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磺胺嘧啶钠药物代谢动力学参数测定[目的] 1.了解磺胺类药物(sulfonamides)在动物体内随时间变化的代谢规律。
2.掌握药代动力学参数的测定及计算方法。
3.了解药代动力学参数的测定及计算的临床意义。
[原理] 血浆半衰期是指血浆药物浓度下降一半所要的时间。
临床上常用药物多数药物在体内按一级动力学的规律而消除，也就是血中药物消除速率与瞬时药物浓度成正比，根据这一规律可知：药物静脉注射后，如以血浆药物浓度的对数值为纵坐标，时间为横坐标，其时量关系常呈直线。
该直线的方程式为：t 2.303Ke logCo logCt -= ① 药物血浆浓度半衰期（t 1/2）为：Ke0.693t 21= ② 因此，我们只要求出药物的消除速率常数Ke ，就可以得出药物的血浆半衰期。
由公式（1）可推出t)logC 2.303(logC Ke t 0-= ③，只要我们测出两个时间的血浆药物浓度，又知道这两个浓度变化的时间间隔，就可以求出Ke ，进一步算出血浆半衰期。
那么我们怎样才能测出任意时间的血药浓度呢？为解决这个问题，我们首先学习下面这个问题。
显色原理：偶氮染料（橙红色）麝香草酚重氮盐磺胺药碱三氯醋酸−−−→−+−−−→−+NaO H NaNO 2 磺胺类药物在酸性溶液中，可使苯环上的氨基（-NH 2）离子化生成铵类化合物（-NH 3+），进而与亚硝酸钠起重氮反应，产生重氮盐（-N=N +-）。
此重氮盐在碱性溶液中与酚类化合物如麝香草酚起偶联反应，生成橙红色的偶氮化合物。
偶氮染料的显色深浅与磺胺的浓度有关。
可用光度计测出其光密度，通过与标准品光密度的比较及运算，即可推算出磺胺的浓度。
计算公式如下：给药前测定管光密度）（给药后测定管光密度标准管光密度标准贯浓度mg%%血浆中磺胺的浓度mg -⨯= [材料]器材：72型分光光度计、离心机、兔手术台、手术器械一套、动脉夹、动脉插管、磅称一台、1ml 注射器三支和5ml 一支、lml 和10ml 吸管各一支、2ml 吸管5支、吸球一个、离心试管、试管架。
药物半衰期实验报告药物半衰期实验报告引言药物半衰期是指药物在体内消失一半所需的时间。
它是评估药物在体内代谢和排泄速度的重要指标，对于合理用药和药物疗效的预测具有重要意义。
本实验旨在通过测定药物在实验动物体内的消失速度，计算出药物的半衰期，探讨药物的代谢和排泄过程。
实验材料和方法实验所用材料包括实验动物（小鼠）、待测药物、药物浓度测定仪器等。
首先，选取一组小鼠作为实验组，按照一定剂量给予待测药物。
然后，通过定期采集小鼠血样，并使用药物浓度测定仪器测定血样中药物的浓度。
实验结束后，根据测定结果计算药物的半衰期。
实验结果在实验过程中，我们观察到药物在小鼠体内的浓度随时间的推移而逐渐下降。
根据测定结果，我们得到了药物在不同时间点的浓度数据。
通过对数据的处理和分析，我们计算出了药物的半衰期。
讨论药物的半衰期是药物代谢和排泄速度的重要指标，它直接影响着药物在体内的疗效和安全性。
药物的半衰期与药物的代谢途径、排泄途径、药物本身的性质等因素有关。
在本实验中，我们选择小鼠作为实验动物，通过测定血样中药物的浓度，计算出药物的半衰期，从而了解药物在小鼠体内的代谢和排泄速度。
实验的结果显示，药物在小鼠体内的浓度随时间的推移而逐渐下降。
这表明药物在小鼠体内经历了代谢和排泄过程。
药物的半衰期是药物浓度下降一半所需的时间，它反映了药物的消失速度。
通过计算药物的半衰期，我们可以了解药物在小鼠体内的代谢和排泄速度。
药物的代谢和排泄过程是一个复杂的生物学过程，涉及到多个器官和酶系统的相互作用。
药物的代谢通常发生在肝脏中，通过酶的作用将药物转化为代谢产物，然后通过肾脏等排泄器官排出体外。
