托拉塞米注射液临床应用
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托拉塞米注射液使用说明书【药代动力学】健康志愿者经1小时静脉输注本品20mg后,本品血药浓度达到3.18 mg/L。
代谢产物M1和M5达峰时间为1~2小时,其量分别为原形药的 3.5%和27.4%,其消除半衰期为3.5小时。
本品在健康成年人,轻至中度肾衰及充血性心力衰竭患者中的分布容积为12~15L,肝硬化患者的分布容积大约加倍。
放射性标记物组织分布研究显示,大鼠单次给予本品0.5~1小时各组织放射性即达最高值,以肝和肾脏最高,但低于血浆。
72小时后各组织的放射性低于检测量。
给药14次和给药1次各组织中的比较放射性无显著差别,怀孕大鼠给药后可进入胎仔,给药后6小时达最高浓度,以后缓慢降低。
血浆蛋白结合率>99%。
本品80%在肝脏代谢,主要代谢产物为无活性的羧酸衍生物。
20%经肾脏排泄。
特殊人群:老年人除有肾功能减退,肾清除率下降者外,一般与年轻受试者具有基本相似的药代动力学过程。
失代偿性充血性心衰患者在使用托拉塞米后的肝、肾清除率均减少,可能分别由于肝充血和肾血流量减少所致,托拉塞米的总清除率大约相当于健康志愿者的50%,血浆半衰期和AUC值增加。
由于肾清除率减少,只有少量的本品能进入髓袢内的作用位点,所以本品对于充血性心衰患者的排钠作用低于健康志愿者。
肾功能受损时,本品可经肝脏代谢途径来进行代偿,所以肾功能受损患者血浆总清除率和消除半衰期仍可保持在正常范围内。
肝硬化患者的分布容积、血浆半衰期和肾脏清除率升高,但总清除率无变化。
【适应症】适用于需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。
【用法用量】充血性心力衰竭所致的水肿、肝硬化腹水:一般初始剂量为5mg或10mg,每日一次,缓慢静脉注射,也可以用5%葡萄糖溶液或生理盐水稀释后进行静脉推注;如疗效不满意可增加剂量至20mg,每日一次,每日最大剂量为40mg,疗程不超过一周。
肾脏疾病所致的水肿,初始剂量20mg,每日一次,以后根据需要可逐渐增加剂量至最大剂量每日100mg,疗程不超过一周。
托拉塞米的临床应用与评价托拉塞米是一种利尿药物,用于治疗水肿和肾功能不全引起的液体潴留。
本文将探讨托拉塞米的临床应用和评价。
一、托拉塞米的药理作用托拉塞米属于袢利尿剂,通过阻断肾小管上升段钠钾二氯共转运体(NKCC2)的功能,减少钠钾钠二氯共转运,从而增加尿液排钠排水量,达到利尿作用。
二、托拉塞米的临床应用1. 水肿的治疗:托拉塞米常用于心力衰竭和肝硬化等引起的水肿治疗。
通过增加尿液排钠和排水量,减少液体潴留,可以有效减轻水肿症状。
2. 肾功能不全的治疗:托拉塞米可用于肾功能不全患者的液体管理。
对于肾功能不全患者,药物的选择十分重要,托拉塞米作为一种有效的利尿药物,在维持水电解质平衡方面具有一定的优势。
3. 肾脏疾病的治疗:托拉塞米可以用于治疗肾小管酸中毒、肾小管性碱中毒等与肾小管功能紊乱相关的肾脏疾病。
通过调节尿液的酸碱平衡,托拉塞米有助于改善肾脏功能。
三、托拉塞米的不良反应1. 电解质紊乱:托拉塞米的利尿作用会导致钠、钾等电解质的丢失,可能引起电解质紊乱,如低钠血症、低钾血症等。
在使用托拉塞米时,应注意监测患者的电解质水平,必要时进行适当补充。
2. 血压下降:托拉塞米的利尿作用也可能导致血压下降,尤其是在心力衰竭等病情较重的患者。
因此,在使用托拉塞米时,需要密切监测患者的血压,必要时采取相应的措施。
