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口腔、鼻腔与直肠给药新剂型粘膜存在于人体各腔道内。
目前，临床常用的口服制剂都是通过胃肠道粘膜吸收，但是，对于在胃肠道中不稳定、有刺激性和首过效应明显的药物，如肽类药物、普萘洛尔、利多卡因和一些抗生素不宜口服给药，过去这些药物一船采用注射给药，长期用药给患者造成痛苦。
近年来的研究表明，药物经粘膜吸收可以避免首过效应，提高生物利用度，达到全身治疗的目的，同时，粘膜给药方法简便，患者易于接受，因此，粘膜给药新剂型的开发研究日益受到重视。
粘膜给药新剂型主要包括口腔给药、鼻腔给药、直肠给药、眼部给药和阴道给药等。
口腔、鼻腔与直肠给药新剂型的研究主要是筛选适当基质，研制粘膜粘附剂。
筛选渗透促进剂和制成前体药物，增加这些部位的吸收。
利用粘膜粘附剂，粘附于用药部位，加强药物与粘膜接触的紧密性和持续性，控制药物吸收速率和吸收量，因而有利于药物吸收。
第一节口腔给药新剂型1847年，Sobrero等首先报道硝酸甘油可以经口腔粘膜吸收进入人体血液循环系统，1879年，Murrdl用硝酸甘油滴剂舌下给药缓解心绞痛，一个多世纪以来．硝酸甘油舌下给药成功的临床应用，激发人们研究口腔给药新剂型。
与其他粘膜给药途径比较，口腔给药具有以下优点：1、口腔给药方便，易用，易去掉。
2、由于口服给药常用，所以，口腔给药易被病人接受。
3、口腔耐受外界影响能力比较强，可以推断当口腔粘膜受到小面积的可逆性刺激或破坏后，可以较好地恢复。
口腔给药新剂型一般采用口腔贴膜剂和口腔贴片剂。
口腔贴膜剂是把药物溶解或分散在含生物粘附性膜材料的溶液中，制成透明、半透明或不透明薄膜状柔软固体，口腔贴膜剂通常较薄见图11—1(a)。
口腔贴片剂是把药物溶解或分散在具生物粘附性的辅料中，形成粘贴层，外表层由惰性材料制成，防止唾液对含药层的溶解见图11—1(b)。
一、口腔粘膜的生理特点和吸收过程(一)口腔粘膜的生理解剖特点口腔是消化道的起端，由口腔前庭和固有口腔两部分组成,覆盖于口腔内的粘膜统称为口腔粘膜。
双腔鼻肠管每个腔用途双腔鼻肠管是一种医疗器械，由一个管体和两个腔室组成。
每个腔室都有不同的用途和功能。
以下将详细介绍双腔鼻肠管的每个腔室的用途。
1.鼻腔腔室：鼻腔腔室是双腔鼻肠管的一个腔室，其主要用途是通过鼻腔将管体插入到肠道中。
鼻腔腔室具有以下功能：-通气：鼻腔腔室允许空气进入鼻腔，以确保患者的呼吸正常。
这对于需要长时间使用鼻肠管的患者来说非常重要，因为他们需要通过鼻腔腔室进行正常的呼吸。
-插入：鼻腔腔室通过鼻腔将管体插入患者的肠道。
这是通过将管体的一端插入到鼻孔中，然后沿着鼻腔进入咽喉并最终到达食管和胃。
-过敏防护：鼻腔腔室内部有一层特殊的材料，可以防止患者对鼻腔内的异物产生过敏反应。
这对于患者的舒适和安全非常重要。
2.肠腔腔室：肠腔腔室是双腔鼻肠管的另一个腔室，其主要用途是将食物和药物送入患者的肠道。
肠腔腔室具有以下功能：-进食：肠腔腔室内部有一个开口，可以让食物顺利进入肠道。
这对于那些无法通过口腔正常进食的患者来说非常重要。
通过鼻腔腔室将食物送入肠道，可以确保患者获得足够的营养。
-药物给药：肠腔腔室还可以通过给药器具将药物送入患者的肠道。
这对于需要长期服用药物的患者来说非常方便。
通过鼻腔腔室给药可以确保药物在肠道中被充分吸收，并发挥最好的疗效。
-排气：肠腔腔室内部有一个排气孔，可以释放患者的胃肠道气体。
这对于减轻患者腹胀和不适的症状非常重要。
-引流：肠腔腔室还可以通过引流管引流患者的胃液、胆汁等体液。
这对于需要胃液或其他体液引流的患者来说非常重要，可以减轻相关症状并促进患者康复。
双腔鼻肠管的每个腔室都有特定的用途和功能。
通过合理使用每个腔室，可以提供更好的医疗护理和生活质量。
然而，在使用双腔鼻肠管之前，患者和医生应该仔细了解和研究每个腔室的使用方法和注意事项，以确保患者的安全和康复。
纳米颗粒药物给药系统概述随着纳米技术的快速发展，纳米颗粒药物给药系统成为药物制剂领域的研究热点。
