鼻腔给药的研究进
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生化药物鼻腔给药的研究进展
李春民;候庆爱;张泰松
【期刊名称】《药学研究》
【年(卷),期】2003(022)006
【摘要】鼻腔给药系统(nasal dray delivery system,NDDS)是指在鼻腔内使用,经鼻粘膜吸收而发挥局部或全身治疗作用的制剂。
鼻腔给药是传统的给药方式,在耳鼻喉科应用极为广泛,一般用来治疗各种鼻腔和鼻窦疾病。
随着新辅料和治疗新技术的应用,发挥全身治疗作用的鼻腔给药制剂的研究越来越受到人们的广泛关注。
【总页数】3页(P29-31)
【作者】李春民;候庆爱;张泰松
【作者单位】山东泉港药业有限公司;山东泉港药业有限公司;山东大学康诺制药公
司
【正文语种】中文
【中图分类】TQ46
【相关文献】
1.生化药物鼻腔给药的研究进展 [J], 李春民;候庆爱;张泰松;潘显玲;
2.脑靶向性鼻腔给药的研究进展 [J], 陈厚云;徐秦岚;郭安臣;王群
3.鼻腔给药系统研究进展 [J], 杨林;贾梅;甄英丽
4.鼻腔给药治疗中枢神经系统疾病的研究进展 [J], 齐学洁;崔元璐;张艺;朱小宁
5.中药鼻腔给药研究进展 [J], 万红;何中美;毛得宏;黄学宽;张锋;李玲珑;李全鑫
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鼻腔给药是指将药物通过鼻腔治疗全身或局部疾病的一种新型给药方法。
因其能避开肝脏首过效应及血脑屏障(Blood-brain barrier,BBB),具有起效迅速、生物利用度高、使用方便且无创、患者能实现自我给药、依从性好等特点,成为近年来的研究热点。
1 中医认识中医认为,鼻为清窍,鼻与五脏六腑及经脉都有着密切的联系。
其中鼻与心肺关系尤为密切,《素问·五脏别论篇》说:“五气入鼻,藏于心肺,心肺有病,而鼻为之不利也。
”《难经》说“肺主鼻,鼻和则知香臭”。
而李东垣认为:“心主五臭,舍于鼻。
”[1]。
《理瀹骈文》云:“纳鼻而传十二经,鼻在面中,主一身之血运……鼻为任督会合处……脏腑气血的变化,均可反应于鼻。
”基于鼻与全身的密切联系,药物可经鼻到达十二经脉,经五官九窍吸收后能够作用于经络血脉、五脏六腑。
中医古籍中关于鼻腔给药治疗全身各种疾病的记载颇多,常见的是急症的治疗。
《五十二病方》就有用鲜产鱼和盐等外敷治疗螟病鼻断的记载,《内经》记载了取嚏缓解呃逆的方法,《伤寒杂病论》和《肘后备急方》都有鼻腔给药治疗卒死的记载,唐宋时期的鼻腔给药治疗范围则更加广泛,包括内科、妇科、儿科、五官科、尸厥、惊风等。
在我国民族医药中鼻腔给药也有广泛的应用。
一千多年前的藏医经典著作《四部医典》、《百万拳》等有鼻泻疗法相关记载[2]。
回族医药古籍《回回药方》有治疗中风病的滴鼻方[3]。
瑶医用鼻腔给药治疗疟疾、牙关紧闭、鼻疔、鼻出血等[4]。
2 现代研究鼻腔给药发挥作用的机制尚不明确。
鼻腔给药有以下几种途径进入机体:通过嗅黏膜上皮进入大脑;沿神经元轴突运输进入嗅球;直接从鼻黏膜进入体循环及淋巴系统;经三叉神经直接进入大脑[5-6]。
鼻腔的生理特性。
一般成年人鼻腔总的黏膜表面积约为150~160cm2[7-8]。
其中呼吸区鼻黏膜上皮仅由一层含微绒毛的假层柱状上皮细胞构成,而且上皮下分布着丰富的毛细血管和毛细淋巴管,药物从鼻腔毛细血管迅速进入体循环,跳过首过效应,因而具有良好的生物利用度[9-11]。
