H1受体拮抗剂

1 H1受体拮抗剂

1.第一代H1受体拮抗剂

① 苯海拉明（可太敏、苯那君）：是最早的抗组胺药，镇静作用明显，亦有抗胆碱、止吐和局麻作用，是治疗婴儿特应性皮炎和湿疹的首选药。

口服，成人剂量为25～50mg/次，体重＞9kg的儿童为12.5～25mg/次，每日2～3次。小儿用0.2%糖浆1～2mg/(kg.d)，分3～4次口服。

苯海拉明糖浆，患儿＜6个月，苯海拉明糖浆每次lml，每日3次；＞6个月，每次1.5ml，每日3次；1岁，每次2m1，每日3次；2岁，每次3ml，每日3次；3岁，每次4m1，每日3次。6岁以上儿童及成人苯海拉明注射液肌注用量为20mg/次，每日1～2次。

偶可引起皮疹及粒细胞减少，长期应用6个月以上可引起贫血。

② 氯马斯汀（吡咯醇胺）：口服后30分钟起效，抗组胺作用强而持久，可维持药效12小时。口服，成人及12岁以上儿童，1.34mg/次，每日2次。可配成0.25%～0.5%糖浆供儿童服用。3～6岁，每次2.5～5ml；6～12岁，每次5m1，均为每日2次。

常见头昏、嗜睡，尚有轻度抗胆碱作用，新生儿和早产儿禁用。

③ 氯苯那敏（扑尔敏）：抗组胺作用强，有镇静及抗胆碱作用。口服，成人剂量为4～8mg/次，每日3次；小儿0.35mg/(kg.d)，分3～4次服。忌用于1岁以下的儿童，孕妇慎用。肌注，成人10mg/次，每日1次；儿童皮下注射0.35mg/(kg.d),分4次给药。肝功能不全者不宜长期使用本药。

④ 赛庚啶(安替根）：抗组胺作用较扑尔敏强，且具有轻、中度的抗5-羟色胺作用及抗胆碱作用，是治疗急性荨麻疹的有效药物，尤其对寒冷性荨麻疹有较好的疗效。口服，成人2～4mg/次，每日3～4次；儿童每日0.15～0.25mg/kg，分3次服。2～6岁儿童单次剂量不超过lmg, 2岁以下儿童不宜使用本药，孕妇及哺乳期妇女慎用。

副作用多以嗜睡为主。

⑤ 异丙嗪(非那根）：为氯丙嗪的衍生物，抗组胺作用强，兼有显著的中枢抑制作用和抗胆碱作用，其作用时间较苯海拉明长。口服，成人12.5～25mg/次，

2 每日1～3次；小儿每次0.125mg/kg，每日1～3次。肌注，小儿一次0.125mg/kg，每4～6小时一次。

副作用较多，如口干、恶心、嗜睡、光敏性皮炎、体位性低血压，偶见精神兴奋、肌注部位疼痛。禁用于肝、肾、肺功能减退者，忌与碱性及生物碱类药物配伍。

⑥ 曲普利啶(吡咯吡胺、刻免、克敏）：高效抗组胺药，不良反应轻。口服，成人及12岁以上儿童，每次2.5mg (1个胶囊），每日2次。6～12岁，每次1/2胶囊；2～6岁，每次1/3胶囊；2岁以下按0.05mg/kg计算，每日2次。

⑦ 羟嗪(安泰乐）：抗组胺及中枢镇静作用强而持久。对慢性荨麻疹、寒冷性荨麻疹及湿疹的瘙痒均有较好的疗效。口服，成人及12岁以上的儿童25～50mg/次，每日3次。6～12岁，每次0.5～0.8mg/kg； 6岁以下儿童慎用；婴儿忌用。

副作用主要为致畸，孕妇禁用。

⑧ 去氯羟嗪(克敏嗪）：抗组胺及支气管扩张作用较强，镇静作用轻微。口服，成人25.50mg/次，每日3次；儿童用量不超过每日2mg/kg, 3岁以下患儿、哺乳妇女、青光眼患者忌用。

副作用有嗜睡、口干和致畸等。

2.第二代H1受体拮抗剂

① 西替利嗪(比特力、西可韦、斯特林、仙特敏、赛特赞）：能选择性拮抗H1受体，抑制组胺介导的早期过敏反应及减少后期炎症介质释放，且可抑制嗜酸性粒细胞的趋化性，具有强大的抗嗜酸性粒细胞在风团内的浸润作用，故治疗慢性荨麻疹效果较显著。

