(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910263268.7
(22)申请日 2019.04.03
(71)申请人 普霖贝利生物医药研发（上海）有限
公司
地址 201203 上海市浦东新区张江高科技
园区蔡伦路538号1幢2楼
(72)发明人 赵大川 姚欣 郭晓迪
(74)专利代理机构 上海硕力知识产权代理事务
所(普通合伙) 31251
代理人 郭桂峰
(51)Int.Cl.
A61K 9/06(2006.01)
A61K 31/573(2006.01)
A61K 47/12(2006.01)
A61K 47/32(2006.01)
A61P 17/00(2006.01)A61P 17/04(2006.01)
(54)发明名称
一种稳定的丙酸氯倍他索软膏及其制备方
法
(57)摘要
本发明公开了一种稳定的丙酸氯倍他索软
膏及其制备方法，属于药物制剂领域，其包括有
以下质量百分比浓度的组分：丙酸氯倍他索
0.05％；乳化剂0.475～0.525％；增溶剂4.75～
5.25％；稳定剂0.005～0.3％；软膏基质89.73～
99.17％。本发明为：向丙酸氯倍他索软膏中加入
有机酸可以增加丙酸氯倍他索软膏的化学稳定
性，
降低杂质A的含量。权利要求书1页 说明书7页CN 109833291 A 2019.06.04
C N 109833291
A
权 利 要 求 书1/1页CN 109833291 A
1.一种稳定的丙酸氯倍他索软膏，其特征在于，包括有以下质量百分比浓度的组分：
丙酸氯倍他索0.05％；乳化剂0.475～0.525％；增溶剂4.75～5.25％；稳定剂0.005～0.3％；软膏基质89.73～99.17％。
2.如权利要求1所述的一种稳定的丙酸氯倍他索软膏，其特征在于，包括：
所述乳化剂为司盘83，所述增溶剂为丙二醇，所述稳定剂为酸，所述软膏基质为白凡士林。
3.如权利要求2所述的一种稳定的丙酸氯倍他索软膏，其特征在于，包括：
所述酸为柠檬酸和/或卡波姆和/或EDTA。
4.如权利要求3所述的一种稳定的丙酸氯倍他索软膏，其特征在于，包括：
所述柠檬酸的质量百分比浓度为0.005～0.015％，所述卡波姆的质量百分比浓度为0.02～0.3％，所述EDTA的质量百分比浓度为0.025～0.075％。
5.如权利要求4所述的一种稳定的丙酸氯倍他索软膏，其特征在于，包括：
所述柠檬酸的质量百分比浓度为0.005～0.01％，所述卡波姆的质量百分比浓度为0.05～0.1％，所述EDTA的质量百分比浓度为0.05～0.075％。
6.一种稳定的丙酸氯倍他索软膏的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
S1、将乳化剂和增溶剂在磁力搅拌器的作用下混合成为均匀的乳液；
S2、向所述乳液中加入丙酸氯倍他索颗粒搅拌至颗粒完全溶解或混合均匀后，得到混合物A；
S3、向所述混合物A中加入酸进行搅拌，溶解完全或混合均匀后，得到混合物B；
S4、将所述混合物B与预处理后的软膏基质进行混合、均质，均质完成后不断搅拌并冷却至室温即得丙酸氯倍他索软膏；
所述乳化剂的质量百分比浓度为0.475～0.525％；所述丙酸氯倍他索的质量百分比浓度为0.05％；所述增溶剂的质量百分比浓度为4.75～5.25％；所述软膏基质的质量百分比浓度为89.73～99.17％，所述酸的质量百分比浓度为0.005～0.3％。
7.根据权利要求6所述的稳定的丙酸氯倍他索软膏制备方法，其特征在于：
所述步骤S1中，所述的将乳化剂和增溶剂在磁力搅拌器的作用下混合的混合温度为35℃；
所述步骤S3中，所述的向所述混合物A中加入酸进行搅拌的搅拌温度为35℃。
8.根据权利要求6所述的一种稳定的丙酸氯倍他索软膏的制备方法，其特征在于，所述预处理后的软膏基质由以下步骤制备得到：
将所述软膏基质在烘箱中进行溶解直至成为透明澄清的液体，再自然冷却。
9.如权利要求8所述的一种稳定的丙酸氯倍他索软膏的制备方法，其特征在于：
所述的将软膏基质在烘箱中进行溶解的温度为80℃，所述的再自然冷却所达的温度为50℃。
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规范外用糖皮质激素类药物专家共识 中国中西医结合学会皮肤性病专业委员会环境与职业性皮肤病学组 来源：《中华皮肤科杂志》2015，48（2）：73-75. 外用糖皮质激素类药物是重要的皮肤科外用药，具有高效、安全的特点，是许 多皮肤病的一线治疗药物，但临床上也存在“滥用”和“恐惧”问题。为规范 外用糖皮质激素类药物，最大限度地发挥其治疗作用，减少不良反应，中国中西医结合学会皮肤性病专业委员会环境与职业性皮肤病学组组织国内部分专家制定本共识。 一、概念和分类 1. 概念：糖皮质激素类药物是人工合成的肾上腺糖皮质激素，属于甾体类固醇激素类药物，又称为皮质类固醇。由于皮质类固醇包括性激素及维生素D3 的 衍生物，因此，本文中使用糖皮质激素（简称激素）这一名称。 2. 作用强度分级：依据皮肤血管收缩试验等方法，外用糖皮质激素的作用强度可以分为许多级别。临床上常用的分级方法是4 级分类法，将其分为超强效、 强效、中效和弱效4 类。激素的结构是决定其作用强度的主要因素，但浓度、 剂型对其影响也较大。复方制剂中加入的某些成分，比如，促渗剂氮酮或角质松解剂水杨酸等也会提高激素的强度。此外，激素的作用强度分级不一定都与 临床疗效平行，比如，地奈德分级是弱效激素，但临床疗效和作用却与某些中 效激素相当。超强效激素和强效激素适用于重度、肥厚性皮损。一般每周用药不应超过50 g；连续用药不应超过2 ~ 3 周；尽量不用于 < 12 岁儿童；不应大面积长期使用；除非特别需要,一般不应在面部、乳房、阴部及皱褶部位使用。国内外常用超强效激素包括，0.05%丙酸氯倍他索凝胶、软膏、乳膏及泡沫剂； 0.05%醋酸双氟拉松软膏及0.1%氟轻松乳膏等。强效激素包括，0.1%哈西奈德乳膏、软膏及溶液、0.1%安西奈德软膏、0.05%二丙酸倍他米松凝胶及软膏、0.05%丙酸氯倍他索溶液（头皮剂）、0.025%丙酸倍氯米松软膏、0.25%去羟米松软膏剂及乳膏、0.05%卤米松乳膏、0.05%二丙酸倍他米松乳膏或软膏、0.1%戊酸倍他米松乳膏、0.05%醋酸氟轻松软膏、乳膏或凝胶及溶液、0.1% 糠酸莫米松软膏、0.005%丙酸氟替卡松软膏、0.1%曲安奈德软膏、0.5%曲安奈德乳膏等。有的药品仍沿用“霜”，作为剂型的属性。中效激素适合轻中度皮损，可以连续应用4 ~ 6 周； < 12 岁儿童连续使用尽量不超过2 周；不应大面积长期使用。常用中效激素有，0.1%糠酸莫米松乳膏和洗剂、0.1%丁酸 氢化可的松软膏、乳膏及洗剂、0.05%丙酸氟替卡松乳膏、0.1%曲安奈德乳膏及软膏、洗剂、0.12%戊酸倍他米松泡沫、0.025%氟轻松软膏及乳膏、0.2%
