7-多糖类药物
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糖尿病药物治疗的常见 7类药物糖尿病的发生与遗传因素、饮食因素、病毒感染等有关,遗传因素是由于糖尿病患者多数存在家族病史,饮食因素则是患者日常饮食缺少限制,身体肥胖,易诱发2型糖尿病,病毒感染则是由于风疹病毒、腮腺病毒等影响了免疫系统。
一旦人体胰岛素功能分泌不足,或是胰岛素无法发挥作用,都会引起血糖水平过高,最终诱发糖尿病。
糖尿病危害性极高,人体长期维持高血糖状态,会损伤身体重要器官,眼、肾、心等均会因高血糖受损,因此需要尽早治疗。
疾病治疗以药物干预为主,一般是胰岛素联合降糖药物,就降糖药物而言,较为常见的就有7种,为疾病治疗提供了较多帮助,这7种药物主要是双胍类药物、磺脲类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂、格列奈类胰岛素促分泌剂、二肽基肽酶IV抑制剂、钠-葡萄糖共转运蛋白-2抑制剂临床上最为常用的就是双胍类药物,此类药物对于胰岛功能完成丧失的患者也能起到较好效果,其发挥作用并不依赖胰岛功能。
此类药物能顾促进葡萄糖的无氧酵解,抑制肠道对葡萄糖的吸收,并且可以增强机体对胰岛素的敏感性。
药物存在一定不良反应,如胃肠道反应、乳酸血症,若是肝肾功能损伤,会增加乳酸血症发生率,临床应用时需要明确患者情况,一旦发生不良反应,应该及时停药。
目前临床上主要使用的双胍类药物是二甲双胍,该药物不良反应发生率较低,比之已经停用的苯乙双胍,应用更为安全。
磺脲类药物是最早用于糖尿病临床治疗的降糖药,随着技术发展,已经更新到第三代,此类药物可以促进胰岛素的分泌,从而起到分解糖分的作用,餐前半小时服用能够取得最为理想的效果。
但是需要注意,此类药物降糖效果较强,可能引起低血糖,其中以优降糖最为突出,常会引起低血糖症状,严重时还有可能导致患者死亡。
由于磺脲类药物种类较多,并且还在不断发展中,各种药物的临床效果、药理、药代动力学可能存在一定差异,在实际应用时,必须考虑患者身体情况和疾病治疗需要,选取合理的药物进行治疗。
α-葡萄糖苷酶抑制剂发挥作用主要是该药物可以延迟食物的吸收,在食物吸收过程中,α-葡萄糖苷酶起到重要作用,食物必须与之结合,才能被正常消化,若是抑制该物质发挥作用,就可以起到延迟食物吸收的效果,从而降低餐后血糖值。
・综 述・多糖类药物的研究进展冯 优1,2,王凤山1,2,张天民1,谭海宁1,2(山东大学1.国家糖工程技术研究中心,2.药学院,山东济南250012) 摘 要:此文综述了多糖的生物活性、制备方法及其在医药领域中应用的研究进展,并对多糖类药物的前景进行展望。
关键词:多糖;生物活性;抗癌;抗衰老;免疫调节 中图分类号:R285;T Q464.1 文献标识码:A 文章编号:100521678(2008)022*******R esearch advances of polysaccharide drugsFE NG Y ou 1,2,W ANG Feng 2shan 1,2,ZH ANG T ian 2min 1,T AN Hai 2ning 1,2(1.National G lycoengineering Research Center ,2.School o f Pharmacetical Sciences ,Shandong Univer sity ,Jinan 250012,China )收稿日期:2007210208作者简介:冯优(19842),女,山东泰安人,硕士研究生,从事多糖类药物研究;王凤山,通信作者,T el :0531288380288,E 2mail :fswang @ 。
多糖链是生命科学中除肽链、核苷酸链之外具有重大意义的第3种链状生物大分子,由于其结构的复杂性,它可能比肽链和核苷酸链含有更多的生物信息,对糖生物学的研究将成为揭示生命奥秘的第3个里程碑[1]。
近年来,人们不断发现糖类物质具有多样的生物功能,例如抗癌、抗肿瘤、抗病毒、抗衰老、降血糖等,并在生命现象中参与了细胞的多种活动,有些可作为或已经成为治疗疾病的药物。
本文对多糖类药物的研究进展进行综述。
1 多糖的生物活性研究多糖具有多种生物活性,与维持生物机能密切相关。