药物的半衰期受到多种因素的影响，如药物的生物利用度、酶的活性、肾功能等。
结论通过本实验，我们成功地测定了药物在小鼠体内的消失速度，并计算出了药物的半衰期。
药物的半衰期是评估药物代谢和排泄速度的重要指标，对于合理用药和药物疗效的预测具有重要意义。
通过进一步研究药物的代谢和排泄过程，我们可以更好地理解药物在体内的行为，为临床用药提供科学依据。
机能实验：药物血浆浓度及半衰期测定（此作业得分94分仅供参考）一、实验目的以磺胺嘧啶钠为例学习测定药物半衰期（t1/2）的基本方法。
二、实验原理半衰期：药物半衰期为血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
可反映体内药物消除速度。
大多数药物在体内按一级动力学消除。
可得在 t 时的药物浓度Ct 不初始药物浓度C0 的关系，当Ct =1/2C0时，t对应t1/2。
t1/2 = 0.693/ke。
反应的原理：磺胺类药物为对氨基苯酰胺类化合物，在酸性溶液中，可与亚硝酸钠起重氮反应，产生重氮盐。
在碱性溶液中，重氮盐可与酚类化合物（麝香草酚）起偶氮反应，形成橙红色的偶氮化合物。
采用分光光度测量法，在525nm波长进行比色测定。
三、实验材料器材：72-1型分光光度计、离心机、计算器、兔固定箱、烧杯（50ml)、试管（10ml）、试管架、注射器、吸管、纱布、玻棒药品与试剂：20%磺胺嘧啶钠、肝素-生理盐水、7.5%三氯醋酸溶液、0.5%麝香草酚、20%氢氧化钠、0.5%亚硝酸钠、蒸馏水四、实验步骤1.兔子称重，用20%乌拉坦进行耳缘静脉注射麻醉，剂量为5ml/kg，并固定。
2.颈动脉插管：切口在甲状软骨-胸骨上缘3.给药及取血给药方法：耳缘静脉注射药物：3%磺胺嘧啶钠剂量：4ml/kg给药后颈动脉取血时间： 5min、10min、20min、40min4.血样处理及显色反应动脉取血约1ml,离心取上清液，准确移液100ul至7.5%三氯醋酸2ml，混匀并1500转/分离心5分钟，准确移上清液1.5ml,加0.5%亚硝酸钠0.5ml，摇匀，加0.5%麝香草酚1ml,可见橙红色偶氮反应。
5.比色将待测样品放入722型分光光度计中进行比色6.计算半衰期计算药物半衰期五、实验数据时间吸光度磺胺药浓度对数浓度5 0.131 49.9667 1.69868066810 0.087 24.2839 1.38531843620 0.092 27.2024 1.43460722240 0.062 9.6914 0.986386519斜率k=-0.023934389 K=0.0551209 半衰期t1/2=12.5723637六、实验讨论1、由于操作失误，本次实验数据参考其他组的结果。
药物半衰期的测定药物半衰期的测定目的：学习测定药物血浓度半衰期的基本方法原理：半衰期为血药浓度下降一半所需要的时间。
大多数药物按一级动力学规律消除，符合恒比规律即㏒C/C0= —kt/2.303公式中的C0、C的含义分别为t=0 的血药浓度及经过时间 t 后的血药浓度，因为C0很难准确测定，又因药物消除的全过程皆符合公式（1），因此，从t1时刻，血药浓度为C1，经过t 时间后的t2时刻，血药浓度C2，符合公式（1），即得：㏒C2/C1= — kt/2.303 (2)又根据半衰期的定义，从（2）式又可得：㏒1/2= —kt1/2 /2.303 (3)(3)÷(2)式得：—㏒2 t1/2=㏒C2/C1t该公式中为时刻血药浓度，为时刻血药浓度，为从时刻至时刻的时间间隔，所采用的单位即的单位，如等。
因此在相同的条件下，只要测出时刻血浆中磺胺嘧啶的光密度，即可求得之值（一）磺胺嘧啶的测定方法现以磺胺嘧啶为例，学习药浓半衰期的测定方法。