3. 药物相互作用:托拉塞米与其他药物之间可能存在相互作用,如非甾体抗炎药、ACE抑制剂、酚噻嗪类利尿药等,可增加托拉塞米的利尿效应或增加其不良反应风险。
在联合用药时,应注意相互作用的可能性。
四、托拉塞米的评价1. 效果显著:托拉塞米作为一种袢利尿剂,具有明显的利尿效果,可迅速减轻水肿症状,改善肾功能不全患者的液体管理。
2. 安全性较好:尽管托拉塞米可能引起电解质紊乱和血压下降等不良反应,但在临床应用中通常剂量控制良好,并且通常是临时使用,不会导致长期不适。
3. 健康教育的重要性:在使用托拉塞米时,医务人员应对患者进行相关健康教育,包括使用方法、注意事项以及可能的不良反应等,以提高患者的依从性和安全性。
新型利尿剂托拉塞米临床研究进展托拉塞米是一种新型利尿剂,已经在临床上得到了广泛的应用。
托拉塞米的研究进展非常迅速,以下将从其作用机制、药代动力学、临床应用等方面进行详细介绍。
一、作用机制托拉塞米是一种袢式利尿剂,通过抑制近端的Na+/K+/Cl-共转运体来减少肾小管对钠和氯的重吸收,增加钠、氯等离子体的排泄,达到利尿的效果。
和其他利尿剂不同的是,托拉塞米的利尿作用主要出现在远曲小管和集合管中,对肾小球滤过率和肾血流量影响较小。
二、药代动力学托拉塞米口服吸收迅速,进食不会影响其药代动力学。
口服后1小时可以见效,持续时间约为12小时。
托拉塞米在肝脏中被草酸酯酶水解,经肾脏代谢后,由尿液排出。
托拉塞米对肾小球滤过率和肾血流量影响较小,因此其在肾功能不全的患者中使用较为安全。
三、临床应用托拉塞米广泛应用于治疗各种病因引起的水肿,例如:1.心衰心衰是托拉塞米的主要应用领域。
托拉塞米可以通过清除体内的水分和钠离子,缓解心衰患者的肺水肿、腹水、下肢水肿等症状,提高心功能,降低心衰患者的住院率和死亡率。
2.肝硬化肝硬化是一种肝脏疾病,特征是肝功能受损,容易引起腹水。
托拉塞米可以有效地减轻腹水,并且对肝功能影响较小。
3.肾病肾病患者容易出现水肿,托拉塞米可以通过促使水分和钠离子的排出,缓解水肿症状。
4.高血压托拉塞米可以通过降低血容量和血管阻力,降低血压。
与其他利尿剂相比,托拉塞米对尿酸代谢影响较小,不容易引起痛风。
四、临床研究进展托拉塞米是目前应用广泛的利尿剂之一,其在心衰、肝硬化、肾病和高血压等领域的疗效已经得到了确认。
但是,随着科技的发展,托拉塞米的临床研究也在不断深入。
以下是托拉塞米的一些最新的临床研究进展:1.托拉塞米与利尿酶的联合应用一项研究表明,托拉塞米与利尿酶的联合应用可以明显降低心衰患者的住院率和死亡率。
这种联合应用在临床中也逐渐得到了应用。
2.托拉塞米对关键点的调节作用一些研究发现,托拉塞米可能通过调节激素分泌、细胞凋亡等关键点,发挥对心肌保护的作用。
塞米与托拉塞米临床应用机制、药动学、适应症、药物用量及不良反应及处理措施袢利尿剂作为高效利尿剂,在心衰治疗中扮演着重要的角色。
呋塞米是临床上最常用的一线利尿剂,对两种药物的作用机制、药动学特点、不良反应及相互作用等要点予以梳理。
作用机制呋塞米和托拉塞米都属于袢利尿剂,主要作用于肾单位髓袢升支粗段,特异性阻断 Na⁺-K⁺-2Cl⁻转运通道,从而抑制 Na⁺和水的重吸收,排出接近于等渗的尿液。
托拉塞米还具有抑制醛固酮分泌的作用。
通过抑制远曲小管上皮细胞醛固酮与其受体结合,降低醛固酮活性。
这一作用不但进一步增强了托拉塞米利尿、利钠效果,且使其排钾作用明显弱于呋塞米。
药动学表1. 呋塞米和托拉塞米药动学特点对比适应证表 2. 呋塞米和托拉塞米的适应证心衰领域推荐急性心衰患者均应使用利尿剂。
