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南京工业大学硕士学位论文小麦α-淀粉酶抑制剂的药理药效研究姓名：陈宁申请学位级别：硕士专业：生物化工指导教师：陈国广;张琪20060601摘要目的：为了进一步的研究和了解由我校生化中心采用专利技术从小麦粉中分离纯化的α-淀粉酶抑制剂的化学成分和作用机理，以便更全面的开发和利用这种资源，本课题进行了小麦α-淀粉酶抑制剂的降糖﹑调脂和减肥功能的作用研究，并且系统研究了α-淀粉酶抑制剂的作用机理，从而为今后把α-淀粉酶抑制剂开发成保健品或药品提供依据和参考。
方法：（1）α-淀粉酶抑制剂降血糖作用的实验研究：四氧嘧啶性糖尿病小鼠灌胃给予α-淀粉酶抑制剂45 mg·kg-1，测定其淀粉耐量和糖耐量；四氧嘧啶性糖尿病小鼠灌胃给予α-淀粉酶抑制剂（5、15、45 mg·kg-1），连续21d后，测定血糖值和小肠内二糖酶活性。
（2）α-淀粉酶抑制剂的调脂作用：采用不同剂量α-淀粉酶抑制剂（5、15、45 mg·kg-1）分别对高脂血症大鼠进行预防性给药和治疗性给药，给药结束后测定其血液中的TC﹑TG﹑HDL－C和LDL－C含量，称取大鼠肝脏并称肝重，并测定肝脏TC、TG含量，同时对肝脏进行常规切片、HE染色后在光镜下观察组织形态改变。
（3）α-淀粉酶抑制剂的减肥作用：以肥胖模型大鼠为研究对象，通过对肥胖大鼠灌胃不同剂量的α-淀粉酶抑制剂（5、15、45 mg·kg-1），连续28d，动态监测大鼠体重变化，并测定lee指数和脂肪湿重。
结果：（1）α-淀粉酶抑制剂能够增加小鼠的淀粉耐量而对其葡萄糖耐量没有影响；糖尿病小鼠灌服α-淀粉酶抑制剂45 mg·kg-1和15 mg·kg-1后，血糖值均明显低于模型对照组，结果有显著性差异；α-淀粉酶抑制剂能有效抑制小鼠小肠内各部分的麦芽糖酶和蔗糖酶活性，尤其是对前段小肠内二糖酶的活性抑制较强。
（2）α-淀粉酶抑制剂在对高脂血症大鼠进行预防性给药时可以明显抑制TC、TG、LDL-C及AI的升高，抑制HDL-C的降低，特别是高剂量组，而且可以降低肝脂含量，减轻肝脏脂肪病变。
荞麦蜂花粉多酚对α-淀粉酶的抑制作用胡童霞;张楠;朱鑫麗;曾彬;吴帆;李红亮【期刊名称】《天然产物研究与开发》【年(卷),期】2024(36)6【摘要】蜂花粉多酚是一类能够有效降低血糖的天然物质。
α-淀粉酶是高等生物体内血糖控制的关键酶,抑制其活性有助于控制餐后血糖。
为探究蜂花粉多酚抑制α-淀粉酶发挥降糖活性的机制,本文以荞麦蜂花粉多酚(buckwheat bee pollen polyphenol,BBPP)为对象,采用比色法、荧光分光光度法研究BBPP对α-淀粉酶活性影响及其抑制机理。
结果表明,BBPP能对α-淀粉酶产生较强的抑制作用,半抑制浓度(IC_(50))为2.00±0.06 mg/mL,抑制类型为可逆性混合型抑制。
高温、强碱、光照以及高浓度氧化剂与还原剂等处理,均能降低BBPP对α-淀粉酶的抑制作用。
在273~298 K和298~310 K时其结合过程分别为动态猝灭和静态猝灭。
随着BBPP浓度增加,α-淀粉酶荧光最大发射波长产生蓝移,表明α-淀粉酶构象改变,疏水性增加。
本研究发现荞麦蜂花粉多酚对α-淀粉酶具有较强抑制作用,对荞麦蜂花粉多酚的临床开发利用具有重要的理论参考价值。
