常用抗高血压药物及分类
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常用抗高血压药物及分类 This manuscript was revised by the office on December 10, 2020.高血压患者不断上升,血压管理与达标治疗,需要广大脉友对抗高血压药物的适应证和不良反应有充分的了解,故,今天先从抗高血压药物的相关知识整理开始......一、常用抗高血压药物及分类1 利尿药:常单独用于抗轻度高血压 ,也与其他药物合用治疗中、重度高血压 ,尤适于伴心衰、浮肿患者。
代表药有氢氯噻嗪、吲哒帕胺。
长期使用此类药易致糖耐量降低 ,血糖升高,高尿酸血症等代谢紊乱及血液中胆固醇与甘油三酯升高、高密度脂蛋白降低与性欲减退等并发症 ,故一般在医生指导下间断使用。
氢氯噻嗪:早期是通过排钾利尿,减少细胞外液容量及心输出量而间接降压;长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钾离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。
长期服用可引起高尿酸血症,痛风病人禁用,糖尿病病人慎用。
作为基础降压药用于各型高血压,常与其他降压药合用,以增强疗效和减少不良反应。
2 钙拮抗药:适合于各型高血压尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。
代表药为硝苯地平、地尔硫卓、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼群地平等。
硝苯地平:通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌,进而降低血压。
用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。
其他药物:尼群地平、拉西地平、氨氯地平3 β受体阻断药:广泛用于轻、中度高血压患者 ,尤适于年轻的高血压病人及治疗劳力型心绞痛 ,但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病 (因能减少胰岛素分泌、干扰糖代谢)。
代表药普奈洛尔、美托洛尔、阿替洛尔,比索洛尔、拉贝洛尔(α、β受体阻滞剂)、卡维地洛。
普萘洛尔:减少心输出量,抑制肾素释放,在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平),增加前列环素的合成等。
高血压患者不断上升,血压管理与达标治疗,需要广大脉友对抗高血压药物的适应证和不良反应有充分的了解,故,今天先从抗高血压药物的相关知识整理开始......一、常用抗高血压药物及分类1 利尿药:常单独用于抗轻度高血压,也与其他药物合用治疗中、重度高血压,尤适于伴心衰、浮肿患者。
代表药有氢氯噻嗪、吲哒帕胺。
长期使用此类药易致糖耐量降低,血糖升高,高尿酸血症等代谢紊乱及血液中胆固醇与甘油三酯升高、高密度脂蛋白降低与性欲减退等并发症,故一般在医生指导下间断使用。
氢氯噻嗪:早期是通过排钾利尿,减少细胞外液容量及心输出量而间接降压;长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钾离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。
长期服用可引起高尿酸血症,痛风病人禁用,糖尿病病人慎用。
作为基础降压药用于各型高血压,常与其他降压药合用,以增强疗效和减少不良反应。
2 钙拮抗药:适合于各型高血压尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。
代表药为硝苯地平、地尔硫卓、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼群地平等。