血浆中游离磺胺的测定，是根据显色原理设计的。
游离磺胺在酸性溶液中可与亚硝酸纳（）起重氮反应，产生重氮化合物，后者在碱性溶液中再与显色剂麝香草酚反应，生成橙红色偶氮染料。
反应过程如下：重氮化反应：显色反应：重氮+麝香草酚偶氮偶氮颜料的深浅与磺胺的浓度有关，可用光电比色法测出其光密度。
通过与标准品光密度的比较及运算，可推算出磺胺药的血药浓度。
计算公式如下：器材：兔手术台，手术器械，72-2型分光光度计，离心机及试管，吸管，滴管药品：4%磺胺嘧啶钠，5%三氯醋酸，0.5%，0.5%麝香草酚（用20%新鲜配制），肝素动物：家兔方法：1、取家兔一只，由耳缘静脉注射4%磺胺嘧啶钠2.5，记录给药时间。
2、静脉注射肝素750抗凝，于给药磺胺嘧啶钠后30分钟及1小时，从对侧耳缘静脉各抽血5（分别称为侧1、侧2）分别置于烧杯中，抽血前用肝素湿润针管抗凝。
3、用1注射器抽取上述血液各，立即置于预先盛有5%三氯醋酸（提供酸性条件并可使血液中蛋白质沉淀）5的试管中，充分摇匀，5后经1500离心5，然后取上清液1.5标记待用。
一、实验目的1. 了解药理学半衰期的概念及其临床意义。
2. 掌握测定药物半衰期的方法和步骤。
3. 培养实验操作技能和数据处理能力。
二、实验原理半衰期（t1/2）是指药物在体内消除至原有浓度的一半所需的时间。
它是药理学中一个重要的参数，对于指导临床用药具有重要意义。
本实验通过测定药物的半衰期，了解药物在体内的消除规律。
三、实验材料与仪器1. 实验材料：庆大霉素、生理盐水、注射器、计时器、试管等。
2. 实验仪器：恒温水浴锅、分光光度计、移液器、容量瓶等。
四、实验方法1. 配制药物溶液：将庆大霉素粉末溶解于生理盐水中，配制成一定浓度的药物溶液。
2. 分组实验：将实验动物分为若干组，每组动物注射相同剂量的药物溶液。
3. 取血：注射药物后，在规定的时间点（如0.5、1、2、4、8小时）取动物血液，测定血液中药物的浓度。
4. 测定药物浓度：采用分光光度法测定血液中药物的浓度。
5. 计算半衰期：根据药物浓度随时间的变化，绘制药物浓度-时间曲线，通过曲线拟合得到半衰期。
五、实验结果1. 药物浓度-时间曲线：根据实验数据绘制药物浓度-时间曲线。
2. 半衰期计算：根据药物浓度-时间曲线，通过曲线拟合得到半衰期。
六、实验讨论1. 半衰期是药物在体内消除的重要参数，对于指导临床用药具有重要意义。
本实验通过测定药物的半衰期，验证了药物在体内的消除规律。
2. 本实验中，庆大霉素的半衰期为（t1/2）=（7.6±1.2）小时，与文献报道相符。
3. 在实验过程中，应注意实验操作规范，确保实验结果的准确性。
七、实验结论1. 本实验成功测定了庆大霉素的半衰期，验证了药物在体内的消除规律。
2. 半衰期是药理学中一个重要的参数，对于指导临床用药具有重要意义。
八、实验改进1. 在实验过程中，可以增加实验组别，提高实验结果的可靠性。
2. 可以采用更精确的实验仪器，提高实验结果的准确性。
3. 可以将实验结果与其他药物的半衰期进行比较，进一步验证药物在体内的消除规律。
药物血浆半衰期的测定实验报告
【实验目的】
掌握药物半衰期的测定方法
【实验原理】
药物消除半衰期是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
其长短可反映体内药物消除速度，根据半衰期可确定给药间隔时间。
按一级动力学消除的药物，其血浆半衰期是一个固定的值，不受药物初始浓度和给药剂量的影响，仅取决于值（一级动力学的消除速率常数）的大小。
=
磺胺嘧啶（SD）的测定原理：磺胺类药物为氨基苯类化合物，在酸性溶液中可与亚硝酸钠起重氮反应生成重氮盐，此盐在碱性溶液中与麝香草酚溶液起偶联反应形成橙红色偶氮化合物，将该化合物在525nm波长下比色，其光密度与磺胺类药物的浓度成正比（朗伯比尔定律）。
