何首乌炮制研究进展
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浅谈何首乌的炮制方法及其临床应用何首乌为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb的干燥块根,是我国历代常用的中药。
其生用与制后用作用有所不同,生首乌有润肠通便、解疮毒作用,有一定毒性;经过炮制的制首乌有补肝肾,益精血,乌须发作用。
古往今来,有关何首乌的炮制方法很多。
【炮制方法】一、净制除去杂质二、切制除去杂质,洗净,稍浸,润透,切厚片或块,干燥三、炮炙制首乌1.黑豆、黄酒制(1)取何芮乌块倒入盆内,用黑豆汁与黄酒拌匀,置罐内或适宜容器内,密闭,坐水锅中,隔水炖至汁液吸尽,取出,晒干即得。
每何首乌100kg,用黑豆10kg,黄酒25kg。
黑豆汁的制法取黑豆10kg,加水煮约4小时,熬汁约15kg,豆渣冉加水煮约3小时,熬汁约10kg,两次共熬汁约25kg(2)取首乌片或块,先用黑豆汁拌匀,隔水加热,蒸8小时,焖8小时,至表面黑褐色时,取出,晾干。
再用黄酒拌匀,蒸8小时,取出,晒干。
每何首乌片100kg,用黑豆10kg,黄酒20kg。
黑豆汁制法取黑豆10kg,加水适量,约点4小时,熬汁约15kg,豆渣再加水煮约3小时,熬汁约10kg,合并得豆汁25kg2.蒸制(1)将原只生于何首乌,除去杂质分档,浸12-24小时,洗净,捞起,大只劈开,中途淋水,润透,置蒸笼内,每天蒸足8小时(以上汽后算起),焖过夜,翌晨上下翻动1次,再蒸,如此反复蒸制4天,焖4夜,至内外都呈滋润黑色。
取出。
晒至半干,切薄片,将蒸时所得之原汁拌入,使之吸尽,干燥,筛去灰屑(2)取原药材,洗净,煮沸4-6小时,至中心至粘性,晒半干,切去茎基及尾梢,反复晒至发硬,再浸4小时后,加水盖过药面,煮沸8小时,焖1夜,晒半干,再蒸8小时,焖15小时。
再如前法操作1次,趁热切9-12mm方块,晒干3.酒制(1)取何首乌片或块,用黄酒拌匀,润4-6小时,放笼屉内蒸6小时,取出稍晾,再加入锅内汁水,候汁吸尽,捞起再蒸,以蒸黑为度,取出晒干或烘干。
关于何首乌的综述陈宇(阿坝师范高等专科学校,四川成都 610041)摘要:目地了解何首乌的化学成分,理药研究进展与不良反应的一些进展。
方法查阅资料。
结果何首乌含有蒽醌类、二苯乙烯类和磷脂类化合物等多种成分。
它在抗衰老、增强机体免疫能力、抗炎、改善心血管、对血糖和血脂的调节、抗肿瘤等方面均有一定的作用。
但与此同时临床发现服用何首乌可致肝损伤。
因此对何首乌近年来的研究作一综述。
结论:何首乌临床应用非常广泛,不仅用于传统的治疗白发,脱发,现今还应用于内科的高血脂、心绞痛、冠心病、萎缩性胃炎等;外科应用于荨麻症、黄褐斑等。
有的人还把何首乌当保健延年的补品,长期应用。
但是临床出现的这些何首乌导致肝脏中毒的报道,因此对从新评价他的药理作用,尤其是对肝脏的作用具有重要意义。
这方面的研究有待遇我们进一步研究。
如能够合理利用何首乌将有很大的发展前景。
关键词:何首乌成分药理作用肝损伤综述前言:中药别名首乌、赤首乌。
为寥植物何首乌的干燥块根。
是一种常用的中药,苦味、甘、涩而性温,具有补肝肾、益精血、乌须发的作用,常用于治疗阴血枯、须发早白,筋骨不健等症。
临床处方应用有制首乌、生首乌两种。
制首乌用量10~30g,煎服。
生首乌为何首乌干燥块茎的生品,用量6~12g,煎服[1]。
近年来的研究发现,何首乌由于所含多种成分使其在应用方面有许多独到之处,引起人们的广泛关注。
与此同时临床出现的不良反应也逐渐被人们重视起来。
以下是今年来何首乌在化学成分,药理及出现的对肝脏的不良反应方面研究的综述。
1化学成分的研究何首乌含有多种化学成分,如蒽醌类、而苯乙烯类和磷脂类化合物。
1.1蒽醌类化合物蒽醌类化合物具有调血脂、抗菌、抗癌、提高免疫功能等作用,何首乌所含蒽醌类化合物以大黄素、大黄酚为主,其次为大黄酸、大黄素甲醚及大黄苷。
1.2二苯乙烯苷二苯乙烯苷具有抗衰老、降低胆固醇、提高免疫功能、防治动脉硬化及保肝等作用。
何首乌中的重要的二苯乙烯类化合物是2,3,5,4,—四烃基二苯乙烯—2—0—β—D—葡萄糖苷,简称而二苯乙烯苷,药典2000年版何首乌项下即以而苯乙烯苷作为定量指标规定药用首乌中而苯乙烯苷含量不低于百分之一[2]。
何首乌九蒸九晒炮制工艺的优化研究作者:蒲俊安张思敏刘梦娇肖望重杨磊来源:《中国药房》2020年第22期摘要目的:建立測定何首乌中二苯乙烯苷、大黄素、大黄素甲醚和总多糖含量的方法,并优化何首乌传统九蒸九晒的炮制工艺。
方法:采用高效液相色谱法检测二苯乙烯苷、大黄素、大黄素甲醚的含量;采用紫外分光光度法检测总多糖的含量。
以蒸制时间、烘制时间、烘制温度为自变量,二苯乙烯苷、大黄素、大黄素甲醚和总多糖含量为指标,结合加权综合评分法和星点设计-效应面法优化何首乌九蒸九晒的炮制工艺并验证。
