中药新药设计性实验（经皮给药系统）
一、实验目的
1、掌握剂型选择的依据，了解药物经皮吸收的机理及影响因素；
2、熟悉不同经皮给药剂型制备成型的一般步骤，明确制备工艺操作要点；
3、熟悉不同经皮给药制剂所用基质种类及制备方法；
4．掌握药物体外透皮实验的操作，熟悉数据的处理方法；
5、了解各经皮给药剂型的常规检查项目和质量评价指标。
二、实验原理
经皮给药制剂是药物通过皮肤吸收进入人体血液循环并达到有效血药浓度，实现治疗或预防疾病目的的一类制剂，主要有软膏剂、贴剂、巴布剂、凝胶剂、搽剂等。经皮给药制剂避免了口服给药可能发生的肝脏首过效应及胃肠灭活，提高了治疗效果，能够维持恒定的血药浓度或药理效应，减少毒副作用。还可以延长作用时间，减少用药次数，增加患者的用药顺应性。
药物的体外透皮实验是经皮给药系统开发的必不可少的研究步骤，它可以预测药物经皮吸收的速度，研究基质、处方组成和吸收促进剂等对药物经皮速度的影响，是药物经皮制剂有效性和安全性的前提保障。药物透皮扩散实验是将剥离的皮肤（或人工膜）夹在水平扩散池(改进的Valia-Chien扩散池，见图1)的两个半池中，角质层面向给药池；将药物置于给药池中，于给定的时间间隔测定皮肤另一侧接受池内的介质中药物浓度，分析药物经皮肤透过的动力学。制剂的经皮通透性测定和评价，一般利用立式扩散池(改进的Franz扩散池，见图2)进行，并依此进行处方筛选和优化。
皮肤由角质层、表皮、真皮、皮下组织等组成。药物置于皮肤表面后向皮肤图2 经皮实验水平扩散池
1.给药池 2.搅拌子 3恒温水浴层 图1 经皮实验立式扩散池
1.给药池 2.皮肤膜 3.接收池4.恒温水浴层5.取口 6.搅拌子
内渗透，通过表皮达到真皮，由于真皮内有丰富的毛细血管，药物能很快吸收进入体循环。因此药物在皮肤内表面的浓度很低，即符合所谓“漏槽”条件，药物的浓度接近于零。在体外实验条件下，如果置于皮肤表面的药物浓度保持不变，而接受介质中的药物满足漏槽条件，即接受池中的药物浓度远远小于给药池中的药物浓度。如果以t时刻药物通过皮肤的累积量M对时间作图，则在达到稳态后可以得到一条直线，直线的斜率为药物的稳态流量（稳态经皮吸收速度），为了处理问题的简单化，可以将皮肤看作简单的膜，用Fick’s扩散定律分析药物在皮肤内的透过行为，药物的稳态流量J与皮肤中的药物浓度梯度呈正比，可以用公式1表示。
纳米微针经皮给药系统组成及应用指南
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纳米微针经皮给药系统的组成与应用指南
经皮给药系统——贴剂
经皮给药系统——贴剂
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摘要：本文主要介绍了贴剂的研究近况，综述了贴剂的基质，促进药物渗透的新方法和技术。
关键词：贴剂；基质；透皮促进；制备工艺；粘着力测定；临床应用
前言：经皮给药系统（Transdermal drug delivery system，TDDS）
是一种研究得较为广泛的给药系统，是指在皮肤或黏膜表面给药，使药物以恒
定速度（或接近恒定速度）通过皮肤各层或黏膜，进入体循环，产生全身或局部治疗作用的新制剂，其给药剂型一般为贴剂（Patch） 。 透皮贴剂系指可粘
贴在皮肤上，药物经皮肤吸收产生全身或局部治疗作用的薄片状制剂。[1]
贴剂的优势在于：
（1）延长作用时间，减少用药次数。
（2）维持恒定的血药浓度，减少胃肠道副作用。
（3）避免口服给药发生的肝脏首过作用及胃肠灭活，不受胃排空速率
等的影响。
（4）用药方便，患者可以随时撤销或中断治疗。、
（5）药物的靶向性好。
缺点: 贴剂一般载药量较小,只适合于活性高,用量少的药物
1．贴剂的基质
在传统的中药经皮给药中,主要采用天然橡胶作为胶粘层基质。此类
贴膏透气性差、 载药量小,极易引发皮肤过敏和刺激反应,严重制约了我国中药
透皮制剂的发展。因此,研发新型的胶粘剂基质替代天然橡胶已成为中药现代化的当务之急。
常用的基质主要是压敏胶，是指在轻微压力下即可实现黏贴同时又容
易剥离的一类胶黏材料。主要有聚异丁烯类压敏胶、丙烯酸类压敏胶、硅橡胶压敏胶、硅酮压敏胶、热熔压敏胶。现代最常应用和研究的是硅酮压敏胶合热
熔压敏胶。
1.1硅酮压敏胶：硅酮压敏胶（silicone PSA）是硅酮的二级结构与
其三级结构树脂的缩合反应产物。这种压敏胶是由聚二有机基硅氧烷聚脲共聚物、10%（质量）以上的稀释剂和40 % ~ 60% (质量)的硅酸酯增粘树脂(如MQ、
MQD 和MQT增粘树脂)组成的无反应活性的混合物。聚二有机基硅氧烷聚脲共聚
经皮给药技术的原理
经皮给药技术是一种通过皮肤直接给药的方法，其原理主要包括以下几点：
1. 渗透原理：经皮给药的关键是要克服皮肤的生物屏障，使药物能够渗透进入皮肤下层达到血液循环系统。这一过程可以通过使用渗透增强剂（如载体、表面活性剂等）来提高药物在皮肤上的溶解度和渗透能力。
2. 理化原理：经皮给药技术可以利用药物的理化性质，如脂溶性、分子大小等特点，通过改变药物的结构或溶剂环境，促使药物向皮肤层渗透。例如，一些药物可以通过微孔组成的皮肤层，或者通过细胞间脂质层的扩散来实现经皮给药。
3. 生物转化原理：经皮给药技术也可以利用皮肤上的酶和代谢酶等生物转化系统来使药物逐步释放和代谢，从而实现长效给药的目的。
4. 屏障原理：皮肤作为人体最大的器官，具有非常强大的屏障功能，可以阻止外界有害物质和微生物的侵入。因此，通过经皮给药技术可以在不破坏皮肤的情况下进行药物的输送，从而既避免了注射给药所带来的疼痛和感染风险，又提高了药物的生物利用度。
