栓剂制备方法

栓剂的制备

一．实验目的

1.掌握热熔法制备栓剂的工艺

2.熟悉栓模类型及使用

二．原理及指导

栓剂系指药物与适宜的基质制成的供腔道给药的制剂。栓剂在常温下为固体，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，渐渐释放药物而产生局部或全身作用。

三．实验仪器与材料

栓模、蒸发皿、研钵、水浴、电炉、托盘天平。

甘油、鱼雷型栓模、硬脂酸、干燥碳酸钠

四．实验操作

1.处方

甘油 24.0克 干燥碳酸钠 0.6克

硬脂酸 2.4克

2制法

取干燥碳酸钠与3ml纯化水置蒸发皿中，搅拌溶解，加甘油混合置水浴上加热(或在电炉上加热），同时缓缓加入硬脂酸细粉，随加随搅拌，待泡沸停止，溶液澄明后，倾入涂了润滑剂的鱼雷型栓模中，稍溢出模口，冷后削平，取出包装即得。

五．思考题

制备甘油栓操作时有哪些注意事项？

栓剂的制备实验报告.doc

引言

栓剂是一种剂型，一般应用于人体内部，通过肛门、阴道等处的黏膜吸收，治疗相关疾病。栓剂由于其方便使用、快速吸收、高效等优点，成为临床医生选择的重要治疗手段。制备栓剂的过程中，药剂和制剂要求极为严格，不合格的栓剂会给病人产生不良影响。本实验对栓剂制备的关键步骤进行了分析和探究。

材料和方法

材料：

乳酸链球菌菌株，黄原胶、甘油，氯化钠，乙醇，PVP K-30溶液等。

方法：

1. 用Stanhope-Seth方法制备制剂。

2. 用溶胶冻乳法制备 凝胶基质。

4. 将制剂和药剂混合，并进行冻干。

5. 药物颗粒化。

6. 用手动压片机将药物压成药片。

7. 对制成的栓剂进行质量评价。

结果

本实验中使用的黄原胶-甘油溶液配比为1:1，pH值为6.8，制剂的冻融过程中，液体呈现均匀的低浓度溶液，冻干后形成了均质、膜状的栓剂基质。添加乳酸链球菌溶液后，制剂表现出极好的可变性，可适应多种疾病的治疗需求，同时造价较低。

经过调配、冻干和颗粒化处理，我们将制成的药剂填充在手动压片机中，压片后制成了白色、均质的栓剂药片。栓剂药片的直径为1.8 cm，厚度为3 mm，重量为0.5 g。

讨论

栓剂制备是一项非常关键的任务，需要严格的控制每一步骤的细节。我们在本实验中使用的制剂中添加了多种药剂，比如黄原胶-甘油溶液、氯化钠溶液、乳酸链球菌溶液、PVP K-30溶液等等，每种药剂都有其特定的作用和用途。黄原胶-甘油溶液的组合可以构建起一种良好的基质，推动冻融过程的进行。氯化钠在冻干操作中不仅可以调节渗透压和维持体液平衡，同时也可以提高溶解度和药物的吸收。PVP K-30也是一种重要的药剂，在冻融中可以增强药物对基质的黏附力，减少溶解速度和分解速度，缓解局部的疼痛和炎症。乳酸链球菌溶液则可以消灭部分病原微生物，同时促进组织修复和健康的微生态，成为栓剂制剂中不可或缺的一部分。

栓 剂的制备

栓剂的制备。

栓剂是一种常见的药物剂型，通常用于治疗肛门疾病、妇科疾病等局部疾病。栓剂的制备过程相对简单，但需要严格控制药物成分的配比和制备工艺，以确保药物的有效性和安全性。本文将介绍栓剂的制备过程及相关注意事项。

一、栓剂的制备原理。

栓剂的制备原理主要是将药物成分与基础剂混合并制成适合直肠或阴道给药的剂型。栓剂通常采用溶液、悬浮液或凝胶的形式，以便于给药时的润滑和渗透。栓剂的基础剂通常选择具有良好渗透性和润滑性的基质，如羊毛脂、白凡士林等。