【总页数】8页(P930-937)【作者】胡童霞;张楠;朱鑫麗;曾彬;吴帆;李红亮【作者单位】中国计量大学生命科学学院【正文语种】中文【中图分类】TS201.2【相关文献】1.8种蜂花粉醇提物对酪氨酸酶的单酚氧化活性的抑制作用2.十种蜂花粉醇提物对酪氨酸酶的二酚氧化活性抑制作用研究3.八种蜂花粉醇提物对酪氨酸酶的二酚氧化活性的抑制作用4.烟草花多酚对α-淀粉酶及α-葡萄糖苷酶的抑制作用及机制分析5.青香蕉果肉多酚成分鉴定及其对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
a-糖苷酶抑制剂的临床应用与注意事项第二军医大学附属长海医院内分泌科吴捷思考经DECODA研究，哪种血糖与心血管危险关系更为密切？与英美人群相比，我国人群的饮食结构的特点是什么？常用口服降糖药（拜糖平）经尿液排出比例约为多少？叙述关于a葡萄糖苷酶抑制剂的副作用和注意事项a-糖苷酶抑制剂的基本情况导读：a-糖苷酶抑制剂能够降低餐后血糖大约是20%-50%，同时也可以使空腹的血糖下降约10%，另外，这个有研究认为对309例糖尿病患者的服用阿卡波糖三年，除了降低血糖以外还能够明显的下降胰高血糖素样即GOP-1的水平。
a-糖苷酶抑制剂它主要包括阿卡波糖（Acarbose）拜唐苹、伏格列波糖（倍欣）。
1.阿卡波糖是1990年由德国拜尔制药公司开发上市，它的作用是对肠道内的蔗糖酶，麦芽糖酶，无精酶和葡萄糖淀粉酶都具有强烈的抑制作用，具有良好的药动学性质，毒性低，因此,被许多国家广泛的推荐为二弦糖尿病治疗的一个主要的药物.2.背兴1994年上市的因其所用的剂量小不良反应少疗效突出，目前也已经在多个国家被广泛使用.a-糖苷酶抑制剂的结构特点主要是由环己糖醇和氨基糖组成的一个假双糖结构，它是抑制a-糖苷酶活性中心所必须的一个部分，在假双糖结构的两侧或者一侧连接有不同数目的葡萄糖分子，有研究发现这个化合物中连接葡萄糖分子数目与其对应的a-糖苷酶抑制剂的抑制作用强度有关。
a-糖苷酶抑制剂的作用机制a-糖苷酶它主要是抑制a-葡萄糖苷酶，a-葡萄糖苷酶能够将小分子的复合物分解为单糖后方能够吸收，因此a-糖苷酶抑制剂它能够延缓肠道碳水化合物的吸收，降低餐后血糖，减少餐后高血糖对β细胞的刺激作用，减少餐后的胰岛素的一个分泌。
食物中的绝大部分碳水化合物为复合糖，包括分子量小的低聚糖（寡糖）以及分子量较大的多糖。
复合糖必须在小肠上皮细胞刷状缘处被a-糖苷酶作用分解为单糖后，才能被吸收。
食物中含量最多的是淀粉，必须经过a-糖苷酶作用分解。
种类天然α-葡萄糖苷酶抑制剂（glucosidase inhibitor）主要源于动物、植物、微生物，目前已上市并在临床上应用的α-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药主要有：拜唐苹（阿卡波糖），每片50毫克（德国拜耳）；卡博平（阿卡波糖），每片50毫克（中美华东）；倍欣（伏格列波糖），每片0.2毫克（天津武田）；奥恬苹（米格列醇，miglitol），每片50毫克（四川维奥）。
其中拜唐苹及卡博平为医保药物，倍欣与奥恬苹尚未进入医保目录。
拜唐苹：（阿卡波糖），Acarbose特点：由白色放线菌属菌株发酵而成，为德国拜耳公司出品，仅有微量原形或分解产物为人体吸收，绝大部分经肠道排出。
规格：50毫克/片剂量：150~300毫克/日副作用：消化道反应：肠鸣，腹胀，恶心，呕吐，食欲减退，偶有腹泻，一般两周后可缓解，必要是可减量。
倍欣：（伏格列波糖），V oglibose特点：由日本武田药品有限公司生产，通过抑制α- 葡萄糖苷酶，延缓双糖（淀粉在淀粉酶作用下水解为双糖）在α- 葡萄糖苷酶作用下分解为单糖，延缓葡萄糖与果糖的吸收速度，从而降低餐后血糖。
