【CN110156720A】一种氢溴酸沃替西汀的微晶及其制备方法【专利】

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910109876.2

(22)申请日 2019.02.11

(66)本国优先权数据

201810144297.7 2018.02.12 CN

(71)申请人 成都弘达药业有限公司

地址 610036 四川省成都市彭州市天彭镇

花龙路89号

(72)发明人 柯潇　兰阳山　严峻　

(51)Int.Cl.

C07D 295/096(2006.01)

A61K 31/495(2006.01)

A61P 25/24(2006.01)

(54)发明名称

一种氢溴酸沃替西汀的微晶及其制备方法

(57)摘要

本发明涉及氢溴酸沃替西汀微晶及其制备

方法。本发明通过异丙醇对氢溴酸沃替西汀进行

重结晶，获得的氢溴酸沃替西汀微晶呈短针状，

长度不超过500μm，具备良好的稳定性、和加工

性能，

适合长期储存和工业化生产。权利要求书1页 说明书9页 附图12页CN 110156720 A 2019.08.23

C N 110156720

A

权　利　要　求　书1/1页CN 110156720 A

1.一种氢溴酸沃替西汀微晶，其特征在于所述微晶呈短针状，X射线粉末衍射图显示该微晶在2θ值为5.86°±0.2°、7.06°±0.2°、9.30°±0.2°、1

2.87°±0.2°、14.15°±0.2°处具有特征峰。

2.根据权利要求1所述的氢溴酸沃替西汀微晶，其特征在于其X射线粉末衍射图示该微晶在2θ值为5.86°±0.2°、7.06°±0.2°、9.30°±0.2°、12.87°±0.2°、14.15°±0.2°、16.34°±0.2°、18.30°±0.2°、2

3.00°±0.2°处具有特征峰。

3.根据权利要求2所述的氢溴酸沃替西汀微晶，其特征在于所述微晶的X射线粉末衍射图如图1所示。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的氢溴酸沃替西汀微晶，其特征在于所述微晶长度不超过500μm，优选长度为10-400μm。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的氢溴酸沃替西汀微晶，其特征在于，所述微晶的差示扫描量热分析图谱显示在226±1℃具有熔融吸热峰。

6.一种氢溴酸沃替西汀微晶的制备方法，其特征在于将氢溴酸沃替西汀与异丙醇加热溶解、析晶，过滤，干燥既得。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述异丙醇与氢溴酸沃替西汀的体积质量比为35-100ml/g，优选37-50ml/g，更优选40ml/g；所述加热溶解步骤的加热条件优选为升温至回流溶解；所述析晶步骤的析晶方式优选降温析晶；所述降温析晶步骤的温度为0-30℃，优选25℃；所述干燥步骤的干燥方式优选加热干燥；所述加热干燥步骤的温度为50-120℃，优选60-80℃，所述加热干燥步骤的时间可为本领域去除溶剂的时间，优选5-36h，更优选6-20h，最优选8-12h。

8.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含权利要求1-7中任一项所述的氢溴酸沃替西汀微晶与药学上可接受的载体。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所诉药物组合物的剂型为片剂、胶囊剂、颗粒剂，优选片剂。

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