皮肤病外用药有以下几种： 1、醑剂 是一种药物溶解于酒精中的制剂，常用的有止痒醑剂、癣药水等。这类药物涂用后，由于酒精蒸发较快，再加上酒精制剂中含有止痒、脱皮的药物，便可达到治疗作用。由于药物有一定刺激性，所以面部、粘膜部位及婴幼儿不宜应用，特别是癣药水，由于有强烈的刺激、脱皮作用，所以必须在医生指导下进行。 2、洗剂 所谓洗剂就是水和粉的混合制剂，平时水在上层，粉剂沉淀在瓶底。皮肤科常用的洗剂是炉甘石洗剂、硫磺洗剂等。使用时必须注意先摇均匀，后用毛笔或棉签涂用，它的药理作用，除了洗剂中所加的消炎、杀菌、止痒药作用外，主要是通过洗剂外用后，蒸发水分，降低皮肤温度，以达到治疗作用。所以涂用洗剂的次数，每天必须十次以上，这样才能使局部温度不断降低。在毛发部位，由于可能和毛发粘在一起，所以不宜应用。 3、软膏 它的主要成分是羊毛脂、凡士林，由于软膏比较油腻，已逐步为冷霜制剂所取代，但它涂用后，能使皮肤软化，药物易于深入吸收，对某些角化、慢性皮肤病（如斑块型银屑并重度皲裂等）其效果要优于冷霜制剂，常用的软膏如复方苯甲酸软膏、硫磺软膏、芥子气软膏等。 4、溶液
常用的溶液有4％硼酸溶液，1∶5000～1000高锰酸钾溶液，0.1％利凡诺凡溶液等。使用这些溶液的目的，大多是作为湿敷。皮肤病的湿敷，主要是冷敷，其目的是通过冷敷使有渗出液的创面，渗液减轻，创面清洁。正确的湿敷方法是：使用比创面略大的消毒纱布4～6层（普通消毒口罩也可代用），浸透上述这一湿敷溶液，略拧干，以不滴水为度，放在创面上，根据创面渗液情况，平均每隔15分钟到30分钟更换纱布一次，要保持纱布清洁和潮湿，湿敷的主要目的是通过纱布的虹吸作用，使创面上的渗液，全部被纱布吸收，再加上不断冷敷，使皮下扩张的毛细管收缩，新的渗液减少，达到创面清洁的目的。这种情况主要适用于急性湿疹、皮炎、二度烫伤后疱溃破的渗液面，但大面积湿敷要考虑到药物吸收中毒的可能性，冬天使用要慎防感冒。 5、硬膏、涂膜制剂 这是近年来改良的外用药制剂，它是把药物加入胶布或薄膜制剂中，涂用后薄膜与外界空气隔绝，便于药物吸收，避免了因衣服摩擦而使药物损失的弊玻常用的制剂如肤疾宁、紫桂治裂膏、氢可涂膜、疗肤膜等。但硬膏制剂，对部分患者可以发生胶布过敏，当然含有皮质类固醇的制剂比其它制剂更易于吸收，但要注意因吸收过量而引起的副作用。 6、冷霜制剂 是皮肤科最常用的一种制剂，由于它外观细腻、洁白，像化妆品，所以很受病员欢迎。常用的冷霜制剂，除了加有止痒药物的止痒霜剂
凭处方销售的药品名单 本名单如包含《药品零售企业不得经营的药品名单》所涉品种，按药品零售企业不得经营的相关规定执行。相关文件已有规定必须凭处方销售的药品，未列入本名单的，按相关文件执行。 一、注射剂 所有注射剂 二、医疗用毒性药品 1洋地黄毒苷片 2硫酸阿托品片 3甲溴阿托品片 4硝酸毛果芸香碱片 三、第二类精神药品 1异戊巴比妥片 2酒石酸布托啡诺鼻喷剂 3麦角隐亭咖啡因片 4麦角隐亭咖啡因口服液 5安钠咖片 6盐酸芬氟拉明片 7丁丙诺啡舌下含片 8阿普唑仑片 9阿普唑仑胶囊 10阿普唑仑/盐酸舍曲林复方制剂(胶囊剂) 11阿普唑仑/盐酸舍曲林复方制剂(片剂) 12阿普唑仑/盐酸舍曲林复方制剂(口服液) 13氯氮卓片 14氯硝西泮片 15地西泮片 16地西泮膜 17志苓胶囊 18艾司唑仑片 19氯氟卓乙酯片 20单盐酸氟西泮胶囊 21劳拉西泮片 22甲丙氨酯片 23马来酸咪达唑仑片24硝西泮片 25匹莫林片 26苯巴比妥片 27 酒石酸唑吡坦片 28酒石酸唑吡坦颗粒 29扎来普隆片 30扎来普隆分散片 31扎来普隆胶囊 32麦角胺咖啡因片 四、其它按兴奋剂管理的药品 1盐酸司来吉兰片 2盐酸司来吉兰胶囊 3乙酰唑胺片 4盐酸阿米洛利片 5复方盐酸阿米洛利片 6复方呋噻米片 7阿替洛尔片 8苄氟噻嗪片 9盐酸倍他洛尔片 10盐酸倍他洛尔滴眼液 11富马酸比索洛尔片 12富马酸比索洛尔胶囊 13布美他尼片 14卡维地洛片 15卡维地洛胶囊 16盐酸塞利洛尔片 17盐酸塞利洛尔胶囊 18氯噻酮片 19依他尼酸片 20富马酸福莫特罗片 21布地奈德/福莫特罗复方粉雾吸入剂22富马酸福莫特罗干糖浆 23富马酸福莫特罗粉吸入剂
附件2 药品零售企业必须凭处方销售的药品名单 一、注射剂 所有注射剂 二、医疗用毒性药品 1洋地黄毒苷片 2硫酸阿托品片 3甲溴阿托品片 4硝酸毛果芸香碱片 三、第二类精神药品 １．异戊巴比妥* ２．布他比妥 ３．布托啡诺及其注射剂* 4．咖啡因* 5．去甲伪麻黄碱* 6．安钠咖* 7．环已巴比妥 8．地佐辛及其注射剂* 9．右旋芬氟拉明 10．芬氟拉明 11．氟硝西泮 12．格鲁米特 13．呋芬雷司 14．喷他佐辛* 15．戊巴比妥 16．丙己君 17．阿洛巴比妥 18．阿普唑仑* 19．阿米雷司 20．巴比妥* 21．苄非他明 22．溴西泮 23．溴替唑仑 24．丁巴比妥25．卡马西泮26．氯氮卓* 27．氯巴占28．氯硝西泮29．氯拉卓酸30．氯噻西泮31．氯口恶唑仑32．地洛西泮33．地西泮* 34．艾司唑仑* 35．乙氯维诺36．炔已蚁胺37．氯氟卓乙酯38．乙非他明39．芬坎法明40．芬普雷司41．氟地西泮42．氟西泮* 43．γ-羟丁酸* 44．哈拉西泮45．卤沙唑仑46．凯他唑仑47．利非他明48．氯普唑仑
