拉坦前列素滴眼液
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拉坦前列素滴眼液【药品名称】通用名称:拉坦前列素滴眼液英文名称:Latanoprost Eye Drops【成份】拉坦前列素【适应症】适用于患有开角型青光眼和高眼压症患者降低眼内压,以及对其他降眼内压药物不能耐受或者疗效差(多次测量达不到目标眼压降低标准)的患者。
【用法用量】成人推荐剂量(包括老年人):每次一滴,每天一次,滴于患眼。
晚间使用效果最好。
适利达不可超过每天使用一次,因为用药次数增加会削弱降眼压效果。
如果忘记用药,在下次用药时仍应按常规用药。
如果还需使用其他眼用药物,至少应间隔5分钟用药。
在人类,眼压下降始于用药后约3-4小时,8-12小时达到最大降眼压效果。
降眼压作用可维持至少24小时。
【不良反应】尚不明确【禁忌】妊娠期、哺乳期妇女禁用。
【注意事项】尚不明确【药物相互作用】尚不明确。
【药理作用】活性成份拉坦前列素为前列腺素F2α的类似物,是一种选择性前列腺素FP受体激动剂,能通过增加房水流出而降低眼压。
在人类,降低眼压约从给药后3-4小时开始,8-12小时达到最大作用。
降眼压作用至少可维持24小时。
动物和人类的研究均显示药物主要作用机制为增加房水的葡萄膜巩膜旁道流出,虽然在人类也有报道增加了房水流出的便利度(减少引流阻力)。
关键性临床研究证明适利达单药治疗有效。
虽然未进行明确的联合用药临床研究,但一项为期3个月的研究显示拉坦前列素与β-肾上腺素阻断剂(噻吗洛尔)合用有效。
短期研究(1或2周)显示拉坦前列素与肾上腺素激动剂(dipivalylepinephrine),口服碳酸酐酶抑制剂(乙酰唑2胺)合用效果叠加,与胆碱激动剂(毛果芸香碱)合用效果至少部分叠加。
临床研究还显示拉坦前列素对房水的产生无明显影响,对血液-房水屏障无任何作用按临床剂量使用以及在猴子的研究中,拉坦前列素对眼内的血循环无影响或影响可忽略不计。
但局部用药可能发生轻至中度的结膜或巩膜充血。
拉坦前列素滴眼液1概述拉坦前列素滴眼液(Xalatan)是一种选择性前列腺素FP受体激动剂,能通过增加房水流出而降低眼压。
在人类,减低眼压从给药后3~4小时开始,8~12小时达到最大作用。
降眼压作用至少可维持24小时。
研究显示房水中药物峰浓度在局部用药后2小时达到。
拉坦前列素酸在眼内几乎没有代谢。
代谢主要发生在肝脏。
人血浆中半衰期为17分钟。
2适应证用于治疗青光眼、高眼压症和其他各种眼压升高。
3临床应用每日1次,每次1滴,滴于患眼,最好在晚间使用。
4不良反应本品通常耐受良好,偶有视力模糊、烧灼痛、刺痛、结膜充血、短暂点状角膜糜烂和异物感,少数出现皮疹。
某些患者还会出现虹膜的棕色色素沉着(6个月后有7%,12个月后达16%)。
5注意事项本品可能会增加虹膜棕色色素的数量而逐渐引起眼睛颜色改变。
决定治疗前应告知患者眼睛颜色改变的可能性。
单侧治疗可导致永久性的眼睛不对称。
用于无晶状体、人工晶体伴后房警惕囊袋撕裂或植入前房人工晶体、或者已知有黄斑囊样水肿危险因素的患者应谨慎。
已知有虹膜炎/葡萄膜炎易患病体质危险因素的患者可使用本品,但应小心。
目前的经验表明,眶周皮肤颜色改变不是永久性的,有些患者使用本品继续治疗后改变消失。
与其他眼部用药相似,滴人药液可能引起一过性视力模糊。
6用药禁忌对本品过敏者,严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用。
角膜接触镜(隐形眼镜)佩戴者禁忌。
孕妇不应使用本品。
哺乳期妇女不应使用本品。
本品不推荐用于儿童。
7药物相互作用本品与噻吗洛尔、毛果芸香碱、地匹福林、碳酸酐酶抑制剂(口服乙酰唑胺或用多佐胺滴眼)联合应用,都能使降眼压作用增强。
【注意事项】大家在用药的时候,药物说明书里面有三种标识,一般要注意一下:1.第一种就是禁用,就是绝对禁止使用。
