最佳流动性微晶纤维素.旭化成.UF-702

左金胃漂浮-生物粘附小丸的制备配方研究许锋;王洛临;王淳【摘要】目的:本研究旨在优选左金胃漂浮-生物粘附小丸的制剂配方.方法:实验以盐酸小檗碱释放度为考察指标,采用星点设计优选左金胃漂浮-生物粘附小丸丸芯的处方组成,以丸芯的圆整度和收率为评价指标,利用正交试验优化挤出滚圆法制备丸芯的工艺参数,丸芯用卡波姆和碳酸氢钠的混合溶液包衣.结果:以羟丙甲纤维素(HPMC K4M)为骨架材料,微晶纤维素(MCC PH301)为成球材料和崩解剂,碳酸氢钠为助漂材料;以挤出速度30 r·min-1,滚圆速度800 r·min-1和滚圆时间20 min 制备丸芯,包衣后的左金胃漂浮-生物粘附小丸均能在0.1 mol·L-1的盐酸溶液中,在1 min内起漂,10h持续漂浮率约80％,生物粘附率83.7％-86.8％,主要成分盐酸小檗碱在12h的累积释放率＞90％.结论:左金胃漂浮-生物粘附小丸的累积释放率较高,且在胃内的停留时间延长,制剂配方稳定可靠,为左金丸新剂型的开发和应用提供借鉴.【期刊名称】《世界科学技术-中医药现代化》【年(卷),期】2016(018)001【总页数】7页(P118-124)【关键词】左金丸;胃漂浮;生物粘附;小丸;制剂配方【作者】许锋;王洛临;王淳【作者单位】广东食品药品职业学院实验实训中心广州510520;广东省中医药工程技术研究院广州510095;广东食品药品职业学院实验实训中心广州510520【正文语种】中文【中图分类】R283左金丸出自《丹溪心法》，为传统名方，由黄连和吴茱萸照6：1的比例组成，具有泄火疏肝、和胃止痛之功效，疗效确切。

临床常使用左金丸治疗由幽门螺杆菌引起的胃炎、消化性溃疡等[1-3]。

左金胃漂浮-生物粘附小丸是在左金丸处方基础上根据流体动力学平衡控释系统原理设计的，服用后在胃内环境中与胃壁黏膜产生生物粘附，同时在胃液作用下体积膨胀形成凝胶，使其表观密度小于胃内容物密度（约1.004 g·cm-3），从而在胃液中呈漂浮状态[4]，延长药物在胃内滞留时间，使释出的药物在胃部或缓缓经过十二指肠时有充分的局部作用或吸收时间，有利于充分发挥药效，提高生物利用度。

Ceolus®RC-A591NF
物质名微晶纤维素+ CMC-Na
辅料类别助悬剂
制品性状白色粉末
应用制剂混悬剂
可利用的性能悬浮稳定剂(该性能居行业界首位)
触变性
乳化稳定剂
粘合剂
(颗粒)
分散的MCC粒子的电镜照片
Ceolus PH RC
＜24 小时静置以后＞
RC对粒子悬浮悬浊糖浆制剂的标准配方
A.
A. 振摇前
B. 振摇后
Ceolus®RC 应用于干混悬剂
制剂方法
1) 流化床造粒(分别为RC、CMC-Na)
2) 挤出滚圆造粒(RC)
评价
1)可分散性：
振摇后观察(100g/100ml 水)◎;
在30秒内分散△；
在3分钟内分散×；超过5 分钟
2)粘性：B 型粘度计条件：30 转/25℃
3)悬浮稳定性试验，5天后
振摇30分钟后观察(50g/200ml 水)
散性。

