自微乳化释药系统的研究进展

自乳化释药系统研究进展张宁宁;范玉玲;季宇彬【期刊名称】《上海医药》【年(卷),期】2008(029)001【摘要】自乳化释药系统（self—emulsifying drug delivery systems，SEDDS）是由油相、表面活性剂（suffactant，SA）、助表面活性剂（cosurfactant，CoSA）组成的固体或液体制剂，其基本特征是可在胃肠道内或环境温度适宜（通常指37℃）及温和搅拌的情况下，自发乳化成粒径为5μm左右的乳剂。

当含亲水性表面活性剂（HLB〉12）较高（〉40％）或同时使用助表面活性剂时，在轻微搅动下，可制得精细的乳剂（粒径〈100nm），则被称为自微乳化释药系统（self—micro—emulsifying drug delivery systems，SMEDDS）。

本文就SEDDS研究进展作一综述。

【总页数】4页(P31-34)【作者】张宁宁;范玉玲;季宇彬【作者单位】哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心,哈尔滨,150076;哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心,哈尔滨,150076;哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心,哈尔滨,150076【正文语种】中文【中图分类】R97【相关文献】1.自乳化释药系统的研究进展 [J], 欧阳净;黄华2.磷脂复合物-自乳化释药系统研究进展 [J], 张立;佐奕;尹蓉莉;朱双燕;陈柳钦;孔艳3.固体自乳化释药系统的研究进展 [J], 叶珍珍;张建;廖华卫;崔升淼4.自乳化释药系统的研究进展 [J], 王科燕;张永军5.拉洛他赛自乳化释药系统的制备及大鼠体内药动学研究 [J], 姜珊;周伶俐;唐星;张宇因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

固体自乳化释药系统的研究进展叶珍珍;张建;廖华卫;崔升淼【摘要】同体自乳化释药系统可以提高难溶性药物的溶出度和生物利用度,具有巨大的发展潜力及应用前景.本文综述固体白乳化释药系统的特点、辅料、制备方法及在新剂型中的应用.%The characterization, excipients,preparation techniques and application in new formulations of solid self-emulsifying drug delivery systems( S-SEDDS) are expatiated according to the recent research of S-SEDDS.The dissolution and the bioavailability of water - insoluble drugs can be improved by the utilization of SSEDDS, therefore a promising application prospect of S-SEDDS can be expected in the field of medicine.【期刊名称】《广东药学院学报》【年(卷),期】2011(027)001【总页数】4页(P108-110,封3)【关键词】固体自乳化释药系统;辅料;制备;应用【作者】叶珍珍;张建;廖华卫;崔升淼【作者单位】广东药学院中药学院,广东,广州,510006;广东药学院中药学院,广东,广州,510006;广东药学院中药学院,广东,广州,510006;广东药学院中药学院,广东,广州,510006【正文语种】中文【中图分类】R944.9自乳化释药系统(self-emulsifying drug delivery systems,SEDDS)是由药物、油相、乳化剂和助乳化剂组成,其基本特征是可在胃肠道内或轻微搅拌(37℃)下自发形成水包油型乳剂(粒径≤5 μm)。

难溶性药物中自微乳化释放的应用研究【摘要】难溶性西药制剂在医药市场上的应用比较广泛，然而难溶性西药制剂对人体药物吸收有抑制作用，致使难溶性西药制剂在药效方面不能够充分的发挥。

自微乳化释药能够促进人体对口服药物的吸收，并增强了药物的稳定性，时肠胃受到的药物刺激降低。

目前自微乳化释药已经得到广泛的应用，并且成为了对药剂研究的热点，本文通过对自微乳化释药的作用进行阐述，以研究其在难溶性西药制剂中的应用。

【关键词】难溶性西药制剂；自微乳化释药；应用研究；作用自微乳化释药是由油相、表面活性剂和辅助表面活剂所组成的一种脂质给药系统。

通常药物被包裹在油滴中，通过口服后，在人体正常的体温下，自微乳化释药通过在肠胃蠕动时与液体发生反应后会形成O/W型乳剂，并且让液滴粒径低于500nm。

因为自微乳化释药在与胃肠液体接触时，能提高难溶药物的溶解度，能有效提升药物的吸收能力，并对胃肠壁形成一层类似保护膜的层体来减少药物对胃肠壁的刺激。

因此它可以作为易水解药物，吸收难以及疏水性药物的载体。

由于其制作方式比较简单，有很高物理特性，服用方便，但功效非常的显著，故一直被得到广泛的使用。

一、自微乳化释药的作用因为自微乳化释药中的乳化剂能有效控制P-糖蛋白对药物的抑制反应，从而增加胃肠对药物的吸收性，能够更好的发挥药效。

由于表面不具备张力，同时具有疏水性，很容易在肠胃中与液体发生反应而形成乳滴，且对胃肠粘膜形成保护层，在降低自身和药物对肠胃刺激的同时，从而促进难溶性药物的很好吸收。

