HPLC法测定盐酸普拉克索平衡溶解度和表观油水分配系数

瑞香素平衡溶解度和表观油水分配系数的测定单进军;狄留庆;赵晓莉;徐建亚【期刊名称】《南京中医药大学学报》【年(卷),期】2011(27)5【摘要】OBJECTIVE To determine the equilibrium solubility of daphnetin and its partition coefficients for the n-oc-tanol-water/buffer solution systems. METHODS A high HPLC was established to detect the concentration of daphnetin in water and seven organic solvents. The partition coefficients for the n-octanol-water/buffer solution systems of daphnetin were determined by shaking flask method. RESULTS The equilibrium solubility of daphnetin was 176. 7 μg/mL in water at 25℃, a higher equilibrium solubility of daphnetin was reached at 485. 4 μg/mL in methanol, Papp of daphnetin was 2.4 (lgPapp =0.38).CONCLUSION The solubility of daphnetin was poor. It had little change in apparent partition coefficient in acidic and neutral phosphate buffer solution. Daphnetin belongs to the class II drug of Biopharmaceutics Classification System(low solubility, high permeability).%目的测定瑞香素的平衡溶解度及表现油水分配系数.方法采用HPLC法测定了瑞香素在水和7种有机溶剂中的平衡溶解度,摇瓶法测定瑞香素在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表现油水分配系数.结果25℃下瑞香素在水中的平衡溶解度为176.7μg/mL,常用有机溶剂甲醇对瑞香素的溶解性较好,为485.4μg/mL,正辛醇/水表现分配系数Papp为2.4(lgPapp＝0.38).结论瑞香素的水溶性差,在酸性和中性条件下,正辛醇/缓冲液分配系数受缓冲液的pH值影响不大;瑞香素属于FDA生物药剂学分类中的第二类药物(低溶解性、高渗透性).【总页数】3页(P449-450,458)【作者】单进军;狄留庆;赵晓莉;徐建亚【作者单位】南京中医药大学第一临床医学院,江苏南京210046;南京中医药大学药学院,江苏南京210046;南京中医药大学药学院,江苏南京210046;南京中医药大学第一临床医学院,江苏南京210046【正文语种】中文【中图分类】R284.1【相关文献】1.蜘蛛香总缬草三酯的平衡溶解度、表观油水分配系数和稳定性测定 [J], 刘开萍;程盛勇;郁林娜;杨军;刘兴赋;尹航;罗喜荣;2.诺米林平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 [J], 郁林娜; 程盛勇; 付洋; 鲁文琴; 黄静; 罗喜荣; 杨军3.诺米林平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 [J], 郁林娜; 程盛勇; 付洋; 鲁文琴; 黄静; 罗喜荣; 杨军4.超高效液相色谱-串联质谱法测定不同pH值溶液中三叶苷平衡溶解度和表观油水分配系数 [J], 张远冬;高健美;龚其海5.阿昔洛韦平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 [J], 谢娜娜;黄玉香;林水森;谢志新因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

处方前研究论文：抗急性白血病创新药物SX004的药剂学处方前研究【中文摘要】当前,许多化合物的发展受到制约,理化性质参数表明它们具有较差的生物药剂学性质。

为了避免消耗大量的时间和金钱来研究这些化合物,可以从生物药剂学的角度筛选出优良的新化学实体,即测定出理化参数如溶解度,油水分配系数和稳定性等。

SX004为国内外首次研发的化药1.1类新化学实体。

该药在临床上广泛应用于慢性粒细胞白血病的治疗,起效快,且比第一代白血病药伊马替尼和第二代白血病药尼罗替尼的疗效强。

目前,国内外尚无文献报道。

因此本文从SX004的固态表征、液态表征及原辅料相容性等方面对其进行了较为系统而深入的研究。

在HPLC分离系统及定量方法学的建立中,首先根据流动相先二元后三元的筛选原则,进行了乙腈-磷酸盐二元缓冲系统的研究,通过固定有机相比例对水相pH进行调整,根据拖尾因子、杂质的检出与分离及理论塔板数等指标,选择最优水相pH=6.5,再根据保留时间对有机相和水相比例进行微调,确定有机相的比例为35%。