结果:二苯乙烯苷、大黄素、大黄素甲醚检测进样量的线性范围分别为0.27~2.7 µg(r=0.997 1)、0.063~0.63 µg(r=0.999 9)、0.038~0.38 µg(r=0.990 9),总多糖检测质量浓度的线性范围为2.07~12.42 µg/mL(r=0.999 6);精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2%;加样回收率分别为99.43%~101.06%(RSD=0.63%,n=6)、98.74%~120.33%(RSD=1.34%,n=6)、98.39%~102.44%(RSD=1.49%,n=6)、99.51%~101.98%(RSD=0.87%,n=6)。
最优炮制工艺为蒸制时间4.5 h、烘制时间9 h、烘制温度66 ℃,反复炮制9次。
3次验证试验结果显示,最优炮制工艺的平均综合评分为35.69分,与预测值(36.90分)的相对误差为3.30%。
结论:所建含量测定方法操作简便、重复性好;优化所得炮制工艺预测性良好且稳定、可行。
关键词何首乌;九蒸九晒;星点设计-效应面法;高效液相色谱法;紫外分光光度法;炮制工艺;含量测定;工艺优化中图分类号 R283.3 文献标志码 A 文章编号 1001-0408(2020)22-2713-07DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2020.22.05ABSTRACT OBJECTIVE: To establish methods for the content determination of stilbene glycoside, emodin, emodin methyl ether and total polysaccharide in P. multiflorum, and to optimize the processing technology of traditional nine-time repeat steaming and sun-drying process of P. multiflorum. METHODS: HPLC method was adopted to determine the contents of stilbene glycoside, emodin, and emodin methyl ether. The content of total polysaccharide was determined by UV spectrometry. With steaming time, drying time and drying temperature as independent variables, the contents of stilbene glycoside, emodin, emodin methyl ether and total polysaccharide as indexes, the processing technology of nine-time repeat steaming and sun-drying process of P. multiflorum was optimized by weighted comprehensive score method and central composite design-response surface method, and the validation tests were conducted. RESULTS:The linear range of sample size of stilbene glycoside, emodin and emodin methyl ether were 0.27-2.7 µg(r=0.997 1), 0.063-0.63 µg(r=0.999 9), 0.038-0.38 µg(r=0.990 9), respectively. The linear range of mass concentration of total polysaccharide was 2.07-12.42 µg/mL(r=0.999 6), respectively. RSDs of precision, stability and reproducibility tests were all lower than 2%. The recoveries were 99.43%-101.06%(RSD=0.63%,n=6), 98.74%-120.33%(RSD=1.34%,n=6), 98.39%-102.44%(RSD=1.49%,n=6), 99.51%-101.98%(RSD=0.87%,n=6),respectively. The optimal processing technology was steaming time for 4.5 h, drying time for 9 h,drying temperatrue for 66 ℃ and repeat processing for 9 times. Results of 3 times of validation tests showed that the comprehensive score of optimal technology was 