糖类药物
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糖类药物制造工艺技术方法糖类药物是指以糖类为主要成分的药物,常用于糖尿病等糖尿病相关疾病的治疗。
下面将介绍一种常见的糖类药物制造工艺技术方法。
首先,选择优质的糖源。
常见的糖源包括蔗糖、甘蔗、玉米等。
根据所需糖类药物的特性及要求,选择合适的糖源进行加工。
其次,进行糖源的提取和纯化。
首先对糖源进行碎料处理,将其破碎成适当大小的颗粒。
然后,通过加入适量的溶剂和搅拌混合,使溶剂可以与糖源接触并溶解出糖分。
接着,将混合物进行过滤、离心、脱色等步骤,使糖分和溶剂分离,并去除杂质。
最后,用适当的方法对糖分进行浓缩、结晶和干燥,得到纯净的糖粉。
然后,进行糖粉的精制处理。
将得到的糖粉进行精制处理,以提高其纯度和质量。
常见的精制方法包括溶解、过滤、离心、再结晶等步骤,从而去除残留的杂质和不纯物质。
接下来,进行糖粉的结构调整。
根据所需的糖类药物的分子结构和功能特性,通过化学反应、结构改造等手段对糖粉进行结构调整。
常见的结构调整方法包括酯化、甘醇化、酸水解等。
最后,进行糖类药物的制剂制备。
根据药物的使用途径和要求,选择合适的制剂形式,并将糖类药物与辅料进行混合、搅拌,然后进行成型、干燥等步骤,最终得到成品。
在整个制造工艺中,需要注意以下几点:首先,确保原料的质量和纯度。
选择优质的糖源和辅料,进行严格的质量控制,以确保产品的质量和稳定性。
其次,控制反应条件和工艺参数。
根据不同的糖类药物制造工艺,合理选择反应条件和工艺参数,以保证反应的高效性和产物的纯度。
此外,对于一些新型糖类药物,还需要进行长时间的研究和试验,以确定合适的制造工艺方法和技术参数。
总体来说,糖类药物的制造工艺技术方法是一个复杂且精细的过程,需要充分考虑原料选择、制备方法和工艺参数等因素,并进行严格的质量控制和检测,以确保产品的质量和安全性。
随着科学技术的不断进步,糖类药物的制造工艺也将不断完善和创新,为糖尿病等疾病的治疗提供更好的药物选择。
糖化学:糖类药物研发的重要驱动力作为除蛋白质和核酸之外的第3 类生物大分子,糖类物质是生物体能量的来源和物质循环的中心,也是维持细胞形态和构架的重要骨架和支撑单元。
20世纪60年代起,人们进一步认识到,糖类以寡糖、多糖、糖蛋白、糖脂等游离或复合物的形式直接参与细胞的分化、增殖、免疫、衰老、信息传递、迁移等几乎所有生命活动。
人类多种疾病与糖类物质密切相关。
例如,肿瘤细胞高表达的特异性糖链在肿瘤细胞转移过程中发挥重要作用。
又如,糖类物质与病原体的免疫逃逸、识别和侵入宿主细胞密切相关。
近日,牛津大学糖生物学研究所所长Raymond Dwek 教授指出,严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2(SARSCoV-2)的高度糖基化现象与病毒的多种突变密切相关。
1 糖类药物及其研发现状狭义的糖类药物(carbohydrate drug)是指不含糖类以外其他组分的药物,主要包括不同来源的单糖、寡糖、多糖及其衍生物等,如阿卡波糖、肝素等。
广义的糖类药物(carbohydrate-based drug)可拓展至为数众多的结构中含有糖基或糖链的药物,包括糖苷类药物、糖缀合物药物(糖蛋白、糖脂等)、拟糖复合物等,如恩格列净、盐酸阿柔比星、地高辛等。
