氟尿嘧啶类抗肿瘤药物

5-氟尿嘧啶及其衍生物抗肿瘤作用的研究进展晁艳红;杨广建;齐丽娟;潘静;杨春洁;孙永琨【摘要】5-氟尿嘧啶(5-FU)作为一种细胞周期特异性抗代谢药物,因其抗瘤谱广,有效率高,被广泛应用于各类实体瘤的治疗.随着现代肿瘤学的不断发展,替加氟、卡莫氟、尿嘧啶替加氟(UFT)、卡培他滨、替吉奥、TAS-102等一系列新型5-FU衍生物被逐渐研发出来,并继续在消化系统肿瘤、肺癌、乳腺癌等多种肿瘤治疗中发挥重要的抗肿瘤作用.目前关于5-FU及其衍生物抗肿瘤作用的研究进展尚无全面、详尽的总结,本文对此进行概括与综述,以提高临床肿瘤科医师对经典抗代谢类肿瘤药物的认识.【期刊名称】《癌症进展》【年(卷),期】2019(017)001【总页数】4页(P9-12)【关键词】5-氟尿嘧啶;衍生物;代谢;抗肿瘤【作者】晁艳红;杨广建;齐丽娟;潘静;杨春洁;孙永琨【作者单位】首都医科大学密云教学医院肿瘤内科,北京 101500;国家癌症中心/国家肿瘤临床医学研究中心/中国医学科学院北京协和医学院肿瘤医院内科,北京100021;北京市朝阳区三环肿瘤医院肿瘤科,北京 100021;河南大学附属郑州颐和医院肿瘤科,郑州 450000;赤峰市医院肿瘤内科,内蒙古赤峰 024000;国家癌症中心/国家肿瘤临床医学研究中心/中国医学科学院北京协和医学院肿瘤医院内科,北京100021【正文语种】中文【中图分类】R730.53氟尿嘧啶合成至今已有60余年历史，抗瘤谱广，目前仍是包括消化系统肿瘤在内的多种恶性肿瘤的基础性治疗药物。

5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil，5-FU）为细胞周期特异性药物，作用于细胞S期，其作用有时间依赖性，持续静脉滴注可提高疗效，联合亚叶酸钙有协同作用。

5-FU一直是治疗大肠癌的主要药物，其单药有效率为20%左右。

20世纪70年代以来，以5-FU为核心进行了多方面研究，以期提高疗效，延长生存期。

1 5-氟尿嘧啶的抗肿瘤作用机制及临床应用1957年，Heidelberger等[1]首次设计并发现将尿嘧啶的第5位氢原子以大小相近的氟原子取代后所得到的氟化物不仅体积与原化合物相似，而且形成的C—F键非常稳定，在代谢过程中不易分解，能在分子水平上干扰正常代谢。

论文题目：皮肤鳞状细胞癌的化学药物治疗研究摘要：皮肤鳞状细胞癌是一种常见的皮肤恶性肿瘤，化学药物治疗在其治疗中起着重要作用。

本文综合了皮肤鳞状细胞癌的化学药物治疗研究进展，包括化疗药物、靶向药物、免疫治疗等方面的最新研究成果，旨在提供全面的治疗信息和临床指导，为临床实践提供参考。

引言：皮肤鳞状细胞癌是一种源自皮肤鳞状细胞的恶性肿瘤，常见于头颈部和日光暴露部位的皮肤。

化学药物治疗作为皮肤鳞状细胞癌的重要治疗手段之一，已经取得了一定的进展，但仍面临着挑战。

1. 化疗药物1.1 氟尿嘧啶类药物氟尿嘧啶类药物如5-氟尿嘧啶（5-FU）和卡培他滨等，是常用的化疗药物，通过抑制DNA合成和细胞增殖，达到抑制肿瘤生长的目的。

