西格列汀
- 格式:doc
- 大小:37.50 KB
- 文档页数:3
西格列汀二甲双胍质量标准
西格列汀二甲双胍的质量标准可能因生产商和产品批次而有所不同。
一般来说,其质量标准应包括以下方面:
1.外观:符合一般药品的外观要求,如无可见杂质、颜色均匀等。
2.理化性质:如pH值、渗透压等应符合一般药品的标准。
3.含量:西格列汀和二甲双胍的含量应符合标准,以保证药物的疗
效。
4.杂质:应严格控制杂质含量,确保药物的安全性和有效性。
5.微生物限度:应符合一般药品的微生物限度标准。
此外,对于西格列汀二甲双胍这种复方制剂,其质量标准还应包括对两种成分(西格列汀和二甲双胍)的检测和控制。
例如,应确保药物中两种成分的稳定性和释放度符合标准,以保障药物的疗效和安全性。
总之,具体的质量标准应根据生产商和产品批次而有所不同,建议在购买药品时仔细查看药品说明书和标签上的信息,以确保药品的质量符合标准。
如有疑问,可咨询专业医生或药师。
磷酸西格列汀分子量
磷酸西格列汀是一种口服降糖药物,常用于治疗2型糖尿病。
其分子式为C19H20N2O5S,分子量为408.44 g/mol。
磷酸西格列汀属于双胍类药物,通过抑制肝脏糖原的合成和促进肌肉组织对葡萄糖的摄取来降低血糖水平。
同时,它还能增加胰岛素的敏感性,促进胰岛素的分泌,从而进一步降低血糖水平。
磷酸西格列汀的副作用相对较少,常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻等轻微胃肠道反应。
在使用过程中,需要注意避免与其他药物的相互作用,如非甾体抗炎药、利尿剂等。
总的来说,磷酸西格列汀是一种安全有效的口服降糖药物,但在使用过程中需要注意遵医嘱,避免不必要的食物和药物相互作用,以确保其疗效和安全性。
总结:磷酸西格列汀分子量为408.44 g/mol,是一种口服降糖药物,通过抑制肝脏糖原的合成和促进肌肉组织对葡萄糖的摄取来降低血糖水平。
其副作用相对较少,但需要注意遵医嘱,避免与其他药物相互作用。
吃上西格列汀,血糖会更好吗?...自第一个DPP-4抑制剂西格列汀2009年在中国上市,弹指间十年已过。
这类药物的特点是,通过减少GLP-1失活,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,具有双激素调节作用,低血糖发生风险低,对体重的影响小。
还有研究发现,这类药物能促进胰岛形态结构的恢复,减少β细胞的凋亡。
...所以在上市后,DPP-4抑制剂就以自己鲜明的特性、使用的简便有效、丰富的循证证据引起临床医生的青睐和指南的推荐。
不过,医药圈一向都是喜新厌旧的。
稀奇的是,有些患者为了保护胰岛功能,会私下更换方案服用这类药物。
前几天在门诊就遇到这样一位给自己服用西格列汀的患者。
他的血糖更好了吗?我们先撂下不表。
用几个小问题来看看大家对DPP-4抑制剂的了解。
问题一:哪个DPP-4抑制剂作用最强?先看一个患者的血糖变化。
一位52岁的男性糖尿病患者,确诊糖尿病不足半年,在就诊时糖化血红蛋白高达11%,胰岛素分泌曲线低平。
...他以前吃二甲双胍和阿卡波糖胃肠道反应较重,临床医生在给他进行短期胰岛素泵强化治疗后,就处方了DPP-4抑制剂沙格列汀。
患者的糖化血红蛋白从11%下降到7%,并在随后连续一年的随访中,波动在6.4%~7.3%。
...方案简单,效果明显,简直令人惊奇。
是沙格列汀作用比较强?还是胰岛素强化治疗的效果好?抑或是患者自己很努力?患者确实很努力,除了认真吃药外,每天都坚持快步走,两三天测一次血糖,还主动找营养师询问自己的饮食是否合适。
