017-0003] 巴布剂基质及其制备方法本发明提供一种巴布剂基质及该巴布剂基质的制备方法，本发明的巴布剂基质可以用于制作巴布剂和各种医用外用贴剂。

本发明的巴布剂基质具有包容药量大、透皮效果好、药量成份可控并缓释、透气性好、对皮肤无刺激等优点，并且适于工业化生产。

[F20874-0025-0004] 镇痛中药金铃子的巴布剂及其制备方法[摘要] 本发明公开了一种镇痛中药金铃子的巴布剂及其制备方法，所述的巴布剂支持层、基质层和背衬层构成，其特征在于：基质层是由主药与粘着剂、保湿剂、赋形剂、填充剂和透皮促进剂组成的均匀膏状物，所述主药是为川楝子和延胡索的水、醇提取物或它们的生粉或生粉与提取物的混合物。

氟比洛芬巴布剂实验内容

氟比洛芬巴布剂实验内容

1. 氟比洛芬巴布膏性状：白色片状，薄荷芳香，药膏均匀分布，背覆石膏衬垫。

规格：每帖含氟比洛芬40mg(面积13.6cm×10cm，含膏量12g)。

2.原料药化学名：(±)-2-(2-氟-4-联苯基)-丙酸CAS号：5104-49-4结构式：及其对映异构体分子式：C15H13FO2分子量：244.26性状：白色结晶粉末，微有刺激性气味，熔点114～117℃。

易溶于乙醇、乙醚、丙酮、氯仿，几乎不溶于水。

95%乙醇(1→50)旋光性消失。

3.原研处方辅料甘油（浓），滑石粉，部分中和的聚丙烯酸，pH调节剂，交联羧甲基纤维素钠，L-薄荷醇，克罗米通，吐温80，二氧化钛，薄荷油，山梨糖醇酐倍半油酸酯，氢氧化铝干凝胶，ノニル酸ワニリルアミド。

4.处方分析主药：氟比洛芬填充剂：滑石粉、二氧化钛亲水粘性基质：部分中和的聚丙烯酸（NP-700）[骨架]、交联羧甲基纤维素钠[增粘]乳化剂：吐温80、山梨糖醇酐倍半油酸酯（斯盘-83）交联剂：氢氧化铝干凝胶保湿剂：甘油（浓）促渗剂：L-薄荷醇芳香剂：薄荷油疑问：1.处方中含有乳化剂吐温80、山梨糖醇酐倍半油酸酯（斯盘-83），但没有油相。

2.原研处方中的成分“ノニル酸ワニリルアミド”，为壬酸waniriruamido，找不到对应的中文译文，而且在日本的一些贴剂中也有该种成分，其作用是使患部有温暖感觉，加入量很少，小于处方量的0.1%。

3.原研处方中加入的克罗米通，其主要作用为作用于疥螨神经系统，使疥螨麻痹而死亡，还因局部麻醉而有一定止痒作用。

目前已有上市的克罗米通软膏剂，那么在我国申报新药时，如果加入克罗米通这种原料药是不是就变成复方制剂了？针对以上的疑问，我觉得应该在原研处方的基础上做一些调整。

自拟处方如下：主药：氟比洛芬填充剂：滑石粉、二氧化钛亲水粘性基质：部分中和的聚丙烯酸（NP-700）、交联羧甲基纤维素钠pH调节剂：酒石酸交联剂：氢氧化铝干凝胶保湿剂：甘油（浓）促渗剂：L-薄荷醇芳香剂：薄荷油空白处方比例：滑石粉6g二氧化钛6g部分中和的聚丙烯酸（NP-700）4g交联羧甲基纤维素钠2g甘油20g氢氧化铝干凝胶0.1g酒石酸0. 2gL-薄荷醇1g薄荷油1g加水至100g制备工艺：I相：将羧甲基纤维素钠、部分中和的聚丙烯酸（NP-700）充分混合加水溶解，充分溶胀；II相：将处方量75%的甘油、滑石粉、二氧化钛混合，搅拌均匀；III相：将处方量25%的甘油、氢氧化铝干凝胶、混合，搅拌均匀。

什么是巴布贴

什么是巴布贴

唯一可以水洗、唯一可以反复使用、唯一不受季节影响的膏药济南平民百姓药业关于“巴布剂”系列产品的资料一、什么是巴布剂？巴布剂是一种剂型。

巴布膏剂系指药材提取物、药材或和化学药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。

它的生产工艺起源于日本，90年代传入我国。

它和传统的普通橡皮膏有很大不同，是集黑膏药和传统橡皮膏两者优势于一身；具有包容的药量大（是普通橡胶膏含药量的30倍以上），透皮效果好，成份可控，有缓释功能；透气性好，对皮肤无刺激等特点，我们把具有这些特点的外用贴剂称为巴布。

二、黑膏药、橡皮膏、巴布剂三者之间的对比表：三、巴布膏剂特点1.含药量大因为巴布膏基质材料是由高分子材料形成的三维网状立体结构，可以包容更多的药物分子，是各种治疗性药物的理想外用载体。

同时巴布膏剂的基质厚度约1~3毫米，增加了数十倍以上的药库特点品种使用是否方便是否残留 药效 是否过敏 是否可以控缓释 能否重复使用 适用范围 黑膏药 不方便， 用火烤 残留大， 污染皮肤和衣物 含量大，药效好过敏率高，但膏面不透气 药力释放在使用初期强，逐渐减弱，不可控制释放剂量不能 农村 橡皮膏 方便 有少许残留，污染皮肤，不易清洗含量少， 药效差 过敏，不透气无 不能 农村、城市 巴布剂方便， 不用火烤 无任何残，不污染衣物皮肤，不用清洗 含量大， 药效好，药效持久不过敏，自然透气性好 可控制3-5天有效药力持续、均衡的释放 能反复揭贴、使用 城市、农村容量，使容药量成倍的提高，加大了外用给药量，加强了治疗效果。

以上两点使膏体含药成倍提高，可以使含药量达到30%以上，而橡胶膏一般为百分之几的药物含量厚度只有0.1毫米左右，并且同药物兼容性不佳，药物不能很好的加入到橡胶中去，因此橡胶膏载药量低。

2.使用新型渗透促进剂，透皮效果更强巴布膏剂中加入促透皮吸收剂，促使药物分子更快更多的渗透过皮肤而到达病变部位，极大增强了透皮吸收的效果，因此起效迅速，一般5-10分钟即可显现效果。