常用抗高血压药物及分类

常用抗高血压药物及分类 This manuscript was revised by the office on December 10, 2020.高血压患者不断上升，血压管理与达标治疗，需要广大脉友对抗高血压药物的适应证和不良反应有充分的了解，故，今天先从抗高血压药物的相关知识整理开始......一、常用抗高血压药物及分类1 利尿药：常单独用于抗轻度高血压 ,也与其他药物合用治疗中、重度高血压 ,尤适于伴心衰、浮肿患者。

代表药有氢氯噻嗪、吲哒帕胺。

长期使用此类药易致糖耐量降低 ,血糖升高,高尿酸血症等代谢紊乱及血液中胆固醇与甘油三酯升高、高密度脂蛋白降低与性欲减退等并发症 ,故一般在医生指导下间断使用。

氢氯噻嗪：早期是通过排钾利尿，减少细胞外液容量及心输出量而间接降压；长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钾离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。

长期服用可引起高尿酸血症，痛风病人禁用，糖尿病病人慎用。

作为基础降压药用于各型高血压，常与其他降压药合用，以增强疗效和减少不良反应。

2 钙拮抗药:适合于各型高血压尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。

代表药为硝苯地平、地尔硫卓、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼群地平等。

硝苯地平：通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。

用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。

其他药物：尼群地平、拉西地平、氨氯地平3 β受体阻断药:广泛用于轻、中度高血压患者 ,尤适于年轻的高血压病人及治疗劳力型心绞痛 ,但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病 (因能减少胰岛素分泌、干扰糖代谢)。

代表药普奈洛尔、美托洛尔、阿替洛尔,比索洛尔、拉贝洛尔（α、β受体阻滞剂）、卡维地洛。

普萘洛尔：减少心输出量，抑制肾素释放，在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平)，增加前列环素的合成等。

高血压患者不断上升，血压管理与达标治疗，需要广大脉友对抗高血压药物的适应证和不良反应有充分的了解，故，今天先从抗高血压药物的相关知识整理开始......一、常用抗高血压药物及分类1 利尿药：常单独用于抗轻度高血压,也与其他药物合用治疗中、重度高血压,尤适于伴心衰、浮肿患者。

代表药有氢氯噻嗪、吲哒帕胺。

长期使用此类药易致糖耐量降低,血糖升高,高尿酸血症等代谢紊乱及血液中胆固醇与甘油三酯升高、高密度脂蛋白降低与性欲减退等并发症,故一般在医生指导下间断使用。

氢氯噻嗪：早期是通过排钾利尿，减少细胞外液容量及心输出量而间接降压；长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钾离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。

长期服用可引起高尿酸血症，痛风病人禁用，糖尿病病人慎用。

作为基础降压药用于各型高血压，常与其他降压药合用，以增强疗效和减少不良反应。

2 钙拮抗药:适合于各型高血压尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。

代表药为硝苯地平、地尔硫卓、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼群地平等。

硝苯地平：通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。

用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。

其他药物：尼群地平、拉西地平、氨氯地平3 β受体阻断药:广泛用于轻、中度高血压患者,尤适于年轻的高血压病人及治疗劳力型心绞痛,但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病(因能减少胰岛素分泌、干扰糖代谢)。

代表药普奈洛尔、美托洛尔、阿替洛尔,比索洛尔、拉贝洛尔（α、β受体阻滞剂）、卡维地洛。

普萘洛尔：减少心输出量，抑制肾素释放，在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平)，增加前列环素的合成等。

临床用于轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。

主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象，支气管哮喘病人禁用，长期用药不能突然停药。

治疗高血压药物通用名和商品名对照一、血管紧张素Ⅱ受体拮抗（ARB）替米沙坦（商品名：美卡素、诺金平、迪赛平、立文、欧美宁、嘉瑟宜、浦美特、亚邦恒贝、欣益尔、沙汀宁、天易、恒雪素、施吉、曲亚、毓乐宁、邦坦、隆舒雅、欧美宁、舒尼亚、素定、利来客、蒂益宁、康楚、洛格乐、斯泰乐、平克亚欣、提愈、博欣舒、迪赛平、凡坦、美斯、坦芯素、舒尼亚、雪盈平、沙泰齐、赛卡、特立康）缬沙坦（商品名：怡方、代文、霡欣、丽珠维可、缬克、佳菲、穗悦、托平等；）坎地沙坦（商品名：维尔亚、迪之雅、搏力高、伲利安胶囊、苏纳胶囊、悉君宁、达迈、奥必欣）厄贝沙坦（商品名：吉加、甘悦喜、格平、若朋、苏适、科苏、伊康宁胶囊、普利宁胶囊、伊达力、伊泰青、安博维、欣平分散片）氯沙坦（商品名：科素亚、海捷亚-氯沙坦钾氢氯噻嗪片）二、血管紧张素转换酶抑（ACEI）贝那普利（商品名：洛汀新、新亚力普、敌亚平、普力多）福辛普利（商品名：蒙诺）培哚普利（商品名：雅施达、百普乐-培哚普利吲达帕胺片）赖诺普利（商品名：帝益洛、易集康、益迈欧）依那普利（商品名：怡那林、因弗尔、福天乐、依苏、勤可息、依双、埃利雅、久保克）雷米普利（商品名：瑞素坦、瑞泰）卡托普利（商品名：一平苏、疏甲丙脯酸、甲疏丙脯酸、开搏通）西拉普利(抑平舒)奎那普利、群多普利三、钙离子拮抗剂（CCB）二氢吡啶类氨氯地平（商品名：络活喜、彼络平、安内真、兰迪、压氏达、亚斯克平、平能、伏络清、宁立平、施慧达[苯磺酸左旋氨氯地平]、玄宁[马来酸左旋氨氯地平片]）拉西地平（商品名：司乐平）非洛地平（商品名：联环尔定、康宝得维、联环笑定）硝苯地平[心痛定（速效）、尼福达（缓释片）、拜心同（控释片）]尼群地平（硝苯甲乙比啶硝苯乙吡啶硝吡甲乙酯）尼莫地平（尼膜同尼莫地平圣瑞恩尼莫地平尼莫通、尼立苏：尼莫地平缓释胶囊）尼卡地平（尼卡地平佩尔地喷硝苯苄胺啶硝苯苄啶硝苯乙比啶硝比胺甲酯佩尔地平）尼伐地平依拉地平（易拉地平导脉顺伊拉地平）非二氢吡啶类地尔硫卓（哈氮卓合心爽硫氮卓酮恬尔心地尔硫卓何博司）维拉帕米（凡拉帕米戊脉安异搏定异搏停盐酸维拉帕米）四、β-受体阻滞剂普萘洛尔（心得安、恩特来奈心安）美托洛尔（美多洛尔倍他乐克甲氧乙心安美多心安）阿替洛尔（天诺敏，阿坦乐尔;氨酰心安;苯氧胺,氨酰心胺）倍他洛尔（卡尔仑盐酸倍他洛尔）比索洛尔（商品名：博苏、洛雅、安适）α、β-阻滞剂拉贝洛尔（柳胺苄心定柳安羟胺柳胺苄心定－竹林－安特降压乐拉平他乐格尔湍泰低）阿罗洛尔（盐酸阿罗洛尔：阿尔马尔）卡维地洛（商品名：妥尔、康达欣、金络、络德、瑞欣乐、克为德、枢衡、卓异、达利全）五、α1-受体阻断剂特拉唑嗪（商品名：欧得曼、派速、罗迪尔、泰乐、可派、均益）多沙唑嗪（商品名：伊舒通、双将平、伊粒平、络欣平、必亚欣、今倡、仲维、东港天乐、多喜林）哌唑嗪（盐酸哌唑嗪）六、利尿剂双氢氯噻嗪（双氢克尿噻双氢氯噻嗪双氢氯散疾双氢氯消疾氢氯噻嗪）氯噻酮（氯噻酮氯肽酮海固酮）吲哒帕胺（寿比山）布美他尼（布美他尼丁苯氧酸丁尿胺丁尿酸）呋噻米（呋喃苯胺酸呋塞米腹安酸利尿磺胺利尿灵速尿速尿灵）阿米洛利（阿米洛利氨氯比咪盐酸阿米洛利氨氯吡咪蒙达清）螺内酯（阿尔达克通安体舒通螺旋内酯固醇螺旋内酯甾酮螺内酯）氨苯蝶啶（三氨蝶啶氨苯喋啶）七、其他降压药物交感神经阻滞剂：外周：胍乙啶（依期迈林胍乙啶）,利血平（利寿品尼寿品蛇根碱寿比安血安平血普舒）中枢：可乐定（110降压片催压降降泰生可乐宁可乐停氯压定血压得平）甲基多巴（α-甲基多巴爱道美甲多巴甲基多巴）血管扩张药：肼屈嗪(肼苯太素肼太嗪肼屈嗪肼苯达嗪),米诺地尔(降压定敏乐啶敏乐血定长压定)八、相关药品他汀类精品文档辛伐他汀（商品名：西之达、米希伦、忆辛、苏之、旨泰、辛可、新达苏、博占同、剑之亭、默沙东舒降之斯伐他汀舒降脂）阿托伐他汀（商品名：阿乐、立普妥、尤佳）氟伐他汀（商品名：来适可）普伐他汀（商品名：普拉固、美百乐镇、富利他之、浦惠旨、福他宁）洛伐他汀（落之定海立乐福欣罗华宁美降之美维诺林美降脂海立）阿司匹林精品文档。

