肾上腺素简介及制备

肾上腺素：（1mg 1ml）1、药理作用：1）心脏增强心肌收缩力，加快心率，增加心输出量，是一个强效的心脏兴奋药。

2）血管主要作用于小动脉及毛细血管括约肌，以皮肤粘膜收缩最为强烈，内脏血管以肾血管收缩为显著。

3）血压心输出量增加，故收缩压升高，较大剂量注射时，收缩压、舒张压均升高。

4）支气管使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。

5）代谢能提高机体代谢，能升高血糖。

2、临床应用：1）心脏骤停2）过敏反应过敏性休克抢救的首选药3）与局麻药配伍及局部止血4）支气管哮喘3、注意事项1）遇光易分解，应避光存于阴凉处。

2）使用时严格控制给药剂量和途径。

3）给药后应有专人陪护，观察药物疗效及不良反应，主要观察指标是血压、脉搏、病人面色及情绪。

阿托品（1mg 1ml）1、药理作用：小剂量1）抑制腺体分泌2）散瞳、升眼压、视近物不清3）松弛内脏平滑肌4）兴奋心脏，使心率增快大剂量1）扩张血管改善微循环2）神经系统的兴奋作用2、临床应用：1）解除平滑肌痉挛2）抑制腺体分泌3）治疗心动过缓或房室传导阻滞4）扩瞳5）抗休克：多用于感染中毒性休克6）解救有机磷中毒3、注意事项：1）用药前核对医嘱，对心率大于100次/分，体温大于38℃，眼压高的患者均不能使用此药。

2）做好心理护理、用药前向病人说明药物可能引起的副作用：口干，皮肤干红，体温变化等。

3）用药后注意观察药物反应，如：心率、有无心动过速、皮肤干红、体温变化等。

利多卡因（0、4g 1ml）药理作用1）降低自律性2）减慢房室传导速度3）缩短不应期临床应用是一窄谱抗心律失常的药，仅用于室性早搏，特别适用于危机病人，为防治房颤、室早的首选药。

尼可刹米（0.375g 1.5ml）又名可拉明，本药主要是通过直接兴奋延髓呼吸中枢使呼吸加深加快。

阿拉明（1ml 10mg）其收缩血管，升高血压作用较去甲肾上腺素弱而持久，略增加心肌收缩力，使休克病人的心输出量增加，本品可静滴、皮下注射、肌用。

肾上腺素（1mg 1ml) 特点：起效快，作用强，持续时间短作用与用途：1、心脏骤停，意外所致心脏骤停可用肾上腺素作心室内注射，具有兴奋心脏作用2、过敏性休克，肾上腺素具有激动α和β受体作用，起效快，通过改善心功能，收缩小动脉和毛细血管前血管，使毛细血管通透性降低，解除支气管平滑肌痉挛，成为抗过敏性休克首用药3、急性支气管哮喘，抑制过敏反应物质释放，松弛支气管平滑肌，收缩支气管粘膜血管，减轻支气管粘膜水肿，可有效控制支气管哮喘急性发作，可引起心悸，禁用于心源性哮喘者4、局部应用，与局麻药配伍，延长局麻作用时间，局部止血不良反应：治疗量时可出现烦躁，焦虑恐惧感等中枢症状及心悸，出汗、皮肤苍白等，停药后消失，剂量过大则出现血压剧烈上升，搏动性头痛，有诱发脑溢血危险，也可引起室颤等心律失常，禁用于心血管器质性疾患。

西地兰：（0.4mg 2ml)临床用途：1、慢性心功能不全；2、某些心律失常（1）房扑（2）房颤（3）阵发性室上性心动过速。

不良反应：1、胃肠反应；2、神经系统反应及视觉障碍；3、心脏毒性阿托品：（0.5mg 1ml)作用与用途：1、阻断M受体（1）抑制腺体分泌；（2）扩瞳，升高眼内压和调节麻痹；（3）松弛内脏平滑肌；（4）解除迷走神经对心脏抑制。

2、扩张血管改善微循环3、解救有机磷酸酯类中毒，迅速解除M样症状不良反应：治疗量常见有口干，视近物不清，皮肤干燥，潮红，心悸，体温升高，排尿困难，便秘等，停药后可逐渐自行消失。

大剂量可出现不同程度的中枢兴奋症状，中毒剂量（>10mg），常发生幻觉，运动失调，定向障碍和惊厥等。

氯磷定（0.5mg 2ml) 作用与用途：在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合，而将其中胆碱酯酶游离，恢复其水解乙酰胆碱活性，故又称胆碱酯酶复合剂，还可与血中有机磷酯类直接结合，成为无毒物质由尿排出。

