第15章镇痛药
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第15章 阿片类镇痛药
治疗量的吗啡即可抑制呼吸，降低呼吸 中枢对CO2的敏感性，并抑制呼吸调节中枢。 使呼吸变深慢，剂量增大则作用增强。 (4)镇咳： 抑制延髓咳嗽中枢，使咳嗽反射消失。 镇咳作用较其他镇痛药强。作用机制可能与 吗啡激动延髓孤束核阿片受体有关。
吗啡药理作用—中枢作用
(5)催吐：
兴奋延脑催吐化学感受区（CTZ）引起恶 心和呕吐。
1.生理情况下对阿片受体不引起效应
2.能快速对抗阿片类药物过量中毒所致的呼 吸抑制和血压下降等 3.对各种应激状态下内源性阿片系统激活所 产生的休克、呼吸抑制、循环衰竭等系列症 状有明显对抗作用
作用于中枢神经系统，选择性抑制或消除痛 觉。减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪，不影 响意识。镇痛作用强大，反复用易成瘾。 2.解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药）
抑制体内PG的生物合成，镇痛作用较弱，同时 兼有解热、抗炎作用。用于各种钝痛，无成瘾性。
罂粟
鸦片
吗啡
可待因
海洛因
冰毒
摇头丸
大麻
镇痛药（analgesics）
4.支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤者禁用
芬太尼
• 为强效镇痛药，镇痛效力是吗啡的80倍。
• 起效快，持续时间短。
• 镇痛剂量时对呼吸抑作用轻，成瘾性小。
• 与氟哌利多合用产生“神经阻滞镇痛”效果 ，适用于某些小手术或医疗检查。
• 可用于各种剧痛。
美沙酮
• • •
镇痛效价强度与吗啡相同，但耐受性 和成瘾性发生缓慢，停药后戒断症状轻。 广泛用于吗啡或海洛因成瘾者的脱毒 治疗。 适用于创伤、术后、晚期癌痛及多种 原因引起的剧烈疼痛。
第15章
阿片类镇痛药
概述
疼痛是一种复杂的主观感觉，是机体受到伤害
吗啡药理作用—中枢作用
(5)催吐：
兴奋延脑催吐化学感受区（CTZ）引起恶 心和呕吐。
1.生理情况下对阿片受体不引起效应
2.能快速对抗阿片类药物过量中毒所致的呼 吸抑制和血压下降等 3.对各种应激状态下内源性阿片系统激活所 产生的休克、呼吸抑制、循环衰竭等系列症 状有明显对抗作用
作用于中枢神经系统，选择性抑制或消除痛 觉。减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪，不影 响意识。镇痛作用强大，反复用易成瘾。 2.解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药）
抑制体内PG的生物合成，镇痛作用较弱，同时 兼有解热、抗炎作用。用于各种钝痛，无成瘾性。
罂粟
鸦片
吗啡
可待因
海洛因
冰毒
摇头丸
大麻
镇痛药（analgesics）
4.支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤者禁用
芬太尼
• 为强效镇痛药，镇痛效力是吗啡的80倍。
• 起效快，持续时间短。
• 镇痛剂量时对呼吸抑作用轻，成瘾性小。
• 与氟哌利多合用产生“神经阻滞镇痛”效果 ，适用于某些小手术或医疗检查。
• 可用于各种剧痛。
美沙酮
• • •
镇痛效价强度与吗啡相同，但耐受性 和成瘾性发生缓慢，停药后戒断症状轻。 广泛用于吗啡或海洛因成瘾者的脱毒 治疗。 适用于创伤、术后、晚期癌痛及多种 原因引起的剧烈疼痛。
第15章
阿片类镇痛药
概述
疼痛是一种复杂的主观感觉，是机体受到伤害
药理学第十五章镇痛药
在体内脱甲基转化为吗啡后才产生作用； 镇痛作用为吗啡的1/10； 镇咳作用是吗啡的1/4； 镇静、抑制呼吸作用比吗啡弱； 成瘾性比吗啡小。节┃人工合成的阿片类镇痛药
哌替啶（度冷丁，Dolantin）
【特点】
镇痛、镇静作用时间比吗啡短，镇痛作用为吗啡的1/10； 抑制呼吸作用似吗啡，成瘾性小于吗啡； 无镇咳、缩瞳作用； 无止泻、致便秘作用； 不延缓产程。
急性中毒：大剂量时可出现血压下降、紫绀、昏迷、呼吸深度抑制、针尖样瞳孔、休克。呼吸麻痹是中毒致死的主要原因。 措施：可注射吗啡拮抗药纳洛酮。人工呼吸、给氧抢救。
【禁忌症】
分娩止痛及哺乳妇女、支气管哮喘及肺心病患者（因收缩支气管及抑制呼吸）、 颅脑损伤所致颅内压增高及肝功能严重减退患者。
【特点】
【药理作用】
单击此处添加正文。
(1)镇痛、镇静
皮下注射5-10mg，即可明显减轻或消除疼痛； 有明显的镇静作用; 多次用药产生欣快感。
特点：
中枢神经系统
机理：
吗啡与阿片受体结合，兴奋阿片受体，抑制感觉神经末梢释放P物质，阻断痛觉冲动传导，产生中枢性镇痛作用。 图15-2 含脑啡肽的神经元与疼痛 含脑啡肽的神经元释放脑啡肽，后者可与感觉神经末梢上的阿片受体结合，减少感觉神经末梢在疼痛刺激时释放P物质，从而阻止痛觉冲动传入脑内。
添加标题
第三节┃其他镇痛药
添加标题
罗通定（rotundine，延胡索乙素）（颅痛定）
添加标题
罗通定为植物玄胡（元胡）的有效成分，有活血散瘀、行气止痛之功。是消旋四氢巴马汀的左旋体。
添加标题
【机制】 通过阻断脑内多巴胺受体，也可促进脑啡肽和内啡肽的释放，产生明显的镇静和镇痛作用。与阿片受体无关。
哌替啶（度冷丁，Dolantin）
【特点】
镇痛、镇静作用时间比吗啡短，镇痛作用为吗啡的1/10； 抑制呼吸作用似吗啡，成瘾性小于吗啡； 无镇咳、缩瞳作用； 无止泻、致便秘作用； 不延缓产程。
急性中毒：大剂量时可出现血压下降、紫绀、昏迷、呼吸深度抑制、针尖样瞳孔、休克。呼吸麻痹是中毒致死的主要原因。 措施：可注射吗啡拮抗药纳洛酮。人工呼吸、给氧抢救。
【禁忌症】
分娩止痛及哺乳妇女、支气管哮喘及肺心病患者（因收缩支气管及抑制呼吸）、 颅脑损伤所致颅内压增高及肝功能严重减退患者。
【特点】
【药理作用】
单击此处添加正文。
(1)镇痛、镇静
皮下注射5-10mg，即可明显减轻或消除疼痛； 有明显的镇静作用; 多次用药产生欣快感。
特点：
中枢神经系统
机理：
吗啡与阿片受体结合，兴奋阿片受体，抑制感觉神经末梢释放P物质，阻断痛觉冲动传导，产生中枢性镇痛作用。 图15-2 含脑啡肽的神经元与疼痛 含脑啡肽的神经元释放脑啡肽，后者可与感觉神经末梢上的阿片受体结合，减少感觉神经末梢在疼痛刺激时释放P物质，从而阻止痛觉冲动传入脑内。
添加标题
第三节┃其他镇痛药
添加标题
罗通定（rotundine，延胡索乙素）（颅痛定）
添加标题
罗通定为植物玄胡（元胡）的有效成分，有活血散瘀、行气止痛之功。是消旋四氢巴马汀的左旋体。
添加标题
【机制】 通过阻断脑内多巴胺受体，也可促进脑啡肽和内啡肽的释放，产生明显的镇静和镇痛作用。与阿片受体无关。
第十三章-镇痛药(1)
答案部分一、A1、【正确答案】C【答案解析】吗啡具有碱性，与盐酸可生成稳定的盐肯定是因为吗啡中含有显碱性的基团，ABC三项均显碱性，但吗啡结构中只含有叔胺基团，所以选C。
【该题针对“吗啡”知识点进行考核】【答疑编号100024474】2、【正确答案】E【答案解析】吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。
氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。