35.69, relative error of which to predicted value (36.90) was 3.30%. CONCLUSIONS: Established method is simple and reproducible, and the optimal processing technology is predicive, stable feasible.KEYWORDS Polygonum multiflorum; Nine-time repeat steaming and sun-drying process; Central composite design- response surface methodology; HPLC; UV spectrometry; Processing technology; Content determination; Technology optimization何首乌为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根,其生品具有解毒、消痈、截疟、润肠通便的功效,炮制品则具有补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨、化浊、降脂等作用[1],临床应用广泛。
不同炮制方法对何首乌有效成分的影响
何首乌是一种常见的中草药,被广泛应用于中医药领域。
它具有多种药理活性成分,如多糖、蒽醌类、有机酸等,对人体具有多种保健作用。
而何首乌炮制是通过一系列加工过程对何首乌进行处理,以提高其药效和降低其毒性,目前主要采用的炮制方法有炖制、蒸制、熬制和曝晒等。
炖制是一种常见的炮制方法,其主要步骤是将何首乌加水一同炖煮,通常持续炖煮数小时甚至一整夜,以提取何首乌的有效成分。
研究发现,炖制能够提高何首乌的黄酮类、多聚糖类、总黄酮含量等有效成分的含量,并提高药效。
炖制还能去除何首乌中的有害成分,如酸、酸类物质等,从而减轻对人体的刺激和副作用。
蒸制是将何首乌放入蒸锅中,加热蒸煮一段时间。
蒸制能够改变何首乌的物理和化学性质,使其更易于消化吸收。
研究表明,蒸制能够提高何首乌的总黄酮含量和多聚糖的含量,增强其药效。
蒸制还能够减少何首乌的毒性成分,如酸和酸类物质的含量,减轻对人体的刺激和副作用。
不同的炮制方法对何首乌的有效成分有一定的影响。
炖制、蒸制、熬制和曝晒等炮制方法能够提高何首乌的有效成分的含量,并提高其药效。
这些炮制方法还能够去除何首乌中的有害成分,减轻对人体的刺激和副作用。
在使用何首乌时,需要根据具体情况选择适当的炮制方法,以获得更好的药效和保健效果。
不同炮制方法对何首乌有效成分的影响什么是何首乌何首乌是一种传统中药,是指从何首乌科植物何首乌(Polygonum multiflorum Thunb.)的根部,经过多种加工工艺后制成的药材。
何首乌具有补肝肾、益精血、黑发等功效,常用于治疗肝肾亏虚、白发、腰膝酸软等症状。
何首乌中含有大量生物活性物质,包括多种黄酮类化合物、大量多糖、酚酸类化合物、脂肪类化合物等成分。
这些成分中,黄酮类化合物被认为是何首乌的主要活性成分。
何首乌的炮制方法是指将何首乌根部进行多种加工工艺,以改变其化学成分,增强其药效。
何首乌的炮制方法包括酒制、水煎制、红烤制、黑炭制等多种方法。
下面将分别介绍这些炮制方法对何首乌有效成分的影响:酒制:酒制是指将何首乌经过清水洗净后,放入高粱酒中浸泡炒至变色、除去表皮的炮制方法。
研究表明,酒制的何首乌中黄酮类化合物的含量较未经炮制的何首乌明显提高,并且炮制时间越长,黄酮类化合物的含量越高。
此外,酒制的何首乌中还含有多种新的化合物,如黄酮基甲基、黄酮基硫醇、黄酮羧酸等,这些化合物都具有良好的生物活性和药理作用。
水煎制:水煎制是指将何首乌经过清水洗净后,多次在开水中煮沸、晾凉,直至其全身变软发黑,最后晾干的炮制方法。
研究发现,水煎制会导致何首乌中黄酮类化合物的含量下降,特别是7-O-葡萄糖苷异鼠李素和异鼠李素含量下降明显。
同时,水煎制还会导致多糖和蛋白质等成分的降解。
因此,水煎制的何首乌中有效成分的含量显著降低,药效明显减弱。
红烤制:红烤制是指将何首乌经过清水洗净后,烤至表面呈红褐色,内部呈棕红色、含水分低至7%的炮制方法。
研究表明,红烤制的何首乌中的黄酮类化合物含量较未经炮制的何首乌增加。
特别是7-O-葡萄糖苷异鼠李素和异鼠李素的含量较高。
此外,红烤制还能够增加何首乌中多糖和脂肪类化合物的含量,进一步增强了其补肝肾的功效。
因此,红烤制的何首乌具有较好的药理作用。
黑炭制:总结综合以上内容可知,何首乌的炮制方法对其有效成分含量有着显著的影响。