高血压药分类五大类最常用现在的高血压一般都是通过选择降压药物来治疗，高血压药分类目前有五大类，即利尿剂、β受体阻滞剂、钙通道拮抗剂(CCB)，血管紧张素抑制剂(ACEI)和血管紧张素二受体阻滞剂(ARB)。

(1)利尿剂：有噻嗪类、袢利尿剂和保钾利尿剂。

各种利尿剂的降压疗效相仿，降压作用主要通过排纳，减少细胞外容量，降低外周血管阻力。

降压起效角平缓，持续时间相对较长，作用持久，服药2-3周后作用达到高峰。

适用于轻、中度高血压，在盐敏感性高血压，合并肥胖或糖尿病、更年期女性和老年人高血压有较强降压效果。

利尿剂的主要不利作用是低血钾征和影响血脂、血糖、血尿酸代谢，往往发生在大剂量时，因此现在推荐使用小剂量，不良反应主要是乏力、尿量增多。

痛风患者禁用，肾功能不全者禁用。

(2)β受体阻滞剂：常用的有美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、卡维洛尔、拉贝洛尔。

降压作用可能通过抑制中枢和周围的RAAS。

降压起效较迅速、强力。

适用于各种不同严重程度高血压，尤其是心律较快的中、青年患者或合并心绞痛患者，对老年人高血压疗效相对较差。

β阻滞剂治疗的主要障碍时心动过缓和一些影响生活质量的不良反应，较高剂量被他5阻滞剂治疗时突然停药可导致撤药综合症。

虽然糖尿病不是使用β1阻滞剂的禁忌证，但它增加胰岛素抵抗，还可能掩盖和延长降糖治疗过程中的低血糖证，使用时要注意。

不良反应主要有心动过缓、乏力、四肢发冷。

β受体阻滞剂对心肌收缩力、方式传导及窦性心律均有抑制作用，并可增加气道阻力。

急性心力衰竭、支气管哮喘、病态窦房结综合症、房室传导阻滞和外周血管病患者禁用。

(3)钙通道阻滞剂：又称钙拮抗剂，主要有硝苯地平、维拉帕米和地尔硫卓、根据药物作用持续时间，钙通道阻滞剂又可分为短效和长效。

除心力衰竭外钙拮抗剂较少有禁忌证。

相对于其它降压药的优势是老年患者有较好的降压疗效，高钠摄入不影响降压疗效；在嗜酒的患者也有显着的降压作用；可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者；长期治疗还有抗动脉粥样应还作用。

抗高血压药物的分类及作用机制1.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：作用机制：ACEI是一类抑制血管紧张素转换酶（ACE）的药物，在体内抑制ACE的活性，使得血管紧张素Ⅰ不被转化为血管紧张素Ⅱ。

血管紧张素Ⅱ是一种强烈的收缩剂，可导致血管收缩和水钠潴留。

作用特点：ACEI可扩张外周血管、减少体循环血容量，从而降低血压。

此外，ACEI还能抑制醛固酮的分泌，改善心脏的结构和功能。

2.血管紧张素受体阻滞剂（ARB）：作用机制：ARB是一类竞争性抑制血管紧张素Ⅱ受体的药物，阻断血管紧张素Ⅱ与其受体的结合。

作用特点：ARB具有类似ACEI的作用，可以扩张外周血管、减少水钠潴留，从而降低血压。

与ACEI相比，ARB的优点是不干扰血管紧张素Ⅰ的降解和降低的肾素分泌。

3.钙通道阻滞剂（CCB）：作用机制：CCB通过阻断细胞膜上的钙通道，阻止细胞内钙离子的进入，从而降低钙离子浓度，使血管平滑肌松弛，降低血管阻力和血压。

作用特点：CCB主要作用于血管，特别是小动脉和小静脉，可有效扩张血管，减少外周血管阻力。

同时，CCB还具有心肌抑制作用，降低心率和心力，从而减少心脏对氧需求的需求。

4. β受体阻滞剂（β-Blockers）：作用机制：β受体阻滞剂通过阻断肾上腺素和去甲肾上腺素对β受体的作用，降低交感神经系统的兴奋性，减慢心率，降低心脏收缩力和心脏排血量。

