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抗高血压药物的研究进展XXX摘要：高血压是最常见的心血管疾病之一，严重威胁着人类的健康。
高血压的药物治疗必须针对高血压不同类型综合进行，并通过循征医学不断探讨新的药物和治疗方法。
以如不加以治疗，常引起脑、心、肾的损害。
高血压治疗的目的不仅仅是降低血压，更重要的是保护靶器官，降低心血管病的发生率，病死率和致残率，改善病人生活质量。
本文通过抗高血压药物应用、发展相关的文献信息，综述了该类药物的研究进展，对目前抗高血压药在临床的应用进行评价。
供临床科学、合理治疗高血压疾病的参考。
关键词：抗高血压药物；研究进展；临床应用0 引言高血压指以体循环收缩压持续身高为主要临床表现或不伴有多种心血管危险因素的综合征，通常简称为高血压。
高血压病是一种以动脉血压持续升高为主要表现的慢性疾病，常引起心、脑、肾等重要器官的病变并出现相应的后果。
研究人员针对各个血压调节系统或环节而开发的新型看高血压药取得了一定成效，已有新药试用于临床或正处在临床前研究阶段。
高血压严重危害人们的身体健康，人类仍在积极寻找理想的抗高血压药物。
今后研发的重点应该是可以平稳降压、改善靶器官损伤、病人容易耐受、而且有较好效应的长效抗高血压药物。
为了回应挑战，人们想了种种方法，其中新药的研制和应用是重要的一环，并已经获得了显著的进展，现将抗高血压药物研究进展作一综述。
1 利尿降压药利尿降压药适合于各级高血压患者的治疗，老年高血压患者适当选用利尿药治疗，能收到良好的效果，世界卫生组织推荐利尿药作为老年性高血压治疗的主要药物。
剂量应从小量开始，根据病情适当加量，尤其老年患者用强效降压利尿剂时，初始剂量应小，以防排钠过多、血压过低。
利尿降压药分强效利尿剂、中效利尿剂和弱利尿剂三类。
1.1速尿速尿通用名为呋塞米，适用于一、二级高血压，尤其是老年高血压或并发心衰者。
临床上用于治疗心脏、肾性水肿，肝硬变腹水、降压等症。
多用于其他利尿药无效的严重病人。
与其他利尿药一样，当治疗进展中的肾脏疾患而有血清尿素氮值增加和少尿现象发生时，应立即停止用药。
抗高血压药物的的种类及综合评价1 利尿降压药物噻嗪类利尿剂能减轻其它降压药物引起的水钠潴留，增加它们的降压效力，还可减小左心室，是治疗老年高血压的较佳药物。
2 β-受体阻滞剂其作用机制为阻断β-受体，减少肾素释放，减少心输出量，从而降低血压。
脂溶性β-受体阻滞剂，在肝脏中代谢，并能穿透血脑屏障，可有效降低猝死发生率。
3 钙拮抗剂第一代钙拮抗剂为短效钙拮抗剂，会加重传导性减弱和负性肌力作用，使高血压患者心脏病发作的危险增高，还可引起反射性交感神经兴奋，导致心肌耗氧增加和强化心律失常。
第二代钙拮抗剂分为两个亚类，A类基本上为第一代钙抗剂的缓释、控释制剂，B类为新的化合物，与第一代相比，作用持久，降压作用也强。
第三代钙拮抗剂能抑制缺氧损伤的心肌细胞硬化趋势，因而对缺氧损伤的心肌细胞具有保护作用。
第二代、三代钙拮抗剂每日用药次数少，血浓较为平稳，安全、有效。
4 影响血管紧张素Ⅱ形成的药物此类药物分为血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂两类。
ACEI降低过氧化脂质，有利于降低高血压并发症，使心血管事件的发病率和死亡率的危险性降低。
此外，ACEI可扩张肾小球动脉，降低肾脏高灌注，减少尿蛋白和改善肾功能。
