妇产科常用药物激素类
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龙源期刊网 GnRHa作用机制大盘点作者:来源:《中国医学创新》2019年第09期促性腺激素释放激素类似物(gonadotrophin releasing hormone analogue,GnRHa)是一种人工合成的促性腺激素释放激素,其种类包括促性腺激素释放激素激动剂(gonadotropin releasing hormone agonist,GnRH-a)和促性腺激素释放激素拮抗剂(gonadotropin releasing hormone antagonist,GnRH-A)。
目前这两类激素,尤其GnRH-a在临床上被广泛用于多种妇产科疾病的治疗。
1; GnRH-a; (1)作用原理:正常情况下,下丘脑分泌的GnRH可刺激垂体分泌FSH和LH,进而刺激卵巢分泌性激素,构成下丘脑-垂体-卵巢调节系统。
当外源性GnRH-a占据了垂体的GnRH受体后,垂体就不再对正常GnRH起反应,结果下丘脑-垂体-卵巢轴被阻断,卵巢激素分泌减少至绝经后水平。
(2)自身特点:首次给药初期,具有“flare up”效應(点火效应),即短暂刺激FSH和LH升高的作用,从而使卵巢分泌激素短暂升高,大约持续7 d。
停药后垂体功能会完全恢复,具有正常月经周期的女性停药后卵巢功能的恢复约需6周。
(3)不良反应:主要引起的低雌激素血症有关症状,用药后患者可提前出现绝经期症状,如潮热、出汗、烦躁、失眠、情绪不稳定、性欲减退、关节疼痛以及骨质疏松等。
(4)常用药物:戈舍瑞林(诺雷德)、曲谱瑞林(达菲林)和亮丙瑞林(抑那通)。
(5)应用:子宫内膜异位症、子宫肌瘤、辅助生殖、异常子宫出血、性早熟、多囊卵巢综合征、卵巢早衰、卵巢癌、子宫内膜癌等。
2 GnRH-A; (1)作用原理:主要通过快速竞争性结合GnRH受体结合来阻断GnRH与其受体结合,从而阻断二聚体复合物的形成和信号的传递,从而抑制LH及FSH的释放。
(2)自身特点:不发生“flare-up”效应。
妇产科急救药品妇产科急救药品是指用于妇科和产科急症情况下的紧急救治药物。
这些药品的选择应根据不同的急救情况和病情严重程度进行。
以下是一些常见的妇产科急救药品及其使用指南。
1. 子宫收缩剂:妇产科急救中常用的子宫收缩剂包括催产素、酮前列醇等。
这些药物可以用于控制产后出血、流产、早产等情况。
使用时需根据患者的具体情况和医生的建议确定剂量和给药途径。
2. 抗感染药物:在妇科和产科急症中,感染是常见的并发症之一。
抗生素如头孢菌素类、青霉素类等常用于治疗妇科感染,如附件炎、盆腔炎等。
在使用抗生素时,应注意对药物的过敏史和细菌敏感性,以避免不必要的药物耐药性。
3. 止血药物:在妇科急救中,出血是常见的症状之一。
止血药物如纳洛酮、酚磺乙胺等可用于控制出血。
在使用止血药物时,应注意剂量和给药途径,避免过量使用或给药不当导致不良反应。
4. 镇痛药物:在妇科急症中,疼痛是常见的症状之一。
镇痛药物如吗啡、芬太尼等可用于缓解疼痛。
在使用镇痛药物时,应注意剂量和给药途径,避免过量使用或导致呼吸抑制等不良反应。
5. 补液药物:在妇科急症中,失血或脱水是常见的症状之一。
补液药物如盐水、葡萄糖溶液等可用于纠正体液失衡。