作用特点：β受体阻滞剂可以减少心脏的需氧量，降低心脏对氧的需求，从而减轻心肌负荷。

此外，β受体阻滞剂还可减少肾素的释放，降低血管紧张素Ⅱ对血管的收缩作用。

5.利尿剂：作用机制：利尿剂通过增加尿液排出量，降低体液容量，减少心脏前负荷，从而降低血压。

作用特点：利尿剂可促进水钠的排泄，减少体液容量，降低血压。

常用的利尿剂包括噻嗪类利尿剂、袢带类利尿剂和醛固酮拮抗剂等。

需要注意的是，有些药物可能具有多种机制的作用，例如一些药物既可以作为降压药物使用，又可以作为利尿药物使用。

总的来说，抗高血压药物的分类及作用机制多种多样，通过不同机制的作用，可以达到降低血压的效果。

抗高血压药抗高血压药分类2、氨氯地平（1）血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药（ACEI）：卡托普利（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦（1）a1—R阻断药：哌唑嗪（2）β—R阻断药：普萘洛尔、美托洛尔（3）a和β—R阻断药：拉贝洛尔（1）中枢性降压药：可乐定、甲基多巴（2）神经节阻断药：美卡拉明（3）NA能神经末梢阻滞：利舍平、胍乙啶（1）血管扩张药：硝普钠（2）钾通道开放药：米诺地尔常用抗高血压药（一）利尿药包括高效、中效、低效以中效最为常用作用机制：早期排钠（Na+）利尿减少ECF和血容量长期Na+—Ca2+交换减少不良反应：长期大剂量可电解质紊乱、血脂、血糖、尿酸升高强效、长效降压药（二）钙离子拮抗药第一代：维拉帕米地尔硫卓钙拮抗药分代第二代：尼莫地平非洛地平第三代：普尼地平口服10~20分钟见效，舌下含服5~10分钟适应症：治疗轻、中、重度高血压，伴有心绞痛、糖尿病、哮喘、肾脏疾病、高脂血症氨氯地平口服1~2周呈现降压作用（二）肾素—血管紧张素系统抑制药（RAS）1、血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）常用：卡托普利依那普利使小动脉和小静脉扩张，血容量减少，血压下降（2）对中、重度高血压合用β受体阻断药或利尿剂，提高疗效不良反应及用药护理多见于初始剂量过大见于伴有肾功能不全或服用留钾利尿药的患者慎用：肾衰竭、高血钾、孕妇、哺乳期妇女2、血管紧张素Ⅱ受体阻断药常用药物：缬沙坦厄贝沙坎地沙坦AT1受体血管紧张素Ⅱ受体AT2受体抑制AngⅡ的缩血管和促进醛固酮分泌作用（三）肾上腺素受体激动药1、a受体阻断药常用药物有：特拉唑嗪多沙唑嗪2、β受体阻断药普萘洛尔（心得安）降压机制：（1），抑制心脏收缩力，减慢心率，使心排出量减少抑制肾素释（3）（4）使外周交感神经降低1、消化道症状，恶心、呕吐、轻度腹泻、停药可消失2、阻断心脏的β1受体，可出现窦性心动过缓、房室传导阻滞心率小于50次/分，向医生报告阻断支气管平滑肌的β受体否则会导致血压升高而诱发心绞痛，停药宜逐渐减量长期应用：血糖降低，血脂升高a、β受体阻断药拉贝洛尔对心脏无抑制作用，不会引起心率加快，降压作用温和交感神经抑制药不良反应：停药综合征（长期服用突然停药后出现心悸、出汗、血压突然升高，可用a—R阻断药酚妥拉明治疗）不良反应：（1）≥0.5mg可出现鼻塞、胃酸分泌过多、嗜睡、乏力（2）久用可致精神抑郁，大剂量可引起震颤，麻痹（3）5、血管扩张药直接扩张血管药（）静滴给药作用机制：扩张小动脉和小静脉内出现明显降压作用适应症：（3）难治性心功能不全：用于常规治疗无效的急、慢心功能不全患者不良反应及用药护理常见恶心、呕吐、出汗、头痛、心悸该药遇光易破坏，故静脉滴注的应新鲜配制和严格避光钾通道开放药（米诺地尔）作用机制：舒张小动脉，降低外周阻力而降低主要治疗Ⅰ、Ⅱ高血压，难治性的高血压高血压药的应用原则1、根据病情特点阶梯用药二联：利尿药+β受体阻断药β受体阻断药+直接扩张血管药三联：利尿药+钙阻滞药+中枢性交感神经抑制药ACEI抑制药+利尿药+钙阻滞药利尿药+米诺地尔+β受体阻断药2、保护靶器官3、根据并发症选择用药4、按药物的作用特点联合用药5、治疗剂量个体化。

抗高血压药物分类及介绍
高血压是一种常见的心血管系统疾病，如果不及时治疗，可能引发各种严重并发症，如心肌梗死、中风等。

抗高血压药物是高血压治疗中必不可少的部分，下面我们来介绍一下抗高血压药物的分类及其特点。

一、利尿剂
利尿剂是一类能够促进肾脏排出多余的水分和电解质的药物，从而有效地降低血压的药物。

常用的利尿剂有袢利尿剂、噻嗪类利尿剂、髓袢利尿剂等。

这类药物的特点是成本低，副作用小，但需要密切监测血钾水平。

二、β受体阻滞剂
β受体阻滞剂是一类能够阻止心脏β受体上肾上腺素的作用，从而抑制心率和降低心输出量的药物。

常用的β受体阻滞剂有普萘洛尔、美托洛尔等。

这类药物的特点是具有降低心脑血管事件的作用，但不适合肺部疾病患者使用。

三、ACE抑制剂
ACE抑制剂是一类能够抑制血管紧张素转换酶（ACE）作用，
降低血管紧张素II（AngII）水平的药物。

常用的ACE抑制剂有依普利酰、贝那普利等。

这类药物能够降低心脑血管事件的发生率，对糖尿病等合并症有一定的风险降低效果。

四、钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂是一类能够阻滞血管内钙通道、降低血管平滑肌
细胞收缩的药物。

常用的钙通道阻滞剂有硝苯地平、氨氯地平等。

这类药物能够降低冠心病发病率和心脏事件的发生率，但女性不
能过量使用。

总体而言，抗高血压药物需要根据患者的具体情况进行个体化
治疗和调整。

常见的肾脏疾病、糖尿病、肝硬化、妊娠等均需要
在用药时注意，尽量避免药物相互作用和不良反应的出现，以提
高治疗效果和保障患者身体健康。

常用高血压药物分类及降压机制2011-06-18 18:241.利尿药:2.交感神经抑制药（1）中枢降压药:可乐定等（2）神经节阻断药:樟横咪芬等（3）抗去甲肾上腺素能神经末梢药:利血平，胍乙啶等（4）肾上腺素受体阻断药:α受体阻断药哌唑嗪；α和β受体阻断药拉贝洛尔；β受体阻断药:普萘洛尔等3.钙通道阻断药:硝苯地平等4.肾素-血管紧张素受体阻断药（1）血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利等（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断剂:（3）肾素抑制药：雷米克林5.作用于血管平滑肌的抗高血压药: 肼屈嗪等氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）【作用机制】抑制远曲小管对Na＋-CL－的共转运，离子重吸收减少，尿的浓缩功能受抑制, 产生利尿作用。