49．劳拉西泮* 50．氯甲西泮 51．美达西泮 52．美芬雷司 53．甲丙氨酯* 54．美索卡 55．甲苯巴比妥 56．甲乙哌酮 57．咪达唑仑* 58．纳布啡及其注射剂* 59．尼美西泮 60．硝西泮* 61．去甲西泮 62．奥沙西泮 63．奥沙唑仑64．匹莫林* 65．苯甲曲秦66．苯巴比妥* 67．芬特明 68．匹那西泮69．哌苯甲醇70．普拉西泮71．吡咯戊酮72．仲丁比妥73．替马西泮74．四氢西泮75．乙烯比妥76．唑吡坦* 77．扎来普隆* 78．麦角胺咖啡因* 注：1．上述品种包括其可能存在的盐和单方制剂（除非另有规定）2．上述品种包括其可能存在的化学异构体及酯、醚（除非另有规定）3．品种目录有* 的药品为我国生产及使用的品种 四、肽类激素 胰岛素 五、其它按兴奋剂管理的药品 1盐酸司来吉兰片 2盐酸司来吉兰胶囊 3乙酰唑胺片 4盐酸阿米洛利片 5复方盐酸阿米洛利片6复方呋噻米片 7阿替洛尔片 8苄氟噻嗪片 9盐酸倍他洛尔片 10盐酸倍他洛尔滴眼液11富马酸比索洛尔片12富马酸比索洛尔胶囊13布美他尼片 14卡维地洛片15卡维地洛胶囊 16盐酸塞利洛尔片 17盐酸塞利洛尔胶囊 18氯噻酮片 19依他尼酸片 20富马酸福莫特罗片 21布地奈德/福莫特罗复方粉雾吸入剂22富马酸福莫特罗干糖浆 23富马酸福莫特罗粉吸入剂 24呋塞米片 25复方呋塞米片 26氢氯噻嗪片 27厄贝沙坦氢氯噻嗪片 28珍菊降压片
糠酸莫米松的临床应用 文/刘光金（山东省新泰市中医院皮肤科主治医师） 现在流行一个词叫做“激素恐怖”，在临床上也碰到很多患者或是患儿的家长会说：“医生能不能给我开个不含激素的药膏，比如中药药膏之类的。”曾有一个医生对我说过：“带‘松’的和带‘德’的药我不会用。”也就是说对于激素，不仅患者存在恐惧，连医者也甚是害怕。说透了就是对激素使用的不了解所致的。所以在此，以糠酸莫米松为例，谈一谈它的临床应用。 糠酸莫米松的药理作用 糠酸莫米松是不含氟的激素，属于软性激素。既有增强了抗炎活性、增加亲脂性、强化了局部疗效的作用，也有降低盐代谢、减少系统吸收及降低不良反应的风险。其全身的吸收量很少或在皮肤内被吸收后，能迅速地被分解代谢为无活性的降解产物，但其仍可局部保留高度的活性，故对全身不良反应较少。 亦有临床试验表明，放射性标记的糠酸莫米松外用于皮肤后，皮肤活检结果显示药物主要在表皮的外层，仅有少量进入真皮层。大多数药物与角质层相结合，在角质层形成一个糠酸莫米松储存库，缓慢释放，极少部分的糠酸莫米松经皮吸收进入循环系统，因此系统作用发生风险的几率极低。 临床上常见的应用 首先，造成群众如此的恐慌的原因就是激素不良反应的过度宣传。再者，就是激素的不良反应确实把医生们坑惨了。但是直到目前为止，激素仍在外用或内服药物中占有一席地位，依然是大多数皮肤病治疗的一线用药。如何科学规范地使用外用激素，这个问题尤其关键。 糠酸莫米松具有抗炎、抗过敏、止痒及减少渗出作用。适用部位及人群广泛，其安全性高，使用方便。既可以作为轻中度皮肤病的初始治疗，又可以在疾病控制后通过主动维持治疗控制复发。也可在重度皮肤病中作为初始治疗或作为阶梯治疗的选择之一。因而适用于所有对糖皮质激素治疗有效的多种皮肤病，尤其是皮炎湿疹类皮肤病，如神经性皮炎、湿疹、特应性皮炎等，可以用于中度、轻度甚至重度皮肤病的治疗，如银屑病、扁平苔藓、白癜风等。临床上常用的方法如下： 常规用法 糠酸莫米松乳膏每日使用1 次即可。0.1%糠酸酸莫米松乳膏属于中效糖皮质激素，可酌情连续用药4～6 周。 长疗程间歇疗法 外用糖皮质激素治疗疾病可以分为2个阶段：疾病控制阶段及维持治疗预防复发阶段。疾病控制阶段应选择强度合适的激素连续应用，直至症状控制。待病情控制，皮损明显消退后，进入维持治疗阶段。此时可以换用强度较初始激素强度低的激素维持一段时间（降阶梯）也可以采用长疗程间歇疗法，即在皮损消退后，每周继续间歇使用1～2 日，疗程6个月左右，可有效地降低复发几率。 降阶梯疗法 可以先用强效激素丙酸氯倍他索软膏，然后使用糠酸莫米松软膏，再使用非激素氟芬那酸丁酯软膏治疗慢性湿疹的研究表明，阶梯治疗的疗效与单纯超强效激素持续用药相当，其复发率更低。 封包疗法
皮肤病外用药的合理应用 1皮肤病的常见症状 1.1他觉症状是指用肉眼看得到或用手能感觉到的发生于皮肤和黏膜上的各种病变，即皮肤损害或皮疹，简称为皮损。通常有斑疹（红斑、紫癜、发绀、黑斑、白斑、黄斑、蓝斑）、毛细血管扩张、风团、丘疹、结节、囊肿、肿物、皮肤肥厚、皮肤过剩、皮肤松弛、皮肤弹性过度、硬化、水肿、水疱、脓疱、脓肿、溃疡、瘘管、窦道、坏死、糜烂、浸渍、皲裂、凹沟、凹坑、瘢痕、萎缩、痂、鳞屑、表皮剥脱、苔藓样变、角化过度、少毛、多毛、白毛、异形毛、多油、少油、多汗、少汗、异常汗等。 1.2自觉症状是指患者主观感觉到的症状。自觉症状因疾病的种类和轻重、因个人感受性的不同而有许多变化和很大的差别。通常有瘙痒、疼痛、麻木、感觉异常等。 此外患者还可有发热、寒战、头痛、头晕、乏力、畏食、肌肉疼痛、关节痛、妄想等全身症状。 2皮肤病外用药种类及其应用 2.1清洁剂主要用于清洁皮肤上的渗出物、鳞屑、结痂以及残留的药物。常用生理盐水、3％硼酸溶液、高锰酸钾溶液(1:5000～1:8000)；还有植物油、液体石蜡、硅油等。 2.2保护剂这类药物无刺激性，性质温和，具有保护皮肤，减少摩擦，防止外来刺激，并有吸收、干燥、收敛作用。常用有氧化锌、滑石粉、炉甘石、植物油等，可单独使用，亦可配为复方粉剂、洗剂、软膏等。 2.3止痒剂这类药物主要是对感觉神经末梢起麻醉作用，如1％苯酚(石炭酸)、0.5％～1％麝香草酚、2％～5％利多卡因、O.25％～2％达克罗宁、5％～10％苯佐卡因。有的是对皮肤表面起清凉作用，或刺激皮肤使血管扩张、散热、止痒，如0.5％～l％的薄荷脑、1％～2％冰片、1％～3％樟脑等。抗组胺药物如盐酸异丙嗪(非那根)、盐酸苯海拉明也可止痒。各种焦油类制剂如：煤焦油、糠馏油、黑豆馏油等虽然是角质促成剂，但也有止痒作用，可配成醑剂、油膏等使用，也可加入洗剂中使用。 需要指出的是低浓度(0.5％～2％)的酚具有局部麻醉的作用，有止痒效果。较高浓度的酚可用作腐蚀剂。但是酚极易为皮肤所吸收，不可外用于孕妇和6月龄以下的婴儿。 2.4抗菌剂此类药物包括消毒防腐剂、抗菌药物等，对细菌有杀灭或抑制生长繁殖的作用。皮肤科常用的抗菌剂有：1:5000～1:8000高锰酸钾溶液、3％硼酸溶液、0.02％呋喃西林溶液、1:2000新洁尔灭溶液、0.1％利凡诺溶液(依沙吖啶)或0.5％利凡诺软膏、0.5％～l％新霉素、2.5％～10％氯化氨基汞(白降汞)、0.5％杆菌肽、O.3％环丙沙星、2％莫匹罗星等软膏或乳剂等。 