2015年 3 月出版（第一版）
Zafatek 片 100mg
Zafatek 片 50mg
持续选择性 DPP-4抑制剂，治疗 2 型糖尿病。
贮存：室温保存 使用有效期：见包装盒上，请在有效期内使用 注：处方签：按医师处方使用。
曲格列汀琥珀酸片说明书（译文）
Zafatek ? 片 100mg 或 50mg
【禁忌】 （以下患者禁止使用）
（1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏睡、 1 型糖尿病患者 【需要迅速输胰岛素纠正 高血糖的患者不使用该药】 。
（2）严重感染，手术前后，严重创伤患者【通过注射胰岛素控制血糖的患者不 适合该药】。
（3）高度肾功能障碍患者或终末期肾功能衰竭透析患者【此剂主要是由肾脏所 排泄，因此会造成延迟排泄而增加血药浓度】 。 （参见【药代动力学】 ）
4）有药物过敏史患者
组成 性状】
Zafatek 片 100mg Zafatek 片 50mg
每片的有效成分 曲格列汀琥珀酸盐 133mg
（曲格列汀 100mg ） 曲格列汀琥珀酸盐 66.5mg
（曲格列汀 50mg ）
剂型 双面切割的薄膜包衣片 薄膜包衣片
片剂颜色 淡红色 淡黄红色
识别码
形状 上面
下面
侧面
长轴（ mm ） 11.0 8.2
短轴（ mm ） 5.6 4.7
厚度（ mm） 约 3.8 约 3.1
质量（ mg ） 约 187 约
93
添加剂： D-甘露醇，微晶纤维素，羧甲基纤维素钠，羟丙基纤维素，硬脂酰富马
酸钠，羟丙甲纤维素，聚乙二醇 6000，氧化钛，三氧化二铁（总配方均含有） 氧化铁（仅 50mg 的片剂含有）。
【功效】 治疗 2 型糖尿病
【用法用量】
通常情况下，成人每周口服一次 100 毫克曲格列汀片。
（ 1） 中度肾功能不全的患者， 并且在该药物代谢缓慢而增加血药浓度的
患者，应减小服药剂量。 （参见【药代动力学】 ）
中度肾功能障碍患者服药剂量
血肌酐（ mg/dl）
※ 肌酐清除率
（Ccr，ml/min） 服药量
中度肾功能障碍
患者 男性：1.4<~≤2.4
女性：1.2<~≤2.0 30≤~<50 50mg，每周一次
2） 以下患者用药指导
1）每周服药一次，每周在同一天的时间内服用
2）如果错过某次服药时间，就在你想起的时间服用，随后每周就
在该时间点服用即可。
※ ：对应肌酐清除率换算值（年龄 60 岁，体重 65 公斤）
【注意事项】
1 慎用药（以下患者慎用此药）
（ 1） 中度肾功能障碍患者（参照【药代动力学】 ）
（2） 同时服用黄酰脲类或胰岛素抑制剂患者【其他 DPP-4 抑制剂，并 患有严重低血糖患者】 （参照重要注意事项，相互作用，严重副作
用）。 （ 3） 垂体功能低下或肾上腺皮质功能减退患者（有低血糖风险） 。
（ 4） 饮养不良、饥饿、不规则饮食，膳食摄入不足或无力状态【低血糖
风险】
（ 5） 激烈的肌肉运动【有低血糖风险】
（ 6） 过度饮酒者【有低血糖风险】
2 重要的注意事项
（ 1） 由于此药与其它糖尿病药物同时使用时有可能引起低血糖， 要详细说明这
些药物同时使用时所引起的低血糖的症状和解决方法。 与磺酰脲类或胰岛
素制剂一起使用时， 特别是有可能增加低血糖的风险。 该药与磺酰脲类或
胰岛素制剂一起使用时， 为了降低低血糖的风险， 可以考虑减少磺酰脲或
胰岛素制剂的剂量。 （请参见“慎用药”，“相互作用”，“严重副作用 ”）。
（ 2） 该药一周服用一次， 停药后其药效仍然存在， 因此要密切关注低血糖副作
用的发生。（参见药效学和药理学）
此外，当该药停止服用时， 应根据血糖状态服用你想服用其他糖尿病药
物，并要考虑给药时间和剂量。
（ 3） 仅适用于诊断确定为糖尿病患者。 排除糖尿病糖耐量受损、 尿糖阳性等以
及与糖尿病有相似症状的疾病（如肾性糖尿，甲状腺功能异常等） 。
（ 4） 只有在前期糖尿病的基本饮食疗法、 运动疗法效果不佳的情况下考虑使用
该药。
（5） 使用该药的过程中，应仔细定期监测血糖，如果在服用 2-3 月后，效果不 佳可以考虑停药，以寻找更适合的疗法。
（ 6） 对于给药的持续时间， 需要结合患者是否需要给药的情况。 此外，患者的
不良生活习惯、 合并感染等会对用药的效果产生影响， 因此需要注意食物
摄入量，血糖值、是否存在感染等，来决定是否继续给药及药物剂量选择。
（ 7） 服药期间可能会引起低血糖， 因此高空作业， 开车的患者应谨慎服用 （参
加严重副作用）。
（ 8） 与胰岛素制剂一起使用的临床效果及安全性还没考虑。
（ 9） 该制剂与 GLP-1 受体激动剂可以通过 GLP-1 受体介导的降血糖作用。这 两种制剂联合使用的临床疗效和安全性还没有得到临床研究的证实。