轻度中毒，可单独应用或阿托品以控制症状，中、重度中毒时则必须合并应用阿托品。

高中生物肾上腺素知识点肾上腺素是人体内一种重要的激素，对于高中生物来说，也是必须了解的一个知识点。

本文将从肾上腺素的作用、分泌、结构以及非常规作用等方面进行探讨。

1. 肾上腺素的作用肾上腺素是高效的神经递质，它可以通过调节神经系统的反应性来调整体内环境。

在正常情况下，肾上腺素主要发挥以下几个方面的作用：(1) 调节血压：肾上腺素可以使血管收缩，增加心脏的收缩，从而提高血压。

(2) 调节血糖：肾上腺素能够刺激肝脏分解糖原，并将其转化为葡萄糖，从而提高血糖水平。

(3) 抑制消化功能：肾上腺素可以抑制胃肠道平滑肌的运动，减少胃肠蠕动，从而减慢消化速度。

2. 肾上腺素的分泌肾上腺素是在嗜铬细胞内合成，主要由髓质部分合成。

髓质部分得到神经系统的控制，当受到紧急情况的刺激时，神经系统会释放催化剂使得嗜铬细胞合成肾上腺素。

3. 肾上腺素的结构肾上腺素的化学式为C9H13NO3，分子量为183.21。

其基本结构为苯环和氧杂环的脂肪类物质，它含有一些脂肪族基，酰基及羟基等。

这些基团赋予肾上腺素生物活性及化学活性。

4. 肾上腺素的非常规作用除了对血压、血糖、消化等正常生理过程的调节，肾上腺素还能够在特定情况下发挥出非常规的作用。

例如，在极端情况下，肾上腺素可以使人产生恐怖的情绪，进而使人增强警觉性和反应速度，从而提升生存能力；在进行高强度运动时，肾上腺素可以使身体产生兴奋状态，帮助人们克服疲劳，延长运动时间。

总之，对于高中生物来说，肾上腺素是一个非常重要的知识点。

掌握肾上腺素的作用、分泌、结构及非常规作用等方面的知识，可以帮助我们更好地理解人体内部的生物过程，对于我们今后的学习和生活都有很大的帮助。

肾上腺素简介及制备摘要：肾上腺素[1]（adrenaline,epinephrine,AD）是肾上腺髓质的主要激素，其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素[2]，然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶的作用，使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。

在应激状态、内脏神经刺激和低血糖等情况下，释放入血液循环，促进糖原分解并升高血糖，促进脂肪分解，引起心跳加快。

肾上腺素是一种循环系统用药，临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、过敏性休克，也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。

本文介绍肾上腺素的基本性质，生理功效及其合成方法的研究。

肾上腺素（adrenaline,epinephrine,AD），别名：副肾碱、副肾素、盐酸肾上腺素、Epinephrine、Paranephrin、Suprarenine。

化学名称：1-（3,4-二羟基苯基）-2-甲氨基乙醇或3,4-二羟基-α-（甲氨基甲基）苄醇。

分子式：C9H13O3N。

化学结构式如图：1、基本性质：肾上腺素为白色或黄白色结晶性粉末，常用其盐酸盐；无臭，味苦；性质不稳定，遇空气或日光接触即绥缓氧化变为淡粉红色，最后成棕色，活性消失。

在中性或碱性溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性反应。

极微溶于水，不溶于乙醇、氯仿、乙醚、脂肪油或挥发油，易溶于矿酸或氢氧化碱溶液。

2、生理功效：肾上腺素旧称“副肾上腺素”，是肾上腺髓质的主要激素，能激动α和β两类受体[3]，产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应。

对心脏β1-受体的兴奋，可使心肌收缩力增强，心率加快，心肌耗氧量增加。

作用于血管平滑肌β2-受体，使血管扩张，降低周围血管阻力而减低舒张压。

兴奋β2-受体可松弛支气管平滑肌，扩张支气管，解除支气管痉挛；对全身各部分血管的作用，不仅有作用强弱的不同，而且还有收缩或舒张的不同。

对皮肤、粘膜和内脏（如肾脏）的血管呈现收缩作用；对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用[4]等。