但病人可能会发生持续性干咳。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂主要作用于血管紧张素Ⅱ受体AT1，降压幅度相同，耐受性良好，对肾功能正常或不全病人，伴或不伴非胰岛素依赖性糖尿病的老年人，还有减少蛋白尿的作用，且不会引起咳嗽。
抗高血压药物的应用原则:主张采用体化治疗方案，其理论根据是：高血压的治疗目的不仅限于控制血压于正常水平，且应扩延为减少致死性及非致死性并发症，即药物也应能防止或逆转其他病理生理过程以延缓病程发展，最终延长生命。
1．根据高血压程度选用药物高血压的药物治疗主要选用利尿药、β受体阻断药、钙拮抗药及ACEI四大类，再配合非药物治疗如改善患者的生活方式及习惯就有助于控制血压。
对于轻、中度高血压患者，首选单药治疗，用Ⅰ或Ⅱ均可。
2024年高血压综合治疗最新指南(全文)2024年高血压综合治疗最新指南（全文）引言高血压是我国最常见的慢性疾病之一，其患病率逐年上升。
高血压不仅会对心脏和血管造成损害，还会导致脑卒中、肾脏病变等一系列严重并发症。
为了降低高血压的危害，提高我国高血压防治水平，我们根据国内外最新研究进展，制定了2024年高血压综合治疗最新指南。
本指南旨在为广大医生和患者提供科学、实用的治疗建议，以降低高血压相关疾病的风险。
指南概览本指南主要包括以下几个部分：1. 高血压诊断与分级2. 高血压患者危险因素评估3. 血压控制目标4. 生活方式干预5. 药物治疗6. 特殊人群高血压治疗7. 高血压并发症的预防与治疗8. 高血压患者管理策略高血压诊断与分级诊断标准高血压的诊断标准为：非同日3次测量，收缩压≥140mmHg和（或）舒张压≥90mmHg。
高血压分级根据收缩压和舒张压的水平，将高血压分为以下几个级别：1. 1级高血压（轻度）：收缩压140-159mmHg和（或）舒张压90-99mmHg2. 2级高血压（中度）：收缩压160-179mmHg和（或）舒张压100-109mmHg3. 3级高血压（重度）：收缩压≥180mmHg和（或）舒张压≥110mmHg高血压患者危险因素评估对高血压患者进行危险因素评估，有助于制定个体化的治疗方案。
主要危险因素包括：1. 年龄：年龄越大，高血压的危害越大2. 性别：男性较女性更容易患高血压3. 体重：肥胖是高血压的重要危险因素4. 吸烟：吸烟会加重高血压的危害5. 饮酒：过量饮酒会增加高血压的风险6. 家族史：有家族史的患者更容易患高血压7. 糖尿病：糖尿病患者合并高血压的风险较高8. 胆固醇：高胆固醇血症与高血压关系密切血压控制目标血压控制目标应根据患者年龄、性别、种族及合并疾病情况进行个体化设定。
一般建议如下：1. 一般患者：收缩压<140mmHg，舒张压<90mmHg2. 老年患者：收缩压<150mmHg，舒张压<90mmHg3. 年轻患者：收缩压<130mmHg，舒张压<80mmHg4. 合并糖尿病或慢性肾病患者：收缩压<130mmHg，舒张压<80mmHg生活方式干预生活方式干预是高血压治疗的基础，主要包括以下几个方面：1. 饮食：低盐、低脂、高纤维饮食，限制饮酒和咖啡因摄入2. 运动：每周至少进行中等强度运动150分钟3. 体重：维持正常体重，减少肥胖风险4. 戒烟：戒烟对降低血压和减少心血管疾病风险具有重要意义5. 限酒：适量饮酒，男性不超过2份/天，女性不超过1份/天药物治疗高血压药物治疗应根据患者病情、年龄、性别、种族及合并疾病情况进行个体化选择。
老年性高血压的治疗进展【摘要】：高血压为临床常见综合性疾病，亦属常见慢性病，其主要特征为以体循环动脉血压升高为主，是诸多心脑血管疾病的重要危险因素。
老年性高血压以血压波动大为主要表现，若治疗不及时，任由疾病发展，可严重损伤机体靶器官，有着较高的致残率、致死率，严重危及居民身心健康。