2.5抗真菌剂系指能杀灭或抑制真菌生长繁殖的药物，常用有3％～10％水杨酸、6％～12％苯甲酸、2.5％～5％碘酊、十一烯酸或十一烯酸锌、1％～3％克霉唑或1％联苯苄唑、l％特比萘芬、10％～30％冰醋酸、0.5％～3％酮康唑等，可根据药物的不同性质配为醑剂、软膏或霜剂使用。中药20％土槿皮、竹醋液也有抑制真菌的作用，可浸泡使用或配成醑剂、软膏。 2.6抗病毒剂有抑制或终止病毒复制的作用，常用0.5％～1％碘苷、0.1％～3％酞丁安、l％～2％阿昔洛韦、2％～10％利巴韦林等。可制成溶液或软膏等剂型使用。 2.7角质促成剂此类药物适当浓度可促使真皮血管收缩、减轻炎症渗出和浸润，使表皮水肿减轻，减缓角朊细胞增殖和生长周期，促进表皮正常角化，从而使表皮角质层恢复正常。但如使用不当、浓度过大，可引起刺激，加重炎症反应。作用较强的角质促成剂有5％～20％的各种焦油制剂如煤焦油、松馏油、糠馏油、黑豆馏油等，还有0.25％～3％地蒽酚(蒽林)、1:8000～1:20000芥子气等，作用较弱的有l％～5％鱼石脂、10％硫磺、5％雷琐辛、5％～10％白降汞等。角质促成剂一般配为软膏或醑剂使用。应该注意的是，作用较强的角质促成剂若浓度掌握不当或擦药过频，可引起刺激性皮炎。
新型免疫抑制剂在皮肤科的应用 山东省皮肤病性病防治研究所赵天恩 免疫功能的异常将导致机体的病理变化而致病，而这种功能的异常主要包括免疫功能异常亢进和免疫功能低下或缺陷。对异常的免疫功能具有调节作用的药物称为免疫调节剂（immunregulative agents），此类药物大体上分为免疫抑制剂(immunosuppressive agents)和免疫增强剂(immunoenhancers)。传统的免疫抑制剂如糖皮质激素、环磷酰胺（CTX）、甲氨蝶呤（MTX）、硫唑嘌呤等，在皮肤科早已广泛用于过敏性和自身免疫性等疾病的治疗，近年来新型免疫抑制剂层出不穷，旨在尽可能具有高度的靶位点选择性，提高疗效，降低其不良反应。但迄今这些新型药物尚不足以替代或淘汰传统的免疫抑制剂。 一、磷酸二酯酶（PDE）抑制剂 环磷腺苷(cAMP)对维持细胞的分化、增殖等具有重要的生理调节功能，PDE 抑制剂的作用是避免cAMP水解，升高细胞浆cAMP的水平，从而抑制角质形成细胞（KC）过度增殖，抑制Th2及其分泌的IL-4、5、6、10和B细胞分泌IgE。 现用于临床的药物有1％RO30-1724软膏或霜剂，用于异位皮炎(AD)的疗效与1％氢化可的松霜相当；0.5％CP-80633霜有作用迅速而持久的抗炎作用，用于AD、湿疹和接触性皮炎等。有外用皮泼林(pipeline)治疗银屑病的报告，但相关文献尚少。 罗利普兰(rolipram,ZK62711)是PDE4抑制剂，可抑制T细胞增殖，抑制其产生IL-2；抑制嗜碱性粒细胞释放IL-4、IL-13, 降低IL-6和TNF-α水平；抑制嗜酸性粒细胞释放白三烯B4（LTB4）；抑制肥大细胞脱颗粒释放组胺；抑制CD69、ICAM-1及淋巴细胞功能相关抗原-1（LFA-1）的表达；抑制嗜中性粒细胞和嗜酸性粒细胞的趋化。可系统用于哮喘、荨麻疹、类风湿性关节炎、红斑狼疮、银屑病和湿疹等病的治疗。 扎达维林(zadaveelin)和benzafentrine 可同时抑制PDE3和PDE4，从而发挥其抗过敏和抗炎作用。其适应症同罗利普兰。. 哌罗司特(pemirolast,吡嘧司特)通过抑制PDE活性而升高细胞浆cAMP水
咪康唑氯倍他索乳膏 【药品名称】 通用名称：咪康唑氯倍他索乳膏 英文名称：Berberine Hydrochloride T ablets 【成份】 本品为复方制剂，其组分为硝酸咪康唑、丙酸氯倍他索等。 【适应症】 用于真菌引起的皮炎、湿疹、手足癣、股癣及过敏性皮炎 【用法用量】 外用。一日1到2次，均匀涂敷于患处。 【不良反应】 用药部位可产生水泡、红斑、充血、灼热、瘙痒等刺激症状；毛囊炎、皮肤萎缩变薄、毛细血管扩张；还可引起皮肤干燥、多毛、萎缩纹、增加感染的易感性等、长期大面积用药可引起皮质功能亢进症，表现为多毛、痤疮、满月脸、骨质疏松等症状。偶可引起变态反应性接触性皮炎。 【禁忌】 1、对皮质激素类药物及咪唑类药物过敏者禁用。 2、面部、眼部、腋部及腹股沟等皮肤褶皱部位禁用。 【注意事项】 1、本品含皮质类固醇外用制剂，若长期、大面积应用或采用封包治疗，由于全身性吸收作用，可造成可逆性下丘脑-垂体-肾上腺(PHA)轴的抑制，部分患者可出现柯兴综合症、高血糖及尿糖等表现，因此本药不能长期、大面积使用、亦不能采用封包治疗。 2、任何全身使
用皮质激素可出现的不良反应包括肾上腺皮质功能抑制，在局部使用皮质激素时均可能出现。因此，大面积使用本品不能超过2周；若用药面积仅占体表5％-10％，连续用药4周。每周用量均不能超过50g，不易发生全身性不良反应。3、使用时如发生刺激反应或过敏反应，应停药并进行适当的治疗。4、如伴有皮肤感染，必须同时使用抗感染药物。如感染症状没有及时改善，应停用本药直至感染得到控制。5、当药品性状发生改变时禁止使用。 【药物相互作用】 尚不明确。 【药理作用】 本品为硝酸咪康唑与丙酸氯倍他索的复方制剂。硝酸咪康唑为咪唑类抗真菌药。具有抑菌作用，浓度高时也可具杀菌作用；可抑制真菌麦角固醇等固醇的生物合成；作用于真菌细胞膜，损伤真菌胞膜和改变其通透性，致胞内重要物质漏失；也可抑制真菌的甘油三酯和磷脂的生物合成：亦可抑制氧化和过氧化酶的活性，引起过氧化物在胞内过度积聚，导致真菌亚细胞结构变性或坏死；对白色念珠菌则可抑制其芽孢转变为具有侵袭性的菌丝，丙酸氯倍他索为高效外用皮质激素，具有毛细血管收缩作用和抗炎作用。 【贮藏】 遮光，在阴凉处保存。 【批准文号】 国药准字H44024974 【生产企业】 企业名称：佛山冯了性药业有限公司 生产地址：广东省佛山市禅城区佛罗公路35号之一