对α-受体兴奋，可使皮肤、粘膜血管及内脏小血管收缩。

盐酸肾上腺素注射液核准日期：2007年1月26日修订日期：2010年10月1日药品名称：【通用名称】盐酸肾上腺素注射液[药典]【英文名称】Adrenline Hydrochloride Injection [药典]【汉语拼音】Yan Suan Shen Shang Xian Su Zhu She Ye成份：本品主要成份为盐酸肾上腺素，化学名称为：(R)-4［2-(甲氨基)-1-羟基乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐。

化学结构式：分子式：C9H13NO3·HCl分子量：219.67所属类别：化药及生物制品>> 呼吸系统药物>> 平喘药>> 肾上腺素受体激动药化药及生物制品>> 循环系统药物>> 血管活性药>> 血管收缩药性状：本品为无色或几乎无色的澄明液体。

受日光照射或与空气接触易变质适应症：主要适用于因支气管痉挛所致严重呼吸困难，可迅速缓解药物等引起的过敏性休克，亦可用于延长浸润麻醉用药的作用时间。

各种原因引起的心脏骤停进行心肺复苏的主要抢救用药。

规格：1ml∶1mg用法用量：常用量：皮下注射，1次0.25mg－1mg；极量：皮下注射，1次1mg。

1.抢救过敏性休克：如青霉素等引起的过敏性休克。

由于本品具有兴奋心肌、升高血压、松弛支气管等作用，故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。

皮下注射或肌注0.5－1mg，也可用0.1－0.5mg 缓慢静注(以0.9%氯化钠注射液稀释到10ml)，如疗效不好，可改用4－8mg静滴(溶于5%葡萄糖液500－1000ml)。

2.抢救心脏骤停：可用于麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停，以0.25－0.5mg以10ml生理盐水稀释后静脉(或心内注射)，同时进行心脏按压、人工呼吸、纠正酸中毒。

对电击引起的心脏骤停，亦可用本品配合电除颤仪或利多卡因等进行抢救。

肾上腺素结构、化学特征药物名称：肾上腺素英文名称：Adrenaline化学名：（R)-1-(3’,4’-二羟基苯基）-2-甲胺基乙醇分子式：C9H13O3N分子量：183.204性质：易被氧化的无臭带苦味白色或黄色结晶粉末。

氧化过程颜色由浅粉至红棕色。

在水中溶解性极低，但其盐酸盐易溶于水。

代谢化学：口服吸收很少。

口服后使消化道局部血管收缩，减少吸收，而吸收部分可迅速在胃肠道经酶降解及肝脏内代谢，不能达到有效浓度，故口服无效。

皮下注射后3～5min显效，作用可维持约1h。

因可使皮下血管收缩，维持时间较长，吸收延缓，故一般以皮下注射为宜。

肌内注射吸收较快，作用很强，但仅维持10～30min。

注射给药后，迅速被血液和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）和单胺氧化化酶（MAO）代谢而失活，代谢物4-羟基-3-甲氧扁桃酸主要由尿排出。

合成：路线一：生物体内合成。

以酪氨酸为原料,通过羟化酶生成3，4-二羟基苯丙氨酸。

在通过L-脱羧酶作用脱羧形成多巴胺，进一步通过多巴胺-β-羟化酶作用得到去甲肾上腺素，最后通过苯乙醇胺-N-转甲基酶甲基化合成肾上腺素。

•路线二：邻苯二酚为原料，通过酰化生成3’,4’-二羟基-2-氯苯乙酮，再经硼氢化钾还原得1-环氧乙烷-3,4-邻苯二酚钾盐，胺化生成混旋肾上腺素盐酸盐、拆分得目标产物肾上腺素。

路线三：邻苯二酚经氯酰化生成3’4-二羟基-2-氯苯乙酮，甲胺化生成肾上腺素酮盐酸盐，再于30~35℃、0.5~1MPa下催化氢化，最后经酒石酸拆分得肾上腺素。

路线一为生物合成，中间产物不好控制，杂质分离难度大路线二中第三步胺化反应氨基进攻环氧乙烷的方向有两种，分别得到伯醇和仲醇，产生大量副产物伯醇,给产物分离纯化增加难度。

∴选择路线三，并改进催化氢化的催化剂。

用途及作用靶点：1.治疗心脏骤停用于溺水、麻醉和手术意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。

可做心室内注射给药。

肾上腺素的研究及发展摘要：肾上腺素[1]（adrenaline,epinephrine,AD）是肾上腺髓质的主要激素，其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素[2]，然后进一乙胺-N-甲基转移酶的作用，使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。

由人体分泌出的一种激素。

当人经历某些刺激分泌出这种化学物质，能让人呼吸加快，心跳与血液流动加速，瞳孔放大，为身体活动提供更多能量，使反应更加快速。

肾上腺素是一种激素和神经传送体，由肾上腺释放。

肾上腺素会使心脏收缩力上升，使心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管收缩，是拯救濒死的人或动物的必备品。