3 相互作用 此药主要是以原形药物从肾脏排泄， 估计是通过正常肾小球滤过到尿液中排 除体外。
（参照【药代动力学】 ）。 合用注意（与其他药物合用注意）
药物名称 临床症状，处理方法，机制等
糖尿病药物 有低血糖的糖尿病患者在同时服用左
磺酰脲类：格列美脲，格列本脲，格列齐特，甲苯磺丁 侧药物时有风险，应谨慎服用。与磺
脲等 酰脲类或胰岛素制剂组合使用时，特
速效胰岛素促进剂：那格列奈，米格列奈钙水合物，瑞 别是有可能增加低血糖的风险。为了
格列奈 降低低血糖的风险，可以减少磺酰脲
α-葡萄糖苷酶抑制剂： 伏格列波糖， 阿卡波糖， 米格列醇 类或胰岛素制剂的剂量。
双胍类药物：盐酸二甲双胍，丁双胍盐酸盐，噻唑烷二
酮，盐酸吡格列酮 如果与 α-葡萄糖苷酶抑制剂联用时观
GLP-1 受体激动剂 注 2）：利拉鲁肽，艾塞那肽，利西拉来 察到低血糖症状，应给与葡萄糖而不
SGLT2 抑制剂： 伊格列净脯氨酸 ，达格列净，托格 是蔗糖。
列净，鲁格列净水合物 等
胰岛素制剂 注 3）
增强或减弱降血糖作用的合用药物 当与左侧药物合用时，要注意其本品
○加强对糖尿病药物的降血糖作用的药物： 具有胰岛素分泌促进作用的影响。
β-受体阻滞剂，
水杨酸制剂，
单胺氧化酶抑制剂，
抗高血脂药物等
○减轻糖尿病药物降血糖作用药物：
肾上腺素，
肾上腺皮质激素，
甲状腺激素等
注 2 ） 参照【重要注意事项 9】 注 3 ） 参照【重要注意事项 8】 4 副作用
在国内批准的临床试验中， 901例中有 103 例（11.4%）出现临床实验检查异
常，包含副作用。最主要的是低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高等。
（1）严重副作用
由于会出现低血糖（0.1-5%），给药时应密切关注患者的状况。 在与
DDP-4、 磺酰脲类制剂同时使用时，出现严重低血糖，并报道与磺酰脲类同时使用时 出现意识消失，应考虑降低磺酰脲类药物的剂量。此外，服用此药出现低血 糖时通常会服用蔗糖，而在服用 a-葡萄糖苷酶抑制时若观察到低血糖症状， 可以服用葡萄糖。
（2）严重副作用（类似药物） 1）应仔细监测因为可能会发生急性胰腺炎，出现持续性剧烈腹痛，呕吐等异常 需停药观察，并采取适当措施。
2）因可能会出现肠梗阻，所以应密切监测；出现严重便秘、腹胀、持续腹痛应 停药观察，并采取适当措施。
（ 3） 其他副作用
若出现以下副作用时，根据症状进行适当的处理
0.1~5%
1）过敏 皮疹、瘙痒
2）循环系统 房颤
3）肝脏 ALT （ GPT）升高， AST （GOT ）升高， γ-GTP 上升
4）其他 血液中淀粉酶升高，脂肪酶升高， CK
（ CPK ）增高，尿血阳性，鼻咽炎
5 老人用药
由于老人肾功能低下，服药时应密切关注副作用。 （参照用法用量注
意事项，慎用药，药代动力学） 。
6 孕妇，产妇，哺乳期用药
（1） 在可能怀孕或孕妇上，仅在治疗效果高于危险性的情况下使用。
【尚 未确定该药在怀孕期间的安全性。 在动物（大鼠） 上研究其对胎盘 的影响已报道】
（ 2） 哺乳期的女性应避免服用，若一定要服用可以停止母乳喂养。 【据
报道，动物（大鼠）研究发现该药物可以分泌至乳汁中。 】
7 儿童用药 在低体重出生儿、新生儿、婴幼儿及儿童上用药的安全性尚未建立。
8 过量用药 由于过量用药的安全信息收集不完善， 以饮食和运动疗法或二甲双胍 单一疗法还不能控制血糖的 2 型糖尿病患者为对象， 每日服用该药
100mg 共 12 周的国外临床试验，每日观察发现副作用与安慰剂组相似。
9 使用注意
给药时应交代：该药的 PTP 包装上应指示患者从 PTP 上取出药物。
【已报到有患者误食 PTP 薄片，其有硬的尖角可刺穿食管粘膜，穿孔后 会出现严重并发症。】
10 其他注意事项 在国外的临床试验中，剂量 800mg 的曲格列汀会延长
QT 间期。【参 加药代动力学】
（该制剂的批准用量，通常情况下为 100mg 曲格列汀，每周口服一次。 ）
【药代动力学】
1 血药浓度
（ 1） 单剂量给药
健康成人（ 8 例）于早餐前 30min 口服曲格列汀 100mg，给药 168h
后的平均血药浓度为 2.1ng/ml，见下图：3）
（2）重复给药
健康成人（ 9例），曲格列汀 100mg剂量于早餐前 30min 口服，每日一次， 3 天后早餐前 30min 再口服一粒，一日一次，连续 11 天。服药 1 天后 Cmax
和 AUC （0-inf）分别为 544.3（122.0）ng/ml 和 5572.3（793.2）ng/ml；服药
14 天后 Cmax
和 AUC （0-inf ）
的均值（标准偏
差）分别为 602.6
（ 149.5 ） ng/ml
和 5292.9（ 613.8）
ng/ml。（该药批
准用法用量为
周
次）
