9.5.2盐酸肾上腺素

肾上腺素(副肾素)【药理与适用症】: 可兴奋αβ二种肾上腺素能受体。

主要作用为兴奋心脏、使心肌收缩力加强、心率加快；收缩皮肤、粘膜和内脏血管，使血压升高；扩张冠状动脉，改善心脏的血液供应；能松弛胃肠道和支气管平滑肌、解除支气管痉挛、消除粘膜水肿、散大瞳孔；促进糖原分解，升高血糖。

肾上腺素能被消化液分解，故口服无效，皮下注射后3―5分钟显效，可维持l小时，肌注后其作用仅维持10―30分钟。

此外加入局麻药中或外用可延缓吸收，以延长作用时间并有止血作用。

用于过敏性休克、支气管哮喘及心脏骤停等。

【注意事项】: 对高敏患者有焦虑不安、面色苍白、恐惧、头痛和震颤等。

大剂量兴奋中枢而引起激动、呕吐、肌强直，甚至惊厥等，当用量过大或皮下注射误入静脉时，可引起血压骤升、心律失常，严重者可发展为心室颤动。

1，器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病、甲状腺机能亢进及糖尿病等患者禁用。

2．禁与碱性药物配伍，溶液变色后不宜再用。

3．心脏复苏三联针为盐酸肾上腺素、硫酸异丙基肾上腺素2mg、重酒石酸去甲肾上腺素2mg(去甲皮肤上腺索1mg)。

三者注射液于临用前混合，作心腔内注射。

【用法与用量】: 皮下或肌注：每次0．25―1mg，小儿每次0．02―0．03mg/Kg。

需要时30―60分钟重复1次。

重危病人心内注射；每次0．25―1mg，用灭菌生理盐水10倍稀释后注入。

极量：皮下、心内注射每次1mg。

局部止血：用1：2000。

1：1，000溶液浸湿纱布外敷，或用含1：50万一1：20万浓度加入局麻药中作浸润麻醉，每次用量不得超过0．3mg【分子式】: C9H13O3N【性状】: 肾上腺素为白色或黄白色结晶性粉末；无臭，味苦；遇空气或日光接触即绥缓氧化变为谈粉红色，最后成棕色。

在中性或碱性溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性反应。

极微溶于水，不溶于乙醇、氮仿、乙醚、脂肪油或挥发油，易溶于矿酸或氢氧化碱溶液。

常用其盐酸盐，易溶于水。

【贮藏】: 避光，于冷暗处密闭保存。

肾上腺素1.肾上腺素作用能激动α及β受体。

（1）兴奋心脏。

激动心脏β1受体，使心肌收缩力加强，传导加速，心排出量增加，心肌耗氧量增加，心肌兴奋性及自律性提高，过量可致心律失常。

（2）舒缩血管。

激动α1受体，使皮肤、黏膜、内脏血管强烈收缩；激动β2受体，使骨骼肌血管及冠状动脉舒张。

（3）影响血压。

小剂量时收缩压升高，舒张压不变或稍降；大剂量则使收缩压舒张压均升高。

如预先用了α受体阻断药，取消了肾上腺素的缩血管作用，再用升压剂量的肾上腺素，则其扩血管作用充分显示出来，表现为血压下降，此即"肾上腺素作用的翻转".故过量使用α受体阻断药出现低血压时，禁用肾上腺素，可用去甲肾上腺素。