复方丙酸氯倍他索软膏说明书 【药品名称】 商品名称：复方丙酸氯倍他索软膏5盒套装 英文名称：Compound Clobetasol Propionate Ointment 拼音全码：FuFangBingSuanLvBeiTaSuoRuanGao5HeTaoZhuang 【主要成份】本品为复方制剂，其组分为丙酸氯倍他索和维A酸。【性状】本品为油脂型基质的黄色软膏。 【适应症/功能主治】本品为由丙酸氯倍他索与维A酸组成的复方制剂，具有抗炎、抗皮肤角化异常等作用，适用于寻常型银屑病的治疗。【规格型号】 10g*5支 【用法用量】在皮损处局部外用，一日2次，或遵医嘱。 【不良反应】外用0.025%维A酸，有可能发生皮肤刺激症状，如红斑、脱屑、干燥、瘙痒，多发生在第一个月内，以后可逐渐减轻，与丙酸氯倍他索合用，可减轻刺激反应，但长期外用强效皮质激素丙酸氯倍他索可引起皮肤萎缩。(详见包装内部说明书) 【禁忌】对本品任何成分过敏者。(详见包装内部说明书) 【注意事项】 1.复方丙酸氯倍他索软膏属于强效皮质类固醇外用制剂若长期大面积应用或采用封包治疗由于全身性吸收作用可造成可逆性下丘脑-垂体-肾上腺(PHA)轴的抑制部分患者可出现库欣综合征高血糖及尿糖等表现因此本药不能长期大面积应用亦不宜采用封包治疗。2.大面积使用不能超过周;治疗顽固斑块状银屑病若用药面积仅
占体表的5%～10%可以连续应用周每周用量均不能超过50g。3.不能应用于面部腋部及腹股沟等皮肤折皱部位因为即便短期应用也可造成皮肤萎缩毛细血管扩张等不良反应。4.如伴有皮肤感染必须同时使用抗感染药物如同时使用后感染的症状没有及时改善应停用本药直至感染得到控制。5.不可用于眼部。(详见包装内部说明书)请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。 【儿童用药】婴儿及儿童不宜使用。(详见包装内部说明书) 【老年患者用药】与非老年患者用药相同。(详见包装内部说明书) 【孕妇及哺乳期妇女用药】虽然尚没有人外用维A酸导致畸胎的报告，但育龄妇女用药期间不宜受孕，建议哺乳期暂停用药。(详见包装内部说明书) 【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。 【药物过量】不宜大面积(＞10%体表面积)使用，不宜在炎症显著、有糜烂或感染部位使用，以免加重感染或增加全身吸收。(详见包装内部说明书) 【药理毒理】本品为皮肤角化异常药。丙酸氯倍他索能抑制表皮角质形成细胞及T细胞增殖，抑制白介素-1、-2、-6、-8生成，抑制白细胞趋化性；全反式维A酸能抑制表皮I型转谷氨酰胺酶分化，同时也抑制角质形成细胞增殖及抑制白细胞趋化性。两主成分共同的药效在复方中相加或增强的协同作用，其相互间无拮抗作用。豚鼠皮肤分别外用含本处方中复方或单方成分的制剂后，在过量经皮吸收下，
外用糖皮质激素效能分级 (节选自：美国儿科学会Atopic Dermatitis: Skin-DirectedManagement) 1级:超强效 0.05% 丙酸氯倍他索软膏、乳膏、溶液和泡沫 0.05% 醋酸双氟拉松软膏 0.1% 醋酸氟轻松乳膏 0.05% 丙酸卤倍他索软膏、乳膏 2级:高强效 0.05% 二丙酸倍他米松软膏和乳膏 0.025% 布地奈德乳膏 0.25% 去羟米松软膏和乳膏 0.05% 醋酸氟轻松软膏、乳膏和凝胶 0.1% 哈西奈德乳膏和软膏 0.1% 糠酸莫米松软膏 3级: 强效 0.1% 戊酸倍他米松软膏，泡沫 0.05% 去羟米松乳膏乳膏 0.005% 丙酸氟替卡松软膏
0.1% 曲安奈德软膏 0.5% 曲安奈德乳膏 4级: 中强效 0.12% 戊酸倍他米松泡沫 0.1% 匹伐氯可托龙乳膏 0.05% 氟氢缩松软膏 0.025% 醋酸氟轻松软膏 0.025% 哈西奈德乳膏 0.2% 戊酸氢化可的松软膏 0.1% 糠酸莫米松乳膏、洗剂 0.1% 曲安奈德乳膏 5级: 中效 0.1% 戊酸倍他米松乳膏 0.1% 匹伐氯可托龙乳膏 0.025% 氟氢缩松软膏 0.05% 氟氢缩松乳膏 0.01% 醋酸氟轻松乳膏 0.025% 醋酸氟轻松乳膏 0.1% 丁酸氢化可的松软膏,乳膏,洗剂0.1% 氢化可的松丁丙酸酯乳膏
0.2% 戊酸氢化可的松乳膏 0.1% 泼尼卡酯乳膏 0.025% 去炎松软膏 6级: 弱效 0.05% 二丙酸阿氯米松软膏、乳膏 0.05% 地奈德软膏, 乳膏, 洗剂, 水凝胶和泡沫 0.01% 醋酸氟轻松油 0.025% 氟氢缩松乳膏 0.025% 曲安奈德乳膏 7级: 最弱效 0.5% 和1%氢化可的松软膏、乳膏 (OTC) 2.5% 氢化可的松软膏, 乳膏,洗剂 最新文件---------------- 仅供参考--------------------已改成word文本--------------------- 方便更改
凭处方销售的药品名单 一、注射剂 所有注射剂 二、医疗用毒性药品 1洋地黄毒苷片 2硫酸阿托品片 3甲溴阿托品片 4硝酸毛果芸香碱片 三、第二类精神药品 1异戊巴比妥片 2酒石酸布托啡诺鼻喷剂 3麦角隐亭咖啡因片 4麦角隐亭咖啡因口服液 5安钠咖片 6盐酸芬氟拉明片 7丁丙诺啡舌下含片 8阿普唑仑片 9阿普唑仑胶囊 10阿普唑仑/盐酸舍曲林复方制剂(胶囊剂) 11阿普唑仑/盐酸舍曲林复方制剂(片剂) 12阿普唑仑/盐酸舍曲林复方制剂(口服液) 13氯氮卓片 14氯硝西泮片 15地西泮片 16地西泮膜 17志苓胶囊 18艾司唑仑片 19氯氟卓乙酯片 20单盐酸氟西泮胶囊 21劳拉西泮片 22甲丙氨酯片 23马来酸咪达唑仑片 24硝西泮片 25匹莫林片 26苯巴比妥片 27 酒石酸唑吡坦片 28酒石酸唑吡坦颗粒 29扎来普隆片 30扎来普隆分散片 31扎来普隆胶囊 32麦角胺咖啡因片四、其它按兴奋剂管理的药品 1盐酸司来吉兰片 2盐酸司来吉兰胶囊 3乙酰唑胺片 4盐酸阿米洛利片 5复方盐酸阿米洛利片 6复方呋噻米片 7阿替洛尔片 8苄氟噻嗪片 9盐酸倍他洛尔片 10盐酸倍他洛尔滴眼液 11富马酸比索洛尔片 12富马酸比索洛尔胶囊 13布美他尼片 14卡维地洛片 15卡维地洛胶囊 16盐酸塞利洛尔片 17盐酸塞利洛尔胶囊 18氯噻酮片 19依他尼酸片 20富马酸福莫特罗片 21布地奈德/福莫特罗复方粉雾吸入剂22富马酸福莫特罗干糖浆 23富马酸福莫特罗粉吸入剂 24呋塞米片 25复方呋塞米片 26氢氯噻嗪片 27厄贝沙坦氢氯噻嗪片 28珍菊降压片 29复方盐酸阿米洛利片 30缬沙坦氢氯噻嗪片 31缬沙坦氢氯噻嗪胶囊 32复方卡托普利片 33罗己降压片 34复方地巴唑氢氯噻嗪胶囊 35复方氨苯蝶啶胶囊 36复方利血平氢氯噻嗪片 37氢氯噻嗪可乐定片 38复方双肼屈嗪片 39复方葛根氢氯噻嗪片 40吲达帕胺胶囊 41吲达帕胺缓释胶囊