纳米颗粒药物给药系统是利用纳米颗粒作为载体，将药物封装在纳米颗粒内，通过不同的途径将药物溶解、推送或释放到目标组织或器官，以实现药物的精确控制释放和提高药效的一种新型给药系统。
一、纳米颗粒药物给药系统的特点1. 优异的载药性能：纳米颗粒药物给药系统具有高度可调性和可定制性，可以根据药物的性质和目标组织的特点设计纳米颗粒的尺寸、表面性质和药物的释放速率，从而实现对药物的高效载药。
2. 提高生物利用度：纳米颗粒药物给药系统可以避免药物在消化道被降解和代谢的过程，提高药物在体内的稳定性，从而提高药物的生物利用度。
3. 靶向传递：通过合理设计纳米颗粒的表面性质，可以实现药物在体内的靶向传递。
例如，通过表面修饰纳米颗粒，可以识别并结合特定的受体或细胞，实现药物的靶向释放，减少对非靶向组织或器官的毒副作用。
4. 增强药效：纳米颗粒药物给药系统可以提高药物的溶解度和稳定性，延长药物在体内的半衰期，从而增强药效。
此外，纳米颗粒给药还能减少药物的剂量和次数，降低患者的用药负担。
二、纳米颗粒药物给药系统的制备方法1. 简单溶剂沉淀法：将药物和载体溶解在溶剂中，加入反溶剂使体系溶剂浓度突然下降，药物在载体中形成纳米颗粒。
2. 超临界流体技术：利用超临界CO2或氨气等流体作为载体，将药物通过相溶、蒸发、喷雾等方法制备成纳米颗粒。
3. 电化学法：利用电化学原理，在电极表面或电解液中控制性地析出纳米颗粒，并在载体上封装药物。
4. 能量湿法：以高速剪断、高压超声、激光等能量作为驱动力，使药物和载体均匀混合，并在湿法条件下制备纳米颗粒。
5. 自组装法：利用药物和载体的相互作用力，通过自组装形成纳米颗粒。
常用的自组装方法有微乳液法、共价交联法、胶束法等。
三、纳米颗粒药物给药系统的应用领域1. 肿瘤治疗：纳米颗粒药物给药系统可以通过靶向传递药物到肿瘤组织，提高药物的局部浓度，减少对正常组织的损伤。
快速吸收的急救药品鼻腔给药的优势一、药品鼻腔给药的优势急救药品鼻腔给药是一种快速有效的药物给药方式，其具有许多优势。
下面将从快速吸收、便捷使用、安全性以及适用范围等方面进行介绍。
1. 快速吸收与口服药物相比，急救药品鼻腔给药具有更快的吸收速度。
鼻腔内壁丰富的血管网络和较大的表面积，使药物能够更快地穿过黏膜直接进入血液循环系统。
这种途径不受胃肠道的吸收速度和肝脏的首过效应的影响，可以迅速发挥药物的疗效，适用于急救和紧急情况下的迅速救治。
2. 便捷使用鼻腔给药相对于其他给药方式，如静脉注射、皮下注射等，具有更加便捷的使用方式。
急救药品可以以喷雾或滴剂的形式制成鼻腔喷雾剂或鼻腔滴剂，使用时只需将药液喷入或滴入鼻腔，即可完成给药过程。
相较于注射器等器械，鼻腔喷雾剂或滴剂更加方便携带，使用操作简便，不需要专业的医疗人员进行操作，即可在紧急情况下进行自救或互救。
3. 安全性药品鼻腔给药相对于其他给药方式，如肌肉注射、静脉注射等，具有更高的安全性。
口服药物在经过胃肠道吸收后，会经由肝脏代谢一部分药物，造成药物的损失，同时也增加了不良反应的风险。
而鼻腔给药绕过胃肠道的代谢和肝脏的首过效应，降低了药物对肝脏的负担，减少了不良反应的发生。
此外，在紧急情况下，鼻腔给药可以避免组织受损、疼痛感等注射过程中常见的不适感，提高了患者的应急治疗舒适度。
4. 适用范围药品鼻腔给药适用于各种类型的急救药物，包括镇痛剂、抗心绞痛药、镇静剂等。
例如，鼻腔吸入型镇痛剂可用于快速缓解急性疼痛，如骨折、创伤等紧急情况下；鼻腔滴剂型抗心绞痛药可以快速舒缓心绞痛症状；鼻腔给药的镇静剂则可用于紧急情况下的镇静治疗等。
鼻腔给药的适用范围广泛，可以满足多种急救药品的需求。
二、结语急救药品鼻腔给药作为一种便捷、快速和安全的给药方式，具有显著的优势。
其快速吸收、便捷使用、高安全性以及适用范围广泛，使其成为急救医学领域的重要工具。
随着技术的不断进步和药物研发的不断创新，药品鼻腔给药将在急救过程中发挥越来越重要的作用，为人类的健康护航。