首选静脉袢利尿剂,如呋塞米、托拉塞米、布美他尼,应及早应用。
既往没有接受过利尿剂治疗的患者,宜先静脉注射呋塞米 20~40 mg(或等剂量其他袢利尿剂)。
有明显液体潴留的慢性心力衰竭患者,首选袢利尿剂,最常用呋塞米。
有液体潴留证据的急性心衰患者均应使用利尿剂。
袢利尿剂如呋塞米、托拉塞米、布美他尼。
静脉应用可在短时间内迅速降低容量负荷,应首选并及早应用。
对伴有低灌注的急性心衰患者,袢利尿剂应在达到充分灌注后再使用。
有液体潴留证据的慢性心力衰竭患者均应使用利尿剂(Ⅰ类,C 级)。
袢利尿剂作用于髓袢升支粗段髓质部,适用于大部分心衰患者,特别适用于有明显液体潴留或伴肾功能受损的患者,包括呋塞米、托拉塞米、布美他尼。
由于托拉塞米、布美他尼口服生物利用度更高,对部分患者利尿效果更好。
心衰领域用法用量呋塞米和托拉塞米二者用法相同,口服或静脉应用,较少采用肌肉注射的方法。
如在治疗心衰患者的过程中,呋塞米疗效不佳,可以采用呋塞米与托拉塞米交替应用或直接换成托拉塞米,以增强速尿利尿效果。
表 3. 呋塞米和托拉塞米用法用量不良反应及处理措施呋塞米容易产生低尿钾、电解质紊乱等不良反应,大剂量使用后可能产生利尿抵抗以及高血糖、高尿酸血症、血尿、腹胀、心律失常等,不利于长期治疗。
托拉塞米的临床应用托拉塞米的临床应用一、简介托拉塞米是一种利尿药物,属于袢剂利尿剂的一种,具有强效的利尿作用。
本文将详细介绍托拉塞米在临床应用中的各种情况及注意事项。
二、适应症1.高血压- 托拉塞米可用于治疗高血压患者,通过促进尿液排出和降低血管阻力,帮助降低血压。
2.充血性心力衰竭- 托拉塞米可用于治疗充血性心力衰竭患者,通过促进尿液排出,减轻体内液体潴留,缓解心衰症状。
3.肝硬化水肿- 托拉塞米可用于治疗肝硬化水肿患者,通过促进尿液排出,减轻体内液体潴留,缓解水肿症状。
4.肾脏疾病引起的水肿- 托拉塞米可用于治疗肾脏疾病引起的水肿患者,通过促进尿液排出,减轻体内液体潴留,缓解水肿症状。
三、用药注意事项1.剂量和给药途径- 托拉塞米的剂量和给药途径需根据患者具体情况来决定,严格按照医生的指示使用。
2.不良反应- 托拉塞米可能引起一些不良反应,如低血压、电解质紊乱等,患者在使用过程中应密切关注并及时报告给医生。
3.药物相互作用- 托拉塞米与某些药物可能存在相互作用,患者在使用其他药物时应告知医生,避免出现不良反应或药物相互作用。
四、禁忌症1.过敏史- 对托拉塞米或其他利尿药物过敏的患者禁用托拉塞米。
2.严重电解质紊乱- 患有严重电解质紊乱(如低钾血症、低钠血症)的患者禁用托拉塞米。
3.肾功能衰竭- 肾功能衰竭患者应在医生的指导下使用托拉塞米。
五、附件本文档附有以下附件供参考:- 托拉塞米药物说明书- 托拉塞米临床试验研究报告六、法律名词及注释1.托拉塞米:又称呋塞米,是一种利尿药物,属于袢剂利尿剂的一种。
2.利尿剂:指能够促进尿液产生和排出的药物,用于治疗液体潴留等症状。
3.高血压:指血压持续升高,并达到高于正常范围的一种疾病。
4.充血性心力衰竭:指由于心脏泵血功能减退,导致液体在体内潴留,引起心脏和血管各器官的一种疾病。
5.肝硬化水肿:指肝脏发生严重纤维化和结构破坏,导致液体在体内潴留,引起腹水等症状的一种疾病。
托拉塞米辅助治疗慢性心功能不全的效果及安全性托拉塞米是一种利尿药物,广泛应用于治疗慢性心功能不全。
慢性心功能不全是一种心脏无法满足身体需要的病症,常见的症状包括呼吸困难、水肿、疲劳等。
对于这种病症,托拉塞米的辅助治疗效果备受关注。
本文将对托拉塞米辅助治疗慢性心功能不全的效果及安全性进行详细分析和探讨。
