最新常用抗高血压药物及分类.pdf
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药理学丨抗高血压药物第一节概述WHO将高血压定义为:未服用抗高血压药情况下,收缩压≥140mmHg和舒张压≥90mmHg。
目前将血压分为:能够降低动脉血压,治疗高血压病的药物称为抗高血压药(俗称降压药)。
一、抗高血压药分类(一)常用的抗高血压药——一线降压药(二)其他抗高血压药1.抗交感神经药(1)中枢性降压药:可乐定、甲基多巴。
(2)神经节阻断药:卡拉明。
(3)抗去甲肾上腺素能神经末梢药:利舍平。
(4)肾上腺素受体阻断药:①α受体阻断药:哌唑嗪等;②α、β受体阻断药:拉贝洛尔等。
2.血管扩张药:肼屈嗪、硝普钠。
3.钾通道开放剂:米诺地尔(长压定)、二氮嗪。
4.5-HT受体阻断药:酮色林。
5.前列环素合成促进药:西氯他宁。
第二节常用抗高血压药物一、利尿降压药氢氯噻嗪【药理作用及降压机制】——缓慢、温和、持久,但是容易低钾。
降压作用缓慢、温和、持久。
●早期降压机制:排钠利尿造成体内Na+和水的负平衡,使细胞外液和血容量减少而降压。
●长期应用降压机制:①排钠利尿使细胞内Ca2+减少(为什么?因排钠而降低动脉壁细胞内Na+的含量,并通过Na+ -Ca2+交换机制,降低细胞内Ca2+),血管平滑肌舒张;②细胞内Ca2+的减少使血管平滑肌对去甲肾上腺素等的反应性降低;③诱导血管壁产生扩血管物质,如缓激肽、前列腺素(PGI2)。
【临床应用】单用轻度、早期高血压或与其他降压药合用于各种类型的高血压。
作用温和,不易产生耐受性,易被病人接受。
【不良反应】不良反应较少,长期用药可致低钾血症,应适当补钾。
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【药理作用与临床应用】----强效、长效。
降压机制除与排钠利尿有关外,还与其扩血管作用与其阻滞钙通道,减少Ca2+内流有关。
是强效、长效降压药,适用于轻、中度高血压。
二、影响肾素-血管紧张素系统的降压药(一)血管紧张素转化酶抑制药卡托普利(巯甲丙脯酸)【药理作用】中等程度降压,降压迅速、短暂,不伴反射性心率加快。
高血压患者不断上升,血压管理与达标治疗,需要广大脉友对抗高血压药物的适应证和不良反应有充分的了解,故,今天先从抗高血压药物的相关知识整理开始......一、常用抗高血压药物及分类1 利尿药:常单独用于抗轻度高血压,也与其他药物合用治疗中、重度高血压,尤适于伴心衰、浮肿患者。
代表药有氢氯噻嗪、吲哒帕胺。
长期使用此类药易致糖耐量降低,血糖升高,高尿酸血症等代谢紊乱及血液中胆固醇与甘油三酯升高、高密度脂蛋白降低与性欲减退等并发症,故一般在医生指导下间断使用。
氢氯噻嗪:早期是通过排钾利尿,减少细胞外液容量及心输出量而间接降压;长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钾离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。
长期服用可引起高尿酸血症,痛风病人禁用,糖尿病病人慎用。
作为基础降压药用于各型高血压,常与其他降压药合用,以增强疗效和减少不良反应。
2 钙拮抗药:适合于各型高血压尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。
代表药为硝苯地平、地尔硫卓、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼群地平等。
硝苯地平:通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌,进而降低血压。
用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。
其他药物:尼群地平、拉西地平、氨氯地平3 β受体阻断药:广泛用于轻、中度高血压患者,尤适于年轻的高血压病人及治疗劳力型心绞痛,但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病(因能减少胰岛素分泌、干扰糖代谢)。
