沙库巴曲缬沙坦钠片临床使用说明PPT参考幻灯片

沙库巴曲缬沙坦钠⽚—⼼⼒衰竭患者的新选择附图说明：上图为本⽂作者内蒙古⾚峰松⼭医院药师许宇佳什么是⼼⼒衰竭？⼼⼒衰竭（heart failure，简称⼼衰）是指在多种致病因素作⽤下，⼼脏泵功能发⽣异常变化，导致⼼输出量绝对减少或相对不⾜，以致不能满⾜机体组织细胞代谢需要。

⼼衰主要是由⼼脏结构、功能异常所致，表现为⾎液灌注不⾜以及外周静脉淤⾎、⽔肿，需要给予利尿、强⼼、扩⾎管等治疗，同时，应抑制⼼肌重塑，对神经递质进⾏调节，改善患者预后。

新型治疗⼼衰的药物-沙库巴曲缬沙坦钠⽚《中国⼼⾎管报告2018》显⽰，我国⼼衰⼈数已经超过450万，且仍在不断升⾼，沙库巴曲缬沙坦钠在市场上的应⽤，给⼼衰的患者带来了希望。

沙库巴曲缬沙坦钠⽚是⼀种新型治疗⼼⼒衰竭的药物，是⾸个⾎管紧张素受体脑啡肽酶抑制（ARNI）。

脑啡肽酶抑制剂可以有效的起到利尿、舒张⾎管和保护⼼脏的作⽤，因此在⼼⼒衰竭的治疗中得到了⼴泛的应⽤。

组成沙库巴曲缬沙坦钠是由沙库巴曲和缬沙坦两种成分以1：1摩尔⽐例结合⽽成的盐复合物。

规格以沙库巴曲缬沙坦计：50mg（沙库巴曲24mg/缬沙坦26mg）100mg（沙库巴曲49mg/缬沙坦51mg）200mg（沙库巴曲97mg/缬沙坦103mg）作⽤机制沙库巴曲缬沙坦钠⼀⽅⾯通过沙库巴曲来增强利钠肽系统的有益作⽤，起到排钠利尿、舒张⾎管和保护⼼脏等作⽤；另⼀⽅⾯，通过缬沙坦来抑制肾素-⾎管紧张素-醛固酮（RAAS）的作⽤，起到舒张⾎管、改善⽔钠潴留和减轻⼼脏负荷等作⽤。

不良反应1、⾎管性⽔肿如果发⽣⾎管性⽔肿，应⽴即停⽤沙库巴曲缬沙坦钠，并给予适当的治疗。

已知有与⾎管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）或⾎管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）治疗相关的⾎管性⽔肿既往病史的患者不应使⽤沙库巴曲缬沙坦钠，也禁⽤于遗传性或特发性⾎管性⽔肿患者。

2、肾素-⾎管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的双重阻滞因有⾎管性⽔肿的风险，沙库巴曲缬沙坦钠不得与ACEI合⽤，必须在ACEI末次给药36⼩时之后才能开始使⽤沙库巴曲缬沙坦钠。

临床沙库巴曲与缬沙坦药物适应症、用法用量、不良反应、禁忌症、注意事项及药物相互作用适应症1、原发性高血压；2、射血分数降低的慢性心力衰竭。

用法用量1、原发性高血压起始剂量为每次200 mg，每天一次。

在应用本品200 mg 每天一次无法充分控制血压的患者中，剂量可增加至400 mg，每天一次。

可单独使用，或与除ACEI 以外的其他降压药物合用。

2、射血分数降低的慢性心力衰竭推荐起始剂量为每次100 mg，每天两次。

未服用ACEI 或ARB 的患者或服用低剂量上述药物的患者中，推荐品的起始剂量为50 mg，每天两次。

根据患者耐受情况，剂量应该每2 至4周倍增一次直至达到每次200 mg，每天两次的目标维持剂量。

血钾水平> 5.4 mmol/L 的患者不可开始给予本品治疗。

SBP<100 mmHg 的患者，开始给予本品治疗时需慎重，注意监测血压变化。

对于100 mmHg≤BP≤110 mmHg 的患者，应考虑起始剂量为50 mg，每天两次。

如出现不耐受本品的情况，调整合并用药，暂时降低本品剂量或停用本品。

给药说明给药相关说明。

不建议用于严重肝功能不全的患者。

常用剂量信息。

从血管紧张素转换酶抑制剂转换成本品，必须在停止ACEI治疗36 小时之后（洗脱期）才能开始应用本品。

贮藏口服混悬液：存放在20-25℃，波动允许存放在15-30℃。

查看FDA 对药物使用过程中潜在的重大安全性问题予以警告，指导临床合理用药。

不良反应常见不良反应1、临床试验中的不良反应（1）发生率：≥5%心血管系统：低血压（18%）。

呼吸系统：咳嗽（9%）。

神经系统：眩晕（6%）。

（2）发生率：＜5%全身：血管性水肿（0.5%）。

其他：跌倒（1.9%）。

2、上市后不良反应过敏反应：包括皮疹、瘙痒和过敏性反应。

严重不良反应1、心脏：心力衰竭。

2、泌尿系统：肾衰竭/急性肾衰竭（5%）。

禁忌证以下情况禁忌使用沙库巴曲缬沙坦片：（1）对本品任何成分过敏；（2）既往有与ACEI 或ARB 治疗相关血管神经性水肿病史；（3）禁止合用ACE 抑制剂，停止使用ACE 抑制剂36 小时后方可使用本品；（4）糖尿病患者中同时使用阿利吉仑禁用。