[4]姚文兵,高向东,周慧萍等.波叶大黄多糖抗衰老作用实验研究[J].中国药科大学学报,1991;22(3):167[5]何天有,赵亦工,大黄抗衰老作用初探[J].中医药研究,1991;(4):49[6]吴伟.中药抗衰老消除自由基损伤[J].新中医, 1993;(2):55[7]桑雁,韩清,吴霞,等.大黄抗衰老作用研究[J].新乡医学院学报,1996;13(1):13[8]粱嵘,杨维盖.大黄抗衰老作用探讨[J].天津中医, 1988;(6):21[9]陈秀武,胡秀诊,李芳.大黄清除活性氧作用研究[J].中国药学杂志,1996;31(8):461[10]郑俊华,楼之岑,史禄文,等.大黄抗超氧负离子自由基的活性研究[J].北京医科大学学报,1989;21(5):426[11]姚文兵,陈琼华,高向东,等.波叶大黄多糖抗衰老作用实验研究[J].中国药科大学学报,1991;22(3):167[12]张丹参,张力.大黄酚对大鼠肝过氧化脂质含量的影响[J].张家口医学院学报,1999;16(1):1(收稿日期 2003-10-22)何首乌现代药理研究进展卫培峰 焦晨莉 陈丹丹(陕西中医学院中药教研室 陕西咸阳712083)摘 要:何首乌是滋补肝,肾的常用中药。
本文综述了近二十年来何首乌的现代药理研究进展情况,阐述了何首乌的抗衰老、增强机体免疫功能、抗菌作用、造血功能、改善心血管功能等方面的作用。
关键词:何首乌;中药;药理研究中图分类号:R285.5 文章标识码:A 文章编号:1002-1523(2004)01-0032-02 何首乌始载于《开宝本草》又名乌肝石、赤首石、夜交藤,是蓼科植物何首乌(Polygonummul2 tiflorum Thunb.)的块根,具有补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨之功效,是滋补肝肾常用中药之一。
临床中常用于治疗肝肾精血亏虚所致的头昏目眩、须发早白、腰膝酸软及遗精等。
近年来针对何首乌所开展的药理研究较多,并取得了一定进展,兹分述如下。
何首乌炮制方法
何首乌(学名:Polygonum multiflorum),又称仙茅、红藤、苟猢狲、何首乌藤等,是中医学常用的药材之一,具有益肾补血、滋阴养发的功效。
以下是何首乌的炮制方法:
首先,将新鲜的何首乌草根用清水浸泡6-12小时,以去除表面的泥土和杂质。
之后,用清水将何首乌根草洗净,切成小段备用。
接下来,将切好的何首乌用沸水焯水3-5分钟,以去除苦味和杂质。
然后,将焯水后的何首乌晾干,然后切成细丝状。
最后,将切好的何首乌晾干的丝状材料放入干燥通风的地方晾干,直至完全干燥。
经过以上步骤,何首乌就完成了炮制过程,可以用来制作中药或者泡茶服用。
需要注意的是,何首乌草的炮制过程需要细心操作,确保材料洁净、干燥,以免影响药材的品质和功效。
此外,对于炮制过的何首乌,应密封保存,防潮、防虫,以延长其保质期。
何首乌的研究进展与发展趋势摘要:本文综述了近年来何首乌化学成分、药理作用、临床应用的研究进展,查阅了近10年来国内外有关何首乌的成分、药理、临床及不良反应研究的文献,进行分析、总结。
发现近年对何首乌的研究比较深入,从何首乌的乙酸乙酯不溶部分及制何首乌的正丁醇萃取部分中各发现了两种新化合物单体。
在药理学方面,何首乌不但有抗衰老、提高免疫力、降血脂、心血管保护等作用,还有神经元保护、抗皮肤脂质过氧化的作用,临床除常用于治疗高脂血症,还可用于治疗老年体衰、动脉硬化、血管性痴呆、脱发及皮肤瘙痒等症。
何首乌的主要不良反应为肝损害。
可见,何首乌作为一味传统中药,有着很大的开发价值,尤其是在降血脂和抗衰老方面,应作进一步的研究和应用。
在对何首乌进行研发的过程中,应对其不良反应予以足够的重视。
关键字:何首乌;化学成分;药理作用;临床应用何首乌始载于《开宝本草》,为蓼科植物何首乌(Poly-gonum multiflorum Thunb)的干燥块根,其性微温,味苦、甘、涩。
临床应用有生首乌和制首乌之别。
生首乌能解毒,消痈,润肠通便。
主治瘰疡疮痈,风疹瘙痒,肠燥便秘。
制首乌功能补肝肾,益精血,乌须发,强筋骨。
主治血虚萎黄,眩晕耳鸣,须发早白,腰膝酸软,肢体麻木,崩漏带下,久疟体虚。
现代中医临床上常用于治疗高脂血症[1,2]。
生制首乌性味相同,功效主治不同。
实验表明其成分、作用毒性均有差异,生首乌经炮制后所含结合型蒽醌可转变为游离型;因而生首乌有轻度泻下作用而制首乌则无;生首乌有明显毒性而制首乌毒性甚小[3]。
1.化学成分何首乌主要含三类有效成分:二苯乙烯苷类化合物、蒽醌类化合物及聚合原花青素。
此外还含有卵磷脂和多种微量元素[4]。
二苯乙烯苷类化合物是一类具有显著药理活性的水溶性成分,其代表成分二苯乙烯苷具有显著的降脂作用[5]。
李建北等[4]从四川产何首乌块根的乙酸乙酯部分得到16个已知化合物,经理化常数和光谱分析,确定为大黄素,大黄素甲醚,大黄素-1,6-二甲醚,大黄素-8-甲醚,ω-羟基大黄素,ω-羟基大黄素-8-甲醚,2-乙酰大黄素,大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷,2-甲氧基-6-乙酰基-7-四基胡桃醌,苜蓿素,穆坪马兜铃酰胺,2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖甙,胡萝卜苷及没食子酸。
何首乌炮制历史沿革研究分析何首乌炮制的历史沿革及现代研究,为何首乌的规范化研究奠定基础。
通过古今文献进行分析、总结,提出炮制研究的思路,酒闷、单蒸、酒蒸、黑豆蒸、黑豆煮、熟地汁蒸、黑豆生姜煮等多种炮制方法均有应用,其中以黑豆煮应用较广,且黑豆煮制后药效及其成分浸出率均有所变化。