史上最快最全的网络文档批量下载批量上传,尽在:/item.htm?id=9176907081史上最快最全的网络文档批量下载批量上传,尽在:/item.htm?id=9176907081药物经鼻入脑转运的方法及研究进展吴红兵,胡凯莉,蒋新国*摘要:目的阐述药物经鼻入脑吸收特点、经鼻入脑转运通路,以及增加直接入脑转运的方法。
方法依据近些年国内外的相关文献对药物经鼻直接向脑部递送的方法进行综述。
结果与结论选择性增加药物或制剂在鼻腔(嗅)黏膜上的分布或滞留时间是提高药物直接入脑量的前提,提高药物经鼻入脑转运的方法有:制成前体药物,处方中加入吸收促进剂,改变剂型,凝集素介导转运以及由噬菌体展示技术选得的鼻腔入脑(特异)肽介导转运;还包括离子透入法、超声透入疗法、电转运和特殊给药装置,来增加药物在嗅黏膜的沉积和入脑转运。
新型鼻腔递药系统的进一步研究将为脑部疾病的治疗带来新的希望和广阔前景。
关键词:鼻腔,直接入脑转运,嗅黏膜,脑部疾病中图分类号:R944近年来的研究表明,鼻腔不仅可向脑内转运金属离子[1-3]、病毒[4,5],而且能够递送小分子药物[6-8]、蛋白多肽药物[9]以及转染基因[10, 11]。
通常,药物或外源性物质转运进入中枢神经系统(Central nervous system, CNS)的速度和程度,除了与药物自身理化性质有关,还受入脑部位由微血管或脉络丛构成的特有解剖学屏障,如血-脑屏障(Blood-brain barrier, BBB)、血-脑脊液屏障(Blood-cerebrospinal fluid barrier, BCFB)和鼻-脑屏障(Nose-brain barrier, NBB)等的限制。
血-脑屏障阻碍了绝大部分药物的入脑转运,而经鼻给药可能较口服等给药途径的吸收和起效更迅速,为脑部疾病的治疗或常规给药途径下脑内浓度极低药物的疗效发挥提供了基金项目:国家973资助项目(2007CB935800)作者简介:吴红兵,男,博士研究生*通讯作者:蒋新国,男,研究员,博士生导师Tel/Fax: (021) 54237381 E-mail:****************.cn一种有效的新途径。
微粒给药系统不同给药途径的研究进展微粒给药系统是一种能够将药物包裹在微粒中,并通过不同的给药途径将药物传递到特定的部位或系统的药物控释系统。
近年来,微粒给药系统在药物传递和治疗方面取得了显著的进展。
本文将重点探讨微粒给药系统不同给药途径的研究进展。
一、口服给药途径口服给药是最常见的给药途径之一,对于一些需要长期服用的药物来说,尤其具有便利性和良好的患者依从性。
传统的口服给药方式存在药物稳定性差、肝脏首过效应和口服吸收不可控等问题。
而采用微粒给药系统可以克服这些问题,通过包裹药物在微粒中,以膜控释或内聚控释的形式缓慢释放药物,提高生物利用度和药效,减少肝脏首过效应。
二、皮肤贴膜给药途径皮肤贴膜给药是一种通过贴膜将药物逐渐释放到皮肤表面,通过皮肤吸收的给药方式。
然而,传统的皮肤贴膜给药存在粘附性不佳、药物释放不均匀等问题。
微粒给药系统通过将药物包裹在微粒中,并将其加入到贴膜中,可以大大提高贴膜的粘附性和药物释放的均匀性,增强其吸收效果。
三、肌肉注射给药途径肌肉注射给药是通过注射器将药物注射到肌肉层进行吸收和传递的给药方式。