目前，老年性高血压患者的治疗，以药物治疗为主，如：利尿剂、CCB、ACEI/ARB、β-受体阻滞剂、α-受体阻滞剂等。
鉴于此，本文就近年来老年性高血压的治疗进展进行综述。
关键词：老年性高血压；治疗；进展现阶段，随着社会经济发展，生活水平提高，以及人口老龄化程度加深，导致老年性高血压问题逐渐加重。
我国流行病学调查，60岁以上人群高血压患病率为49%。
老年人易合并多种临床疾病，并发症较多，其高血压的特点是收缩压增高、舒张压下降，脉压增大；血压波动性大，容易出现体位性低血压及餐后低血压；血压昼夜节律异常、白大衣高血压和假性高血压相对常见。
老年性高血压不仅会引起患者血压水平升高，还会诱发相关并发症，如：脑卒中、心力衰竭、冠心病、动脉硬化、慢性肾功能不全等。
当前临床尚未阐明老年性高血压患者的致病机制，所以其治疗尚无根治性措施。
因此，积极开展降血压治疗不容小觑。
老年高血压病人的血压应降至150/90mmHg以下，如能耐受可降至140/90mmHg以下。
对于80岁以上高龄老年人降压的目标值为﹤150/90mmHg。
老年高血压降压治疗应强调收缩压达标，同时应避免过度降低血压；在能耐受降压治疗的前提下逐步降压达标，应避免过快降压[1]。
因此，老年性高血压治疗方案的制定已成为迫切解决的问题。
鉴于此，本文就老年性高血压治疗进展的研究进行综述，旨在为临床提供一定参考。
1老年性高血压的诊断要点1.1老年性高血压的定义WHO（2006年）建议，世界各国应根据各自社会经济学背景，规定老年人的年龄切点，发达国家（如欧美国家）以≥65岁人群为老年人的年龄界限，而发展中国家则为≥60岁[2]。
抗高血压药物研究新进展作者：万霖来源：《中国保健营养·临床医学学刊》2012年第02期[摘要]目的为了解高血压药物治疗研究进展。
收集治疗该病的文献资料报道。
结果显示国内外已有一批临床疗效较好的药物，如依普利酮、缬沙坦、乌拉地尔、二氮嗪、噻嗪类利尿药等，给广大高血压患者带来了福音。
关键词：高血压药物进展中图分类号：R544.1 文献标识码：A 文章编号：1004-7484（2012）04-0260-03高血压可分为原发性高血压和继发性高血压，其病理基础均为小动脉痉挛性收缩，周围血管阻力增加，使血压升高；而且近年高血压发病率呈上升趋势，给社会和家庭带来了诸多不利。
现将近年抗高血压药物研究进展简述如下：1 依普利酮（eplerenone）该药主要用于原发性高血压及心梗后的心力衰竭[1]。
该药通过与醛固酮受体结合，阻断肾素－血管紧张素－醛固酮系统（RAAS）中的醛固酮从而发挥降低血压的作用。
该药口服后达峰时间约为1.5小时。
峰浓度（Cmax）和曲线下面积(AUC)在25－100mg剂量范围内与剂量呈比例增加。
当剂量超过100mg后，AUC与剂量成反比。
该药主要通过 CYP3A4酶进行降解。
在人体血清中未能检出活性代谢物，在尿和粪便中可检出约5％未经代谢的原型药物。
该药降压作用可在服药2周显效。
主要不良反应有：咳嗽、腹泻、腹痛、心绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、疲乏、流感样症状等。
该药不能与补甲剂、含钾盐或禁忌药（保钾利尿药、CYP450肝药酶强抑制剂）合用。
2 缬沙坦（Valsartan）本品商品名为代文，是抗高血压药物市场销售增长最快的药物之一，作为抗高血压一线用药已在全球80多个国家获准[2]。
