包含药物的β—羟基丁酸酯微球的制备条件

3羟基丁酸的应用及生产方法李海霞 杨文玲 马沛生(天津大学石化中心、化工学院,300072)3羟基丁酸作为生物降解塑料的重要原料,实现其工业化生产是治理“白色污染”、推动生物降解塑料研究、开发和应用的关键。

对目前各种实验室合成路径进行了分析、说明和比较,提出了氧化法3羟基丁醛生产3羟基丁酸是最具潜力的工业化合成方法。

关键词:3羟基丁酸　生物降解　合成 3羟基丁酸的分子式为:C 4H 8O 3,结构式:CH 3C H (O H)CH 2COO H 。

英文名称为:3hydrox ybuty ric acid(3hydrox ybutanoic acid)。

在CA 中的化学物质登记号是[300856]。

羟基丁酸广泛地存在于自然界、人体血液及尿液中[1]。

表现出光学活性,纯态可结晶。

羟基基团能缔合,易溶于水、乙醇、乙醚、干蒸易分解[2]。

由于极性基团O H 的存在,使其酸性增强,与醇或酸均易发生酯化反应。

3羟基丁酸酯的聚合物无论在有氧还是在厌氧的情况下都可被微生物分解[3],因此可被应用于生物降解塑料,但目前无大规模工业化生产。

1　工业生产的意义当前塑料工业发展迅速,其年产量已达1亿吨,其中中国约400万t [4]。

其用途已渗透到国民经济各部门及人们生活的各个方面,是材料领域的四大支柱之一。

但大量使用产生的塑料废弃物也与日俱增,每年总量可达500万t 。

各种一次性塑料废弃物不仅影响市容而且污染环境甚至破坏野生动植物资源,成为日益严重的“白色污染”。

这些塑料废弃物埋藏于地下,长期不会分解;焚烧处理又会释放有害气体,造成二次污染;回收再利用难度大,成本高。

相比之下,研究开发可降解塑料是治理“白色污染”的有效技术途径[5]。

由于聚3羟基丁酸酯(PHB )可以被脂肪酶水解成小分子,然后进一步被微生物同化,因此是生物降解塑料的主要成分[4]。

而PHB 可由3羟基丁酸经酯化,再聚合而得。

目前3羟基丁酸主要通过生化方法或发酵方法制备,因此产量低成本高,价格昂贵,阻碍了生物降解塑料的研究,开发和应用推广。

中国药典2010版二部附录微囊、微球与脂质体制剂指导原则附录ⅪⅩ E 微囊、微球与脂质体制剂指导原则微囊、微球与脂质体制剂系指药物与适宜的辅料，通过微型包囊技术制得微囊、微球与脂质体，然后再按临床不同给药途径与用途制成的各种制剂。

药物制成微囊、微球与脂质体后，可掩盖药物的不良气味与口味，提高药物的稳定性，防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激，可将液态药物固态化以便运输、应用与贮存，可减少复方药物的配伍变化，可使制剂具有缓释性、控释性，有的还具有靶向性。

微囊、微球与脂质体可作为药物载体，其中具有靶向性药物载体的制剂通常称为靶向制剂。

靶向制剂可使药物浓集于或接近靶组织、靶器官，提高疗效并显著降低对其他组织、器官及全身的毒副作用。

靶向制剂的释药情况分为3类：①一级靶向制剂，系指进入靶部位的毛细血管床释药；②二级靶向制剂，系指药物进入靶部位的特殊细胞(如肿瘤细胞)释药，而不作用于正常细胞；③三级靶向制剂，系指药物作用于细胞内的一定部位，如药物与受体形成复合物，经受体介导进入细胞释放药物。

一、药物载体的类型(1)微囊系指固态或液态药物被辅料包封成的微小胶囊。

通常粒径在1～250μm之间的称微囊，而粒径在10～1000nm之间的称纳米囊。

(2)微球系指药物溶解或分散在辅料中形成的微小球状实体。

通常粒径在1～250μm之间的称微球，而粒径在10～1000nm之间的称纳米球。

(3)脂质体系指药物被辅料类脂双分子层包封成的微小泡囊。

脂质体有单室与多室之分。

通常小单室脂质体的粒径在0.02～0.08μm之间，大单室脂质体的粒径在0.1～1μm之间，多室脂质体的粒径在1～5μm之间。

二、常用辅料通常可分为以下3类。

(1)天然材料在体内可生物降解、生物吸收，如明胶、蛋白质、淀粉、磷脂、胆固醇等。

(2)半合成材料在体内不可生物降解，如甲基纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素盐、羟丙甲纤维素、邻苯二甲酸乙酸纤维索等。