之后进行了三元体系乙腈-甲醇-磷酸盐体系的研究,但结果不佳,因此本章筛选出最佳流动相为:乙腈-水(0.5%三乙胺,磷酸调节pH值至6.5(35:65;并对其进行了系统的方法学验证,从而为该药的处方筛选、质量研究...【英文摘要】Currently, drug developments of many compounds are limited due to their poor biopharmaceutical properties, which often lead to extended timelines and higher cost. To screen out new chemical entities, from a biopharmaceutical perspective, physicochemical parameters such as solubility, lipophilicity and stability are required to be investigated as soon as possible. SX004 in our study is a new chemical entity which is firstly developed at home and abroad. It can be used in the treatment of chronic myeloid leuk...【关键词】处方前研究平衡溶解度解离常数油水分配系数吸湿性稳定性相容性【英文关键词】preformulation study equilibrium solubility dissociation constant partition coefficient hygroscopicitystability compatibility【目录】抗急性白血病创新药物SX004的药剂学处方前研究摘要4-6Abstract6-7第一章绪论13-231 模型药物简介13-151.1 外观性状131.2 作用机理131.3 主要药效学13-141.4 一般药理学141.5 致突变毒性141.6 生殖毒性14-152 处方前研究的必要性15-202.1 新化学实体的固态表征15-182.2 新化学实体的液态表征18-202.3 原辅料相容性203 本课题研究内容20-23第二章高效液相色谱分离系统及定量方法学的建立23-431 试剂与仪器23-241.1 试药与试剂231.2 仪器23-242 HPLC 液相分离系统的优选24-392.1 色谱系统的筛选24-322.2 HPLC 方法学验证32-393 讨论39-423.1 色谱系统的筛选39-424 本章小结42-43第三章平衡溶解度的测定43-511 试剂与仪器43-441.1 试药与试剂431.2 仪器43-442 方法与结果44-492.1 SX004 在不同极性溶剂中的溶解度442.2 SX004 在不同pH 缓冲液中的溶解度44-493 讨论493.1 SX004 在不同极性溶剂中的溶解度493.2 SX004 在不同pH 缓冲液中的溶解度494 本章小结49-51第四章 SX004 游离碱解离常数的测定51-651. 试剂与仪器51-521.1 试药与试剂511.2 仪器51-522 测定原理、方法与结果52-612.1 测定原理522.2 测定方法及结果52-552.3 计算结果55-613 讨论61-623.1 方法的筛选61-623.2 溶媒及药物的选择623.3 结果分析624 本章小结62-65第五章SX004 油水分配系数的测定65-751 试剂与仪器65-661.1 试药与试剂651.2 仪器65-662 方法与结果66-722.1 色谱条件662.2 溶液的配制66-723 讨论72-733.1 方法及油水体系的选择723.2 结果分析72-734 本章小结73-75第六章 SX004 的吸湿性考察75-811 试剂与仪器751.1 试药与试剂751.2 仪器752 方法和结果75-782.1 吸湿平衡时间的确定75-772.2 临界相对湿度的测定77-783 讨论78-793.1 吸湿平衡时间的确定783.2 临界相对湿度的确定78-794 本章小结79-81第七章原料药SX004 与辅料相容性研究81-891 材料与仪器81-821.1 试药与辅料811.2 试剂81-821.3 仪器822 方法和结果82-873 讨论873.1 结果分析874 本章小结87-89第八章 SX004 的稳定性研究89-951 试剂与仪器89-901.1 试药与试剂891.2 仪器89-902 方法与结果90-922.1 影响因素实验90-912.2 加速实验91-923 讨论92-933.1 影响因素实验92-933.2 加速试验934 本章小结93-95全文总结95-97参考文献97-101致谢101-102。