沙库巴曲缬沙坦钠片（商品名：Entresto），是诺华公司研发的一款血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）类药物，于2015年获得FDA批准上市，是全球首款心衰和高血压治疗领域的突破性创新药。

2017年，Entresto获批进入中国市场，商品名为“诺欣妥”，用于治疗心衰，后被纳入2020年国家医保目录。

2021年6月，诺欣妥在国内获批用于原发性高血压治疗适应症。

并且在2021年的国谈中，诺欣妥成功续约，并新增原发性高血压适应症。

因为沙库巴曲缬沙坦降压效果显著，能够降低心血管事件的发生率，不良反应少，患者的耐受性强，尚未正式发布的2023 版中国高血压防治指南拟将 ARNI 列为新的一类常用降压药物，使其成为传统5大类降压药之外，新的一线治疗药物。

这类药物目前在国内上市的只有沙库巴曲缬沙坦，除了诺华的，国内也有石药集团、南京一心和、正大天晴等三家药厂的仿制药相继获批上市。

沙库巴曲缬沙坦其他名称:诺欣妥适应证:⑴用于射血分数降低的慢性心力衰竭（NYHA II-IV 级，LVEF ≤ 40%）成人患者，降低心血管死亡和心力衰竭住院的风险。

沙库巴曲缬沙坦钠片可代替血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）或血管紧张素 II 受体拮抗剂（ARB），与其他心力衰竭治疗药物合用。

⑵用于治疗原发性高血压.药理作用:⑴药效学：沙库巴曲缬沙坦由沙库巴曲和缬沙坦以 1:1 摩尔比例结合构成的共晶结构。

沙库巴曲是脑啡肽酶抑制剂的前体药物，在肝脏经羧酸酯酶分解为脑啡肽酶抑制剂LBQ657，从而抑制脑啡肽酶对利钠肽的降解，增强利钠肽系统，发挥舒张血管、降低交感神经系统活性、利钠和利尿的作用。

缬沙坦通过抑制血管紧张素II 1 型（AT1）受体进而对肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）产生抑制作用，并且还抑制血管紧张素II-依赖的醛固酮释放。

二者同时发挥效果可以有效抑制纤维化及心肌细胞肥大增生。

⑵药动学：吸收：口服给药后，分解为沙库巴曲（随后进一步代谢为 LBQ657）和缬沙坦，这三种物质分别在 0.5 小时、2 小时和 1.5 小时达到血浆峰浓度。

诺欣妥说明书【药品名称】通用名称：沙库巴曲缬沙坦钠片商品名称：诺欣妥【成份】本品为复方制剂，其组份为沙库巴曲缬沙坦钠。

【性状】本品为紫白色椭圆形薄膜衣片，一面凹刻有“LZ”字样，另一面凹刻有“NVR”字样。

【适应症】用于射血分数降低的慢性心力衰竭（NYHA ⅡⅣ级，LVEF≤40%）成人患者，降低心血管死亡和心力衰竭住院的风险。

【规格】（1）50mg（沙库巴曲 24mg/缬沙坦 26mg）（2）100mg（沙库巴曲 49mg/缬沙坦 51mg）【用法用量】推荐剂量本品可以与食物同服，或空腹服用。

1、对于未服用过 ACEI 或 ARB 的患者，推荐起始剂量为每次50mg，每天两次。

根据患者耐受情况，每 2 至 4 周倍增一次剂量，直至达到每次 200mg，每天两次的目标维持剂量。

2、对于因有症状性低血压而不能耐受本品 50mg twice daily 起始剂量的患者，可将起始剂量降低至 25mg twice daily。

根据患者耐受情况，每 2 至 4 周倍增一次剂量，直至达到每次 200mg，每天两次的目标维持剂量。

3、对于正在服用 ACEI 或 ARB 的患者，应在停止 ACEI 或 ARB治疗至少36 小时之后才能开始服用本品，推荐起始剂量为每次50mg，每天两次。

根据患者耐受情况，每 2 至 4 周倍增一次剂量，直至达到每次 200mg，每天两次的目标维持剂量。

特殊人群用药1、肾功能损害患者：轻度肾功能损害（eGFR 60 90 mL/min/173m²）患者不需要调整起始剂量。

中度肾功能损害（eGFR 30 60mL/min/173 m²）患者，推荐起始剂量为每次 50mg，每天两次。

重度肾功能损害（eGFR ＜ 30 mL/min/173 m²）患者，推荐起始剂量为每次25mg，每天两次。

2、肝功能损害患者：轻度肝功能损害（ChildPugh A 级）患者不需要调整起始剂量。