牛耳枫研究进展

龙源期刊网 http://www.qikan.com.cn 牛耳枫研究进展 作者：陈媚 韩丽娜 刘以道 郭庆辉 覃和业 来源：《热带农业科学》2016年第01期

摘 要 从生物学特征及地理分布、化学成分、生物活性、栽培技术等方面对牛耳枫的研究现状及其进展进行概述，为牛耳枫的进一步研究和应用提供参考。

关键词 牛耳枫 ；生物学特征 ；化学成分 ；生物活性 ；栽培技术 分类号 S435.671 Doi：10.12008/j.issn.1009-2196.2016.01.005 Abstract The biological characteristics， geographical distribution， chemical composition， biological activity， as well as cultivation technique of Daphniphyllum calycinum Benth.were reviewed in this paper， to provide references for further study and utilization.

Keywords Daphniphyllum calycinum Benth. ； biological characteristics ； chemical composition ； biological activity ； cultivation technique

牛耳枫（Daphniphyllum calycinum Benth.）别名南岭虎皮楠、山羊屎、牛耳铃、老虎耳、鸭旦籽、猪肚木和珠碌子等，是虎皮楠科（Daphniphyllaceae）虎皮楠属植物。虎皮楠属植物约30种，在中国就有10种，其中6种为中国特有种，2种为中国与越南共有[1]。牛耳枫作为中国传统的民间药用植物[2]，不仅是海南的道地药材[3]，也是黎族常用的中草药[4]。《中华本草》中记载，牛耳枫果实、枝叶和根均可入药，具有祛风止痛、解毒消肿、止痢等功效，用于治疗外感发热、咽喉肿痛、咳嗽、肋下痞块、跌打损伤、毒蛇咬伤、风湿骨痛、疮疡肿痛等[2]，具有很高的药用价值和开发前景。枫蓼肠胃康制剂是海南省优势黎药品牌产品，便是以牛耳枫为主要成分，常用来治疗急慢性肠胃炎[5]。笔者从其生物学特征及地理分布、化学成分、生物活性、栽培技术等方面的研究进展进行总结，以期为牛耳枫的进一步研究和应用提供参考。

1 生物学特性及地理分布 牛耳枫属常绿灌木，通常高约1.5 m，叶革质，全缘，宽椭圆形至倒卵形，表面光滑，背面有白色细乳头状突起。总状花序腋生，花小，雌雄异株；核果卵圆形，长约l cm，被白粉，花期4～6月，果期6～10月，喜光、喜温暖，适生于亚热带常绿阔叶林地区。生长条件要求气候温热湿润，年平均气温17～22℃，年降水量1 200～1 800 mm以上。对土壤要求不严，红壤、山地红壤、山地黄壤、棕色灰石土、酸性与钙质冲积土、海滨沙土等均可生长，常见于海拔250～700 m的低山丘陵灌丛、路旁、沟边等处，主要分布在云南东南部、湖南南部、江西南部、福建中、南部、广东、广西及海南等地[1]。张俊清等[6]报道，在海南乐东、陵水至万宁、琼中一带发现有牛耳枫，海南其它地区的分布情况尚未清楚。海南素有“天然药库”、“南龙源期刊网 http://www.qikan.com.cn 药之乡”之称[7]，牛耳枫作为其潜在的药用植物资源，具有较高的药用价值，但由于其生境、产量等因素的影响，开发利用较少[8]。

2 化学成分研究 牛耳枫化学成分主要包括生物碱类化合物和黄酮类化合物，还含有少量的三萜类、甾醇类、胡萝卜苷类和酚酸类等其它化合物。一直以来，生物碱类化合物因其种类繁多和奇特的多环结构成为化学和生物合成研究的热点。槲皮素、芦丁、山奈酚、木犀草素、5，7-二羟基色原酮等均为常见的黄酮类化合物，目前在对黄酮类化合物和其它化合物成分含量方面研究较少。

2.1 生物碱类化合物 对牛耳枫的生物碱化学成分进行研究最早发生在20世纪60年代，国内学者方圣鼎首次分离出了3个生物碱，但没有给出相应的生物碱结构[9]。一直到90年代以后，对虎皮楠属植物的研究才逐渐热起来，陆续从中分离鉴定出许多骨架复杂、结构新颖的生物碱[10-14]，尽管牛耳枫生物碱种类繁多，结构复杂，但根据其骨架特征，李震宇等[15]将不同种类的生物碱分为以下10个类型，分别为：Yuzurimine、DaPhnane、Secodaphnane、Daphnilactone B、Daphnilactone A、DaPhnicyclidin、Yuzurine、Isoyuzurimine、 DaPhnezomine A、Daphniglaucin C。