基于预混辅料的拉莫三嗪口腔崩解片的制备查静;王铁杰;王思明;涂家生【摘要】目的：由预混辅料入手，制备拉莫三嗪口腔崩解片。

方法以异麦芽酮糖醇、微晶纤维素和交联聚维酮为主要辅料，使用湿法制粒的方法制备预混辅料，并测定了预混辅料产品的粉体学性质。

选用拉莫三嗪为主药，与预混辅料及少量崩解剂、润滑剂和矫味剂，通过粉末直压的方法制备拉莫三嗪口腔崩解片，并对拉莫三嗪口腔崩解片进行基本的体外评价。

结果通过单因素考察和正交试验，预混辅料的最终处方组成为：异麦芽酮糖醇与微晶纤维素的比例为3：4，加入8%交联聚维酮。

拉莫三嗪口腔崩解片的最优处方组成（按1000片计）为：25 g 拉莫三嗪，137 g预混辅料，14.4 g低取代羟丙基纤维素，1.8 g硬脂酸镁，1.8 g矫味剂。

拉莫三嗪口腔崩解片的崩解时限为35 s，且在5 min内溶出完全。

结论根据试验，制备的预混辅料的性质优良，口腔崩解片的崩解时限、口感和溶出度等均符合规定。

%Objective To prepare Lamotrigine Orally DisintegratingTablets( ODTs)based on the co-processed ex-cipients. Methods Firstly,to prepare the co - processed excipient consisting of isomalt,microcrystalline cellulose and crospovidone by wet granulation method.Afterwards,Lamotrigine ODTs was directly compressed after mixing the co-pro-cessed excipient with a small amount of disintegrant,taste-masked agents and magnesium stearate,and the formula optimi-zation was conducted. Finally,the micromeritic properties of co-processed excipient and the disintegration time of Lam-otrigine ODTs with the optimal formula were investigated. Results The desirable co-processed excipient composed of iso-malt/microcrystalline cellulose at a ratio of 3:4 and 8% crospovidone.And the components of the optimal formula of Lam-otrigine ODTs(in 1 000)included 25 g lamotrigine,137 g co-processed excipient,14. 4 g low-substituted hydroxypropyl cellulose,1. 8 g magnesium stearate,1. 8 g taste-masked agents. From the in-vitro study,the disintegration and dissolu-tion time of Lmotrigine ODTs were within 35 seconds and 5minutes,respectively. Conclusion According to the experi-ments,the micromeritic properties of co-processed excipients was good and the disintegration time,the dissolution time and the taste of ODTs were eligible.【期刊名称】《药学研究》【年(卷),期】2015(000)005【总页数】6页(P249-253,308)【关键词】预混辅料;口腔崩解片;拉莫三嗪【作者】查静;王铁杰;王思明;涂家生【作者单位】中国药科大学药剂教研室，江苏南京210009;中国药科大学药剂教研室，江苏南京210009;中国药科大学药剂教研室，江苏南京210009;中国药科大学药剂教研室，江苏南京210009【正文语种】中文【中图分类】R944.4Key words:Co-processed exicipient;Orally disintegratingtablets;Lamotrigine口腔崩解片(orally disintegrating tablet，ODT)是近年来发展起来的一种新型速释制剂，其特点是药物置于舌面后，不需用水或只需少量水，也无需咀嚼，就能迅速崩解，借助吞咽动作入胃起效。

硝苯地平缓释微丸片的制备与体外释放度考察张怡;袁中文;关世侠;李庆国;周祥萍【摘要】Objective To prepare nifedipine( NF)sustained-release pellet tablets,and study of its release behavior in vitro. Methods Soluplus was selected as a carrier to prepare solid dispersion of NF by hot melt extrusion technique( HME), and the ratio of the drug to carrier was 1:1. The samples were validated as the solid dispersion by differential scanning calorimetry(DSC). Extrusion-spheronization technique was introduced to prepare NF pellets and Eudragit RS 30D was used as the coating material. The NF sustained-release tablets were prepared by direct compression of the coated pellets and suitable excipients. Results The release data in vitro proved that the drug release from the tablets was steady and complete over 24 hours. Conclusion The release of NF from sustained-release tablets is slow and steady. The method is easy to operate. The in vitro drug release pattern follows first-order kinetics.%目的：制备硝苯地平缓释微丸片及其体外释放度考察。