多糖可作为广谱的免疫促进剂,它不仅能激活巨噬细胞、T 细胞、B 细胞、自然杀伤细胞等免疫细胞,还能促进细胞因子生成、活化补体,从而在抗肿瘤、抗病毒以及抗衰老等方面具有独特的功效。
核心考点班——【降糖药】核心考点1——口服降糖药降糖药8——7口服+1注射一、双胍类二、磺酰脲类促胰岛素分泌药三、非磺酰脲类促胰岛素分泌药四、α-葡萄糖苷酶抑制剂五、噻唑烷二酮类(TZDs)胰岛素增敏剂六、二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂七、钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂>>(注射)胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂第一亚类双胍类药“超级明星”——二甲双胍◆首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效,特别是肥胖的2型糖尿病。
◆2型糖尿病患者的一线用药,和药物联合中的基本用药。
【二甲双胍为什么这么牛?】A.血糖改善明显;剂量依赖效应——增加剂量降糖更明显。
①肝脏——抑制糖异生,减少肝糖输出;②外周组织(肌肉、脂肪)——改善肌肉糖原合成,降低游离脂肪酸水平,提高胰岛素的敏感性,增加对葡萄糖的摄取和利用;③肠道——抑制肠壁摄取葡萄糖;提高胰高血糖素样肽-1(GLP-1)水平。
B.减轻体重;C.明确的心血管保护作用。
第二亚类磺酰脲类促胰岛素分泌药通过刺激胰岛细胞分泌胰岛素,降低血糖。
◆格列吡嗪◆格列本脲◆格列齐特◆格列美脲◆格列喹酮一、机制磺酰脲类药的受体(SUR)是胰岛B细胞上ATP敏感的钾离子通道(K-ATP通道)的一部分。
K-ATP 通道调控胰岛B细胞释放胰岛素。
磺酰脲类药物-受体结合——抑制此类通道——改变细胞的静息电位,使钙离子内流——刺激胰岛素分泌。
二、选择①空腹血糖较高者——长效——格列齐特、-美脲;餐后血糖升高者——格列吡嗪、-喹酮;病程较长,且空腹血糖较高者——格列齐特、-美脲、-本脲或上述药的控、缓释制剂。
②轻、中度肾功能不全者——格列喹酮。
③既往心肌梗死或存在心血管疾病高危因素——格列美脲、-吡嗪,不宜选择-本脲;急性心肌梗死者——急性期用胰岛素,急性期后磺酰脲类。
选择(格列-)记忆A.空腹较高-齐特、-美脲空腹特别美!B.餐后升高-吡嗪、-喹酮餐后比较魁梧C.既往心肌梗死或存在心血管疾病高危因素-吡嗪、-美脲心灵比较美D.轻、中度肾功能不全-喹酮肾亏E.病程较长,且空腹血糖较高者-齐特、-美脲、-本脲;或上述药的控、缓释制剂。
磷酸西格列汀片说明书磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗,本品配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
下面是店铺整理的磷酸西格列汀片说明书,欢迎阅读。
磷酸西格列汀片商品介绍通用名:磷酸西格列汀片生产厂家: Merck Sharp & Dohme Italia SPA批准文号:国药准字J20140095药品规格:100mg*7片*2板药品价格:¥125元磷酸西格列汀片说明书【通用名称】磷酸西格列汀片【商品名称】磷酸西格列汀片(捷诺维)【拼音全码】LinSuanXiGeLieTingPian(JieNuoWei)【主要成份】磷酸西格列汀。
化学名称:7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1)一水合物。
分子式:C16H15F6N5O•H3PO4•H2O【性状】100mg:浅褐色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【适应症/功能主治】单药治疗,磷酸西格列汀片(捷诺维)配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
【规格型号】100mg*7s*2板【用法用量】磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗的推荐剂量为100mg每日一次。