然而,传统的肌肉注射给药方式存在注射不便、注射位置不准确等问题。
微粒给药系统可以通过将药物微粒化并与载体结合,实现药物的缓慢释放和定向输送,从而提高药效并减少剂量。
四、鼻腔给药途径鼻腔给药是通过鼻腔黏膜吸收药物的一种给药方式。
相比于传统的给药途径,鼻腔给药具有吸收迅速、绕过肝脏首过效应、便利性良好等优点。
而采用微粒给药系统可以有效控制药物在鼻腔内的停留时间,并将药物通过微粒的方式定向输送到特定部位,提高药物吸收效果。
总结起来,微粒给药系统在不同的给药途径中都有着广泛的应用和研究。
通过微粒化并将药物包裹在微粒中,可以提高药物的稳定性和生物利用度,减少不良反应并提高治疗效果。
微粒给药系统的研究进展为临床药物传递和治疗提供了新的途径和思路,有望推动药物治疗的进一步发展。
雌二醇鼻腔给药脑靶向制剂的研究的开题报告题目:雌二醇鼻腔给药脑靶向制剂的研究一、研究背景雌激素在人体中发挥着重要的生理作用,除了参与性别分化和生殖系统发育外,也影响神经系统的生理和病理过程。
在经过更年期后,女性体内的雌激素水平下降,导致神经功能退化和阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病的风险增加。
因此,通过补充外源性雌激素来维持神经系统的功能和健康,已成为防治神经退行性疾病的一种治疗手段。
然而,雌激素的治疗作用同时伴随着不良反应,如发生心脑血管疾病、子宫内膜癌、乳腺癌等风险。
为避免这些不良反应,需要选择合适的雌激素给药途径和优化给药方式,使其更好地发挥神经系统保护作用。
鼻腔给药途径因其快速吸收和直接进入脑内的特点,逐渐成为治疗神经系统疾病的新途径。
因此,本研究旨在研究鼻腔给药雌激素的脑靶向制剂,以期提高治疗效果,降低不良反应。
二、研究内容1.制备鼻腔给药雌激素的微粒化脂质体制剂通过采用超声乳化法、薄膜分散法和溶剂蒸发法等方法,制备鼻腔给药雌激素的微粒化脂质体制剂。
通过动态光散射仪(DLS)、Zeta电位分析、扫描电子显微镜(SEM)等方法,对其进行质量分析并评价其分散性、稳定性和形态等指标。
2.评价鼻腔给药雌激素微粒化脂质体制剂的刺激性和毒性通过小鼠黏膜刺激试验和保持状况试验,对鼻腔给药雌二醇微粒化脂质体制剂的刺激性和毒性进行评价与分析。
3.研究鼻腔给药雌激素制剂在大鼠脑内的分布情况通过大鼠鼻腔给药雌激素制剂后,采用高效液相色谱法等方法,观察其在大鼠脑内的分布情况。
并通过荧光显微镜检测,观察荧光标记的微粒化脂质体在大鼠脑内的分布和靶向性。
4.研究鼻腔给药雌激素制剂对大鼠神经系统功能的影响通过行为学测试方法,对大鼠的认知、学习、记忆、空间性行为等方面进行评价,以研究鼻腔给药雌激素制剂对大鼠神经系统功能的影响。
三、研究意义本研究通过制备鼻腔给药雌激素的脑靶向制剂,提高了雌激素的治疗效果,降低了各种不良反应。
鼻用药物制剂的研究与开发随着现代医学的发展,鼻用药物逐渐成为治疗鼻部疾病和上呼吸道感染的重要手段。
鼻用药物制剂不仅可以提高药物的局部疗效,减少全身不良反应,还能增加患者便捷使用的便利性。
因此,鼻用药物制剂的研究与开发成为了药学领域一个备受关注的热点话题。
一、鼻用药物制剂的分类鼻用药物制剂根据给药形式的不同可以分为喷雾剂、滴剂、凝胶剂、泡沫剂等。
喷雾剂是鼻用药物制剂中最常见最常用的一种,其通过雾化作用将药物细小颗粒嵌入患者的鼻腔,得到高效吸收。