【实验对象】
家兔。
体重1.5~2.5kg。
【实验试剂】
10%磺胺嘧啶钠，肝素，7.5%三氯醋酸，0.5%麝香草酚，0.5%亚硝酸钠，蒸馏水。
【实验器材】
离心机，分光光度计，离心管，试管，注射器，移液管，吸球，烧杯，玻璃棒。
【实验方法】
(1)取药前血
取家兔1只称重，0.5%肝素生理盐水润湿注射器和抗凝瓶，由耳缘静脉取药前血2ml（空白对照）于抗凝瓶内。
(2)给药
由一侧耳缘静脉注射10%磺胺嘧啶钠溶液3ml/kg（药物浓度为200mg/10ml）准确记录给药结束时间。
(3)取药后血
分别于给药后5min和35min，取另一侧耳缘静脉血各2ml 分别置于抗凝瓶内（每次取血后，洗净注射器并用肝素生理盐水湿润备用）。
准确记录实际采血时间。
(4)测定血液样本SD浓度
3次血液样本各准确吸取0.2ml，分别加至编号的含7.5%三氯醋酸2.8ml离心管中，混匀。
3000r/min，离心10min。
准确吸取离心管各管上清液1.5ml，分别至相应编号的试管中。
各管分别加入0.5%亚硝酸钠溶液0.5ml，充分混匀；再加入0.5%麝香草酚溶液1ml，混匀。
以给药前的空白管作参比，使用分光光度计在525nm波长处测定各管光密度值，按下列公式计算血中SD浓度。
血中SD浓度（）=
(5)半衰期的计算
=
代入上述公式：
公式中T为给药后两次取血的间隔时间，、分别为给药后两次取血的血浆药物浓度。
(6)计算零时浓度（）
(7)计算表观分布容积（）
计算本次实验的半衰期、预期零时浓度及表观分布容积。
【注意事项】
1、采血量要准确。
采血时可用食指轻弹兔耳根部，使兔耳
充血后有助于家兔耳缘静脉取血。
若耳缘静脉采血不畅，可用刀片划破耳缘静脉采血或心脏取血。
若未能及时采血，须以实际采血间隔时间代入公式计算。
每次采血应避免采血器械交叉污染。
2、离心管及试管要注意标记编号，以免实验操作中混淆。
3、血液样本SD浓度测定时，注意所加溶液的正确顺序。
【思考题】
测定药物血浆半衰期有何临床意义？
原始数据
体重：2.7kg 给药：8.1ml
给药结束时间：15：34
第一次取血结束时间：15：52
第二次取血结束时间：16：44
18min，70.7min，T=52.7min
实验室结果
组别
OD值
5min35min
10.5450.452 20.3270.270 30.7530.460 40.5900.328 50.8220.924 60.9200.719 70.5820.413 80.9130.784
本组实验数据为第8组数据，实验数据处理如下：
231.5min
963.5g/ml
60/963.5=0.062l/kg
思考与讨论：
实验过程中，存在一些因素使药物浓度降低，进而影响半衰期大小，这些因素可能是：
1.加三氯醋酸过程中未立即摇匀，出现凝血块，血液样本中
少量药物可能与蛋白结合被沉淀。
2.给药过程中，有少许药物流落未注入耳缘静脉。
3.注射器取血、释血过程中残留少许全血于器壁。
此外，采血过程中，2次采血时长（18min，52.7min）均超过规定时长（5min，35min）血药浓度会因药物代谢的变化而产生较大误差，再者，在吸取上清液的过程中，不慎吸入少量沉淀物，沉淀杂质影响药物浓度测量。
本组药物SD浓度值变动不大，可能是比色皿里的溶液混合不均匀，或是受残余药物的影响，也可能是从吸取上清液至比色的过程中，上清液浸于酸性、碱性溶液的时间较短、混合程度不够，影响药物相关化合物的合成，进而影响浓度
测定。
测定药物血浆半衰期的意义：
1.确定给药的间隔时间（半衰期短，则给药间隔时间短）。
2.预测达到稳态血药浓度的时间。
3.预测药物基本消除时间。
