药品名称:
通用名称：马来酸氯苯那敏注射液
英文名称：Chlorphenamine Maleate Injection
商品名称：马来酸氯苯那敏注射液
成份:
马来酸氯苯那敏
适应症:
马来酸氯苯那敏可治疗过敏性鼻炎：对过敏性鼻炎和上呼吸道感染引起的鼻充血有效，可用于感冒或鼻窦炎；皮肤粘膜的过敏：对荨麻疹、枯草热、血管运动性鼻炎均有效，并能缓解虫咬所致皮肤瘙痒和水肿；也可用于控制药疹和接触性皮炎，但同时必须停用或避免接触致敏药物。当症状急、重时可应用注射液。
规格:
1ml：10mg
用法用量:
成人：肌内注射，一次5～20mg。
不良反应:
嗜睡、疲劳、乏力、口鼻咽喉干燥、痰液粘稠，可引起注射部位局部刺激和一过性低血压，少见皮肤瘀斑和出血倾向。
禁忌:
尚不明确。
注意事项:
同心堂心脑血管专科医院（https://www.doczj.com/doc/ae18930131.html,）提醒广大患者应该注意的事项：1.对其他抗组胺药或下列药物过敏者，也可能对本药过敏，如麻黄碱、肾上腺素、异丙肾上腺素、间羟异丙肾上腺素（羟喘）、去甲肾上腺素等拟交感神经药。对碘过敏者对本品可能也过敏。
2.下列情况慎用：膀胱颈部梗阻、幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、心血管疾病、青光
眼（或有青光眼倾向者）、高血压、高血压危象、甲状腺机能亢进、前列腺肥大体征明显时。
3.本品不可应用于下呼吸道感染和哮喘发作的患者（因可使痰液变稠而加重疾病）。
4.用药期间，不得驾驶车、船或操作危险的机器。
孕妇及哺乳期妇女用药:
小量氯苯那敏可由乳汁中排出；由于本品的抗M胆碱受体作用，泌乳可能受到抑制，哺乳期妇女不宜使用。
儿童用药:
新生儿、早产儿不宜用。
老年用药:
老年人对常用剂量的反应较敏感，应注意适当减量。
药物相互作用:
同心堂乳腺专科医院（https://www.doczj.com/doc/ae18930131.html,）提醒广大患者此药物的相互作用：1.同时饮酒或服用中枢神经抑制药，可使抗组胺药效增强。
2.本品可增强金刚烷胺、抗胆碱药、氟哌啶醇、吩噻嗪类以及拟交感神经药等的作用。
3.奎尼丁和本品同用，其类似阿托品样的效应加剧。
4.本品和三环类抗抑郁药物同用时，可使后者增效。
药物过量:
可致排尿困难或排尿痛、头晕、头痛、口腔鼻喉部干燥、恶心、腹痛、皮疹；儿童易发生烦燥、焦虑、入睡困难和神经过敏。
药理作用:
1.抗组胺作用：通过拮抗H1受体而对抗组胺的过敏效应；本品不影响组胺的代谢，也不阻止体内组胺的释放。
2.有抗M胆碱受体作用。
3.本品具有中枢抑制作用。
药代动力学:
肌注后5～10分钟起效。血浆蛋白结合率约72%。T1/2为12～15小时，主要经肝代谢，中间代谢产物无药理活性。代谢产物和未代谢的药物主要经肾排出。
性状:
本品为无色的澄明液体。
贮藏:
遮光，密闭保存。
包装:
安瓿1ml×10支
有效期:
24个月
执行标准:
《中国药典》2005年版二部
批准文号:
国药准字H12020611
生产企业:
天津金耀氨基酸有限公司
药物分类:
治疗鼻塞和其它鼻腔用药
OTC 甲类 马来酸氯苯那敏片说明书 请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用 【药品名称】 通用名称：马来酸氯苯那敏片 英文名称：Chlorphenamine Maleate Tablets 汉语拼音：Malaisuan Lübennamin Pian 【成份】本品每片含马来酸氯苯那敏４毫克。辅料为淀粉、蔗糖、硬酯酸镁。【性状】本品为白色片。 【作用类别】本品为抗过敏类非处方药药品。 【适应症】本品适用于皮肤过敏症：荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎。也可用于过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎、药物及食物过敏。 【规格】每片4毫克。 【用法用量】口服。成人一次1片，一日3次。 【不良反应】主要不良反应为嗜睡、口渴、多尿、咽喉痛、困倦、虚弱感、心悸、皮肤瘀斑、出血倾向。 【禁忌】尚不明确。 【注意事项】 1.老年患者应在医师指导下使用。 2.服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。 3.儿童剂量请向医师或药师咨询。 4.新生儿、早产儿不宜使用。 5.孕妇及哺乳期妇女慎用。 6.膀胱颈梗阻、幽门十二指肠梗阻、甲状腺功能亢进、青光眼、消化性溃疡、高血压和前列腺肥大者慎用。 7.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。 8.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 9.本品性状发生改变时禁止使用。 10.请将本品放在儿童不能接触的地方。 11.儿童必须在成人监护下使用。 12.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。 【药物相互作用】 1.本品不应与含抗组胺药（如马来酸氯苯那敏、苯海拉明等）的复方抗感冒药同服。 2.本品不应与含抗胆碱药（如颠茄制剂、阿托品等）的药品同服。 3.与解热镇痛药物配伍，可增强其镇痛和缓解感冒症状的作用。 4.与中枢镇静药、催眠药、安定药或乙醇并用，可增加对中枢神经的抑制作用。
实验六 马来酸氯苯那敏片含量均匀度检查 一、 实验目的 1、掌握片剂含量均匀度的测定方法、结果计算和判断标准。 2、熟悉紫外-可见分光光度计的使用方法。 二、实验原理 含量均匀度是指小剂量或单剂量的固体制剂、半固体制剂和非均相液体制剂等每片（个）含量符合标示量的程度。 《中国药典》规定，片剂、胶囊剂或注射用无菌粉末，每片（个）标示量不大于10mg 或主药含量小于每片（个）重量5%；其他制剂中每个标示量小于2mg 或主药含量小于每个重量2%者；以及透皮贴剂，均应检查含量均匀度。对于药物的有效浓度与毒副反应浓度比较接近的品种或混匀工艺较困难的品种，每片（个）标示量不大于25mg 者，均应检查含量均匀度。 根据2010版中国药典，片剂标示量小于10mg 或主药含量小于每片（个）重量5%，应该检查含量均匀度，而马来酸氯苯那敏片规格为4mg ，故应该进行含量均匀度检查。 每片的标示含量（X ）： X %100?= 标示量 每片的实际含量 %100101001 %113?????= -S E V A cm %100217102001001 3?????= -S A 平均表示含量（ X ）： X 10 ∑= X 标示量与均值之差的绝对值（A ）： A - -=X 100 标准偏差（S ）： S 112 -??? ??-= ∑=- n X X n i 三、实验仪器和试剂：