磷酸西格列汀片(捷诺维)可与或不与食物同服。
肾功能不全的患者轻度肾功能不全患者(肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性≤1.7mg/dL和女性≤1.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时,不需要调整剂量。
中度肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]≥30至<50mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性>1.7至≤3.0mg/dL和女性>1.5至≤2.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时,剂量调整为50mg每日一次。
严重肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]<30mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性>3.0mg/dL和女性>2.5mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病(ESRD)患者服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时,剂量调整为25mg 每日一次。
智汇大家·诊疗Family life guide -137-游畅(成都天府新区华阳社区卫生服务中心)糖尿病患者的发病原因通常十分复杂,患者主要临床特征表现为慢性高血糖,属于常见的代谢性疾病。
糖尿病患者主要表现为体重下降的同时,伴随着多食、多饮、多尿,部分患者还存在着皮肤瘙痒、乏力软弱的症状。
不同糖尿病患者药物治疗措施不同,在选择药物治疗过程,需要考虑以下因素:糖尿病的类型;患者的体形;血糖升高的时间;患者的并发症以及疗效与安全并重的原则等。
不同药物适用于不同患者,在人体内发挥不同的作用,具体药物治疗种类如下。
双胍类双胍类药物在实际治疗过程当中,可以有效地避免糖尿病患者的肝糖过度生成。
在服用药物过程当中,可以有效地控制肌肉等一系列外周组织对于体内葡萄糖的摄取,在一定程度上加快糖类的消化分解,避免大量的糖分在肠道中得到有效吸收,更好地降低尿酸。
通常情况下,双胍类药物被用在二型糖尿病患者的治疗过程当中,尤其是针对肥胖型的糖尿病患者,此类药物有着行之有效的治疗结果。
但双胍类药物在使用过程当中,需要尽可能地避免糖尿病合并肾功能不全或者肝功能不全患者的情况,其会对于一些肾功能不全、肝功能不全的患者有很强的不良反应,会导致患者出现恶心、腹痛、厌食等情况,进而影响患者的药物治疗疗效。
磺胺类磺胺类药物的主要身体作用点是位于患者胰岛B 细胞,通过磺胺类药物的治疗,可以有效地促进患者自身分泌胰岛素。
但是在实际使用过程当中,一些有肾功能障碍以及肝功能障碍的糖尿病患者,往往在其胡乱用药的过程当中导致低血糖,这种情况尤常见于在一些老年糖尿病患者中,给糖尿病的药物治疗带来了一系列的不良效果。
磺胺类药物的副作用,有可能会导致患者的体重增加。
不过,磺胺类仍旧是当前治疗二型糖尿病患者的主要药物治疗方案之一。
苯甲酸衍生物类促泌剂苯甲酸衍生物类促泌剂药物在使用过程当中有着很强的吸收效果,药物在服用之后的短时间内可以迅速发挥疗效,并且其自身在人体机能内的作用时间很短。
磷酸西格列汀磷酸西格列汀片,是一种新型降糖药二肽基肽酶-4 (DPP-4)抑制剂,可提高人体自身降低过高血糖水平的能力。
Januvia是DPP-4抑制剂类药物中首种获批准的药物。
