a一磺基硬脂酸甲醋钠盐的合成与表征

叶酸修饰的粉防己碱壳聚糖-硬脂酸纳米胶束的制备、表征及体外抗炎活性考察Δ薛飞＊，杨岚，常金花，刘沛，王汝兴 #（承德医学院中药研究所/河北省中药研究与开发重点实验室，河北 承德　067000）中图分类号 R 943；R 965 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2024）08-0925-06DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2024.08.05摘要 目的 制备叶酸（FA ）修饰的粉防己碱（TET ）壳聚糖（CS ）-硬脂酸（SA ）纳米胶束（简称“FA-CS-SA/TET 纳米胶束”），并进行表征和体外抗炎活性考察。

方法 采用超声法制备FA-CS-SA/TET 纳米胶束，以包封率（EE ）、载药量（DL ）、粒径的综合评分为评价指标，FA-CS-SA 与TET 质量比、超声功率和超声次数为考察因素，根据正交实验确定最优制备工艺并验证；对以最优工艺制备的FA-CS-SA/TET 纳米胶束进行表征，并考察其体外释放性能。

以RAW 264.7细胞为实验对象，考察其体外抗炎活性。

结果 最优制备工艺为FA-CS-SA 与TET 质量比2∶1，超声功率200 W ，超声200次。

以最优工艺制备的FA-CS-SA/TET 纳米胶束的EE 为（98.86±0.30）%，DL 为（28.57±0.34）%，平均粒径为（227.0±9.4）nm ，多分散性指数为0.42±0.04，Zeta 电位为（12.6±2.3）mV ；该纳米胶束呈类圆形且分布均匀，其在0.5%十二烷基硫酸钠溶液中释放较快，72 h 内的累积释放度为（79.49±3.43）%，且其抗炎作用强于TET 原料药。

结论 本研究成功制备了FA-CS-SA/TET 纳米胶束，其载药性能良好，粒径均匀，且具有较好的体外抗炎活性。

关键词 粉防己碱；纳米胶束；制备工艺；表征；抗炎活性；释放度Preparation ， characterization and in vitro anti -inflammatory activity of tetrandrine -loaded chitosan -stearic acid nano micelles modified with folic acidXUE Fei ，YANG Lan ，CHANG Jinhua ，LIU Pei ，WANG Ruxing （Institute of Chinese Materia Medica of Chengde Medical University/Hebei Provincial Key Laboratory of Research and Development for Chinese Materia Medica ， Hebei Chengde 067000， China ）ABSTRACTOBJECTIVE To prepare tetrandrine （TET ）-loaded chitosan （CS ）-stearic acid （SA ） nano micelles modified withfolic acid （FA ） （FA-CS-SA/TET nano micelles ）， characterize them and study the anti-inflammatory effect in vitro . METHODS FA-CS-SA/TET nano micelles were prepared by ultrasonic method ； the preparation technology was optimized by orthogonal test and validation test was also performed with the mass ratio of FA-CS-SA to TET ， ultrasound power and ultrasound times as the factors ， using the comprehensive score of entrapment efficiency （EE ）， drug loading （DL ） and particle size as evaluation index. FA-CS-SA/TET nano micelles prepared by the optimal technology were characterized ， and their release performance in vitro was investigated. RAW 264.7 cells were used as subjects to investigate their anti-inflammatory activity in vitro . RESULTS The optimal preparation technology included that the mass ratio of FA-CS-SA to TET was 2∶1， ultrasonic power was 200 W ， and the ultrasonic frequency was 200 times. The parameters of FA-CS-SA/TET nano micelles prepared by optimized technology included that EE was （98.86±0.30）%， DL was （28.57±0.34）%， the average particle size was （227.0±9.4） nm ， polydispersity index was 0.42±0.04， and the Zeta potential was （12.6±2.3）mV ， respectively. The nano micelles were uniform in appearance and round in shape. The nano micelles were released quickly in 0.5% sodium dodecyl sulfate solution ， with a cumulative release rate of （79.49±3.43）% within 72 hours ， and its anti-inflammatory effect was stronger than that of TET raw materials. CONCLUSIONS FA-CS-SA/TET nanomicelles are prepared successfully in the study ， with good drug loading performance ， uniform particle size ， and good in vitro anti-inflammatory activity.KEYWORDStetrandrine ； nano micelles ； preparation techno-logy ； characterization ； anti-inflammatory activity ；release rateΔ 基金项目河北省自然科学基金项目（No.H 2022406073）；河北省高等学校科学技术研究重点项目（No.ZD 2021004）；承德医学院高层次人才科研启动基金项目（No.201705）＊第一作者硕士研究生。