2.第二种就是慎用,就是药物可以使用,但是要密切关注患者口服药以后的情况,一旦有不良反应发生,需要马上停止使用。
3.第三种就是忌用,就是说明药物在此类人群中有明确的不良反应,应该是由医生根据病情给出用药建议。
降眼压药类编号药品名称通用名产地规格单位参考价Pfizer1适利达拉坦前列素Manu facturing2.5mL支252 Belgium NV2适利加拉坦噻吗滴眼液同1 2.5mL支250 3派立明布林左胺brinzolamide比利时爱尔康公司5ml:50mg*1 支支99.54阿法根酒石酸溴莫尼定brimonidinetartrate 爱力根爱尔兰制药公司0.2%x5mL支83.85苏为坦曲伏前列素滴眼液比利时爱尔康公司2.5ml支298 62%美开朗盐酸卡替洛尔中国大冢制药有限公司2% 5ml支36 7贝特舒盐酸倍他洛尔比利时爱尔康公司0.25%x5mL支598贝他根盐酸左旋布诺洛尔levobunololHCI 美国眼力健公司0.5%x5mL支649喏高康盐酸毛果芸香碱盐酸美替洛尔美国博士伦公司10mL支6010诚瑞马来酸噻吗洛尔timololmaleate 山东正大福瑞达制药有限公司25mgx5mL支13.811卢美根马来酸噻吗洛尔滴眼液1适利达滴眼剂Xalatan【通用名称】拉坦前列素滴眼液,lata noprost【化学成分】本品每1mL含有效成分拉坦前列素50卩g,辅助成分为苯甲氯铵、一水磷酸二氢钠、无水磷酸氢二钠和注射用水,化学名称为[[1R]12 (z),23 (R* ), 32, 52]]-7-[3 , 5-二羟基-2- (3-羟基-5-苯戊基)环戊基卜5-庚烯酸-1-甲基乙基酯。
【理化性质】本品为几乎无色的浅黄色粘性油状物,其相对分子质量为432.58,化学分子式为C26H40O5。
它是一个无活性物质,直到在角膜中转变为酶的产物后方有活性。
【药理作用】拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列素F2a,为选择性F2a受体激动剂。
它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质,在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。
它能增加房水通过眼角素层的流出量,用药量小,但促进房水充出量大,药液能渗透到眼球上睫脉络膜上层,具有良好降眼压效果。
适利达药品的介绍药品名:适利达通用名称:拉坦前列素滴眼液商品名称:适利达英文名称:Latanoprost Eye Drops贝美森药房:【成份】本品主要成份为拉坦前列素。
化学名称为:(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)3,5-二羟基-2-[(3R)-3-羟基-5苯基-1戊基]环戊基-5-庚酸异丙酯【性状】本品为无色澄明液体。
【适应症】青光眼和高眼压症,以及各种眼内压增高的病症。
【用法用量】成人推荐剂量(包括老年人):每天一次,每次一滴,滴于患眼。
晚间使用效果最好。
本品不可超过每天使用一次,因为用药次数增加会削弱降眼压效果。
如果忘记用药,在下次用药时仍应按常规用药。
如果还需要使用其它眼用药物,至少应间隔5分钟用药。
与其它滴眼液相同,每次滴眼后应按压眼角处泪囊1分钟以减少全身性吸收(闭塞泪点)。
儿童:见【儿童用药】。
【不良反应】观察到的绝大多数不良反应均在眼部。
眼很常见(>1/10):虹膜色素加深,眼睛刺激(包括有异物感),睫毛变化(变深、变粗、变长、睫毛数量增加)。
常见(>1/100和<1/10):轻至中度结膜充血,短时点状角膜炎(大多数无症状),睑炎,眼痛。
偶然(>1/1000和<1/100):眼睑水肿。
罕见(<1/1000):虹膜炎/葡萄膜炎,黄斑水肿,无症状的角膜水肿和侵蚀,眶周水肿,眼睑皮肤变深,眼睑局部皮肤反应,倒睫毛偶然引起眼睛刺激,睫毛变多、变深、变粗、变长(主要日本人发生),在睑板腺腺体开口处双排睫毛。