在使用补液药物时,应注意剂量和给药途径,避免快速补液导致心血管系统负荷过重。
6. 抗凝药物:在妇科急症中,血栓形成是常见的并发症之一。
抗凝药物如肝素、华法林等可用于预防和治疗血栓形成。
在使用抗凝药物时,应注意剂量和监测凝血指标,避免出现出血或血栓等不良反应。
7. 妊娠维持药物:在妇科急症中,妊娠并发症如子痫前期、早产等需要特殊处理。
妊娠维持药物如硫酸镁、孕激素等可用于控制子痫前期症状和延缓早产。
在使用妊娠维持药物时,应注意剂量和给药途径,避免不良反应对母婴造成伤害。
以上是一些常见的妇产科急救药品及其使用指南。
在使用这些药品时,应遵循医生的建议和药品说明书的指导,严格控制剂量和给药途径,以确保患者的安全和疗效。
同时,应注意药物的保存和使用期限,避免使用过期药物或存放不当导致药物失效。
妇产科急救药品妇产科急救药品是指用于妇产科急救情况下的药物。
这些药品在急救中起到重要的作用,能够迅速缓解症状、控制疾病发展、保护患者的生命安全。
妇产科急救药品的选择应该根据具体的病情和症状来确定,以确保患者能够得到最佳的治疗效果。
以下是一些常用的妇产科急救药品及其作用:1. 孕酮:孕酮是一种黄体酮类药物,常用于治疗妇科疾病和维持妊娠。
在妇产科急救中,孕酮可以用于治疗早孕出血、妊娠高血压综合征等疾病。
它能够减少子宫收缩,稳定胎盘,保护胎儿的生命安全。
2. 氨甲环酸:氨甲环酸是一种抗感染药物,常用于治疗妇科感染性疾病。
在妇产科急救中,氨甲环酸可以用于治疗盆腔炎、子宫内膜炎等疾病。
它能够抑制病原体的生长繁殖,减轻炎症反应,缓解症状。
3. 奥曲肽:奥曲肽是一种妇科激素类药物,常用于治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤。
在妇产科急救中,奥曲肽可以用于治疗急性子宫内膜异位症引起的剧烈疼痛。
它能够抑制子宫收缩,减少疼痛发作,缓解患者的痛苦。
4. 硝酸甘油:硝酸甘油是一种血管扩张剂,常用于治疗心绞痛和高血压。
在妇产科急救中,硝酸甘油可以用于治疗子宫破裂引起的出血。
它能够扩张血管,增加血液供应,减少出血量,保护患者的生命安全。
5. 甲氨蝶呤:甲氨蝶呤是一种抗代谢药物,常用于治疗妇科恶性肿瘤。
在妇产科急救中,甲氨蝶呤可以用于治疗宫颈癌、卵巢癌等疾病。
它能够抑制癌细胞的生长分裂,减少肿瘤负荷,延长患者的生存时间。
以上仅是一些常用的妇产科急救药品,具体的药物选择应该根据医生的建议和患者的实际情况来确定。
在使用妇产科急救药品时,应严格按照医生的指导进行,遵守药物的使用剂量和使用方法,避免药物滥用或者误用引起不良反应。
此外,患者在服用药物期间应密切观察自身症状的变化,如有不适或者不良反应应及时就医。
妇产科急救药品是一项重要的医学资源,它们的正确使用能够拯救患者的生命,提高治疗效果,为妇产科急救工作提供有力的支持。
妇产科医院的子宫肌腺症治疗方案子宫肌腺症是妇科常见的疾病之一,也是导致不孕的重要因素之一。
对于这种疾病,妇产科医院提供了多种治疗方案,旨在帮助患者缓解症状、增加生育机会。
本文将介绍妇产科医院常见的子宫肌腺症治疗方案,希望对需要的读者有所帮助。
首先,对于轻度和中度子宫肌腺症患者,妇产科医院通常推荐保守治疗。
保守治疗包括药物治疗和生活方式改变两个方面。
