新技术新方法合成3,4-二氢嘧啶-2,-酮类化合物

一、背景介绍3-乙基-4-甲基-3-吡咯啉-2-酮是一种重要的有机合成中间体，它在医药、染料、香料等化工领域有着广泛的应用。

其合成工艺对于实现工业化生产具有重要意义。

二、合成路线目前，合成3-乙基-4-甲基-3-吡咯啉-2-酮主要有两种合成路线：1. 通过反应制备该路线以甲基吡咯烷酮为起始原料，通过醇碱催化剂的催化下进行缩合反应，得到产物3-乙基-4-甲基-3-吡咯啉-2-酮。

2. 通过氧化反应制备该路线以乙烯和甲醛为原料，经过氧化、缩合等一系列反应制备得到3-乙基-4-甲基-3-吡咯啉-2-酮。

三、合成工艺的优化在合成3-乙基-4-甲基-3-吡咯啉-2-酮的工艺中，存在一些问题需要优化：1. 催化剂的选择目前使用的醇碱催化剂在反应中存在一些不足，可能导致产物纯度不高、反应时间长等问题。

需要寻找更加高效的催化剂。

2. 反应条件的优化合成3-乙基-4-甲基-3-吡咯啉-2-酮的反应条件对于产物的质量和产率具有重要影响，因此需要对反应条件进行优化，如温度、压力、溶剂选择等。

3. 副反应的控制在合成3-乙基-4-甲基-3-吡咯啉-2-酮的过程中，会产生一些副反应，降低产物的纯度和产率。

需要采取措施来控制副反应的发生，提高产物的纯度。

四、合成工艺的改进针对以上优化需求，可以采取以下改进措施：1. 催化剂改进可以尝试使用新型的醇碱催化剂或者其他形式的催化剂，如金属催化剂、有机催化剂等，以提高反应的效率和产物的纯度。

2. 反应条件优化通过实验研究，对不同反应条件进行系统优化，找到最适合该反应的条件，以提高产物的质量和产率。

3. 副反应的控制可采用添加剂、改变反应条件等措施，来抑制副反应的发生，保证产物的纯度和产率。

五、合成工艺的前景通过对合成工艺的优化和改进，将能够实现3-乙基-4-甲基-3-吡咯啉-2-酮的高效合成，为其在医药、染料、香料等领域的应用提供稳定的原料保障，具有广阔的市场前景。

优化和改进3-乙基-4-甲基-3-吡咯啉-2-酮的合成工艺具有重要意义，对于提高产物的质量、降低生产成本具有积极的推动作用。

生命科学与理学院乙酰乙酸乙酯、丙二酸乙酯在有机合成的应用专业：生物科学班级：2012级1班学号：姓名：张昆乙酰乙酸乙酯一、乙酰乙酸乙酯的性质物理性质无色液体，熔点＜-45℃，沸点181℃，相对密度（20/4℃），折射率，蒸气压（20℃）。

与乙醇、乙醚、苯等一般有机溶剂混溶，易溶于水。

具有愉快的水果香气。

化学性质互变异构一般的乙酰乙酸乙酯是酮式和烯醇式互变异构体和平衡混合物，酮式占93%，烯醇式占7%。

酮式乙酰乙酸乙酯沸点为41℃（），不能与溴起加成反应，也不使三氯化铁显色，但能与酮试剂作用。

烯醇式乙酰乙酸乙酯沸点为33℃（），不与酮试剂作用，但能使三氯化铁显色，烯醇分子内发生氢键缔合，形成螯合环。

因此，烯醇式都以单分子形态存在，沸点较低。

乙酰乙酸乙酯的分解反应乙酰乙酸乙酯在不同条件下不同反应条件下发生不同类型的分解反应，生产酮或酸。

乙酰乙酸乙酯在稀碱作用下，发生酯的水解反应，受热后脱羧成酮，这种分解称为酮式分解。

+ CO 2在浓碱条件下，OH -浓度高，除了和酯作用外，还可以使乙酰乙酸乙酯中α-与β-碳原子之间的键断裂，生成两分子羧酸，这种分解称为酸式分解。

取代反应乙酰乙酸乙酯亚甲基上的氢受到相邻两个吸电子基的影响，变得非常活泼，1)5%NaOH2)H1)浓NaOH2)H +在金属钠或乙醇钠的作用下可以被烷基或酰基取代。

选择适当的烷基化试剂或酰基化试剂与乙酰乙酸乙酯反应，然后酮式分解或酸式分解就可以得到不同结构的酮或酸。

二、乙酰乙酸乙酯的合成乙酰乙酸乙酯（俗名三乙）具有典型的β-酮酸酯结构，可用于多种合成反应，是一种重要的有机及药用合成的中间体。

在医药上用于合成氨基吡啉、维生素B 等，还广泛用于配制草莓、苹果、杏、樱桃、桃等水果型和酒型(朗姆、威士忌等)香精。

在农药生产上用于合成有机磷杀虫剂蝇毒磷的中间体α-氯代乙酰乙酸乙酯、嘧啶氧磷的中间体，杀菌剂恶霉灵等，也是杀菌剂新品种嘧菌环胺、氟嘧菌胺、呋吡菌胺及植物生长调节剂杀雄啉的中间体。