一、托拉塞米的作用及机制托拉塞米是一种强效的利尿药物,能够通过抑制肾小管对钠和氯的重吸收而增加尿液的排泄,从而减轻体液潴留和水肿。
托拉塞米还可降低血管血浆量,减轻心脏负担,改善心功能。
慢性心功能不全患者的心脏一般存在着肾脏低灌注和激素激活等情况,导致了肾小管对水和钠的潴留,从而加重了水肿和心脏负担。
托拉塞米的利尿作用可以帮助患者排出多余的水分和盐分,减轻水肿和负担,改善心功能,降低死亡率。
1. 减轻水肿和肺部充血:托拉塞米是一种快速有效的利尿药物,可以迅速减轻患者的水肿和肺部充血,缓解呼吸困难等症状。
2. 改善心功能:托拉塞米的利尿作用可以减轻心脏负担,改善心功能,减少心脏负荷,有助于延缓心脏重塑和减轻心脏壁张力,从而改善心脏功能。
3. 减少住院率和死亡率:大量研究表明,托拉塞米辅助治疗慢性心功能不全的患者,可以显著降低住院率和死亡率,提高生活质量。
1. 肾功能监测:托拉塞米的利尿作用可能导致患者体内水分和电解质的失衡,因此在使用托拉塞米治疗患者时需要密切监测患者的肾功能和电解质水平,及时调整用药剂量,以免对肾脏造成不良影响。
2. 心血管监测:尽管托拉塞米可以减轻心脏负担,改善心功能,但是在使用托拉塞米治疗患者时需要密切监测患者的心血管情况,避免发生低血压、心律失常等不良反应。
3. 药物相互作用:托拉塞米在治疗慢性心功能不全的患者中常常与其他药物联合使用,因此需要密切注意托拉塞米与其他药物的相互作用,避免不良反应的发生。
四、对托拉塞米辅助治疗慢性心功能不全的展望五、结语在医学领域,托拉塞米在治疗慢性心功能不全中的作用备受关注。
托拉塞米的临床应用托拉塞米的临床应用1、引言托拉塞米是一种利尿剂,通常被用于治疗高血压和水肿性疾病。
它属于噻嗪类利尿药物,通过抑制肾小管对钠和水的重吸收来增加尿液排出。
2、药物特性- 化学结构:托拉塞米是一种噻嗪类利尿剂,化学名为2-[(5R)-5-(4-chloro-3-methylphenyl)-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]-4-(2-methylpropyl)-5-sulfamoylbenzoic acid。
- 药物性质:托拉塞米为白色结晶性粉末,可溶于水和甲醇,不溶于乙醇和醚。
- 药理作用:托拉塞米通过阻断Na+/Cl-共转运蛋白(NCC)的功能来增加尿液排出,并减少体内钠和水的潴留。
- 药代动力学:托拉塞米口服后迅速吸收,达到峰值浓度的时间为1-2小时。
它经肝脏代谢,主要通过肾脏排泄。
3、适应症- 高血压:托拉塞米可用于一级和二级高血压的治疗,可单独应用或与其他降压药物联合使用。
- 充血性心衰:托拉塞米可用于充血性心衰患者的治疗,可减轻水肿和提高心功能。
- 肾脏疾病:托拉塞米可用于肾脏疾病患者的治疗,帮助排除体内过多的水分和盐分。
4、用法和用量- 高血压:初始剂量为托拉塞米20毫克/天,可根据病情逐渐增加至最大剂量80毫克/天。
- 充血性心衰:初始剂量为托拉塞米20毫克/天,根据病情逐渐增加至最大剂量200毫克/天。
- 肾脏疾病:剂量根据肾功能和病情进行调整,建议从低剂量开始,并逐渐增加。
5、不良反应- 最常见的不良反应包括多尿、低血压和低血钾。
其他不良反应可能包括头晕、乏力、胃肠道不适等。
6、禁忌症和注意事项- 对本品过敏者禁用。
- 由于托拉塞米可导致血容量减少和低血压,应在对血容量和血压监测的基础上使用。
- 孕妇和哺乳期妇女应咨询医生后使用。
7、与其他药物的相互作用- 托拉塞米可增加其他降压药物的降压效果,与非甾体抗炎药物合用时可能增加肾脏损伤的风险。