呼吸罕见(<1/1000):哮喘、哮喘加重和呼吸困难。
皮肤偶然(>1/1000和<1/100):皮疹。
在虹膜混合色的病人(蓝-棕、灰-棕、黄-棕、绿-棕),适利达可能较易引起虹膜棕色色素的沉着,这是因为虹膜基底的黑素细胞中黑色素含量增加。
有些病人的虹膜变色可能是永久性的。
适利达治疗期间发生黄斑水肿很罕见,且主要是无晶状体、后房人工晶体囊袋撕裂的病人和已知有发生黄斑囊样水肿危险因素的病人(如糖尿病性视网膜病和视网膜静脉闭塞)。
拉坦前列素滴眼液与其复合剂的降眼压作用的比较刘素勤;谢爱宏;谭辉;谭笑笑;李婧;黄华国【摘要】目的:评价0.005%拉坦前列素滴眼液+0.5%噻吗洛尔滴眼液治疗原发性开角形青光眼患者的替代降眼压作用及其安全性。
方法应用0.005%拉坦前列素滴眼液单一治疗的原发性开角型青光眼患者31例,给予0.005%拉坦前列素滴眼液+0.5%噻吗洛尔滴眼液替代治疗。
每晚点药1次,每次1滴。
将连续点药后4、8、12周的眼压与基线眼压进行比较研究,同时观察血压、心率等全身及局部不良反应。
结果0.005%拉坦前列素滴眼液+0.5%噻吗洛尔滴眼液可以更有效降低眼压。
连续点药4、8、12周后,与基线相比,眼压分别额外下降(2.2±1.1)mmHg、(2.0±0.9)mmHg、(2.2±1.0)mmHg,差异均具有统计学意义(P<0.05)。
连续点药4、8、12周后,获得至少2mmHg眼压下降值的患者百分率分别为64.5%、61.3%、64.5%。
心动过缓(3.2%)是最严重的不良反应。
结论0.005%拉坦前列素+0.5%噻吗洛尔复方滴眼液能够更加有效的降低目标眼压,可以作为0.005%拉坦前列素滴眼液的替代治疗手段。
%Objective To evaluate the intraocular pressure (IOP)-lowering effect and safety of latanoprost0.005% + timolol maleate 0.5% fixed combination eyedrops switching from latanoprost 0.005% monotherapy. Methods Thirty-one patients patients diagnosed with primary open-angle glaucoma who had an insufficient intraocular pressure (IOP) decrease with latanoprost 0.005%eyedrop monotherapy were enrolled. The latanoprost 0.005%eyedrops were discontinued,and administration of latanoprost 0.005%+ timolol maleate 0.5% fixed combination eyedrops was initiated without any washout period. IOP was compared before and at weeks 4,8,and 12 after the switch.The incidence of adverse reactions was investigated at every follow-up visit. Results At 4,8, and 12 weeks after the switch,the mean reduction in IOP from baseline were 2.2±1.1mmHg,2.0±0.9mmHg,2.2±1.1mmHg respec-tively (P<0.05). At 4,8,and 12 weeks after the switch,the percentage of patients achieving ≥2mmHg reductions in IOP were 64. 