口服，成人及12岁以上儿童l0mg/次，每日1次。6～12岁儿童5mg/次，2～5岁儿童2.5mg/次，每日1～2次。

不良反应少见，可有轻度镇静作用。2岁以下儿童，孕妇、哺乳期妇女均慎用。

② 盐酸西替利嗪滴剂（仙特明滴剂）：本品为选择性组胺H1受体拮抗剂，无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。

口服，6岁以上儿童，每次1ml，一天1次；2～6岁儿童，每次0.5ml，每日一次；1～2岁儿童，每次0.25m1，每日一次，但2岁以下儿童慎用。

3 不良反应轻微且为一过性，有困倦、嗜睡、头痛、眩晕激动、口干及胃肠道不适等。

③ 盐酸左西替利嗪(迪皿）：是新一代高效非镇静抗组胺药，是盐酸西替利嗪的单一光学异构体，为高选择性外周H1受体拮抗剂。盐酸左西替利嗪有很高的亲和力，是西替利嗪的2倍。盐酸左西替利嗪剂量为盐酸西替利嗪的一半时，对皮肤和鼻腔过敏反应的抑制作用与西替利嗪类似。临床适用于荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎等。

盐酸左西替利嗪片剂每片5mg，成人及6岁以上儿童，每日1次，每次1片；2～6岁儿童，每日1次，每次1/2片。2周岁以下儿童使用本品有效性和安全性尚未确定。

不良反应发生率为15.1%，其中91.6%不良反应为轻到中度，主要表现为头痛、嗜睡、口干、疲劳。

④ 氯雷他定（开瑞坦）：能选择性拮抗H1受体，无中枢镇静作用和抗胆碱能作用。口服，12岁以上儿童及成人l0mg/次，每日1次。6～12岁儿童5mg/d；6岁以下儿童2.5～5mg/d，每日1次。

副作用少，罕有乏力、头痛和恶心。孕妇慎用。

⑤ 地氯雷他定（恩里思、芙必叮、地恒赛)为非镇静性长效三环类抗组织胺药，是氯雷他定的活性代谢物之一。本品不易通过血脑屏障，对中枢神经系统无抑制作用。适应症为慢性特发性荨麻疹及过敏性鼻炎。

12岁以上儿童及成人，每日一次，每次1片(5mg)。12岁以下儿童慎用。

不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力，偶见嗜睡、健忘和晨起面部、肢端水肿。

⑥ 美喹他嗪(波丽玛朗）：既拮抗H1受体，又有阻止肥大细胞脱颗粒及调节迷走神经紧张性和抗胆碱能等多种作用，故可作为治疗胆碱能性荨麻疹的首选药。

口服，12岁以上儿童及成人5mg/次，每日2次；儿童0.25mg/(kg.d) 。

不良反应较小，但口渴症状较明显，中枢镇静作用稍强，青光眼、前列腺肥大患者慎用。

⑦ 咪唑斯丁（皿治林）：是近几年新上市的新型抗组胺药物，具有独特的抗组胺和抗其他炎症介质的双重作用。除与H1组胺受体选择性结合较强外，尚可抑制5-脂氧合酶、抑制白三烯等的产生，阻断某些炎性介质释放。本品起效快、作

4 用持续时间长、副作用少。适用于成人或12岁以上的儿童所患的季节性鼻炎、荨麻疹等。

口服，成人（包括老年人）和12岁以上儿童每次10mg，每日1次。本品不能与咪唑类抗真菌药（如酮康唑）或大环内酯类抗生素（如红霉素、克拉霉素或交沙霉素）同时使用。儿童、孕妇、哺乳期妇女的安全性尚不清楚。

⑧ 依巴斯汀（开思亭）：与组胺H1受体亲和力高，对其他参与过敏反应的炎性介质具有抑制作用，血脑屏障通透性极低，无嗜睡作用，其疗效和安全性不受食物影响，因此饭前、饭后均可服用。临床上主要适用于过敏性鼻炎、瘙痒症及过敏引起的荨麻疹等。

口服，成人及12岁以上儿童一次l0mg，每日1次，症状严重时可给予20mg；6～11岁儿童，每日1次5mg；2～5岁儿童每日1次2.5mg。依巴斯汀与酮康唑或红霉素联合应用时应慎重，因两种药物均可延长心脏QT间期。