滴剂则是将药物以液滴的形式直接滴入鼻腔,适用于一些药物浓度较高的情况。
凝胶剂和泡沫剂则在鼻腔内形成一种半固体的药物制剂,可以使药物停留更长时间在鼻腔内,增加药物的吸收效果。
二、鼻用药物制剂的研发技术1. 鼻腔解剖和药物传递途径的研究了解鼻腔的解剖结构以及药物在鼻腔内的传递途径对于鼻用药物制剂的研发至关重要。
研究人员通过对人体鼻腔的解剖结构进行观察和测量,确定适合药物吸收的最佳区域,并进一步探索药物在鼻腔内的渗透、转运和吸收机制。
2. 提高药物稳定性的研究在鼻用药物制剂的研发过程中,药物的稳定性常常是一个重要考虑因素。
研究人员通过选择合适的药物载体和添加剂,提高药物在制剂中的稳定性,并且在制剂中添加抗氧化剂和防腐剂等,以延长药物的保存期限。
3. 提高鼻用药物制剂生物利用度的研究提高鼻用药物制剂的生物利用度是研发过程中的重要目标。
研究人员通过改变药物颗粒的大小和形状,调整制剂的pH值和渗透增强剂的浓度,以及利用纳米技术等手段,提高药物在鼻腔中的吸收效果,增加药物的生物利用度。
三、鼻用药物制剂的应用领域1. 鼻炎的治疗鼻炎是一种常见的鼻部疾病,给患者的生活和工作带来了很大的困扰。
鼻用药物制剂通过直接作用于鼻黏膜,能够有效缓解鼻炎症状,减轻鼻塞、流涕、打喷嚏等不适感。
2. 鼻部肿瘤的治疗鼻部肿瘤是一种严重的疾病,给患者的身体健康带来很大的威胁。
鼻用药物制剂可以直接作用于肿瘤部位,通过减小肿瘤的体积,抑制肿瘤的生长,达到治疗的效果。
doi:10.3969/j.issn.1674-1242.2019.04.005脑靶向鼻腔纳米给药系统的研究进展梁会敏,刘哲鹏,刘芸雅上海理工大学医疗器械与食品学院药物制剂(设备与工艺)研究所(上海,200093)【摘要】血脑屏障(BBB)限制了大部分药物向脑部的转运,鼻腔给药直接将药物输送到大脑而没有全身吸收,从而避免了副作用并提高了神经治疗药物的功效*经鼻入脑给药系统为蛋白质和多肽类等大分子药物提供了非侵入性方式到达大脑的可能性。
过去几十年中,经鼻入脑给药研究了不同药物递送系统(DDS),新型DDS如聚合物纳米粒、脂质体和胶束等已成为靶向大脑而对鼻粘膜和中枢神经系统(CNS)无毒的有用工具*【关键词】鼻粘膜;脑靶向;药物递送系统【中图分类号%R445.2【文献标志码】A文章编号:1674-1242(2019)04-0206-05Progress c Braic一targeted Nasal Nano Drugs Delivery SystemsLIANG Huimin'LIU Zhepeng'LIU YunyaInstitute of Pharmacauticai Preparations!Equipment&Technoloyy),School of Medical Instrumentand Food Engineering,University of Shanghai for Sciencc and Technoloyy(Shanghai,200093)[Abstract】The blood-brain barrier(BBB)10X0the transport of most drugs taraeting to the brain.Nasal administration directly delivers the drug to the brain without systemic absorption,thereby