1.2 白蛋白结合类似物白蛋白结合类似物如紫杉醇、紫杉醇类似物和紫杉醇二衍生物等，可以阻断肿瘤细胞有丝分裂，抑制肿瘤生长。

1.3 抗代谢类药物抗代谢类药物如硫唑嘌呤、甲氨蝶呤等，通过干扰肿瘤细胞的核酸合成和代谢途径，达到杀灭肿瘤细胞的目的。

2. 靶向药物2.1 EGFR抑制剂EGFR抑制剂如埃罗替尼、吉非替尼等，可以抑制肿瘤细胞的生长和转移，提高患者的生存率。

2.2 PI3K/AKT/mTOR通路抑制剂PI3K/AKT/mTOR通路抑制剂如西罗莫司、雷帕霉素等，可以抑制肿瘤细胞的增殖和血管生成，延长患者的生存期。

3. 免疫治疗3.1 PD-1/PD-L1抑制剂PD-1/PD-L1抑制剂如尼拉帕利、帕博利珠单抗等，可以激活患者自身免疫系统，增强对肿瘤细胞的杀伤作用。

3.2 CTLA-4抑制剂CTLA-4抑制剂如伊匹希姆、铂美司酞等，可以增强T细胞的抗肿瘤活性，提高患者的生存率。

结论：化学药物治疗在皮肤鳞状细胞癌的治疗中起着重要作用，包括化疗药物、靶向药物和免疫治疗等。

未来的研究应进一步完善治疗方案，探索更有效的治疗策略，提高患者的生存率和生活质量。

folfox6具体用药方案近年来，随着癌症的高发率和复杂性的增加，临床应用的化疗方案也在不断地创新和完善。

FOLFOX6 (Folinic acid/5-fluorouracil/Oxaliplatin)方案作为一种常见的化疗药物组合，被广泛用于治疗结直肠癌、胃癌等恶性肿瘤。

本文将对FOLFOX6的具体用药方案进行详细探讨。

FOLFOX6方案中的三种药物，分别是：亚叶酸钙（Folinic acid）、5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil）和奥沙利铂（Oxaliplatin）。

这三种药物的不同特点和作用机制使得FOLFOX6方案具备了较高的药效和治疗效果。

首先，亚叶酸钙是FOLFOX6方案中的辅助药物，其作用是增强5-氟尿嘧啶的效果。

亚叶酸钙能够与5-氟尿嘧啶形成稳定的亚叶酸/5-氟尿嘧啶复合物，抑制二氢尿嘧啶酸还原酶的活性，进而抑制恶性细胞DNA的合成和修复，从而使得5-氟尿嘧啶的抗肿瘤效果更加显著。

其次，5-氟尿嘧啶是FOLFOX6方案的核心药物。

它属于抗癌药中的嘧啶类药物，通过干扰细胞核内核苷酸的合成和转化，抑制肿瘤细胞的生长和分裂。

5-氟尿嘧啶还能够在体内通过二氢尿嘧啶酸还原酶的作用下转化为活性代谢物，进一步与DNA结合，抑制DNA聚合酶和DNA链延伸，增加DNA损伤，从而加速肿瘤细胞的死亡。

最后，奥沙利铂是FOLFOX6方案中的第三种药物，属于白金类抗肿瘤药物。

奥沙利铂的抗肿瘤机制主要是通过与DNA形成脱氧核苷酸鸟苷复合物，引起DNA交联和损伤，从而导致恶性细胞的死亡。

与其他抗癌药物不同的是，奥沙利铂还具有较强的非特异性细胞毒性，能够杀死肿瘤细胞外周的内皮细胞，从而减少肿瘤的血供和生长。

FOLFOX6方案的具体用药方案如下：亚叶酸钙通常以400 mg/m^2的剂量通过静脉滴注给予，滴注时间为2小时。

5-氟尿嘧啶则以2,400 mg/m^2的剂量通过静脉滴注给予，滴注时间为46小时。

folfox化疗方案FOLFOX是一种常用的化疗方案，主要用于结直肠癌的治疗。

它是由药物奥沙利铂（oxaliplatin），5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil，5-FU）和亚叶酸（folinic acid）组成的联合疗法。