1.仪器：紫外-可见分光光度计、容量瓶(200mL)、台秤、量筒(10mL)、烧杯、分析天平、漏斗、铁架台、铁圈、滤纸、剪刀等。 2. 试剂：马来酸氯苯那敏片、稀盐酸。 四、实验内容： 取本品1片，置200ml量瓶中，加水约50ml，振摇使崩解后，加稀盐酸2ml，用水稀释至刻度，摇匀，静置，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法，在264的波长处测定吸光度，按马来酸氯苯那敏的吸收系数（E1%1cm）为271计算每片的标示量。照上述方法分别测定另外9片的含量。 五、数据结果及分析 根据实验结果，与下列中国药典规定比较，得出药物是否合格的结论。 判据：1. 如A+≤，则供试品的含量均匀度符合规定。2. 若A+S＞，则不符合规定。3. 若A+＞，且A+S≤，则应另取20片复试。 根据初、复试结果，计算30片的均值X，标准差S和标示量之差的绝对值A；如A+≤，则供试品的含量均匀度符合规定；若A=＞, 则不符合规定。 六、注意事项 1. 测定时溶液必须澄清，如过滤不清，可离心后，取澄清液测定。 2. 用紫外分光光度法测定含量均匀度时，所用溶剂需一次配够，当用量较大时，即使是同一批号的溶剂没也应混合均匀后使用。 七、思考题 1.含量均匀度一般测定哪些药物 2.测定药物含量均匀度有什么意义
酮咯酸氨丁三醇注射液说明书 【药品名称】 通用名：酮咯酸氨丁三醇注射液 英文名：Ketorolac Tromethamine Injection 汉语拼音：Tongluosuan Andingsanchun Zhusheye 本品主要成分及其化学名称为：化学名称：（±）-5-苯甲酰-2、3-二氢-1H -吡咯嗪-1-羧酸与2-氨基-2-羟甲基-1、3-丙二醇盐（1：1）复合物 【性状】本品为无色或微黄色澄明液体。 【适应症】本品适用于需要阿片水平镇痛药的急性较严重疼痛的短期治疗，通常用于手术后镇痛，不适用于轻度或慢性疼痛的治疗。 【用法用量】 成人：本品和口服酮咯酸氨丁三醇制剂的连续用药时间一般不超过5天，酮咯酸氨丁三醇口服制剂仅用于酮咯酸氨丁三醇注射剂的后续治疗。本品静注时间不少于15秒；肌注缓慢给药，并注射于肌内较深部位。静注或肌注后30分钟内开始产生止痛作用，1～2小时后达到最大止痛效果，止痛作用持续时间4～6小时。 儿科病人：本品对年龄在2～16岁的儿科病人的单剂量使用的安全性和有效性已得到证实；但缺乏对儿科病人多次给药的研究资料。本品对2岁以下小儿的安全性和有效性还没有得到确定。 本品与吗啡或哌替啶联合用药可减少阿片类药物的用量。 单次给药下面治疗剂量仅适用于单次给药 成年病人：肌注剂量：65岁以下：一次60mg；65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg：一次30mg。静注剂量：65岁以下：30mg；65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg：一次15mg。 儿科病人（2～16岁）：儿科病人仅接受单次给药，注射剂量如下：肌注剂量：一次1mg/kg，最大剂量不超过30mg。静注剂量：一次0.5mg/kg，最大剂量不超过15mg。 成人多次给药：静注或肌注：65岁以下：建议每6小时静注或肌注30mg，最大日剂量不超过120 mg。65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg（110磅）：建议每6小时静注或肌注15mg，最大日剂量不超过60 mg。
编号：P-TS-T-043-3 马来酸氯苯那敏片生产 工艺规程 -------药业
目录 1、品名、代码、剂型、规格 2、批准文号 3、处方与依据 4、产品概述及历史沿革 5、生产工艺流程及环境区域划分示意图 6、本品在生产与贮藏期间的要求 7、生产用物料质量标准；半成品、成品控质量标准；成品法定质量标准 8、操作过程及工艺条件 9、物料平衡的计算及其平衡限度 10、产品质量控制要点、项目、检查频次 11、包装材料名称、代码、质量标准及编号 12、原辅料、包装材料消耗定额 13、设备一览表 14、劳动组织、岗位定员与生产周期 15、技术安全与劳动保护 16、工艺卫生 17、动力消耗定额、综合利用与三废处理 18、附页
药业GMP管理文件 工艺规程 目的：建立马来酸氯苯那敏片生产工艺规程，明确马来酸氯苯那敏片生产过程的要求和容，规马来酸氯苯那敏片生产和质量管理，保证马来酸氯苯那敏片产品的质量。 围：马来酸氯苯那敏片生产的工艺过程。 责任人：公司生产和质量管理人员，车间管理人员。 1、品名、代码、剂型、规格 1.1品名：马来酸氯苯那敏片 1.2代码：CG068 1.3剂型：片剂 1.4规格：4mg
2、批准文号 国药准字H41025423 3、处方与依据 3.1处方 3.2处方依据 中国药典2010年版二部 4、产品概述及历史沿革 4.1产品概述 本品每片含马来酸氯苯那敏 4毫克。辅料为：淀粉、糊精、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁。 4.1.1 性状：本品为白色片。 4.1.2 适应症：本品适用于皮肤过敏症；荨麻疹、湿疹、皮炎，药疹，皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎。也可用于过敏性鼻炎，药物及食物过敏。 4.1.3 用法用量：口服。成人一次1片，一日3次。 4.1.4 包装：口服固体药用高密度聚乙烯瓶装，100片/瓶，1000片/瓶；聚氯乙烯固体药用硬片、药品包装用铝箔，24片×1板/盒。