aveiding side effecte and enhancing the efficaca of neurotherapeutics.The nasal infusion system provides the possibility of non-inwsive access to the brain for macromolecular drugs,such as proteins and peptides.In the past few decades,dXOerent drug delivea systems(DDS)through nasal administration have been studied,and new DDS such as polymer nanoparticles,liposomes and micalles that are non -toxic in the mucasa and cantral neaeus system( CNS),have became useful taraeO to the brain.+Key words]nasal mucasa,brain taraeting,drug delivea system(DDS)0引言尽管药物输送系统(DDS)在治疗中枢神经系统疾病(如神经退行性疾病、精神病等)方取得了巨大进步,型脑靶向DDS*药物靶向大脑的主要障碍就是血脑屏障(BBB)*BBB是一种,具密堆积的内皮,将大脑与循环系统分开*它可以保护大脑免受和i等有害物质的侵入*亲水质、带电分子、蛋白质和多肽不能种屏障,药、药和多亲药容内皮[1]*对于的神经性障碍和脑肿瘤,要将药作者简介:梁会敏,硕士研究生,E-mail:1160500490@qq.cam 物非侵入性地递送到脑部*为了治疗脑部疾病,鼻腔给药系统已经越来越多地用于向大脑药物*鼻腔给药主以下几点优势:(1)BBB使几乎100%的大分子药物和98%以上的小分子药无法通过[2],鼻腔给药可以绕过BBB将药送到大脑;(2"这种径道和的首过代谢,大分药物失活*1鼻腔给药机制嗅觉途径在经鼻入脑机制中的作用至关重要*该途径由嗅上皮、固有层和嗅球组成。
药物制剂中的鼻腔给药制剂黏附性研究随着医学领域的不断发展,越来越多的药物开始采用非经口途径进行给药,其中鼻腔给药被广泛研究和应用。
鼻腔给药的优势在于药物可以迅速通过鼻腔黏膜被吸收,直达血液循环系统,避免了肠道吸收的不可预测性和肝脏的首过效应。
然而,药物在鼻腔给药过程中的黏附性是一个重要的研究领域,直接影响药物的吸收和疗效。
一、鼻腔黏膜的结构和特性鼻腔黏膜是一层覆盖在鼻腔内表面的黏液层。
黏膜由多层细胞构成,其中上皮细胞是主要的黏膜屏障。
鼻腔黏膜的表面具有微细的绒毛状结构,这些绒毛可以通过跳动的方式将黏液层和其中悬浮的微粒排出体外,起到清除作用。
此外,黏膜上皮细胞表面还有大量的纤毛和黏液腺,为鼻腔提供保护性的屏障功能。
二、药物在鼻腔给药中的黏附性鼻腔给药中药物的黏附性对于药物的渗透和吸收起着至关重要的作用。
而药物的黏附性取决于黏膜表面的性质以及药物本身的理化性质。
黏膜表面的性质主要包括表面电荷、表面疏水性和表面粗糙度等。
正常情况下,鼻腔黏膜表面带有负电荷,这一特性使得阳离子药物更容易与其黏附;而阴离子药物则会因为电荷不同难以黏附在鼻腔黏膜上。