药物治疗方面,医院常常采用药物来帮助控制子宫肌瘤的生长和缓解相关症状。
常用的药物包括黄体酮类药物和抗雌激素药物。
黄体酮类药物通过抑制卵巢的黄体酮生成,减少雌激素分泌,从而促进子宫肌瘤的萎缩。
抗雌激素药物通过抑制雌激素对子宫肌瘤的刺激,改善相关症状。
这些药物都需要在医生指导下合理使用,并注意药物的副作用和禁忌症。
除了药物治疗,生活方式改变也是治疗子宫肌瘤的重要手段。
医院会建议患者控制体重、均衡饮食、适量运动,以减少体内雌激素的生成和分泌,从而达到减缓子宫肌瘤生长的目的。
另外,医院还会教导患者如何应对精神压力,因为长期的焦虑和紧张会对子宫肌瘤产生不良影响。
对于重度子宫肌腺症患者或无效的保守治疗,妇产科医院通常会采取手术治疗。
手术治疗子宫肌瘤的方法有多种,医院会根据患者的具体情况选择合适的手术方式。
子宫切除术是治疗子宫肌瘤最彻底的方法。
对于不需要保留子宫功能的患者,医院会推荐行子宫切除术。
这种手术可以完全摘除子宫,避免子宫肌瘤复发和进一步发展。
对于希望保留子宫功能的患者,医院可以选择更为保守的手术方式,如子宫肌瘤切除术或子宫动脉栓塞术。
子宫肌瘤切除术是将子宫肌瘤切除,保留正常子宫组织和功能的手术。
子宫动脉栓塞术是通过导管将栓塞剂注入到子宫动脉,使肌瘤缺血坏死,从而达到缓解症状和控制病情的目的。
此外,医院还采用微创手术治疗子宫肌瘤,如腔镜手术和高强度聚焦超声手术。
腔镜手术是通过腹腔镜或宫腔镜来辅助手术,切除子宫肌瘤,减少创伤和恢复时间。
高强度聚焦超声手术利用高能超声波的热效应,将肌瘤局部加热,破坏肌瘤细胞,达到治疗的效果。
浅析妇科内分泌症患者性激素类药物的合理使用田远征【摘要】目的分析妇科内分泌症患者性激素类药物的合理使用情况.方法 82例妇科内分泌症患者作为研究对象,根据用药合理与否分为合理用药组(38例)与非合理用药组(44例).比较两组临床疗效;通过文献检索及研究妇科内分泌症座谈等方式,了解妇科内分泌症非合理用药组的常见用药错误,对用药错误原因进行分析并提出相应对策.结果合理用药组总有效率97.37%显著高于非合理用药组的40.91%,差异具有统计学意义(P<0.05).收集一般资料,结果显示非合理用药组中,因"激素"名而不敢服用(25.0%)和患者对药物的药理作用理解偏差(22.7%)导致的用药错误事件均在20%以上,两者共计47.7%;遗忘(18.2%)而导致的用药错误接近20%;而因私下用药、剂量错误和不良反应导致的用药错误相对较低.结论临床医生可通过宣教手册和视频等多种手段进行宣教,增强医患沟通,增加患者性激素用药的正确应用.【期刊名称】《中国现代药物应用》【年(卷),期】2018(012)007【总页数】3页(P88-90)【关键词】妇科内分泌症;性激素类药物;合理使用【作者】田远征【作者单位】445000 湖北省恩施市亚菲亚妇产医院【正文语种】中文妇科内分泌症是一类常见的内分泌疾病, 对患者的个人健康[1]、家庭生活和社会工作等诸多方面都会产生重要影响。
性激素类药物是治疗妇科内分泌症的常用药物, 也是临床上的首选药物。
然而, 此类药物在临床上的运用实际作用却不满意, 跟临床试验结果明显不符, 其中妇科内分泌症患者对于性激素类药物的不合理运用是此种现象的主要原因。
性激素的不合理运用不仅使得妇科内分泌症的治疗达不到预期效果, 还会使患者产生严重的不良反应, 进一步加重病情, 而孕期妇女的不良反应更为显著[2]。