硝苯地平:通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌,进而降低血压。
用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。
其他药物:尼群地平、拉西地平、氨氯地平3 β受体阻断药:广泛用于轻、中度高血压患者,尤适于年轻的高血压病人及治疗劳力型心绞痛,但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病(因能减少胰岛素分泌、干扰糖代谢)。
代表药普奈洛尔、美托洛尔、阿替洛尔,比索洛尔、拉贝洛尔(α、β受体阻滞剂)、卡维地洛。
普萘洛尔:减少心输出量,抑制肾素释放,在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平),增加前列环素的合成等。
临床用于轻、中度高血压,对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。
主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象,支气管哮喘病人禁用,长期用药不能突然停药。
治疗高血压药物通用名和商品名对照一、血管紧张素Ⅱ受体拮抗(ARB)替米沙坦(商品名:美卡素、诺金平、迪赛平、立文、欧美宁、嘉瑟宜、浦美特、亚邦恒贝、欣益尔、沙汀宁、天易、恒雪素、施吉、曲亚、毓乐宁、邦坦、隆舒雅、欧美宁、舒尼亚、素定、利来客、蒂益宁、康楚、洛格乐、斯泰乐、平克亚欣、提愈、博欣舒、迪赛平、凡坦、美斯、坦芯素、舒尼亚、雪盈平、沙泰齐、赛卡、特立康)缬沙坦(商品名:怡方、代文、霡欣、丽珠维可、缬克、佳菲、穗悦、托平等;)坎地沙坦(商品名:维尔亚、迪之雅、搏力高、伲利安胶囊、苏纳胶囊、悉君宁、达迈、奥必欣)厄贝沙坦(商品名:吉加、甘悦喜、格平、若朋、苏适、科苏、伊康宁胶囊、普利宁胶囊、伊达力、伊泰青、安博维、欣平分散片)氯沙坦(商品名:科素亚、海捷亚-氯沙坦钾氢氯噻嗪片)二、血管紧张素转换酶抑(ACEI)贝那普利(商品名:洛汀新、新亚力普、敌亚平、普力多)福辛普利(商品名:蒙诺)培哚普利(商品名:雅施达、百普乐-培哚普利吲达帕胺片)赖诺普利(商品名:帝益洛、易集康、益迈欧)依那普利(商品名:怡那林、因弗尔、福天乐、依苏、勤可息、依双、埃利雅、久保克)雷米普利(商品名:瑞素坦、瑞泰)卡托普利(商品名:一平苏、疏甲丙脯酸、甲疏丙脯酸、开搏通)西拉普利(抑平舒)奎那普利、群多普利三、钙离子拮抗剂(CCB)二氢吡啶类氨氯地平(商品名:络活喜、彼络平、安内真、兰迪、压氏达、亚斯克平、平能、伏络清、宁立平、施慧达[苯磺酸左旋氨氯地平]、玄宁[马来酸左旋氨氯地平片])拉西地平(商品名:司乐平)非洛地平(商品名:联环尔定、康宝得维、联环笑定)硝苯地平[心痛定(速效)、尼福达(缓释片)、拜心同(控释片)]尼群地平(硝苯甲乙比啶硝苯乙吡啶硝吡甲乙酯)尼莫地平(尼膜同尼莫地平圣瑞恩尼莫地平尼莫通、尼立苏:尼莫地平缓释胶囊)尼卡地平(尼卡地平佩尔地喷硝苯苄胺啶硝苯苄啶硝苯乙比啶硝比胺甲酯佩尔地平)尼伐地平依拉地平(易拉地平导脉顺伊拉地平)非二氢吡啶类地尔硫卓(哈氮卓合心爽硫氮卓酮恬尔心地尔硫卓何博司)维拉帕米(凡拉帕米戊脉安异搏定异搏停盐酸维拉帕米)四、β-受体阻滞剂普萘洛尔(心得安、恩特来奈心安)美托洛尔(美多洛尔倍他乐克甲氧乙心安美多心安)阿替洛尔(天诺敏,阿坦乐尔;氨酰心安;苯氧胺,氨酰心胺)倍他洛尔(卡尔仑盐酸倍他洛尔)比索洛尔(商品名:博苏、洛雅、安适)α、β-阻滞剂拉贝洛尔(柳胺苄心定柳安羟胺柳胺苄心定-竹林-安特降压乐拉平他乐格尔湍泰低)阿罗洛尔(盐酸阿罗洛尔:阿尔马尔)卡维地洛(商品名:妥尔、康达欣、金络、络德、瑞欣乐、克为德、枢衡、卓异、达利全)五、α1-受体阻断剂特拉唑嗪(商品名:欧得曼、派速、