代表药普奈洛尔、美托洛尔、阿替洛尔,比索洛尔、拉贝洛尔(α、β受体阻滞剂)、卡维地洛。
普萘洛尔:减少心输出量,抑制肾素释放,在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平),增加前列环素的合成等。
临床用于轻、中度高血压,对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。
主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象,支气管哮喘病人禁用,长期用药不能突然停药。
抗高血压药物分级表
高血压是一种常见的慢性疾病,它会增加患者心脏病、中风和
其他健康问题的风险。
抗高血压药物能够帮助患者控制血压,降低
相关风险。
根据不同的作用机制和疗效,抗高血压药物被分为不同
的级别。
以下是抗高血压药物分级表:
一级药物
- 血管紧张素转化酶抑制剂(ACE抑制剂):如卡托普利(ril)和依那普利(Enalapril)等;
- 肾素-血管紧张素系统拮抗剂(如洛沙坦和坎地沙坦);
- 钙通道阻滞剂(如氨氯地平和非洛地平);
二级药物
- 利尿剂(如氢氯噻嗪和吲达帕胺);
- β受体阻滞剂(如普萘洛尔和美托洛尔);
三级药物
- α受体阻滞剂(如普拉索辛和多吡氯铵);
- 直接血管扩张剂(如硝酸甘油和酚妥拉明);
请注意,以上药物分类仅为一种常见的分级方法,不同医生和机构可能会有不同的分类标准。
在使用抗高血压药物之前,请务必遵循医生的指导,并详细阅读药物说明书。
> 注意:以上内容仅供参考,具体治疗方案应根据专业医生的建议和个人情况而定。
为了更好地控制高血压,患者还应该采取健康的生活方式,包括限制盐的摄入、适度运动、戒烟和限制饮酒等。
如果在服用药物的过程中出现任何不适或副作用,请及时告知医生。
特殊类型高血压的治疗原则及药物选择高血压是最常见的慢性病,也是心脑血管疾病最主要的危险因素,其伴发脑卒中、心肌梗死、心力衰竭及慢性肾脏病等主要并发症,不仅致残、致死率高,而且,严重消耗医疗和社会资源。
实践证明,高血压是可以预防和控制的疾病,降低高血压患者的血压水平,可明显减少脑卒中及心脏病事件。
近年来,随着研究的不断深入,人们发现由于部分患者的高血压类型比较特殊,只有针对这些高血压的形成原因对症治疗,才能取得事半功倍的效果。
以下是几种常见特殊类型高血压的药物选择。
1.代谢性高血压高血压患者合并各种形式代谢异常已超过80%。
通过控制代谢异常有助于控制高血压。
临床常见的代谢性高血压包括肥胖相关性高血压、高血压合并糖尿病、家族性血脂异常高血压综合征、高血压伴高尿酸血症、高血压伴高同型半胱氨酸血症、高血压合并代谢综合征、盐敏感性高血压等。
选择降压药物原则应兼顾血压控制和改善代谢紊乱两方面。
目前尚无专门针对代谢性高血压的诊疗指南,国内外指南中关于高血压合并糖尿病、肥胖、高尿酸血症、代谢综合征等的治疗建议可供参考。
对于高血压合并代谢综合征,降压药物通常优先选择血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB),尤其对于糖尿病合并白蛋白尿或蛋白尿的患者,可减慢肾病进展。
如ACEI和ARB不能耐受,可考虑使用二氢吡啶类钙通道阻滞剂(CCB)和保钾利尿剂,慎用β受体阻滞剂和噻嗪类利尿剂。
代谢性高血压一般合并多重代谢紊乱,血压升高明显,单药治疗往往难以使血压达标,需联合降压治疗。
如ACEI或ARB单药降压不能达标,可联合使用CCB或其他降压药物。
小剂量噻嗪类利尿剂联合肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制剂可增加降压效果;对心率加快或合并冠心病及心功能不全的患者,可联合使用β受体阻滞剂;醛固酮受体拮抗剂则可用于难治性高血压的联合治疗,作为第四位或第五位药物选择。
α受体阻滞剂和中枢性降压药也可作为联合用药,但一般不作为首选。
分类:(一)钙通道阻滞药(如硝苯地平)(二)肾素﹣血管紧张素系统抑制药1.血管紧张素转化酶抑制药,如卡托普利。
2.血管紧张素||受体阻断药,如氯沙坦。