- 肝酶诱导剂如利福平和卡马西平可能影响托拉塞米的代谢。
注射用托拉塞米的功能主治1. 简介托拉塞米是一种利尿药物,常用于注射给予患有心力衰竭、肾功能不全或其他液体潴留症状的患者。
它属于袢利尿剂的一种,通过抑制肾脏中的钠和水的重吸收来增加尿液排出,从而减轻机体内的液体潴留。
2. 主要功能托拉塞米具有以下主要功能:•利尿作用:托拉塞米能够明显增加尿液排出量,降低体液潴留。
对于心力衰竭患者来说,它有助于减轻肺部和周围组织的水肿,减少心脏负担。
•降低血压:托拉塞米抑制钠和水的重吸收,从而减少血液容量,进而降低血压水平。
它常常用于治疗高血压患者或伴随肾疾病的液体潴留患者。
•促进钠、钾、氯等电解质的排泄:托拉塞米作为利尿药物,除了排出多余的水分外,还能帮助机体排出过多的钠、钾、氯等电解质,维持体内电解质平衡。
•减少心脏负荷:托拉塞米的利尿作用使得心脏排出血液的压力减轻,从而减少心脏负荷,对于心衰患者来说,能够改善心脏功能,缓解心悸、气短等症状。
•改善肾功能:托拉塞米作为一种袢利尿剂,它可增加肾血流量、改善肾小球滤过率,从而有助于改善慢性肾功能不全患者的肾功能指标。
3. 主治适应症托拉塞米在以下疾病的治疗中具有较好的主治效果:•心力衰竭:托拉塞米可用于治疗心力衰竭,特别是出现液体潴留症状的患者。
它能够减轻心脏的负担,帮助提高心排血能力,缓解呼吸困难、水肿等症状。
•肝硬化:肝硬化患者常常伴随腹水的出现,托拉塞米可以有效利尿并减少腹水积聚,从而改善患者的症状。
•慢性肾功能不全:托拉塞米可以提高肾血流量和肾小球滤过率,促进尿液产生,从而帮助肾功能不全患者减轻液体潴留的症状。
同时,它还能改善患者的尿毒症状。
•高血压:托拉塞米可通过降低体液容量和血液容积,从而降低患者的血压水平。
4. 用法用量托拉塞米通常以注射剂形式给予患者,由医务人员在医院或诊所进行注射。
具体的用法用量如下:•心力衰竭治疗:一般起始剂量为20-40毫克,以静脉注射给予,随后根据病情的需要逐渐调整剂量。
•肝硬化腹水治疗:初始剂量一般为100毫克,以静脉注射给予,随后可根据效果调整剂量。
注射用托拉塞米
【药品名称】
通用名称:注射用托拉塞米
英文名称:Torasemide for Injection
【成份】
托拉塞米
【适应症】
适用于需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。
【用法用量】
口服,起始剂量为每次10mg,每日一次,根据病情需要可将剂量增至每次20mg,每日一次
【禁忌】
1.已知对托拉塞米磺酰脲类药物过敏者禁用本品;
2.无尿的患者禁用本品。
【注意事项】
1.由于体液和电解质平衡突然改变可能导致肝昏迷,有肝硬化和腹水肝病患者慎用本品;
2.快速静脉注射其他髓袢利尿剂或口服本品后曾观察到耳鸣和听力下降(通常可恢复),但不能肯定这些不良反应与本品有关;
3.使用利尿剂的患者可观察到电解质失衡、血容量不足或肾前性氮血症,可能会造成以下一种或一种以上的症状:口干、口渴、虚弱、嗜睡、瞌睡、不安、肌肉痛或痉挛、乏力、
低血压、少尿、心动过速、恶心、呕吐。
过度利尿作用可能引起脱水、体液量减少、形成血栓或栓塞(特别是老年患者)。
若有上述症状,需停用本品直至恢复。
在低剂量下重新服用本品;
4.使用托拉塞米的患者需定期监测血钾及其它电解质;
【批准文号】
国药准字H20100113
【生产企业】
企业名称:青岛华迈士药业有限公司
生产地址:山东省青岛市崂山区株洲路108-1号。