树脂 科 技 有 限公 司 ； 辛 酸钠 ， 析 纯 ， 海 邦成 异 分 上
化 工有 限公 司 ； 硫化 碳 、 二 甲醇 钠 、 乙醇钠 均 为 分
析纯， 国药集 团化 学试 剂 ； 他试 剂均 为 国产分 析 其
纯。
（ ， Ｈ， Ｈ２ Ｏ － 。元 素 分 析 （ ２ ２ ４ ３２ ２ ， ｓ２ Ｃ Ｓ ；） Ｃ Ｈ Ｎ Ｏ Ｎａ） Ｓ
公司。
２ １ 化合 物 ３的微 波合 成 ． ２ １ １ 辐 射 功率对 收 率的影 响 ．． 图 １为微 波辐 射功率 对 收 率 的影 响 。 由图 ３
可知 ， 射 功 率 低 于 ２ ０ Ｗ ， 供 反 应 的 热 量 较 辐 ５ 提 少， 化合物 ３的收率 较低 ； 微波 辐射 功率 在 ２ ０Ｗ ５ 或 ３ ０Ｗ 时 ， 合 物 ３的收 率 达到 ８ ． ； 射 ０ 化 ４０ 辐 功率 大于 ３ ０Ｗ 时 ， ５ ３的收率显 著 降低 ， 是 因为 这 部分反 应 液呈 现 局 部 碳 化 现象 ， 副产 物 增 多 。 因 此 ， 合考 虑 ， 综 最佳 辐射 功率 为 ２ ０Ｗ 。 ５
并 减少 叠氮 化钠 的用量 ［ 虽 可 在很 大程 度上 降 １ ， 低 生产 成本 ， 由于溴 乙烷活 性低 于碘 甲烷 ， 但 使得
＊张 岩 （ ９ ７ ） 硕 士 在 读 。 和 张 玲 并 列 第 一 作 者 ， 本 文 １８ 一 ， 对
具 同等 贡 献 。
基 金 项 目： 苏 高校 优 势 学科 建 设 工 程 资 助 项 目 ； 苏 省 自 江 江 然科 学基 金 资助 项 目（ Ｋ２ ０ ５ ３ ； 苏 省 高 校 自然科 学 基 金 资 Ｂ Ｏ９２） 江 助 项 目（９ Ｂ ５ ０ ３ ； 州 医学 院 肿 瘤 生 物 治 疗 实验 室 资 助 项 ０ ＫＪ ３ ０ ０ ） 徐 目（ Ｏ Ｏ ） 江 苏省 “ 蓝 工 程 ” 助 ； 苏省 高校 科 研 成 果 产 业 化 Ｃ ９３ ； 青 资 江 推 进 项 目（ＨＺ ０ －３ ； 州 医 学 院 第 二 批 院 长 专 项 人 才 基 金 Ｊ Ｄ ９２ ） 徐