规格：0.2毫克/片剂量：0.6毫克/日副作用：同拜糖平。
编辑本段作用机制食物中的淀粉（多糖）经口腔唾液、胰淀粉酶消化成含少数葡萄糖分子的低聚糖（或称寡糖）以及双糖与三糖，进入小肠经α- 葡萄糖苷酶作用下分解为单个葡萄糖，为小肠吸收。
在生理的状态下，小肠上，中、下三段均存在α- 葡萄糖苷酶，在服用α- 葡萄糖苷酶抑制剂后上段可被抑制, 而糖的吸收仅在中、下段，故吸收面积减少，吸收时间后延，从而对降低餐后高血糖有益, 在长期使用后亦可降低空腹血糖, 估计与提高胰岛素敏感性有关。
编辑本段作用特点（1）抑制小肠上皮细胞表面的α-糖苷酶。
药物与酶的结合时间大约是4～6小时，此后酶的活性可恢复。
（2）延缓碳水化合物的吸收，而不抑制蛋白质和脂肪的吸收。
α-葡萄糖苷酶抑制剂（3）一般不引起营养吸收障碍。
张思璐，汤冰璇，耿智德，等．不同品种白芸豆α－淀粉酶抑制剂的活性和含量差异分析［Ｊ］．江苏农业科学，２０２４，５２（７）：１７９－１８３．ｄｏｉ：１０．１５８８９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００２－１３０２．２０２４．０７．０２４不同品种白芸豆α－淀粉酶抑制剂的活性和含量差异分析张思璐１，汤冰璇１，耿智德２，吕宏斌２，钟 毓３，李思宇３，朱梓芸３，夏龙飞４（１．深圳保时健生物工程有限公司，广东深圳５１８１１６；２．云南省农业科学院粮食作物研究所，云南昆明６５０２０５；３．云南天保桦生物资源开发有限公司，云南昆明６５０１０６；４．广州曼蒂生物科技有限公司，广东广州５１００００） 摘要：探究不同品种白芸豆α－淀粉酶抑制剂（α－ＡＩ）的活性和含量差异，为α－ＡＩ专用型白芸豆的品种选育和加工生产提供指导。
以大白芸豆（ＹＷＬ１、ＹＷＬ２）、中白芸豆（Ｔｂｈ１、Ｔｂｈ２）、小白芸豆（云白１、云白２）品种为材料，对其营养成分、α－ＡＩ的活性和含量进行测定分析，并采用超滤膜进行不同分子量α－ＡＩ１（６～２０ｋｕ）、α－ＡＩ２（２１～４０ｋｕ）、α－ＡＩ３（４１～６０ｋｕ）的分离，测定不同分子量α－ＡＩ的活性差异。
结果表明，不同品种白芸豆的蛋白质、脂肪、淀粉和灰分含量差异明显，含量分别为１７．５％～２６．９％、１．１％～２．３％、３２．９％～４３．５％、３．８％～４．６％。
云白１蛋白质含量最高（２６．９％）；ＹＷＬ２灰分含量最高（４．６％），Ｔｂｈ２脂肪含量最高（２．３％）；α－ＡＩ的活性依次排序为ＹＷＬ１＞ＹＷＬ２＞云白１＞Ｔｂｈ１＞Ｔｂｈ２＞云白２；α－ＡＩ的含量依次为云白１＞ＹＷＬ１＞Ｔｂｈ１＞ＹＷＬ２＞Ｔｂｈ２＞云白２；将α－ＡＩ提取液进行膜分离得到３种不同分子量结构的α－ＡＩ１（６～２０ｋｕ）、α－ＡＩ２（２１～４０ｋｕ）、α－ＡＩ３（４１～６０ｋｕ），活性平均值分别为（２３１５±３１３）、（１１４９１±１２２６）、（４５６８３±１９１４）Ｕ／ｇ，依次是α－ＡＩ３＞α－ＡＩ２＞α－ＡＩ１。
实验：α-淀粉酶的固定化及淀粉水解作用背景资料一、酶酶（enzyme）催化特定化学反应的蛋白质、RNA或其复合体。
是生物催化剂，能通过降低反应的活化能加快反应速度，但不改变反应的平衡点。
绝大多数酶的化学本质是蛋白质。
具有催化效率高、专一性强、作用条件温和等特点。
1．高效性：酶的催化效率比无机催化剂更高，使得反应速率更快；2．专一性：一种酶只能催化一种或一类底物，如蛋白酶只能催化蛋白质水解成多肽；因此在食用酵素当今在功能上，主要有四种：高浓缩SOD酵素如复方天然酵素主要用于乳腺瘤、子宫肌瘤、卵巢囊肿等肿瘤方面；长生酵素直接补脾补肾补气血，全面调理；纤体酵素专门转化脂肪减肥；肠毒清酵素则专门清理肠皱褶的毒素。