过敏性皮炎血细胞分析嗜酸性细胞升高 马来酸氯苯那敏10mg im 片剂(多)) 维生素C注射液2g 地塞米松5-10mg+250ml GS 或者10mg im 醋酸泼尼松1 bid 清开灵 清开灵30ml 250ml GS 西替利嗪分散片1片qd 醋酸泼尼松10mg bid 3天 复方醋酸地塞米松软膏 湿疹复方甘草酸铵 荨麻疹盐酸西替利嗪分散片 牙周脓肿 甲硝唑黄连上清片头孢拉定/头孢氨苄 蜂蜇伤 异丙嗪注射液25mg im 地塞米松注射液5mg 250nlkGS 醒脑静8ml 250mlGS 尿路感染 碳酸氢钠注射液30ml 250mlGS 头孢噻肟钠或左氧氟沙星 痛风性关节炎 地塞米松10mg GS 250 血塞通0.4g 鹿瓜多肽16-24mg 壮骨麝香止痛膏 急性咽喉炎上呼吸道感染流涕 头孢氨苄/拉定维生素C 黄连上清片发热复方氨林巴比妥注射液感冒清热盆腔炎 甲硝唑乳酸左氧氟沙星 急性疱疹性咽峡炎 口服利巴韦林连花清瘟、感冒灵（热）感冒清热（寒）头孢拉定清开灵氨加黄敏口服液蓝芩口服液（咽痛）疏风解毒 点滴VC2g 炎琥宁2支 腰椎间盘突出 甘露醇250ml ingtt 地米5-10mg 川芎嗪120mg 250mlGS 低血压 黄芪生脉饮 中药当归15g 川芎10g 熟地黄18 白芍10 白术18 甘草10 肉桂6 黄芪15 枸杞10 茯苓6 党参4 雾化 20ml 09%NS 庆大霉素4万U 氨溴索30mg 地塞米松5mg 小儿消化不良
午时茶颗粒消旋山莨菪碱阿苯达唑胶囊碳酸氢钠片 双歧杆菌三联活菌胶囊 鼻炎 头孢氨苄通窍鼻炎片维C银翘片 泌尿系结石 654-2 黄体酮40mg im(不推荐) 阿托品0.5mg 狗咬伤 电子处方：一般诊疗 破伤风抗毒素 手写收费单狂犬病疫苗X5支 手写处方：狂犬病疫苗用法如下 0 2018.1.1 第一针 3 2018 .1.4第二针 7 2018.1.8 第三针 14 2018.1.15 第四针 28 2018.1.29 第五针 湿疹 复方醋酸地塞米松软膏维生素C 西替利嗪复方甘草酸干 椎间盘突出 250NS + 地米20mg 甘露醇 注射用维生素B12 肌注，成人，1日0.025～0.1mg或隔日0.05～0.2mg。用于神经炎时，用量可酌增。 胃肠型感冒 婴儿健脾散6542 1/4 风湿性关节炎 水杨酸制剂: 双氯芬酸钠缓释片阿司匹林对乙酰氨基酚 泼尼松每日10mg
1．氯苯那敏相关物合成的研究 氯苯那敏为抗组胺药，主要作用与苯海拉明相同，但一般镇静作用较弱，副作用较苯海拉明小。主要用于各种过敏性疾病，如虫咬、药物过敏等。还可以与其它中、西药结合，治疗感冒等。 马来酸氯苯那敏大概的合成工艺如下 工艺过程中会产生以下四种杂质： 其中杂质A是第一步反应未进行直接和氯代胺缩合的副产物；杂质B是2-溴吡啶在碱性条件下的自身缩合产物；杂质C是氯苯那敏的去甲基降解产物；杂质D是工艺最后一步未脱氰基的原料。 考虑各方面因素初步合成顺序及步骤如下：杂质B是较为常见的中间体可以直接购买到；杂质D是氯苯那敏正常工艺条件下的中间产物，所以首先按照上述工艺路线对杂质D进行合成；最后再合成杂质A和C。 具体合成过程如下： 杂质D的合成 反应方程式： 操作步骤： 冰浴条件下反应瓶中加入等摩尔数的对氯苯乙腈和2-溴吡啶，用甲苯作溶剂，分批加入氨基钠，加入完毕后待体系稳定后撤去冰浴，慢慢恢复到室温。整个过程用薄层色谱监测。 后处理： 反应完毕后将反应液慢慢倒入到冰水中，除去氨基钠，分离出甲苯层，旋去
甲苯，用水和乙酸乙酯提取，对乙酸乙酯层干燥，然后柱层析得到目标产物。反应方程式： 操作步骤： 向反应瓶中加入等摩尔的上步产物和氯代胺盐酸盐，用甲苯作溶剂，室温下加入两倍量的氨基钠，逐步升温至80℃，整个过程用薄层色谱监测。 后处理： 反应完毕后反应液慢慢冷却至室温。处理过程同上步。 杂质C的合成 最初设计的合成路线如下： 第一步同杂质D一样反应较单一，但从第二步开始反应就较复杂，薄层检测，杂点较多。接着又考虑到了第二条路线 但是此路线较长我们又从原料药出发提出了第三条路线：
酮咯酸氨丁三醇注射液 【规格】1ml:30mg×10支/盒 【价格】45元/支 【适应症】本品适用于需要阿片水平镇痛药的急性较严重疼痛的短期治疗，通常用于手术后镇痛，不适用于轻度或慢性疼痛的治疗。 【用法与用量】成人：本品和口服酮咯酸氨丁三醇制剂的连续用药时间一般不超过5天，酮咯酸氨丁三醇口服制剂仅用于酮咯酸氨丁三醇注射剂的后续治疗。本品静注时间不少于15秒；肌注缓慢给药，并注射于肌内较深部位。静注或肌注后30分钟内开始产生止痛作用，1～2小时后达到最大止痛效果，止痛作用持续时间4～6小时。 儿科病人：本品对年龄在2～16岁的儿科病人的单剂量使用的安全性和有效性已得到证实；但缺乏对儿科病人多次给药的研究资料。本品对2岁以下小儿的安全性和有效性还没有得到确定。 本品与吗啡或哌替啶联合用药可减少阿片类药物的用量。 单次给药下面治疗剂量仅适用于单次给药 成年病人：肌注剂量：65岁以下：一次60mg；65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg：一次30mg。静注剂量：65岁以下：30mg；65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg：一次15mg。 儿科病人（2～16岁）：儿科病人仅接受单次给药，注射剂量如下：肌注剂量：一次 1mg/kg，最大剂量不超过30mg。静注剂量：一次0.5mg/kg，最大剂量不超过15mg。 成人多次给药：静注或肌注：65岁以下：建议每6小时静注或肌注30mg，最大日剂量不超过120 mg。65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg（110磅）：建议每6小时静注或肌注15mg，最大日剂量不超过60 mg。 对于反跳性疼痛，无需增大给药剂量或者频率。除非属于禁忌，应考虑同时给予低剂量阿片类药物来消除疼痛。 【不良反应】1、本品临床治疗过程中可能会发生的并发症有：胃肠道溃疡、出血、穿孔，手术后出血，肾功能衰竭，过敏及过敏样反应和肝功能衰竭。 2、临床报道的可能与酮咯酸氨丁三醇有关的不良反应如下： ·发生率1%以上的： 全身性的：水肿（4%） 心血管：高血压 皮肤病：瘙痒、疹 胃肠道：恶心（12%），消化不良（12%），胃肠的疼痛（13%），腹泻（7%），便秘，胃气胀，胃肠胀痛，呕吐，口腔炎 血液和淋巴系统：紫癜 神经系统：头痛（17%），嗜睡（6%），头晕（7%），出汗 注射部位痛：在多次给药研究中，约有2%的病人出现此不良反应 ·发生率1%或以下的： 全身性的：体重增加，发热，感染，无力 心血管：悸动，苍白，晕厥，血管扩张 皮肤病：风疹 胃肠道：胃炎，直肠出血，嗳气，食欲缺乏，食欲增强 血液和淋巴系统：鼻出血，贫血，嗜酸性粒细胞增多