是由水玻璃、偏铝酸钠等为原料合成的金属铝硅酸盐的
多孔人造泡沸石，分子式为：M2/nAl2O3.XSiO2.YH2O。
表3-3 分子筛孔径及型号
种类 4A （钠A 型） 4.2－ 4.7 2 A型 5A （钙A 型） 4.9－ 5.6 2 3A （钾A 型） 3－5.3 2 X型 13X （钠X 型） 8－10 2.3－ 3.3 10X （钙X 型） 8－9 2.3－ 3.3 Y型 钠Y型 钙Y型
活性剂是润湿剂、家用洗涤剂、工业清洗剂和干洗剂
的重要成分。
羧酸盐
阴 离 子 表 面 活 性 剂
脂肪酸皂 酰基胺基酸（肽） 脂肪醇醚羧酸盐 酰胺皂
磺酸盐 脂肪醇硫酸盐 脂肪醇醚硫酸盐 烷基酚醚硫酸盐 仲烷基硫酸盐 硫酸化油
硫酸酯盐
磷酸酯盐
直链烷基苯磺酸盐 α-磺基脂肪酸甲脂单钠盐 α-烯烃磺酸盐 脂肪醇醚磺酸盐 石油磺酸盐 丁基萘磺酸盐 烷基磺酸盐 仲烷基磺酸盐 磺基琥珀酸单脂二钠盐 长链酰基乙基磺酸盐 N－酰基－N－甲基牛磺酸盐 木质素磺酸
多缩氨基酸钠
雷米邦A
二、脂肪醇醚羧酸盐
脂肪醇醚羧酸盐在化学结构上很像脂肪酸盐，只是 在亲油基和亲水基之间插入聚氧乙烯基，由于化学结构 发生变化，不仅具有肥皂难以比拟的水溶性和耐硬水性 ，而且还具备了各种优良的表面活性和实际应用性能。
由于分子结构中含有长链烷基醚基和酸式羧基或盐式羧
基，所以兼有非离子和阴离子表面活性剂的特性，酸式 产品呈非离子特性，完全中和的盐式产品则显阴离子特 性，但归类上该产品属于阴离子型表面活性剂。基本结 构式为： RO(CH2CH2O)nCH2COONa
厂先后引进了多套连续皂化生产装置。连续煮皂的全过
程分皂化、洗涤和整理三个阶段。

甲烷磺酸钠盐成份
甲烷磺酸钠盐成分
甲烷磺酸钠盐，化学式为CH3SO3Na，是一种无机化合物。

它的成
分主要由甲烷磺酸和钠离子组成。

甲烷磺酸通常以固体形式存在，是
一种白色结晶粉末，具有强酸性。

甲烷磺酸钠盐的化学式中的CH3SO3代表甲烷磺酸根离子，其结构
中包含一个磺酸基和一个甲基。

磺酸基是由硫原子与三个氧原子和一
个碳原子组成的官能团，具有较强的酸性。

而甲基则是一个单烷基，
由一个碳原子和三个氢原子组成。

钠离子是一种带正电荷的离子，是钠原子失去一个电子后形成的。

它是化学中常见的单价正离子，在甲烷磺酸钠盐中，扮演着中性化合
物的负离子的角色。

甲烷磺酸钠盐具有一定的溶解度，在水中可以充分溶解。

由于其
酸性较强，溶液呈酸性反应，可以与碱反应生成对应的盐。

甲烷磺酸
钠盐在化学实验中常用作酸催化剂，并在某些有机合成反应中起催化
剂或溶剂的作用。

除了实验用途外，甲烷磺酸钠盐还应用于一些工业领域。

由于其
具有优异的融化性能和热稳定性，甲烷磺酸钠盐常被用作高温润滑剂
的添加剂。

它可以在高温下起到抗磨损和润滑的作用，保护机械设备
的正常运行。

总之，甲烷磺酸钠盐是一种无机化合物，主要成分为甲烷磺酸和
钠离子。

它具有强酸性和优异的融化性能，在化学实验和工业领域中
得到广泛应用。

通过合理使用甲烷磺酸钠盐，可以实现对化学反应的
调控，并为机械设备提供高温润滑保护。