（4）扩张支气管。

激动β2受体，使支气管扩张，同时因其抑制组胺释放、收缩黏膜血管，可减轻粘膜水肿。

2.肾上腺素用途（1）心跳骤停。

各种原因引起者均可用，如溺水、麻醉和手术意外、药物中毒、急性传染病及心脏传导阻滞等。

但电击及氟烷麻醉意外所致心跳骤停，应用本药时应配合电除颤器及使用利多卡因，同时必须配合有效的人工呼吸、心脏按压及纠正酸中毒。

（2）过敏性休克。

对青霉素引起的过敏性休克，本药为首选，利用其强心、升压、扩张支气管及抑制组胺释放作用。

（3）急性支气管哮喘。

（4）与局麻药合用。

可收缩血管、延缓局麻药吸收、延长作用时间，降低毒性反应。

但在手指、足趾、耳部、阴茎等手术时所用局麻药中不加肾上腺素，以免造成局部组织坏死。

（5）局部止血。

如鼻或牙龈出血。

3.肾上腺素不良反应常见为心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。

剂量大或注射过快可使血压骤升，并引起心律失常、心室纤颤等。

4.注意事项禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉病变、甲状腺功能亢进患者。

盐酸肾上腺素的基本药理作用不良反应试题盐酸肾上腺素是一种常用的药物，具有广泛的药理作用和一些不良反应。

下面是关于盐酸肾上腺素的基本药理作用和不良反应的试题回答：1. 盐酸肾上腺素的基本药理作用有哪些？盐酸肾上腺素主要通过与肾上腺素受体的结合来产生药理作用。

它具有以下基本药理作用：α1-肾上腺素受体激动作用，收缩血管，提高血压。

β1-肾上腺素受体激动作用，增强心肌收缩力和心率。

β2-肾上腺素受体激动作用，扩张支气管平滑肌，促进呼吸道通畅。

2. 盐酸肾上腺素的不良反应有哪些？盐酸肾上腺素的使用可能会引起一些不良反应，包括但不限于以下几种：心血管系统不良反应，如心律失常、心绞痛、高血压、心肌缺血等。

呼吸系统不良反应，如支气管痉挛、呼吸困难等。

中枢神经系统不良反应，如头痛、焦虑、震颤、失眠等。

消化系统不良反应，如恶心、呕吐、腹痛等。

代谢系统不良反应，如高血糖、低血钾等。

其他不良反应，如血管炎、皮肤潮红、出汗过多等。

3. 如何减少盐酸肾上腺素的不良反应？为了减少盐酸肾上腺素的不良反应，应该注意以下几点：严格按照医生或药师的建议使用药物，遵循正确的用药剂量和频率。

在使用盐酸肾上腺素之前，告知医生你的过敏史和现有疾病情况，以便医生能够评估你的适应性。

监测血压、心率和其他相关生理指标的变化，及时向医生汇报不良反应。

避免与其他药物相互作用，特别是与抗高血压药物、抗心律失常药物等。

避免突然停止使用盐酸肾上腺素，应根据医生的指导逐渐减少剂量。

总结，盐酸肾上腺素具有收缩血管、增强心肌收缩力和心率、扩张支气管等基本药理作用。

然而，使用盐酸肾上腺素可能会引起心血管、呼吸系统、中枢神经系统、消化系统等不良反应。

为了减少不良反应，应该严格按照医生的建议使用药物，并注意监测和报告不良反应。

同时，避免与其他药物相互作用，并逐渐减少剂量。

酶催化荧光法测定盐酸肾上腺素张彬;陈亚红【摘要】利用盐酸肾上腺素对血红蛋白模拟酶催化荧光体系的猝灭作用,建立了酶催化荧光法测定盐酸肾上腺素的新方法.研究了该猝灭体系的最佳实验条件及动力学行为,测定的线性范围为1.5×10-7～2.2×10-6,检出限为3.4 ×10-8 mol/L.对浓度为1.2×10-6 mol/L的盐酸异丙嗪进行11次平行测定,其相对标准偏差为2.7％.该法已成功的应用于药物制剂中盐酸异丙嗪含量的测定.【期刊名称】《河南化工》【年(卷),期】2012(029)020【总页数】3页(P47-49)【关键词】盐酸肾上腺素;酶催化荧光法;血红蛋白【作者】张彬;陈亚红【作者单位】周口师范学院化学系,河南周口466001;周口师范学院化学系,河南周口466001【正文语种】中文【中图分类】O657.3盐酸肾上腺素为儿茶酚胺类物质，是一类非常重要的生理学神经递质。

通过检测人体肾上腺素及其代谢产物的浓度，为药物分析及临床提供参考，因此，探索快速、方便、灵敏检测盐酸肾上腺素的方法具有重要意义［1］。

目前测定的方法有高效液相色谱法、荧光光度法、电化学分析法、毛细管电泳法、化学发光分析法、分光光度法等［2-7］。

目前检测盐酸肾上腺素的方法虽各有其特点，但在灵敏度、特异度和检测速度等方面大多还不能满足临床疾病诊断的需要。

酶促反应动力学分析法在临床、药物、农业、工业过程检测中具有广泛的应用［8］，采用酶催化荧光猝灭法分析盐酸肾上腺素还未见报道。

本文基于在碱性介质中，利用盐酸肾上腺素对血红蛋白酶催化荧光体系具有强烈的猝灭作用，建立了酶催化荧光法测定盐酸肾上腺素的新方法。

方法的检出限为3.4×10-8mol/L。

该法具有操作简单、灵敏度高、选择性好的特点，已成功的应用于药物制剂中盐酸肾上腺素含量的测定。

1 实验部分1.1 仪器与试剂JASCO FP-750型荧光光度仪，日本分光公司;pHS-3C型酸度计，上海理达仪器厂;BS210S电子分析天平，北京赛多利斯天平有限公司。