从更广泛的角度来讲,许多以糖相关物质作为靶点的药物(carbohydrate-related drug)也可视作糖类药物,如磷酸奥司他韦等。
世界范围内,糖类药物的研发日益活跃,批准上市的糖类药物数量和销售量不断上升。
以六元环的吡喃糖、五元环的呋喃糖、氮杂糖和高碳糖唾液酸等为结构骨架进行药物信息检索,可查到糖类化学药物有150 多种,其中已上市药物70 种。
这些药物被广泛应用于感染性疾病、肿瘤、心脑血管疾病、内分泌和代谢疾病、呼吸系统疾病、皮肤病、神经系统疾病、肌肉骨骼和结缔组织疾病、消化系统疾病、血液系统疾病等领域。
恩格列净、达格列净、依诺肝素、布瑞亭等“重磅炸弹”级糖类药物2019年全球销售额均超过10 亿美元。
第七章糖类药物第七章糖类药物概述1812年,俄国化学家基尔霍夫在加酸煮沸的淀粉中,得到葡萄糖。
1819年法国科学家布拉孔诺从⽊屑、亚⿇和树⽪中也得到葡萄糖,才认识到组成淀粉和纤维素的基本“单元”都是葡萄糖,得实验式C6H12O6。
1886年,德国化学家基利阿尼证明了葡萄糖的碳为直链,没有与完整的⽔分⼦相结合。
随后,糖的诸多其他⽣物学功能也已被逐步揭⽰和认识。
糖蛋⽩、糖脂是细胞膜的重要组成部分,它们作为⽣物信息的携带者和传递者,调节细胞的⽣长、分化、代谢及免疫反应等。
概念及分类定义:糖类是⼀类多羟基醛、酮及其衍⽣物的总称。
分类:按照糖类物质含糖单位数⽬分:(1)单糖:不能被⽔解成更⼩分⼦的糖(2)寡糖:由单糖缩合⽽成的短链结构(⼀般为2~9个单糖分⼦)(3)多糖:由10个以上单糖链接⽽成的糖(⼀般的糖类药物指的就是多糖)(⼀)糖类药物的分类糖类药物种类繁多,其分类⽅法也有多种,按照含有糖基数⽬不同可分为以下⼏类。
(1)单糖类:如葡萄糖、果糖、氨基葡萄糖和维⽣素C等。
(2)低聚糖类:如蔗糖、麦芽乳糖、乳果糖等。
(3)多糖类:多糖⼜有多种,根据其来源不同⼜可分为:①来源于植物的多糖,如黄芪多糖、⼈参多糖、刺五加多糖;②来源于动物的多糖,如肝素、透明质酸、硫酸软⾻素等;③来源于微⽣物的多糖,如⾹菇多糖、猪苓多糖、灵芝多糖、云芝糖肽等。
(4)糖的衍⽣物:如1,6-⼆磷酸果糖、6-磷酸葡萄糖、磷酸肌醇等。
糖缀化合物:包括糖蛋⽩和糖脂两⼤类复合多糖,它们是⼀种糖类和⼀种蛋⽩质或⼀种脂类缔合的产物。
糖基:与活性或抗原性相关。
半乳糖、⽢露糖、⼄酰氨基葡萄糖、⼄酰氨基半乳糖等。
糖蛋⽩通常分为:胶原型、粘多糖型、蛋⽩聚糖型、寡聚⽢露糖苷型和N-⼄酰乳糖胺型,其中寡聚⽢露糖苷型和N-⼄酰乳糖胺型属于N-糖基蛋⽩。
寡糖残基:在发挥⽣物功能中期决定作⽤,贮存⽣物信息,捕获细胞间各种相互作⽤信息,联系其他细胞和细胞内外之间传递各种物质。
临床常用糖类药物的组成及代谢特征(沧州市中心医院药剂科临床药学室,王彦荣)糖类化合物是一切生物体维持生命活动所需能量的主要来源,是生物体合成其它化合物的基本原料,或充当生物体的结构原料。
随着分子生物学的发展,糖的生物功能已被逐步揭示和认识,全世界对糖类药物的研制与开发空前活跃,有些药物已投放市场。
下面将对糖类药物进行简单的分类总结,希望对临床用药提供一定参考。
1.糖的分类糖是多羟基醛、酮、醇及它们的衍生物,按其所含糖元的数目可分为单糖、低聚糖和多糖。