【药理作用】1.降压作用：早期是通过排钠利尿，使血容量减少而直接降压；长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关：(1)降低动脉壁细胞Na+的含量,Na+-Ca++交换↓，Ca++内流↓(2)降低血管对NA的反应性(3)诱导血管壁产生舒血管物质如激肽、前列腺素2.利尿作用3.抗尿崩症作用：硝苯地平（nifedipine）、尼群地平【作用机制】抑制血管平滑肌细胞Ca2+的内流，血管舒张，血压下降哌唑嗪（prazosin）【作用机制】阻断血管平滑肌α1受体，使全身小动脉和小静脉均舒张，外周阻力下降而降压普萘洛尔（propanolol）,美托洛尔，阿替洛尔【降压机制】1.抑制心脏：阻断心脏β1受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少2.减少肾素分泌：阻断肾脏入球小动脉β1受体，减少肾素分泌，使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少3.降低外周交感神经活性：阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β2受体，减少NA释放4.中枢降压作用: 阻断中枢β受体，降低外周交感神经张力，减少NA释放卡托普利（captopril）、依那普利【作用机制】1.抑制ACE2.减少缓激肽的降解3.缓解或逆转心血管重构4.减少醛固酮分泌5.抑制交感神经递质释放6.增强机体对胰岛素的敏感性洛沙坦（losartan）缬沙坦（valsatan）【作用机制】竞争性抑制血管紧张素Ⅱ与血管紧张素Ⅱ受体（AT1）结合一、中枢性降压药（可乐定）二、血管平滑肌舒张药（肼苯达嗪）三、钾通道开放药（吡那地尔）四、影响交感神经递质药（利血平）五、交感神经节阻滞药（樟磺咪芬）常用抗高血压药一,利尿药降压特点: 作用温和,持久,长期用无耐受, 可降低心,脑并发症的发病率和死亡率.降压机制: 初期(2~3 w):排钠利尿,血容量↓,心输出量↓,Bp↓. 长期:血管平滑肌细胞内Na+含量减少, 通过Na+Ca2+,细胞内[Ca2+]↓ 血管平滑肌对NA等缩血管物质敏感性降低诱导动脉壁产生扩血管物质,如激肽,前列腺素等.二,钙拮抗药机制:钙拮抗药选择性阻滞细胞膜上钙通道,干扰钙内流;也可作用于肌浆网上的钙通道,使钙贮存减少,使心肌或血管平滑肌钙离子浓度降低,兴奋性减弱,导致心肌收缩力降低,血管扩张.二氢吡啶类:硝苯地平,尼群地平,尼卡地平非二氢吡啶类:维拉帕米根据其对β受体选择性不同分为以下三类1. β1,β2受体阻断药普萘洛尔(propranolol,心得安)对β1,β2受体无选择性,也无内在拟交感活性口服吸收好,首过效应强,生物利用度不高(40 %-70%在肝脏破坏),t1/2为6h.262. β1受体阻断药: 阿替洛尔(atenolol)对β1受体具有较高的选择性阻断作用,无内在拟交感活性.阻断β受体作用强度为普奈洛尔的0.5~1倍. 对β1受体有选择性阻断,对β2受体作用较弱,但对哮喘病人仍需慎用.273. α,β受体阻断药拉贝洛尔(labetalol),卡维地洛(carvedilol)阻断β1 ,β 2和α 1受体,降低心排出量,扩张外周血管,降低血压. 拉贝洛尔静脉用于高血压急症,如妊高征. 卡维地洛降压持久,维持24h;不影响血脂和血糖代谢,不减少肾血流量.用于伴肾功不全, 糖尿病者.28四,血管紧张素转化酶抑制剂四,血管紧张素转化酶抑制剂ACEI是近十年来广泛地应用于临床的一类新型,安全,有效的降压药.1993年世界卫生组织正式将其列为一线降压药物.因为ACEI降压程度可与β受体阻滞剂相比,接近利尿剂的降压能力;较β受体阻滞剂和利尿剂更能提高患者生存质量.五,AT1受体阻断药氯沙坦(losartan) 氯沙坦(losartan losartan) 临床应用与评价1. 进食不影响其生物利用度.2. 可产生ACEI抑制AngⅡ所致的副作用,其作用和AngⅡ作用的降低呈非相关依赖性,本品不引起干咳,引发血管神经性水肿的发生率较低.3. 长期用药的安全性有待进一步观察.直接影响动脉血压调节的基本因素有外周血管阻力、心脏功能和血容量。

髙血压患者不断上升，血压管理与达标治疗，需要广大脉友对抗髙血压药物的适应证和不良反应有充分的了解，故，今天先从抗髙血压药物的相关知识整理开始.•••••一、常用抗高血压药物及分类1利尿药：常单独用于抗轻度髙血压，也与其他药物合用治疗中、重度高血压，尤适于伴心衰、浮肿患者。

代表药有氢氯噬嗪、号I哒帕胺。

长期使用此类药易致糖耐量降低川IL糖升髙, 高尿酸血症等代谢紊乱及血液中胆固醇与甘油三酯升高、髙密度脂蛋白降低与性欲减退等并发症，故一般在医生指导下间断使用。

氢氯噬嗪：早期是通过排钾利尿，减少细胞外液容量及心输出量而间接降压；长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钾离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。

长期服用可引起髙尿酸血症，痛风病人禁用，糖尿病病人慎用。

作为基础降压药用于各型髙血压, 常与其他降压药合用，以增强疗效和减少不良反应。

2钙拮抗药:适合于各型髙血压尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。

代表药为硝苯地平、地尔硫卓、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼群地平等。

硝苯地平：通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。

用于轻、中、重度髙血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、髙脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。

其他药物：尼群地平、拉西地平、氨氯地平3 B受体阻断药:广泛用于轻、中度高血压患者，尤适于年轻的髙血压病人及治疗劳力型心绞痛，但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病（因能减少胰岛素分泌、干扰糖代谢）。

代表药普奈洛尔、美托洛尔、阿替洛尔，比索洛尔、拉贝洛尔（“、B受体阻滞剂）、卡维地洛。

普蔡洛尔：减少心输岀量，抑制肾素释放，在不同水平抑制交感神经活性（中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平），增加前列环素的合成等。

临床用于轻、中度髙血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的髙血压疗效较好。

主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象，支气管哮喘病人禁用，长期用药不能突然停药。

第二十五章抗高血压药[学习提纲]第一节抗高血压药分类Ⅰ利尿降压药氢氯噻嗪Ⅱ血管紧张素转化酶Ⅰ抑制药卡托普利恩钠普利及血管紧张素Ⅱ受体（ＡＴ１）阻断药氯沙坦Ⅲβ受体阻断药普萘洛尔Ⅳ钙拮抗药硝苯地平尼群地平Ⅴ交感神经抑制药１．中枢性抗高血压药甲基多巴２．经节阻断药美加明３．甲肾上腺素能神经末梢药利舍平４．肾上腺素受体阻断药α受体阻断药酚妥拉明α1受体阻断药哌唑嗪α和β受体阻断药拉贝洛尔Ⅵ直接扩血管药肼苯哒嗪硝普钠第二节常用的抗高血压药一、利尿药1、早期是通过排钠利尿，使血容量减少而间接降压；长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关。

2、作为基础降压药用于各型高血压，常用氢氯噻嗪与其它降压药合用，以增强疗效和减少不良反应（水钠潴留）。

二、钙拮抗药[作用特点]降压作用强、快、持久；肾血流量和滤过率增加；无水钠潴留。

[应用]用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有心力衰竭、肾功能不全或心绞痛患者三、β受体阻断药[作用机制] 1、阻断心脏β1受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少。

2、阻断肾脏入球小动脉β2受体，减少肾素分泌，使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少。

3、阻断中枢β受体，降低外周交感神经张力，NA释放减少。

4、阻断支配血管的肾上腺素能神经突触前膜β2受体，取消正反馈，减少NA释放。

代表药为普萘洛尔。

四、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药[作用机制]抑制血管紧张素I转化酶：①减少血管紧张素II生成，从而减弱血管紧张素II收缩血管、升高血压的作用；②缓激肽的水解减少，使之扩张血管的作用加强；缓激肽水解减少时,PGE ２和PGI2的形成增加，扩张血管作用增强。