磷酸西格列汀英文名:Sitagliptin phosphate monohydrate 化学名:7-[(3R)-3-氨基-1-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-三氟甲基-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪磷酸盐磷酸西他列汀单水物英文名:Sitagliptin phosphate monohydrate 结构式:xingxiaoheiCAS NO: 654671-77-9 分子式:C16H15F6N5O H3PO4 分子量:505.3 外观:白色结晶粉末磷酸西格列汀作用特点是在刺激胰岛素分泌的同时,能减轻饥饿感,而且不会使体重增加,也不会发生低血糖和水肿现象,适合血糖控制不好且经常发生低血糖的糖尿病患者使用。
经临床552例轻中度2型糖尿病患者验证,每天服一次磷酸西格列汀,每次服100毫克,服药12周后可使糖化血红蛋白降低0.6%-1.1%。
2006年10月17日默克公司宣布美国食品药品管理局已批准磷酸西格列汀(sitagliptin phosphate)。
该药成为美国市场迄今为止仅有的用于治疗2型糖尿病的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂类药物。
四、知识产权状况本品不涉及侵犯他人专利的情况。
五、推荐依据及理由该药具有新颖的不同于现已上市降血糖药物的作用机制,属二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂,能通过抑制该酶活性而相对提高天然发生肠促胰岛素,包括胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素肽的水平,由此触发胰腺提高胰岛素生产并使肝脏停止葡萄糖生产、最终降低血糖浓度的临床效果。
仅2007年第三季度磷酸西他列汀销售收入就达到1.85亿。
捷诺维磷酸西格列汀片规格:100毫克*14片剂型:片剂生产厂家:意大利单位:盒捷诺维磷酸西格列汀片【商品名】捷诺维【通用名】捷诺维磷酸西格列汀片【汉语拼音】LinSuanXiGeLieTingPian【英文名】sitagliptin【主要成分】磷酸西格列汀(磷酸西他列汀)【化学名】7-[(3R)~3-氨基-1-氧-4~(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)~1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1)。
七类口服降血糖药物的作用机理和特点、图表概括全掌握在糖尿病的药物治疗中,口服降糖药物使用最方便、最广泛,了解和掌握口服降糖药物的各自药理特性和优缺点,对于指导临床使用很有帮助。
本文采用图表方式进行总结,力争做到一表概括全掌握。
口服降糖药分类。
可以简单地分为:1、促进胰岛素分泌的药物:磺脲类、格列奈类、二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂;2、非促进胰岛素分泌的药物(即通过其他机制降低血糖):双胍类、噻唑烷二酮类(TZDs)、α-糖苷酶抑制剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂。
口服降糖药物的药理特性及其优缺点了解各类药物更多特性(一)非促进胰岛素分泌的药物1、双胍类:一线首选,无低血糖风险。
临床上最常用的药物为二甲双胍,在《中国2型糖尿病防治指南》中,二甲双胍为一线首选用药,如果没有特殊情况,建议二甲双胍应保留在整个药物治疗方案中。
双胍类药物的主要药理作用是通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖,其还能改善血脂、不增加体重(或轻度减轻体重)和心血管保护作用,可以单用或联合其他降糖药物共同使用。
单用极少或无低血糖风险。
2、噻唑烷二酮类(TZDs):用于胰岛素抵抗,无低血糖风险,升高HLD-c,降低TG(吡格列酮),可能降低心血管事件。
临床上常用的药物为罗格列酮和吡格列酮。
噻唑烷二酮类药物主要是增加靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖,常用于有胰岛素抵抗的患者,单独使用时不容易造成低血糖,但可致体重增加及水肿,并增加骨折和充血性心力衰竭的风险,因此骨质疏松、骨折和心衰患者应禁用该药。
3、α-糖苷酶抑制剂:降低餐后血糖,改善空腹血糖,无低血糖风险。