血管紧张素Ⅱ是肾素－血管紧张素－醛固酮系统（RAAS）的重要活性成分，是一种强的缩血管物质，可发挥直接升压效应，还可促进钠的重吸收，刺激醛固酮分泌。
缬沙坦是一种口服有效的特异性血管紧张素Ⅱ受体（AT）拮抗剂，它选择性的作用于AT 1受体亚型，与AT 1受体的亲和力比与AT 2受体的亲和力强20000倍。
高血压病的发展简史高血压病，也被称为高血压或者是动脉性高血压，是一种常见的慢性疾病，其特点是持续性的血压升高。
高血压病对人体健康有着严重的影响，容易引发心血管疾病、脑血管疾病等并发症，甚至危及生命。
本文将为您介绍高血压病的发展简史，以便更好地了解这一疾病。
在古代，人们对高血压病的认识非常有限，因此对其发展历史的了解也相对较少。
直到19世纪末，医学界才开始逐渐认识到高血压病的存在。
当时，医生们通过观察患者的症状和体征，发现一些患者存在血压升高的情况，并将其归类为高血压病。
20世纪初，医学研究的进步使得人们对高血压病有了更深入的了解。
一位名叫Nikolai Korotkoff的俄罗斯医生在1905年发现了著名的科罗特科夫音（Korotkoff sound），这是一种通过听诊来测量血压的方法。
科罗特科夫音的发现为高血压的诊断和治疗提供了重要的依据。
随着科技的进步，人们对高血压病的认识不断深化。
20世纪中叶，心血管药物的发展为高血压病的治疗带来了重大突破。
1950年代，利尿剂的应用成为高血压病的首选治疗方法，通过促进尿液排出来减少体液量，从而降低血压。
此后，钙离子拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂、β受体阻滞剂等药物相继问世，并被广泛应用于高血压病的治疗。
除了药物治疗，人们对高血压病的预防和控制也越来越重视。
20世纪末，世界卫生组织（WHO）提出了“全球高血压联盟”（World Hypertension League）的倡议，呼吁全球范围内加强高血压病的预防和控制工作。
各国政府也相继出台了一系列的措施，包括宣传教育、饮食调整、生活方式改变等，以减少高血压病的发病率和死亡率。
近年来，随着生活方式的改变和环境的变化，高血压病的发病率呈现出上升的趋势。
据统计，全球范围内高血压病的患病人数已超过10亿，其中大部分患者并不自知。
高血压病已成为全球公共卫生问题，各国政府和医疗机构亟需采取更加有力的措施来应对这一挑战。
未来，高血压病的研究和治疗将继续取得新的突破。
２１世纪新的抗高血压药物的发展目标
【摘要】根据病情及药物特点，选择相应的抗高血压药，让患者得到最佳的抗高血压治疗，同时防止动脉粥样硬化的发展，控制其他危险因子，逆转靶器官的损伤，维持和改善高血压患者的生活质量，降低心血管的发病率及死亡率，稳定血压，终生治疗，更深层次地挖掘基因探索研制出更多更高级的新药。
【关键词】高血压;抗高血压药物; 发展目标
高血压是以动脉血压增高为临床主要表现。
原发性高血压是危害人类健康的常见慢性病，在临床上占90%，其病因尚未完全清楚，由于血压持续增高可以促使小动脉硬化，脑、心、肾功能障碍等严重并发症的发生，增加死亡率,从总体上讲，高血压人群平均寿命较正常人群缩短15~20年，现有的抗高血压药物已逾百种，但新的药物仍需发展，因为目前高血压的治疗问题尚未彻底解决。
因此，21世纪新的抗高血压药物的发展目标是逆转患者的器官损伤，研制出更安全、平稳、持久有效，对心血管有保护作用的抗高血压新药。
1 正常调节血压的生理因素很多，但直接影响血压的因素主要是心排出量，外周血管阻力血容量，此外尚有血管壁弹性。
其中外周血管阻力的影响尤为显著。
因此，合理有效地应用降压药仍然是目前治疗高血压的重要措施之一。