④心室和血管肥厚减轻。

[临床应用]该类药物具有轻、中度降压作用，可降低外周阻力，增加肾血流量，不伴有反射性心率加快。

还可作为伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌梗死的高血压患者首选药物。

五、血管紧张素紧张素Ⅱ受体（ＡＴ1）抑制药氯沙坦可选择性阻断ＡＴ1受体，抑制ＡＴ２使血管收缩和促进醛固酮分泌的效应而降低血压，还可逆转肥大的心肌细胞。

抗高血压药物的分类抗高血压药物的分类1.降压药物分类概述抗高血压药物可根据其作用机制和药理特点进行分类，常见的分类包括：- 血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）：如卡托普利（Captopril）、依那普利（Enalapril）- 血管紧张素受体拮抗剂（ARB）：如氯沙坦（Losartan）、坎地沙坦（Candesartan）- 钙离子拮抗剂（CCB）：如氨氯地平（Amlodipine）、硝苯地平（Nifedipine）- β受体阻滞剂（beta blocker）：如阿替洛尔（Atenolol）、美托洛尔（Metoprolol）- 利尿剂：如氢氯噻嗪（Hydrochlorothiazide）、吲达帕胺（Indapamide）- 中枢α2受体激动剂：如甲基多巴（Methyldopa）、克伦特罗尔（Clonidine）- 直接扩血管药物：如硝酸甘油（Nitroglycerin）、米诺地尔（Minoxidil）2.血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）ACEI通过抑制血管紧张素转化酶，阻断血管紧张素Ⅱ的合成，从而使血管扩张，降低外周阻力，降低血压。

其主要作用机制和不良反应包括：- 作用机制：阻断血管紧张素Ⅱ合成，减少血管收缩和增加尿酸排泄- 不良反应：咳嗽、皮疹、高血钾等3.血管紧张素受体拮抗剂（ARB）ARB通过阻断血管紧张素Ⅱ与受体的结合，达到与ACEI相似的降压效果，且不会引起相关的咳嗽和皮疹等不良反应。

其主要作用机制和不良反应包括：- 作用机制：阻断血管紧张素Ⅱ与受体的结合，减少血管收缩和增加尿酸排泄- 不良反应：头晕、乏力、高血钾等4.钙离子拮抗剂（CCB）CCB通过阻断细胞内钙离子进入肌细胞，减少血管平滑肌收缩，从而使血管扩张，降低血压。

其主要作用机制和不良反应包括：- 作用机制：阻断细胞内钙离子进入肌细胞，减少血管平滑肌收缩，增加冠状动脉血流- 不良反应：头痛、水肿、心悸等5.β受体阻滞剂（Beta blocker）Beta blocker通过阻断β受体的兴奋作用，减慢心率、减少心脏收缩力以及抑制肾素的释放，从而降低血压。

降压药的种类有哪些？常见的降压药有哪些？它们的副作用有哪些？A、六大类降压药a 利尿药不良反应：长期服用可致低钠血症、低钾血症、低氯血症而引起恶心、呕吐、腹泻、口渴、头晕、肌痉挛；此外尚上有皮疹、瘙痒、视力模糊及长期服用肝、肾等脏器损害等。

氢氯噻嗪别名：双氢噻嗪双克双氢克尿塞呋塞米速尿呋喃苯胺酸呋安酸速尿蚓达帕胺寿比山伊特安纳催离曲帕胺复方盐酸阿米洛利胺苯蝶啶bβ-受体阻断药不良反应：四肢冰冷，疲劳，肠胃不适，心动过缓；情绪变化，心脏衰竭；头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等酒石酸美托洛尔别名：倍他乐克阿替洛尔天偌敏富马酸比索洛尔康可博苏盐酸阿罗洛尔阿尔马尔盐酸普萘洛尔心得安c拮抗药（生理降压药）不良反应：头晕、头痛、面色潮红、肠胃不适、浮肿、皮疹；偶见房室传导阻滞、严重心动过缓、窦性停搏；头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等。

苯磺酸氨氯地平别名：洛活喜尼群地平硝吡乙甲酯硝苯乙吡啶拉西地平乐息平三精司乐平非洛地平波依定硝苯地平(心痛定)（拜新同）(爱地清)(硝苯吡啶) (弥心平)盐酸地尔硫卓蒂尔了合贝爽盐酸硫氮卓酮维拉帕米缓释异搏定盐酸尼卡地平佩尔仙立乐卡地平再宁平dα-受体阻断药（降压又降脂）不良反应：头晕、头痛、疲乏、心悸、心律失常、瘙痒、失眠及长期服用肝、肾等脏器损害等卡维地洛达利全络德盐酸特拉唑嗪高特灵四喃唑嗪盐酸乌拉地尔优匹敌压宁定利喜定布那唑嗪迪坦妥哌唑嗪脉宁平e ACEI（血管紧张素转化酶抑制药）不良反应：头晕、疲乏、症状性低血压、胃肠功能紊乱、皮疹、瘙痒、面红、尿频、咳嗽、呼吸道症状、头痛及长期服用造成肝、肾等脏器损害等盐酸贝那普利洛新卡托普利开博通硫甲丙脯酸希拉普利抑平舒雷米普利瑞泰赖诺普利捷赐瑞福辛普利纳蒙诺培哚普利雅施达马来酸依那普利康宝顺悦宁定f ARBS（血管紧张素II受体拮抗药）不良反应：腹泻、血管性水肿、背部疼痛、上呼吸道感染、头痛、头晕及长期服用造成肝、肾等脏器损害等颉沙坦代文氯沙坦钾科素亚海捷亚替米沙坦美卡素伊贝沙坦安博维吉加B、性能各异的其他药利血平血安平寿比安蛇根碱复方降压片复方利血平片脉舒静降压静片美加明异坎胺盐酸肼苯哒嗪盐酸肼酞嗪双阱屈嗪双肼酞嗪血压达静地巴唑门冬氨酸钾镁脉安定潘南金硝普钠北京降压0号复方降压片甲基多巴盐酸可乐定氯压定催压降110降压药C、中药清脑降压片、牛黄降压、麝香脑脉康胶囊、心脑静片、镇脑宁、脑立清丸、愈风宁心片、复方羚角降压片目前高血压病人常用的抗高血压药物，按照药理的作用，可以分为六大系列。