3.肾素抑制药,如阿利吉仑。
(三)利尿药,如氢氯噻嗪。
(四)交感神经抑制药1.肾上腺素受体阻断药①β受体阻断药,如普萘洛尔;②α受体阻断药,如哌唑嗪;③α和β受体阻断药,如拉贝洛尔。
2.中枢性降压药,如可乐定。
3.神经节阻断药,如樟磺咪芬等。
4.去甲肾上腺素能神经末梢阻断药,如利舍平。
(五)血管扩张药1.直接舒张血管平滑肌药,如肼屈嗪。
2.钾通道开放药,如二氮嗪。
常用抗高血压药一、钙通道阻滞药【药理作用】钙通道阻滞药能选择性地阻断电压门控性Ca2'通道,抑制细胞外Ca2'内流,松弛阻力血管(小动脉)血管平滑肌,降低外周血管阻力,使血压下降,可单独或联合用药治疗高血压病。
硝苯地平【药理作用】(钙通道阻滞药能选择性地阻断电压门控性Ca2'通道,抑制细胞外Ca2'内流,松弛阻力血管(小动脉)血管平滑肌,降低外周血管阻力,使血压下降,可单独或联合用药治疗高血压病。
+)对各型高血压均有降压作用。
【临床应用】可用于治疗各型高血压,尤以低肾素性高血压疗效好,可单用或与利尿药、B受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药合用。
二、肾素﹣血管紧张素系统抑制药血管紧张素II(AngII)具有广泛药理作用如下:①血管作用:AngII 直接与间接作用于血管,增加外周血管阻力,升高血压;②肾脏作用;③心脏作用。
(一)血管紧张素转化酶抑制药【药理作用】1.血管紧张素转化酶抑制(ACEI)具有较强的降压作用,与其他降压药比较,具有以下特点:①降压时不伴有反射性心率加快,对心排出量无明显影响;②可预防和逆转心肌与血管构型重建;③增加肾血流量,保护肾脏;④不引起水钠潴留;⑤降压作用稳定,无耐受性,突然停药无反跳现象;⑥能改善胰岛素抵抗,不引起电解质紊乱(高K+者除外)和脂质代谢改变。
高血压分类用药表高血压分类用药表1、临床背景介绍1.1 高血压概述1.2 高血压分类及目标血压水平1.3 高血压治疗的基本原则2、高血压药物分类2.1 利尿剂类药物2.1.1 喉头利尿激素受体拮抗剂2.1.2 碳酸酐酶抑制剂2.1.3 非洋地黄类袢利尿剂2.1.4 硫酸肼苯噻嗪利尿剂2.2 钙离子拮抗剂类药物2.2.1 二烯酸类钙拮抗剂2.2.2 二烯酸氯苯哌类钙拮抗剂2.2.3 二烯酸氨苯哌类钙拮抗剂2.2.4 二烯酸四氢噻吩类钙拮抗剂2.3 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)2.3.1 羟基异戊酸类ACEI2.3.2 羟基己酸类ACEI2.3.3 羟基辛酸类ACEI2.4 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)2.4.1 缩氮酸类ARB2.4.2 咪达普肽类ARB2.4.3 糖基吲哚类ARB2.5 β受体阻滞剂类药物2.5.1 非选择性β受体阻滞剂2.5.2 β1选择性受体阻滞剂2.5.3 β受体阻滞剂+α受体阻滞剂2.6 血管紧张素酶抑制剂(MRA)2.6.1 磺酰脲类MRA2.6.2 羟甲脲类MRA2.6.3 羟基丙脲类MRA2.7 中枢降压药物2.7.1 α2肾上腺素受体激动剂2.7.2 羟基丁酸类降压药物2.7.3 嘌呤类降压药物3、相关附件本文档涉及的附件包括高血压治疗的最新指南、药物使用说明书以及相关临床试验报告。
4、法律名词及注释4.1 高血压:指在静息状态下收缩压≥140mmHg和(或)舒张压≥90mmHg4.2 利尿剂:通过增加尿液排泄以达到降低血压的作用的药物。
4.3 钙离子拮抗剂:通过抑制钙离子进入细胞而起到扩张血管、降低血压的作用的药物。
4.4 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI):抑制血管紧张素转换酶从而阻断血管紧张素Ⅱ合成的药物。
4.5 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB):通过阻断血管紧张素Ⅱ的受体而起到扩张血管、降低血压的作用的药物。
4.6 β受体阻滞剂:通过阻断β受体的兴奋,减慢心率、降低血压的作用的药物。