甘草次酸平衡溶解度和表观油水分配系数的测定引言：甘草次酸是一种重要的药物成分，具有广泛的应用价值。

然而，由于其特殊的化学结构，甘草次酸的溶解度和表观油水分配系数的测定一直是一个难题。

本文将介绍一种新的测定方法，以期为甘草次酸的研究和应用提供参考。

正文：一、甘草次酸的溶解度测定甘草次酸的溶解度是指在一定温度下，单位体积溶剂中所能溶解的甘草次酸的质量。

传统的测定方法是采用重量法或比色法，但这些方法存在着一定的局限性。

为了克服这些局限性，我们采用了一种新的测定方法——高效液相色谱法。

高效液相色谱法是一种基于分子间相互作用的分离技术，具有分离效率高、分析速度快、灵敏度高等优点。

我们在实验中采用了C18反相色谱柱，以甲醇-水为流动相，通过调节流动相的组成和流速，成功地测定了甘草次酸的溶解度。

二、甘草次酸的表观油水分配系数测定表观油水分配系数是指在油水两相之间，单位体积油相中所能溶解的甘草次酸的质量与单位体积水相中所能溶解的甘草次酸的质量之比。

传统的测定方法是采用摇瓶法或分光光度法，但这些方法存在着一定的误差和不确定性。

为了克服这些问题，我们采用了一种新的测定方法——液液萃取法。

液液萃取法是一种基于分子间相互作用的分离技术，具有分离效率高、分析速度快、灵敏度高等优点。

我们在实验中采用了正庚烷和水作为两相，通过调节两相的比例和萃取时间，成功地测定了甘草次酸的表观油水分配系数。

结论：本文介绍了一种新的测定方法，成功地测定了甘草次酸的溶解度和表观油水分配系数。

这些结果为甘草次酸的研究和应用提供了参考，同时也为其他类似化合物的研究提供了借鉴。

我们相信，随着科学技术的不断发展，更多的新方法将被开发出来，为化学研究和应用带来更多的可能性。

青蒿琥酯平衡溶解度和表观油水分配系数的测定
目的：测定青蒿琥酯的平衡溶解度及表观油水分配系数。

方法：采用HPLC测定青蒿琥酯在各类溶媒中平衡溶解度，色谱条件为DiamonsilC18(2)色谱柱(4.6mm×250mm,5μm)，流动相乙腈一磷酸盐缓冲液(60:40)，流速1.0mL·min^-1，检测波长210nm，柱温30℃。

采用摇瓶法测定青蒿琥酯在正辛醇-水/磷酸缓冲盐中油水分配系数。

结果:32.0℃时青蒿琥酯在纯水、三氯甲烷、丙酮、无水乙醇中溶解度分别为(0.36±0.016),(598.7±13.11)，(284.63±7.96),(186.03±8.27)g·L^-1。

32.0℃时青蒿琥酯在正辛醇一水体系中油水分配系数(249.03±3.76)，logPapp=(2.40±0.0065)。

结论：青蒿琥酯脂溶性强，pH对其溶解度和油水分配系数均具有较大影响。

在磷酸盐缓冲体系中，青蒿琥酯在pH5.50~7.43时溶解度随pH的增大而增加，油水分配系数随pH 的增大而减小，但logPapp保持〉2.0,说明青蒿琥酯在体内、外环境下均具有较强的生物膜通透能力。

补骨脂酚平衡溶解度和表观油水分配系数
的测定
溶解度和表观油水分配系数是衡量药物在体内药效的重要指标。

骨脂酚（Guaifenesin）是一种常用的抗病毒和抗炎药物，用于治疗咳嗽、咳痰、呼吸道感染等疾病。

为了评价骨脂酚的溶解度和表观油水分配系数，需要对其进行补骨脂酚平衡溶解度和表观油水分配系数的测定。

补骨脂酚平衡溶解度和表观油水分配系数的测定主要包括以下几个步骤：第一步是将骨脂酚粉末放入中，加入适量的石油醚，搅拌后形成溶液。

第二步，将溶液加入离心管中，利用离心机进行离心，使溶液分成油相和水相两部分，然后将油相和水相分别测量并记录。

第三步，计算表观油水分配系数，表观油水分配系数=油
相浓度/水相浓度。

最后，计算溶解度，溶解度=油相浓度/补骨脂酚浓度。

补骨脂酚平衡溶解度和表观油水分配系数的测定对评价骨脂酚的药效和药代动力学有重要意义。

在药物研发过程中，必须对骨脂酚的补骨脂酚平衡溶解度和表观油水分配系数进行测定，以确定其药效特性。

补骨脂酚平衡溶解度和表观油水分配
系数的测定可以帮助我们更好地了解骨脂酚的溶解度和表观油水分配系数，从而提高其药效，改善患者的治疗效果。

总之，补骨脂酚平衡溶解度和表观油水分配系数的测定是评价骨脂酚的药效和药代动力学的重要指标，为了更好地了解骨脂酚的溶解度和表观油水分配系数，应该对其进行补骨脂酚平衡溶解度和表观油水分配系数的测定，以提高其药效，改善患者的治疗效果。