治疗高血压药物通用名和商品名对照一、血管紧张素Ⅱ受体拮抗（ARB）替米沙坦（商品名：美卡素、诺金平、迪赛平、立文、欧美宁、嘉瑟宜、浦美特、亚邦恒贝、欣益尔、沙汀宁、天易、恒雪素、施吉、曲亚、毓乐宁、邦坦、隆舒雅、欧美宁、舒尼亚、素定、利来客、蒂益宁、康楚、洛格乐、斯泰乐、平克亚欣、提愈、博欣舒、迪赛平、凡坦、美斯、坦芯素、舒尼亚、雪盈平、沙泰齐、赛卡、特立康）缬沙坦（商品名：怡方、代文、霡欣、丽珠维可、缬克、佳菲、穗悦、托平等；）坎地沙坦（商品名：维尔亚、迪之雅、搏力高、伲利安胶囊、苏纳胶囊、悉君宁、达迈、奥必欣）厄贝沙坦（商品名：吉加、甘悦喜、格平、若朋、苏适、科苏、伊康宁胶囊、普利宁胶囊、伊达力、伊泰青、安博维、欣平分散片）氯沙坦（商品名：科素亚、海捷亚-氯沙坦钾氢氯噻嗪片）二、血管紧张素转换酶抑（ACEI）贝那普利（商品名：洛汀新、新亚力普、敌亚平、普力多）福辛普利（商品名：蒙诺）培哚普利（商品名：雅施达、百普乐-培哚普利吲达帕胺片）赖诺普利（商品名：帝益洛、易集康、益迈欧）依那普利（商品名：怡那林、因弗尔、福天乐、依苏、勤可息、依双、埃利雅、久保克）雷米普利（商品名：瑞素坦、瑞泰）卡托普利（商品名：一平苏、疏甲丙脯酸、甲疏丙脯酸、开搏通）西拉普利(抑平舒)奎那普利、群多普利三、钙离子拮抗剂（CCB）二氢吡啶类氨氯地平（商品名：络活喜、彼络平、安内真、兰迪、压氏达、亚斯克平、平能、伏络清、宁立平、施慧达[苯磺酸左旋氨氯地平]、玄宁[马来酸左旋氨氯地平片]）拉西地平（商品名：司乐平）非洛地平（商品名：联环尔定、康宝得维、联环笑定）硝苯地平[心痛定（速效）、尼福达（缓释片）、拜心同（控释片）]尼群地平（硝苯甲乙比啶硝苯乙吡啶硝吡甲乙酯）尼莫地平（尼膜同尼莫地平圣瑞恩尼莫地平尼莫通、尼立苏：尼莫地平缓释胶囊）尼卡地平（尼卡地平佩尔地喷硝苯苄胺啶硝苯苄啶硝苯乙比啶硝比胺甲酯佩尔地平）尼伐地平依拉地平（易拉地平导脉顺伊拉地平）非二氢吡啶类地尔硫卓（哈氮卓合心爽硫氮卓酮恬尔心地尔硫卓何博司）维拉帕米（凡拉帕米戊脉安异搏定异搏停盐酸维拉帕米）四、β-受体阻滞剂普萘洛尔（心得安、恩特来奈心安）美托洛尔（美多洛尔倍他乐克甲氧乙心安美多心安）阿替洛尔（天诺敏，阿坦乐尔;氨酰心安;苯氧胺,氨酰心胺）倍他洛尔（卡尔仑盐酸倍他洛尔）比索洛尔（商品名：博苏、洛雅、安适）α、β-阻滞剂拉贝洛尔（柳胺苄心定柳安羟胺柳胺苄心定－竹林－安特降压乐拉平他乐格尔湍泰低）阿罗洛尔（盐酸阿罗洛尔：阿尔马尔）卡维地洛（商品名：妥尔、康达欣、金络、络德、瑞欣乐、克为德、枢衡、卓异、达利全）五、α1-受体阻断剂特拉唑嗪（商品名：欧得曼、派速、罗迪尔、泰乐、可派、均益）多沙唑嗪（商品名：伊舒通、双将平、伊粒平、络欣平、必亚欣、今倡、仲维、东港天乐、多喜林）哌唑嗪（盐酸哌唑嗪）六、利尿剂双氢氯噻嗪（双氢克尿噻双氢氯噻嗪双氢氯散疾双氢氯消疾氢氯噻嗪）氯噻酮（氯噻酮氯肽酮海固酮）吲哒帕胺（寿比山）布美他尼（布美他尼丁苯氧酸丁尿胺丁尿酸）呋噻米（呋喃苯胺酸呋塞米腹安酸利尿磺胺利尿灵速尿速尿灵）阿米洛利（阿米洛利氨氯比咪盐酸阿米洛利氨氯吡咪蒙达清）螺内酯（阿尔达克通安体舒通螺旋内酯固醇螺旋内酯甾酮螺内酯）氨苯蝶啶（三氨蝶啶氨苯喋啶）七、其他降压药物交感神经阻滞剂：外周：胍乙啶（依期迈林胍乙啶）,利血平（利寿品尼寿品蛇根碱寿比安血安平血普舒）中枢：可乐定（110降压片催压降降泰生可乐宁可乐停氯压定血压得平）甲基多巴（α-甲基多巴爱道美甲多巴甲基多巴）血管扩张药：肼屈嗪(肼苯太素肼太嗪肼屈嗪肼苯达嗪),米诺地尔(降压定敏乐啶敏乐血定长压定)八、相关药品他汀类辛伐他汀（商品名：西之达、米希伦、忆辛、苏之、旨泰、辛可、新达苏、博占同、剑之亭、默沙东舒降之斯伐他汀舒降脂）阿托伐他汀（商品名：阿乐、立普妥、尤佳）氟伐他汀（商品名：来适可）普伐他汀（商品名：普拉固、美百乐镇、富利他之、浦惠旨、福他宁）洛伐他汀（落之定海立乐福欣罗华宁美降之美维诺林美降脂海立）阿司匹林。