丙酸氯倍他索乳膏说明书 请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用 【药品名称】 通用名称：丙酸氯倍他索乳膏 英文名称：Clobetasol Propionate Cream 汉语拼音：Bingsuanlübeitasuo Rugao 【成份】本品主要成份为:丙酸氯倍他索。其化学名称为：16β-甲基-11β-羟基-17-(1-氧代丙基)-9-氟-21-氯-孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮。 化学结构式： 分子式:C25H32ClFO5 分子量:466.99 【性状】本品为白色乳膏。 【适应症】 适用于慢性湿疹、银屑病、扁平苔藓、盘状红斑狼疮、神经性皮炎、掌跖脓疱病等皮质类固醇外用治疗有效的皮肤病的短期治疗。 【规格】10g:5mg 【用法用量】 外用：薄薄一层均匀涂于患处，一日2次。疗程不得超过2周，由于该药可能抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴，每周总剂量不得超过20g（相当于丙酸氯倍他索10mg）。 【不良反应】 本品用药2周以内的耐受性一般较好，最常见的不良反应为局部烧灼感、刺激和瘙痒，发生率约0.5%。其他较少见的不良反应为刺痛、皲裂、红斑、毛囊炎、手指麻木、皮肤萎缩及毛细血管扩张，其发生率约为0.3%。 局部应用皮质类固醇尚可引起下述少见的局部不良反应：烧灼感、痒感、刺激、皮肤干燥、多毛症、痤疮样疹、色素减退、口周皮炎、过敏性接触性皮炎、皮肤软化、继发感染、皮肤萎缩、出现皮纹、痱子。 在极少数情况病例，用皮质类固醇治疗银屑病（或停药）可使病情加重或诱发脓疱型银屑病，故需注意监测。
【禁忌】对本药及基质成分过敏者、对其他皮质类固醇过敏者禁用。【注意事项】 （1）本品属于强效皮质类固醇外用制剂，在低至每日0.8g(相当于丙酸氯倍他索0.4mg)的剂量时即可抑制下丘脑-垂体-肾上腺(PHA)轴，由于全身性吸收作用，可造成可逆性下丘脑-垂体-肾上腺(PHA)轴的抑制，部分患者可出现库欣综合征、高血糖及尿糖等表现。 （2）应用强效皮质类固醇，大面积用药、较长时间用药并采用封包方法均可增加系统吸收，所以，大面积皮肤应用大剂量强效皮质类固醇的患者，应定期进行尿游离可的松测定和ACTH刺激试验，评价下丘脑-垂体-肾上腺(PHA)轴的抑制情况。如发现HPA轴抑制，应停药，减少用药次数或换用低效类固醇。 （3）在停药后，HPA轴功能一般能够立即和完全恢复，在少数情况下可出现撤药体征症状，需要补充皮质类固醇。 （4）儿科患者局部给药的吸引量较大，因此更易于发生全身毒性。 （5）如出现刺激表现，应停药并予适当治疗。 （6）如伴有皮肤感染，必须同时使用抗感染药物，如同时使用后，感染的症状没有及时改善，应停用本药直至感染得到控制。 （7）不能应用于面部、腋部及腹股沟等皮肤褶皱部位，因为即便短期应用也可造成皮肤萎缩、毛细血管扩张等不良反应。 （8）与其它皮质类固醇一样，本品不能用于酒糟鼻和口周皮炎的治疗，局部皮质类固醇一般不能用于治疗痤疮或单药治疗广泛的斑块型牛皮癣。 （9）本品用药时间不能超过处方规定的用药疗程，不可接触眼部，不能用于处方以外的其它疾病，不能包扎、覆盖。患者应向医生报告任何局部不良反应。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 丙酸氯倍他索为强效皮质类固醇，可经皮吸收，兔和小鼠皮下给药时均有致畸作用，致畸作用大于低效类固醇。尚未在妊娠妇女进行足够的、严格对照的研究，所以，在妊娠期间，只有当用药的可能获益超过对胎儿的潜在危害时才能使用本品。孕妇不能大面积、大量或较长时间使用本品。
抗菌消炎类西药大全 抗菌消炎类西药大全 23价肺炎球菌多糖疫苗（优博23、纽莫法） 预防肺炎球菌感染，尤其是呼吸型感染。原则上适用于2周岁以上人群，并特别推荐给高危人群，如65岁以上的老人，尤其居住在老人院的老人；免疫能力低下者；经常住院者（如因糖尿病，慢性支气管炎、呼吸功能不全、心衰和烟草或酒精依赖）；免疫缺陷者（如因脾切除、镰状细胞贫血、肾病综合征）。 b型流感嗜血杆菌结合疫苗（安尔宝、普泽欣） 此疫苗用于2个月至5岁之间的儿童预防b型流感嗜血杆菌引起的感染性疾病。如脑膜火、肺炎、败血症、会厌炎等。此疫苗不能预防其他病菌引起的感染，亦不能预防其他原因引起的脑膜炎、肺炎。
丁硼乳膏（雅皓） 有消炎止痛作用。适用于急慢性牙龈炎、口腔炎等引起的牙痛、牙龈出血、肿痛、溃疡、溢脓等症状。 丁苯羟酸乳膏（可润） 用于湿疹和神经性皮炎。 七价肺炎球菌结合疫苗（沛儿） 本品接种用于婴幼儿主动免疫，以预防由本疫苗包括的7种血清型（4、6B、9V、14、18C、19F和23F）肺炎球菌引起的侵袭性疾病。肺炎球菌是引起侵袭性感染（包括败血症、脑膜炎、菌血症性肺炎和菌血症），以及肺炎等上呼吸道感染的常见病因，2岁以下婴幼儿发生侵袭性疾病的危险性最高。本疫苗的使用应考虑到不同地区肺炎球菌引起疾病流行的血清型别的差异以及侵袭性疾病对不同年龄组的影响。本疫苗不预防疫苗所包括血清型以外的其它肺炎球菌型别的 感染，也不预防其它微生物导致的侵袭性感染。
万宝林 口腔粘膜炎症，口疮，舌炎，真菌性口炎。牙龈炎症，牙龈出血及牙齿疼痛。口腔受伤、拔牙、扁桃体切除或口咽部其它手术后。急慢性扁桃体炎，鼻咽部、喉头和气管炎症。营养不良性牙周病。牙齿和假牙清洁，保持口腔卫生。口臭。感冒后，用于预防再感染。还可用于治疗伤口(例如股间溃疡)，小创口止血和冲洗(如膀胱冲洗)。 三并萘芬（兰美舒） 适用于由真菌、酵母菌等引起的体癣、股癣、花斑癣、甲癣以及皮肤念珠菌病。 三氮唑核苷（利巴韦林注射液） 主要用于呼吸道合胞病毒（RSV）引起的病毒性肺炎与支气管炎。