伪吗啡亦称双吗啡，是吗啡的二聚物，毒性增大。
故本品应避光、密封保存。
【该题针对“吗啡”知识点进行考核】【答疑编号100024469】3、【正确答案】D【答案解析】盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深是由于吗啡具有苯酚结构在光照下即能被空气氧化变质。
【该题针对“吗啡”知识点进行考核】【答疑编号100024464】4、【正确答案】D【答案解析】药效构象是指当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补并结合时的构象。
而相似的电性性质应是由具有相似的物理及化学性质的基团或取代基，形成生物电子等排体所、具备相关、相似或相反的生物活性。
所以本题中吗啡及合成镇痛药具有相同的药效构象，从而具有相同的生物活性。
形成电子等排体则具有相同的电性性质。
【该题针对“吗啡”知识点进行考核】【答疑编号100024412】5、【正确答案】C【答案解析】吗啡结构：【该题针对“吗啡”知识点进行考核】【答疑编号100024409】6、【正确答案】B【答案解析】合成镇痛药按化学结构类型主要可分为：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类。
1.吗啡喃类：酒石酸布托啡诺2.苯吗喃类：喷他佐辛3.哌啶类：哌替啶、舒芬太尼、阿芬太尼4.氨基酮类：美沙酮、右丙氧芬【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号100024480】7、【正确答案】C【答案解析】合成镇痛药按化学结构类型主要可分为：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类。
1.吗啡喃类：酒石酸布托啡诺2.苯吗喃类：喷他佐辛3.哌啶类：哌替啶、舒芬太尼、阿芬太尼4.氨基酮类：美沙酮、右丙氧芬【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号100024458】8、【正确答案】B【答案解析】合成镇痛药按化学结构类型主要可分为：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类。
《基础护理学》课件：第十五章 疼痛患者的护理
NRS 无疼痛
极度 疼痛
VDS
没有 疼痛
轻度 疼痛
VAS 无疼痛
FES
中度 疼痛
重度 疼痛
非常严 无法忍 重疼痛 受疼痛
难以忍受 的疼痛
WHO将疼痛程度分为四级
0级：无痛 1级（轻度疼痛）：有疼痛但不严重，可
忍受、睡眠不受影响 2级（中度疼痛）：疼痛明显，不能忍受、
睡眠受干扰，要求用镇痛药 3级（重度疼痛）：剧烈疼痛，睡眠严重
1995年，全美保健机构评审联合委员会 （the Joint Committee American Health Organization, JCAHO）正式将疼痛确定 为继体温、脉搏、呼吸、血压之后的第5 生命体征，并要求对所有患者都进行疼 痛的评估。
世界镇痛日——10月11日
课时目标
掌握：疼痛患者的护理评估；疼痛 患者的护理措施。
创伤后、手术后等急性疼痛(以0～10数字 评分法为例)
当疼痛程度≤5时，护士可选择护理权限范 围内的方法止痛，并报告医生；
当疼痛程度≥6时，护士应报告医生， 给予有效止痛药物。
癌性疼痛患者要求应用三阶梯止痛,使患者 达到夜间睡眠时、白天休息时、日间适当 活动时基本无痛。
(二)评估方法
1.交谈法 2.观察和体格检查 3.使用疼痛评估工具
式、影响因素、对患者的影响
2. 社会心理因素：社会支持、滥用镇痛药的危险
因素、精神症状、镇痛不足的危险因素
3. 医疗史：疾病史、治疗史、药物滥用史 4. 镇痛效果的评估
百分比量表:从0～100代表从无缓解到完全缓解 4级法:包括完全缓解、部分缓解、轻度缓解、无效四级
疼痛控制在什么水平比较理想？
疼痛对个体的影响
新编药物学20版目录
新编药物学20版目录第1篇引论第1章药物学总论第2章药物治疗的药理学基础（药物与机体的相互作用）第3章合理使用药物第4章药物的制剂和贮存第5章药品和处方管理第2篇抗感染药物第6章抗生素第7章化学合成的抗菌药第8章抗结核药第9章抗麻风病药及抗麻风病反应药第10章抗真菌药第11章抗病毒药第12章抗寄生虫病药第3篇主要作用于中枢神经系统的药物第13章中枢神经系统兴奋药第14章镇痛药第15章解热镇痛抗炎药第16章抗痛风药第17章抗癫痫药第18章镇静药、催眠药和抗惊厥药第19章抗震颤麻痹药第20章抗精神病药第21章抗焦虑药第22章抗躁狂药第23章抗抑郁药第24章抗脑血管病药第25章抗老年痴呆药和改善脑代谢药第26章麻醉药及其辅助用药第4篇作用于自主神经系统的药物第27章拟胆碱药和抗胆碱药第28章拟肾上腺素药和抗肾上腺素药第5篇主要作用于心血管系统的药物第29章钙通道阻滞药第30章治疗慢性心功能不全的药物第31章抗心律失常药第32章防治心绞痛药第33章周围血管舒张药第34章降血压药第35章抗休克的血管活性药第36章调节血脂药及抗动脉粥样硬化药第6篇主要作用于呼吸系统的药物第37章祛痰药第38章镇咳药第39章平喘药第7篇主要作用于消化系统的药物第40章治疗消化性溃疡和胃食管反流病药物第41章胃肠解痉药第42章助消化药第43章促胃肠动力药及止吐药和催吐药第44章泻药和止泻药第45章微生态药物第46章肝胆疾病辅助用药第47章治疗炎性肠病药第48章其他消化系统用药第8篇影响血液及造血系统的药物第49章促凝血药第50章抗凝血药第51章血浆及血浆代用品第52章抗贫血药第53章促进白细胞增生药第54章抗血小板药物第9篇主要作用于泌尿和生殖系统的药物第55章主要作用于泌尿系统的药物第56章主要作用于生殖系统和泌乳功能的药物第10篇激素及其有关药物第57章垂体激素及其有关药物第58章肾上腺皮质激素和促肾上腺皮质激素第59章性激素和促性腺激素第60章避孕药第61章胰岛激素和其他影响血糖的药物第62章甲状腺激素类药物和抗甲状腺药物第11篇主要影响变态反应和免疫功能的药物第63章抗变态反应药第64章免疫抑制药第65章免疫增强药第12篇抗肿瘤药物第66章抗肿瘤药第13篇维生素类、营养类药物、酶制剂以及调节水、电解质和酸碱平衡的药物第67章维生素类第68章酶类和其他生化制剂第69章调节水、电解质和酸碱平衡用药第70章营养药第71章抗肥胖症药第14篇各科用药第72章老年病用药第73章外科用药和消毒防腐收敛药第74章皮肤科用药第75章眼科用药第76章耳鼻喉科和口腔科用药第77章妇产科外用药第15篇其他类药物第78章解毒药第79章防治矽肺的药物第80章防治放射病的药物第81章药用附加剂第82章诊断用药第83章生物制品附录一、麻醉药品和精神药品目录二、药物的近似溶解度三、儿科用药剂量表四、按体表面积计算小儿药物用量五、按对妊娠的危险性等级的药物检索表六、哺乳期妇女慎用的药物七、运动员禁忌的药物八、常见农药及毒物中毒急救一览表九、某些药物及化学物品的血药浓度十、临床药代动力学的数学术语及其定义十一、某些药物的代谢动力学参数十二、肝、肾功能低下时药物的t1/2和剂量的调整十三、医药卫生学科常用计量单位和医用计量单位换算系数中文药名索引英文药名索引。
手术后镇痛 手术后疼痛-PPT精品课件