1 资料与方法1.1 一般资料选取2015年6月~2016年6月在本科就诊的82例妇科内分泌症患者, 纳入标准:诊断为内分泌症, 采用性激素药物进行治疗;排除标准:未经确诊的内分泌症患者, 不适宜或拒绝性激素治疗者。
妇产科药物新进展北京大学第一医院郑淑蓉两大类(一)性激素和抗性激素(选择性激素受体调节剂)(二)子宫收缩药和宫缩松弛药第一类性激素和抗性激素用途:1.治疗月经病2.绝经妇女的激素替代疗法(HRT)3.促进排卵4.治疗与女性激素有关疾病(内膜异位症,子宫肌瘤,子宫内膜腺癌,乳腺癌) 5.避孕6.促宫颈成熟7.抗早孕分类:(一)促性腺激素释放激素(LHRH)天然LHRH为丘脑下部分泌的十肽化合物人工合成有国产药和进口药。
1. 国产药(短效药)⑴高纳瑞林(十肽) 用于垂体功能试验⑵阿拉瑞林(九肽) 用于治疗子宫内膜异位症2. 进口药(长效药)九肽⑴抑那通(Enantone) 日本武田药厂产品。
成分:亮丙瑞林(Leuprorelin)每支含3.75mg,每28天皮下注射一次。
⑵诺雷德(Zoladex) 英国捷利康公司产品。
成分:高舍瑞林(Goserelin)每小棒含3.6mg,每28天在腹壁下埋植一次。
⑶达必佳(Decapeptyl)和达菲林(Diphereline) 辉凌和博福益普生制药厂产品。
成分:曲普瑞林(triptorelin) ,每支含3.75mg,28天皮下注射一次。
(二) 促排卵药. 1. 氯底酚胺(Clomiphene)国产和进口均有。
Fertilan (clomiphene citrate 熙成公司产品) 50mg/片2. HMG (人绝经期促性腺激素) 每支含FSH 75IU和LH 75IU。
国产尿促性素(Menotrophin) 珠海丽珠集团丽宝公司产品.进口Pergonal (意大利Serono公司产品)Humegon (荷兰Organon公司产品)3. 单纯FSH (人促卵泡成熟激素)无国产产品进口:Metrodin (纯正促卵泡成熟激素)每支含75IU FSH和<1 IU LH,为冻干粉,瑞士Serono公司产品。
4. HCG (人绒毛膜促性腺激素)国产:绒促性素(南大制药厂)规格:500,1000,2000IU/粉针进口:Pregnyl (荷兰Organon公司) 。
雌激素类药物的药理作用以及临床种类卵巢分泌的雌激素有雌二醇和雌酮,人工合成品有已烯雌酚.炔雌酮.炔雌醚等。
[作用]1.促进女性第二性征和性器官地发育和成熟;使子宫内膜增生,在孕激素的协同下使子宫内膜产生周期性变化,形成月经周期;提高子宫对缩宫素的敏感性;使阴道上皮增生,浅表细胞角化。
2.小剂量时能促进垂体前叶催乳激素分泌,促使泌乳。
较大剂量时,可以抑制促性腺激素分泌,抑制排卵;对抗雄激素的作用;干扰催乳素的作用,抑制泌乳。
3.有促进骨质致密的作用,增加骨质钙化,加速骨骺愈合。
4.可使胰岛素的水平升高,但葡萄糖的耐量下降,促进胆固醇的降解和排泄,因而降低血中胆固醇;促进正氮平衡;直接促进子宫和肝脏合成蛋白。
[给药途径和分布.排泄]口服吸收迅速,也可以通过皮肤.粘膜.皮下.肌肉等途径吸收。
主要在肝脏缓慢代谢,其代谢物大部分与葡萄糖醛酸结合形成结合物,从尿和胆汁中排出,也存在肝肠循环。