肾上腺素————————————————————————————————作者：————————————————————————————————日期:ﻩ肾上腺素肾上腺素是由人体分泌出的一种激素。

当人经历某些刺激(例如兴奋，恐惧,紧张等)分泌出这种化学物质,能让人呼吸加快（提供大量氧气)，心跳与血液流动加速,瞳孔放大，为身体活动提供更多能量，使反应更加快速。

肾上腺素是一种激素和神经传送体,由肾上腺释放。

肾上腺素会使心脏收缩力上升，使心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管收缩，是拯救濒死的人或动物的必备品。

其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素，然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶（ｐheｎylｅtｈanoｌamine N-ｍethyl trａｎsferａsｅ，PNＭT)的作用，使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。

药品名称肾上腺素别名酒石酸肾上腺素；Ｌ－3,4-二羟基－α-((甲氨基）甲基)苄醇D－酒石酸氢盐；副肾素；副肾碱；副肾上腺素；盐酸肾上腺素外文名称adｒenaｌｉｎe，epinephrｉｎe,Ａ，Ｅ是否处方药处方药主要适用症可以缓解心跳微弱、血压下降、呼吸困难等用法用量皮下注射或肌注０.5~1ｍg不良反应面色苍白、心动过速、警觉性提高等主要用药禁忌小儿、老年人、器质性脑损害患者及孕妇剂型每支0.5ml:Ｏ.５mg、１ml:1mg；溶液0.1%运动员慎用慎用是否纳入医保未纳入药品类型激素英文名称ｅpinephrine hyｄrogeｎ tartrａｔe化合物简介编辑肾上腺素基本信息比例模型中文名称：肾上腺素中文别名：酒石酸肾上腺素;L-3,4-二羟基-α-((甲氨基)甲基）苄醇Ｄ-酒石酸氢盐；副肾素;副肾碱;副肾上腺素;盐酸肾上腺素英文名称:epinephrine hydｒogeｎｔarｔratｅ(-）—Ｅpinｅphrinｅ-(＋)-hydro英文别名：（－)－Epinepｈｒine－(＋）-Ｈydrogｅntａrｔｒatｅ；(-）－adrenalｉｎehydrogenｔａrtrａtｅ;L-(-)-Ｅｐineｐhriｎe－(+）-bｉｔartｒatｅ;(？-Ｅpｉｎephrine(+)bitａrtｒatesａlt;ＥpineｐhｒineBitartｒaｔｅ；Adrenａlinetａrtrａte; Eｐineｐｈrine Acid Tａｒtratｅ；4-[(１S)－1-ｈｙdｒoxｙ-2-(methylａmino）ethyl];４-[(1R)-1-hｙｄroｘy-2-(mｅthyｌaminｏ)eｔhyl]benｚeｎe-1,2-dioｌ 2,3-diｈydｒoxybutaneｄiｏaｔe (saｌt);AdｒenaｌinｅCAS号:５1-42-3肾上腺素的结构EＩＮＥCS号：200-０９７-1分子式：C9H13O3N分子量：183.204InＣhI:InChＩ=1/C９H13NO3．C４H6O６/c１-1０-5－９(13）6-2－3-7(11)8(12)4-6;5-1(３(7)8)2(６)４(9）1０／h2-４,9－13H,５H2,１H3;１-２，5-６H，（Ｈ,7,８)(Ｈ，9,10）肾上腺素物化性质沸点:41３．1°Ｃat 760 mmＨｇ闪点:207.９°C肾上腺素注射液蒸汽压：1.４5Ｅ-07mmHg at 25°C肾上腺素用途主要用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤停的抢救危险品标志：风险术语：R２8:;R36／３7/3８:;安全术语:S26：;S2８:;S36/37：;S45:;肾上腺素药典标准编辑肾上腺素来源（名称）、含量（效价）本品为（R）-4-（2-(甲氨基）－１-羟基乙基]-1,２－苯二酚。