标签:何首乌;炮制;中药中药何首乌为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根,是一味较常用的中药,味苦、甘、涩而性温,归肝、肾、心经,具有补肝肾、益精血、乌须发的作用,常用于治疗阴血枯、须发早白、筋骨不健等证。
临床处方应用有制首乌、生首乌两种,制首乌用量10~30 g,煎服。
生、熟首乌均有降血脂的作用。
生首乌为何首乌干燥块根的生品,用量6~12 g,煎服。
生、熟首乌均有降血脂作用。
生首乌有明显的泻下作用,需通过加工炮制,以减轻何首乌对机体的副作用。
根据现代药理研究,何首乌含蒽醌衍生物、卵磷脂等,以大黄素为多,故生首乌能促进肠道蠕动而通便,用于血虚肠燥便秘;若以黑豆汁拌蒸制成制首乌,蒽醌衍生物破坏减少,则泻下作用减除,卵磷脂经制后易于溶出。
1 何首乌炮制的历史沿革[1]1.1 净制何首乌净制法主要是去泥土和去皮。
宋代《重修政和经史证类备用本草》载有“采时乘湿布帛拭去泥土、何首乌新果者去皮土”。
《本草纲目》又载有“竹刀刮去粗皮”。
1.2 切制何首乌切制法,历史记载有竹刀、铜刀切片、锉、捶碎等法。
清时期多沿用前人的切制法,历代对何首乌切片的工具、切片的厚薄已有较明确的记载,切制时多用竹刀,后提出用铜刀,忌铁器,但未见有明确的理论阐述。
1.3 不加辅料制何首乌不加辅料制是指单纯加热进行的炮制方法,包括煮、蒸、曝、炒、炙、焙等。
1.4 加辅料制何首乌加辅料制有用1味或2味或2味以上的辅料。
历代记载方法亦较多,所用辅料有黑豆、酒、醋、米泔水等。
1.5 药汁制何首乌药汁制造多为药物与辅料共制。
2 何首乌的炮制工艺2.1 净制净制时不须除去黑皮,只须“除去杂质、洗净、润透、切厚片、干燥”。
浅谈中药何首乌的炮制与使用中药何首乌是一种常用的中药材,历史悠久,具有多种功效。
它可以被用来治疗肝脏疾病、头痛、目赤等病症。
但在使用何首乌时,需要进行炮制处理。
下面我们将对何首乌的炮制以及使用进行浅谈。
何首乌的炮制何首乌有生制、醋制、红制和黑制四种炮制方法。
其中最常用的是醋制和红制。
醋制何首乌需要使用米醋或黄酒。
首先将何首乌用清水浸泡一晚上,然后用清水洗净。
再将何首乌放入锅中,加入醋或黄酒,用中火煮沸。
煮沸后,将火降到小火,继续煮30分钟。
最后将何首乌取出,用清水洗净,并晾干备用。
醋制的何首乌呈紫黑色,外形扁平,有一定的酸味,具有补肝肾、乌发等功效。
红制何首乌是将何首乌用石灰水煮沸,加入盐和黄酒,用旺火煮沸20分钟,然后将其取出晾干。
红制的何首乌呈红褐色,外形细长,口感微苦,具有补肾、强筋骨等功效。
黑制何首乌则是将何首乌用盐水煮沸,再加入黄酒和花椒,用旺火煮沸15分钟,取出晾干。
黑制何首乌的颜色是黑褐色,外形也是扁平的,口感苦涩,具有补肝肾、止血等功效。
何首乌的使用何首乌的使用分为内服和外用两种。
内服主要用于治疗肝肾亏虚引起的不眠、头晕、记忆力下降、腰膝酸软等症状。
外用则可以用于治疗头痛、目赤、口唇干裂、腕管综合症等病症。
内服时,一般使用醋制或红制的何首乌。
可以将何首乌切成薄片,在温水中浸泡30分钟后,再用文火煎煮30分钟即可。
每次服用10~15克即可。
外用时,可以将黑制何首乌磨成粉,用水冲泡后涂于患处。
需要注意的是,何首乌有一定的毒性,在使用时需要注意剂量。
同时,孕妇和哺乳期妇女以及有饮食禁忌的人群应在医生指导下使用何首乌。
总结何首乌是一种具有多种功效的中药材,但在使用时需要进行炮制处理。
针对不同的病症,可以选择不同的炮制方法和使用方式。
在使用何首乌时需要注意剂量,有毒性的错误使用会导致不良反应。
如果需要使用何首乌来治病,建议在医生的指导下进行。
何首乌的化学成分和药理作用研究进展摘要:中药何首乌在我国历史悠久,成分复杂,药理作用广,极具药用开发和利用的价值。
本文对近些年来何首乌的化学成分及其药理作用的研究进行综述,为今后对何首乌的深入研究提供参考价值。
关键词:何首乌;二苯乙烯类;药理作用;卵磷脂类;化学成分何首乌,取自人名。
何首乌其块根入药,可提高神经系统兴奋性、预防及治疗脱发、抗氧化、延缓衰老和降脂保肝作用;此外何首乌可以强筋骨、乌须发、益精血、化浊降湿等,是常见的中药材之一。
何首乌不能生食、且不宜多食,长期大量服用会导致肝损伤。
现在对何首乌的化学成分及其药理作用进行综述,为开发其更大的药用价值提供参考。
1.化学成分1.1二苯乙烯类二苯乙烯苷类化合物是何首乌中一类多羟基芪类的化合物,由于羟基含量较多,因此这类化合物拥有良好的抗氧化作用。
王浩等人通过对何首乌进行分离,最终得到两种核骨架成分,一类是2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯为母核的化合物,另一类是3,5,4’-三羟基二苯乙烯为母核的化合物,后者化合物母核为白藜芦醇类化合物的母核结构,通过进一步分离得到不同的化合物一共有16种结构。
1.2醌类化合物。
醌类化合物以蒽醌类为主。
何首乌中起重要药理作用的成分之一就是蒽醌类衍生物,多以甙型存在,主要分为两大类,单蒽核类和双蒽核类。