[用途]1.治疗绝经期综合症:因卵巢功能减退,雌激素分泌减少,垂体促性腺激素分泌增多引起的,用雌激素抑制促性腺的分泌而使其症状减轻。
2.治疗子宫发育不全.闭经或月经过少:可与孕激素配合使应用。
3.治疗功能性子宫出血:适当合用孕激素以调整月经周期。
4.治疗乳房胀痛和回乳(配合VE应用):大剂量雌激素抑制乳汁分泌,缓解胀痛。
5.治疗老年性阴道炎和女阴干枯。
6.治疗前列腺癌和青春期痤疮。
7.用于老年女性骨质疏松症。
[临床药用激素种类和用法]*已烯雌酚(已菧酚)片剂:0.5mg,1mg,2mg。
一次0.25~1mg,一日0.25~6mg。
注射剂:0.5mg/1ml,1mg/1ml,2mg/ml。
一次0.5~1mg,一日0.5~6mg,肌肉注射。
*已烷雌酚(人造雌酚)片剂:1mg,5mg。
一日3次注射剂:3mg/1ml,5mg/ml。
一次1~5mg,一周2~3次,肌注。
*炔雌醇(已炔雌二醇):(性状与稳定性) 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。
西药保胎诠释 很多病人不理解医生为何给她们开各种大大小小的药片,如果医生开出的药很便宜,有的患者不屑于吃,认为医生糊弄他;如果医生开出的药很昂贵,有的患者不舍得吃,认为医生忽悠他。于是持着怀疑、犹豫的心态在吃药,或少吃,甚至干脆不吃,其实这些做法都是错误的。 患者就医是为了解决问题,而医生和病患之间的互相信任才是治愈疾病的良好开端。我们分析分析妇产科常用药物的一些治疗和预防作用,相信患者就能理解小药物的大作用了。
一、维生素B6 适应症:在妇产科多用于高泌乳素血症、吃口服避孕药、妊娠剧吐、高血脂、血栓前状态或血栓栓塞性疾病引起的反复流产等情况。
作用原理: 1、 维生素B6除参与神经递质、糖原、神经鞘磷脂、血红素、类固醇和核酸的代谢外,还参与所有氨基酸代谢。维生素B6也参与一碳单位、维生素B12和叶酸盐的代谢,如果它们代谢障碍可造成巨幼红细胞贫血。 2、 维生素B6缺乏会损害DNA的合成,损害细胞并影响体液免疫功能,给予维生素B6 可提高免疫力,对维持适宜的免疫功能是非常重要的,并有一定的防癌作用。 3、 维生素B6有降低慢性病的作用,轻度高同型半胱氨酸血症被认为是血管疾病的一种可能危险因素,维生素B6的干预可降低血浆同型半胱氨酸含量。 4、 维生素B6的活化型式磷酸吡哆醛,具有保护血管内皮细胞,减少内皮细胞受活化、血小板损伤的作用,抑制血小板凝集与血液凝固的作用,抑制血小板生成前列凝素及促进血管内皮细胞生成环前列腺素的作用,以及减少血管内皮细胞形态上的改变,从而可以治疗动脉硬化及血栓栓塞性疾病。 5、 维生素B6 可促进亚油酸变成花生四烯酸,而后者与胆固醇结合成的酯易于转运代谢和排泄,故可降低胆固醇。 6、 维生素B6可促进脑内多巴胺的生成,从而激动多巴胺受体,减少垂体催乳素分泌。 7、 避孕药中的雌激素样作用能减低磷酸吡哆醛的浓度,并增加机体对维生素B6 的需要量而改变脑胺代谢,故易引起精神抑制症。给予维生素B 6 后,抑郁症状可改善。