抗高血压药的分类1.利尿药：氢氯噻嗪吲哒帕胺等2.钙通道阻滞剂：硝苯地平尼群地平氨氯地平等3.交感神经抑制药1中枢性交感神经抑制药：可乐定、莫索尼定2去甲肾上腺素能神经末梢抑制药：利血平3神经调节阻滞药：如美加明4肾上腺素受体阻断药：①α受体阻断药：哌唑嗪②β受体阻断药：普诺奈尔、美托洛尔、阿替洛尔等③α、β受体阻断药：拉贝洛尔等4.肾素—血管紧张素系统抑制药ACEI普利类ARB 沙坦类1血管紧张素转化酶抑制药：如卡托普利、那依普利、雷米普利等2血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦等5.血管扩张药1血管平滑肌舒张药：如肼屈嗪、硝普钠等;2钾通道开放药：如吡那地尔等;二、常用抗高血压药目前常用的抗高血压药包括利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体阻断药等;一利尿药氢氯噻嗪hydrochlorothiazide,双氢克尿噻作用与应用氢氯噻嗪降压作用温和而持久;降压作用机制如下：①用药初期主要通过排钠利尿使得有效血容量下降而降压②长期用药则因持续排钠而使血管平滑肌细胞内钠离子的含量减少,随之钠离子和钙离子交换减少,细胞内钙离子减少,导致血管平滑肌松弛；降低血管平滑肌细胞对NA等缩血管物质的敏感性；诱导动脉壁产生扩血管物质,如激肽、前列腺素等;单独应用可治疗轻度高血压,与其他抗高血压药合用可治疗中、重度高血压;不良反应和用药注意1.电解质紊乱如低血钾、低血镁等,以低血钾最常见,可增强强心甙的心脏毒性;患者宜多食含钾丰富的食物如香蕉、土豆、柠檬汁等或合用留钾利尿药;2.高尿酸血症可使尿酸排出减少,对痛风患者易加重病情,应慎用,与阿司匹林合用可诱发痛风;3.高血糖因抑制胰岛B细胞分泌胰岛素和影响对葡萄糖的利用而升高血糖;并能减弱降血糖的作用,故糖尿病患者慎用;4.其他可引起高血脂、尿素氮升高、过敏反应及胃肠道反应等;肾功能不全者慎用;吲达帕胺indapamide,吲哒胺,indamine作用与应用吲达帕胺为非噻嗪类吲哚衍生物,是新型强效、长效抗高血压药,一次口服给药降压作用可维持24h;其具有利尿和钙通道阻滞作用;利尿作用比氢氯噻嗪强10倍;亦可抑制血管平滑肌钙离子内流,使外周血管扩张,血压下降;单独应用可治疗轻、中度高血压,也可与其他抗高血压药合用以增强疗效;不良反应和用药注意可出现口干、恶心、食欲减退、头痛、嗜睡、皮疹等症状,长期停用可使血钾降低,对血糖、血脂代谢无明显影响;严重肝肾功能不全者慎用;二钙通道阻滞药钙通道阻滞药能选择性地阻断钙离子通道,抑制细胞外钙离子内流,松弛血管平滑肌,降低外周血管阻力,使血压下降;长期服用较少产生耐受性,对脂质、糖、尿酸及电解质代谢无明显影响;可用于治疗高血压的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、拉西地平等药;硝苯地平nifedipine,硝苯吡啶,nifedipinum作用与应用硝苯地平是二氢吡啶类钙通道阻滞药,是最早用于临床的钙通道阻滞药;其降压作用主要是由于扩张小动脉,降低外周血管阻力所致;降压作用显著,降压的同时不减少冠状动脉、肾、脑血流量,可引起反射性心率加快,增强血浆肾素活性;可用于治疗轻、中度高血压,可单独使用,也可与利尿药及β受体阻断药合用;不良反应和用药注意常见不良反应有头痛、面部潮红、眩晕、心悸、踝部水肿、咳嗽等;肥厚型心肌病、主动脉瓣狭窄患者禁用;氨氯地平amlodipine,阿洛地平,amiodipine besylate氨氯地平为长效钙通道阻滞药,可导致小动脉、冠状动脉和肾动脉扩张,降低心脏负荷,逆转左心室肥厚;降压作用缓慢、平稳,持续时间较硝苯地平显著延长;无体位性低血压及耐受性,对血糖、血脂及血清电解质无不良影响;临床上常用于治疗各型高血压,与噻嗪类利尿药、β受体阻断药或ACEI合用疗效更好;不良反应少,可有头痛、头晕、水肿、恶心、腹痛等症状;尼群地平nitrendipine,硝苯甲乙砒啶尼群地平作用与硝苯地平相似,但扩血管作用较硝苯地平强,可使外周阻力降低,血压下降,降压作用温和而持久;适用于各型高血压;对冠状动脉选择性强,能降低心肌耗氧量,对缺血性心肌有保护作用;常见的不良反应有头痛、眩晕、水肿、乏力等;三β受体阻断药普萘洛尔propranolol,心得安,inderal作用与应用普萘洛尔为非选择性β受体阻断药,降压作用缓慢而持久;长期应用不引起水、钠潴留,也无耐受性,与利尿药合用作用更显著;其降压机制如下：①阻断心脏β1受体,抑制心肌收缩力并减慢心率,使心输出量减少；②阻断肾脏β1受体,抑制肾球旁细胞分泌及释放肾素；③阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β2受体,抑制其正反馈作用,减少去甲肾上腺素的释放；④阻断中枢β受体,抑制兴奋性神经元,使外周交感神经张力降低;适用于轻、中度高血压,对伴有心排出量多、肾素活性偏高者疗效较好,特别对高血压伴有心绞痛、心动过速及偏头痛患者更为适用;不良反应和用药注意长期应用后突然停药可使心率加快,并可使血压反跳超过治疗前水平,故长期应用β受体阻断药停药时,必须逐渐减量减药过程10～14d;四血管紧张素转化酶抑制药本类药物ACEI可抑制血管紧张素转化酶ACE,减少血管紧张素ⅡAng Ⅱ生成和缓激肽的降解,使阻力血管及容量血管舒张,血压下降,并减轻或逆转血管和心室重构,对靶器官具有保护作用图4－1－1;降压特点如下：①降压时不伴有反射性心率加快,对心排出量无明显影响；②增加肾血流量,改善肾功能；③可减轻或逆转心血管重构；④可改善胰岛素抵抗；⑤不影响脂质代谢,不引起体位性低血压,不产生耐受性;常用药物包括卡托普利、依那普利、雷米普利、赖诺普利和培哚普利等;卡托普利captopril,巯甲丙脯酸作用与应用卡托普利可舒张外周血管,降低外周血管阻力,有效降低血压,其作用快而强;降压机制如下：①减少AngⅡ生成；②减少缓激肽的降解；③缓解或逆转心血管重构；④减少醛固酮分泌；⑤抑制交感神经递质释放;AngⅡ与突触前膜受体结合可促进去甲肾上腺素的释放,AngⅡ生成减少,这一作用减弱,交感神经张力降低,血压下降;适用于各型高血压,尤其是合并有糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者,可明显改善生活质量且无耐受性;与利尿剂及β受体阻断药合用可增强疗效,可用于治疗重度或顽固性高血压;不良反应和用药注意刺激性干咳,与缓激肽及前列腺素等对呼吸道黏膜的刺激有关；低血压,与开始用药剂量过大有关;还可发生中性粒细胞减少、味觉异常、皮疹等,肾功能不全者慎用;依那普利enalapril,依拉普利依那普利为不含巯基的长效、高效ACEI;口服吸收迅速,且不受饮食影响;作用出现缓慢,但强而持久,降压作用约为卡托普利的10倍,可维持24h以上;主要用于各型高血压及心功能不全;不良反应少,干咳发生率低,且因其化学结构不含巯基,故白细胞减少、蛋白尿、味觉障碍等反应均较少见;五血管紧张素Ⅱ受体阻断药血管紧张素Ⅱ受体有两种亚型,AT1受体和AT2受体;与心血管功能调节有关的受体为AT1,主要分布在血管平滑肌、心肌、脑、肾及肾上腺皮质等部位;血管紧张素Ⅱ受体阻断药通过阻断AT1受体,产生扩张血管、抑制醛固酮分泌、逆转心血管重构等作用;其作用选择性较ACEI 