讫今为止，对牛耳枫中的化学成分研究最多的是生物碱，国内外学者己经从牛耳枫植物中提取分离出多种生物碱，主要包括牛耳枫碱和灰青次碱[16]，并对其化学结构和功效进行了一系列研究。这些生物碱与从其它虎皮楠属植物中分离出的生物碱统称为虎皮楠生物碱。邸迎彤[17]从牛耳枫枝叶中共分离鉴定得到13个虎皮楠生物碱，其中4个为新化合物，这些化合物涉及的骨架类型包括Daphnane型、Secodaphnane型、Yuzurimine型、Daphnilactone型、Calyciphlline A型以及一种新的骨架类型Calydaphninone型。朱文良等[18]从牛耳枫的茎叶乙醇浸提物中分离得到了8个生物碱，分别鉴定为Methyl homoseeodaphniphyllate、Daphnezomine M、Caldaphnidine E、Calyciphylline F，CalyeiphyUine B、DeoxycalyciphyUine B、Daph- nicyclidin H和 Macropodumine C。河北大学生命科学学院课题组采用各种色谱方法从牛耳枫茎叶乙醇浸提物中分离提取到16种生物碱[19-21]，生物碱种类之多由此可见。

2.2 黄酮类化合物 黄酮类化合物成分主要存在于牛耳枫的乙酸乙酯萃取部分，目前对其成分含量的研究仅有少量报道。学者Esperanza等[22]报道了分离到的2个黄酮苷化合物，分别为芸香苷和新橙皮苷；张小坡等[4]首次从牛耳枫枝叶中分离出槲皮素和芦丁；李晶晶等[23-24]从牛耳枫果实甲醇提取物中分离出5，7-二羟基色原酮、5，7，4′-三羟基-3′-甲基黄酮、山奈酚、木犀草素、槲皮素，这些黄酮类化合物除了槲皮素外，其它4个均为首次从该植物中分离得到。高效液相色谱法（HPLC法）和分光光度法常用于测定黄酮类化合物的成分含量。何远景等[16]采用高效龙源期刊网 http://www.qikan.com.cn 液相色谱法测定得出牛耳枫药材中芦丁的平均含量为1.58 mg/g，该方法操作简单、分离效果好、回收率可达100.9%；李海龙等[25]以芦丁为对照，采用分光光度法于510 nm处测定牛耳枫药材中总黄酮含量，黄酮在7.84～47.04 μg/mL（r=0.999 8）范围内线性关系良好，总黄酮的平均含量为46.18 mg/L，回收率达98.51%。当然，不同地区的牛耳枫药材其成分含量会存在差异，还有待进一步研究。

2.3 其它化学成分 牛耳枫化学成分较为复杂，除了生物碱类化合物和黄酮类化合物，还有三萜类、甾醇类、胡萝卜苷类和酚酸类等其它化合物。学者Espcranza等[22]除发现2个黄酮苷化合物外，还发现β-谷甾醇的存在。牛耳枫不同部位的化学成分不尽相同：反丁烯二酸存在于牛耳枫的种仁中[9]；牛耳枫的枝叶中发现有羽扇豆酮、胡萝卜苷和β-谷甾醇等[4]；李晶晶等[24]采用柱层析和重结晶等分离技术，从牛耳枫果实甲醇提取物的乙酸乙酯萃取物中分离得到了对甲氧基苯甲酸、对羟基苯甲醛、对羟基苯甲酸、反式对羟基肉桂酸、3，4-二羟基苯甲酸，这5个化合物都是首次从该植物的果实中分离得到。

3 生物活性研究 3.1 药理活性研究 牛耳枫作为传统中药，常用来治疗哮喘、咳嗽、风湿、炎症、发热、伤口等疾病。在中国古代，牛耳枫的叶子和种子也常用来治疗一些疾病，例如发烧、各种炎症及流行性感冒等[26]。到目前为止，关于牛耳枫的药理研究方面的报道较少，除了郝小江等[27]报道了calycinine A和daphnilactone B抗血小板活化因子PDF活性较强外，其它报道主要集中在生物碱的抗肿瘤活性和黄酮类化合物的抗氧化性研究2个方面。而关于牛耳枫生物碱的抗肿瘤活性成分的提取和测试一直以来都是人们研究的热点[17-21，28-29]，该类生物碱对多种肿瘤细胞都有一定的抑制作用，但至今为止，尚未发现活性很好的化合物。另有报道，虎皮楠科生物碱具有神经性毒性，直接作用于中枢神经系统，会导致呼吸和运动功能丧失[30-31]。

近几年，关于牛耳枫黄酮类化合物的药理活性已有一些报道。芦丁是一种较为常见的黄酮类化合物，略溶于水，能溶于热水和乙醇，具有抗炎、抗病毒和抑制醛糖还原酶的作用，是治疗高血压、胃病、皮肤病、糖尿病和心血管疾病等疾病的良药[32-34]。木犀草素主要存在于牛耳枫果实中，具有较好抗细菌活性，对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的最低抑制浓度分别为60和90 μg/mL[35]，对人白血病HL-60细胞内蛋白激酶C也具有很好的抑制活性，IC50为2.38 μmol/L[36]。山奈酚作为较为常见的黄酮类化合物也表现出一定的抗病活性，目前，国内外研发的主要用于防治心脑血管疾病的各种银杏制剂，其主要成分之一就是山柰酚[37]。

3.2 农药活性研究