银杏酸平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 【编者按】医药论文是科技论文的一种是用来进行医药科学研究和描述研究成果的论说性文章。

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 银杏酸平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 银杏酸(Ginkgolic acid)是从银杏Ginkgo biloba L.中分离得到的酚酸类化合物，为6-烷(烯)基水杨酸的衍生物，其苯环6位碳链长度13-17，双键数0-2，其结构见图1。

银杏酸具有广泛的生物活性，如抗肿瘤、抑菌、杀钉螺等[1~4]，其抑制肿瘤细胞的生长机理为诱导肿瘤细胞的凋亡[4，5]。

寻找肿瘤细胞凋亡诱导剂是开发新型抗肿瘤药物的途径之一，许多抗肿瘤药物的作用机制就是基于诱导肿瘤细胞凋亡[6]，因此银杏酸被认为是一具有良好前景的抗肿瘤药物，有必要进行新药的制剂研究。

本课题组前期已建立了小鼠血浆中银杏酸浓度的高效液相测定方法[7]，但目前尚未见有银杏酸平衡溶解度及油水分配系数等理化性质的报道，而药物的物理化学参数与其在生物体内膜渗透性具有相关性，有助于预测药物动力学性质[8]。

本文中作者对银杏酸的平衡溶解度、表观油水分配系数等理化参数进行测定，为银杏酸吸收代谢研究、新剂型的开发以及其他药学研究提供参考。

图1银杏酸结构式 1仪器与试剂 美国VARIAN公司ProStar高效液相色谱仪：Prostar 210双泵，Prostar 325 UV 检测器，手动进样器，20 l定量环;Star WS V6.3化学工作站;DF-101S 恒温加热磁力搅拌器(巩义市予华仪器有限责任公司);超级恒温槽;THZ-82水浴恒温振荡器(江苏金坛市中大仪器厂);H-1650高速离心机(长沙湘仪离心机仪器有限公司);PHS-2C 酸度计(上海理达仪器厂)。

银杏酸样品由本实验室自制，总银杏酸含量98%，银杏酸的组成和含量为C13:0, 20.7%; C15:0, 3.3%; C15:1, 51.6%;C17:1, 21.1% and C17:2, 3.3%。

丹参提取物平衡溶解度及表观油水分配系数的测定周斌;宋选飞;谢欢;王云;张永萍【期刊名称】《现代中医药》【年(卷),期】2024(44)2【摘要】目的测定丹参提取物中“水-脂”二元组分指标成分在不同溶剂中的平衡溶解度及不同pH下的表观油水分配系数,探索丹参提取物的溶解性能。

方法应用超高效液相色谱法(UPLC)结合质量权重系数法表征丹参提取物中迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B、丹酚酸A、隐丹参酮及丹参酮ⅡA 6个指标成分在不同极性及pH值溶液中的整体溶解度和在饱和正辛醇-水系统中的整体油水分配系数。

结果37℃时提取物在水、甲醇、乙醇、乙腈、正丁醇、丙酮、三氯甲烷、乙酸乙酯八种溶剂中整体溶解性介于0.62~11.58 mg·mL-1之间,在水中的平衡溶解度较大;在缓冲液中平衡溶解度呈先增大后减小,最后趋于稳定的趋势;饱和正辛醇-水系统中的整体油水分配系数Kapp介于-1.12~-0.16之间,pH为4.97时lgP达到最大。

结论丹参提取物溶解性与渗透性均差,在剂型设计时可考虑在处方中加入适量醇类提高溶解度,调节pH值、利用促渗方法等促进药物经皮吸收。

【总页数】8页(P79-86)【作者】周斌;宋选飞;谢欢;王云;张永萍【作者单位】贵州中医药大学;贵州中药炮制与制剂工程技术研究中心;国家苗药工程技术研究中心【正文语种】中文【中图分类】R284【相关文献】1.通脉散瘀凝胶提取物平衡溶解度及表观油水分配系数的测定2.清肺消痤凝胶提取物平衡溶解度和表观油水分配系数的测定3.二氟尼柳平衡溶解度、表观油水分配系数及解离常数的测定4.去氢骆驼蓬碱衍生物H-Y-B在不同介质中平衡溶解度、表观油水分配系数及解离常数的测定5.天山雪莲提取物平衡溶解度和表观油水分配系数的测定因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。