(1)对乙酰氨基酚和局麻药伤口浸润 (2)NSAIDs(排除禁忌症)和 (3)外周神经阻滞(单次或持续注射)或曲马多或阿片类药物注射(PCIA)
(1)对乙酰氨基酚和局麻药伤口浸润 (2)NSAIDs(排除禁忌症)和 (3)区域阻滞加弱阿片类药物或曲马多或必要时使用小剂量强阿片类药物静脉注射
16:45
肌肉张力增加，肌肉痉挛，限制机体活动并促进深静脉血栓形成
神经内分泌应激反应增强，引发术后高凝状态和免疫抑制；交感神经兴奋导致儿茶酚胺和分解代谢 性激素的分泌增加，合成代谢性激素分泌降低 可导致焦虑、恐惧、无助、忧郁、怒气、过度敏感、挫折、沮丧；也可造成家属恐慌、手足无措的 感觉、引发家庭危机 睡眠障碍会产生心情和行为上的不利影响 术后疼痛控制不佳是发展为慢性疼痛的危险因素 术后长期疼痛(持续1年以上)是行为改变的风险因素
16:45
19
2.1 阿片类药物的应用
1
镇痛作用
器官毒性
封顶效应
常用给药 方法
单独应用
与其他非阿片类 镇痛药联用
强无ຫໍສະໝຸດ 无 静脉给药 可可
最大镇痛作用
平衡
不产生严重 副作用
16:45
20
2.2 阿片类药物副作用及处理1
1
副作用
概述
处理方法
恶心呕吐 呼吸抑制
抗呕吐原则：
对中高危患者联合使用不同类型的抗呕吐药，而 不主张盲目加大单一药物的剂量
不可逆性改变
可逆性改变
不影响
√
√
低于非选择性NSAIDs
√
√
√
√
√
√
是否选择性COX-2抑制药的心血管并发症发生率高于非选择性NSAIDs 仍未确定，目前认为心血管风险是NSAIDs类药物的类反应
(1)对乙酰氨基酚和局麻药伤口浸润 (2)NSAIDs(排除禁忌症)和 (3)区域阻滞加弱阿片类药物或曲马多或必要时使用小剂量强阿片类药物静脉注射
16:45
肌肉张力增加，肌肉痉挛，限制机体活动并促进深静脉血栓形成
神经内分泌应激反应增强，引发术后高凝状态和免疫抑制；交感神经兴奋导致儿茶酚胺和分解代谢 性激素的分泌增加，合成代谢性激素分泌降低 可导致焦虑、恐惧、无助、忧郁、怒气、过度敏感、挫折、沮丧；也可造成家属恐慌、手足无措的 感觉、引发家庭危机 睡眠障碍会产生心情和行为上的不利影响 术后疼痛控制不佳是发展为慢性疼痛的危险因素 术后长期疼痛(持续1年以上)是行为改变的风险因素
16:45
19
2.1 阿片类药物的应用
1
镇痛作用
器官毒性
封顶效应
常用给药 方法
单独应用
与其他非阿片类 镇痛药联用
强无ຫໍສະໝຸດ 无 静脉给药 可可
最大镇痛作用
平衡
不产生严重 副作用
16:45
20
2.2 阿片类药物副作用及处理1
1
副作用
概述
处理方法
恶心呕吐 呼吸抑制
抗呕吐原则：
对中高危患者联合使用不同类型的抗呕吐药，而 不主张盲目加大单一药物的剂量
不可逆性改变
可逆性改变
不影响
√
√
低于非选择性NSAIDs
√
√
√
√
√
√
是否选择性COX-2抑制药的心血管并发症发生率高于非选择性NSAIDs 仍未确定，目前认为心血管风险是NSAIDs类药物的类反应
临床药理学--第15章 药物滥用与药物依赖性
B戒断反应戒断反应是指长期滥用药物后对药物引起的适应性，一旦中断用药就会引起生理功能紊乱，程度有轻有重，通常在突然中断
20分钟
重点讲解依赖性药物的分类
（教案续页）
基本内容
辅助手段和时间分配
（止）用药或减少用药剂量后发生。戒断反应也是吸毒者戒毒难的重要原因。
2.不同类型致依赖性药物所产生的药物依赖性的特征
（教案续页）
基本内容
辅助手段和时间分配
碍。大麻中毒症状。
4）苯丙胺类苯丙胺类药物包括苯丙胺，甲基苯丙胺（又称去甲麻黄素，俗称“冰毒”），是被滥用最广泛的兴奋剂。
苯丙胺系中枢兴奋药，用药后情绪高昂，精力充沛，食欲减退，并有明显欣快感。
治疗量苯丙胺连续应用几个月，即能产生身体依赖性，停药可产生戒断症状，早期是极度紧张，继而出现抑郁，持久性睡眠比较特殊，一般可持续72小时以上。
1.麻醉药品（narcotics）麻醉药品的定义是：“连续使用后易产生生理依赖性，能成瘾癖的药
品。”包括阿片类（opioids）、可卡因类（cocaine）和大麻类。2精神药物（psychotropic substances）。“作用于中枢神经系统，能使之兴奋或抑制，反复应用能产生精神依赖性的药品。”
苯丙胺中毒症状
5）可卡因
可卡因是被作为兴奋剂最古老的药物之一，是从古柯属树叶中浸提出来的。可卡因对中枢神经系统有明显兴奋作用。
（教案续页）
基本内容
辅助手段和时间分配
第三章药物滥用的危害
药物滥用及由此造成的药物依赖性对个人、家庭和社会危害深重，因此，成为全社会关注的严重社会问题。
一、对个人的危害
1.药物滥用者身心健康遭受催残
教案首页
第8次课授课时间2007教案完成时间：2007
20分钟
重点讲解依赖性药物的分类
（教案续页）
基本内容
辅助手段和时间分配
（止）用药或减少用药剂量后发生。戒断反应也是吸毒者戒毒难的重要原因。
2.不同类型致依赖性药物所产生的药物依赖性的特征
（教案续页）
基本内容
辅助手段和时间分配
碍。大麻中毒症状。
4）苯丙胺类苯丙胺类药物包括苯丙胺，甲基苯丙胺（又称去甲麻黄素，俗称“冰毒”），是被滥用最广泛的兴奋剂。
苯丙胺系中枢兴奋药，用药后情绪高昂，精力充沛，食欲减退，并有明显欣快感。
治疗量苯丙胺连续应用几个月，即能产生身体依赖性，停药可产生戒断症状，早期是极度紧张，继而出现抑郁，持久性睡眠比较特殊，一般可持续72小时以上。
1.麻醉药品（narcotics）麻醉药品的定义是：“连续使用后易产生生理依赖性，能成瘾癖的药
品。”包括阿片类（opioids）、可卡因类（cocaine）和大麻类。2精神药物（psychotropic substances）。“作用于中枢神经系统，能使之兴奋或抑制，反复应用能产生精神依赖性的药品。”
苯丙胺中毒症状
5）可卡因
可卡因是被作为兴奋剂最古老的药物之一，是从古柯属树叶中浸提出来的。可卡因对中枢神经系统有明显兴奋作用。
（教案续页）
基本内容
辅助手段和时间分配
第三章药物滥用的危害
药物滥用及由此造成的药物依赖性对个人、家庭和社会危害深重，因此，成为全社会关注的严重社会问题。
一、对个人的危害
1.药物滥用者身心健康遭受催残
教案首页
第8次课授课时间2007教案完成时间：2007
药理学第十四章 抗精神失常药、第十五章 镇痛药教案教学设计
7.疼痛的机制5分钟8.吗啡25分钟
9.哌替啶15分钟10.小结5分钟
教学方法与手段：
课堂讲授、提问式教学、启发式教学、多媒体教学
教学用具：
雨课堂、多媒教科书、板书、多媒体、电子教鞭等
医学高等专科学校教案（续页）
讲授内容
备注
第十四章抗精神失常药
第一节抗精神病药
一、氯丙嗪（吩噻嗪类）
作用机制
作用
用途
作用特点
三、芬太尼
【作用特点】
镇痛作用是吗啡的100倍，用于各种锐痛；用于复合麻醉，Ⅱ型神经安定镇痛合剂（氟哌利多＋芬太尼）。
重点掌握氯丙嗪的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。
重点掌握吗啡、哌替啶的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。
巩固课堂知识内容与方法：
1.复习课本、加强课后练习并进行课堂提问，要求学生掌握氯丙嗪、氯氮平、吗啡、哌替啶的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。
3.内脏平滑肌