奥沙利铂是一种白金类抗肿瘤药物，通过抑制DNA的复制和修复来抑制肿瘤细胞的生长。

5-FU是一种抑制DNA合成的药物，可以通过干扰细胞的新陈代谢来杀死肿瘤细胞。

亚叶酸可以增强5-FU的疗效，提高治疗效果。

FOLFOX方案的治疗流程通常是每两周一次的静脉注射。

每次治疗通常需要2-3小时。

具体剂量根据患者的身体情况和医生的建议而定。

通常，奥沙利铂的剂量为85-100毫克/平方米，5-FU的剂量为400毫克/平方米，并且在接下来的46小时内持续静脉输注5-FU。

FOLFOX方案的治疗周期通常为12轮，即大约6个月。

然而，具体的治疗周期和疗程可能因患者的个体差异和病情而有所不同。

在进行FOLFOX化疗期间，患者可能会出现一些副作用。

常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、口腔溃疡、乏力、骨髓抑制以及神经病变等。

这些副作用通常可以通过适当的药物支持和控制来缓解。

患者在接受FOLFOX化疗期间应密切与医生和护士的沟通，及时报告任何副作用或不适症状，以便及时调整治疗计划。

FOLFOX方案作为一种标准的化疗方案，已经在结直肠癌的治疗中取得了显著的疗效。

研究表明，FOLFOX方案可以显著延长患者的生存期，并提高治疗的有效率。

然而，由于每个患者的病情不同，对化疗的反应也有差异，因此在使用FOLFOX方案时，个性化治疗和定期复查非常重要。

总之，FOLFOX化疗方案是一种常用的结直肠癌治疗方案，可以显著延长患者的生存期，并提高治疗的有效率。

在接受FOLFOX化疗期间，患者需要密切与医生和护士的沟通，及时报告任何副作用或不适症状，以便及时调整治疗计划。

替吉奥药品信息晚期胃癌新药－－替吉奥胶囊【药品名称】：替吉奥胶囊江苏恒瑞医药股份有限公司齐鲁制药有限公司【药品规格】：进口原研：20mg*140粒 25mg*140粒国产仿制：20mg规格（以替加氟计）：14粒/盒，28粒/盒，42粒/盒25mg规格（以替加氟计）：12粒/盒，24粒/盒，36粒/盒（替吉奥）是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟（FT）和以下两类调节剂：吉美嘧啶（CDHP）及奥替拉西（Oxo）。

其三种组分的作用如下：FT是5-Fu的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在活体内转化为5-Fu。

CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢，有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度，从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。

Oxo能够阻断5-Fu的磷酸化，口服给药之后，Oxo在胃肠组织中具有很高的分布浓度，从而影响5-Fu在胃肠道的分布，进而降低5－Fu毒性的作用。

替吉奥与5-Fu相比具有以下优势：①能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性；②明显减少药毒性；③给药方便。

在日本，替吉奥于1999年被批准用来治疗晚期胃癌，2001年被批准用来治疗头颈部癌症，2003年被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准用来治疗非小细胞肺癌。

多年的临床应用证明，替吉奥是安全有效的抗癌药物。

据统计，日本晚期胃癌的化疗，有80%以上的病例使用替吉奥，治疗有效率（CR+PR）可达%。

替吉奥简要说明：【成分】呋喃脲嘧啶+5-氯-2，4-二羟吡啶，氧晴镁钾（OXO植物生长抑制素），替加氟【适应症】胃癌、头颈部肿瘤、无法手术或切除的乳腺癌、非小细胞癌、结肠癌、胰腺癌、胆道癌替吉奥胶囊说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【警示语】1、本品的剂量限制性毒性为骨髓抑制，与以往的口服氟尿嘧啶类药物不同，使用时应特别注意经常进行临床检查。

2、本品偶可引起重症肝炎等严重的肝损害，因此需定期检查肝功能，以便及早发现。

2025年高级卫生专业技术资格考试肿瘤内科(028)(正高级)知识点必刷题精析一、多项选择题（共107题）1、以下哪项不属于肿瘤内科常见的化疗药物？A. 顺铂B. 紫杉醇C. 紫杉碱D. 地塞米松答案：D解析：顺铂、紫杉醇和紫杉碱都是肿瘤内科常用的化疗药物，而地塞米松是一种糖皮质激素，主要用于抗炎、抗过敏和免疫抑制，不属于化疗药物。

因此，正确答案是D。

2、关于肿瘤标志物的检测，以下哪种说法是错误的？A. 肿瘤标志物检测可以用于肿瘤的早期发现和诊断B. 肿瘤标志物检测的结果可以完全确诊肿瘤C. 肿瘤标志物的升高可以作为肿瘤复发的指标D. 肿瘤标志物检测可以用于监测治疗效果答案：B解析：肿瘤标志物检测在肿瘤的早期发现和诊断中具有重要意义，但单独依靠肿瘤标志物检测结果并不能完全确诊肿瘤，因为某些良性病变或正常生理状态下也可能出现肿瘤标志物的升高。