3．多样性：酶的种类很多，大约有5000多种，其中可以通过食用补充的酵素达2000多种；形态上主要有三种：专业级酵素为酵素胶囊，其次为酵素粉，而液体酵素含量低、效价低、易腐败而安全性较差一些，食用风险较高。
4．温和性：是指酶所催化的化学反应一般是在较温和的条件下进行的，因此，纯正酵素是中性的，温和的，不存在副作用，或“好转反应”。
对于有刺激性而必然存的“好转反应”，除了本身腐败以外，也有可能有药品的添加。
5．活性可调节性：包括抑制剂和激活剂调节、反馈抑制调节、共价修饰调节和变构调节等。
6.易变性：大多数酶是蛋白质，因而会被高温、强酸、强碱等破坏；7.有些酶的催化性与辅助因子有关。
酶与无机催化剂的比较但酶易受环境影响而失活，包括温度、PH值等，例如一般来说动物体内的酶最适温度在35到40℃之间，植物体内的酶最适温度在40-50℃之间；细菌和真菌体内的酶最适温度差别较大，有的酶最适温度可高达70℃。
动物体内的酶最适PH大多在6.5-8.0之间，但也有例外，如胃蛋白酶的最适PH为1.8，植物体内的酶最适PH大多在4.5-6.5之间。
另外，反应中反应产物和酶的分工和回收困难等缺点限制了酶在工业上的广泛应用。
白芸豆提取物 (高比例α-淀粉酶抑制剂) 产品说明与营养标签
（α--淀粉酶抑制剂（α-AI）≥40000 IU/g ，两小时淀粉糖化阻断率≥80%。
）
〖警示〗：常规提取技术与一般饮食烹饪会完全破坏α-淀粉酶抑制剂活性，请认真阅读本文，并谨慎选择采购合作。
胡小能．2020年C版
白芸豆提取物(高比例α-淀粉酶抑制剂)
【简介】白芸豆提取物（主含α--淀粉酶抑制剂，俗称“淀粉阻断剂”），因提取时利用分层技术分离除去了杂质与大部分淀粉，同步利用酶解技术析出并保护了活性白芸豆水解蛋白粉（保留活性才是a--淀粉酶抑制剂），因此，本提取物主要有效成分为活性水解蛋白粉（化学名称是α--淀粉酶抑制剂，它是一种糖蛋白，分子量为56KDa）。
反映在下表中即蛋白质。
科学证明α--淀粉酶抑制剂具有非常强大的抑制淀粉酶水解淀粉转化为碳水化合物的能力。
【重要提示】
1）同样是叫白芸豆提取物，不要以为都有降糖减肥功能，是只有激活了白芸豆中的á--淀粉酶抑制剂，并在后续工序中分离并保护下来的提取物才有此功能。
激活与保护活性牵涉到特殊提取工艺，一般提取工厂根本不知道此奥秘。
2）白芸豆提取物有没有降糖减肥功能，重要看两个指标，其一，蛋白质（活性水解蛋白粉）含量，这个近似于α-淀粉酶抑制剂的占比；其二，α-淀粉酶抑制剂活性（α-AI），单位IU/g。
尤其是后者，最为关键。
3）白芸豆中同时含有白芸豆凝集素，这种植物凝集素（普通扁豆同）是一种防御性蛋白（就是植物的抵御外力侵害时的自毒护体能力），对人体尤其是心血管病人有一定危害，在加工工艺中往往通过高温灭其活性，一般水提取过程会经过高温，但α-淀粉酶抑制剂如遇高温也一样会失去活性。
所以除去白芸豆凝集素必须用其它方法。
一般提取工厂生产的白芸豆提取物（包括直接食用熟的白芸豆）不具备活性，原因也在此。
4）以上3条告诉你，激活与保护a--淀粉酶抑制剂活性在提取过程中，并不简单，不是谁都能生产出有活性或高活性的a--淀粉酶抑制剂。
5）并不是只有白芸豆才有a--淀粉酶抑制剂，实际上谷物（小麦、玉米、大米）与部分豆科含量都较高，但它们的提取工艺难度是一样的，只是出粉率（主要指α-淀粉酶抑制剂含有量）有差异，选择哪种提取源可以因需要决定，白芸豆并不是唯一的选择。