(3)合成材料分为在体内可生物降解与不可生物降解两类。

2羟基丁酸的产生2羟基丁酸是一种有机化合物，化学式为C4H8O3。

它是一种无色结晶固体，可溶于水和醇类溶剂。

2羟基丁酸是一种重要的有机合成中间体，广泛应用于医药、染料和塑料等领域。

2羟基丁酸的产生有多种途径，下面将详细介绍几种常见的合成方法。

2羟基丁酸可以通过氧化丙二醇得到。

氧化丙二醇是一种常用的原料，它可以通过丙烯的氢氧化得到。

然后，将氧化丙二醇与氧化剂反应，如过氧化氢或高锰酸钾，就可以得到2羟基丁酸。

2羟基丁酸还可以通过醛类的氧化反应制备。

例如，将丁醛与氧化剂反应，如过氧化氢或硝酸银，经过适当的条件和催化剂作用下，可以得到2羟基丁酸。

2羟基丁酸还可以通过碳氢化合物的羟化反应合成。

例如，将丁烷经过适当的条件和催化剂作用下，与水反应，就可以得到2羟基丁酸。

除了以上几种合成方法外，还可以通过其他途径得到2羟基丁酸。

例如，将丙烯酸与氢气在催化剂的存在下进行加氢反应，可以得到2羟基丁酸。

2羟基丁酸在医药领域有着广泛的应用。

它可以作为一种药物原料，用于合成多种药物，如抗生素、镇痛药和抗癌药等。

此外，2羟基丁酸还具有抗炎、抗氧化和抗菌等生物活性，因此也被广泛应用于保健品和化妆品中。

在染料领域，2羟基丁酸可以作为染料中间体，用于合成各种颜料和染料。

它不仅可以为染料提供丰富的色彩，还可以增加染料的稳定性和耐光性。

2羟基丁酸还可以用于合成聚酯类塑料。

通过与二醇反应，可以得到具有良好性能的聚酯材料，广泛应用于塑料制品、纤维和薄膜等领域。

2羟基丁酸是一种重要的有机化合物，其产生途径多样，包括氧化丙二醇、醛类的氧化反应、碳氢化合物的羟化反应等。

它在医药、染料和塑料等领域有着广泛的应用。

通过科学合理的合成方法和应用研究，可以进一步拓展2羟基丁酸的应用领域，推动相关行业的发展。

3羟基丁酸丁酯
3羟基丁酸丁酯（3-hydroxybutyrate,3-hydroxybutyric acid ester，简称3HB）是一种重要的生物化学物质，它是乳酸菌发酵产物中的一种盐类分解物，广泛存在于植、动物生物体内。

3HB分子式为C4H8O3，是一种羟基酸酯化合物，其可溶于水，甲醇，丙酮等非极性溶剂中，极性较强。

3HB是β羟基酸的代表物质之一，除该物质外还有4羟基丁酸、3-羟基丙酸等。

在细胞的新陈代谢过程中，3HB的代谢途径很复杂，既可以参与三羧酸循环，也可以被还原为丙酮酸酯，被线粒体转化为酮体，进一步生成ATP。

3HB是生物体内重要的能源物质，有着广泛的应用价值。

在生物医学领域，3HB被用于制备高效的开关蛋白，其还可用于银杏酸盐及废油酸酯的制备中。

在药物领域，3HB 可用于制备高效的化疗药物，也可作为一种减肥药物，有效地抑制人体的脂肪合成。

此外，3HB还可以用于制备化妆品，增强皮肤的保湿效果，促进皮肤细胞的再生增殖。

当前，随着全球气候变化及能源危机的不断加剧，研究和开发可再生能源和可生物降解材料已成为人们追求的目标。

3HB是一种天然的生物降解材料，具有很好的可降解性和环保性，符合发展可持续性的发展理念。

因此，3HB也
被广泛地应用于塑料领域，以制备具有降解性能的可生物降解塑料。

总之，3HB是一种广泛存在于生物体内的物质，有着重要的生物学意义和广泛的应用价值，它不仅可以作为医学、化工、制药等领域的基础物质，还可用于制备化妆品、塑料等领域，具备很好的发展前景。