（1）提高胃肠道平滑机张力：导致便秘。
（2）抑制胃液、胆汁、胰液分泌。
（3）收缩支气管平滑肌：支气管哮喘禁用。
（4）胆道括平滑肌和括约肌收缩：用于胆绞痛、肾绞痛（合用阿托品）
（5）膀胱括约肌收缩：导致排尿困难
4.免疫系统
【临床应用】
1.镇痛：适用剧痛，包括严重创伤、烧伤、枪伤及晚期癌肿疼痛。
第二节人工合成镇痛药
一、哌替啶（杜冷丁）
1.镇痛、镇静及欣快感：镇痛作用为吗啡的1/10因依赖性轻，临床几乎取代吗啡镇痛。无镇咳和缩瞳作用
2.镇静作用明显，常用于人工冬眠：冬眠合剂（氯丙嗪＋异丙嗪＋度冷丁）
3.治疗心源性哮喘，已代替吗啡。
二、美沙酮
【作用特点】
9.哌替啶15分钟10.小结5分钟
教学方法与手段：
课堂讲授、提问式教学、启发式教学、多媒体教学
教学用具：
雨课堂、多媒教科书、板书、多媒体、电子教鞭等
医学高等专科学校教案（续页）
讲授内容
备注
第十四章抗精神失常药
第一节抗精神病药
一、氯丙嗪（吩噻嗪类）
作用机制
作用
用途
作用特点
三、芬太尼
【作用特点】
镇痛作用是吗啡的100倍，用于各种锐痛；用于复合麻醉，Ⅱ型神经安定镇痛合剂（氟哌利多＋芬太尼）。
重点掌握氯丙嗪的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。
重点掌握吗啡、哌替啶的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。
巩固课堂知识内容与方法：
1.复习课本、加强课后练习并进行课堂提问，要求学生掌握氯丙嗪、氯氮平、吗啡、哌替啶的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。
3.内脏平滑肌
（1）提高胃肠道平滑机张力：导致便秘。
（2）抑制胃液、胆汁、胰液分泌。
（3）收缩支气管平滑肌：支气管哮喘禁用。
（4）胆道括平滑肌和括约肌收缩：用于胆绞痛、肾绞痛（合用阿托品）
（5）膀胱括约肌收缩：导致排尿困难
4.免疫系统
【临床应用】
1.镇痛：适用剧痛，包括严重创伤、烧伤、枪伤及晚期癌肿疼痛。
第二节人工合成镇痛药
一、哌替啶（杜冷丁）
1.镇痛、镇静及欣快感：镇痛作用为吗啡的1/10因依赖性轻，临床几乎取代吗啡镇痛。无镇咳和缩瞳作用
2.镇静作用明显，常用于人工冬眠：冬眠合剂（氯丙嗪＋异丙嗪＋度冷丁）
3.治疗心源性哮喘，已代替吗啡。
二、美沙酮
【作用特点】
第十五章-镇痛药
镇痛药一、名词解释：二、填空题1．吗啡的中枢作用包括_____、_____、_____和_____等。
2．吗啡禁用于_____、_____、_____和_____等。
三、是非题1.吗啡可用于脑肿瘤疼痛。
2.哌替啶无缩瞳作用。
3.颅通定亦有成瘾性。
4.镇痛新可减轻吗啡成瘾者的戒断症状。
5.吗啡禁用于支气管哮喘。
四、选择题：A型题1．对μ受体有弱拮抗作用的镇痛药是：A．吗啡 B．哌替啶C芬太尼 D.喷他佐辛E．美沙酮2．下列镇痛作用最强的药物是A．吗啡 B．哌替啶C芬太尼 D．美沙酮E．喷他佐辛3．与吗啡成瘾性密切相关的阿片受体亚型是A．κ亚型 B．δ亚型C ε亚型 D．μ亚型E．σ亚型4．吗啡的中枢作用不包括：A．抑制呼吸 B．镇咳C缩瞳 D.恶心、呕吐E．体位性低血压5．吗啡可用于：A．支气管哮喘 B．心源性哮喘C．阿司匹林哮喘 D．过敏性哮喘E．喘息性支气管炎6．与吗啡成瘾性最密切的作用部位是：A．蓝斑核 B．孤束核C导水管周围灰质 D．中脑盖前核K．脊髓罗氏胶质区7.下列屑于阿片受体拮抗药的是：A．喷他佐辛 B．美沙酮C纳洛酮 D．芬太尼E．哌替啶8．下列成瘾性极小的镇痛药是：A．哌替啶 B．可待因C．美沙酮 D．喷他佐辛E．芬太尼9. 吗啡引起低血压的原因是：A．阻断α受体 B．抑制去甲肾上腺素释放C．抑制血管平滑肌D.激动β受体E．激动M受体10. 有关吗啡的作用机制叙述错误的是：A.神经末梢释放的P物质可传递痛觉引起的疼痛B．吗啡可使P物质释放减少C．吗啡激活K+电流，抑制Ca2+电流，引起膜超级化D.吗啡与阿片受体结合后减少P物质释放E．吗啡直接作用于中枢的痛觉感受器11. 关于吗啡描述错误的是：A.强而持久的镇痛作用B．镇静作用C．呼吸抑制D．降低胃肠平滑肌张力E．引起直立性低血压12．吗啡注射给药的原冈是：A．首关消除明显，生物利用度小E．口服不吸收B. 口服对胃肠刺激性大D. 易被胃酸破坏E．片剂不稳定13.心源性哮喘的治疗最好选用：A．布洛芬 B．芬太尼C．吗啡 D．尼可刹米E．地塞米松14．吗啡中毒的描述错误的是：A．用量过大 B．瞳孔呈针尖样C．呼吸衰竭 D．纳络酮可解除呼吸抑制 E．循环衰竭是致死的主要原因B型题A．可待因 B．吗啡C喷他佐辛 D．哌替啶E．芬太尼1.在肝内部分转化成吗啡的药物是2．用于组成冬眠合剂的镇痛药物是C型题：A．促进组胺释放 B.呼吸抑制C两者均有 D．两者均无1．吗啡可引起；2．喷他佐辛可引起：X型题：1．喷他佐辛主要激动：A．μ受体 B.κ受体C．δ受体 D.ε受体E．σ受体2．呢替暖可用于：A．镇痛 B.镇咳C.人工冬眠D.心源性哮喘E.止泻3．哌替啶的不良反应包括：A．惊厥 B.抑制呼吸C.便秘D.心动过速E．血压升高4．下列居于吗啡中枢神经系统表现的是 A．镇痛、镇静 H．瞳孔缩小C．镇咳 D．呼吸抑制E．止泻5.吗啡的作用部位正确的是：A．吗啡的成瘾性及戒断症状与蓝斑核有关B．吗啡镇痈部位是脑室及导水管周围灰质C.吗啡缩瞳与中脑盖前核有关D．与咳嗽反射及呼吸抑制有关的是脑干脊外侧核E．与胃肠活动有关的是延脑孤束核6．吗啡的临床应用合：A．创伤痛 B．止泻C.与其他药物组成冬眠合剂 D．心源性哮喘 E．心梗引起的剧痛7．阿片受体的桔抗药有：A．曲马朵 B．二氢埃托啡C.纳络酮 D．罗通定E．纳络酮五、思考题1.简述吗啡治疗心源性哮喘的机制。
15镇痛药
（三）心血管系统
扩张全身血管
吗 啡
体位性低血压
颅内血管扩张
脑脊液增多，颅内压升高
机
理：
①促组胺释放 ②降低中枢交感张力 ③抑制呼吸，体内CO2聚集
CO2 积蓄
脑血管扩张
颅内压增高
其他作用：
抑制免疫功能 抑制HIV（人类免疫缺陷病毒）蛋白 诱导的免疫反应。 ---吗啡吸食者易感染HIV病毒。
依赖性低于吗啡。
阿片受体拮抗剂
阿片受体拮抗剂
本身无明显药理效应及毒性 对各型阿片受体有拮抗作用 吗啡中毒：能迅速翻转吗啡的作用， 消除呼吸抑制和血压下降等。 吗啡成瘾者：与吗啡竞争阿片受体， 迅速诱发戒断症状。 对各种应激状态下内源性阿片系统 激活所产生的休克、呼吸抑制、循环 衰竭等症状有明显逆转作用。
阿片生物碱类镇痛药 opioids
吗啡 morphine
Morphine 是德国药师 Serturner 1806年 从 opium 中分离出来的； opium 是罂粟果的“浆汁”， Morphine ―睡梦 之神” （欣快感） 从opium 又提取可待因、罂粟碱
1874年合成二乙酰吗啡即海洛因，现成为 当今世界最主要的非法滥用品（drug abuse） (成瘾性强于吗啡，脂溶性高于吗啡，镇痛作 用是吗啡的4-8倍，世界毒品之王)。
镇 痛 药 analgesics
罂粟花
大片罂粟花还在怒放！
★ 疼痛： 痛感觉 痛反应--心血管、呼吸等 改变，情绪反应 疼痛源于伤害性刺激，也是多种疾病伴随的 症状。 ★ 疼痛分类：躯体痛、内脏痛、神经痛。 躯体痛又分为： 急性痛（锐痛） 慢性痛（钝痛） ★ 疼痛部位和性质是诊断疾病的重要依据。