H1受体拮抗剂的合理应用与盐酸异丙嗪注射液、马来酸氯苯那敏注射液、盐 酸苯海拉明注射液说明书 组胺是一种化学介质，存在于人体的组织内的肥大细胞和血液的嗜碱性白细胞内。当这些细胞受到免疫性原因或其它理化因素刺激后，抗原与细胞表面的IgE结合，使细胞受伤释放大量组胺等。组胺通过各组织器官的H1和H2受体引起皮肤和粘膜毛细血管扩张及渗透性增高，产生红斑和风团；脑血管扩张（发生头痛）；血压下降；心率加速和心排出量增加；使支气管及消化道平滑肌痉挛；胃液分泌增加；组胺刺激神经末梢也导致瘙痒和疼痛。当机体处于敏感状态时，易产生一系列过敏性、瘙痒性皮肤病，因此应用抗组胺药就显得非常重要。H1受体拮抗剂已在临床中广泛的应用于过敏性疾病，尤其是常与其他药物制成复方制剂用于感冒。1.药理作用H1受体拮抗剂选择性与组胺靶细胞上的H1受体结合，阻断组胺H1受体而发挥抗组胺作用；粘附分子是参与机体炎症反应和免疫反应的重要成分，抗组胺药物能抑制粘附分子介导的炎症反应。不同的抗组胺药还可能同时具有不同程度的抗乙酰胆碱作用、抗炎、抑制中枢神经系统、抗晕动、抗呕吐，抗咳嗽、抗惊厥、局部麻醉等药理作用。如特非那丁尚可抑制肥大细胞脱颗粒；西替利嗪不仅具有较强的抗组胺作用，还可通过抑制粘附因子来阻断及抑制气道反应性炎症中的嗜酸性粒细胞浸润和T淋巴细胞、单核细胞的趋化活性，因而该药可有效地预防哮喘的急性发作和改善支气管哮喘的慢性症状[1]。 2.H1受体拮抗剂的分类和特点 H1受体拮抗剂可根据其起效速度，药代动力学特征及对H1受体的选择性和镇静作用的有无，分为第一代和第二代。 2.1 第一代H1受体拮抗剂主要有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶、去氯羟嗪、羟嗪等。它对H1受体具有高度选择性（对H2和H3受体作用甚小），在低浓度时能竞争性阻断组胺与H1受体的结合，但与H1受体的结合是可逆的。除作用于H1受体外，还能不同程度地阻断胆碱能受体、a受体、多巴胺受体和5-羟色胺（5-HT）受体。这类药的分子量较小，并具有脂溶性，易透过血脑屏障进入脑组织对中枢神经系统产生镇静、嗜睡等抑制作用。其药代动力学特点为口服易吸收，15-60分钟后起效，一次给药作用一般只可维持3-6小时，因半衰期一般都较短，需要每天多次服药。其主要经肝脏代谢。具有许多副作用，最突出是镇静作用，还能导致便秘、排尿困难、口干、咳嗽、恶心和呕吐等。 2.2 第二代新型H1受体拮抗剂主要有氯雷他定、西替利嗪、特非那丁、阿斯咪唑、艾巴斯丁、非索那丁、阿化斯丁、甲喹吩嗪、咪唑斯丁、依巴斯丁等。几乎没有或有较轻的抑制中枢神经统和抗胆碱作用，并且作用持久，因而有逐步取代第一代抗H1受体阻断剂的趋势，尤其适用于慢性荨麻疹及驾驶员等特殊职业的患者。其分子量一般都较大，且具有长的侧链，脂溶性较低，故对血脑屏障穿透性低，因此镇静作用也随之降低。另一原因是它们对外周H1受体的选择性比中枢的H1受体高。部分新型H1受体拮抗剂还能产生具有抗组胺活性的代谢产物，半衰期通常较传统的第一代H1受体拮抗剂长，每日给药次数少。如氯雷他定的主要代谢产物去羟甲基乙氧基氯雷他定作用强度是氯雷他定的4倍，其清除半衰期为7－24小时，而氯雷他定本身的半衰期为8－11小时。有些第二代H1拮抗剂在高浓度时还显示有非竞争性抑制作用。它们对H1受体的亲和力比第一代更强，有的与H1受体结合后则不易与H1受体分离或结合后不迅速可逆。因此，第二代H1拮抗剂比第一代具有更强效和更长效的作用。在第二代H1受体拮抗剂中，有的除有抗组胺作用外，还对某些炎症介质如慢反应物质、IL－8、IL－6、白三烯和抑制嗜酸细胞趋化因子有不同程度的抑制作用，有的还具有一定的稳定肥大细胞膜的作用。第二代H1受体拮抗剂的代谢途径各异，有的主要通过肝脏代谢，有的大部分经过肾脏排泄，少部分仍经肝脏代谢，如西替利嗪。在通过肝脏代谢的抗组胺药中，多数是通过细胞色素P450酶(CYP－450)的3A4同功酶，如阿司米唑、特非那丁等，有的则通过CYP－450的3A4和CYP－450的2D6二种同功酶代谢，如氯雷他定。有的则是70%左右通过肝脏中的葡萄糖醛酸化代谢，30%通过CYP－450代谢，如咪唑斯丁。一般讲，第二代H1受体拮抗剂一般不阻断乙酰胆碱受体、α受体和5-HT受体，故便秘、排尿困难、口干、咳嗽、恶心和呕吐等副作用较少[2]。 3. H1受体拮抗剂的安全界限 3.1 中枢抑制作用 H1受体拮抗剂对中枢神经系统的影响除了嗜睡作用外，还对患者神经运动功能，大脑与运动
马来酸氯苯那敏的检测方法-机电论文 马来酸氯苯那敏的检测方法 李建定王沛 （河南省医药学校，河南开封475001） 【摘要】本文综述了紫外、红外及共振光散射光谱法、非水酸碱滴定法、色谱法（HPLC）、化学发光法等分析方法在马来酸氯苯那敏含量测定中的应用，展望了马来酸氯苯那敏检测方法的发展方向。 关键词马来酸氯苯那敏；检测方法；共振光散射光谱法 马来酸氯苯那敏(Chlorphenamine)，化学名2-[对-氯-α-[2-(二甲氨基)乙基]苯基]吡啶马来酸盐，又名扑尔敏，组织胺Hl受体拮抗剂，能对抗过敏反应所致的毛细血管扩张，降低毛细血管的通透性，缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息，该品种抗组胺作用较持久，也具有明显的中枢抑制作用，能增加麻醉药、镇痛药、催眠药和局麻药的作用。主要在肝脏代谢。其临床上适用于皮肤过敏症，如荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、目光性皮炎。也可用于过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎、药物及食物过敏[1-4]。 临床应用中马来酸氯苯那敏主要不良反应为嗜睡、疲劳、乏力、口鼻咽喉干燥、痰液粘稠等；使用过量，可能出现心悸、皮肤瘀斑、出血倾向[5-6]。因此，对乙马来酸氯苯那敏检测方法的研究，对其制剂特别是复方制剂含量的稳定性和均匀性，具有重要的意义。本文综述了马来酸氯苯那敏的检测方法。 1 光谱法 1.1 紫外-可见分光光度法（UV法） 杨婷等利用紫外-可见吸收光谱法可测定药物品种广泛的优势，结合光纤传感