妇产科常用药物(激素类) 雌激素类药物 种类和制剂 1.天然雌激素 体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。目前,国内临床常用的雌激素多为其衍生物,如苯甲酸雌二醇等。它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。 (1)苯甲酸雌二醇(estradiol benzoate);为雌二醇的苯甲酸酯。作用时间较长,可维持2~3日,是目前最常用的雌激素之一,为油溶剂,仅供肌肉注射。针剂有1mg/支、2mg/支两种。 (2)戊酸雌二醇(estradiol valerate):为雌二醇的戊酸酯。是长效雌激素制剂,肌注后缓慢释放,作用维持时间2~4周。针剂有5mg/支、10mg/支两种。 (3)环戊丙酸雌二醇(estradiol cypionate):为雌二醇的环戊丙酸酯。也是长效雌激素制剂,作用比戊酸雌二醇强而持久,维持时间3~4周以上。针剂有1mg/支、2mg/支及5mg/支三种,供肌肉注射。 (4)雌三醇(estriol):雌激素活性微弱。口服片剂有lmg/片、5mg/片;针剂为10mg/支。局部用有10%鱼肝油制剂。 2.半合成雌激素制剂 (1)炔雌醇(ethinyl-estradiol,EE):为口服强效雌激素,作用约为己烯雌酚的20倍。口服片剂有0.0125mg/片、0.05mg/片。 (2)尼尔雌醇(nylestriol):为雌三醇的衍生物,为口服长效雌激素。口服片剂有lmg/片、2mg/片、5mg/片。 3.合成雌激素(非甾体雌激素) 己烯雌酚(diethylstilbestrol)又称乙蔗酚,是常用的雌激素制剂。作用强、价廉。口服片剂有0.5mg/片、lmg/片。针剂有lmg/支、5mg/支,供肌肉注射。 药理作用 雌激素制剂的药理作用有: ①促使生殖器的生长与发育,使子宫内膜增生和阴道上皮角化; ②增强子宫平滑肌的收缩,提高子宫对催产素的敏感性; ③抗雄激素作用; ④对下丘脑和垂体前叶有正、负反馈调节,间接影响卵泡发育和排卵。对雌激素有无致癌作用的研究甚多,但尚未能确定。雌孕激素合用的避孕药,经长期观察未证明有致癌作用。若妇女已患乳腺癌或子宫内膜癌,雌激素可能加速其发展。一般临床合理使用并无致癌危险。 适应症 雌激素的主要适应证有:卵巢功能低下、闭经、子宫发育不良、功能性月经失调、原发性痛经、更年期综合征、老年性阴道炎及回奶等。 孕激素类药物 种类和制剂 1.黄体酮(progesterone) 或称孕酮,为天然孕激素。现均由人工合成。目前黄体酮仍为常用的孕激素之一。口服无效。肌肉注射后作用快,消失亦快,故需每日或隔日注射。针剂有10mg/支、20mg/支。复方黄体酮针剂每支1ml内含苯甲酸雌二醇2mg及黄体酮20mg。 2,孕酮衍生物 孕酮的代谢物17a-羟基孕酮并无生物效应
,但其17a位上的羟基酯化后,其孕激素 作用不但恢复且有所加强,常用制剂有: (1)甲孕酮(medroxyprogesterone acetate,provera,DMPA):商品名安宫黄体酮。口服或肌肉注射均有效。口服片剂为每片2rug,针剂有50mg/支、75mg/支、100mg/支等。目前已有100mg/片、200mg/片、500mg/片大剂量的口服片。 (2)甲地孕酮(megestrolacetate);商品名为妇宁片。化学名为6-氯-甲Δ6-17α乙酰氧基孕酮。口服片剂为lmg/片。 (3)氯地孕酮(chlormadinone acetate):化学名为6-氯-甲Δ6-17α乙酰氧基孕酮。