第十五章 镇痛药
第十五章镇痛药一、单项选择题：1.有关哌替啶的作用特点，下列哪一项是错误的（）A.镇咳作用与可待因相似B.镇痛作用比吗啡弱C.成瘾性较吗啡轻D.不易引起便秘，也无止泻作用E.治疗剂量能引起体位性低血压2.颅内压升高的产妇临产时麻醉前用药应禁用（）A.阿司匹林B.氯丙嗪C.吗啡D.阿托品E.654-23.心源性哮喘可选用（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.吗啡4.不引起体位性低血压的药物是（）A.氯丙嗪B.度冷丁C.可待因D.酚妥拉明E.苯巴比妥5.哌替啶比吗啡应用多的原因是（）A.镇痛作用强B.对胃肠道有解痉作用C.无成瘾性D.成瘾性及呼吸抑制作用较吗啡弱E.作用维持时间长6.哌替啶最大的不良反应是（）A.便秘B.成瘾性C.腹泻D.心律失常E.呕吐7.下列哪项描述是错误的（）A.度冷丁可用于心源性哮喘B.度冷丁对呼吸有抑制作用C.度冷丁可与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂D.度冷丁无止泻作用E.度冷丁不易引起眩晕、恶心、呕吐8.度冷丁的药理作用不包括（）A.呼吸抑制B.镇静作用C.兴奋催吐化学感受区D.收缩支气管平滑肌E.对抗催产素对子宫的兴奋作用9.吗啡的镇痛作用原理可能是（）A.激活阿片受体B.阻断阿片受体C.抑制疼痛中枢D.阻断脑干网状上行激活系统E.阻断α受体10.吗啡不具有以下哪一作用（）A.体内CO2潴留B.镇痛C.镇咳D.呼吸抑制E.松驰支气管平滑肌11.吗啡镇痛的主要作用部位是（）A.脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质B.脑干网状结构C.边缘系统与蓝斑核D.大脑皮层E.脊髓12.下列哪项符合吗啡的作用和应用（）A.单用治疗胆绞痛B.支气管哮喘C.心源性哮喘D.止吐E.解痉13.下列描述哪项正确（）A.镇痛作用度冷丁较吗啡弱，持续时间比吗啡长B.度冷丁、吗啡都可升高颅内压C.度冷丁、吗啡有成瘾性，可待因无成瘾性，故用来止咳D.度冷丁与吗啡对咳嗽中枢无抑制作用E.对心源性哮喘、吗啡有效，度冷丁无效14.度冷丁（哌替啶）临床应用不包括（）A.麻醉前给药 B 、人工冬眠 C.镇痛 D.止泻 E.心源性哮喘15.吗啡的镇痛作用最适于（）A.诊断未明的急腹症B.分娩止痛C.颅脑外伤的疼痛D.其它药物无效的急性锐痛E.用于哺乳妇女的止痛16.镇痛新与吗啡比较，下列哪项是错误的（）A.镇痛效力较吗啡弱B.呼吸抑制较吗啡弱C.大剂量可致血压升高D.成瘾性与吗啡相似E.既具有阿片受体激动剂作用又有弱的拮抗作用17.与吗啡镇痛机制有关的是（）A.阻断阿片受体B.激动中枢阿片受体C.抑制中枢前列腺素合成D.抑制外周前列腺素合成E.阻断中枢多巴胺受体18.治疗胆绞痛宜选（）A.阿托品B.哌替啶C.阿司匹林D.阿托品+哌替啶E.654-219.下列哪个镇痛药具有镇静催眠作用且无成瘾性（）A.吗啡B.度冷丁C.可待因D.罗通定（颅通定）E.阿司匹林20.镇痛作用最强的药物是（）A.吗啡B.安那度C.芬太尼D.镇痛新E.美沙酮21.吗啡对中枢神经系统的作用是（）A.镇痛、镇静、催眠、呼吸抑制、止吐B.镇痛、镇静、镇咳、缩瞳、致吐C.镇痛、镇静、镇咳、呼吸兴奋D.镇痛、镇静、止吐、呼吸抑制E.镇痛、镇静、扩瞳、呼吸抑制22.吗啡不会产生( )A.呼吸抑制B.体位性低血压C.支气管收缩D.止咳作用E.腹泻二、多项选择题：1.吗啡急性中毒临床表现有（）A.昏迷B.瞳孔针尖样缩小C.呼吸高度抑制D.血压下降E.腹泻2.哌替啶禁忌症是（）A.诊断未明的急腹症B.心源性哮喘C.肺源性心脏病D.颅脑损伤致颅内压升高者E.支气管哮喘3.吗啡与度冷丁的共性有（）A.激动中枢阿片受体B.兴奋胃肠道平滑肌C.抑制呼吸D.延长产程E.用于麻醉前给药4.麻醉药品包括（）A.吗啡B.度冷丁C.可待因D.洋地黄毒苷E.解磷定5.吗啡用于心源性哮喘，因其具有下哪些作用（）A.镇痛B.抑制呼吸C.止咳D.镇静E.扩张外周血管6.具有成瘾性药物有（）A.安定B.氯丙嗪C.哌替啶D.吗啡E.苯巴比妥7.具有缩瞳效应的药物（）A.敌百虫B.毒扁豆碱C.吗啡D.654-2E.肾上腺素8.哪些药物是吗啡的拮抗剂或部分拮抗剂（），A.可待因B.哌替啶C.镇痛新D.纳洛酮E.芬太尼9.吗啡镇痛是由于( )A.阻断δ受体B.激动μ受体C.激动κ受体D.激动σ受体E.激活抗痛系统10.吗啡对消化道的作用是( )A.降低胃、十二指肠张力，抑制蠕动，使胃排空延迟B.抑制消化道机能，能止吐C.使胆道奥狄氏括约肌痉挛，胆汁排出受阻D.抑制消化液的分泌，使食物消化延缓E.抑制中枢神经系统，使患者便意迟钝，致便秘11.罗通定的特点有( )A.有成瘾性B.可用于痛经及分娩止痛C.对慢性钝痛效佳D.镇痛作用比解热镇痛药强E.对晚期癌症，止痛效差三、判断题1.哌替啶的镇痛强度约为吗啡的110，作用持续时间较吗啡短，但抑制呼吸及成瘾性较吗啡强。
药理学第15章 镇痛药
C.4-7分，2级：中度疼痛，不能忍受，影响睡眠
D.8-10分，3级：重度疼痛，不能忍受，需要用药
镇痛药的分类
镇痛药: 作用于中枢神经系统特定部位，病人意
识清醒下选择性消除或减轻疼痛，同时
缓解疼痛引起的不愉快情绪的药物。
镇痛药分类： ① 阿片类生物碱 吗啡
②人工合成类
③其他类
哌替啶
曲马多
第一节 阿片受体激动药
③呼吸抑制作用
治疗剂量：降低呼吸中枢对CO2的敏感性
大剂量：抑制呼吸中枢，呼吸慢而浅，是中毒致 死的主要原因 ④其他 催吐---兴奋延髓的催吐化学感受区
缩瞳---激动中脑盖千核部位的阿片受体， 致瞳孔缩小，吗啡中毒时出现针尖样瞳孔
第一节 阿பைடு நூலகம்受体激动药--吗啡
阿片受体阻断药
纳洛酮 纳曲酮
1.拮抗阿片受体，阻断吗啡的作用。 2.与受体亲合力大于吗啡和脑啡肽 3.用于解救吗啡中毒
第一节 阿片受体激动药--可待因
可待因（甲基吗啡） 1.镇痛作用为吗啡的1/12， 镇咳作用为1/4。 镇静作用弱， 抑制呼吸作用轻。 2.用于无痰干咳，及剧烈频繁的咳嗽。
3.用于中等程度疼痛，与解热镇痛药有协同作用。
第十五章 镇痛药
问题
常见的镇痛药有哪些？
吗啡的作用机制？
镇痛药
疼痛的产生： 疼痛感受器（神经末梢）→传入神经（Glu和P物质 等）→中枢（整和）→皮层（边缘系统）→疼痛、紧 张、焦虑 WHO对疼痛程度的分类 A.0分：无痛
B.1-3分，1级：轻度疼痛，可以忍受，不影响睡眠
镇痛药的应用
3.毒品的危害
①吸毒对社会的危害 亲属离散、家破人亡；造成社会财富的巨大损失
D.8-10分，3级：重度疼痛，不能忍受，需要用药
镇痛药的分类
镇痛药: 作用于中枢神经系统特定部位，病人意
识清醒下选择性消除或减轻疼痛，同时
缓解疼痛引起的不愉快情绪的药物。
镇痛药分类： ① 阿片类生物碱 吗啡
②人工合成类
③其他类
哌替啶
曲马多
第一节 阿片受体激动药
③呼吸抑制作用
治疗剂量：降低呼吸中枢对CO2的敏感性
大剂量：抑制呼吸中枢，呼吸慢而浅，是中毒致 死的主要原因 ④其他 催吐---兴奋延髓的催吐化学感受区
缩瞳---激动中脑盖千核部位的阿片受体， 致瞳孔缩小，吗啡中毒时出现针尖样瞳孔
第一节 阿பைடு நூலகம்受体激动药--吗啡
阿片受体阻断药
纳洛酮 纳曲酮