·73·慢性肾衰竭属于一种常见病,此疾病在临床中具有很高的发病率,疾病的产生主要因为多种因素对患者的肾脏产生进行性和慢性的损伤,导致出现明显的肾脏萎缩,最后患者的肾功能无法有效维持。
针对疾病的综合征进行分析,具体主要可以表现为酸碱度、水电解质平衡失调以及机体代谢产物置留等。
很多因素都可能导致患者出现此疾病,一般为继发性肾小球肾炎、慢性肾盂肾炎、遗传性肾脏疾病和原发性肾小球肾炎以及糖尿病肾病等。
当患者患病后,一般会出现很多并发症,其中最为明显的为水肿,对患者的健康产生严重影响,对水肿治疗时一般会应用利尿药。
对布美他尼和呋塞米等进行分析,这些药物都属于常见的利尿药,但长期应用会导致治疗效果降低,并导致患者出现水电解质平衡紊乱,所以此情况下针对托拉塞米注射液具有的临床价值进行分析,对患者的治疗具有重要意义[1]。
1资料和方法1.1…一般资料参与研究的目标全部为中老年慢性肾衰竭患者,这些患者全部在我院接受治疗,患者的收治时间为2019年1月~2020年6月。
选择其中86例患者进行分组研究,根据治疗方式的不同分成对照组和观察组。
所有患者在入院后通过病理检查全部符合疾病诊断标准,部分患者伴有糖尿病、高血脂和高血压。
研究需将采用透析治疗的患者排除,同时处于哺乳期和妊娠期的患者以及严重心率失常的患者禁止纳入。
患者的平均年龄为(58.2±7.1)岁,男性和女性人数分别为44例和42例,其中部分患者为肾衰竭期、肾功能失代偿期,另外部分患者为肾功能代偿期、尿毒症期[2]。
1.2…方法对患者治疗时,所有患者首先采用常规治疗,主要包含降糖、降压、降血脂治疗,在治疗过程中对患者的饮食进行指导,保证患者低盐饮食,同时每餐中适当补充微量元素和维生素。
对照组患者治疗时,在此基础上对患者使用呋塞米注射液进行静脉滴注,每次应用剂量为40mg,每天对患者治疗2次。
观察组患者治疗时,在常规治疗基础上对患者使用托拉塞米注射液进行治疗,每次应用剂量为20mg。
托拉塞米注射液使用说明书
【药代动力学】
健康志愿者经1小时静脉输注本品20mg后,本品血药浓度达到3.18 mg/L。
代谢产物M1和M5达峰时间为1~2小时,其量分别为原形药的 3.5%和27.4%,其消除半衰期为3.5小时。
本品在健康成年人,轻至中度肾衰及充血性心力衰竭患者中的分布容积为12~15L,肝硬化患者的分布容积大约加倍。
放射性标记物组织分布研究显示,大鼠单次给予本品0.5~1小时各组织放射性即达最高值,以肝和肾脏最高,但低于血浆。
72小时后各组织的放射性低于检测量。
给药14次和给药1次各组织中的比较放射性无显著差别,怀孕大鼠给药后可进入胎仔,给药后6小时达最高浓度,以后缓慢降低。
血浆蛋白结合率>99%。
本品80%在肝脏代谢,主要代谢产物为无活性的羧酸衍生物。
20%经肾脏排泄。
特殊人群:
老年人除有肾功能减退,肾清除率下降者外,一般与年轻受试者具有基本相似的药代动力学过程。
失代偿性充血性心衰患者在使用托拉塞米后的肝、肾清除率均减少,可能分别由于肝充血和肾血流量减少所致,托
拉塞米的总清除率大约相当于健康志愿者的50%,血浆半衰期和AUC值增加。
由于肾清除率减少,只有少量的本品能进入髓袢内的作用位点,所以本品对于充血性心衰患者的排钠作用低于健康志愿者。
肾功能受损时,本品可经肝脏代谢途径来进行代偿,所以肾功能受损患者血浆总清除率和消除半衰期仍可保持在正常范围内。
肝硬化患者的分布容积、血浆半衰期和肾脏清除率升高,但总清除率无变化。
【适应症】适用于需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。