胰岛素强化治疗的作用已经有很多证据证明,虽然还没有复查他的胰岛素水平,也无需否认强化治疗的贡献。
那么,沙格列汀的作用强度如何呢?在疗效方面,缺乏DPP-4抑制剂的头对头比较研究,从汇总的中国临床试验数据看,几个DPP4抑制剂的作用相似。
几种药物大约能使糖化血红蛋白降低 0.5%~0.9%,基线糖化水平越高,降低血糖和糖化越多。
...问题二:上市时间最早的就是最好的吗?不能这样简单判断。
肥胖型2型糖尿病二甲双胍单药治疗不理想者分别加用西格列汀与吡格列酮治疗的临床效果及安全性比较1. 引言1.1 背景肥胖型2型糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病,其发病率逐年增加,给患者的健康和生活质量带来严重影响。
目前,二甲双胍是首选的口服药物治疗肥胖型2型糖尿病的药物,但是有一部分患者对二甲双胍治疗效果不理想,需要考虑加用其他药物进行治疗。
西格列汀和吡格列酮是两种主要的口服药物治疗2型糖尿病的药物,它们通过不同的途径降低血糖水平。
一些临床研究表明,在二甲双胍单药治疗效果不理想的肥胖型2型糖尿病患者中,加用西格列汀或吡格列酮可以显著改善糖尿病控制水平。
目前关于加用西格列汀与吡格列酮治疗肥胖型2型糖尿病患者的临床疗效及安全性比较研究还比较有限,尚需进一步的研究和探讨。
本研究旨在比较加用西格列汀与吡格列酮治疗对于肥胖型2型糖尿病二甲双胍单药治疗效果不理想的患者的临床效果及安全性,为临床治疗提供更多的参考和建议。
1.2 研究目的本研究的目的是比较肥胖型2型糖尿病患者在二甲双胍单药治疗不理想的情况下,分别加用西格列汀与吡格列酮两种药物治疗的临床效果及安全性。
目的在于探讨这两种药物对肥胖型2型糖尿病患者的治疗效果,并找到更加有效的治疗方案。
通过比较两种药物的临床效果,可以为临床医生提供更为科学的治疗选择,从而提高患者的治疗效果和生活质量。
研究还将评估两种药物的安全性,对比其在临床应用中可能出现的不良反应和副作用,为临床决策提供更为全面的依据。
通过本研究的开展,旨在为肥胖型2型糖尿病患者的治疗提供更加科学和有效的参考,为临床实践提供依据和指导。
1.3 研究对象研究对象是符合以下条件的肥胖型2型糖尿病患者:年龄在18岁至65岁之间,确诊为2型糖尿病超过半年,未接受过胰岛素治疗,且在二甲双胍治疗下糖化血红蛋白(HbA1c)水平仍高于7%。
这些患者应该没有肝肾功能损害、心血管疾病、肺疾病等严重并发症,且未接受任何其他抗糖尿病药物治疗。
磷酸西格列汀分子式1. 简介磷酸西格列汀(Sitagliptin phosphate)是一种口服降糖药物,属于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂药物类别。
它通过抑制DPP-4酶的活性,增加胰岛素的分泌,并减少胰高血糖素(GLP-1)的降解,从而帮助调节血糖水平。
磷酸西格列汀的分子式为C16H15F6N5O·H3PO4,其化学结构如下所示:2. 化学性质磷酸西格列汀是一种白色结晶性粉末,无臭,微溶于水。
其化学性质主要包括以下几个方面:•溶解性:磷酸西格列汀在水中的溶解度较低,但在酸性条件下溶解度会增加。
•稳定性:磷酸西格列汀在常温下相对稳定,但在高温、光照和潮湿的条件下易分解。
•酸碱性:磷酸西格列汀是一种弱酸性物质,可以与碱反应生成相应的盐类。
•氧化性:磷酸西格列汀具有一定的氧化性,可以被氧化剂氧化。
3. 合成方法磷酸西格列汀的合成方法一般通过化学合成的方式进行。