1.拮抗阿片受体，阻断吗啡的作用。 2.与受体亲合力大于吗啡和脑啡肽 3.用于解救吗啡中毒
第一节 阿片受体激动药--可待因
可待因（甲基吗啡） 1.镇痛作用为吗啡的1/12， 镇咳作用为1/4。 镇静作用弱， 抑制呼吸作用轻。 2.用于无痰干咳，及剧烈频繁的咳嗽。
3.用于中等程度疼痛，与解热镇痛药有协同作用。
第十五章 镇痛药
问题
常见的镇痛药有哪些？
吗啡的作用机制？
镇痛药
疼痛的产生： 疼痛感受器（神经末梢）→传入神经（Glu和P物质 等）→中枢（整和）→皮层（边缘系统）→疼痛、紧 张、焦虑 WHO对疼痛程度的分类 A.0分：无痛
B.1-3分，1级：轻度疼痛，可以忍受，不影响睡眠
镇痛药的应用
3.毒品的危害
①吸毒对社会的危害 亲属离散、家破人亡；造成社会财富的巨大损失
15镇痛药
第15章镇痛药一、单项选择题1、阿片受体部分激动剂是（）A.吗啡B.纳洛酮C.哌替啶D.镇痛新2、不产生成瘾性的药物是（）A.巴比妥类B. 苯妥英钠C.吗啡D.哌替啶3、不属于哌替啶适应证的是（）A. 支气管哮喘B.人工冬眠C.心源性哮喘D.麻醉前给药4、吗啡禁用于分娩止痛是由于（）A.抑制新生儿呼吸作用明显B.用药后易产生成瘾性C.新生儿代谢功能低易蓄积D.镇痛效果不佳5、吗啡不具有的作用是（）A. 引起腹泻症状B.抑制呼吸C.抑制咳嗽中枢D.外周血管扩张6、骨折引起剧痛应选用（）A.吲哚美辛B.阿司匹林C.纳洛酮D.哌替啶7、哌替啶的镇痛机制是（）A.阻断中枢阿片受体B.激动中枢阿片受体C.抑制中枢PG合成D.抑制外周PG合成8、下列药物中成瘾性最小的是（）A.美沙酮B.吗啡C.芬太尼D.镇痛新9、药物作用与阿片受体无关的是（）A. 哌替啶B. 纳洛酮C. 可待因D. 罗通定10、吗啡可用于（）A．支气管哮喘 B．心源性哮喘 C．阿司匹林哮喘 D．过敏性哮喘11、临床镇痛常用哌替啶是因为（）A.镇痛作用强B.成瘾性比吗啡小C. 呼吸抑制作用弱D.B和C12、临床镇咳为什么用可待因而不用吗啡（）A.成瘾性弱，镇咳作用相对较强B.镇静作用C.作用持续时间长D.不产生体位性低血压13、吗啡类镇痛药急性中毒的解救药是（）A.美沙酮B.二氢埃托菲C.纳洛酮D.哌替啶14、吗啡急性中毒最重要的特征是（）A.呼吸深度抑制B.瞳孔极度缩小呈针尖样C.流泪、流涕、震颤D.昏迷、昏睡15、与氟哌啶合用，有安定镇痛的药物是（）A.芬太尼B.强痛定C.喷他佐辛D.美沙酮二、多项选择题1、吗啡禁用于（）A.哺乳妇女止痛B.支气管哮喘病人C.肺心病病人D.肝功能严重减退病人E.颅脑损伤昏迷病人2、哌替啶的临床应用有（）A.创伤性疼痛B.胆肾绞痛C.麻醉前给药D.与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂E.心源性哮喘3、吗啡的中枢系统作用包括（）A. 镇痛B. 镇静C. 呼吸兴奋D. 催吐E. 扩瞳4、下列关于吗啡急性中毒描述正确的是（）A. 呼吸抑制B. 血压下降C. 瞳孔缩小D. 血压升高E. 瞳孔放大5、吗啡的不良反应有（）A. 耐受性B. 依赖性C. 急性中毒昏迷、缩瞳D. 治疗量引起恶心、呕吐E. 治疗量引起便秘、低血压6、吗啡急性中毒急救措施有（）A. 人工呼吸B. 吸氧C. 应用吗啡拮抗剂D. 喝大量水E. 喝大量牛奶三、填空题1、吗啡禁用于______哮喘,而适用于_______哮喘,对季节性哮喘、阿司匹林性哮喘_____效。
第15章 镇痛药
。
水肿而引起呼吸困难，综合治疗包括：强心苷、 氨茶碱、利尿药及吸氧外，静注吗啡可产生良 好效果。 机理： ①扩张外周血管，减轻心脏负荷， 促进肺水肿液吸收。 ②镇静（欣快），消除紧张、焦虑、 恐惧情绪 ③抑制呼吸 降低呼吸中枢对 CO2 敏感性。 对心源性哮喘伴休克昏迷和严重肺功能不 全者禁用；支气管哮喘禁用。
（+）中脑盖前核的阿片受体
镇咳、降压
缩瞳
镇痛作用机理： 吗啡（阿片类药物）通过与不同脑区的阿片 受体结合，激动阿片受体，摸拟内源性阿片样物 质作用而发挥镇痛效应。
含脑啡肽的神经元与疼痛
疼痛刺激使感觉神经末梢兴奋并释放兴奋 性递质（可能为P物质），该递质与接受神经元 上的受体结合，含脑啡肽的神经元释放脑啡肽， 后者与阿片受体结合，减少感觉神经末梢释放P 物质，从而防止痛觉冲动传入脑内。 E：脑啡肽； SP：P物质
三、平滑肌兴奋作用
（1）胃肠道：平滑肌和括约肌张力增加→使肠 道推进性蠕动减弱 → 抑制消化液分泌 → 导致便 秘。 （2）胆道：胆囊括约肌收缩→ 胆汁排出受阻 →胆内压升高→胆绞痛 morphine会诱发胆绞 痛、肾绞痛 故选用 吗啡+阿托品。
（
（3）膀胱：
膀胱括约肌收缩→括约肌张力增加：导致 排尿困难，尿潴留。 （4）支气管
【体内过程】
1、首过消除明显→不口服，常用皮下注射。 2、可进入血脑屏障，胎盘屏障。 3、少部分可经乳汁排泄。
[药理作用]
一、中枢神经系统
1、镇痛、镇静作用
（1）镇痛作用
机制：激动脑内阿片受体→减少P（致痛）物质释 放→阻断痛觉传到→产生中枢性镇痛作用
强大，对各种疼痛有效，特别对慢性钝痛效 好，与全身麻醉药镇痛不同，即在镇痛的同时， 意识清楚，听觉、视觉及触觉等不受影响。
水肿而引起呼吸困难，综合治疗包括：强心苷、 氨茶碱、利尿药及吸氧外，静注吗啡可产生良 好效果。 机理： ①扩张外周血管，减轻心脏负荷， 促进肺水肿液吸收。 ②镇静（欣快），消除紧张、焦虑、 恐惧情绪 ③抑制呼吸 降低呼吸中枢对 CO2 敏感性。 对心源性哮喘伴休克昏迷和严重肺功能不 全者禁用；支气管哮喘禁用。
（+）中脑盖前核的阿片受体
镇咳、降压
缩瞳
镇痛作用机理： 吗啡（阿片类药物）通过与不同脑区的阿片 受体结合，激动阿片受体，摸拟内源性阿片样物 质作用而发挥镇痛效应。
含脑啡肽的神经元与疼痛
疼痛刺激使感觉神经末梢兴奋并释放兴奋 性递质（可能为P物质），该递质与接受神经元 上的受体结合，含脑啡肽的神经元释放脑啡肽， 后者与阿片受体结合，减少感觉神经末梢释放P 物质，从而防止痛觉冲动传入脑内。 E：脑啡肽； SP：P物质
三、平滑肌兴奋作用
（1）胃肠道：平滑肌和括约肌张力增加→使肠 道推进性蠕动减弱 → 抑制消化液分泌 → 导致便 秘。 （2）胆道：胆囊括约肌收缩→ 胆汁排出受阻 →胆内压升高→胆绞痛 morphine会诱发胆绞 痛、肾绞痛 故选用 吗啡+阿托品。
（
（3）膀胱：
膀胱括约肌收缩→括约肌张力增加：导致 排尿困难，尿潴留。 （4）支气管
【体内过程】
1、首过消除明显→不口服，常用皮下注射。 2、可进入血脑屏障，胎盘屏障。 3、少部分可经乳汁排泄。
[药理作用]
一、中枢神经系统
1、镇痛、镇静作用
（1）镇痛作用
机制：激动脑内阿片受体→减少P（致痛）物质释 放→阻断痛觉传到→产生中枢性镇痛作用
强大，对各种疼痛有效，特别对慢性钝痛效 好，与全身麻醉药镇痛不同，即在镇痛的同时， 意识清楚，听觉、视觉及触觉等不受影响。
15.镇静催眠药(8版)
镇静催眠
主要作用部位为脑干。
Cl-通道周围有5个结合位点
γ-氨基丁酸（GABA）
BZ类 巴比妥类（barbiturates）
印防己毒素（picrotoxin）
乙醇 等
GABA作用于GABAA 受体，使细胞膜对Cl-通透 性增加，Cl-大量进入细胞 膜内引起膜超级化，使神 经元兴奋性降低。
BZ类与GABAA受体结合，可以诱导受体发生构象 变化，促进GABA与GABAA受体结合，增加Cl-通道开 放的频率而显示中枢抑制效应。