此外,鼻腔黏膜的表面疏水性会影响药物的渗透和黏附。
表面粗糙度是指黏膜表面的不平整程度,表面越光滑,药物与黏膜的接触面积越小,黏附性越弱。
药物本身的理化性质对于鼻腔给药的黏附性也有一定的影响。
药物的分子量、溶解度、极性等性质会影响药物在鼻腔黏膜上的吸附和渗透。
三、影响鼻腔给药黏附性的因素除了药物本身的性质和黏膜的性质以外,还有一些其他因素也会影响鼻腔给药的黏附性。
1. 药物浓度:一般来说,药物浓度越高,黏附性也会增加。
这是因为高浓度的药物可以增加与黏膜的接触面积,形成更强的黏附力。
2. 黏附剂:在制备药物给药制剂时,添加适量的黏附剂可以增加药物与黏膜的黏附性。
常见的黏附剂包括明胶、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇等。
3. pH值:药物的pH值也会影响药物在鼻腔黏膜上的黏附性。
小鼠鼻腔给药方法小鼠是常用的实验动物之一,广泛应用于多个领域的研究中,因此小鼠给药是非常常见的实验操作之一、其中一种给药方法就是鼻腔给药,即通过小鼠的鼻腔进行药物的投放。
本文将详细介绍小鼠鼻腔给药方法。
小鼠的鼻腔分为两种类型:鼻腔前庭和鼻腔后庭。
鼻腔前庭位于鼻孔前方,由鼻骨和上、下颌骨组成。
而鼻腔后庭则位于前庭的后方,通向喉咙。
通常情况下,鼻腔后庭是给药的目标区域。
鼻腔给药的优势是可以减少药物的代谢和毒性,提高药物的生物利用度。
鼻腔给药常见的方式有鼻饲管给药和鼻喷雾给药。
鼻饲管给药是将药物通过细管插入小鼠鼻腔进行给药。
具体操作步骤如下:1.将小鼠固定在鼠用固定架上,注意不要过度固定。
2.使用一根细管(通常为直径0.5毫米)将药物稀释液注入小鼠鼻孔中。
3.慢慢将管子向后推进,直至达到鼻腔后庭。
4.等待几分钟,确保药物进入导管。
5.缓慢注入药物。
需要注意的是,给药过程要尽量避免对小鼠造成伤害,所以要注意操作的轻柔和缓慢。
若遇到阻力,表示导管未进入正确位置,应停止给药,并检查位置。
鼻喷雾给药是将药物以喷雾的形式喷入小鼠鼻孔中。
具体操作步骤如下:1.首先准备好药物溶液和喷雾器。
喷雾器可以是手持式喷雾器或压力驱动喷雾器,根据实验需要选择合适的喷雾器。
2.将小鼠固定在鼠用固定架上,注意不要过度固定。
3.将喷雾器的嘴部对准小鼠的鼻孔,离小鼠鼻孔约1-2厘米的距离。
4.按下喷雾器的按钮,使药物以喷雾的形式进入小鼠的鼻孔。
5.保持喷雾器的位置,让小鼠自由呼吸,确保药物进入鼻腔后庭。
需要注意的是,在鼻喷雾给药过程中,要控制好喷雾的剂量和速度,不要让药物过量,也要避免对小鼠造成伤害。
总结来说,小鼠鼻腔给药是一种常用的给药方法,可有效提高药物的生物利用度。
鼻饲管给药和鼻喷雾给药是常见的鼻腔给药方式,要注意操作轻柔、缓慢,并避免对小鼠造成伤害。
希望本文可以对小鼠鼻腔给药方法有一定的了解和指导作用。
药物制剂中的鼻腔给药制剂吸收机制研究鼻腔给药是一种相对新颖且有效的给药途径,其通过鼻腔黏膜的吸收实现药物有效成分的迅速传递到血液中,具有明显的生物利用度优势和治疗效果。
近年来,对于鼻腔给药制剂吸收机制的研究逐渐受到关注。
本文将重点探讨鼻腔给药制剂吸收机制的研究进展。
一、鼻腔解剖及生理特点鼻腔是连接外界和呼吸道的通道,其黏膜中富含丰富的血管和淋巴系统。
与皮肤相比,鼻腔黏膜具有较大的表面积和高度血供,并且缺乏角化层的障碍。
这些特点使得鼻腔黏膜对于药物吸收具有较好的渗透性和吸收性能。