药用辅料相关内容药用辅料相关内容0001 药用辅料概论[1]药物是一类能改变人体局部或全身的某些生理功能而常用于保健、预防、诊断、治疗疾病的生物活性物质，其中也包括一些处理或防止环境、用具污染的物质，如消毒剂、灭菌剂等。

药物可来源于天然的动物、植物、矿物，也可用人工方法通过生物发酵提取或化学合成制得。

这些物质大多因使用不便或其他原因而不能直接使用，一般称为医药原料，或简称原料药。

为适应医疗用药需要，将原料药制成各种便于给药的“形态”后，就总称为药物制剂（pharmaceutics），简称制剂。

制剂有法定制剂、配方制剂和新药三类。

法定制剂是按药典的规定生产，且其名称、成分、规格、质量等符合药典标准者；配方制剂或称方剂是根据医师处方临时调配，或在医院药剂室中按“协定处方”配制备用的制剂；新药是指新研制的，经医药监督管理部门及药检部门审查批准生产的药品.制剂按不同给药方式、不同给药部位等而制成的不同“形态”称为剂型（dosage form），如口服有片剂、胶囊剂、丸剂等，外用有软膏剂、栓剂等，注射有注射剂、输液等。

剂型的种类很多，近年来又新发展了很多有特殊性能的新剂型。

药物被加工成各种类型的制剂时，绝大多数都要加入一些无药理作用的辅助物质，称为药用辅料（pharmaceutical aids），使制剂成品具有某些必要的理化特征或生理特性。

辅料一词实际上是很多物质的总称，包括范围很广，品种繁多，多数品种间不具有共同性。

根据剂型的不同、医疗要求的不同以及加入的目的不同，辅料一般分为赋形剂（excipient,vehicle）和附加剂（additive）两大类。

赋形剂主要作为药物载体，赋予各种制剂以一定的形态和结构；附加剂主要用以保持药物和剂型的质量稳定性。

2 药用辅料与药剂的关系药物制剂含有药理活性成分和辅料，辅料用于制剂成型，以制成一定的药物剂型，供患者服用。

药用辅料广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的非药理活性组分，长期以来，辅料都被视为惰性物质，随着人们对药物由剂型中释放、被吸收过程的深入了解，现在已普遍地认识到:辅料有可能改变药物从制剂中释放的速度或稳定性，从而影响其生物利用度和质量。

布洛芬缓释微丸的制备及释放度研究白翠莲1，孙虹2，许丽萍2*（1．北京市昌平区医院，北京102200；2．内蒙古医科大学基础医学院）摘要：目的：制备布洛芬缓释微丸。

方法：采用DPL－Ⅱ多功能制粒包衣机制备微晶纤维素空白丸芯和布洛芬含药微丸。

用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素，并对布洛芬缓释微丸体外释药机理进行研究。

结果：布洛芬缓释微丸最佳处方为：丸芯100g、布洛芬300g、硬脂酸3g、PVP K306g，其释放度与市售产品（芬必得）拟合良好，体外释药过程基本符合Higuchi方程：Q=－14．814+38．480t1/2（r=0．996）。

结论：成功的制备了布洛芬缓释微丸。

关键词：布洛芬；缓释微丸；释放度中图分类号：Ｒ14．5文献标识码：A文章编号：2095－512X（2015）03－0242－04PＲEPAＲATION AND STUDY ONＲELEASEＲATE OFSUSTAINED－ＲELEASE PELLETS OF IBUPＲOFENBAI Cui－lian，SUN Hong，XU Li－ping（Changping District Hospital In Beijing，Beijing102200China）Abstract：Objective：To prepare ibuprofen sustained－release pellets．Methods：Blank cores were prepared by means of powder layering with the PDL－Ⅱequipment，ibuprofen pellets were coated in the same equipment．Various factors influence on release rate and the release mechanism of the drug from the pellets was studied．Ｒesults：The optimal formula of the ibuprofen sustained release pellets were the following：pill core100g，ibuprofen300g，stearic acid3g，PVP K306g，and the dissolution test in vitro showed that they can meet with ibuprofen sustained release capsules launched．Ｒelease mecha-nism of the drug from pellets was in accordance with Higuchi equation：Q=－14．814+38．480t1/2（r= 0．996）．Conclusions：The method and the formulation are successful in providing slow and steady re-lease of ibuprofen from sustained－release pellets．Key words：ibuprofen；sustained－release pellets；release rate布洛芬（ibuprofen）是英国1969年上市的一种疗效确切而毒副作用较小的解热镇痛抗炎药。