具有亲水性，大大增加了胃肠道上皮细胞的流动性，从而提高药物的渗透率。

且该药物的作用面积大，能够很好的穿透胃肠道粘膜，对口服药物的吸收的速度和程度都有很好的促进作用。

二、难溶性药物制剂中自微乳化释药系统的处方研究自微乳化释药系统中的处方设计以简单有效为最佳原则，在处方的设计研究中辅料选择以毒性低且种类少为佳。

在确保安全性以及稳定性的基础上，更加保证对药物的溶解性及吸收性。

自乳化释药系统研究进展作者：张宁宁范玉玲季宇彬来源：《上海医药》2008年第01期中图分类号：R97 文献标识码：A 文章编号：1006-1533(2008)01-0031-04自乳化释药系统(self-emulsifying drug delivery systems, SEDDS)是由油相、表面活性剂(surfactant，SA)、助表面活性剂(cosurfactant，CoSA)组成的固体或液体制剂,其基本特征是可在胃肠道内或环境温度适宜(通常指37 ℃)及温和搅拌的情况下,自发乳化成粒径为5 μm左右的乳剂［1］。

当含亲水性表面活性剂(HLB>12)较高(＞40%)或同时使用助表面活性剂时,在轻微搅动下，可制得精细的乳剂(粒径＜100 nm),则被称为自微乳化释药系统(self-micro-emulsifying drug delivery systems , SMEDDS) ［1］。

本文就SEDDS研究进展作一综述。

1 SEDDS特点SEDDS制剂可提高难溶性药物和脂溶性药物的溶解度,促进药物的吸收速度和程度,提高药物的生物利用度,还可避免水不稳定性药物的水解及药物对胃肠的不良刺激［2］，SEDDS服用方便，制备简单，适合大规模生产［3］。

SMEDDS适宜用作亲脂性、溶解度低、难吸收、易水解药物的载体。

由于在制备过程中可避免光照或可在体系中加入抗氧剂,因而SMEDDS也可作为需避光或易氧化药物的载体［4］。

载药SMEDDS口服后在生理体温和胃肠道蠕动作用下,遇胃肠液自发分散成O/W型、粒径小于100 nm的载药乳液,在胃肠道均匀、快速分布,增加了药物的溶解度。

2 SEDDS口服吸收机理胃肠道消化运动提供了体内自乳化所需的搅动，因此SEDDS在与胃肠液接触时可形成微小的乳滴。

有利于提高生物利用度的机理大致包括以下几点:1）提高了药物溶解度并改善了药物溶出。

2）在胃肠液稀释下分散形成精细的乳剂，具有较大的界面积。

自乳化释药系统的研究进展摘要：目的：介绍自乳化释药系统的研究进展。

方法：根据国内、外文献报道，对自乳化释药系统的分类、基本概念、特点、自乳化新剂型等方面进行综述。

结果与结论：自乳化释药系统发展前景广阔。

关键词：自乳化释药系统；制备；新型制剂1980年，Armstrong和James ［1］ 提出了药物脂质释药系统的概念，随后经过研究者们对脂质释药系统的组成、形成机制、性质等的不断深入研究，发明了新型给药系统——自乳化释药系统。

早期其主要用于除草剂和杀虫剂等方面，随后人们将它作为疏水药物的载体，对其研究也逐步增多。

尤其当1994年5月环孢素ANeoral TM 在德国成功上市，将自乳化释药系统作为药物载体的研究越来越受到重视，并成为当今药物研究的一个热点 ［2］ 。

1自乳化释药系统的分类及定义1.1基本分类Pouton ［3］ 对自乳化系统的组成进行了阐述，并首次将其分类，表1所示。

表1自乳化系统分类从上表中得出：亲脂性表面活性剂（HLB＜12）可以改善组分的溶解能力。

如表面活性剂在水溶液中因疏水而不能形成胶束，那么它将存在于分散相中。

这种类型分散后可保留其对药物的溶解能力。

亲水性表面活性剂(HLB＞12）或水溶性潜溶剂与油混合也可形成自乳化系统，对于油水分配系数2＜logP＜4的药物可通过用亲水性表面活性剂或水溶性潜溶剂(如丙二醇，聚乙烯醇，乙醇等)来增加组成系统对其的溶解能力。

这种组成与TypeⅠ的不同在于分散时水溶性成份有与油相分离的趋势。

此时相分离实际上是乳化分散形成胶束的推动力，但很可能丧失对药物的溶解能力，导致在组分分散时药物部分形成沉淀。

沉淀的程度依赖于药物的物理化学性质和组分的亲水性；而且当体系中亲水性的组成比例越高时，发生沉淀的危险性就越大。

1.2相关概念自乳化释药系统(Self-emulsifyingdrugdeliverysystem，SEDDS)是由油相，表面活性剂，辅助表面活性剂组成的固体或液体给药系统，一般分装于软或硬胶囊中。