基于泊洛沙姆的温敏凝胶在局部药物递送系统中的应用作者：王晶邓丽菁曾韵来源：《中国医学创新》2024年第22期【摘要】温度敏感型的原位凝胶因其能根据温度变化进行相转变的特性而受到临床上的广泛关注，其在室温下为液体，在接近人体温度时能够快速形成凝胶，因此具有易于给药、缓释药物的特点。
近年来，温敏凝胶作为一种局部药物递送系统的相关研究日益增多，而其中泊洛沙姆因具有良好的生物相容性和无毒性，基于泊洛沙姆制备的温敏凝胶占大多数。
本文主要介绍了基于泊洛沙姆的温敏凝胶在局部药物递送系统中的开发和应用。
【关键词】泊洛沙姆温敏凝胶局部给药Application of Temperature-sensitive Gel Based on Poloxamer in Local Drug Delivery Systems/WANG Jing， DENG Lijing， ZENG Yun. //Medical Innovation of China， 2024， 21（22）： -188[Abstract] Temperature-sensitive in situ gels have attracted wide clinical attention because of their ability to undergo phase transformation according to temperature changes. It is a liquid at room temperature and can quickly form a gel when it is close to human body temperature， so it has the characteristics of easy administration and sustained release of drugs. In recent years， there have been more and more researches on temperature-sensitive gels as a local drug delivery system， among which temperature-sensitive gels based on Poloxamer account for the majority due to their good biocompatibility and non-toxicity. This paper mainly introduces the development and application of temperature-sensitive gel based on Poloxamer in local drug delivery system.[Key words] Poloxamer Temperature-sensitive gel Local administrationFirst-author's address： Department of Pharmacy， Xiamen Children's Hospital， Xiamen 361006， Chinadoi：10.3969/j.issn.1674-4985.2024.22.041溫度敏感型凝胶即温敏凝胶，主要由亲水性多聚物组成，能够在特定的温度下发生相转变，由溶液转变为凝胶，从而实现药物局部、延长和控制释放的目的。
口腔、鼻腔与直肠给药新剂型口腔、鼻腔与直肠给药新剂型粘膜存在于人体各腔道内。
目前，临床常用的口服制剂都是通过胃肠道粘膜吸收，但是，对于在胃肠道中不稳定、有刺激性和首过效应明显的药物，如肽类药物、普萘洛尔、利多卡因和一些抗生素不宜口服给药，过去这些药物一船采用注射给药，长期用药给患者造成痛苦。
近年来的研究表明，药物经粘膜吸收可以避免首过效应，提高生物利用度，达到全身治疗的目的，同时，粘膜给药方法简便，患者易于接受，因此，粘膜给药新剂型的开发研究日益受到重视。