皮肤科常用药物手册 外用药物： 一、溶液（Solution）： 1．3%硼酸溶液（3% Boric acid Sol）500ml 2．0.1%雷佛奴尔溶液（0.1% Rivanol Sol）500ml 3．1∶4000呋喃西林溶液（1/4000 Furacillin Sol）500ml 4．复方雷锁辛溶液（Resorcin Co. Sol）60ml 5．益康唑溶液（Econazole Sol）（支）6．克霉唑溶液（Clotimarole Sol）（支）7．30%冰醋酸溶液（30% Glacial acetic acid Sol）30ml 8．40%硫代硫酸钠溶液（40% sod thiosulfate Sol）90ml合9．4%稀盐酸溶液（4% HCL Sol）90ml 用10．高锰酸钾（0.03%高锰酸钾溶液，P.P powder）3g/包 二、酊剂（Tincture）： 1．5%碘酊（5%Tr. Iodi）30ml 2．止痒酒精（Anit-pruritic Alcohol Sol）90ml 3．0.5%、1%升汞酒精（0.5%、1% Sublimate Alcohol）60ml 4．复方白斑酊30ml 5．1% 8-MOP Sol 30ml 6．1/2、1惠氏溶液（1/2、1 Whitefield’s Sol）90ml 7．抗头皮酒精（Anti-scurf Alcohol Sol）90ml 三、洗剂（Lotion）： 1．1%薄荷炉甘石洗剂（1% Menthol in Calamine lot）90ml 2．5%硫磺炉甘石洗剂（5% Sulfur in Calamine lot）90ml 3．痤疮洗剂（Aq kummerfeld lot）90ml 4．高效痤疮洗剂（Acne lot）60ml 四、粉剂（Powder）： 1．复方硼酸粉（A.Z powder）30g/包 五、油剂（Oil）： 1．5%硫磺氧化锌油（5% Sulfur in Zinc Oil）30ml
复方酮康唑乳膏 【药品名称】 通用名：复方酮康唑乳膏 英文名：Compound Ketoconazole Cream 汉语拼音：Fufang Tongkangzuo Rugao 本品为复方制剂，主要组分为：酮康唑、丙酸氯倍他索和硫酸新霉素 【性状】 本品为乳剂型基质的白色或类白色乳膏。 【药理毒理】 酮康唑属吡咯类抗真菌药。对皮真菌、酵母菌（念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属）、双相真菌和真菌纲有抑菌和杀菌作用；除虫霉目外，对曲霉菌、申可孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属的作用较弱。 酮康唑的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。 丙酸氯倍他索属外用的强效皮质激素。作用迅速，具有较强的毛细血管收缩作用。抗炎作用为氢化可的松的112.5倍，倍他米松磷酸钠的2.3倍，氟轻松的18.7倍。 硫酸新霉素属氨基糖苷类抗生素，外用可治疗局部感染。 【药代动力学】 酮康唑在健康志愿者胸、背和臀部皮肤涂抹1次，72小时内血中未检出（低于5ng/ml 的检测限）。 丙酸氯倍他索外用后可通过完整皮肤吸收，主要在肝脏代谢，经肾脏排出。 硫酸新霉素外用时极少吸收，但皮肤有溃疡、破损时吸收量增加。 【适应症】 本品主要用于皮肤浅表真菌感染，如手癣、足癣、体癣、股癣等。 【用法用量】 清洗后，取适量均匀涂擦患处。一日2次。疗程：一般体股癣为2周，手足癣以4周为宜。 【不良反应】 1．常见红斑、灼热、瘙痒、刺痛或其他刺激症状，毛囊炎，皮肤萎缩变薄，毛细
血管扩张等。 2．可见皮肤干燥、多毛、萎缩纹、对感染的易感性增加等。 3．长期用药可能引起皮质功能亢进症，表现为多毛、痤疮、满月脸、骨质疏松等症状。 4．偶可引起变态反应性接触性皮炎。 【禁忌症】 对本品组成成分、其他吡咯类、氨基糖苷类及皮质激素类药物过敏者禁用。 【注意事项】 1. 避免接触眼睛。 2. 股癣患者，勿穿紧贴内裤或化纤内裤，宜穿棉织宽松内裤。 3. 足癣患者，浴后将皮肤擦干（特别趾间皮肤）。宜穿棉纱袜，每天更换。鞋应透气。 4. 为减少感染复发，对念珠菌病、体癣、股癣和花斑癣，治疗至少需2～4周，脂溢性皮炎至少需4周或至临床治愈。 5. 本品含有强效丙酸氯倍他索，若长期、大面积应用或采用封包治疗，由于全身性吸收作用，可造成可逆性下丘脑-垂体-肾上腺（PHA）轴的抑制，部分患者可出现柯兴综合征、高血糖及尿糖等表现，因此本品不能长期、大面积应用，亦不宜采用封包治疗。 6. 本品应用于面部、腋部及腹股沟等皮肤折皱部位时，应在医师指导下使用。 7. 如伴有皮肤感染，必须同时使用抗感染药物。如同时使用后，感染的症状没有及时改善，应停用本品直至感染得到控制。 8. 丙酸氯倍他索导致的全身不良反应约为氟轻松的3倍，无水钠潴留作用，有一定的促进钠、钾排泄的作用。 9.用药局部有溃疡、破损时，硫酸新霉素的吸收量可增加，应密切注意可能出现的氨基糖苷类药物的不良反应。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1．孕妇应权衡利弊后慎用。禁止长期、大面积或大量使用本品。 2．哺乳期妇女应权衡利弊后慎用。 【儿童用药】 小儿禁用。 【老年患者用药】
参考文献 1Anonymous.Effect of metoprolol CR/XL in chronic heart failure: Metoprolol CR/XL Randomised Intervention T rial in Congestive Heart Failure(MERIT-HF).Lancet,1999,353(9169):2001. 2Baran D,Horn EM,Hryniew icz K,et al.Effects of beta-blockers on neurohormonal activation in patients with congestive heart failure.Drugs,2000,60(5):997. 