本文介绍肾上腺素的物理和化学性质，生理功效，合成方法及其发展前景。

关键词：肾上腺素；生理作用；临床应用；合成路线；前言肾上腺素（adrenaline,epinephrine,AD），别名：副肾碱、副肾素、盐酸肾上腺素、Epinephrine、Paranephrin、Suprarenine。

化学名称：1-（3,4-二羟基苯基）-2-甲氨基乙醇或3,4-二羟基-α-（甲氨基甲基）苄醇。

分子式：C9H13O3N。

化学结构式如图：一、肾上腺素的简介英文名称 Adrenaline 沸点413.1°C at 760mmHg 分子式C9 H14 NO3闪点207.9°C(一)、肾上腺素的物理性质1、肾上腺素为白色或黄白色结晶性粉末；无臭，味苦；遇空气或日光接触即绥缓氧化变为淡粉红色，最后成棕色。

在中性或碱性溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性反应。

2、极微溶于水，不溶于乙醇、氯仿、乙醚、脂肪油或挥发油，易溶于硫酸或氢氧化钠溶液。

常用其盐酸盐，易溶于水。

3、肾上腺素能使心肌收缩力加强、兴奋性增高，传导加速，心输出量增多。

对全身各部分血管的作用，不仅有作用强弱的不同，而且还有收缩或舒张的不同。

对皮肤粘膜和内脏（如肾脏）的血管呈现收缩作用；对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用等。

专利名称：一种（R）-肾上腺素的制备方法专利类型：发明专利
发明人：栗金梁,乔爱红,王慧,郭永慧
申请号：CN201810126184.4
申请日：20180208
公开号：CN108329218A
公开日：
20180727
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种（R）‑肾上腺素的制备方法，它具有以下优点：（1）提供了一种新的（R）‑肾上腺素的制备工艺；（2）工艺过程简单，反应条件温和，具有较大的应用前景；（3）获得的产品光学纯度高，光学收率高。

申请人：河南普瑞制药有限公司
地址：466600 河南省周口市西华县城叶庄桥
国籍：CN
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肾上腺素（强心药）：、肾上腺素能使心肌收缩力加强，心率加快、兴奋性增高，传导加速，心输出量增多。

一般作用是使心脏收缩力上升；心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管收缩。

在药物上，肾上腺素在心脏停止时用来刺激心脏，或是哮喘时扩张气管。

由于心肌收缩性增加，心率加快，故心输出量增加。

肾上腺素又能舒张冠状血管，改善心肌的血液供应，且作用迅速，是一个强效的心脏兴奋药。

其不利的一面是提高心肌代谢，使心肌氧耗量增加，加上心肌兴奋性提高，如剂量大或静脉注射快，可引起心律失常，出现期前收缩，甚至引起心室纤颤。

血压在皮下注射治疗量（0.5～1mg）或低浓度静脉滴注（每分钟滴入10μg）时，由于心脏兴奋，心输出量增加，故收缩压升高（图10-2）；由于骨骼肌血管舒张作用对血压的影响，抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响，故舒张压不变或下降；作用与用途：对心脏β1-受体的兴奋，可使心肌收缩力增强，心率加快，心肌耗氧量增加。

同时作用于骨骼肌β2-受体，使血管扩张，降低周围血管阻力而减低舒张压。

兴奋β2-受体可松弛支气管平滑肌，扩张支气管，解除支气管痉挛；对α-受体兴奋，可使皮肤、粘膜血管及内脏小血管收缩。

、临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、过敏性休克，也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。

用法用量：常用量为皮下或肌内注射1次0.25mg～1mg1．常用于抢救过敏性休克，如青霉素引起的过敏性休克。

皮下注射或肌注0．5～1mg，也可用于0．1～0．5mg缓慢静注（以等渗盐水稀释到10ml），如疗效不好，可改用4～8mg静滴（溶于5%葡萄糖液500～1000ml）。

2．心跳骤停将0.5mg~1.0mg,或0.01~0.02mg/kg的肾上腺素用注射用生理盐水10ml稀释后静注或左心尖部直接注入，五分钟后根据病情可再次用药，同时配合心脏按摩、人工呼吸和纠正酸血症等其它辅助措施。

3．治疗支气管哮喘：效果迅速但不持久。

皮下注射0．25～0．5mg，3～5分钟即见效，但仅能维持1小时。