粘膜给药新剂型主要包括口腔给药、鼻腔给药、直肠给药、眼部给药和阴道给药等。
口腔、鼻腔与直肠给药新剂型的研究主要是筛选适当基质，研制粘膜粘附剂。
筛选渗透促进剂和制成前体药物，增加这些部位的吸收。
利用粘膜粘附剂，粘附于用药部位，加强药物与粘膜接触的紧密性和持续性，控制药物吸收速率和吸收量，因而有利于药物吸收。
第一节口腔给药新剂型1847年，Sobrero等首先报道硝酸甘油可以经口腔粘膜吸收进入人体血液循环系统，1879年，Murrdl用硝酸甘油滴剂舌下给药缓解心绞痛，一个多世纪以来．硝酸甘油舌下给药成功的临床应用，激发人们研究口腔给药新剂型。
与其他粘膜给药途径比较，口腔给药具有以下优点：1、口腔给药方便，易用，易去掉。
2、由于口服给药常用，所以，口腔给药易被病人接受。
3、口腔耐受外界影响能力比较强，可以推断当口腔粘膜受到小面积的可逆性刺激或破坏后，可以较好地恢复。
口腔给药新剂型一般采用口腔贴膜剂和口腔贴片剂。
口腔贴膜剂是把药物溶解或分散在含生物粘附性膜材料的溶液中，制成透明、半透明或不透明薄膜状柔软固体，口腔贴膜剂通常较薄见图11—1(a)。
口腔贴片剂是把药物溶解或分散在具生物粘附性的辅料中，形成粘贴层，外表层由惰性材料制成，防止唾液对含药层的溶解见图11—1(b)。
一、口腔粘膜的生理特点和吸收过程(一)口腔粘膜的生理解剖特点口腔是消化道的起端，由口腔前庭和固有口腔两部分组成,覆盖于口腔内的粘膜统称为口腔粘膜。
实验一不同给药途径对药物作用的影响知识讲解药物的给药途径是指药物如何被引入到人体或动物体内的方法。
不同的给药途径会影响药物在体内的分布、吸收、代谢和排泄等过程，从而影响药物的作用效果。
本实验通过比较不同给药途径对药物作用的影响，可以深入了解药物在人体内的运行机制。
给药途径可以分为经口给药、肌肉注射、静脉注射、皮下注射、鼻腔给药、直肠给药等多种方式。
经口给药是将药物通过口腔直接给予患者，一般为口服药物。
口服药物有明显的优点，如用药方便、易于控制剂量、患者易于接受等。
但是，药物在经过口腔后会被胃酸和胃肠道酶的作用分解，其中一部分可能无法吸收到血液循环中。
因此，经口给药会导致药物的生物利用度较低，药物的作用效果通常需要在一定时间内才能达到峰值。
与经口给药相比，肌肉注射将药物注射到肌肉组织中，药物可以通过肌肉组织中的血管进入血液循环。
肌肉注射优势在于药物可以更快地被吸收，因为肌肉组织中的血液循环较为丰富。
因此，肌肉注射通常适用于需要迅速发挥作用的药物，如急救药物。
静脉注射是将药物直接注入静脉血管中，使药物能够快速进入到血液循环中。
相较于其他给药途径，静脉注射是给药速度最快、效果最直接的方式之一、这种方式适用于需要立即发挥药物作用的急性情况，如心肺复苏。
皮下注射是将药物注射到皮下组织中。
与肌肉注射类似，皮下注射的药物吸收速度相对较慢，但仍然比经口给药快。
该给药途径适用于慢性药物治疗或需要长时间释放的药物。
常见的例子包括胰岛素注射和头孢菌素注射。
鼻腔给药是将药物通过喷雾剂或滴剂喷入鼻腔中，通过呼吸道黏膜吸收。
这种给药途径的优势在于药物能够更快地进入血液循环，有些药物甚至可以直接进入到大脑组织。
鼻腔给药适用于需要快速起效的药物，例如止痛药和抗过敏药。
直肠给药是将药物通过肛门插入直肠，使药物能够通过肠壁吸收进入血液循环。
直肠给药通常用于患有肠胃道问题的患者，或者需要对肛门周围局部进行治疗的情况。
总之，不同的给药途径对药物的吸收和作用速度有着重要影响。
生物药剂学与药物动力学练习题答案第一章生物药剂学：研究药物及其剂型在体内吸收、分布、代谢、排泄的过程，阐明药物剂型因素、机体生理因素、药物疗效之间的科学。
处置：分布、代谢和排泄的总过程。
消除：代谢与排泄过程药物被消除。
第二章药物跨膜转运：药物通过生物膜（细胞膜）的现象。
被动扩散：存在于膜两侧的药物服从浓度梯度扩散的过程。
（存在于膜两侧的药物顺浓度梯度，即从高浓度向低浓度一侧扩散的过程。
）易化扩散：又称促进扩散，指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。