3Ruffolo RR Jr,Feuerstein GZ,Ohlstein EH.Recent observations with beta-adrenoceptor blockade.Am J Hypertens,1998,11(1 Pt2):9S. 4Suwa M,Ito T,Otake Y,et https://www.doczj.com/doc/a210594851.html,parison of the therapeutic effects of the beta-blocking agent bisoprolol and the calcium-blocking agent diltiazem in patients w ith heart failure due to dilated cardiomyopathy.Jpn Circ J,1996,60(10):767. 5Domanski MJ,BEST Investigators.Beta-blocker Evaluation of Survival Trial(BEST).J Am Coll Cardiol,2000,35(Suppl A): 202. 6Breithaupt-Grogler K,Ungethum W,Meurer-Witt B,et al. Pharmacokinetic and dynamic interactions of the angiotensin-converting enzyme inhibitor imidapril w ith hydrochlorothiazide, bisoprolol and nilvadipine.Eur J Clin Pharmacol,2001,57(4): 275.7Cheng J,Kamiya K,Kodama I.Carvedilol:molecular and cellular basis for its multifaceted therapeutic potential.Cardiovasc Drug Rev,2001,19(2):152. 8Olsen SL,Gilbert EM,Renlund DG,et al.Carvedilol improves left ventricular function and symptoms in chronic heart failure:a double-blind randomized study.J Am Coll Cardiol,1995,25 (6):1225. 9Krum H,Sackner-Bernstein JD,Goldsmith RL,et al.Double-blind,placebo-controlled study of the long-term efficacy of carvedilol in patients with severe chronic heart failure.Circulation, 1995,92(6):1499. 10Yoshikawa T,Handa S,Akai shi M,et al.Effect of a new beta-blocker,nipradilol,on cardiac function and neurohumoral factors in idiopathic dilated cardiomyopathy.Jpn Circ J1996,60(5):285. 11Squire IB,Barnett DB.T he rational use of beta-adrenoceptor blockers in the treatment of heart failure.Br J Clin Pharmacol, 2000,49(1): 1. 12Maack C,Cremers B,Flesch M,et al.Different intrinsic activities of bucindolol,carvedilol and metoprolol in human failing myocardium.Br J Pharmacol,2000,130(5):1131. 13陈红,郭伟,楚正绪,等.慢性心力衰竭时神经激素异常及其药理学意义.中国药理学通报,1997,13(1):6. (收稿日期:2003-01-29) 糠酸莫美松研究进展 刘宏本 (上海华联制药有限公司上海200083) 糠酸莫美松(M omet asone Furoate)化学名:9,21-双氯-11B,17A-双羟基-16A-甲基孕-1,4-二烯-3,20-二酮-17-(2.-呋喃甲酸酯),分子式C 27 H30Cl2O6。 本品是美国先灵葆雅公司研制的一种不含氟但含有氯的新型糖皮质类固醇激素,具有疗效高、不良反应少等特点。其软膏剂、溶液、霜剂用于皮肤病治疗在美国已有10年历史了,商品名为艾洛松(Eloson),于1987年首先在美国上市。近年来,美国先灵葆雅公司开发研制了用于治疗季节性和长期性过敏性鼻炎的糠酸莫美松鼻喷雾剂,于1997年6月在英国上市,商品名为Nasonex。最近,国外已开始开发其吸入性干粉剂型用于治疗哮喘。本文对这方面的研究作一报道。 1作用特点(或药理学特性) 糠酸莫美松为合成糖皮质激素,结构与倍氯米松相似,但在9位和21位上各有1个氯原子,在17(2.)位上有一个糠酸。糠酸莫美松可以抑制中波紫外线(U VB)引起的红斑,且比丙酸倍氯米松和倍他米松戊酸酯的活性更强、作用时间更长,对成人和儿童患者或健康志愿者体内试验显示较少抑制下丘脑-垂体-肾上腺素(HPA)轴[1~3]。本品对人纤维母细胞和角朊细胞的抗增生效果与倍他米松戊酸酯相似,其导致萎缩的强度很弱,相当于氢化可的松、倍他米松戊酸酯等。本品外用后很少进入全身血液循环。 2临床应用 糠酸莫美松霜剂、软膏剂、溶液剂用于皮损部位,可减轻皮肤病的症状和体征;糠酸莫美松鼻炎喷雾剂用于粘膜部位,可明显改善和缓解鼻炎症状;而糠酸莫美松吸入型干粉剂可用于治疗哮喘。 2.1异位性皮炎 糠酸莫美松软膏局部使用2周,治疗72例10岁以下儿童异位性皮炎[4]。结果显示,62.5%的患者皮炎和瘙痒症状全部消退,37.5%症状缓和。86%患者的皮炎主要症状鳞屑有一定程度的减轻。 外用0.1%糠酸莫美松霜或软膏,qd,短期研究比较,在减轻总的症状和体征严重度评分上比用0.05%倍氯米