5%,61.3%,64.5%. Bradycardia caused by fixed combination eyedrops was found in one (3.2%) patinet. Conclusion When la-tanoprost 0.005% eyedrop monotherapy was replaced by latanoprost 0.005% + timolol maleate 0.5% fixed combination eyedrops , IOP decreased significantly.【期刊名称】《江西医药》【年(卷),期】2014(000)009【总页数】3页(P807-809)【关键词】拉坦前列素;噻吗洛尔;原发性开角型青光眼;眼压【作者】刘素勤;谢爱宏;谭辉;谭笑笑;李婧;黄华国【作者单位】江西省萍乡市湘雅萍矿合作医院眼科,萍乡 337000;江西省萍乡市湘雅萍矿合作医院眼科,萍乡 337000;江西省萍乡市湘雅萍矿合作医院眼科,萍乡 337000;江西省萍乡市湘雅萍矿合作医院眼科,萍乡 337000;江西省萍乡市湘雅萍矿合作医院眼科,萍乡 337000;江西省萍乡市湘雅萍矿合作医院眼科,萍乡337000【正文语种】中文【中图分类】R775.2青光眼是全球首位的不可逆性致盲性眼病,病理性高眼压是主要的危险因素。
辉瑞拉坦前列素滴眼液【用法用量】成人推荐剂量(包括老年人):每天一次,每次一滴,滴于患眼。
晚间使用效果最好。
本品不可超过每天使用一次,因为用药次数增加会削弱降眼压效果。
如果忘记用药,在下次用药时仍应按常规用药。
与其它滴眼液相同,每次滴眼后应立即按压内眼角处泪囊1分钟以减少全身性吸收(闭塞泪点)。
不推荐联合使用两种或两种以上前列腺素、前列腺素类似物(包括拉坦前列素)。
有报道显示,每天使用此类药物一次以上,可能会降低拉坦前列素的降眼压效果,引起反常的眼压升高。
使用本品滴眼前应摘除角膜接触镜(隐形眼镜),并在使用15分钟后才可重新佩戴。
如果还需使用其它眼用药物,至少应间隔5分钟用药。
儿童:见【儿童用药】。
【注意事项】本品可能会增加虹膜棕色色素的数量而逐渐引起眼睛颜色改变。
决定治疗前应告知病人眼睛颜色改变的可能性。
单侧治疗可导致永久性的眼睛不对称。
眼睛颜色改变主要在虹膜混合颜色的病人中观察到,如蓝-棕﹑灰-棕﹑绿-棕和黄-棕混合色。
颜色改变通常在治疗的头8个月内开始发生,但少数病人也可稍后发生。
根据连续摄影获得的证据,临床研究中治疗期超过4年的病人30%可发生此作用。
多数病人虹膜颜色改变轻微,通常临床上观察不到。
虹膜混合色病人颜色改变的发生率从7%到85%不等,黄-棕混合色发生率最高。
纯蓝色眼睛未观察到颜色改变,纯灰﹑绿或棕色眼睛仅观察到极少病人颜色改变。
颜色改变是因为虹膜基底的黑素细胞中黑色素含量增加,而非黑素细胞数量本身增加。
典型特征为瞳孔周围棕色色素沉着呈向心性向四周分布,但整个虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。
一旦停药,虹膜棕色色素不会再进一步加深。
到目前为止,在临床研究中,这种改变不伴有任何症状或病理改变。
治疗不会影响虹膜的痣或斑点。
小梁网或前房其它部位色素积聚未在临床研究中观察到。
已获得的大于5年的长期用药经验显示虹膜色素沉着无任何不良的临床作用或影响,有虹膜色素沉着的病人仍可继续使用本品。
但病人应定期检查,视临床状况,如需要可停用本品治疗。
拉坦前列素滴眼液市场分析报告1.引言1.1 概述在这一部分,我们将对拉坦前列素滴眼液市场进行概述。
我们将介绍该产品的主要特点,市场规模和趋势,以及竞争格局。
我们还将探讨市场需求和消费者群体的特点。
通过这些概述,我们将为接下来的市场分析和展望提供一个全面的背景。
文章结构部分内容如下:1.2 文章结构本报告分为三个主要部分:引言、正文和结论。
