第八章 镇痛药

第八章镇痛药第一节概论一、镇痛药镇痛药是指作用于中枢神经系统，选择性地减轻剧烈锐痛或钝痛的阿片样镇痛剂，它包括三大类：1、吗啡及其衍生物：阿片生物碱中的主要成分——吗啡2、合成镇痛药：对吗啡进行结构修饰或结构简化发展的合成镇痛药。

3、内源性镇痛物质：体内存在的具有吗啡样镇痛作用的肽类物质。

例如：脑啡肽，内啡肽、强啡肽及其合成类似物。

它们通过与体内存在的阿片受体结合呈现镇痛及多种药理作用。

本类多数药物连续反复应用，可产生耐药性并致成瘾，一旦停药即出现戒断症状，危害极大。

因此本类药物又称为麻醉性或成瘾性镇痛药，受国家颁布的《麻醉药物管理条例》管理。

二、疼痛疼痛是许多疾病的症状，是机体受到伤害性刺激的一种保护性反应，常伴有不愉快的情绪性反应。

疼痛也是疾病诊断的重要依据，如某些急腹症的疼痛部位、疼痛性质、病人体征和表现均具有重要的参考价值。

所以疾病未确诊前慎用镇痛药，以免掩盖病情贻误诊治。

但是剧烈的疼痛如心肌梗死、癌症晚期及外伤等，不仅引起病人痛苦，还可引起生理功能严重紊乱甚至休克、死亡。

故必须合理应用镇用药，缓解疼痛和减轻病人痛苦。

急则治标,缓则治本,标本兼治. 主要矛盾和次要矛盾. 辩证统一的思想.三、阿片及其提取物吗啡<<药物的发现>> P36阿片又称鸦片，是罂粟科植物，罂粟未成熟的蒴果被划破后流出的白色浆汁，干燥呈棕黑色膏状物，内含生物碱、三萜类和甾类等多种复杂成分，但仅有生物碱具有生物活性，已从阿片中提取多种生物碱，其中吗啡含量最多（约9％～17％），其它成分例如可待因（约0.3％～4％）、蒂巴因（0.1％～0.8％）、那可丁（2％～9％）、罂粟碱（0.5％～1％）等。

1805年，从阿片中分离出吗啡；1923年，确定了吗啡的结构；1952年，完成了化学全合成工作。

吗啡镇痛作用强，皮下注射5～10mg吗啡，镇痛作用可维持4～5小时，能显著的减轻或消除疼痛，同时具有镇痛和欣快作用。

第八章镇痛药一、选择题【A1型题】1.吗啡的适应证为A.分娩止痛B.感染性腹泻C.心源性哮喘D.颅脑外伤止痛E.支气管哮喘2.吗啡的作用有A.镇痛、镇静、止吐B. 镇痛、镇静、抑制呼吸C. 镇痛、镇静、兴奋呼吸D. 镇痛、欣快、止吐E. 镇痛、欣快、散瞳3.慢性钝痛不宜用吗啡治疗的主要原因是A.对钝痛疗效差B.可引起呕吐C.可引起体位性低血压D.治疗量即抑制呼吸E.久用易成瘾4.吗啡可用于下列哪种疼痛A.诊断未明的急腹症B.分娩止痛C.颅脑外伤D.癌症剧痛E.胃肠绞痛5.喷他佐辛的特点是A.无呼吸抑制作用B.可引起体位性低血压C.成瘾性很小，不属于麻醉药品D.镇痛作用很强E.无止泻作用6.不属于哌替啶的适应证的是A.术后疼痛B.人工冬眠C.心源性哮喘D.麻醉前给药E.支气管哮喘7.胆绞痛应首选A.哌替啶＋阿托品B.吗啡C.哌替啶D.罗通定E.阿司匹林8.心源性哮喘应选用A.肾上腺素B.麻黄碱C.异丙肾上腺素D.哌替啶E.氢化可的松9.吗啡中毒致死的主要原因是A.昏睡B.震颤C.呼吸麻痹D.血压降低E.心律失常10.吗啡引起胆绞痛是因为A.胃肠道平滑肌和括约肌张力提高B.抑制消化液分泌C.胆道括约肌收缩D.食物消化延缓 E .胃排空延迟11.下列哪个药物可用于人工冬眠A.吗啡B.美沙酮C.哌替啶D.芬太尼E.阿法罗定12.下列有关吗啡镇痛作用的叙述，错误的是A.对各种疼痛都有效B.对持续性慢性钝痛强于间断性锐痛C.镇痛的同时可产生欣快感D.对间断性锐痛强于持续性慢性钝痛E.能消除因疼痛所致的焦虑、紧张、恐惧等13.对哌替啶的描述，错误的是A.用于创伤性剧痛B.用于内脏绞痛C.用于晚期癌症疼痛D.用于手术后疼痛E.用于关节痛【A2型题】14. 53岁男性患者，3个月前曾发生急性心肌梗死，经治疗后基本好转，已两周未用药。