更强,对AngⅡ效应的拮抗作用更完全,且不抑制激肽酶,故无咳嗽等不良反应;临床上常用的药物有氯沙坦、缬沙坦、伊贝沙坦和坎地沙坦等;氯沙坦losartan,科素亚,cozaar作用与应用氯沙坦为强效选择性的AT1受体阻断药,降压作用平稳、持久,但起效缓慢;降压同时可逆转心血管重构,改善心功能,还可以增加肾血流量和肾小球滤过率,增加尿液、尿钠、尿酸的排泄,保护肾功能;适用于不能耐受ACEI的高血压患者,对高肾素型高血压疗效尤佳;对伴有糖尿病、肾病和慢性心功能不全患者有良好疗效;不良反应和用药注意不良反应较ACEI少,可引起低血压、头痛等,但不引起咳嗽和血管神经性水肿;可影响胎儿发育,故孕妇、哺乳期妇女禁用;缬沙坦valsartan,代文,diovan本药与氯沙坦相似,对AT1受体具有高亲和力,降压作用明显;主要用于对轻、中度高血压的治疗;不良反应少,可有头痛、眩晕、恶心、腹痛等;三、其他抗高血压药一中枢性交感神经抑制药可乐定clonidine,可乐宁作用与应用可乐定降压作用中等偏强,降压时可伴有心率减慢、心排出量减少、外周血管阻力降低;降压机制如下：①主要通过激动延髓腹外侧区的I1咪唑啉受体,从而降低外周交感神经张力；②激动外周交感神经突触前膜的α2受体,反馈性地减少NA的释放;本药还具有镇静、镇痛、抑制胃肠运动及分泌作用;适用于中度高血压,常在其他降压药无效时使用,特别适用于伴有消化性溃疡的患者;不良反应和用药注意不良反应常见有口干、嗜睡、头痛、腮腺痛、便秘等,停药后多自行消失;久用可致水、钠潴留,与利尿药合用可减轻;莫索尼定moxonidine莫索尼定为第二代中枢性降压药,与可乐定作用相似,可激动延髓腹外侧区的I1咪唑啉受体,对α2受体作用较弱;临床上适用于治疗轻、中度高血压;每日给药一次即可,不良反应少见;二去甲肾上腺素能神经末梢抑制药利血平reserpine,利舍平作用与应用利血平是萝芙木中所含的一种生物碱;主要通过影响儿茶酚胺的摄取、储存或释放产生降压作用;因降压作用较弱,不良反应较多,故很少单独使用,常与其他药物组成复方制剂,如复方降压片等,多用于治疗轻、中度高血压;不良反应和用药注意不良反应常见有鼻塞、乏力、胃酸分泌增多、腹泻、心率减慢等副交感神经功能亢进反应,也可出现如嗜睡、情绪低落等中枢抑制反应,严重者可致精神抑郁;有消化性溃疡或精神抑郁患者禁用;三α1受体阻断药哌唑嗪prazosin作用与应用哌唑嗪可选择性地阻断血管平滑肌α1受体,舒张全身小动脉和小静脉,降低外周阻力而降压;其降压特点如下：①降压作用快而较强；②对心率、心输出量、肾素释放影响不大；③能松弛尿道括约肌,减轻前列腺增生；④可改善脂质代谢和胰岛素抵抗;适用于治疗轻、中度高血压,尤适用于伴有高脂血症或前列腺增生的高血压患者;与利尿剂、β受体阻断药合用可增强其疗效;不良反应和用药注意1.首剂现象部分患者在首次用药1h内出现严重的直立性低血压;在直立体位、疲劳、饥饿时较易发生,尤其是与利尿药或β受体阻断药合用时更易发生;将首剂减为,于睡前服药可避免发生直立性低血压;2.其他反应可见头痛、眩晕、心悸、口干、乏力等症状;四血管扩张药硝普钠sodium nitroprusside,亚硝基铁氰化钠作用与应用硝普钠为快速、强效、短效血管扩张药,口服不吸收,需静脉滴注给药;降压机制如下：在血管平滑肌内代谢产生一氧化氮NO,后者激活鸟苷酸环化酶,促进cGMP的生成,使血管扩张,血压下降;主要用于高血压危象、难治性充血性心力衰竭及外科手术的控制性降压;不良反应和用药注意常见呕吐、出汗、头痛、心悸等不良反应;当肾功能衰竭、用量过大或连用数日时,可致血中氰化物蓄积中毒,应予注意;孕妇禁用,肾功能不全及甲状腺功能低下者慎用;肼屈嗪hydralazine,肼苯哒嗪肼屈嗪可直接扩张小动脉平滑肌,使外周阻力降低而降压;降压作用快而强;降压同时能反射性地兴奋交感神经,导致心率加快、心排出量增加、血浆肾素活性增高,以及水、钠潴留加重等,一般不宜单用,多在复方制剂中使用;常见头痛、体位性低血压、心悸、眩晕等不良反应,甚至诱发心绞痛和心力衰竭;大剂量可引起全身红斑狼疮样综合征;四、抗高血压药的应用原则较为理想的抗高血压药应具备以下特点：应用方便,降压效果明显,对重要脏器可产生有益的影响,不良反应少,患者依从性好,能降低心脑血管事件的发生率和死亡率等;在临床治疗过程中应尽量选用具有上述特点的药物,并遵循下列原则;1.药物治疗与非药物治疗相结合非药物措施包括限制钠盐摄入、合理膳食、控制体重、戒除烟酒、进行适当运动等;非药物治疗应作为药物治疗的辅助手段;2.根据病情轻重程度及合并症选用药物轻度高血压患者可选用作用弱的降压药,中、重度高血压则主张联合用药;联合用药时应避免不良反应相似、作用机制相同的药物联合使用;高血压出现合并症时应慎重选药,以下原则可供参考：1合并心悸或情绪激动者,宜用利血平；2合并慢性心功能不全者,宜用利尿药、ACEI等；3合并心绞痛者,宜用硝苯地平、β受体阻断药；4合并肾功能不全者,宜用ACEI、硝苯地平等；5合并消化性溃疡者,宜用可乐定,不用利血平；6合并窦性心动过速者,宜用β受体阻断药；7合并精神抑郁者,不用利血平；8合并支气管哮喘者,宜用硝苯地平、利尿药等,不用β受体阻断药；9合并糖尿病者,宜用ACEI、硝苯地平等,不用噻嗪类利尿药；10合并高脂血症者,宜用哌唑嗪、硝苯地平等,不用利尿药及β受体阻断药;3.个体化治疗主要根据患者年龄、性别、种族、病情、并发症及是否合并其他疾病等情况制订治疗方案;在选药个体化的同时,还要注意药物剂量个体化;总之,应根据“最好疗效,最小不良反应”的原则,为每一位患者选用适宜的药物和剂量;4.长期用药,平稳降压为了长期有效地控制血压,减少并发症的发生,主张高血压患者应终生治疗;治疗过程中,应尽量避免人为因素造成的血压波动,不要中途随意停药,更换药物时必须逐步替代;知识拓展高血压的筛检筛检高血压患者,以实现高血压的早发现、早诊断和早治疗,是控制高血压、预防卒中和冠心病的重要手段;筛检对象是高血压高危人群,其确定标准为具有以下一项及一项以上的危险因素的个体;1收缩压介于～120～139mmHg和或舒张压介于～80～89mmHg;2超重或肥胖,即体重指数BMI不小于24kg/m2;3高血压家族史1、2级亲属;4长期过量饮酒每日白酒饮用量不小于100mL,且每周饮酒在4次以上;5长期高盐膳食;筛检周期为对血压正常的人建议定期测量血压；年龄在20～29岁者每两年测量一次；30岁以上人群和高危人群每年至少测量一次血压;小结抗高血压药是一类能降低血压,减轻靶器官损害的药物;根据抗高血压药的作用部位及作用机制,可将其分为利尿药、钙通道阻滞药、交感神经抑制药、肾素－血管紧张素系统抑制药、血管扩张药;其中,交感神经抑制药包括中枢性交感神经抑制药、去甲肾上腺素能神经末梢抑制药、神经节阻滞药、肾上腺素受体阻断药又包括α受体阻断药、β受体阻断药及α、β受体阻断药；肾素－血管紧张素系统抑制药包括血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张素Ⅱ受体阻断药；血管扩张药包括血管平滑肌舒张药、钾通道开放药;目前,常用的抗高血压药包括利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体阻断药等;。