二羟基丙酮介绍1,3-二羟基丙酮1,3-Dihydroxyacetone聚合体Cas 号：【62147-49-3】单体CAS#:96-26-4M D L：MFCD00051019 EINECS号：202-494-5 FEMA登录号：4033海关编码：38249097分子式：C6H12O6 分子量：180.16别名：二羟基丙酮, 1,3-二羟基二甲基酮性状：有特殊气味。

味甜。

易吸湿并分解。

其正常形式是二聚物。

能缓慢地溶于一份水中或15份乙醇中，微溶于乙醚。

新鲜制品在溶液中能很快转变为单体，其单体易溶于水、乙醇、乙醚和丙酮。

熔点：75～80℃质量标准：外观Appearance 白色至类白色或浅黄色粉末红外光谱鉴别Infrared spectrometry Conforms纯度Purity ≥98.0% (HPLC)水分water ≤0.5%(K.F)PH值：4-6水溶性：250G/L贮存：密封4℃干燥保存用途有机合成。

半乳糖氧化酶的底物。

人造自晒黑剂我们产品工艺以甘油为底物，利用菌株代谢产生的甘油脱氢酶对甘油分子上的羟基进行脱氢，产生1,3-二羟基丙酮。

再经特殊的分离技术制备高纯度的产品。

该技术的某些方法已取得国家专利。

目前我们的生产能力年产1000吨。

1,3-二羟基丙酮主要用于化妆品自晒黑功能性添加，医药中间体杂环类化合物的合成，食品营养补充剂及饲料添加剂，以及高分子材料的合成。

上海翔楼商贸有限公司主要生产，研发，销售特殊化学品、化妆品原料、以及医药中间体。

公司谨记化学的基础功能，不断完善公司体系，从商贸到研发，从研发到生产，从生产到应用。

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公司的主打产品1,3-二羟基丙酮（DHA）工艺稳定，质量优良，价格低廉。

产品各项指标均符合国外同类产品的标准。

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本着绿色化学的理念，结合多方技术参数以及企业生产综合能力，我们联合国内知名药企设计并建造了年产1000吨的生产装置。