此外，肿瘤标志物的升高可以作为肿瘤复发的指标，并且可以用于监测治疗效果。

因此，错误说法是B。

3、下列哪些因素与肿瘤的转移相关？（）A. 血液循环系统B. 淋巴循环系统C. 临近器官侵犯D. 远距离转移途径E. 细胞表面粘附分子答案：ABCDE解析：肿瘤的转移是一个复杂的生物学过程，涉及多个因素。

血液和淋巴循环系统是肿瘤细胞扩散的重要途径；临近器官侵犯可能通过直接侵犯或侵入临近淋巴管和血管而促进转移；远距离转移途径包括血液循环和淋巴循环；细胞表面粘附分子在肿瘤细胞与细胞外基质或内皮细胞的相互作用中起关键作用，影响肿瘤细胞的转移能力。

因此，上述所有选项都与肿瘤的转移相关。

4、以下哪项不是肿瘤内科治疗中化疗药物的主要作用机制？（）A. 抑制DNA合成B. 抑制RNA合成C. 抑制蛋白质合成D. 诱导细胞凋亡E. 增强免疫功能答案：E解析：化疗药物在肿瘤内科治疗中是主要的抗肿瘤手段之一，主要通过以下几种机制发挥作用：抑制DNA合成、抑制RNA合成、抑制蛋白质合成、诱导细胞凋亡等。

地西他滨CAG方案什么是地西他滨？地西他滨（Capecitabine，CAG）是一种口服的抗肿瘤药物，属于胸苷类似物，通过酶体内的代谢将其转化为5-氟尿嘧啶，从而对癌细胞进行抑制。

地西他滨常被用于乳腺癌、结直肠癌和胃癌等恶性肿瘤的治疗。

CAG方案的概述CAG方案是一种包含地西他滨的化疗方案，主要用于治疗乳腺癌、结直肠癌和胃癌等。

它由地西他滨、阿霉素和顺铂三种药物组成，通过联合作用来有效抑制肿瘤的生长和扩散。

CAG方案的用药方案和剂量CAG方案的用药方案和剂量根据患者的具体情况和病情的严重程度而定。

下面是常见的CAG方案的用药方案和剂量：1.地西他滨：一般情况下，每日口服两次，每次剂量为1250mg/m²，连续用药14天，然后停药7天，每个周期为三周。

2.阿霉素：通常在CAG方案中，阿霉素的剂量为60-75mg/m²，与地西他滨一起口服两次。

具体剂量可能会根据肿瘤类型和患者身体状况进行调整。

3.顺铂：在CAG方案中，顺铂的剂量通常为25 mg/m²，每个周期一次，以静脉注射给药。

CAG方案通常通过每个周期的循环进行，根据肿瘤的特点和患者的反应情况，治疗周期一般为4-6个周期。

CAG方案的治疗效果和不良反应CAG方案作为一种常用的化疗方案，已经在临床中得到广泛应用。

其治疗效果取决于肿瘤的类型和患者的个体差异，对于某些类型的肿瘤，CAG方案可以显著延长患者的生存期。

然而，CAG方案同时也可能引发一些不良反应。

常见的不良反应包括恶心、呕吐、口腔溃疡、腹泻、乏力等。

这些不良反应一般在化疗结束后会逐渐减轻或消失。

但在接受CAG方案治疗期间，患者需要密切关注自身的身体状况，并及时向医生报告不适症状。

注意事项和禁忌症在使用CAG方案进行化疗时，有一些注意事项和禁忌症需要注意：1.对于已知对地西他滨、阿霉素或顺铂过敏的患者，应避免使用CAG方案。

2.孕妇和哺乳期妇女应禁用CAG方案，因为该方案可能对胎儿或婴儿造成不良影响。

成绩中国农业大学课程论文（2011-2012学年秋季学期）论文题目：5-氟尿嘧啶肿瘤细胞靶向性前药的研究进展课程名称：药物化学任课教师：班级：学号：姓名：5-氟尿嘧啶肿瘤细胞靶向性前药的研究新进展摘要：5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil,5-FU），是目前临床上广泛应用的抗代谢类抗肿瘤药物之一，通过干扰核酸的合成抑制癌细胞的增生，对结肠癌、乳腺癌、胃癌等癌症显示有良好的治疗效果[1]。