临床上常用的药物有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。
α-糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖,适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。
该类药物降糖效果不会太强,所以也不容易导致低血糖。
4、SGLT-2抑制剂:新型降糖药。
第七章糖类药物第七章糖类药物概述1812年,俄国化学家基尔霍夫在加酸煮沸的淀粉中,得到葡萄糖。
1819年法国科学家布拉孔诺从⽊屑、亚⿇和树⽪中也得到葡萄糖,才认识到组成淀粉和纤维素的基本“单元”都是葡萄糖,得实验式C6H12O6。
1886年,德国化学家基利阿尼证明了葡萄糖的碳为直链,没有与完整的⽔分⼦相结合。
随后,糖的诸多其他⽣物学功能也已被逐步揭⽰和认识。
糖蛋⽩、糖脂是细胞膜的重要组成部分,它们作为⽣物信息的携带者和传递者,调节细胞的⽣长、分化、代谢及免疫反应等。
概念及分类定义:糖类是⼀类多羟基醛、酮及其衍⽣物的总称。
分类:按照糖类物质含糖单位数⽬分:(1)单糖:不能被⽔解成更⼩分⼦的糖(2)寡糖:由单糖缩合⽽成的短链结构(⼀般为2~9个单糖分⼦)(3)多糖:由10个以上单糖链接⽽成的糖(⼀般的糖类药物指的就是多糖)(⼀)糖类药物的分类糖类药物种类繁多,其分类⽅法也有多种,按照含有糖基数⽬不同可分为以下⼏类。
(1)单糖类:如葡萄糖、果糖、氨基葡萄糖和维⽣素C等。
(2)低聚糖类:如蔗糖、麦芽乳糖、乳果糖等。
(3)多糖类:多糖⼜有多种,根据其来源不同⼜可分为:①来源于植物的多糖,如黄芪多糖、⼈参多糖、刺五加多糖;②来源于动物的多糖,如肝素、透明质酸、硫酸软⾻素等;③来源于微⽣物的多糖,如⾹菇多糖、猪苓多糖、灵芝多糖、云芝糖肽等。
(4)糖的衍⽣物:如1,6-⼆磷酸果糖、6-磷酸葡萄糖、磷酸肌醇等。
糖缀化合物:包括糖蛋⽩和糖脂两⼤类复合多糖,它们是⼀种糖类和⼀种蛋⽩质或⼀种脂类缔合的产物。
糖基:与活性或抗原性相关。
半乳糖、⽢露糖、⼄酰氨基葡萄糖、⼄酰氨基半乳糖等。
糖蛋⽩通常分为:胶原型、粘多糖型、蛋⽩聚糖型、寡聚⽢露糖苷型和N-⼄酰乳糖胺型,其中寡聚⽢露糖苷型和N-⼄酰乳糖胺型属于N-糖基蛋⽩。
寡糖残基:在发挥⽣物功能中期决定作⽤,贮存⽣物信息,捕获细胞间各种相互作⽤信息,联系其他细胞和细胞内外之间传递各种物质。
临床常用糖类药物的组成及代谢特征(沧州市中心医院药剂科临床药学室,王彦荣)糖类化合物是一切生物体维持生命活动所需能量的主要来源,是生物体合成其它化合物的基本原料,或充当生物体的结构原料。
随着分子生物学的发展,糖的生物功能已被逐步揭示和认识,全世界对糖类药物的研制与开发空前活跃,有些药物已投放市场。
下面将对糖类药物进行简单的分类总结,希望对临床用药提供一定参考。
1.糖的分类糖是多羟基醛、酮、醇及它们的衍生物,按其所含糖元的数目可分为单糖、低聚糖和多糖。
按照结构和代谢特征又可将其分为功能性糖和普通糖。
一般来说,普通糖可以被人体胃酸、胃酶降解,发挥为人体提供能量的作用。
而功能性糖特别是功能性低聚糖和功能性多糖,随着近年来对其研究的不断深入,越来越发现它们不但不会被人体消化液所降解而升高血糖和提供热量,反而发挥着多方面的药理作用,如调节肠道菌群、双向调节血糖、抗病毒、提高机体免疫力等。
低聚糖(oligosaccharide)又称寡糖,是由2~10个相同或不同的单糖以糖苷建结合而成的直链或支链一类寡糖的总称,其分子量约为300~2000。
普通低聚糖可被人体胃酸、胃酶降解提供能量,如蔗糖、乳糖、麦芽糖、麦芽三糖和麦芽四糖。
功能性低聚糖一般都很难消化,大都具有良好的溶解性、热稳定性和耐酸性,保湿性良好,具有较低的热量,可选择性的刺激大肠中的厌氧菌,如双歧杆菌和乳酸菌的生长,并且被发酵利用,促进肠内有益菌群繁殖、抑制有害菌生长。
功能性低聚糖包括低聚果糖、大豆低聚糖、低聚半乳糖、低聚木糖、乳酮糖、异麦芽低聚糖、低聚乳果糖、低聚龙胆糖、菊粉等,广泛存在于大豆、甜菜、芦笋、牛蒡、葡苣、洋葱、蜂蜜等食品原料中。