在引言部分,首先对拉坦前列素滴眼液市场进行了概述,然后介绍了本报告的结构,明确了报告的目的,并对整篇文章进行了总结。
在正文部分,将详细介绍拉坦前列素滴眼液的相关信息,包括产品介绍以及市场需求分析和竞争对手分析。
最后,结论部分将展望拉坦前列素滴眼液市场的前景,并提出相关建议,最后对整个报告进行总结。
文章1.3 目的:本报告的目的是对拉坦前列素滴眼液的市场进行深入分析,包括其产品介绍、市场需求分析和竞争对手分析。
通过对市场前景的展望和对市场的建议,为相关企业和投资者提供决策参考,为拉坦前列素滴眼液的市场发展提供有益的指导。
同时,通过本报告的总结,可以更好地了解拉坦前列素滴眼液市场的现状和未来发展趋势。
1.4 总结总结部分:通过对拉坦前列素滴眼液市场进行深入分析,我们了解到该产品在眼科领域具有广阔的市场前景和巨大的发展潜力。
随着人们对眼健康关注的增加,拉坦前列素滴眼液的市场需求将继续增长。
同时,我们也看到了市场竞争对手的存在,但拉坦前列素滴眼液具有独特的优势和特点,可以在激烈的市场竞争中脱颖而出。
在未来,我们建议生产厂商继续加大产品研发和市场推广力度,同时加强与眼科专家和医院的合作,为消费者提供更好的产品和专业的服务。
相信在我们的共同努力下,拉坦前列素滴眼液将会在市场上取得更大的成功,并为广大消费者带来更多的益处和价值。
2.正文2.1 拉坦前列素滴眼液介绍拉坦前列素滴眼液是一种治疗青光眼和高眼压的药物,主要成分是前列腺素类似物。
它可以通过扩张房水流出通道和减少眼内压来减轻青光眼症状,从而帮助患者保持视力和眼压正常。
拉坦前列素滴眼液
【药品名称】
通用名称:拉坦前列素滴眼液
英文名称:Latanoprost Eye Drops
【成份】
拉坦前列素。
化学名称:(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)3,5-二羟基-2-[(3R)-3-羟基-5-苯基-1-戊基]环戊基-5-庚酸异丙酯。
【适应症】
适用于患有开角型青光眼和高眼压症患者降低眼内压,以及对其他降眼内压药物不能耐受或者疗效差(多次测量达不到目标眼压降低标准)的患者。
【用法用量】
滴眼,每日一次,每次一滴,最好于晚间滴于患眼。
【不良反应】
适利达滴眼液可引起虹膜的棕色色素加深,在虹膜混合色病人尤其明显(如蓝-棕色,灰-棕色,绿-棕色,黄-棕色),这是由于虹膜基底的黑素细胞中黑色素含量增加。
根据连续摄影获得的证据,在为期12个月的临床试验中有16%的病人可观察到这一作用。
其中绿-棕和黄-棕混合色病人虹膜发生率最高,约50%。
虹膜颜色变化的发生缓慢且可能在数月至数年间不被注意到。
在临床试验中,虹膜颜色变化不伴有任何症状或病理改变。
停止治疗后虹膜棕色色素不会进一步加深,但已发生的颜色改变可能是永久性的。
在为期两年的临床试验中,发现眼睛纯蓝,灰,绿或棕色虹膜的病人颜色改变罕见(参见[注意事项])。
约13%的病人眼睛有轻微异物感。
长期治疗的病人约10%有轻度结膜充血,约1%有中度结膜充血。
眶周水肿有报道。
约8%的病人发现短暂性上皮点状侵蚀,但绝大多数无症状。
症状性角膜水肿和
侵蚀有报道。
适利达可能引起眼睫毛变深,变粗和变长。
但眼睑皮肤变深很少报道。
适利达治疗出现黄斑水肿仅有很少报道,且主要发生在无晶状体病人和人工晶体伴后房晶体囊袋撕裂或植入前房人工晶体的病人,或者已知有黄斑囊样水肿危险因素的病人(如糖尿病性视网膜病和视网膜静脉闭塞)。
适利达与不能解释的黄斑水肿间的相关性不能排除(参见[注意事项])。
虹膜炎/葡萄膜炎病例罕见报道,且其中大多数病人伴有倾向于发生虹膜炎/葡萄膜炎的因素。
哮喘,哮喘加重和呼吸困难罕见报道。
哮喘病人使用适利达仅有有限经验,但在临床研究中少量的用激素或非激素治疗的中度哮喘病人,未发现拉坦前列素对肺功能有影响。
重度哮喘或脆弱哮喘(brittle)患者使用适利达尚无经验,所以在获得足够经验以前,这些病人使用适利达应谨慎。