⑨ 阿伐斯汀（新敏乐、新民立）：是一种新型的没有明显抗胆碱作用而竞争性强的第二代组胺H1受体拮抗剂，为传统抗组胺药曲普利啶（吡咯吡胺）的衍生物。是由于本品是在曲普利啶的吡啶环上加了一个极性的丙烯酸基，减弱了亲脂性，因此对中枢神经系统的抑制作用较轻。

12岁以上儿童及成人每次8mg，每日3次。

不良反应有困倦、口干、胃肠不适。对阿伐斯汀或曲普利啶过敏者忌用，肝肾功能不全者慎用。12岁以下儿童和高血压、严重冠心病的患者禁用，孕妇和哺乳期妇女不宜使用。

3.其他H1抗组胺药或具有抗组胺样作用的药物

① 色甘酸钠：能稳定肥大细胞膜，阻止肥大细胞脱颗粒，从而阻止组胺和其他炎症介质的释放。可用于治疗肥大细胞增多症、色素性荨麻疹、特应性皮炎、食物过敏等。口服，12岁以上儿童及成人100mg/次，每日3～4次；2～12岁儿童剂量减半。

本品不良反应少，肝、肾功能不全者药量酌减。2岁以下儿童不宜使用，孕妇及哺乳妇女慎用。

② 酮替芬（噻哌酮）：其稳定肥大细胞膜、抑制组胺和慢反应物质释放的作用与色甘酸钠相似，并有拮抗H1受体和抗5-羟色胺及乙酰胆碱的作用，且为长效剂。皮肤科主要用于急性或慢性荨麻疹、湿疹、特应性皮炎、皮肤瘙痒症和肥大

5 细胞增多症。口服，成人lmg/次，每日2次；儿童0.02～0.04mg/(kg.d)，每日2次。主要副作用是嗜睡。

③ 曲尼司特：为新型抗变态反应药物，体外能抑制IgE引起的皮肤过敏反应、哮喘及过敏性鼻炎等。12岁以上儿童及成人，口服100mg，每日2～3次；小儿5mg/

(kg.d)，分3次服用。

不良反应轻，偶见消化道症状及头痛、嗜睡等。

④ 桂利嗪(脑益嗪）：为哌嗪类广谱抗炎症介质药，具有抗组胺、抗5-羟色胺、抗激肽活性及抑制C4活化等作用。对慢性荨麻疹、皮肤划痕症疗效显著，尤适用于老年瘙痒。成人口服25～50mg/次，每日3次。儿童及孕妇禁用。

常见副作用为嗜睡、乏力，长期服用可发生皮肤色素沉着。

⑤ 钙剂：钙离子能增强毛细血管致密性，降低其通透性，减少渗出，具有消炎、消肿作用，有助于控制或缓解变态反应。可用于荨麻疹、湿疹、接触性皮炎等。葡萄糖酸钙：口服，0.5～1g/次，2～3次/日；常用10%葡萄糖酸钙注射液静注或加入5%葡萄糖溶液250ml中静滴，＜1岁每次0.5ml/kg；1～5岁5～10m1/次，每天1～2次；＞5岁l0ml/次。每日1次，注射速度宜慢，防止发生心律不齐和心跳骤停。钙剂能增加洋地黄毒性，故应用洋地黄期间禁用钙剂。

不良反应及使用注意事项

(1)常见副作用有头晕、乏力、嗜睡、口干、胃肠道反应、排尿障碍，也可表现为兴奋、失眠、共济失调，过量可引起惊厥，尚可出现皮疹。高空作业、驾驶员、需从事注意力高度集中和运动协调的患者应慎用第一代H1受体拮抗剂；青光眼、前列腺肥大、急性支气管哮喘、严重心脏疾病等患者忌用。

(2)禁忌使用于昏睡状态或已服用大量中枢神经系统抑制剂或对抗组胺药过敏者。对某一种抗组胺药物过敏者，很可能也对此类中的其他种药物发生过敏，应引起重视。

(3)可利用联合用药的方法来加强疗效，但所选的几种药物应各属于不同类别，且白天最好应用无镇静作用的药物，晚饭或睡前应用具有镇静安眠作用的药物。当用某种抗组胺药无效时，可选择其他类别抗组胺药，而不应选择同一类中的其他药物。

(4)本类药物长期应用可产生耐受性，故常需更换使用。需长时间用药者，见效后可逐渐减量维持，症状完全控制后再服一段时间，以减少复发。