肾上腺素结构、化学特征药物名称：肾上腺素英文名称：Adrenaline化学名：（R)-1-(3’,4’-二羟基苯基）-2-甲胺基乙醇分子式：C9H13O3N分子量：183.204性质：易被氧化的无臭带苦味白色或黄色结晶粉末。

氧化过程颜色由浅粉至红棕色。

在水中溶解性极低，但其盐酸盐易溶于水。

代谢化学：口服吸收很少。

口服后使消化道局部血管收缩，减少吸收，而吸收部分可迅速在胃肠道经酶降解及肝脏内代谢，不能达到有效浓度，故口服无效。

皮下注射后3～5min显效，作用可维持约1h。

因可使皮下血管收缩，维持时间较长，吸收延缓，故一般以皮下注射为宜。

肌内注射吸收较快，作用很强，但仅维持10～30min。

注射给药后，迅速被血液和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）和单胺氧化化酶（MAO）代谢而失活，代谢物4-羟基-3-甲氧扁桃酸主要由尿排出。

合成：路线一：生物体内合成。

以酪氨酸为原料,通过羟化酶生成3，4-二羟基苯丙氨酸。

在通过L-脱羧酶作用脱羧形成多巴胺，进一步通过多巴胺-β-羟化酶作用得到去甲肾上腺素，最后通过苯乙醇胺-N-转甲基酶甲基化合成肾上腺素。

•路线二：邻苯二酚为原料，通过酰化生成3’,4’-二羟基-2-氯苯乙酮，再经硼氢化钾还原得1-环氧乙烷-3,4-邻苯二酚钾盐，胺化生成混旋肾上腺素盐酸盐、拆分得目标产物肾上腺素。

路线三：邻苯二酚经氯酰化生成3’4-二羟基-2-氯苯乙酮，甲胺化生成肾上腺素酮盐酸盐，再于30~35℃、0.5~1MPa下催化氢化，最后经酒石酸拆分得肾上腺素。

路线一为生物合成，中间产物不好控制，杂质分离难度大路线二中第三步胺化反应氨基进攻环氧乙烷的方向有两种，分别得到伯醇和仲醇，产生大量副产物伯醇,给产物分离纯化增加难度。

∴选择路线三，并改进催化氢化的催化剂。

用途及作用靶点：1.治疗心脏骤停用于溺水、麻醉和手术意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。

可做心室内注射给药。

1 肾上腺素Adrenaline[别名] 副肾素。

[药理]对α和β受体都有激动作用，使心肌收缩力加强，心率加快，心肌耗氧量增加，使皮肤粘膜及内脏小血管收缩，但冠状血管和骨骼肌血管则扩张，此外，松弛支气管和胃肠道平滑肌作用。

[适应症] 心跳停搏、过敏性休克、支气管哮喘的抢救治疗。

[常用制剂] 注射剂：1ml(1mg).[护理要点]1、高血压. 器质性心脏病、冠状动脉粥样硬化、糖尿病、甲状腺功能亢进症、洋地黄中毒、外伤及出血性休克等慎用，心脏性哮喘忌用。