盐酸二甲双胍(M H )适用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病，于1995年由百时美-施贵宝公司在美国上市，2007年销售额达到27亿美元。

MH 半衰期短[1]，因此分别用聚醋酸乙烯酯(PVA )、羟丙甲纤维素(HPMC )制备缓释片。

1 材料M H 原药(过100目筛，山东科源制药)、PVA (Kollidon ®SR )，PVA 30％水分散体(Kollicoat®SR 30 D )均由BASF 公司提供，HPMC (Methocel ®K100m ，Dow 公司)，微晶纤维素(Ceolus ®pH101，旭化成)，胶态二氧化硅(Cabot ，美国)，硬脂酸镁(湖州展望)，乳糖(flowlac100，美剂乐)。

2 方法与结果2.1 片剂的制备(表1)表1 HPMC 与PV A 骨架片处方组分HPMC 骨架片PV A 骨架片粉末直接压片粉末直接压片lot 11)lot 21)MH/g 500500500500HPMC/g 300---PV A/g -490--PV A 30％水分散体(以干物质计)--893.3713.3微晶纤维素/g 190---胶态二氧化硅/g5---乳糖--125-硬脂酸镁/g 51077总计/g 10001000900721片重/mg 10001000900721硬度/kg 18.516.516.816.5脆碎度/％0.360.260.210.24注：1)采用制粒工艺，参数为进风温度55～65℃、物料温度22～28℃、喷枪直径1.2mm 、喷雾速率6g/min 、雾化压力0.14 MPa ，采用顶喷工艺；4种均为16mm ×8mm 的椭圆形片剂HPMC 流动性较差，须添加胶态二氧化硅并配备强制饲料装置才能顺利压片。

PVA 制粒后，颗粒流动性较佳，只需添加适量润滑剂即可压片。

2.2 释放度考察以纯化水1000ml 为介质，转速100r/min ，照中国药典2005年版附录ⅩC 第一法测定。

挤出滚圆法制备萘普生钠微丸效果分析马莉;赵汴霞【摘要】目的应用挤出滚圆法制备萘普生钠微丸,研究微丸制备的处方和最佳工艺.方法采用国产挤出滚圆机制备萘普生钠微丸,采用单因素考察和正交设计筛选处方和最优工艺条件,考察微丸的粉体学性质和收率.结果用挤出滚圆技术制备的萘普生钠微丸圆整度好,大小均匀,体外释放度也较理想.结论挤出滚圆机制备萘普生钠微丸工艺简便,硬度适宜,收率较高.【期刊名称】《河南职工医学院学报》【年(卷),期】2012(024)004【总页数】3页(P425-427)【关键词】萘普生钠;挤出滚圆法;微丸;正交设计;体外溶出度【作者】马莉;赵汴霞【作者单位】河南卫生职工学院药学系,郑州451191;河南卫生职工学院药学系,郑州451191【正文语种】中文【中图分类】R944.2萘普生钠是非甾体抗炎镇痛药萘普生的钠盐，比萘普生吸收快，止痛作用强，更有利于临床发挥疗效，但其使用剂量较大，普通制剂口服后在胃中浓度较高，易引起胃部灼烧感。