适利达治疗期间不明原因的皮疹罕见报道。
【禁忌】
对拉坦前列素、苯扎氯胺及制剂处方中其它成分高度敏感者禁用。
妊娠期、哺乳期,严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用。
【注意事项】
适利达可能会增加虹膜棕色色素的数量而逐渐引起眼睛颜色改变。
决定治疗前应告知病人眼睛颜色改变的可能性。
单侧治疗可导致永久性的眼睛不对称。
眼睛颜色改变是由于虹膜基底的黑素细胞中黑色素含量增加,这在虹膜混合颜色的病人尤为明显,即蓝-棕,灰-棕,黄-棕和绿-棕混合色。
典型的瞳孔周围棕色色素沉着呈向心性向四周分布,但整个虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。
根据连续摄影获得的证据,在为期12个月的长期用药临床研究中有约16%的病人发生眼睛颜色改变。
绿-棕和黄-棕混合色眼病人发生率最高约50%。
纯蓝色,灰色,绿色或棕色眼的病人,在为期2年的长期治疗临床研究中颜色改变罕见。
虹膜颜色改变发生缓慢且可能在数月至数年间不被注意到。
在临床研究及至今的临床使用中,这种改变不伴有任何症状或病理改变。
停药后虹膜棕色色素不会再进一步加深,但已发生的改变可
能是永久性的。
治疗不会影响虹膜的痣或斑点。
至今尚无适利达治疗2年以上的临床资料。
小梁网或前房其它部位色素积聚未在临床研究中观察到,但在获得进一步的有关虹膜色素沉着的长期用药经验以前,病人应定期检查,并应根据临床情况,若继发虹膜色素沉着增加可能需停止治疗。
适利达在发生虹膜色素沉着以后继续治疗的效果如何尚不清楚。
目前尚无适利达用于炎性眼睛,炎症,新生血管,先天性青光眼的经验,而用于植入人工晶体的开角型青光眼和色素性青光眼仅有有限经验。
适利达对瞳孔无作用或仅有很小作用,但适利达对闭角型青光眼的急性发作无经验。
所以,在获得更多经验以前,建议适利达用于以上情况时应小心。
无晶状体病人,人工晶体后房囊袋撕裂的病人,植入前房人工晶体的病人,或已知有发生黄斑囊样水肿危险因素的病人建议慎用适利达(参见[孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇:本品对人类妊娠安全性的影响尚未建立,但它对妊娠过程可能存在潜在的药理学影响,所以,孕妇不应使用适利达滴眼液。
哺乳期:拉坦前列素及其代谢物可能会进入乳汁,故哺乳妇女不应使用适利达,或者停止哺乳。
【药物相互作用】
与其他抗青光眼药物联合使用具有协同作用,所用其它滴眼药,应至少间隔5min滴用。
【药理作用】
作用机制:拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列腺素F2a,为选择性F2a受体激动剂。
本品是以异丙酯为存在形式的前体药物。
它通过角膜被吸收,在酯酶的作用下水解为具有生物活性的游离酸,以增加房水的巩膜色素外流达到降低眼压。
本品还可使青光眼患者通常会堵塞的眼球小梁结构筛网通畅。
致癌、致突变、生存:本品在细菌、小鼠淋巴瘤细胞、微核试验中未见致突变作用。
人体淋巴细胞体外实验中见本品具有致染色体畸变现象。
小鼠、大鼠口服170μg/kg/d(大约为人用最大剂量的2800倍)20~24个月,未见致癌作用。
大鼠体内、外研究表明本品对DNA合成无干扰,动物研究表明本品对雄、雌动物的存
活无任何影响。
致畸作用:兔妊娠试验表明,服用本品量高于人体最大用量的80倍时,出现4/16母兔发生死胎,估计兔无胚胎毒性的剂量为人体最大用量的15倍。
对妊娠妇女因无合适的对照品未做此项研究。
妊娠期妇女使用本品应权衡利弊。
【贮藏】
开封前2-8°C 冷藏,避光保存。
开封后可在低于25°C 室温下保存,务必在4周内用完。
【批准文号】
H20060336
【生产企业】
企业名称:Pfizer Manufacturing Belgium NV
生产地址:Rijksweg 12,2870 Puurs,Belgium。