罗迪尔、泰乐、可派、均益)多沙唑嗪(商品名:伊舒通、双将平、伊粒平、络欣平、必亚欣、今倡、仲维、东港天乐、多喜林)哌唑嗪(盐酸哌唑嗪)六、利尿剂双氢氯噻嗪(双氢克尿噻双氢氯噻嗪双氢氯散疾双氢氯消疾氢氯噻嗪)氯噻酮(氯噻酮氯肽酮海固酮)吲哒帕胺(寿比山)布美他尼(布美他尼丁苯氧酸丁尿胺丁尿酸)呋噻米(呋喃苯胺酸呋塞米腹安酸利尿磺胺利尿灵速尿速尿灵)阿米洛利(阿米洛利氨氯比咪盐酸阿米洛利氨氯吡咪蒙达清)螺内酯(阿尔达克通安体舒通螺旋内酯固醇螺旋内酯甾酮螺内酯)氨苯蝶啶(三氨蝶啶氨苯喋啶)七、其他降压药物交感神经阻滞剂:外周:胍乙啶(依期迈林胍乙啶),利血平(利寿品尼寿品蛇根碱寿比安血安平血普舒)中枢:可乐定(110降压片催压降降泰生可乐宁可乐停氯压定血压得平)甲基多巴(α-甲基多巴爱道美甲多巴甲基多巴)血管扩张药:肼屈嗪(肼苯太素肼太嗪肼屈嗪肼苯达嗪),米诺地尔(降压定敏乐啶敏乐血定长压定)八、相关药品他汀类精品文档辛伐他汀(商品名:西之达、米希伦、忆辛、苏之、旨泰、辛可、新达苏、博占同、剑之亭、默沙东舒降之斯伐他汀舒降脂)阿托伐他汀(商品名:阿乐、立普妥、尤佳)氟伐他汀(商品名:来适可)普伐他汀(商品名:普拉固、美百乐镇、富利他之、浦惠旨、福他宁)洛伐他汀(落之定海立乐福欣罗华宁美降之美维诺林美降脂海立)阿司匹林精品文档。
高血压药分类五大类最常用现在的高血压一般都是通过选择降压药物来治疗,高血压药分类目前有五大类,即利尿剂、β受体阻滞剂、钙通道拮抗剂(CCB),血管紧张素抑制剂(ACEI)和血管紧张素二受体阻滞剂(ARB)。
(1)利尿剂:有噻嗪类、袢利尿剂和保钾利尿剂。
各种利尿剂的降压疗效相仿,降压作用主要通过排纳,减少细胞外容量,降低外周血管阻力。
降压起效角平缓,持续时间相对较长,作用持久,服药2-3周后作用达到高峰。
适用于轻、中度高血压,在盐敏感性高血压,合并肥胖或糖尿病、更年期女性和老年人高血压有较强降压效果。
利尿剂的主要不利作用是低血钾征和影响血脂、血糖、血尿酸代谢,往往发生在大剂量时,因此现在推荐使用小剂量,不良反应主要是乏力、尿量增多。
痛风患者禁用,肾功能不全者禁用。
(2)β受体阻滞剂:常用的有美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、卡维洛尔、拉贝洛尔。
降压作用可能通过抑制中枢和周围的RAAS。
降压起效较迅速、强力。
适用于各种不同严重程度高血压,尤其是心律较快的中、青年患者或合并心绞痛患者,对老年人高血压疗效相对较差。
β阻滞剂治疗的主要障碍时心动过缓和一些影响生活质量的不良反应,较高剂量被他5阻滞剂治疗时突然停药可导致撤药综合症。
虽然糖尿病不是使用β1阻滞剂的禁忌证,但它增加胰岛素抵抗,还可能掩盖和延长降糖治疗过程中的低血糖证,使用时要注意。
不良反应主要有心动过缓、乏力、四肢发冷。
β受体阻滞剂对心肌收缩力、方式传导及窦性心律均有抑制作用,并可增加气道阻力。
急性心力衰竭、支气管哮喘、病态窦房结综合症、房室传导阻滞和外周血管病患者禁用。
(3)钙通道阻滞剂:又称钙拮抗剂,主要有硝苯地平、维拉帕米和地尔硫卓、根据药物作用持续时间,钙通道阻滞剂又可分为短效和长效。
除心力衰竭外钙拮抗剂较少有禁忌证。
相对于其它降压药的优势是老年患者有较好的降压疗效,高钠摄入不影响降压疗效;在嗜酒的患者也有显着的降压作用;可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者;长期治疗还有抗动脉粥样应还作用。
抗高血压药物的分类及作用机制1.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI):作用机制:ACEI是一类抑制血管紧张素转换酶(ACE)的药物,在体内抑制ACE的活性,使得血管紧张素Ⅰ不被转化为血管紧张素Ⅱ。
血管紧张素Ⅱ是一种强烈的收缩剂,可导致血管收缩和水钠潴留。
作用特点:ACEI可扩张外周血管、减少体循环血容量,从而降低血压。