按照结构和代谢特征又可将其分为功能性糖和普通糖。
一般来说,普通糖可以被人体胃酸、胃酶降解,发挥为人体提供能量的作用。
而功能性糖特别是功能性低聚糖和功能性多糖,随着近年来对其研究的不断深入,越来越发现它们不但不会被人体消化液所降解而升高血糖和提供热量,反而发挥着多方面的药理作用,如调节肠道菌群、双向调节血糖、抗病毒、提高机体免疫力等。
低聚糖(oligosaccharide)又称寡糖,是由2~10个相同或不同的单糖以糖苷建结合而成的直链或支链一类寡糖的总称,其分子量约为300~2000。
普通低聚糖可被人体胃酸、胃酶降解提供能量,如蔗糖、乳糖、麦芽糖、麦芽三糖和麦芽四糖。
功能性低聚糖一般都很难消化,大都具有良好的溶解性、热稳定性和耐酸性,保湿性良好,具有较低的热量,可选择性的刺激大肠中的厌氧菌,如双歧杆菌和乳酸菌的生长,并且被发酵利用,促进肠内有益菌群繁殖、抑制有害菌生长。
功能性低聚糖包括低聚果糖、大豆低聚糖、低聚半乳糖、低聚木糖、乳酮糖、异麦芽低聚糖、低聚乳果糖、低聚龙胆糖、菊粉等,广泛存在于大豆、甜菜、芦笋、牛蒡、葡苣、洋葱、蜂蜜等食品原料中。
多糖(polysaccharide)是由十个以上单糖通过糖苷键连接而成的碳水化合物,它一般是天然高分子化合物。
普通多糖如淀粉经水解后可以转化成葡萄糖直接为机体提供能量。
功能多糖包括活性多糖和膳食纤维两大类。
其中活性多糖专指具有某种特殊生物活性的多糖化合物,如真菌多糖、植物多糖和壳聚糖等。
常用糖类药物的临床应用概况糖类药物是临床上常用的一类药物,广泛应用于糖尿病等疾病的治疗中。
本文将介绍几种常见的糖类药物及其临床应用概况。
一、胰岛素胰岛素是糖尿病治疗的基石,主要用于胰岛素依赖型糖尿病的治疗。
胰岛素可分为快速作用型胰岛素、中等作用型胰岛素和长效型胰岛素。
快速作用型胰岛素的作用起始较快,适用于糖尿病急性并发症治疗,如急性高血糖危象。
长效型胰岛素的作用持续时间较长,适用于基础胰岛素的补充。
中等作用型胰岛素的用途相对较少。
二、二甲双胍二甲双胍是一种口服降糖药物,主要用于2型糖尿病的治疗。
二甲双胍通过抑制肝糖原合成和促进外周组织对葡萄糖的利用,降低血糖水平。
它不会导致低血糖,因此适用于患有肝功能不全的糖尿病患者。
此外,二甲双胍还可用于多囊卵巢综合征的治疗。
三、磺脲类药物磺脲类药物是另一类口服降糖药物,主要用于2型糖尿病的治疗。
该类药物可促使胰岛素分泌增加,增强胰岛素的活性。
常用的磺脲类药物有格列本脲、格列美脲和格列喹酮等。
它们具有作用持续时间短、效果显著和副作用较小等特点,成为大多数2型糖尿病患者常用的药物。
四、α-葡萄糖苷酶抑制剂α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类通过抑制肠道吸收葡萄糖的药物,用于2型糖尿病的治疗。
这些药物可减少碳水化合物的吸收,从而降低血糖水平。
常用的α-葡萄糖苷酶抑制剂有鲁米那和阿卡波糖等。
使用这些药物时需要注意,由于葡萄糖吸收受阻,可能会出现消化不良等不良反应。
五、胰高血糖素样多肽-1受体激动剂胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)受体激动剂是一类通过激活GLP-1受体拮抗胰高血糖素分泌的药物,用于2型糖尿病的治疗。