技术，将光纤化学传感药物分析装置的石英光纤探头浸入待测马来酸氯苯那敏溶液中，氘灯光源发出的光通过光纤传输到探头，由探头感受经溶液吸收的光信号，并再次通过光纤反馈到检测器，通过计算机即时显示紫外-可见吸收光谱；将马来酸氯苯那敏片的光纤紫外吸收光谱中264nm波长处的吸光度与对照品标准图谱比较，建立了马来酸氯苯那敏片含量原位快速检测方法[7]。 1.2 近红外光谱法 赵吉平等建立了快速测定咳特灵胶囊中马来酸氯苯那敏含量的方法。利用MATRIX-F型近红外光谱仪(外接1.5m固体光纤探头，OPUS工作站，Quant2定量分析软件)，直接将光纤探头透过市售咳特灵铝塑和胶囊壳（探头与样品间略有压迫感），在7316～5415cm-1；4979～4300cm-1波段范围内，采集样品近红外光谱，通过OPUS定量分析软件对光谱范围和预处理方法进行自动计算，检测马来酸氯苯那敏含量[8]。 1.3 共振光散射光谱法 时惠敏等研究了HAc-NaAc缓冲溶液(pH4.3)、荧光桃红、马来酸氯苯那敏依次序混合体系的共振光散射光谱，讨论了体系共振光散射增强的可能原因，发现增强的共振光散射强度与马来酸氯苯那敏的浓度在0.2~12.0μg/mL范围内呈良好线性关系，检出限为0.0447μg/mL [9]。 2 非水酸碱滴定法 《中国药典》采用非水酸碱法测定马来酸氯苯那敏含量[10]。取约0.15g药品，精密称定，加冰醋酸10ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L)相当于19.54mg的马来酸氯苯那敏。
酮咯酸氨丁三醇治疗肾绞痛的疗效观察 【摘要】目的：评估酮咯酸联合解痉药物在急性结石性肾绞痛治疗中的作用。方法：对172 例急性结石性肾绞痛患者肌注酮咯酸氨丁三醇及吗啡镇痛处理。应用视觉模拟评分法分别评估治疗后5mim，10min， 30min，60min 内疼痛程度，记录副反应及治疗前后疼痛评分的变化。结果：161 例纳入观察，其中125（78.3%）显效，31 例（18.6%）有效，5 例（3.1%）无效；22（13.6%）例出现胃肠道反应，1 （0.6%）例出现严重胃肠道症状，10（6.2%）例出现低血压，13（8.0%）胸闷。结论：酮咯酸对比于吗啡治疗肾绞痛，疗效相同，但作用时间迅速，副反应少。 【关键词】肾绞痛；结石；酮咯酸；镇痛【中图分类号】R691 【文献标识码】A 【文章编号】1005-0019（2014）03-0435-02 肾绞痛是急诊科常见急症。选择更快速有效的药 物，是急诊处理的关键。酮咯酸氨丁三醇属非甾体解热镇痛药物，具有镇痛和中等抗感染作用，目前已广泛运用在术后疼痛治疗上。本研究选取2012年8 月到2013年4 月来我院急诊就诊的172例肾绞痛患者，应用酮咯酸
氨丁三醇，并与同期吗啡治疗的患者进行疗效研究，结果满意，现总结如下： 1患者的选择 1.1一般资料：选取2012年8月至2013年4月 间本院急诊收治并确诊的RC 患者172 例，均符合以下纳入标准。11患者未能完成医学观察；4例30分钟后入院治疗；1 例患者出现严重的上消化道出血症状。 161例患者进行了有效分析。随机分为观察组81 例和 对照组80例，观察组中男68例，女14例，年龄17-69 岁，平均41.6±13.2岁，体重54-82Kg，62.3±17.9 Kg；对照组中男62例，女18例，年龄16-68岁，平 均42.2 ± 13.7岁，体重49-79Kg, 61.3土15.7 Kg；两组病例在年龄、性别、体重及就诊时间等一般资 料无显著差异(P< 0.05)。 1.2诊断标准：突发性上腹部或髂腰部剧烈绞痛， 呈阵发性或持续性痛，肾区有叩痛或肋脊点有压痛。尿常规检查：肉眼或镜下血尿。B 超或腹部平片检查：有肾、输尿管结石或同时伴肾积水、输尿管扩张[1-3]。 纳入标准：符合诊断标准，依从性好。体重<90?K.年龄<75 岁。患者按视觉模拟评分法( Visual analogue scales VAS) [4]进行症状评估，VAS> 4。排除标准： 自行使用任何镇痛或解痉药物，心脏病、肝肾功能不全及
先锋六号（注射用头孢拉定）乙* 0.5g 头孢曲松钠粉针(菌必治) 乙* 0.75g 头孢呋辛钠(注射用) 乙* 1.25g/1.75g 青霉素粉钠(甲）* 80万u 氨苄西林钠粉 甲 * 0.5g(2-4g) 哌拉西林钠舒巴坦钠粉针 1.25g 庆大霉素注射液（甲）* 8万u:2ML 丁胺卡那针(硫酸阿米卡星)甲* 0.2g:2ml 克林霉素磷酸酯注射液 5ml/0.6g 头孢唑林钠针 *甲 0.5g 病毒唑注射液(利巴韦林)甲 * 0.1g:1ml 阿昔洛韦针 甲 * 0.25g*1支 盐酸利多卡因注射液 甲 * 2ml*10支 盐酸利多卡因注射液 甲 * 5ml*5支 左氧氟沙星注射液 乙 * 6%*500ml*1瓶 甲硝唑注射液 甲 * 0.1g*100ml 替硝唑注射液 乙 100s 清开灵注射液 甲 * 10ml*5支 维生素K1注射液 乙 * 0.5g:10ml*5支 维生素B1注射液 甲* 0.25g:2ml*10支 维生素B6注射液 （甲）* 20ml*3支 维生素B12注射液 （甲）* 10ml*5支 维生素C 注射液（甲）* 70mg*2ml*10支 肌苷注射液(甲) * 20mg*1ml*10支 低分子右旋糖酐针 甲* 1g:10ml*5支 苏打(碳酸氢钠注射液)甲* 10mg:1ml*10支 苏打(碳酸氢钠)注射液 甲 * 50mg:2ml*10支 胞磷胆碱注射液CDPC （甲） 50mg:1ml*10支 参麦注射液(甲限重、急症用药)* 1mg*10支 生脉注射液 甲 * 10ml* 丹参注射液 甲* 0.5g:2ml*10支 血栓通注射液 甲* 70mg*10ml 注射用血塞通（冻干） 400mg 舒血宁注射液 5ml*10 西其丁（盐酸陪他司丁氯化钠针） 250ml 门冬氨酸钾镁针 乙 