多糖(polysaccharide)是由十个以上单糖通过糖苷键连接而成的碳水化合物,它一般是天然高分子化合物。
普通多糖如淀粉经水解后可以转化成葡萄糖直接为机体提供能量。
功能多糖包括活性多糖和膳食纤维两大类。
其中活性多糖专指具有某种特殊生物活性的多糖化合物,如真菌多糖、植物多糖和壳聚糖等。
多糖类药物提取方法及抗病毒活性研究多糖类药物是一类具有广泛药用价值的天然产物,具有抗炎、抗病毒、免疫调节等多种药理作用,因此备受关注。
本文将介绍多糖类药物提取方法及其在抗病毒活性研究中的应用。
一、多糖类药物提取方法多糖类药物主要来源于植物、菌类和动物等各种天然资源,其提取方法主要包括水提取、酸碱提取、有机溶剂提取等多种技术。
在此,我们以水提取法为例进行介绍。
1. 植物来源多糖的水提取方法将植物材料经过粉碎后,加入适量的水进行浸泡,并进行常温静置一段时间,使得多糖类物质得以溶解于水中。
然后,使用热水提取或超声波辅助提取等方法,将植物中的多糖类物质释放出来。
通过离心、过滤、浓缩和沉淀等步骤,得到多糖类药物的提取物。
与植物提取类似,菌类来源的多糖提取也可以采用水提取的方法。
利用适当的生物方法培养出目标真菌或细菌,并收集其发酵产物。
然后,将发酵产物进行离心、过滤等工艺处理,得到含有多糖类物质的提取液。
进行浓缩和纯化等步骤,获得多糖类药物的提取物。
动物来源的多糖类药物提取方法相对更为复杂,需要考虑其生物活性成分的稳定性和纯度等问题。
一般来说,首先需要选取适当的动物组织,然后通过化学和生物方法将多糖类物质提取出来。
通过离心、过滤、浓缩和纯化等步骤,得到多糖类药物的提取物。
二、多糖类药物在抗病毒活性研究中的应用1. 多糖类药物对呼吸道病毒的抑制作用研究表明,多糖类药物对呼吸道病毒具有一定的抑制作用。
来自菌类的多糖类药物可以通过激活巨噬细胞、NK细胞等免疫细胞的功能,增强机体对呼吸道病毒的清除能力。
多糖类药物中的β-葡聚糖等成分也被证实具有直接抑制呼吸道病毒复制的作用。
肝炎病毒是一类严重危害人类健康的病原体,而多糖类药物对其具有一定的抑制作用。
来自植物的多糖类药物可以通过调节宿主细胞的免疫反应,减少病毒复制和病毒感染的扩散。
多糖类药物中的镁离子等成分也能够直接干扰病毒的复制过程。
多糖类药物在抗病毒活性研究中具有广阔的应用前景,但其具体的抗病毒机制和活性成分尚需进一步深入研究。
常用糖类药物的临床应用概况糖类药物是临床上常用的一类药物,广泛应用于糖尿病等疾病的治疗中。
本文将介绍几种常见的糖类药物及其临床应用概况。
一、胰岛素胰岛素是糖尿病治疗的基石,主要用于胰岛素依赖型糖尿病的治疗。
胰岛素可分为快速作用型胰岛素、中等作用型胰岛素和长效型胰岛素。
快速作用型胰岛素的作用起始较快,适用于糖尿病急性并发症治疗,如急性高血糖危象。
长效型胰岛素的作用持续时间较长,适用于基础胰岛素的补充。
中等作用型胰岛素的用途相对较少。
二、二甲双胍二甲双胍是一种口服降糖药物,主要用于2型糖尿病的治疗。
二甲双胍通过抑制肝糖原合成和促进外周组织对葡萄糖的利用,降低血糖水平。
它不会导致低血糖,因此适用于患有肝功能不全的糖尿病患者。
此外,二甲双胍还可用于多囊卵巢综合征的治疗。
三、磺脲类药物磺脲类药物是另一类口服降糖药物,主要用于2型糖尿病的治疗。
该类药物可促使胰岛素分泌增加,增强胰岛素的活性。
常用的磺脲类药物有格列本脲、格列美脲和格列喹酮等。
它们具有作用持续时间短、效果显著和副作用较小等特点,成为大多数2型糖尿病患者常用的药物。
四、α-葡萄糖苷酶抑制剂α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类通过抑制肠道吸收葡萄糖的药物,用于2型糖尿病的治疗。
这些药物可减少碳水化合物的吸收,从而降低血糖水平。
常用的α-葡萄糖苷酶抑制剂有鲁米那和阿卡波糖等。
使用这些药物时需要注意,由于葡萄糖吸收受阻,可能会出现消化不良等不良反应。
五、胰高血糖素样多肽-1受体激动剂胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)受体激动剂是一类通过激活GLP-1受体拮抗胰高血糖素分泌的药物,用于2型糖尿病的治疗。