此外,ACEI还能抑制醛固酮的分泌,改善心脏的结构和功能。
2.血管紧张素受体阻滞剂(ARB):作用机制:ARB是一类竞争性抑制血管紧张素Ⅱ受体的药物,阻断血管紧张素Ⅱ与其受体的结合。
作用特点:ARB具有类似ACEI的作用,可以扩张外周血管、减少水钠潴留,从而降低血压。
与ACEI相比,ARB的优点是不干扰血管紧张素Ⅰ的降解和降低的肾素分泌。
3.钙通道阻滞剂(CCB):作用机制:CCB通过阻断细胞膜上的钙通道,阻止细胞内钙离子的进入,从而降低钙离子浓度,使血管平滑肌松弛,降低血管阻力和血压。
作用特点:CCB主要作用于血管,特别是小动脉和小静脉,可有效扩张血管,减少外周血管阻力。
同时,CCB还具有心肌抑制作用,降低心率和心力,从而减少心脏对氧需求的需求。
4. β受体阻滞剂(β-Blockers):作用机制:β受体阻滞剂通过阻断肾上腺素和去甲肾上腺素对β受体的作用,降低交感神经系统的兴奋性,减慢心率,降低心脏收缩力和心脏排血量。
作用特点:β受体阻滞剂可以减少心脏的需氧量,降低心脏对氧的需求,从而减轻心肌负荷。
此外,β受体阻滞剂还可减少肾素的释放,降低血管紧张素Ⅱ对血管的收缩作用。
5.利尿剂:作用机制:利尿剂通过增加尿液排出量,降低体液容量,减少心脏前负荷,从而降低血压。
作用特点:利尿剂可促进水钠的排泄,减少体液容量,降低血压。
常用的利尿剂包括噻嗪类利尿剂、袢带类利尿剂和醛固酮拮抗剂等。
需要注意的是,有些药物可能具有多种机制的作用,例如一些药物既可以作为降压药物使用,又可以作为利尿药物使用。
总的来说,抗高血压药物的分类及作用机制多种多样,通过不同机制的作用,可以达到降低血压的效果。
抗高血压药抗高血压药分类2、氨氯地平(1)血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药(ACEI):卡托普利(2)血管紧张素Ⅱ受体阻断药:氯沙坦(1)a1—R阻断药:哌唑嗪(2)β—R阻断药:普萘洛尔、美托洛尔(3)a和β—R阻断药:拉贝洛尔(1)中枢性降压药:可乐定、甲基多巴(2)神经节阻断药:美卡拉明(3)NA能神经末梢阻滞:利舍平、胍乙啶(1)血管扩张药:硝普钠(2)钾通道开放药:米诺地尔常用抗高血压药(一)利尿药包括高效、中效、低效以中效最为常用作用机制:早期排钠(Na+)利尿减少ECF和血容量长期Na+—Ca2+交换减少不良反应:长期大剂量可电解质紊乱、血脂、血糖、尿酸升高强效、长效降压药(二)钙离子拮抗药第一代:维拉帕米地尔硫卓钙拮抗药分代第二代:尼莫地平非洛地平第三代:普尼地平口服10~20分钟见效,舌下含服5~10分钟适应症:治疗轻、中、重度高血压,伴有心绞痛、糖尿病、哮喘、肾脏疾病、高脂血症氨氯地平口服1~2周呈现降压作用(二)肾素—血管紧张素系统抑制药(RAS)1、血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)常用:卡托普利依那普利使小动脉和小静脉扩张,血容量减少,血压下降(2)对中、重度高血压合用β受体阻断药或利尿剂,提高疗效不良反应及用药护理多见于初始剂量过大见于伴有肾功能不全或服用留钾利尿药的患者慎用:肾衰竭、高血钾、孕妇、哺乳期妇女2、血管紧张素Ⅱ受体阻断药常用药物:缬沙坦厄贝沙坎地沙坦AT1受体血管紧张素Ⅱ受体AT2受体抑制AngⅡ的缩血管和促进醛固酮分泌作用(三)肾上腺素受体激动药1、a受体阻断药常用药物有:特拉唑嗪多沙唑嗪2、β受体阻断药普萘洛尔(心得安)降压机制:(1),抑制心脏收缩力,减慢心率,使心排出量减少抑制肾素释(3)(4)使外周交感神经降低1、消化道症状,恶心、呕吐、轻度腹泻、停药可消失2、阻断心脏的β1受体,可出现窦性心动过缓、房室传导阻滞心率小于50次/分,向医生报告阻断支气管平滑肌的β受体否则会导致血压升高而诱发心绞痛,停药宜逐渐减量长期应用:血糖降低,血脂升高a、β受体阻断药拉贝洛尔对心脏无抑制作用,不会引起心率加快