童年和各种教育占据1/3 老年时期占据另外1/3 因此，只有大约1/9的生命，大约不足10年时间， 可以用于有效的工作
睡眠不是被动过程，而是一个主动过程； 它由特定的睡眠中枢进行调节，并与某些神经 递质的代谢活动有关。睡眠期间，人脑并未休 息，只是换了一种工作方式。 长期剥夺睡眠危害比饥饿危害更大，能更 快使机体损耗，甚至死亡。
苯二氮卓类
睡 眠 时 相 影 响 REMS缩短 梦幻减少（用药期） 停药REMS反跳延长 成瘾性 NREMS4期缩短 夜惊 、 夜游症减少
巴比妥类
无 无 明显 有 明 显
有 有 不明显 有 不明显
弱
强
苯二氮卓类与巴比妥类比较3
苯二氮卓类
临 床 抗焦虑
麻 醉 镇静 催眠
巴比妥类
不 用
静脉麻醉（硫喷妥）
4.急性中毒: 昏迷，BP↓，反射↓，呼吸抑
制，死亡
* 巴比妥类药物中毒的抢救
上吐（高锰酸钾洗胃）
下泻（硫酸钠导泻）
对因治疗
碱化血液、尿液（碳酸氢钠/乳酸钠）
强迫利尿（饮水/输液/利尿药） 血液透析
维持呼吸循环：如保持呼吸道通畅、人 工呼吸、呼吸兴奋药(美解眠)、吸氧、 输液、升压药等 加强护理，注意保暖，防止感染
15.镇痛
– 肝代肾排，代谢速率个体差异较大 镇痛效果个体差异明显
• 药理作用：
– 喷他佐辛镇痛的效价强度为吗啡的 1/3，呼吸抑制的效价强度为吗啡的 1/2，且抑制程度不随剂量增加而增 强
拮抗μ 受体—— 成瘾性小
不良反应
1. 一般反应：嗜睡、眩晕、恶心、出汗。剂量6090mg，可产生烦躁、焦虑、幻觉等精神症状， 大剂量纳洛酮可对抗
• 机制：
①镇静和欣快，减轻病人的烦躁和恐惧
②抑制中枢对CO2敏感性
呼吸由浅快变深慢
③扩张血管，减少回心血量，减轻心脏负荷
不良反应
1. 治疗量: 恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、 便秘、排尿困难、胆绞痛、体位性低血压和免疫 抑制等
2. 连续多次给药机体易产生耐受性和成瘾性
(1)正常状态 内源性脑啡肽与部分吗啡受体结 合 控制蓝斑核放电
(2)吗啡效应 应用外源性吗啡后，与吗啡受体 结合增加 使蓝斑核放电受抑 产生镇痛作 用
(3)耐受性：反复应用外源性吗啡后，与吗啡受体 结合增加 通过反馈性调节机制，使内源性脑啡 肽形成、释放减少 需较多吗啡产生药理效应 耐受性
(4)戒断症状：停用外源性吗啡，与受体结合的配 体减少，正常脑啡肽机制尚未恢复正常，吗啡受 体处于所谓“空载状态” 蓝斑核放电 递 质释放 戒断症状
戒断症状—CNS反跳性兴奋
◆植物神经系统机能亢进：频频哈欠、出汗、 汗毛竖立、流泪、流涕、散瞳、呕吐等
◆精神行为异常：焦虑、不安、易激惹等 ◆躯体症状：痛觉过敏、震颤、无力等
后两部分迁延很长时间，也是复吸的原 因之一
在疼痛的治疗中,尽可能使用口服、长效制剂， 而不用注射剂型，可延缓耐受性的发生。
药物依赖性的治疗
我国生产的强镇痛药 镇痛作用强于吗啡 用量小，镇痛作用短暂（2小时左右） 小剂量间断用药不易产生耐药性 用于哌替啶、吗啡镇痛无效时
• 药理作用：
– 喷他佐辛镇痛的效价强度为吗啡的 1/3，呼吸抑制的效价强度为吗啡的 1/2，且抑制程度不随剂量增加而增 强
拮抗μ 受体—— 成瘾性小
不良反应
1. 一般反应：嗜睡、眩晕、恶心、出汗。剂量6090mg，可产生烦躁、焦虑、幻觉等精神症状， 大剂量纳洛酮可对抗
• 机制：
①镇静和欣快，减轻病人的烦躁和恐惧
②抑制中枢对CO2敏感性
呼吸由浅快变深慢
③扩张血管，减少回心血量，减轻心脏负荷
不良反应
1. 治疗量: 恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、 便秘、排尿困难、胆绞痛、体位性低血压和免疫 抑制等
2. 连续多次给药机体易产生耐受性和成瘾性
(1)正常状态 内源性脑啡肽与部分吗啡受体结 合 控制蓝斑核放电
(2)吗啡效应 应用外源性吗啡后，与吗啡受体 结合增加 使蓝斑核放电受抑 产生镇痛作 用
(3)耐受性：反复应用外源性吗啡后，与吗啡受体 结合增加 通过反馈性调节机制，使内源性脑啡 肽形成、释放减少 需较多吗啡产生药理效应 耐受性
(4)戒断症状：停用外源性吗啡，与受体结合的配 体减少，正常脑啡肽机制尚未恢复正常，吗啡受 体处于所谓“空载状态” 蓝斑核放电 递 质释放 戒断症状
戒断症状—CNS反跳性兴奋
◆植物神经系统机能亢进：频频哈欠、出汗、 汗毛竖立、流泪、流涕、散瞳、呕吐等
◆精神行为异常：焦虑、不安、易激惹等 ◆躯体症状：痛觉过敏、震颤、无力等
后两部分迁延很长时间，也是复吸的原 因之一
在疼痛的治疗中,尽可能使用口服、长效制剂， 而不用注射剂型，可延缓耐受性的发生。
药物依赖性的治疗
我国生产的强镇痛药 镇痛作用强于吗啡 用量小，镇痛作用短暂（2小时左右） 小剂量间断用药不易产生耐药性 用于哌替啶、吗啡镇痛无效时
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第15章镇痛药
第二节 人工合成镇痛药
哌替啶（度冷丁）
1.镇痛作用为吗啡的1/10 （等效剂量：１００mg杜冷丁＝１０mg吗啡）
因依赖性轻，临床几乎取代吗啡镇痛。 2.镇静作用明显，常用于人工冬眠
冬眠合剂（氯丙嗪＋异丙嗪＋度冷丁） 3.治疗心源性哮喘，已代替吗啡。 4.麻醉前用药比吗啡常用。 5.不良反应明显轻于吗啡。
第15章镇痛药
我国南方有个叫金晨的女孩子，常咬破自己的舌头和手指，尽管 鲜血淋漓，却毫无痛苦。她曾经喝下刚倒出的开水，舌头被烫得 “起泡”，她却从容地把皮撕下来。
• 湖北9岁女孩小晶晶，把小脚伸进了车轮的钢丝圈里，“咔嚓” 一声，腿被拧断了。可是，她从接骨、上夹板直至痊愈，始终没 有哭过，因为她没感到过痛楚。
• 1994年，人们在湖南省发现了一个无痛感男孩。那年，他11岁， 名叫阳圣球。这个男孩从头到脚，到处是伤疤。2岁那年冬天，6 岁的姐姐背着他到附近的瓦棚里去烤火。不知何时小圣球的鞋子 掉了，小脚露了出来。姐姐没留意，把弟弟往地上一放，让他站 立一下，谁知小圣球的脚踩到了烧红的砖上。由于他没哭没闹， 当时未被发现，直到晚上妈妈给小圣球洗脚时，才发现他的脚底 烧烂了，出现了一个大水泡，水泡破了，红红的嫩肉露在外面。 奇怪的是，妈妈给他上药时，这个男孩眼巴巴地望着母亲，丝毫 没有痛苦的表情。
2020/11/25
第15章镇痛药
芬太尼
1.镇痛作用是吗啡的100倍，用于各种锐痛
2.用于复合麻醉Ⅱ型神经安定镇痛合剂
（氟哌利多＋芬太尼）
布桂嗪（强痛定）
镇痛作用为吗啡的1/3，依赖性比吗啡轻。临 床用于各种中等度疼痛。
喷他左辛（镇痛新）
镇 痛作 用为吗 啡的 1/3 ，依 赖性几乎无 ， 临 床用于各种慢性疼痛。
2．镇咳 抑制咳嗽中枢，作用强大（易成瘾少用）
3．抑制呼吸 抑制呼吸中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降 低，降低呼吸中枢对CO2敏感性
4．其他作用（1）催吐 激动延脑催吐化学感受器 （CTZ） ，可被纳络酮对抗。
（2）缩瞳中毒时针尖样瞳孔，激动支配瞳孔的副交感神
经。
2020/11/25
第15章镇痛药
二、平滑肌兴奋作用
其它药看书
2020/11/25
第15章镇痛药
美沙酮
镇痛作用强度与吗啡相当, 镇痛作用时间也与吗啡相同.