2g 注射用门冬氨酸钾镁 2.5g:10ml*5支 葡萄糖酸钙注射液（甲）* 1g:10ml 硫酸镁注射液25% （甲）* 1mg:2ml*10支 氯化钾注射液10% （甲）* 1g:10ml 氯化钠注射液0.9%(甲)* 60mg:2ml*10支 灭菌注射用水 甲 2ml*10支 西咪替丁注射液(甲氰咪胍) 甲 * 0.2g*2ml 奥美拉唑注射液 40mg 654-2针(消旋山莨菪碱) 甲* 20mg:1ml*10支 胃腹安针(盐酸甲氧氯普胺）甲* 1ml*10mg*10支 阿托品注射液 （甲）* 20mg:2ml*10支 安定注射液 （甲） * 10mg:2ml 氨茶碱注射液 甲 * 1ml*5支 苯海拉明针 甲 * 20mg:1ml*10支 盐酸异丙嗪注射液(非那根) 甲* 6u:1ml*10支 地塞米松注射液 甲* 2mg:lml 地塞米松注射液 甲* 5mg:lml 氢化可的松注射液*甲 2ml*10mg*10支 硝酸甘油针 甲* 5mg:lml 洛贝林注射液(山梗菜碱)甲 * 20mg:2ml*10支 可拉明注射液(尼可刹米)甲* 2ml:50mg*10支 多巴胺注射液 甲 * 10mg:2ml*10支 盐酸肾上腺素注射液 乙* 0.4mg:2ml*5支 去甲肾上腺素注射液 （甲）* 3mg:1ml*10支 西地兰针(去乙酰毛花苷) 甲* 20ml*50%*5支 速尿注射液(呋塞米) 甲* 10单位*10支 甘露醇注射液 甲 * 250ML*12.5g 心律平针(普罗帕酮) 甲* 10ML*35mg*5支 立其丁(甲磺酸酚妥拉明)甲* 10ml*10支 阿拉明(重酒石酸间羟胺) 甲* 5%250ml 复方氨林巴比妥（氨基比林） 2ml*10 柴胡注射液 甲 * 5mg*10支 注射用赖氨匹林 0.9g 颅痛定（罗通定）注射液 甲 * 0.2g:2ml*10支 TAT 注射液(破伤风抗毒素) 甲* 10ml*5支 纳洛酮注射液(苏诺) 甲 * 0.1g:2ml*5支 曲马多针 1ml*2支 黄体酮注射液 甲* 500U*10支 缩宫素注射液 甲* 1mg*1ml*10支 扑尔敏注射液 1ml ：10mg*10 绒促性素(HCG 粉剂) 乙* 2mg:1ml*2支 止血芳酸（氨甲苯酸） 10ml:0.1g*10支 止血敏（酚磺乙胺注射液） 2ml:0.5g*10 奥美拉唑注射液 40mg 葡萄糖注射液 甲* 0.375g:1.5ml 垂体后叶素注射液（甲）* 1.2mg 盐酸利多卡因注射液 甲 * 2ml*0.25g*10支 葡萄糖注射液(胶瓶) 甲* 5%*100ml 氯化钠注射液 甲* 100ML*1瓶 葡萄糖氯化钠注射液 甲* 250ML*50g 葡萄糖注射液(胶瓶) 甲* 5%*500ML 复方氯化钠(林格氏） 甲* 500ML 葡萄糖氯化钠（塑瓶） 甲* 5%*500ML 葡萄糖注射液 甲* 10%*500ML 葡萄糖注射液(塑瓶） 甲* 10%100ML 氯化钠注射液(塑瓶) 甲* 0.9%*250ml*2.25 先锋六号(头孢拉定)胶囊 甲* 0.25 阿莫西林颗粒 125mg 头孢克肟颗粒 * 乙 50mg*6包 氟哌酸胶囊(诺氟沙星)甲 * 0.1g*50# 利君沙(琥乙红霉素片) 甲 * 0.125g*24s 替硝唑片*乙 0.5g*8# 氟康唑分散片 50mg/6片*1盒 阿奇霉素颗粒 乙 * 0.1g*6包 灭滴灵(甲硝唑)片 甲 * 0.2g*100片 阿昔洛韦片 甲 * 0.1g*30s 环丙沙星片(奎诺仙) 甲 * 0.25g*6s 阿莫西林胶囊 甲 * 24s 阿莫西林克拉维酸钾片 *乙 0.375g*6# 头孢克洛分散片 12粒/盒 头孢呋辛脂片 0.25g*12s 盐酸多西环素(强力霉素) 甲 * 100mg*100#
（尼松注射液）酮咯酸氨丁三醇注射液 药品名称: 通用名称：酮咯酸氨丁三醇注射液 英文名称：Ketorolac Tromethamine Injection 商品名称：尼松 成份: 主要成分为酮咯酸氨丁三醇。 辅料：氯化钠、乙醇 适应症: 本品适用于需要阿片水平镇痛药的急性较严重疼痛的短期治疗，通常用于手术后镇痛，不适用于轻度或慢性疼痛的治疗 规格: 1ml：30mg 用法用量: 成人：本品和口服酮咯酸氨丁三醇制剂的连续用药时间一般不超过5天，酮咯酸氨丁三醇口服制剂仅用于酮咯酸氨丁三醇注射剂的后续治疗。本品静注时间不少于15秒；肌 注缓慢给药，并注射于肌内较深部位。静注或肌注后30分钟内开始产生止痛作用，1～2小时后达到最大止痛效果，止痛作用持续时间4～6小时。 儿科病人：本品对年龄在2～16岁的儿科病人的单剂量使用的安全性和有效性已得到证实；但缺乏对儿科病人多次给药的研究资料。本品对2岁以下小儿的安全性和有效性还没有得到确定。 本品与吗啡或哌替啶联合用药可减少阿片类药物的用量。 单次给药下面治疗剂量仅适用于单次给药 成年病人： ?肌注剂量：65岁以下：一次60mg；65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg：一次30mg。 ?静注剂量：65岁以下：30mg；65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg：一次15mg。 儿科病人（2~16岁）：儿科病人仅接受单次给药，注射剂量如下： ?肌注剂量：一次1mg/kg，最大剂量不超过30mg。 ?静注剂量：一次0.5mg/kg，最大剂量不超过15mg。