,降压作用温和交感神经抑制药不良反应:停药综合征(长期服用突然停药后出现心悸、出汗、血压突然升高,可用a—R阻断药酚妥拉明治疗)不良反应:(1)≥0.5mg可出现鼻塞、胃酸分泌过多、嗜睡、乏力(2)久用可致精神抑郁,大剂量可引起震颤,麻痹(3)5、血管扩张药直接扩张血管药()静滴给药作用机制:扩张小动脉和小静脉内出现明显降压作用适应症:(3)难治性心功能不全:用于常规治疗无效的急、慢心功能不全患者不良反应及用药护理常见恶心、呕吐、出汗、头痛、心悸该药遇光易破坏,故静脉滴注的应新鲜配制和严格避光钾通道开放药(米诺地尔)作用机制:舒张小动脉,降低外周阻力而降低主要治疗Ⅰ、Ⅱ高血压,难治性的高血压高血压药的应用原则1、根据病情特点阶梯用药二联:利尿药+β受体阻断药β受体阻断药+直接扩张血管药三联:利尿药+钙阻滞药+中枢性交感神经抑制药ACEI抑制药+利尿药+钙阻滞药利尿药+米诺地尔+β受体阻断药2、保护靶器官3、根据并发症选择用药4、按药物的作用特点联合用药5、治疗剂量个体化。
抗高血压药物分类及介绍
高血压是一种常见的心血管系统疾病,如果不及时治疗,可能引发各种严重并发症,如心肌梗死、中风等。
抗高血压药物是高血压治疗中必不可少的部分,下面我们来介绍一下抗高血压药物的分类及其特点。
一、利尿剂
利尿剂是一类能够促进肾脏排出多余的水分和电解质的药物,从而有效地降低血压的药物。
常用的利尿剂有袢利尿剂、噻嗪类利尿剂、髓袢利尿剂等。
这类药物的特点是成本低,副作用小,但需要密切监测血钾水平。
二、β受体阻滞剂
β受体阻滞剂是一类能够阻止心脏β受体上肾上腺素的作用,从而抑制心率和降低心输出量的药物。
常用的β受体阻滞剂有普萘洛尔、美托洛尔等。
这类药物的特点是具有降低心脑血管事件的作用,但不适合肺部疾病患者使用。
三、ACE抑制剂
ACE抑制剂是一类能够抑制血管紧张素转换酶(ACE)作用,
降低血管紧张素II(AngII)水平的药物。
常用的ACE抑制剂有依普利酰、贝那普利等。
这类药物能够降低心脑血管事件的发生率,对糖尿病等合并症有一定的风险降低效果。
四、钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂是一类能够阻滞血管内钙通道、降低血管平滑肌
细胞收缩的药物。
常用的钙通道阻滞剂有硝苯地平、氨氯地平等。
这类药物能够降低冠心病发病率和心脏事件的发生率,但女性不
能过量使用。
总体而言,抗高血压药物需要根据患者的具体情况进行个体化
治疗和调整。
常见的肾脏疾病、糖尿病、肝硬化、妊娠等均需要
在用药时注意,尽量避免药物相互作用和不良反应的出现,以提
高治疗效果和保障患者身体健康。
常用高血压药物分类及降压机制2011-06-18 18:241.利尿药:2.交感神经抑制药(1)中枢降压药:可乐定等(2)神经节阻断药:樟横咪芬等(3)抗去甲肾上腺素能神经末梢药:利血平,胍乙啶等(4)肾上腺素受体阻断药:α受体阻断药哌唑嗪;α和β受体阻断药拉贝洛尔;β受体阻断药:普萘洛尔等3.钙通道阻断药:硝苯地平等4.肾素-血管紧张素受体阻断药(1)血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利等(2)血管紧张素Ⅱ受体阻断剂:(3)肾素抑制药:雷米克林5.作用于血管平滑肌的抗高血压药: 肼屈嗪等氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)【作用机制】抑制远曲小管对Na+-CL-的共转运,离子重吸收减少,尿的浓缩功能受抑制, 产生利尿作用。