这些药物可延缓食物的胃肠吸收,减慢胃排空,抑制葡萄糖生成,从而起到降低血糖的作用。
常见的胰高血糖素样多肽-1受体激动剂有酒石酸类似物和类胰岛素肽-1等。
六、其他药物除了以上提到的常见糖类药物,还有一些其他治疗糖尿病的药物。
例如糖苷酶抑制剂可阻止肠道葡萄糖吸收,从而降低血糖水平。
2024葡萄糖激酶激活剂多格列艾汀药学专家共识糖尿病是一种常见的漫性非传染性疾病,患病率逐年升高,已成为全球性公共卫生问题。
中国是全球糖尿病第一大国患病率从1980年的0.67%攀升至2017年的12.8%。
糖尿病通常伴随各种急性/慢性并发症,疾病负担严重然而我国患者血糖达标率不及50%。
2型糖尿病type2 diabetes mellitus, T2DM)患者往往需要多药联用,临床治疗亟需新的药物选择。
葡萄糖激酶激活剂(glu cokinase activator, GKA)多格列艾汀(dorzagliatin)是我国自主研发的一种具有新型作用机制的口服降糖药物。
2022年9月30日,多格列艾汀片经国家药品监督管理局(Nationa l M edical Products Administration, NMPA)批准上市,适用千改善T2DM患者的血糖控制,可单药或与盐酸二甲双肌联合使用。
为新诊断及二甲双肌控制不佳的T2DM患者提供了新的药物选择。
目前,临床对多格列艾汀的使用经验较少,尚缺乏对其适宜人群、用法用量药物相互作用药物不良反应(adverse drug reaction, A DR) 识别和应对措施等方面的临床指导意见。
鉴千此,由北京医院牵头,国家老年医学中心、中国医药教育协会老年药学专业委员会联合中国药学会医院药学专业委员会组织相关临床医学、药学和循证专家,基千循证证据和临床实践、采用德尔菲法经过3轮专家意见收集和充分研讨拟定了《葡萄糖激酶激活剂多格列艾汀药学专家共识》,旨在为多格列艾汀的临床合理用药提供参考。
1、药物概述多格列艾汀为异位变构葡萄糖激酶全激活剂,主要作用千胰岛、肠道内分泌细胞以及肝脏等葡萄糖储存与输出器官中的葡萄糖激酶(glucokinase, GK),可改善T2DM患者血糖稳态失调。
2022年12月19日,世界卫生组织药物统计方法学合作中心将多格列艾汀归为一种新机制的降糖药物,并编入ATC代码系统,代码为A10BX18。
常见糖类药物可能大家都很少听说过糖类药物,也不知道糖类药物有什么,更不可能知道常见糖类药物有哪些?下面是店铺为你整理的常见糖类药物的相关内容,希望对你有用!常见糖类药物糖类药物的概念并没有统一,通常认为糖类药物就是含糖结构的药物,但也有学者认为一般的糖类药物的概念可以推广到以糖为基础的药物,即糖自身可以作为药物,而且许多化合物可以通过糖类、与糖相关的结合蛋白和酶类物质相互作用,影响到一些生理和病理过程,因此这些以糖作为靶点的药物也可以成为糖类药物。
常见糖类药物的概念糖类化合物广泛存在于生物体内,对细胞间及生物大分子间的相互识别起着复杂的生物学作用,如参与生物体内的免疫、细胞分化、衰老和胚胎的发育等复杂的生理过程。
对糖生物学功能的认识,奠定了糖类药物研究的分子和生物学基础,因此糖被认为是目前糖类药物发现的重要先导化合物之一。
国外有关专著经常用“Carbohydrate Drug”(Klyosov A A et al,2006)和“Carbohydrate-base Drug”(Wong C H,2003)来表示“糖药物”和“糖类药物”。
国内也有专著讨论了糖类药物的定义(蔡孟深等,2007)。
常见糖类药物的特点糖类药物最重要的特点是它们中间的大多数作用于细胞表面。
因为糖类或糖复合物主要分布在细胞表面,参与细胞和细胞、细胞和活性分子的相互作用,而且往往是一系列生理和病理过程的第一步,如果这第一步被阻断了,有关的生理和病理变化也就不能随之发生。
由于多数以糖类为基础的药物的作用位点是在细胞表面,而不进入细胞内部,因此,这类药物对于整个细胞进而对整个集体的干扰,要比进入细胞核、细胞质内定药物要小得多。
就这点而言糖类药物是副作用相对小的药物。
因此糖类药物不仅可以作为治疗疾病的药物,而且可以作为保健类药物(王克夷,2001)。
常见糖类药物的生理活性1.增强机体免疫力;2.抗肿瘤;3.抗辐射;4.抗凝血;5.抗病毒。