今晚突发剧咳而憋醒，不能平卧，且咳出粉红色泡沫样痰，病人烦躁、大汗淋漓。

查体：心率120次/分、呼吸38次/分、血压21.3/12.6kPa，两肺野可闻及密集小水泡音。

第八章镇痛药一、选择题：A型题（最佳选择题）（1题－10题）1．下列性质与吗啡不符的是(B)A 易氧化变质；B 在碱性溶液中较稳定；C 遇甲醛硫酸显紫堇色；D 具有左旋性；E 在硫酸、盐酸或磷酸中加热，生成阿扑吗啡；2．盐酸吗啡易氧化变质，是因其分子结构中具有(A)A 酚羟基；B 苯环；C 芳香第一胺；D 含氮杂环；E 活泼氢；3．盐酸吗啡注射液变色后不得供药用，是因易氧化生成了下列什么物质(A)A 双吗啡；B 阿扑吗啡；C 去水吗啡；D 可待因；E 邻二醌；4．盐酸哌替啶结构中的酯键较稳定是因为下列什么效应的影响(E)A 吸电子效应；B 供电子效应； C共轭效应；D 诱导效应；E 空间位阻效应；5．关于枸橼酸芬太尼的叙述中不正确的是(A)A 易氧化失效B 可与苦味酸生成苦味酸盐C 遇碱析出游离的芬太尼D 镇压痛作用较吗啡强100倍E 与稀硫酸共热至沸加高锰酸钾试液，振摇，紫色即消失6．磷酸可待因与浓硫酸及三氯化铁试液共热显蓝色，是因为(D)A 酚羟基与三氯化铁生成配合物；B 酚羟基被三氯化铁氧化；C 菲环脱水产物被三氯化铁氧化；D 醚键断裂生成酚羟基与三氯化铁生成配合物；E 醚键断裂生成酚羟基；7．下列叙述与枸橼酸喷托维林不符的是(D)A 又名咳必清；B 为镇咳药；C 易溶于水；D 与重铬酸钾试液及稀盐酸作用生成白色沉淀；E 水溶液显枸橼酸盐的鉴别反应；8．能与硝酸银试液作用生成浅黄色沉淀的药物是(C)A 盐酸吗啡；B 盐酸哌替啶；C 磷酸可待因；D 枸橼酸芬太尼；E 盐酸阿扑吗啡；9．与吗啡的合成代用品化学结构特点不相符的是(C)A 分子中具有一个平坦的芳香结构；B 分子中具有一个碱性中心，并在生理pH条件下，可大部分电离为阳离子；C 碱性中心和平坦芳环不应在同一平面上；D 烃基部分应凸出平面前方；E 通过季碳原子与碱性中心叔胺氮原子间的距离相隔两个碳原子；10．盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，是因发生了(B)A 还原反应；B 氧化反应；C 加成反应；D 脱水反应；E 聚合反应；B型题（配伍选择题）（11题-15题）OH CH 3N O HO A NHO OHCH 3B OHCH 3N O CH 3O C OC CH 3OC 2H 5N DNC 2H 5C OC 6H 5CH 2CH 2NE 11．哌替啶的化学结构为 (D)12．可待因的化学结构为 (C)13．吗啡的化学结构为 (A)14．阿扑吗啡的化学结构为(B)15．芬太尼的化学结构为 (E)（16题-20题）A 显蓝色；B 析出油状物；C 紫色消失；D 不显色；E 黄色沉淀 ；16．磷酸可待因遇三氯化铁试液(D)17．盐酸吗啡遇三氯化铁试液 (A)18．枸橼酸喷托维林遇重铬酸钾试液及稀盐酸生成(E)19．枸橼酸芬太尼在酸中可使高锰酸钾试液 (C)20．盐酸哌替啶的水溶液用碳酸钠试液碱化后 (B)C 型题（比较选择题）（21题-25题）A 盐酸吗啡；B 磷酸可待因；C 两者均是；D 两者均不是；21．可与三氯化铁试液作用显色的是 (A)22．可与铁氰化钾及三氯化铁试液作用显色的是(A)23．可与氯化铵镁作用产生白色结晶性沉淀的是(B)24．可与甲醛硫酸试液作用显色的是(C)25．易水解变质的是 (D)（26题-30题）A 盐酸哌替啶；B 枸橼酸芬太尼；C 两者均是；D 两者均不是；26．可与苦味酸发生反应的是(C)27．有镇痛作用的是(C)28．略溶于水的是 (B)29．其水溶液遇硝酸银试液产生的白色沉淀的是 (D)30．遇三氯化铁试液显色的是 (D)X 型题（多项选择题）（31题－35题）31．下列物质可加速盐酸吗啡变质的是(ABD)A NaHCO 3；B NaHSO 3；C SD-Na ；D NaOH ；E EDTA-2Na ；32．配制盐酸吗啡注射液应采用的措施有(ABCE)A 通入氮气或二氧化碳气体；B 加EDTA-2Na ；C 采用100℃流通蒸汽灭菌30分钟；D 加氧化剂；E 调pH为3.0~4.0；33．下列应遮光、密封保存的药物有(ABCD)A 盐酸吗啡；B 盐酸阿扑吗啡；C 盐酸哌替淀；D 枸橼酸芬太尼；E 枸橼酸喷托维林；34．区别盐酸吗啡和磷酸可待因可选用(ACDE)A 三氯化铁试液；B 硝酸银试液；C 铁氰化钾及三氯化铁试液；D 甲醛硫酸试液；E 铁氰化钾试液；35．促使吗啡氧化的因素有(ABCD)A 光；B 重金属离子；C 空气中的氧；D 碱；E 抗氧剂；二、填空题：36．盐酸吗啡与硫酸共热，经脱水和分子重排生成去水吗啡（阿扑吗啡），再与硝酸试液反应生成醌型化合物而显红色。