单蒽核类主要为大黄酸和大黄素苷类;双蒽核类主要为二蒽酮及其苷类化合物。
1.3卵磷脂类何首乌中含有卵磷脂成分含量较高,在其中分离得到磷脂酰胆碱、溶血磷脂酰胆碱、等磷脂类的生物活性。
何首乌中所含的卵磷脂参与神经组织特别是脑髓组成的主要成分,此外其可以成为血细胞及其他细胞膜合成的主要原材料,多生物体具有补益作用,且能够促进红细胞的增殖分化。
1.4黄酮类化合物何首乌中含有儿茶素、3-0-没食子酰表儿茶素、3-0-没食子酰儿茶素等26种黄酮类化合物,包括色原酮类、黄烷醇类、黄酮类以及黄酮醇类等多种化合物母核结构。
该类化合物具有显著的心血管系统的保护作用,同时具有抗氧化活性,并且有一定抗疲劳的作用。
天然药物化学课后作业项目报告书项目名称:何首乌有效成分及研究进展完成人:邓小波学院(中心):医学与生命科学学院专业班级:制药工程专业0902班起止年月:2012 年 4 月至2012 年 5 月【摘要】本文综述了近年来何首乌化学成分、药理作用、临床应用的研究进展,查阅了近10年来国内外有关何首乌的成分、药理、临床及不良反应研究的文献,进行分析、总结。
发现近年对何首乌的研究比较深入,从何首乌的乙酸乙酯不溶部分及制何首乌的正丁醇萃取部分中各发现了两种新化合物单体【1】。
在药理学方面,何首乌不但有抗衰老、提高免疫力、降血脂、心血管保护等作用,还有神经元保护、抗皮肤脂质过氧化的作用,临床除常用于治疗高脂血症,还可用于治疗老年体衰、动脉硬化、血管性痴呆、脱发及皮肤瘙痒等症。
何首乌的主要不良反应为肝损害。
可见,何首乌作为一味传统中药,有着很大的开发价值,尤其是在降血脂和抗衰老方面,应作进一步的研究和应用。
在对何首乌进行研发的过程中,应对其不良反应予以足够的重视。
【关键词】何首乌;化学成分;药理作用;临床应用【Abstract】The paper is to review the progress in the study of chemical ingredients,pharmacological effect and clinical application of polygonum multiflorum thunb.The documentsof experimental and clinical study on P.multiflo-rum in recent10years were consulted and summarized.In phytochemical study[1],two new compounds were isolated from the ethyl acetate insoluble fraction of the roots of P.multiflorum,and another two new compounds were isolated from the n-BuOH extract.In pharmacological study,P.multiflorum was found to have effects of protecting nerve cell,resisting skin lipid peroxidation.In clinic,it was normally applied to treat hyperlipemia,aging,athrosclerosis,vascular dementia,losing hair,and skin pruritus etc.However,liver damage is the common adverse reaction of P.multiflorum.As a traditional Chinese medicine in common use,P.multiflorum need to be further developed,and e-nough attention should be paid on its adverse reaction.【Key words】polygonum multiflorum thunb;chemical compounds;pharmacological effect;clinical application何首乌始载于《开宝本草》,为蓼科植物,何首乌的干燥块根,其性微温,味苦、甘、涩。
何首乌炮制研究进展标签:何首乌;炮制;综述何首乌为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根,味苦、甘、涩,性微温,归肝、心、肾经,具有解毒、消痈、截疟、润肠通便等功效,制何首乌具有补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨、化浊降脂等功效[1]。
目前临床多采用制何首乌入药。
笔者现从何首乌炮制历史沿革、炮制工艺、炮制前后化学成分及药理作用研究等几个方面对其综述如下。
1 炮制历史沿革何首乌历代炮制方法有净制、切制、不加辅料制、加辅料制、药汁制几大类20多种炮制方法[2],其炮制历史沿革见表1。
现今常用的仅有净制、切制和加辅料黑豆蒸制,其他炮制方法多未沿用。