【药理作用】1.降压作用:早期是通过排钠利尿,使血容量减少而直接降压;长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关:(1)降低动脉壁细胞Na+的含量,Na+-Ca++交换↓,Ca++内流↓(2)降低血管对NA的反应性(3)诱导血管壁产生舒血管物质如激肽、前列腺素2.利尿作用3.抗尿崩症作用:硝苯地平(nifedipine)、尼群地平【作用机制】抑制血管平滑肌细胞Ca2+的内流,血管舒张,血压下降哌唑嗪(prazosin)【作用机制】阻断血管平滑肌α1受体,使全身小动脉和小静脉均舒张,外周阻力下降而降压普萘洛尔(propanolol),美托洛尔,阿替洛尔【降压机制】1.抑制心脏:阻断心脏β1受体,使心收缩力减弱,心率减慢,心输出量减少2.减少肾素分泌:阻断肾脏入球小动脉β1受体,减少肾素分泌,使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少3.降低外周交感神经活性:阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β2受体,减少NA释放4.中枢降压作用: 阻断中枢β受体,降低外周交感神经张力,减少NA释放卡托普利(captopril)、依那普利【作用机制】1.抑制ACE2.减少缓激肽的降解3.缓解或逆转心血管重构4.减少醛固酮分泌5.抑制交感神经递质释放6.增强机体对胰岛素的敏感性洛沙坦(losartan)缬沙坦(valsatan)【作用机制】竞争性抑制血管紧张素Ⅱ与血管紧张素Ⅱ受体(AT1)结合一、中枢性降压药(可乐定)二、血管平滑肌舒张药(肼苯达嗪)三、钾通道开放药(吡那地尔)四、影响交感神经递质药(利血平)五、交感神经节阻滞药(樟磺咪芬)常用抗高血压药一,利尿药降压特点: 作用温和,持久,长期用无耐受, 可降低心,脑并发症的发病率和死亡率.降压机制: 初期(2~3 w):排钠利尿,血容量↓,心输出量↓,Bp↓. 长期:血管平滑肌细胞内Na+含量减少, 通过Na+Ca2+,细胞内[Ca2+]↓ 血管平滑肌对NA等缩血管物质敏感性降低诱导动脉壁产生扩血管物质,如激肽,前列腺素等.二,钙拮抗药机制:钙拮抗药选择性阻滞细胞膜上钙通道,干扰钙内流;也可作用于肌浆网上的钙通道,使钙贮存减少,使心肌或血管平滑肌钙离子浓度降低,兴奋性减弱,导致心肌收缩力降低,血管扩张.二氢吡啶类:硝苯地平,尼群地平,尼卡地平非二氢吡啶类:维拉帕米根据其对β受体选择性不同分为以下三类1. β1,β2受体阻断药普萘洛尔(propranolol,心得安)对β1,β2受体无选择性,也无内在拟交感活性口服吸收好,首过效应强,生物利用度不高(40 %-70%在肝脏破坏),t1/2为6h.262. β1受体阻断药: 阿替洛尔(atenolol)对β1受体具有较高的选择性阻断作用,无内在拟交感活性.阻断β受体作用强度为普奈洛尔的0.5~1倍. 对β1受体有选择性阻断,对β2受体作用较弱,但对哮喘病人仍需慎用.273. α,β受体阻断药拉贝洛尔(labetalol),卡维地洛(carvedilol)阻断β1 ,β 2和α 1受体,降低心排出量,扩张外周血管,降低血压. 拉贝洛尔静脉用于高血压急症,如妊高征. 卡维地洛降压持久,维持24h;不影响血脂和血糖代谢,不减少肾血流量.用于伴肾功不全, 糖尿病者.28四,血管紧张素转化酶抑制剂四,血管紧张素转化酶抑制剂ACEI是近十年来广泛地应用于临床的一类新型,安全,有效的降压药.1993年世界卫生组织正式将其列为一线降压药物.因为ACEI降压程度可与β受体阻滞剂相比,接近利尿剂的降压能力;较β受体阻滞剂和利尿剂更能提高患者生存质量.五,AT1受体阻断药氯沙坦(losartan) 氯沙坦(losartan losartan) 临床应用与评价1. 进食不影响其生物利用度.2. 可产生ACEI抑制AngⅡ所致的副作用,其作用和AngⅡ作用的降低呈非相关依赖性,本品不引起干咳,引发血管神经性水肿的发生率较低.3. 长期用药的安全性有待进一步观察.直接影响动脉血压调节的基本因素有外周血管阻力、心脏功能和血容量。
高血压患者不断上升,血压管理与达标治疗,需要广大脉友对抗高血压药物的适应证和不良反应有充分的了解,故,今天先从抗高血压药物的相关知识整理开始......