主动转运：借助载体或酶促系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧扩散的过程。
吸收：除血管给药外药物从给药部位进入体循环的过程。
胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。
1、阐述提高难溶性且亲脂性抗真菌药灰黄霉素经胃肠道的吸收。
答：口服灰黄霉素同时服用高脂肪食物可促进吸收，脂类食物具有促进胆汁分泌作用，而胆汁中胆酸离子具有表面活性剂作用，增加难溶性药物的溶解度而促进吸收；也可改变制剂工艺和处方，如处方中加入表面活性剂，也可将其制成盐而增加其溶解度。
2、从pH分配理论的观点，简述药物理化性质对药物的跨膜转运的影响，以及我们应如何利用这一规律去提高药物的胃肠道吸收。
答：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油水分配系数的学说称之为pH-分配假说。
无论是弱酸性还是弱碱性药物，当pK a值与pH相等时则解离型药物和未解离型药物各占50% ，当pH变动一个单位值时，未解离型与解离型比例随之变动10倍。
当酸性药物的pK a大于消化道体液pH值时（通常是酸性药物在胃中），则未解离型药物浓度占有较大比例，弱酸性药物溶出随pH增加而增加；而碱性药物pK a值大于体液pH值时（通常是弱碱性药物在小肠中）其解离型药物所占比例较高，随着小肠从上到下pH值逐渐减小，吸收量增加。
因此，弱碱性药物可制成肠溶衣。
3、如何从剂型因素来提高药物的口服吸收。
答：剂型中药物的吸收和生物利用度情况取决于剂型释放药物的速度与数量，一般认为，口服生物利用度高低顺序为溶液剂﹥混悬剂﹥颗粒剂﹥胶囊剂﹥片剂﹥包衣片。
实验一不同给药途径对药物作用的影响实验一：不同给药途径对药物作用的影响在医学和药学领域，了解不同给药途径对药物作用的影响至关重要。
药物的给药途径多种多样，包括口服、注射（如静脉注射、肌肉注射、皮下注射等）、吸入、外用（如涂抹、贴敷等）以及直肠给药等。
每种给药途径都有其独特的特点和作用机制，从而影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，最终影响药物的疗效和安全性。
口服给药是最常见和最方便的给药途径之一。
当药物通过口服进入胃肠道后，会经历一系列的过程。
首先，药物需要在胃肠道中溶解，然后通过胃肠道黏膜被吸收进入血液循环。
然而，口服给药也存在一些限制。
例如，某些药物可能会在胃肠道中被破坏或分解，导致生物利用度降低。
此外，药物的吸收速度可能会受到胃肠道蠕动、食物、pH 值等因素的影响。
静脉注射则是将药物直接注入血液循环系统，这种给药途径能够使药物迅速达到有效浓度，产生快速而强烈的药效。
但静脉注射需要严格的无菌操作，并且可能会引起一些不良反应，如过敏反应、静脉炎等。
肌肉注射是将药物注入肌肉组织中，药物通过肌肉中的毛细血管逐渐吸收进入血液循环。
相比于静脉注射，肌肉注射的作用速度稍慢，但相对较为安全，且操作较为简便。
皮下注射则是将药物注入皮下组织，药物通过皮下组织中的毛细血管和淋巴管吸收。
这种给药途径常用于胰岛素等药物的给药。
吸入给药主要用于治疗呼吸道疾病，药物通过呼吸道直接到达作用部位，能够迅速发挥药效，同时减少全身的不良反应。
然而，吸入给药的效果可能会受到患者吸入技巧和呼吸功能的影响。
外用给药适用于局部疾病的治疗，如皮肤炎症、创伤等。
药物通过皮肤渗透进入局部组织发挥作用，但外用给药的药物吸收量通常相对较少。
直肠给药则是将药物通过直肠黏膜吸收，适用于一些不能口服或难以注射的情况。
为了更直观地了解不同给药途径对药物作用的影响，我们进行了一系列实验。
以某种药物为例，将实验动物分为不同的组，分别采用口服、静脉注射、肌肉注射和皮下注射等给药途径，并观察和记录药物的起效时间、药效强度、持续时间以及可能出现的不良反应。