口服片剂有2mg/片、6mg/片、12mg/片等。 (4)己酸孕酮(hydroxyprogesterone caproate):化学名为17α羟基孕酮己酸酯,为长效孕激素,其孕激素活性为孕酮的7倍,并可维持1-2周以上。针剂有125mg/支、250mg/支,供肌肉注射。 3.19-去甲基睾酮衍生物 睾酮在19位上去甲基后具有强孕激素作用。国内常用制剂有: (1)炔诺酮(norethisterone,norethindrone):化学名为17α乙炔基19-去甲睾酮,商品名为妇康片。除孕酮作用外,具有轻微雄激素作用。口服片有0.625mg/片、2.5mg/片、 3mg/片及5mg/片等。 (2)甲炔诺酮(norgestrel):或称18-甲基炔诺酮。炔诺酮的18位甲基改为乙基而成,是炔诺酮族中孕激素作用最强者,并有雄激素作用。口服片剂有0.3mg/片、3mg/片等。 (3)异炔诺酮(norethynodrel):与炔诺酮化学结构相似,区别在于炔诺酮双链在第4~5位,而异炔诺酮在第5~10位。孕激素作用较弱,无雄激素作用。口服片剂有2.5mg/片及5mg/片。 药理作用 1. 孕激素有抑制子宫收缩和促使子宫内膜由增生期转变为分泌期的作用。因此有安胎与调整月经的功能。应用时应注意选择制剂的种类。一般来说孕激素的衍生物具有溶黄体作用,故用于安胎或黄体功能不足的月经紊乱时,最好使用黄体酮。另外,具有雄激素作用的制剂还可能引起女胎生殖器官男性化。 2.长期使用孕激素可使内膜萎缩,特别是异位的子宫内膜。大剂量孕激素可使分化良好的子宫内膜癌细胞退变。 3.孕激素通过抑制下丘脑GnRH的释放,使FSH及LH分泌受抑制,从而抑制排卵;孕激素使宫颈粘液减少、粘度增加和子宫内膜受药物影响,增生被抑制,腺体发育不良而不适于受精卵着床。 适应症 孕激素主要适应证有:闭经,与雌激素并用作为性激素人工周期治疗;功能性子宫出血病;保胎治疗;子宫内膜异位症及子宫内膜腺癌。孕激素作为常用女性避孕药的主要成分。
雄激素类药物 种类和制剂 1.雄激素 (1)丙酸睾丸素(testosterone propionate):为睾丸素的丙酸酯,
是 目前最常用的雄激素制剂,为油剂,仅供肌肉注射,吸收缓慢。针剂有10mg/支、 25mg/支及50mg/支。 (2)苯乙酸睾丸素(testosterone phenyl-acetate):作用维持较丙酸睾丸素长。针剂有10mg/支、20mg/支。供肌肉注射。 (3)甲基睾丸素(methyl-testosterone):为睾丸素C17的甲基衍生物。片剂供舌下含化,含化后可直接吸收入血循环,吞服经肝代谢灭活,药效仅为舌下含用的50%。效能约为丙酸睾丸素的1/5。每片5mg及10mg两种。 (4)三合激素:针剂每支含丙酸睾丸素25mg、苯甲酸雌二醇1.25mg及黄体酮12.5mg,供肌肉注射。 2.蛋白同化激素 (1)苯丙酸诺龙(nandrolone phenpropionate,durabolin);为一种低雄激素高蛋白合成作用的激素,其雄激素作用仅为丙酸睾丸素的1/2,而蛋白合成作用为后者的12倍。针剂有l0mg/支、25mg/支,供肌肉注射。肌注后作用可维持1~2周。 (2)癸酸诺龙(nandrolonedecanoate):作用同苯丙酸诺龙,肌肉注射后作用可维持3周以上。