同时，该药存在血药浓度的峰谷现象，在峰浓度时病人出现恶心、呕吐等不良反应［1］。

因此，将萘普生钠开发成缓释制剂可改进以上不足。

微丸是由药物和辅料用制剂技术制备成的圆球形实体，有多种制备手段。

其中挤出滚圆制粒法是国外广泛应用的微丸制备方法。

该方法具有制粒效率高、颗粒分布带窄、圆整度高、颗粒表面光滑等优点［2－3］。

故该实验选用挤出滚圆法制备萘普生钠素丸，为下一步制备其包衣缓释微丸打下基础。

1.1 仪器 Mini型挤出滚圆机(深圳新谊特公司);ZRS－4型智能溶出仪(天津大学无线电厂);LC-10AT型高效液相色谱仪(日本岛津公司);小型流化床包衣机(沈阳医联新药研究所)。

1.2 试药萘普生钠原料药(河南帅克药业有限公司);萘普生钠对照品 (中国药品生物制品检定所);微晶纤维素(MCC，日本旭化成公司);羟丙甲基纤维素(HPMC，上海Colorcon公司)。

按处方分别称取一定量的萘普生钠与MCC，过100目筛混匀，加入黏合剂，制成软材。

格列美脲片处方工艺筛选及溶出度评价作者：韩波来源：《科学与财富》2018年第17期摘要：目的：探讨格列美脲片处方及制备工艺，以溶出度为指标进行评价分析。

方法：在明确f2相似因子法并以此为参比制剂的基础上，采取标准方式对溶出曲线进行相似度评价。

结果：不同pH溶出介质中自制格列美脲片的溶出曲线明显优于其他国产上市的格列美脲片的溶出曲线，f2相似因子明显大于50，可知不同pH介质条件下，自制片与原研片的体外溶出行为具有一定相似性。

结论：以f2相似因子法对不同厂家不同生产条件下的格列美脲片进行溶出度评价，其对比结果存在较大差异，表明现有药品质量难以满足格列美脲片的质量控制要求。

关键词：格列美脲片；处方工艺；溶出曲线；f2相似因子法格列美脲片是降糖药物中的一种，属于磺脲类口服降糖药物，其在临床应用中不良反应发生率较低，降糖作用比较平稳，在临床医学中具有良好的应用价值。

格列美脲在溶解性与渗透性上均比较低，因此在其在制备过程中对制剂工艺有着严格的要求，以保证其在临床应用中的实际疗效。

为确保格列美脲片的质量和药性满足临床用药需求，解决当前药品市场上仿制药品质量问题，提高用药安全性，国家药品监督管理总局正致力于药品的一致性评价。

由于不同厂家的生产条件以及制备工艺上存在一定差异，因此所制备出的格列美脲片在溶出度上也不尽相同，一定程度上影响着实际用药疗效。

此种情况下，加大力度对格列美脲片处方工艺进行筛选，并对其溶出度进行准确评价分析，对于格列美脲片制备工艺及制备质量控制，具有一定的现实意义。

1 仪器与试药1.1 仪器TDP单冲压片机，ZRS-8G智能溶出实验仪，PM/100行星式球磨仪，Horiba激光粒度分析仪LA-300，LC-20AT高效液相色谱仪，LCsolution工作站。

AE200电子天平。

1.2 试药格列美脲片（北京安万特制药有限公司，商品名：亚莫利，规格：2mg，批号：B2073），格列美脲片（自制片，规格：2mg，批号：20120801，20120802），格列美脲片（国内厂家A生产，规格：2mg，批号：1206411），格列美脲片（国内厂家B生产，规格：2mg，批号：1202603），格列美脲对照品（中国食品药品检定研究院，批号：100674-201102，含量：99.5%），微晶纤维素（日本旭化成有限公司，批号：k335），乳糖（美剂乐公司，批号：0410-A4921），硬脂酸镁（上海昌为医药辅料技术有限公司，批号：201104409），甲醇（Fisher公司，色谱纯，批号：710001140216），其他试剂均为分析纯，水为纯化水。