栓剂的制备

栓剂的制备

一．实验目的

1.掌握热熔法制备栓剂的工艺

2.熟悉栓模类型及使用

二．原理及指导

栓剂系指药物与适宜的基质制成的供腔道给药的制剂。栓剂在常温下为固体，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，渐渐释放药物而产生局部或全身作用。

三．实验仪器与材料

栓模、蒸发皿、研钵、水浴、电炉、托盘天平。

甘油、鱼雷型栓模、硬脂酸、干燥碳酸钠

四．实验操作

1.处方

甘油 24.0克 干燥碳酸钠 0.6克

硬脂酸 2.4克

2制法

取干燥碳酸钠与3ml纯化水置蒸发皿中，搅拌溶解，加甘油混合置水浴上加热(或在电炉上加热），同时缓缓加入硬脂酸细粉，随加随搅拌，待泡沸停止，溶液澄明后，倾入涂了润滑剂的鱼雷型栓模中，稍溢出模口，冷后削平，取出包装即得。

五．思考题

制备甘油栓操作时有哪些注意事项？

栓剂的制备

一、实验目的要求

1、学习栓剂的制备方法。

2、了解阿司匹林栓起作用的原理。

二、实验仪器与设备

1、仪器：电子称、蒸发皿、水浴锅、玻璃棒

2、设备：冰箱、栓模

三、实验原理

1、概念：饮片提取物或饮片细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。

栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能融化、软化或溶化于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。

2、栓剂的基质：主要分为油脂性基质和水溶性基质。

A、天然油脂：a、可可豆脂：常温下为黄白色固体，可塑性好，无刺激性，能与多种药物配伍使用，熔点为：31～34℃，遇体温即能融化；b、香果脂；c、乌桕脂

（1）油脂性基质 B、半合成和全合成脂肪酸甘油酯：本次实验用合成脂肪酸甘油酯

C、氢化植物油

甘油明胶：实验室一般不用。

（2）水溶性基质 聚乙二醇类

泊洛沙姆

（3）乳剂型基质：硬脂酸钠

3、制法：栓剂的制备有三种方法：搓捏法、冷压法及热熔法。目前栓剂的制备主要以热熔法为主

工艺流程为：熔融基质→加入药物（混匀）→注模→冷却→刮削→脱模→除润滑剂→质量检查→成品栓剂→包装

附：润滑剂的选择：对于油脂性基质的栓剂，用亲水性润滑剂，如硬脂酸钾；对于水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油类润滑剂，如液状石蜡或植物油。

四、实验内容

1、处方分析 （1）处方：混合脂肪酸甘油酯10g

乙酰水杨酸3g

制成肛门栓5枚

(2)性状：本品为无色或几乎无色透明或几乎半透明栓

(3)主治：适用于各种便秘，尤其适用于小儿及年老体弱者

(4)用法用量：每次肛门内塞一支，保留半小时后上厕所，效果较好

2、制法：

（1）将乙酰水杨酸粉末研细

（2）80℃水溶使其基质熔融，依次加入药粉，混匀，放凉至稍粘稠，注入栓模，放置凝固后置于冰箱冷藏20min，取出刮削，脱模，既得

（3）称重

五、实验结果

栓剂的制备

一、实验目的要求

1、学习栓剂的制备方法。

2、了解阿司匹林栓起作用的原理。

二、实验仪器与设备

1、仪器：电子称、蒸发皿、水浴锅、玻璃棒

2、设备：冰箱、栓模

三、实验原理

1、概念：饮片提取物或饮片细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。

栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能融化、软化或溶化于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。

2、栓剂的基质：主要分为油脂性基质和水溶性基质。

A、天然油脂：a、可可豆脂：常温下为黄白色固体，可塑性好，无刺激性，能与多种药物配伍使用，熔点为：31～34℃，遇体温即能融化；b、香果脂；c、乌桕脂

（1）油脂性基质 B、半合成和全合成脂肪酸甘油酯：本次实验用合成脂肪酸甘油酯

C、氢化植物油

甘油明胶：实验室一般不用。

（2）水溶性基质 聚乙二醇类

泊洛沙姆

（3）乳剂型基质：硬脂酸钠

3、制法：栓剂的制备有三种方法：搓捏法、冷压法及热熔法。目前栓剂的制备主要以热熔法为主

工艺流程为：熔融基质→加入药物（混匀）→注模→冷却→刮削→脱模→除润滑剂→质量检查→成品栓剂→包装

附：润滑剂的选择：对于油脂性基质的栓剂，用亲水性润滑剂，如硬脂酸钾；对于水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油类润滑剂，如液状石蜡或植物油。

四、实验内容

1、处方分析

（1）处方：混合脂肪酸甘油酯10g

乙酰水杨酸3g

制成肛门栓5枚

(2)性状：本品为无色或几乎无色透明或几乎半透明栓 (3)主治：适用于各种便秘，尤其适用于小儿及年老体弱者

(4)用法用量：每次肛门内塞一支，保留半小时后上厕所，效果较好

2、制法：

（1）将乙酰水杨酸粉末研细

（2）80℃水溶使其基质熔融，依次加入药粉，混匀，放凉至稍粘稠，注入栓模，放置凝固后置于冰箱冷藏20min，取出刮削，脱模，既得

（3）称重

五、实验结果

药剂学实验实验报告

实验三 栓剂的制备（药学、09制药工程）

一、实验目的和要求

1. 掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点

2. 掌握置换价的测定方法和应用

3. 了解栓剂的质量评价

二、实验内容和原理

1. 实验内容

（1） 置换价的测定

实验1：测定水杨酸的置换价

以水杨酸为模型药物，用单硬脂酸甘油酯为基质，进行置换价测定。

（2） 甘油栓的制备

实验2：甘油栓的制备

以甘油、硬脂酸钠为原料，通过热熔法制备甘油栓。

实验3：醋酸氯己定栓剂的制备

以甘油，明胶为原料，通过热熔法制备醋酸氯己定栓剂。

2. 实验原理

（请根据实验教材自己补充，包括置换价计算公式、热熔法制备栓剂的制备工艺流程、栓剂的质量评定等。）

三、主要仪器设备

1. 实验材料：水杨酸、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸钠、甘油、明胶。

2. 设备与仪器：研钵、水浴锅、栓模等。

四、实验步骤、操作过程

（根据实验过程填写，必须列出处方。）

实验1：实验书132页 置换价的测定，包括A.纯基质栓的制备；B.含药栓的制备。注意：1、栓模使用肛门栓模（圆锥形）；2、乙酰水杨酸用水杨酸代替；半合成脂肪酸酯用单硬脂酸甘油酯。

实验2：实验书133页甘油栓的制备。注意：1、采用【处方二】制备；2、栓模采用肛门栓模（圆锥形）。

实验3：实验书134页 醋酸氯己定栓剂的制备。注意：1、栓模使用教学用阴道栓模（鸭舌形）；2、处方量放大5倍。

五、实验结果与分析

实验1：测定水杨酸的置换价，将实验结果记录于表1－1中，并计算置换价DV

表1 栓剂置换价的测定

栓重（g） 栓重1 栓重2 栓重3 栓重4 栓重5 栓重6 平均

栓重 品名

纯基质栓

含药栓

（计算置换价DV）

实验2、3 ：栓剂的制备，将实验结果记录于表1－2中，并评价其质量

表2 各栓剂质量检查结果 评价指标 外观

（外表、内部） 重量

（g） 重量差异限度