二、鼻腔给药制剂的分类鼻腔给药制剂通常可以分为以下几类:喷雾剂、滴剂、凝胶、乳剂和纳米颗粒等。
这些制剂在给药时可以通过鼻腔直接喷雾、滴入或涂抹等方式,以达到快速吸收和快速发挥药物的作用。
三、鼻腔给药制剂吸收机制的研究方法研究鼻腔给药制剂吸收机制的方法主要包括体外实验和体内实验两种。
体外实验主要通过模拟鼻腔环境,使用离体鼻腔黏膜来研究药物的渗透性能;而体内实验则是通过动物模型或人体实验研究药物在鼻腔给药后的吸收情况。
四、鼻腔给药制剂吸收机制的影响因素鼻腔给药制剂吸收机制的研究表明,多种因素会对鼻腔给药的吸收产生影响,包括药物的特性、组织特性、剂型特性等。
药物的溶解度、分子大小和极性等特性会影响药物在鼻腔黏膜上的渗透性能;而鼻腔黏膜的通透性、黏附性和清除能力等组织特性也会对药物的吸收产生一定影响。
五、鼻腔给药制剂吸收机制的研究进展近年来,对鼻腔给药制剂吸收机制的研究取得了一定的进展。
例如,通过分析药物在鼻腔黏膜上的渗透动力学过程,可以揭示药物吸收的速率和机制;通过研究鼻腔给药剂型的改良和优化,可以提高药物的渗透性和吸收效果。
六、鼻腔给药制剂的应用前景鼻腔给药作为一种新兴的给药途径,具有许多优势,包括快速吸收、避开首过消除和便于控制剂量等。
因此,鼻腔给药制剂在治疗药物过程中具有广阔的应用前景。
目前,鼻腔给药制剂已经在治疗头痛、鼻炎、过敏等疾病中得到了广泛应用。
鼻腔给药研究进展余婷药学一班 2010071118【摘要】鼻腔给药由来已久,随着药物制剂新技术和新辅料的发展,其不仅可治疗鼻腔局部疾病,而且可通过鼻腔给药发挥全身作用。
鼻腔给药因能避免胃肠道降解和肝脏首过效应,具有生物利用度高、起效快、患者顺应性好等特点,为肽类和蛋白质类药物提供了一条非注射的有效给药途径。
而且研究发现,通过鼻腔给药可增加药物在脑组织中的分布,可用于治疗中枢神经系统疾病。
近年来,鼻黏膜给药制剂的研究呈迅速上升趋势。
但对于大分子药物而言,药物的经鼻吸收量很小,不能满足临床需求。
本文就鼻腔给药的研究进展进行综述,对影响鼻粘膜吸收的因素进行探讨,介绍鼻粘膜给药的一些新剂型。
【关键词】鼻粘膜给药;鼻腔生理;脂质体;吸收促进剂鼻粘膜给药(intranasal administration)不仅用于鼻腔局部疾病的治疗,也是全身疾病治疗的新型给药途径之一。
鼻粘膜给药的药物吸收式药物透过鼻粘膜向循环系统的转运过程,与鼻腔粘膜的解剖、生理以及药物本身的剂型因素和理化性质等有关。
目前已有甾体激素类、多肽类和疫苗类等药物的鼻粘膜吸收制剂上市或进入临床研究,如胰岛素鼻用制剂[1]。
一、鼻腔的生理结构及给药特点1.鼻腔的解剖生理鼻是呼吸道直接与外界相通的器官,由外鼻、鼻腔和鼻旁窦三部分组成。
鼻中隔将鼻腔分为结构相同的左右部分。
鼻腔从鼻前庭开始到鼻咽管,长度为12-14cm。
鼻腔中有呈皱褶状的上、中、下鼻甲,其表面积为150-200cm2。
鼻腔的空气通道呈弯曲状,气流一旦进入即受到阻挡而改变方向。
外界伴随空气进入鼻腔的粒子大部分沉积在鼻前庭前部,难以直接通过鼻腔到达气管[2]。
鼻腔可以分为三个功能区域:①鼻前庭区,位于鼻孔的开口处,表面覆盖复层的鳞状上皮,其上生长的鼻毛可以阻挡来自气流中的大颗粒;②呼吸区,表面覆盖假复层柱状上皮细胞,位于鼻腔的后三分之二部位;③嗅觉区,位于鼻腔的最上部。
其中嗅觉区大约10cm2,是将药物经鼻传递至脑部的主要部位。