以下是一种常用的合成方法:1.首先,将2,4,5-三氟苯甲酸与(2R)-(4-氨基-5-氰基-2-甲基-1-苯乙酰基)-1-苯乙酮反应,生成中间体1。
2.然后,中间体1与N-苯基-N-(1S)-2-氰基-1-苯乙酰胺反应,生成中间体2。
3.接着,中间体2经过合适的处理,生成磷酸西格列汀。
这种合成方法经过多步反应,需要一系列的试剂和条件,但是可以高效地得到纯度较高的磷酸西格列汀。
4. 药理作用磷酸西格列汀主要通过抑制DPP-4酶的活性来发挥药理作用。
DPP-4酶是一种消化酶,它可以降解肽类激素胰高血糖素(GLP-1)和胰岛素释放肽(GIP)。
这两种激素在血糖调节中起到重要的作用,能够增加胰岛素的分泌、抑制胰高血糖素的分泌,并减缓胃肠道的蠕动,从而延长餐后血糖的降低。
磷酸西格列汀能够选择性地抑制DPP-4酶的活性,从而减少GLP-1和GIP的降解,增加它们的半衰期,使其在血液中的浓度增加。
这样一来,GLP-1和GIP能够更好地发挥其调节血糖的作用,从而降低血糖水平。
西格列汀上市后致皮肤不良反应的分析西格列汀是一种药物,通常用于治疗癫痫和焦虑症等神经系统疾病。
然而,一些患者在使用西格列汀后出现了皮肤不良反应。
本文将对西格列汀上市后致皮肤不良反应的原因进行分析,并提供一些建议来预防和处理这些不良反应。
首先,西格列汀致皮肤不良反应的原因可能与个人体质有关。
每个人的身体状况和对药物的反应都是不同的。
因此,一些人可能对西格列汀更敏感,容易出现皮肤不良反应。
这可能是由于个体对药物成分的代谢能力不同导致的。
因此,在使用西格列汀前,医生应对患者的药物敏感性进行评估,以确定是否存在风险因素。
其次,西格列汀可能会干扰皮肤的自然平衡。
这种药物可能会改变皮肤中特定化学物质的浓度,从而导致不良反应的发生。
例如,西格列汀可能会干扰皮肤中的油脂分泌,导致皮肤干燥和瘙痒。
此外,它还可能干扰皮肤细胞的再生,导致皮肤过敏和炎症的发生。
因此,对于患有皮肤问题的人群来说,使用西格列汀时应特别小心,可能需要更频繁地保养和保护皮肤。
第三,西格列汀可能与其他药物相互作用,增加皮肤不良反应的风险。
一些药物可能会与西格列汀发生药物相互作用,导致副作用的增加。
例如,与一些抗生素、抗真菌药物和抗癫痫药物的联合使用可能会增加皮疹和过敏反应的发生率。
因此,在使用西格列汀时,医生应仔细评估患者使用的其他药物,并根据需要调整用药方案。
最后,西格列汀可能会引发过敏反应,导致皮肤不良反应的发生。
过敏反应是一种过敏性反应,通常会导致皮疹、荨麻疹和瘙痒等皮肤症状。
如果患者对西格列汀或其成分过敏,他们可能会出现皮肤不良反应。
因此,医生在处方西格列汀之前,应该了解患者的过敏史,并警告他们可能出现的相关反应。
对于那些使用西格列汀后出现皮肤不良反应的患者,以下是一些建议:1. 及时就医:如果患者出现严重的皮肤不良反应,如严重的过敏反应或皮肤水肿等,应立即就医。
医生可以根据患者的症状评估病情严重程度,并给予相应的治疗。
2. 保持皮肤清洁:在使用西格列汀期间,保持皮肤的清洁和干燥非常重要。
西格列汀生物酶法西格列汀的生物酶法合成过程是一种相对较新的制备方法,其原理是利用生物酶的催化作用,将底物转化为西格列汀。
相比于传统的化学合成方法,生物酶法具有环保、高效、选择性高等优点。
在生物酶法合成西格列汀的过程中,通常会使用转氨酶作为催化剂。
转氨酶是一种能够催化氨基酸之间氨基转移的酶,可以将一种氨基酸转化为另一种氨基酸。
在西格列汀的合成中,利用转氨酶的催化作用,可以将底物转化为西格列汀。
具体的合成过程如下:1. 将含有转氨酶基因突变重组的大肠杆菌进行发酵,制备含转氨酶的细胞。