这些药物可延缓食物的胃肠吸收,减慢胃排空,抑制葡萄糖生成,从而起到降低血糖的作用。
常见的胰高血糖素样多肽-1受体激动剂有酒石酸类似物和类胰岛素肽-1等。
六、其他药物除了以上提到的常见糖类药物,还有一些其他治疗糖尿病的药物。
例如糖苷酶抑制剂可阻止肠道葡萄糖吸收,从而降低血糖水平。
常见糖类药物可能大家都很少听说过糖类药物,也不知道糖类药物有什么,更不可能知道常见糖类药物有哪些?下面是店铺为你整理的常见糖类药物的相关内容,希望对你有用!常见糖类药物糖类药物的概念并没有统一,通常认为糖类药物就是含糖结构的药物,但也有学者认为一般的糖类药物的概念可以推广到以糖为基础的药物,即糖自身可以作为药物,而且许多化合物可以通过糖类、与糖相关的结合蛋白和酶类物质相互作用,影响到一些生理和病理过程,因此这些以糖作为靶点的药物也可以成为糖类药物。
常见糖类药物的概念糖类化合物广泛存在于生物体内,对细胞间及生物大分子间的相互识别起着复杂的生物学作用,如参与生物体内的免疫、细胞分化、衰老和胚胎的发育等复杂的生理过程。
对糖生物学功能的认识,奠定了糖类药物研究的分子和生物学基础,因此糖被认为是目前糖类药物发现的重要先导化合物之一。
国外有关专著经常用“Carbohydrate Drug”(Klyosov A A et al,2006)和“Carbohydrate-base Drug”(Wong C H,2003)来表示“糖药物”和“糖类药物”。
国内也有专著讨论了糖类药物的定义(蔡孟深等,2007)。
常见糖类药物的特点糖类药物最重要的特点是它们中间的大多数作用于细胞表面。
因为糖类或糖复合物主要分布在细胞表面,参与细胞和细胞、细胞和活性分子的相互作用,而且往往是一系列生理和病理过程的第一步,如果这第一步被阻断了,有关的生理和病理变化也就不能随之发生。
由于多数以糖类为基础的药物的作用位点是在细胞表面,而不进入细胞内部,因此,这类药物对于整个细胞进而对整个集体的干扰,要比进入细胞核、细胞质内定药物要小得多。
就这点而言糖类药物是副作用相对小的药物。
因此糖类药物不仅可以作为治疗疾病的药物,而且可以作为保健类药物(王克夷,2001)。
常见糖类药物的生理活性1.增强机体免疫力;2.抗肿瘤;3.抗辐射;4.抗凝血;5.抗病毒。
常用糖类药物的临床应用概况
糖类化合物是一切生物体维持生命活动所需能量的主要来源,是生物体合成其它化合物的基本原料,或充当生物体的结构原料。
随着分子生物学的发展,糖的生物功能已被逐步揭示和认识,全世界对糖类药物的研制与开发空前活跃,有不少药物已投放市场。
糖按照所含糖元的数目可分为单糖、低聚糖和多糖,按照结构和代谢特征又可将其分为功能性糖和普通糖。
一般来说,普通糖可以被人体胃酸、胃酶降解,发挥为人体提供能量的作用。
而功能性糖特别是功能性低聚糖和功能性多糖,随着近年来对其研究的不断深入,越来越发现它们不但不会被人体消化液所降解而升高血糖和提供热量,反而发挥着多方面的药理作用,如调节肠道菌群、双向调节血糖、抗病毒、提高机体免疫力等。
现将临床常用的糖类药物简述如下:
1.普通糖
临床最常用的葡萄糖主要用于供能和调节渗透压,用后能够迅速升高血糖,因此对于糖尿病人,一方面需要在应用葡萄糖的同时应用胰岛素,另外还可选择用果糖,果糖可以功能,但因为
2.功能性单糖
甘露醇
阿卡波糖
3.活性多糖
3.1血容扩充剂
3.2免疫调节剂。