【用法用量】
充血性心力衰竭所致的水肿、肝硬化腹水:一般初始剂量为5mg或10mg,每日一次,缓慢静脉注射,也可以用5%葡萄糖溶液或生理盐水稀释后进行静脉推注;如疗效不满意可增加剂量至20mg,每日一次,每日最大剂量为40mg,疗程不超过一周。
肾脏疾病所致的水肿,初始剂量20mg,每日一次,以后根据需要可逐渐增加剂量至最大剂量每日100mg,疗程不超过一周。
【不良反应】
常见不良反应有头痛、眩晕、疲乏、食欲减退、肌肉痉
挛、恶心呕吐、高血糖、高尿酸血症、便秘和腹泻;长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。
治疗初期和年龄较大的患者常发生多尿,个别患者由于血液浓缩而引起低血压、精神紊乱、血栓性并发症及心或脑缺血引起心律紊乱、心绞痛、急性心肌梗塞或昏厥等,低血钾可发生在低钾饮食、呕吐、腹泻、过多使用泻药和肝功能异常的患者。
个别患者可出现皮肤过敏,偶见搔痒、皮疹、光敏反应,罕见口干、肢体感觉异常、视觉障碍。
【禁忌】
肾功能衰竭无尿患者,肝昏迷前期或肝昏迷患者,对本品或磺酰脲类过敏患者,低血压、低血容量、低钾或低钠血症患者,严重排尿困难(如前列腺肥大)患者禁用本品。
【注意事项】
1.使用本品者应定期检查电解质(特别是血钾)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。
2.本品开始治疗前排尿障碍必须被纠正,特别对老年病人或治疗刚开始时要仔细监察电解质和血容量的不足、血液浓缩的有关症状。
3.肝硬化腹水患者应用本品进行利尿时,应住院进行治疗,这些病人如利尿过快,可造成严重的电解质紊乱和肝昏迷。
4.本品与醛固酮拮抗剂或与保钾药物一起使用可防止低钾血症和代谢性碱中毒。
5.前列腺肥大的患者排尿困难,使用本品尿量增多可导致尿潴留和膀胱扩张。
6.在刚开始用本品治疗或有其他药物转为使用本品治疗或开始一种新的辅助药物治疗时,个别患者警觉状态受到影响(如在驾驶车辆或操作机器时)。
7.本品必须缓慢静脉注射,本品不应与其他药物混合后静脉注射,但可根据需要用生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
不推荐怀孕期和哺乳期的妇女使用本品。
【儿童用药】
对儿童患者是否安全有效尚不明确。
【老年患者用药】
老年患者使用本品的疗效和安全性与年轻人无区别,但老年患者使用本品初期尤其需注意监测血压、电解质及有无排尿困难。
【药物相互作用】
1.本品引起的低钾可加重强心甙类的不良反应。
2.本品可加强盐和糖皮质类固醇和轻泻剂的钾消耗作用。
3.非甾体类抗炎药(如消炎痛)和丙磺舒可降低本品的利尿和降压作用。
4.本品可加强抗高血压药物的作用。
5.本品连续用药或开始与一种血管紧张素转换酶抑制剂合
并用药可能会使血压过度降低。
6.本品可降低抗糖尿病药物的作用。
7.在高剂量使用时可能会加重氨基糖甙类抗生素(如卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素)、顺铂类制剂和头孢类的耳毒性与肾毒性。
8.本品可加强箭毒样肌松药和茶碱类药物的作用。
9.本品可降低去甲肾上腺素和肾上腺素的作用。
10.当病人使用大剂量水杨酸盐类时本品可增加水杨酸盐类的毒性。
【药物过量】
药物过量时,体液和电解质的丢失可能导致嗜睡、电解质紊乱和胃肠道症状。
处理:对症及支持疗法,及时补充体液及电解质,对电解质进行动态监测。
【规格】(1)1ml:10mg、(2)2ml:20mg。