针剂有l0mg/支、25mg/支及50mg/支,供肌肉注射。 (3)去氢甲睾酮(metandienone):又称甲睾烯龙或大力补。为甲基睾丸素的去氢衍生物。其雄激素作用较小,蛋白合成作用较强。口服片剂有lmg/片、2.5mg/片、5mg/片。 (4)达那唑(danazol):又称炔睾醇,为17α-乙炔睾丸素衍生物。具有弱雄激素作用,兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用,而无雌、孕激素活性。口服胶囊剂:每胶囊100mg或200mg。 药理作用 1. 雄激素 雄激素除对男性具有促进性器官及第二性征发育外,而对女性则具有拮抗雌激素、抑制子宫内膜增生及卵巢与垂体功能。雄激素尚具有促进蛋白合成等同化作用。长期或过量应用,可引起女性男性化、浮肿及肝损害等副反应。 2.蛋白同化激素 睾酮经结构改造使一些睾丸素衍生物的雄激素活性减弱,而蛋白质同化作用得以保留或加强,故成为蛋白同化激素。这类药物进入体内能促进蛋白质合成,加速组织修复,逆转分解代谢过程。应用不当仍有女性男性化、肝损害及浮肿等副反应。 达那唑进入体内后,作用于下丘脑-垂体-卵巢轴,抑制促性腺激素的分泌与释放,影响卵巢性激素的合成,造成体内低雌、孕激素环境,不利于异位内膜的生长。 适应症 雄激素主要适应证有:功血止血;更年期功血的月经调节;子宫肌瘤及子宫内膜异位症。蛋白同化激素主要适应证有:慢性消耗性疾病、贫血、低蛋白血症、术后体弱消瘦及晚期癌症等。达那唑的主要适应证为子宫内膜异位症。 氯菧酚胺 氯菧酚胺(clomiphene)又名氯米芬、克罗米芬及舒经芬,为人工合成
的 非甾体制剂,化学结构与己烯雌酚相似。口服片剂每片含氯菧酚胺50mg。 药理作用 氯菧酚胺具有较强的抗雌激素效 应和较弱的雌激素作用。其药理作用的机制尚不十分明确,可能是低剂量药物作用于下丘脑部位,与雌激素竞争受体,解除雌激素的反馈作用,刺激内源性Gn-RH释放,促进脑垂体分泌FSH及LH,诱发排卵。也可能作用于卵巢,增加卵泡对促性腺激素的反应。 适应症 主要为;体内有一定雌激素水平的功能性闭经、无排卵性功能失调性子宫出血、多囊卵巢综合征及黄体功能不全等所致的不孕症。 溴麦角隐亭 溴麦角隐亭(bromocriptine)简称溴隐亭,系多肽类麦角生物碱,有多巴胺活性。口服片剂每片为2.5mg。 药理作用 溴隐亭作用于下丘脑,增加催乳激素抑制因子的分泌,抑制垂体催乳激素的合成及释放,或直接作用于垂体前叶抑制催乳激素细胞活性,使血中催乳激素水平下降而达到中止溢乳;溴隐亭还能解除催乳激素对促性腺激素分泌的抑制,恢复卵巢功能。溴隐亭的抗震颤麻痹等作用从略。 适应症 主要有:闭经-溢乳综合征、高催乳激素血症、垂体微腺瘤及产后回奶等。 促性腺激素 种类和制剂 1.人类绝经期促性腺激素(HMG) 又称人尿促性激素,由绝经期妇女尿中提取制成。国外制剂商品名为pergonal,每支含卵泡刺激素及黄体生成激素各75U,供肌肉注射。国产HMG也已在临床扩大应用。 2.人绒毛膜促性腺激素(HCG) 又称绒膜激素,从孕妇尿中提取制成,作用类似黄体生成激素。制剂为粉剂,每支含500或1000U,供肌肉注射。 药理作用 1.绝经促性素 由于HMG含有两种促性腺激素,能促使卵泡发育和成熟并分泌雌激素,若垂体和卵巢有一定功能,所产生的雌激素的正反馈作用能间接使垂体