在这个过程中,需要经过破碎、离心、膜分离、冷冻干燥等步骤,以得到纯度较高的转氨酶。
2. 将得到的转氨酶用于催化反应,将底物转化为西格列汀。
在这个过程中,需要控制反应条件,如温度、pH值、底物浓度等,以获得较高的转化率和选择性。
3. 通过后处理步骤,将产物从反应液中分离出来,并进行精制和纯化。
这个过程中,通常会通过调酸、调碱、萃取等方法,将西格列汀从反应液中分离出来,并经过结晶、干燥等步骤,得到纯度较高的西格列汀。
相比于传统的化学合成方法,生物酶法合成西格列汀具有以下优点:1. 环保:生物酶法使用的是生物催化剂,而不是化学催化剂,因此不会产生有害的废液和废物,对环境更加友好。
2. 高效:生物酶的催化作用具有高度的选择性和转化率,因此可以获得较高纯度和收率的西格列汀。
3. 节约能源:生物酶法合成西格列汀的过程中,通常需要在较低的温度和压力下进行,因此可以节约能源。
4. 降低成本:生物酶法合成西格列汀的过程相对较短,因此可以降低生产成本。
总的来说,生物酶法合成西格列汀是一种环保、高效、低成本的制备方法,具有广阔的应用前景。
磷酸西格列汀[sitagliptin phosp hate],一种DPP-4抑制剂,商品名捷诺维,2006年10月,获美国FDA批准上市一种针对2型糖尿病的治疗有效的降糖药物。
西格列汀的化学结构为7-[(3R)~3-氨基-1-氧-4~(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)~1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1)水化合物。
(二肽基肽酶_抑制剂西他列汀及其类似物的合成与表征_付敏)
药动学特点
1.1 吸收与分布
健康受试者单剂量口服西格列汀100 mg 后吸收迅速,绝对生物利用度约为87%,达峰时间( t max ) 为4.0 h,峰浓度( C max ) 为747 nmol L-1,药物浓度-时间曲线下面积( AUC24 ) 为7 760 nmol h L-1高脂肪餐对西格列汀的药动学无影响,因此可与或不与食物同服。
健康受试者单剂量静脉注射西格列汀100 mg,平均稳态分布容积约为198 L 西格列汀的血浆蛋白结合率为38%。
2 代谢与排泄
西格列汀主要以原型( 79%) 从尿中排泄,代谢是次要途径,参与西格列汀代谢的主要酶是CYP3A4 和CYP2C8 口服14C 标记的西格列汀后,从代谢产物中检测到约16%的放射活性。
健康受试者口服14C 标记的西格列汀1 周内,由粪便和尿液中检测出的放射活性分别为13%和87% 西格列汀口服给药100 mg 的肾清除率为21 L h-1,表观消除半衰期(t1 /2 ) 为11.8 ~14.4 h。
(西格列汀治疗2 型糖尿病的临床研究进展。
胡洁,安富荣)
3.DPP-4抑制剂的作用机制:
DPP-4是一类高特异性丝氨酸蛋白酶,以二聚体形式存在,而胰高血糖素样肽(GLP-1)和葡萄糖依赖促胰岛素多肽(GIP)是它的天然底物。
二者能被DPP-4快速降解,发生失活。
DPP-4抑制剂降血糖的作用机制是通过竞争性结合DPP-4活化部位,使酶的催化活性被抑制,从而使GLP-1和GIP不被酶降解。
DPP-4抑制剂是通过抑制DPP-4的活性,从而延长GLP-1 和GIP 的生理活性的持续时间,故达到稳定血糖的目的。
(DPP_4抑制剂西格列汀对2型糖尿病患者治疗作用的初步研究_靳淇)
4二肽基肽酶- ( DPP- 4) 抑制剂的调节血糖稳态作用机制