【产品基础信息】
商品名称：白芸豆提取物（主要成分α-淀粉酶抑制剂，占近半）
特征指标：α-淀粉酶抑制剂活力≥40000 IU/g
产品性状：淡黄色粉末
产品水溶性：可溶
产品类别：普通食品
食用方法：餐前食用1.2～3.0克，用温水冲服，详细服用时计算请参见《α-淀粉酶抑制剂产成品的服用量》。
最佳条件：α-淀粉酶抑制剂（粉剂）最佳发挥功效条件，温度≤70℃，PH4-8
产品半衰期：约2 个小时
适配性：无配伍禁忌性，与各类食品复配不影响食品中的营养与活性物质，也不受食品的各种成分影响
贮存条件：阴凉、干燥、通风、避光存放
【营养成分表】（每100g含量)
（白芸豆与白芸豆提取物）
【营养成分声称】
1）本白芸豆提取物含有四成活性白芸豆水解蛋白粉（保留活性才是α-淀粉酶抑制剂）；2）本白芸豆提取物还含有三成以上的淀粉；
3）本白芸豆提取物还含有少量维生素类与微量元素类。
【营养成分功能声称】
1）本白芸豆提取物α-淀粉酶抑制剂活性为≥40000 IU/g ，领先国际水平一大截（国外机构最高不超过1万，国内绝大多数机构接近是零）。
≥4万IU/g活性的α-淀粉酶抑制剂，餐前1.5g，两小时淀粉转化成糖类阻断率≥80%，有效时间3-4小时，餐后1 小时血糖值服用本品比未服用本品可降低血糖值10mmol/L（差距）。
实际减重速度为平均每天50g-300g间（减重快慢与个人平均每天消耗能量速率有关，即每天活动量有关，但最终都可以减到标准体重，只是一个耗时问题）。
2）≥40000 IU/g活性的α-淀粉酶抑制剂效果统计图：
【产品作用机理】
白芸豆水解蛋白粉（白芸豆提取物）含有超强活力的α-淀粉酶抑制剂（α-AI ）， 能特异性地抑制人体口腔和肠道内α-淀粉酶。
餐前摄入白芸豆水解蛋白粉（白芸 豆提取物）后，口腔和肠道内的α-淀粉酶就会受到抑制，食物中淀粉的消化变得 缓慢，生成的葡萄糖就会相对减少，餐后血糖高峰也随之降低。
没有过剩的碳水化合物，人体就不可能再增重（增加脂肪），同时当人体不断活动，尤其是适当增加一般性运动（略有出汗为宜），此时体内淀粉不足以供给人体所需的能量，便会消耗体内蓄积的脂肪，这样便能减少体内蓄积脂肪，每天减一点，达到持续减肥的目的。
什么时候满意体重了，每天大约减少1/2至2/3的α-淀粉酶抑制剂服用量（要自己观察平衡数据）就可以了。
第1天 第9天 （KG 一位62.2公斤女性的减重曲线
【产品特点】：
1）淀粉阻断剂强效阻断人体能量摄入，有效代谢体内堆积的脂肪，是“脂肪的助燃剂”。
临床实验检测结果显示，其可显著减小腰围、臀围、大腿围，而对肌肉组织没有任何影响，不怕反弹！
2）纯天然食品，非药品，化学本质是糖蛋白，无任何副作用。
3）当天见效，立竿见影，血糖测试与体重测试一试便知。
4）葵瑞是提取行业里的酶技术专家，我们在使用酶技术分离α-淀粉酶抑制剂上是领导者！经第三方检测机构——SGS权威对比检测，我们的淀粉阻断剂IU（活性）指标当前超美国同类产品近20倍！
【产品应用】：
推荐本产品应用于两大产品：1）减肥（体重管理）；2）控制血糖；
产品为淡黄色粉末，可加工成品的终端型式包括：片剂、固体饮料、饮料、酱、胶囊等。
如果你没有现成好的方案，你可以咨询试验葵瑞生物食品级复配方案，性价比更优，降糖与减重速度会更快，但每次总服用量会增加1/3以上。
欢迎咨询与进一步求证以上内容，更欢迎直接索样验证（免费支持30g－50g样品，约60-100片）。
胡小能
2020年C版。