2 炮制工艺研究2.1 传统工艺2.1.1 切制赵氏等[3]以吸水率为指标,采用旋转响应表面试验设计对何首乌饮片润制工艺进行研究,结果饮片润制过程中吸水率达51%时达到润涨要求,适宜的室温润制工艺为何首乌∶润制用水量=1∶1,润制时间12 h,适宜的加热润制工艺为何首乌∶润制用水量=1∶1,润制温度71 ℃,润制时间131 min。
2.1.2 炮制方法范氏等[4]对炖制和蒸制2种方法炮制的何首乌进行薄层色谱(TLC)定性鉴别和HPLC含量测定,炖制法炮制的何首乌中游离大黄素及2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷含量均高于蒸制法,经TLC检测,采用蒸制法炮制的何首乌中各种成分基本随水蒸气流失。
李氏等[5]通过偏光显微镜观察淀粉粒在何首乌炮制过程中的变化,并比较何首乌各炮制品中的蒽醌类成分、总糖、卵磷脂、二苯乙烯苷、水溶性浸出物的含量。
以反复蒸晒7次含量最高,随后各成分的含量有所下降,确定何首乌作为补益药应用时,采用七蒸七晒炮制品较好。
2.1.3 炮制时间任氏等[6]将何首乌分别采用黑豆汁拌蒸0、2、4、6、8、10 h和传统工艺(九蒸九晒)炮制后,用高效液相色谱法(HPLC)测定炮制饮片中二苯乙烯苷的含量,结果不同炮制工艺的饮片中二苯乙烯苷含量顺序为传统工艺炮制品>生品>黑豆汁拌蒸品。
用黑豆汁拌蒸,二苯乙烯苷的含量先逐渐上升而后下降,以6 h为峰,说明应规范何首乌饮片的炮制时间。
张氏等[7]以二苯乙烯苷的含量为指标,采用正交试验法对炮制工艺进行优选研究,结果显示蒸制时间48 h为最佳条件。
田氏等[8]以何首乌中二苯乙烯苷、多糖、大黄素的含量为指标,采用正交设计综合评分法优化黑豆汁炖何首乌的工艺,结果优化所得工艺为炖36 h、干燥9 h、干燥温度80 ℃。
罗氏等[9]用硫酸-苯酚法测定何首乌及其炮制品中还原性糖、水溶性糖和多糖的含量,结果何首乌炮制后均较生品含糖量高,并确定清蒸何首乌最佳条件为蒸制35 h、100 ℃干燥。
赵氏等[10]以结合蒽醌的量和淀粉糊化程度为指标,研究120 ℃下长、宽、高在0.8~1 cm粒状何首乌和切片厚度在2~4 mm厚片何首乌常用2种规格饮片的清蒸工艺,显示粒状蒸制6 h最佳,片状蒸制4 h最佳。
陈氏等[11]通过观察制何首乌不同蒸制时间对小鼠耳壳急性炎症肿胀的影响,寻找黑豆汁拌蒸何首乌最佳蒸制时间,结果确定以黑豆汁制10 h为抗炎作用最佳蒸制时间。
2.1.4 炮制辅料解氏等[12]采用HPLC和分光光度计对清蒸和黑豆汁蒸何首乌中有效成分进行比较分析,结果清蒸和黑豆汁蒸何首乌中蒽醌和二苯乙烯苷无明显差别,认为用清蒸代替黑豆汁蒸是可行的。
张氏等[13]以何首乌中二苯乙烯苷、游离蒽醌的含量为指标,考察不同炮制方法(黑豆汁蒸制、黑豆汁煮制、甘草煮制)对何首乌成分的影响,结果表明甘草制何首乌中二苯乙烯苷含量较高,其他略低于生品,游离蒽醌含量均降低,建议制何首乌的炮制方法以黑豆汁蒸或煮8 h及甘草煮为好。
2.2 炮制新工艺2.2.1 高压蒸制丘氏等[14]采用正交设计,以水浸出物、二苯乙烯苷、水溶性糖含量为指标优化何首乌高压炮制工艺,比较高压炮制品与传统炮制品各指标含量、HPLC指纹图谱、不同分子量糖百分含量比的差异,结果高压炮制何首乌影响因素大小依次为蒸制温度>蒸制时间>干燥温度,高压炮制法和传统炮制法热动力过程不同,所炮制的何首乌无论是醇溶性成分变化还是多糖分子量变化都存在差异。
因此认为,高压炮制法能否代替传统炮制法尚需药效学的进一步验证。
李氏等[15]用偏光显微镜观察了淀粉粒在何首乌炮制过程中的变化,并比较何首乌各炮制品的蒽醌类成分、总糖、卵磷脂、二苯乙烯苷、水溶性浸出物的含量,认为何首乌作为补益药应用时采用高压蒸7 h炮制品较好。
许氏等[16-17]用不同辅料(豆、酒、酒豆、不加辅料)润制何首乌,再用高压方法炮制,时间为4、6、8、10 h,考察高压炮制方法对二苯乙烯苷和卵磷脂的影响,优选何首乌炮制工艺,以卵磷脂与二苯乙烯苷为考察指标,结果高压豆制品>高压酒制品>高压酒豆制品>高压清蒸品,建议采用高压豆制4 h方法炮制何首乌。
2.2.2 微波炮制李氏等[18]考察了微波干燥和炮制新鲜何首乌的工艺条件,并与传统炮制方法相比较,采用正交设计,以二苯乙烯苷含量为指标优化微波干燥和炮制新鲜何首乌的工艺条件,确定最佳优选条件为火力60%、加热时间 3 min、药材堆积厚度3 cm。
结果表明,何首乌经短暂的微波加热后,二苯乙烯苷的含量较传统方法所得的炮制品及生品均高,且失水率达50%左右,表明微波技术在干燥和炮制新鲜何首乌方面是可行的。
韦氏等[19]采用正交试验法,以失水率和密度比研究微波对何首乌的干燥和膨化作用,同时以紫外分光光度法测定游离蒽醌和结合蒽醌含量,优化微波炮制何首乌的最佳工艺条件,结果显示,微波炮制何首乌最佳工艺条件为微波功率60%、炮制时间5 min、药材铺叠厚度2 cm,微波用于新鲜何首乌药材的快速干燥和膨化效果均较好,但对于降低结合蒽醌含量并不明显,表明微波用于何首乌炮制的可行性还有待进一步研究。