第28章脂代谢一、判断题（每小题1.0分）1．脂肪酸合成的碳源可以通过酰基载体蛋白穿过线粒体内膜而进入胞浆。

（ F ）2．甘油在生物体内可转变为丙酮酸。

（ T）3．在脂肪酸合成中,由乙酰辅酶A生成丙二酸单酰辅酶A的反应需要消耗两个高能键。

（ F）4．只有偶数碳脂肪酸氧化分解产生乙酰辅酶A。

（ F ）5．酮体在肝内产生,在肝外组织分解,是脂肪酸彻底氧化的产物。

（ F ）6．胆固醇是环戊烷多氢菲的衍生物。

（ T）7．脂肪酸的合成是脂肪酸ß-氧化的逆过程。

（ F）8．用乙酰辅酶A合成一分子软脂酸要消耗8分子ATP。

（ F ）9．脂肪酸合成的每一步都需要CO2参加，所以脂肪酸分子中的碳都来自CO2。

（ F ）10．ß-氧化是指脂肪酸的降解每次都在α和ß-碳原子之间发生断裂，产生一个二碳化合物的过程。

（T ）11．磷脂酸是三脂酰甘油和磷脂合成的中间物。

（T ）12．CTP参加磷脂生物合成，UTP参加糖原生物合成，GTP参加蛋白质生物合成(T）13．在动植物体内所有脂肪酸的降解都是从羧基端开始。

（ F）14．不饱和脂肪酸和奇数脂肪酸的氧化分解与ß-氧化无关。

（ F ）15．胆固醇的合成与脂肪酸的降解无关。

（ F ）16．植物油的必需脂肪酸含量较动物油丰富，所以植物油比动物油营养价格高。

( T ）17．ACP是饱和脂肪酸碳链延长途径中二碳单位的活化供体。

（ F ）18．人可以从食物中获得胆固醇，如果食物中胆固醇含量不足，人体就会出现胆固醇缺乏症。

（ F ）19．脂肪酸β—氧化是在线粒体中进行的，其所需的五种酶均在线粒体内。

（ F ）20．细胞中酰基的主要载体一般是ACP。

（ F ）21．脂肪酸的从头合成与其在微粒体中碳链的延长过程是全完相同的。

（F）22．脂肪酸的分解与合成是两个不同的过程，所以它们之间无任何制约关系。

（ F ）23．脂肪酸的彻底氧化需要三羧酸循环的参与。

4,6-二羟基嘧啶的合成及工艺优化4,6-二羟基嘧啶是一种重要的有机合成中间体，广泛应用于药物、农药和染料等领域。

本文将介绍4,6-二羟基嘧啶的合成方法以及工艺优化。

4,6-二羟基嘧啶的合成方法有多种途径，如氧化法、环合法、硝化还原法、还原硝化法等。

氧化法最常用且工艺成熟。

氧化法的主要反应是4,6-二羧基嘧啶的氧化脱羧反应，反应式如下：4,6-二羧基嘧啶 + 强氧化剂→ 4,6-二羟基嘧啶 + CO2氧化法的反应条件较为温和，一般需要在中性或弱碱性条件下进行。

常用的氧化剂有过氧化氢、碘和氯氧化钠等。

以过氧化氢为例，反应温度一般控制在0-10摄氏度，反应时间约为1-2小时。

除了氧化反应，4,6-二羟基嘧啶的合成还可以通过环合反应来实现。

环合法的主要步骤是4-氯嘧啶与氨水或胺类化合物进行缩合反应，然后通过氧化或还原反应得到4,6-二羟基嘧啶。

环合法的合成步骤相对较多，但反应条件较为温和。

无论是氧化法还是环合法，4,6-二羟基嘧啶的产率和纯度都可以通过工艺优化来提高。

选择合适的溶剂对反应的进行至关重要。

常用的溶剂有醇类、醛酮类和酮醇类等。

控制反应物的摩尔比也可以影响反应的结果。

如在环合法中，选择适当的氨水或胺类化合物的浓度和反应时间可以提高产率和纯度。

催化剂的选择和添加量也是工艺优化的重要因素。

常用的催化剂有金属盐类、酸碱催化剂和酶类催化剂等。

合适的催化剂可以加速反应速率，提高产率和纯度。

催化剂的添加量也要控制在适当范围内，过多的催化剂可能会引起副反应或产生废物。

药化思考题（2）第二章抗肿瘤药1、按作用机理，抗肿瘤药药物的分类。

各类的结构类型、作用机理及代表药物。

作用机理：（1）直接作用于DNA，破坏其结构和功能的药物；（2）干扰DNA和核酸合成的药物；（3）抗有丝分裂，影响蛋白质合成的药物；（4）作用于肿瘤信号转导机制的药物一、直接作用于DNA的药物1、烷化剂：（定义）（1）氮芥类：脂肪氮芥（盐酸氮芥）；芳香氮芥（苯丁酸氮芥）；氨基酸氮芥（美法伦、氮甲）杂环氮芥（环磷酰胺，又名癌得星）作用机制：在DNA鸟嘌呤间进行交链结合，阻断DNA的复制（2）乙撑亚胺类：曲他胺（TEM）、替哌（TEPA）、塞替哌、丝裂霉素C（3）甲磺酸脂类：白消安（4）亚硝基脲类：卡莫司汀2、金属铂配合物：顺铂、卡铂作用机理：活泼离子与DNA分子两个嘌呤碱基洛合形成螯合物，嵌在DNA上，使DNA断键，顺式与DNA作用，反式无效。

3、直接作用于DNA的天然产物：博来霉素（BLM）4、DNA拓扑酶抑制剂：（1）Topo I抑制剂（作用于单链）：喜树碱、拓扑替康、（2）Topo Ⅱ抑制剂（作用于双链）：多柔比星、阿霉素、柔红霉素二、干扰DNA合成和核酸的合成（抗代谢肿瘤的药物）1、嘧啶拮抗物（1）尿嘧啶衍生物：氟尿嘧啶（5-Fu）、（2）胞嘧啶衍生物：盐酸阿糖胞苷（APA-C）2、嘌呤拮抗物：巯嘌呤（6-MP）3、叶酸拮抗物：甲氨蝶呤（MTX）、氨基蝶呤三、抗有丝分裂的药物：秋水仙碱、长春碱类、紫杉醇2、重点掌握烷化剂类和干扰DNA合成类（代谢拮抗）3、重点药物：环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、多柔比星、巯嘌呤、甲氨蝶呤4、了解药物：丝裂霉素C、博来霉素、紫杉醇第三章抗病毒药和抗艾滋病药1、了解抗病毒药物的主要靶点和各类药物的结构类型抗病毒药的靶点（作用方式）1、阻止病毒在细胞上吸附：丙种球蛋白2、阻止病毒穿入细胞：金刚烷胺类3、阻止病毒复制核酸：核苷类4、增强免疫：干扰素2、干扰病毒核酸复制的药物3、掌握核苷类抗病毒药物基本结构及设计原理（代谢拮抗）合成过程中，竞争性地抑地DNA聚合酶或RNA聚合酶，从而抑制酶的活性，干扰病毒核酸的合成，产生抗病毒的作用。