成人多次给药：静注或肌注：65岁以下：建议每6小时静注或肌注30mg，最大日剂量不超过120 mg。65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg（110磅）：建议每6小时静注或肌注15mg，最大日剂量不超过60 mg。 对于反跳性疼痛，无需增大给药剂量或者频率。除非属于禁忌，应考虑同时给予低剂量阿片类药物来消除疼痛。 不良反应: 1.本品临床治疗过程中可能会发生的并发症有：胃肠道溃疡、出血、穿孔，手术后出血， 肾功能衰竭，过敏及过敏样反应和肝功能衰竭。 2.临床报道的可能与酮咯酸氨丁三醇有关的不良反应如下： ?发生率1%以上的： 全身性的：水肿（4%） 心血管：高血压 皮肤病：瘙痒、疹 胃肠道：恶心（12%），消化不良（12%），胃肠的疼痛（13%），腹泻（7%）， 便秘，胃气胀，胃肠胀痛，呕吐，口腔炎 血液和淋巴系统：紫癜 神经系统：头痛（17%），嗜睡（6%），头晕（7%），出汗 注射部位痛：在多次给药研究中，约有2%的病人出现此不良反应 ?发生率1%或以下的： 全身性的：体重增加，发热，感染，无力 心血管：悸动，苍白，晕厥，血管扩张 皮肤病：风疹 胃肠道：胃炎，直肠出血，嗳气，食欲缺乏，食欲增强 血液和淋巴系统：鼻出血，贫血，嗜酸性粒细胞增多 神经系统：震颤，恶梦，幻觉，兴快感，椎体外系统症状，眩晕，感觉异常，抑郁， 失眠，神经质，口干，异常思维，注意力无法集中，运动机能亢进，麻痹 呼吸系统：呼吸困难，肺水肿，鼻炎，咳嗽 特殊感觉：味觉异常，视觉异常，视力模糊，耳鸣，丧失听觉 泌尿生殖系统：血尿，蛋白尿，少尿，尿潴留，多尿，尿频 用药不当或增加剂量会增加不良反应发生率 上市后不良反应监测： 全身性的：过敏性反应，喉水肿，舌水肿，血管性水肿，肌痛 心血管系统：低血压，潮红 皮肤病：莱尔综合征（Lyell’s syndrome），史-约综合征（Stevens-Johnson syndrome），脱落性皮肤炎，斑丘疹，风疹 胃肠道：消化性溃疡，胃肠道出血，胃肠道穿孔，黑粪，急性胰腺炎，呕血，食管炎。
阿托品注射液1ml：0.5mg 1ml：10mg 马来酸氯苯那敏（扑尔敏） 注射液 呋塞米（速尿）注射液2ml：20mg 2ml：0.2g 西咪替丁（甲氰咪呱）注射 液 盐酸消旋三莨宕碱（654-2） 1ml：5mg 注射液 1ml：10mg 盐酸甲养氯普安（胃复安） 注射液 黄瑞香注射液2ml 复方当归注射液2ml 盐酸纳洛酮注射液1ml：10mg 1ml：2mg 重酒石酸去甲肾上腺素（正 肾针） 盐酸洛贝林注射液1ml：3mg 盐酸多巴胺注射液2ml：20mg 尼可刹米注射液 1.5ml：0.375g 冠心宁注射液10ml 2ml：0.4mg 去乙酰毛花苷注射液（西地 兰针） 黄氏注射液10ml（相当于原材料20mg）复方氨林巴比妥注射液2ml 柴胡注射液2ml 克林霉素磷酸酯注射液2ml：0.3g 地塞米松注射液1ml：2mg 1ml：5mg 硫酸庆大霉素注射液1ml：40000U 盐酸小诺霉素注射液1ml：30000U 硫酸阿米卡星注射液2ml：0.2g 利巴韦林注射液1ml：0.1g 盐酸林可霉素注射液1ml：0.2g 2ml：0.6g 舒血宁注射液5ml 脉络宁注射液10ml 盐酸曲马多注射液2ml：100mg 醒脑静注射液2ml 2ml：20mg 三磷酸腺苷钠注射液 （A TP针） 50%葡萄糖注射液20ml:10g 5支/盒 辅酶A注射粉针100U 亚硫酸氢钠甲萘醌注射液 1ml：4mg （K3针） 维生素B1注射液2ml：100mg
维生素B6注射液1ml：50mg 维生素B12注射液1ml：0.5mg 维生素C注射液5ml：1g 维生素K1注射液1ml：10mg 碳酸氢钠注射液10ml：0.5g 硫酸镁注射液10ml：2.5g 氯化钾注射液10ml：0.1g 葡萄糖酸钙注射液10ml：1g 盐酸利多卡因注射液5ml：0.1g 氨甲苯酸注射液（止血芳酸）10ml：100mg 酚磺乙胺注射液（止血敏针）2ml：0.5g 丹香冠心注射液（丹参针）2ml 曲克芦丁注射液（维脑路通）2ml：60mg 胞磷胆碱注射液（胞二磷针）2ml：0.25g 缩宫素注射液1ml：10U 解磷定注射液20mg：0.5g 氢化可的松注射液2ml：10mg 二氧丙茶碱注射液（喘定针）2ml：0.25g 氨茶碱注射液2ml：0.25g 茵栀黄注射液10ml 甘草酸二胺注射液（甘利欣）10ml：50mg 葡醛酸钠注射液（肝肽乐针）2ml：0.133g 青霉素钠注射粉针80，0000U 氨苄西林钠注射粉针 1.0g 注射用阿昔洛韦0.25g 头孢呋辛钠注射粉针0.75g 注射用头孢他叮 2.0g 注射用头孢噻肟 1.0g 注射用头孢曲松0.5g 1.0g 注射用头孢美唑0.5g 1.0g 注射用氨苄西林舒巴坦钠 1.5g 注射用阿莫西林钠0.5g 注射用美洛西林钠 1.0g 注射用阿莫西林舒巴坦钠 1.0g 注射用葛根素 1.0g 2.0g 银杏达莫注射液5ml 10ml 注射用血塞通（冻干）200mg 400mg 注射用血栓通（干粉）250mg 注射用炎琥宁200mg 注射用灯盏花素10mg 25mg 50mg 还磷腺苷注射液5ml：20mg 红花注射液20ml
酮咯酸------术后镇痛 一．术后疼痛的危害及治疗对策 术后疼痛是人体受到手术伤害刺激后的一种反应,是继麻醉、手术创伤之后对病人的又一次打击。至少约一半的术后病人存在中度或严重疼痛。疼痛也是一种创伤,很多有经验的医生强调,疼痛治疗的好坏对术后恢复及手术效果有直接影响。 术后疼痛的危害 1.1对呼吸系统 1.2对心血管系统 1.3对胃肠及泌尿系统 1.4对内分泌及代谢系统 1.5对心理及精神的影响 1.6影响痛觉调节机制,产生慢性病理疼痛 疼痛治疗对策 术后疼痛分为生理性疼痛和病理性疼痛。术后镇痛主要是症状治疗,时间主要是术后48h之内,尤其术后24h。术后镇痛应根据疼痛的发生发展及其病理生理的不同阶段进行。选用局麻药、麻醉性镇痛药和非麻醉性镇痛药、非固醇类抗炎药、兴奋性氨基酸受体阻滞剂、肽类神经递质阻滞剂等。根据情况,各类药可单用、联用,也可连续或间断使用。 2.1术后镇痛药详见后面 2.2术后镇痛的方法及给药途径 2.2.1局部镇痛 2.2.2神经阻滞 2.2.3胸膜间镇痛 2.2.4经鼻腔给药 2.2.5硬膜外腔镇痛 2.2.6病人自控镇痛 二．术后镇痛药 主要有麻醉性镇痛药和非麻醉性镇痛药,前者属强效镇痛药,包括吗啡、芬太尼、度冷丁、丁丙诺啡及镇痛新等，此类药物作用强度虽适于术后镇痛，但