二、栓剂的制备过程。

1. 药物成分的选择，首先需要选择适合给药部位和疾病类型的药物成分，如抗生素、抗炎药、止血药等。药物成分的选择应根据病情和患者的个体差异进行合理搭配。

2. 药物成分的配比，栓剂中药物成分的配比非常重要，需要根据药物的药效和毒性进行合理配比，以确保药物的有效性和安全性。

3. 基础剂的选择，栓剂的基础剂通常选择羊毛脂、白凡士林等具有良好润滑性和渗透性的基质。基础剂的选择应考虑患者的过敏史和药物的相容性。

4. 制备工艺，栓剂的制备工艺通常包括混合、加热、冷却、灌装等步骤。在制备过程中需要严格控制温度、pH值和搅拌速度，以确保药物成分的均匀分布和稳定性。

5. 包装和贮存，制备好的栓剂需要进行适当的包装和贮存，以防止药物的氧化、挥发和污染。通常栓剂会采用铝箔包装或塑料容器包装，并存放在阴凉干燥的地方。 三、栓剂制备中的注意事项。

1. 药物成分的选择应根据病情和患者的个体差异进行合理搭配，避免过量使用或不当搭配导致药物不良反应。

2. 药物成分的配比需要严格控制，避免因配比不当导致药物的有效性和安全性受到影响。

3. 制备工艺中需要严格控制温度、pH值和搅拌速度，以确保药物成分的均匀分布和稳定性。

4. 制备好的栓剂需要进行适当的包装和贮存，以防止药物的氧化、挥发和污染。

5. 在制备过程中需要注意个人防护，避免接触药物成分和化学品，以免对健康造成危害。

栓剂

概述

1）栓剂的定义与分类

栓剂系指原料药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。栓剂因使用腔道的不同，分为肛门栓、阴道栓和尿道栓等。其中最常用的是肛门栓和阴道栓。为适应机体应用部位，栓剂的形状及质量各不相同，一般均有明确规定。栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下迅速软化，熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。

肛门栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等。每粒质量约2g，儿童用约1g，长3～4cm。其中以鱼雷形较好，因塞入肛门后，易进入直肠内。阴道栓的形状有球形、卵形、鸭嘴形等；每粒质量为3～5g，直径1．5～2．5cm，其中鸭嘴形较好，因相同质量的栓剂，鸭嘴形的表面积最大。尿道栓呈笔形、棒状。男性用尿道栓约4g，长14cm；女性用尿道栓约2g，长7cm。栓剂形状如图5．1所示。

图5．1 栓剂常用形状

栓剂最初的应用，作为肛门、阴道等部位的用药主要以局部作用为目的。如润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等作用。但是，后来发现通过直肠给药可以避免肝首过作用和不受胃肠道的影响，而且，适合于对于口服片剂、胶囊、散剂有困难的患者用药，因此，栓剂的全身治疗作用越来越受到重视。局部作用的栓剂主要起止痛、止痒、抗菌消炎等作用，常用药物为消炎药、局部麻醉药、杀菌剂等。例如用于便秘的甘油栓；用于治疗念珠菌性阴道炎的达克宁栓和克霉唑栓等。起局部作用的栓剂要求释药缓慢而持久。用于全身作用的栓剂主要通过直肠给药，药物由腔道吸收至血液循环起全身治疗作用。以全身作用为目的栓剂有解热镇痛药、抗生素类药、肾上腺皮质激素类药、抗恶性肿瘤治疗剂等，例如治疗感冒发热的对乙酰氨基酚栓和消炎镇痛的吲哚美辛栓等。起全身作用的栓剂要求引入腔道后迅速释药。

2）栓剂的特点

栓剂的主要特点：①用法简便；②不受胃肠道p H、酶或细菌的分解破坏，可以较高浓度到达作用部位；③适用于不能或者不愿口服给药的患者，对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径；④吸收不稳定、使用不如口服剂型方便。