早在1964 年Elrick发现,口服葡萄糖对胰岛素分泌的促进作用明显高于静脉注射,这种额外效应被称为肠促胰岛激素效应这是由位于肠道上皮的内分泌细胞分泌的两种激素。
葡萄糖依赖性促胰岛素多肽( GIP) 和胰升糖素样肽- 1( GLP- 1) 引起的,这两种激素被统称为肠促胰素( in-cretin) ( 1) 肠促胰岛激素效应: GLP- 1 的双重调节机制: GLP- 1 主要由回肠和空肠的L 细胞释放,具有多种生物学的作用它可以作用于ß细胞增强ß细胞的增殖和分化,减少其凋亡,促进ß细胞再生和修复,增加ß细胞数量,从而增强其反应性,进而增强葡萄糖浓度依赖性胰岛素释放同时GLP- 1 还可作用于α细胞,以葡萄糖浓度依赖
性降低餐后胰升糖素分泌,减少肝糖原的分解而降低血糖水平。
正是这种α、ß细胞激素双重调节作用,以及葡萄糖依赖性的调节作用,使肠促胰岛素激素( GLP- 1) 成为近年来降糖治疗研究的亮点。
( 2) DPP- 4 抑制剂-α、ß细胞双重调节,维持血糖稳态: 自发现肠促胰素的降糖作用以来,糖尿病领域加大了将GLP- 1 作为靶点的降糖药物研究。
西格列汀是一种ß氨基酸,口服具有较高的活性,与DPP- 4 特异性结合而发挥作用,能够呈葡萄糖依赖性地降低血糖。
基于西格列汀是一种多机制的降糖药,几乎针对所有2 型糖尿病的核心发病环节: 一西格列汀通过抑制肠促胰素( GLP- 1 和GIP- 4 ) 的分解酶二肽基肽酶-( DPP- 4) ,使体内的肠促胰素达到接近正常人水平,从而调节胰岛α细胞分泌的胰升糖素和ß细胞分泌的胰岛素两种激素发挥稳态降糖作用; 二西格列汀能显著并且平稳地降低餐后高血糖,在血糖较低或正常的情况下,不发生降糖作用,避免了糖尿病治疗中降糖药物容易产生低血糖的风险;三西格列汀可以抑制糖尿病人胰岛细胞增生,减缓其人体过多的胰高糖素分泌,也抑制了人体肝糖原的分解,实现血糖保持在正常范围内,达到降低高血糖作用; 四西格列汀具有一定的减缓糖尿病人进食后的胃排空速度,增强病人的饱腹感,作用于中枢神经系统,抑制病人下丘脑摄食中枢的病理性亢进,减少其热量的过多摄入,从而达到减轻体重,增强胰岛素受体敏感性的作用。
五该类药物的服用方式为一天一次,并且与进食时间无关由于肠促胰素是人体内源性物质,所以不会损害肝肾功能,每一次给药剂量都是固定的,不要根据血糖水平来调整用药。
(血糖稳态的二肽基肽酶- ( DPP-4) 抑制剂捷诺维( 西格列汀))
5 、DPP-4 抑制剂西格列汀的不良反应
西格列汀常见的不良反应有上呼吸道感染、鼻咽炎、恶心、腹泻、头痛、腹痛等,临床应用后还出现过过敏反应,如皮肤血管炎、血管性水肿、荨麻疹、皮疹、剥脱性皮肤损害等,也有报道部分患者出现鼻漏、尿路感染、肝酶升高、咳嗽、呼吸困难、乏力以及胰腺炎等。
6. 临床应用于广阔前景
西格列汀是二甲双胍的最佳搭档,西格列汀+二甲双胍机制互补: 一方面,二甲双胍主要降低肝脏葡萄糖输出和改善肝脏和肌肉对胰岛素的敏感性; 另一方面,西格列汀能通过提高GLP- 1 水平刺激胰岛素分泌和抑制胰高血糖素的分泌这一联合治疗方案已被国
内外权威指南一致推荐用于2 型糖尿病的治疗2006 年首个二肽基肽酶- ( DPP- 4) 抑制剂西格列汀经美国FDA 批准上市,开启了口服降糖药的新篇章2010 年西格列汀进入中国,新版指南列入二线用药予以推荐目前西格列汀与二甲双胍的复方制剂( 商品名Janumet) 已获得美国食品与药品管理局批准上市,是唯一最早批准上市的DPP- 4抑制剂。
(血糖稳态的二肽基肽酶- ( DPP-4) 抑制剂捷诺维( 西格列汀))。