有成瘾性，应用受药政管理限制，且具有呼吸抑制、眩晕、恶心、便秘等副作用。后者属中效或低效镇痛药,本类药物常为解热镇痛药,包括水杨酸类、吡唑酮类、吲哚类等药。 其它的术后镇痛药有镇静药和安定药;常用的是安定、咪唑安定、异丙嗪、氟哌利多等。这些药物多无镇痛作用,但可强化镇痛药的作用,使其效能增强或剂量减少,因此,常用于术后的镇痛,尤其是联合用药。近来,兴奋性氨基酸受体(NMDA)阻滞剂在治疗疼痛方面引起关注。氯氨酮是NMDA受体拮抗剂,用于镇痛的研究已经取得了一些进展,很多报告认为它与阿片类镇痛剂联合用于术后镇痛能收到良好效果。但由于氯氨酮的副作用尤其是至今尚未明了的神经毒性作用,它仍然是一个有争议的药物。 三．非甾体镇痛药----酮咯酸 非甾体类药均抑制前列腺素（PG）生物合成。优点是无成瘾性，不抑制呼吸，不受药政管理限制，应用广泛；缺点是镇痛效果不强，对术后痛效果差，常和阿片类合用以减少阿片类药用量。副作用为胃肠道反应，抑制血小板聚集，能引起肾功能不全和中枢神经系统损害。酮咯酸是其中比较特殊的一个，它具有强力镇痛作用（可与吗啡媲美），是非甾体中可以用于术后镇痛的较为理想的药物。 酮咯酸系美国辛迪斯创制，1990年首先在意大利上市，酮咯酸是一种非麻醉性兼有抗炎作用的镇痛药物，是一种强的环氧化酶抑制剂。它有作用快、缓解疼痛持续时间长、无自然依赖性等优点。口服剂型缓解轻至中度疼痛相当于可待因。肌肉注射缓解中至重度疼痛相当于或优于吗啡与百日锭。 （一）药理作用 酮咯酸作用机理与甲苯酰吡咯乙酸和消炎痛等NSAID相似，能阻断花生四烯酸代谢的环氧化酶通道，继而抑制前列腺素的合成，而发挥其镇痛、抗炎和解热作用。它无鸦片类镇痛药的缺点，不抑制呼吸，久用不成瘾，对心功能亦无明显影响。 1．痛作用： KRA的镇痛效应比其他NSAID强，在等同剂量下分别为阿司匹林、保泰松、萘普生和消炎痛的180~350、180~350、25~50和3~6倍。 2．炎解热作用： KRA的抗水肿强度分别为消炎痛、萘普生和保泰松的2、3和36倍，优于类固醇激素地塞米松的疗效，解热效应于阿司匹林相当。
Chlorphenamine Injection 马来酸氯苯那敏注射液 General Notices 总体概述 Action and use 使用及用途 Histamine H1 receptor antagonist; antihistamine. 组胺H1受体拮抗剂；抗组胺药。 DEFINITION 定义 Chlorphenamine Injection is a sterile solution of Chlorphenamine Maleate in Water for Injections free from dissolved air. 马来酸氯苯那敏注射液为马来酸氯苯那敏的灭菌水溶液。 The injection complies with the requirements stated under Parenteral Preparations and with the following requirements. 此注射液符合注射用制剂通则的规定，并符合以下要求。 Content of chlorphenamine maleate, C16H19ClN2,C4H4O4 马来酸氯苯那敏的含量 90.0 to 110.0% of the stated amount. 标示量的90.0-110.0% CHARACTERISTICS 性状 A colourless solution. 无色溶液 IDENTIFICATION 鉴别 Carry out the method for thin-layer chromatography, Appendix III A, using silica gel GF254 as the coating substance and a mixture of 20 volumes of 1M acetic acid , 30 volumes of methanol and 50 volumes of ethyl acetate as the mobile phase. Heat the plate at 105° for 30 minutes before use. Ap ply separately to the plate 2 μL of each of the following solutions. For solution (1) evaporate an appropriate volume to dryness in a current of nitrogen using the minimum amount of heat, dissolve the residue as completely as possible in sufficient chloroform to produce a solution containing 0.5% w/v of Chlorphenamine Maleate and centrifuge. Solution (2) contains 0.5% w/v of chlorphenamine maleate BPCRS in chloroform. After removal of the plate, allow it to dry in air and examine under ultraviolet light (254 nm). The two principal spots in the chromatogram obtained with solution (1) correspond to those in the chromatogram obtained with solution (2). Spray the plate with dilute potassium iodobismuthate solution. The principal spot in the chromatogram obtained with solution (1) corresponds to that in the chromatogram obtained with solution (2). 使用薄层色谱方法，参看附件III A，采用硅胶GF254为涂层物质和1M乙酸-甲醇-乙酸乙酯(20：30：50)的混合物为流动相。使用前将硅胶板在105℃下活化30分钟。分别取以下溶液2μl，点于薄层板上。溶液（1）在氮气下加热蒸发至干，用足够的氯仿尽可能完全的溶解残渣，制成含0.5% w/v马来酸氯苯那敏，离心。溶液（2）含0.5% w/v的马来酸氯苯那敏标准品的氯仿溶液。移去平板后，在空气中风干，并在紫外线下254nm下检查。溶液（1）所显主斑点的位置和颜色应与溶液2 的主斑点一致。 TESTS