但同时也伴随着很强的毒副作用。

因此，对5-氟尿嘧啶进行有效的分子修饰，以克服其缺点，提高其靶向性和选择性，最大程度地发挥其活性作用和减轻毒副作用，已成为当今抗癌药物研究的热点。

本文根据不同靶向载体，对近年来国内外各种修饰的5-氟尿嘧啶肿瘤细胞靶向性前药及其抗肿瘤效果进行综述。

关键词：5-氟尿嘧啶前药、肿瘤细胞、靶向性、新进展综述：5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil,5-FU）是目前临床上广泛应用的代谢类抗肿瘤药物之一，通过干扰核酸的合成抑制癌细胞的增生，主要用于结直肠癌、乳腺癌、胃癌等[1].但由于首过代谢显著且亲脂性较低，5-FU的生物利用度低，影响抗肿瘤疗效，其治疗剂量与中毒剂量接近，临床应用时引起严重的消化道反应和骨髓抑制等不良反应。

为了降低5-FU 严重的不良反应，提高其中肿瘤靶向性，国内外学者对5-FU进行了大量的化学修饰工作，合成了多种5-氟尿嘧啶衍生物。

其中替加氟（tegafur）、卡培他滨（caoecitabine）最具代表性，虽然它们毒性均5-氟尿嘧啶低，化疗指数较5-FU，但对肿瘤细胞无选择性，故不能避免对正常组织的损害。

利用某些结构对肿瘤细胞的特殊亲和力作为靶向药物的载体，已成为当今靶向药物研究的热点。

目前，肿瘤细胞靶向性药物可根据靶向部位不同分为肿瘤细胞靶向性前药、肝靶向性前药、直肠靶向性前药、骨靶向性前药等。

现根据不同靶向载体，对5-FU肿瘤细胞靶向性前药进行综述和介绍。

肿瘤细胞是分裂增殖失去调控的细胞,要抑制其生长而又尽量不影响正常细胞的功能,关键在于利用肿瘤细胞和正常细胞的区别,增加药物对肿瘤细胞的选择性。

伊立替康和奥沙利铂联合氟尿嘧啶类药物一线治疗晚期结直肠癌的效果观察李红【摘要】目的研究伊立替康和奥沙利铂联合氟尿嘧啶类药物一线治疗晚期结直肠癌的临床效果.方法选取2013年5月至2015年6月郸城县人民医院收治的44例晚期结直肠癌患者,根据治疗方案分为两组,各22例.对照组接受伊立替康+奥沙利铂治疗,研究组接受伊立替康+奥沙利铂+氟尿嘧啶类药物治疗,两组均治疗8个周期.观察对比两组患者的近期疗效、生存状况及不良反应发生情况.结果研究组的治疗总有效率高于对照组(77.28％比36.32％),差异有统计学意义(P<0.05);研究组1年存活率与对照组比较(95.45％比86.36％),差异无统计学意义(P>0.05);研究组复发率低于对照组(31.81％比63.63％),差异有统计学意义(P<0.05);两组恶心呕吐、腹泻、中性粒细胞减少等不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05).结论伊立替康、奥沙利铂联合氟尿嘧啶类药物治疗晚期结直肠癌可有效提高治疗效果,降低复发风险,不良反应可耐受,值得推广应用.【期刊名称】《河南医学研究》【年(卷),期】2017(026)024【总页数】2页(P4473-4474)【关键词】伊立替康;奥沙利铂;氟尿嘧啶;结直肠癌;晚期【作者】李红【作者单位】扶沟县人民医院普内科河南周口 461300【正文语种】中文【中图分类】R735.3结直肠癌是一种常见的恶性肿瘤，其临床表现为腹痛、便血、肠梗阻、发热、消瘦等，因早期症状不明显，确诊时多进展至中晚期。

有数据显示，全世界每年约有50万人死于转移性结直肠癌[1]。

随着临床医学的发展，虽然在结直肠癌治疗上取得长足进展，但晚期结直肠癌的治疗及预后并不理想。

目前，临床上常采用奥沙利铂联合伊立替康治疗晚期结直肠癌，可一定程度缓解晚期结直肠癌患者的临床症状，但整体疗效欠佳[2]。

本研究选取扶沟县人民医院收治的44例晚期结直肠癌患者，分组探究奥沙利铂和伊立替康联用氟尿嘧啶类药物一线治疗晚期结直肠癌效果，具体如下。