一、常用抗高血压药物及分类
1 利尿药:常单独用于抗轻度高血压,也与其他药物合用治疗中、重度高血压,尤适于伴心衰、浮肿患者。
代表药有氢氯噻嗪、吲哒帕胺。
长期使用此类药易致糖耐量降低,血糖升高,高尿酸血症等代谢紊乱及血液中胆固醇与甘油三酯升高、高密度脂蛋白降低与性欲减退等并发症,故一般在医生指导下间断使用。
氢氯噻嗪:早期是通过排钾利尿,减少细胞外液容量及心输出量而间接降压;长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钾离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。
长期服用可引起高尿酸血症,痛风病人禁用,糖尿病病人慎用。
作为基础降压药用于各型高血压,常与其他降压药合用,以增强疗效和减少不良反应。
2 钙拮抗药:适合于各型高血压尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。
代表药为硝苯地平、地尔硫卓、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼群地平等。
硝苯地平:通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌,进而降低血压。
用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。
其他药物:尼群地平、拉西地平、氨氯地平
3 β受体阻断药:广泛用于轻、中度高血压患者,尤适于年轻的高血压病人及治疗劳力型心绞痛,但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病(因能减少胰岛素分泌、干扰糖代谢)。
代表药普奈洛尔、美托洛尔、阿替洛尔,比索洛尔、拉贝洛尔(α、β受体阻滞剂)、卡维地洛。
普萘洛尔:减少心输出量,抑制肾素释放,在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平),增加前列环素的合成等。
临床用于轻、中度高血压,对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。
主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象,支气管哮喘病人禁用,长期用药不能突然停药。
其他药物:阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛
4 血管紧张素转化酶抑制药(ACEI):对原发性、肾性高血压症有很好疗效,能改善糖及脂质代谢、防治心功能不全、逆转心室肥大,常用于伴心室肥大、心衰、糖尿病、高血脂症、老年中、重度高血压。
但不宜于肾功能不全,肾动脉狭窄、妊娠等高血压患者,代表药有卡托普利、依那普利、培哚普利、苯那普利、福辛普利、雷米普利等。
卡托普利:抑制血管紧张素I转化酶活性,减少血管紧张素Ⅱ生成及醛固酮分泌,缓激肽的降解减少,降低血压。
适用于各种类型高血压,合并胰岛素抵抗、左心室肥厚、心衰、急性心肌梗死等高血压患者。
不良反应有干咳、血管神经性水肿等。
其他药物:依那普利,
5 血管紧张素II受体拮抗剂(ARB):选择性作用于AT1受体亚型,血管紧张素II的已知作用就是由AT1受体亚型引起的。
血管紧张素II受体拮抗剂对ACE没有抑制作用,不引起缓激肽或P 物质的潴留,所以不会引起咳嗽。
氯沙坦:与AT1受体选择性结合,对抗血管紧张素Ⅱ的绝大多数药理作用,从而降低血压。
可用于各型高血压。
6 降压中成药
牛黄降压丸:传统医学认为,高血压主要由肝脏经络的气血失调、阴阳失衡所致;现代生物科学研究证实,高血压病是一种由多基因缺损而导致的疾病。