2.2.3 发酵方法Yu J等[20]通过比较何首乌生品、传统炮制品与发酵炮制品的抗氧化活性及致泻不良反应的差异,发现各种炮制方法均可显著降低何首乌的致泻作用,其中用发酵品可显著降低何首乌致稀便的次数及时间,发酵品的抗氧化活性强于传统方法炮制的何首乌,利用米根霉发酵得到的何首乌可在降低致泻作用的同时最大程度地保留何首乌的抗氧化活性,表明该发酵法可成为何首乌炮制方法中新的研究方向。
杜氏等[21-22]采用HPLC考察了何首乌微生物发酵前后二苯乙烯苷类和蒽醌类化学成分的变化,发现何首乌经米根霉发酵后产生了新的蒽醌类成分大黄素-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷,而二苯乙烯苷类成分无变化;药理研究发现,大黄素-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷对家兔肠平滑肌的收缩作用弱于大黄素。
这表明在何首乌发酵炮制过程中,米根霉可催化大黄素转化为大黄素-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷,从而降低何首乌的泻下作用,该结果也初步验证了微生物发酵炮制何首乌的科学性。
与此同时,采用HPLC和紫外可见分光光度法(UV)对不同菌株发酵的何首乌样品及其发酵前后的化学成分进行比较分析,通过筛选发现米根霉、菌株YMS-006具有专一性降解蒽醌类成分而不破坏二苯乙烯苷的能力,获得了具有发酵炮制作用的菌株。
石氏等[23]采用经微生物发酵后的何首乌药材分别通过乙酸乙酯和正丁醇提取,并对提取物进行硅胶柱正相分离方法得到化学成分,结果在发酵何首乌中通过光谱分析法鉴定得到6个化学成分,化学成分与生何首乌相比没有发生明显的变化。
刘氏等[24]采用HPLC梯度洗脱的方法测定了不同何首乌的特征图谱,结果发酵何首乌与同一来源的何首乌、制何首乌之间相关性较好,化学成分总体相似,未发现新成分。
秦氏[25]将发酵何首乌和药典所收载的炮制品种以及何首乌的地上与地下部分进行了系统研究,对发酵何首乌性状、鉴别、检查、含量测定等质量控制项进行了研究,建立了TLC鉴别方法;对水分、灰分、总鞣质作了检查,建立了二苯乙烯苷、游离蒽醌的HPLC含量测定方法,拟定了发酵何首乌质量标准。
2.2.4 膨化方法郭氏等[26]利用醋酸镁比色法分别测定膨化前后何首乌中游离和结合蒽醌的含量,结果膨化使何首乌中游离和结合蒽醌的含量都有所下降,但后者比前者下降更明显,表明从何首乌炮制的目的来说挤压膨化可以用于何首乌的炮制加工。
朱氏等[27]采用HPLC测定何首乌膨化前后样品溶液中大黄素含量,结果何首乌膨化后大黄素含量降低了0.0108%,相对降低27.48%。
这表明膨化技术会降低何首乌中大黄素含量,膨化作为一种新型的中药材加工方法并不适用于何首乌。
3 炮制前后化学成分研究何首乌的化学成分主要有蒽醌类、二苯乙烯苷类、糖类、卵磷脂、鞣质及微量元素等,炮制对各成分均有一定影响,包括已知成分的含量变化和新成分的产生。
3.1 蒽醌类和二苯乙烯苷类2010年版《中华人民共和国药典》以二苯乙烯苷和结合蒽醌的含量控制生何首乌的质量,二苯乙烯苷和游离蒽醌的含量控制制何首乌的质量,其中二苯乙烯苷的含量生何首乌不得少于1.0%,制何首乌不得少于0.70%。
生何首乌含结合蒽醌以大黄素(C15H10O5)和大黄素甲醚(C16H12O5)的总量计,不得少于0.05%;制何首乌含游离蒽醌以大黄素(C15H10O5)和大黄素甲醚(C16H12O5)的总量计,不得少于0.10%。
张氏等[28]采用紫外分光光度法,以0.5%醋酸镁-甲醇溶液显色测定蒽醌含量,采用HPLC测定大黄素的含量。
结果炮制后,何首乌中结合蒽醌类成分明显降低,总蒽醌类含量有所升高,结合蒽醌占总蒽醌的比例明显降低;结合大黄素含量明显降低,总大黄素含量有所升高,结合大黄素占总大黄素的比例明显降低。
史氏[29]采用UV测定何首乌炮制前后蒽醌类和二苯乙烯苷的含量变化,结果制何首乌中游离蒽醌的含量略高于生何首乌,而结合蒽醌的含量生何首乌则明显高于制何首乌;二苯乙烯苷的含量生何首乌高于制何首乌。
张氏等[30]采用HPLC 对何首乌中5种主要化学成分大黄素、大黄素甲醚、大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷以及2,3,5,4’-四羟基反式二苯乙烯-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的含量在炮制过程中不同时间的动态变化进行研究,结果所测5种成分的含量均明显降低。
陈氏等[31]采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定制何首乌中化学成分含量的动态变化,结果2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷随着炮制时间的延长,其含量呈下降趋势;游离蒽醌类物质大黄素与大黄素甲醚,炮制后均比炮制前高,且都在炮制后32 h 达最高峰。
王氏等[32]采用HPLC测定生何首乌、清蒸制何首乌和黑豆制何首乌中大黄素和二苯乙烯苷含量,并分别对其含量进行比较,发现生何首乌中二苯乙烯苷含量显著高于制首乌,而制何首乌中大黄素含量显著高于生何首乌。