降血压药物按其作用可分为如下几类：①中枢性降压药：如可乐定［Clonidine］，甲基多巴［Methyldopa］；
②肾上腺素受体阻断药：如：β受体阻断药：普奈洛尔（Propranolol）、α受体阻断药：哌唑嗪（Reserpine）；③影响交感神经递质的药物：如利血平（Rexerpine）；④神经节阻断药：如美加明等；⑤钙拮抗药：如硝苯地平等；⑥周围血管扩张药：如肼屈嗪（Hydralazine）；⑦血管紧张素转换酶抑制药及血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如（Captopril）卡托普利及洛沙坦（Losartan）；⑧钾离子通道开放剂：如吡那地尔（Pinacidil）；⑨利尿降压药：如氢氯噻嗪等；⑩其他：如吲达帕胺、酮色林等。
肾上腺素受体阻断降压药对脂类代谢的影响较好，而经典的利尿药易产生不利影响，如果高血压患者合并冠心病，则肾上腺系β受体阻断剂和钙离子拮抗利联用是最佳选择。
肼屈嗉虽然能降压，但对患者的左心室肥厚不仅不能逆转，甚至加重。
这已在实验中得已证实。
而对靶器官有较好作用的是ACEI和长效的钙离子拮抗剂。
虽肾素抑制剂药理作用优于ACEI和AT1受体拮剂，但直到目前也尚未开发成功用于临床。
原因在于难度大，费用昂贵，从而阻碍了肾素抑制剂的研究和开发。
2 在原发性高血压中，若血压不能控制在正常范围内或有其他危险因素存在如糖尿病、高脂血症、靶器官损害等都要进行药物治疗，而且依据最近完成的国际性的HOT研究（The Hypertension Optimal Treatment）结果表明，最佳的血压
是18.4/11.1Kpa（138/83 mm Hg）。
原发性高血压与继发性高血压不同，原发性高血压一旦确诊，就得终生治疗，而继发性高血压主要针对特殊病因进行治疗，如果病因去除，血压即可恢复正常。
而原发性高血压随时可能上升，随时又可能达到最佳血压，因此必须长期要求低剂量，超长效降压治疗，从而保持血压平稳，减少对心、脑、肾和大血管的损伤。
这种新药的研究出现，将会使患者的生活质量得以改善。
3 历史上第一类抗高血压药物不是通过意外发现，而是通过探索研究实验而获得的，而现在的目标是研究更新更先进的抗高血压新药，从而进入了一种基因探索阶段，基因探索的目标是基因抑制和基因增强两个研究入手，基因增强，采用的研究项目是采用人组织激肽释放酶基因治疗高血压，发现采用裸DNA静脉注射，肌内注射等多种途径可产生明显的降压作用，存在明显的量-效关系，维持时间在6~8Wk或更长，并且无明显不良反应。
基因抑制采用的方法主要是反义技术和decoy技术，研究工作主要集中在血管紧张肽原和AT1受体的基因抑制。
发现采用反义ODN和decoy ODN的降压作用可维持6~7 d;采用腺病毒相关病毒载体的反义cDNA的降压作用可维持＞9WK，维持＞
4 mo，并有明显的心血管保护作用。
无论是基因增强还是基因抑制试验的研究，都给将来的抗高血压新药的研发提供了保贵的价值。
4 人的血压在24 h内并非恒定不变的，而是存在着自发性波动，如果这种血压不稳定，将会导致器官损伤。
因此，抗高血压治疗必须在降低血压的同时要使血压平稳。
抗高血压药发展方向的理想目标是应确保整个24 h期间血压均得以持续平稳的降低;用药后，心血管系统能维护正常调节作用，保持内环境的稳定反射，不良反应较少，提高药物的安全性，有效性，及患者用药依从性，是研制理想高血压药物的标准。
参考文献
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