在不升高血压的前提下增加心脏血液输出量,增加冠状血流量,扩张冠状血管,降低心肌耗氧量,改善心肌供血能力。
山楂降压胶囊:采用阶梯降压靶向疗法,有效的治疗平肝降火,利湿化瘀。
适用于高血压病合并高血脂症之肝火亢盛证,症见头痛眩晕,耳鸣目胀,面赤,脉弦等。
其他药物:罗布麻茶、脑力清、复方七芍降压片等。
7、其他经典抗高血压药物
1)中枢性降压药
可乐定:过去认为其降压是通过兴奋延髓背侧孤束核突触后膜的α2受体,抑制交感神经中枢的传出冲动,使外周血管扩张,血压下降。
后来研究表明其也
作用于延髓腹外侧区的咪唑啉受体,使交感神经张力下降,从而降压。
用于中度高血压,兼有溃疡病的高血压患者。
不良反应有口干、便秘、嗜睡、抑郁等
其他药物:莫索尼定
2) 血管平滑肌扩张药
硝普钠:在血管平滑肌内代谢产生一氧化氮,直接松弛小动脉和小静脉平滑肌。
用于高血压急症的治疗,高血压合并心力衰竭或嗜铬细胞瘤发作引起的血压升高。
3) 神经节阻断药
本类药物有:樟磺咪芬、美卡拉明、六甲溴铵其对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用,对效应器的具体效应则视两类神经对该器官的支配以何者占优势而定。
4 )α1受体阻断药
本类药物有:哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪其主要通过阻断α1受体降低动脉血管阻力,增加静脉容量,增加肾素活性,不易引起反射性心率增加。
主要用于中度及重度高血压,常与利尿药和(或)β受体阻断药合用。
不良反应主要有首剂现象。
5) 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药
本类药物有:利血平、胍乙啶、倍他尼定、胍那决尔其主要通过影响儿茶酚胺的贮存及释放产生降压作用。
6) 钾通道开放药
本类药物有:
米诺地尔、吡那地尔、尼可地尔钾通道开放,钾外流增多,细胞膜超极化,膜兴奋性降低,Ca2+内流减少,血管平滑肌舒张,血压下降。
7 其他
其他降压药有前列环素合成促进药沙克太宁、肾素抑制药雷米克林、5-HT受体阻断药酮色林、内皮素受体阻断药波生坦等。
8、常见复方降压制剂
1) 海捷亚:每片含氯沙坦50mg或10mg/氢氯噻嗪12.5mg或25mg,这两种药物可互相作为补充,后者降低血钾,升高尿酸水平,而前者则防止血钾丢失,降低尿酸水平,起到了防止代谢异常的作用;
2) 安博诺:通用名称:厄贝沙坦氢氯噻嗪片。
每片含厄贝沙坦150mg/氢氯噻嗪12.5mg;
3) 复方卡托普利片:每片含卡托普利10mg/氢氯噻嗪6mg;
4) 百普乐:通用名称:培哚普利引哒帕胺片。
每片含培哚普利2mg或4mg /引哒帕胺0.625mg 或1.25mg;
5) 诺释:通用名称:比索洛尔氢氯噻嗪片。
每片含比索洛尔2.5mg/氢氯噻嗪6.25 mg;
6) 复代文、复欣:通用名称:缬沙坦氢氯噻嗪片。
每片含缬沙坦80 mg/氢氯噻嗪12. 5 mg;
7) 北京降压0号:每片含氢氯噻嗪12.5mg、氨苯蝶啶12.5mg、硫酸双肼屈嗪12.5mg,以及利血平0.1mg;
8) 复方降压片:每片含利血平0.032mg,氢氯噻嗪3.lmg,维生素B6l.0mg,泛酸钙1.0mg,三硅酸镁30mg,氯化钾30mg,维生素B61.0mg,双肼屈嗪4.2mg,异丙嗪2.lmg;
9) 复方盐酸阿米洛利片:每片含盐酸阿米洛利2.5mg/氢氯噻嗪25mg;
10) 珍菊降压片:每片含可乐定0.03mg、氢氯噻嗪5mg、芦丁20mg;
11)倍博特:通用名称:缬沙坦氨氯地平片。
每片含缬沙坦80mg, 氨氯地平5mg;
抗高血压药物分类。