美沙酮的优点:
(1) 口服与注射给药同样有效;
(2) 成瘾性比吗啡发生慢,且戒断症状较吗啡轻, 并且容易治疗.戒断症状在停药后24～48小时出 现,第3天达峰,6～7周后消失.
因此,美沙酮在我国已作为戒除毒瘾的替代品.
第15章镇痛药
2020/11/25
第15章镇痛药
•
大 烟 壳
2020/11/25
第15章镇痛药
2020/11/25
第15章镇痛药
•
冰 毒
2020/11/25
第15章镇痛药
•
摇 头 丸
2020/11/25
第15章镇痛药
•阿片生物碱分类：
•菲类：吗啡和可待因，是主要镇痛成分
•异喹啉类：罂粟碱，无镇痛作用，能松弛平滑肌
吸氧外，静注吗啡可产生良好效果。 因为
①扩张血管降低外周阻力，减轻心脏负荷。 ②镇静（欣快），消除紧张、焦虑、恐惧情绪，降
低耗氧。 ③降低呼吸中枢对CO2敏感性，缓解急促呼吸。
但支气管哮喘禁用 3. 止泻 可用于功能性腹泻
2020/11/25
第15章镇痛药
[不良反应]
1．成瘾性 成瘾后一旦停用吗啡，产生戒断症状 （ 流 涕 、 哈 欠 、 惊 厥 、 BP↑ 、 大 小 便 失 禁 等 ） 成瘾的治疗：停药；美沙酮和二氢埃托啡序贯交 替使用
2020/11/25
第15章镇痛药
2020/11/25
第15章镇痛药
阿片是植物罂粟未成熟果的浆汁，阿片中至 少含有25种生物碱，而吗啡含量最高，可达
10%-20%左右，是主要镇痛成分。
2020/11/25
第15章镇痛药
2020/11/25
第15章镇痛药
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第15章镇痛药
2020/11/25
1. 提高胃肠道平滑肌张力：使胃排空延迟，肠 道推进性蠕动减弱；导致便秘。
2.抑制胃液、胆汁、胰液分泌。
3. 收缩支气管平滑肌：支气管哮喘禁用。
4.使胆道括平滑肌和括约肌收缩：用于胆绞痛、 肾绞痛 （必须合用 阿托品）
5.膀胱括约肌收缩：导致排尿困难。
三、心血管系统
吗啡可引起组胺释放和抑制血管运动中枢，扩
2020/11/25
第15章镇痛药
•镇痛机制研究：
•1962年邹冈发现吗 啡镇痛部位在中枢
•邹冈院士：1931-1999
2020/11/25
第15章镇痛药
[临床应用] 1．镇痛 适用剧痛（首选） ，包括严重创伤、烧
伤、枪伤及晚期癌肿疼痛。 2．心源性哮喘 （首选） 由于左心衰突发性急性
肺水肿而引起呼吸困难， 综合治疗包括：强心苷、氨茶碱、利尿及
三、其他自学
2020/11/25
第15章镇痛药
阿片受体阻断药
纳洛酮
• 与阿片受体有较强的亲和力，无内在 活性，对各型阿片受体均有竞争性阻 断。用于阿片药物急性中毒。亦可用 于急性酒精中毒的解救。
2020/11/25
第15章镇痛药
3rew
演讲完毕，谢谢听讲!
再见，see you again
2020/11/25
减轻由疼痛引起的不愉快情绪，如恐惧、紧张、焦虑、 不安等；其中大部分为麻醉性（成瘾性）镇痛药 – 阿片生物碱类（吗啡） – 人工合成镇痛药（度冷丁等） – 具有镇痛作用的其他药
• 解热抗炎镇痛药（阿司ຫໍສະໝຸດ 林等）2020/11/25
第15章镇痛药
第一节、阿片生物碱类药
吗啡
属阿片生物碱类，从罂粟科植物未成 熟果实（浆汁）中提出的生物碱。公元16 世纪已被广泛用于镇痛、止咳、止泻； 1806年，德国学者分离提取，并命名为吗 啡。
第15章镇痛药
2020/11/25
第15章镇痛药
•
• •学习目标
• 1.掌握吗啡的药理作用、临床应用、
• 不良反应及禁忌症 • 2.熟悉哌替啶的药理作用 • 临床应用、不良反应 •3.了解其他镇痛药的作用特点
2020/11/25
第15章镇痛药
疼痛概述
• 分类：快痛（锐痛）和慢痛（钝痛）
• 疼痛：多种原因致、使患者感受痛苦的一种症状
2. 呼吸抑制 老人儿童呼吸系统疾患病人禁用
3．便秘 胃肠道蠕动抑制
4. 急性中毒
中毒三大特征 昏迷、瞳孔缩小、呼吸抑制
特效解毒剂 纳络酮（阿片受体拮抗剂）
•颠茄类中毒瞳孔放大，吗啡类、氯丙嗪、有机磷中毒瞳孔缩小，
呼出气体的酒味提示乙醇中毒，大蒜味提示有机磷中毒，苦杏仁
味提示苦杏仁中毒等。2020/11/25
[镇痛作用机理]
激动中枢阿片受体。摸拟内源性阿片样物质作用启
动“抗痛系统”而发挥镇痛效应。
（内源性阿片样物质：脑啡肽 、内啡肽）
2020/11/25
第15章镇痛药
•镇痛机制
•阿片类物质与突触前、后膜阿片R结合 •抑制腺苷酸环化酶（AC） •Ca2+内流、 K+外流 •突触前膜递质释放减少 •（如P物质）、突触后膜超极化 抑制痛觉传入 阻断神经冲动传递 产生镇痛等效应。
• 第二年冬天，有一次他姐姐又带他到火坑边取暖。姐姐见坐在小 木凳上的弟弟自个儿玩了起来，便去做作业了。谁知小圣球竟把 小脚伸进了火坑，等到发现时他的鞋、袜已被烧焦，还烧到了脚 上。这次烧伤使他左脚大拇趾萎缩，造成了轻度残疾。
2020/11/25
第15章镇痛药
具有缓解疼痛作用的药物分类
• 镇痛药：作用于CNS，选择性地消除或缓解痛觉，
2020/11/25
第15章镇痛药
[药理作用]
一、中枢神经系统
1．镇痛、镇静、欣快 强大，对各种疼痛有效，特别对 急性锐痛（剧痛）效好，与全身麻醉药镇痛不同，即在 镇痛的同时，意识清楚，听觉、视觉及触觉等不受影响
在镇痛的同时，兼有镇静和欣快作用，消除病人对疼 痛的焦虑和恐惧的情绪，也参与镇痛，故名“痛而不 苦”，并在安静情况下诱导入睡。这种欣快感也是导致 成瘾的重要原因。
张血管（小A、小V），使血压下降，四肢温暖。
扩张脑血管，使颅内压增高。 2020/11/25
第15章镇痛药
四、免疫系统
吗啡对细胞性免疫和体液免疫功能有抑制作用。 这一作用在停药戒断症状期最为明显，长期给药对免疫 的抑制可出现耐受现象。
其机理与激动μ受体有关，抑制T细胞增殖，抑制巨 噬细胞吞噬功能和NO释放。
• 病理生理意义：疼痛对机体具有保护作用，但剧 烈疼痛也可带给病人极大痛苦，且常伴随情绪、 心血管、呼吸等异常，甚至休克
• 临床意义：疼痛部位与性质是疾病诊断的重要依
据，因此，对诊断未明的疼痛不宜过早用药物止
痛，以免掩盖病情，贻误诊断。
•（有没有无痛觉的人？）
2020/11/25
第15章镇痛药
中国的无痛感奇童