2、不良反应：头痛、心悸、血压升高、惊厥、面色苍白、多汗、震颤、尿潴留。

3、皮下注射或肌肉注射，要更换注射部位以免引起组织坏死，注射时必须回抽无回血后再注射，以免误入静脉，注射时密切观察血压和脉搏变化，以免引起血压骤升和心动过速。

4、用本药可增加心肌和全身耗氧量，故必须充分给氧，注意酸中毒发生。

2 去甲肾上腺素Noradrenaline[别名] 去甲肾。

[药理]主要激动α受体、对β受体激动作用很弱，且有很强的血管收缩作用使全身小动脉与小静脉都收缩，外周阻力增高，血压上升。

[适应症] 各种休克,低血压、上消化道出血,但出血性休克禁用。

[常用制剂] 1ml(2mg)。

[护理要点]1、高血压、动脉硬化、无尿病人忌用。

2、不良反应：局部组织缺血坏死，尿少、尿闭急性肾功能衰竭，头痛、高血压、反射性心动过缓。

3、注射时选用直、大、弹性好的静脉，加强观察，如出现皮肤苍白和疼痛，应立即更换注射部位，并以酚妥拉明5—10mg加0.9%NS 溶液作局部浸润注射，不可热敷。

4、注射时应从小剂量开始，随时测量血压，调整给药速度，使血压保持在正常范围内。

5、本品遇光逐渐变色，宜避光保存。

6、与碱性药物如氨茶碱.磺胺密啶钠配伍注射。

7、抢救时避免长时间使用，以免毛细血管灌注不良导致不可逆死亡。

3 异丙肾上腺素Isoprenaline[别名] 喘息定，治喘灵。

[药理]B受体激动剂。

十八种急救药品一、盐酸肾上腺素注射液: 英文名（Adrenaline）规格：1ml:1mg，1ml:2mg盐酸肾上腺素是一种抗休克的血管活性药，用于心脏骤停的抢救和过敏性休克的抢救，也可用于其他过敏性疾病（如支气管哮喘、荨麻疹）的治疗。

与局麻药合用有利局部止血和延长药效。

药理作用：激动心肌、传导系统和窦房结的β受体，使心肌收缩力增强，心输出量增加，传导加速和心率增快。

激活皮肤粘膜和内脏血管的β2受体，尤其是肾动脉明显收缩，骨骼肌和冠状动脉则扩张。

激动支气管β2受体，使支气管扩张。

作用于肝和脂肪β2受体，促进肝糖原和脂肪分解，升高血糖。

适应症：⒈松弛支气管平滑肌，以缓解支气管痉挛，控制哮喘发作。

⒉兴奋心脏，增加心肌收缩力及收缩速度，用于心脏复苏；⒊用于严重过敏反应，如过敏性休克、解除支气管痉挛、荨麻疹、神经血管性水肿、皮肤瘙痒等；⒋加入局麻药液中可延长脊神经阻滞时间；⒌纠正主要是体外循环后所引起的低排血量综合征；⒍用于治疗低血糖症，如胰岛素作用过度所致者；⒎局部给药，收缩血管以减轻结合膜充血，以及控制皮肤黏膜的表面出血。

禁忌症：1.下列情况慎用器质性脑病心血管病青光眼帕金森氏病噻嗪类引起的循环虚脱及低血压精神神经疾病2.用量过大或皮下注射时误入血管后可引起血压突然上升而导致脑溢血3. 每次局麻使用剂量不可超过μg否则可引起心悸头痛血压升高等. 与其他拟交感药有交叉过敏反应. 可透过胎盘. 抗过敏休克时须补充血容量不良反应：心悸、烦躁、焦虑、眩晕、呕吐、无力、震颤、出汗和皮肤苍白，剂量过大、静注速度过快或肌肉注射误入血管，可引起血压骤升，诱发脑溢血和心律失常。

用药局部可有充血、水肿、炎症。

用法与用量：常用量皮下注射次.～mg极量皮下注射次mg. 抢救过敏性休克如青霉素等引起的过敏性休克由于盐酸肾上腺素注射液具有兴奋心肌升高血压松弛支气管等作用故可缓解过敏性休克的心跳微弱血压下降呼吸困难等症状皮下注射或肌注.～mg也可用.～.mg缓慢静注(以.%氯化钠注射液稀释到ml)如疗效不好可改用～mg静滴(溶于%葡萄糖液～ml). 抢救心脏骤停可用于麻醉和手术中的意外药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停以.～.mg以ml生理盐水稀释后静脉(或心内注射)同时进行心脏按压人工呼吸纠正酸中毒对电击引起的心脏骤停亦可用盐酸肾上腺素注射液配合电除颤仪或利多卡因等进行抢救. 治疗支气管哮喘效果迅速但不持久皮下注射.～.mg～分钟见效但仅能维持小时必要时每小时可重复注射一次. 与局麻药合用加少量(约～)于局麻药中(如普鲁卡因)在混合药液中盐酸肾上腺素注射液浓度为～μg/ml总量不超过.mg可减少局麻药的吸收而延长其药效并减少其毒副作用亦可减少手术部位的出血. 制止鼻粘膜和齿龈出血：将浸有～溶液的纱布填塞出血处治疗荨麻疹枯草热血清反应等皮下注射溶液.～.ml必要时再以上量注射一次。