芍药苷论文：从白芍中提取及分离芍药苷和芍药内酯苷

不同炮制方法对白芍中芍药苷含量的作用探讨
芍药苷是从中药白芍中提取出来的一种有效成分，具有抗炎、抑菌、抗氧化、抗肿瘤
等多种药理作用。

而白芍在炮制过程中有常规炮制和特殊炮制两种方法，对白芍中的芍药
苷含量会产生一定的影响。

本文将探讨不同炮制方法对白芍中芍药苷含量的作用。

常规炮制方法主要包括水炒、蒸汽炒和晒干。

在水炒过程中，将鲜白芍加入热水中煮沸，炒制至水分蒸发干净。

研究表明，水炒对白芍中芍药苷含量的影响较小。

而蒸汽炒是
将鲜白芍置于蒸汽中进行炒制，蒸汽的高温可以促使鲜芍药中的芍药苷分解，因而芍药苷
含量较低。

晒干是将鲜白芍晾晒至干燥状态，不会产生明显的芍药苷分解作用，因此芍药
苷含量较高。

特殊炮制方法主要包括醋制、蜜制和酒制。

醋制是将白芍与米醋混合炒制，研究发现，醋制可以显著提高白芍中芍药苷的含量。

对芍药苷的提取能力最强的是醋浸提法，可使芍
药苷的含量提高数倍。

蜜制是将白芍与蜂蜜混合炒制，研究表明，蜜制可以使白芍中的芍
药苷含量提高，并且还能增加白芍的甜味。

酒制是将白芍与高度酒混合炒制，研究发现，
酒制可以提高白芍中芍药苷的提取率，增强其药效。

根据目前的研究结果，不同炮制方法对白芍中芍药苷含量的影响是有差异的。

常规炮
制方法对芍药苷含量的影响较小，晒干的效果较好。

而特殊炮制方法中，醋制的效果最好，蜜制和酒制次之。

在临床上选择炮制方法时，可以根据需要来选择不同的炮制方法，以达
到最佳的疗效。

芍药内酯苷研究进展摘要】芍药内酯苷为常用中药白芍的有效成分之一，是一种单萜苷类化合物。

近年来，对芍药内酯苷的研究逐渐增多，发现其相比于白芍中有效成分含量最高的芍药苷，在补血、抗抑郁等方面更有效果。

为了进一步开发其药用价值，通过查阅文献，并结合作者所在单位对白芍总苷胶囊的多年研究积累，对其开发现状予以综述。

【关键词】芍药内酯苷；补血；抗抑郁；研究进展【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2016）28-0006-03The research progress of paeonia lactiflora lactone glycosidesYang Hailing, Yu Wei, Zhou Haibing. Ningbo Lihua Pharmaceutical co., LTD., Zhejiang Province, Ningbo 315174, China【Abstract】Peony lactone glycosides as the commonly used one of the effective ingredients of traditional Chinese medicine radix paeoniae alba, it is a kind of monoterpene glycoside compounds. In recent years, the study of paeonia lactiflora lactone glycosides, found its effective composition the highest levels of paeoniflorin in radix paeoniae alba, in blood, the more effective antidepressant, etc. In order to further develop its medicinal value, through the literature, and combined with the author place unit of radix paeoniae alba total glycosides capsules research accumulated for many years, in this paper, the present situation of the development were reviewed.【Key words】Peony lactone glycosides; Blood; Antidepressant; The research progress芍药内酯苷是中药白芍中含量位居第二的活性成分，也是白芍与赤芍区分的特征性指标成分[1]。

白芍总苷研究进展的综述目录摘要 (1)关键词 (1)一、白芍化学成分研究1.1 单萜及其苷类成分 (2)1.2 黄酮及其苷类化合物 (2)1.3 鞣质类 (2)1.4 多糖 (3)二、提取工艺2.1 回流提取法 (3)2.2 煎煮法 (4)2.3 超声提取法 (4)三、精制工艺3.1 大孔树脂纯化法 (5)3.2 联合技术纯化 (6)四、检识4.1 liebermann-burchard反应 (6)4.2 薄层色谱检识 (7)4.3 指纹图谱检识 (7)五、含量测定的方法5.1 高效液相法测白芍中白芍总苷的含量 (8)5.2 其他方法测白芍中白芍总苷的含量 (8)六、药理作用6.1 TGP对心血管系统作用 (9)6.2 TGP对神经系统作用 (9)6.3 TGP对内分泌代谢系统作用 (9)6.4 TGP对消化系统作用 (9)6.5 TGP对泌尿生殖系统作用 (10)6.6 TGP对皮肤及骨骼系统作用 (10)七、展望 (10)八、参考文献 (10)【摘要】：白芍来源于毛茛科植物芍药的干燥根，含芍药苷、芍药内酯苷、氧化芍药苷、苯甲酰芍药苷等单萜类化合物, 合称白芍总苷。

近年来由于提取工艺以及检测方法的提高，对白芍中的白芍总苷的研究越来越深入，本文就白芍中的白芍总苷的提取分离、含量等研究作综述。

【关键词】：白芍总苷，提取，纯化，含量测定白芍来源于毛茛科植物芍药Paeonia lactif loraPa ll1 的干燥根, 别名金芍药, 主产于浙江、安徽、四川等地。

白芍性微寒, 味微苦、酸, 归肝、脾经, 具有平肝止痛、养血调经、敛阴止汗等功效。

白芍中主要含芍药苷、芍药内酯苷、氧化芍药苷、苯甲酰芍药苷等单萜类化合物, 合称白芍总苷( TGP)[1]，也是白芍的有效部位, 具有镇静镇痛、抗炎、免疫调节等作用。

因此对于白芍总苷的提取分离、含量测定的研究很有必要性。

【 abstract 】: the root of herbaceous peony from ranunculaceae plant peony dryroot, including paeoniflorin, paeonia lactiflora lactone glycosides, oxidation paeoniflorin, benzoyl paeoniflorin and single terpenoids, root of herbaceous peony are totalglycosides. In recent years due to the extraction technology and the improvement of detection method, the root of herbaceous peony root of herbaceous peony totalglycosides research more and more thorough, in this paper the root of herbaceous peony root of herbaceous peony total glycosides extraction separation, content and research review.【 key words 】: root of herbaceous peony total glycosides, extraction, purification,the content determinationRoot of herbaceous peony from ranunculaceae plant peony Paeonia lactif loraPa ll1 dry root, alias gold peony, mainly produced in zhejiang, anhui, sichuan, etc. Root ofherbaceous peony sex small cold, taste slightly bitter, acid to the liver, spleen, liver pain with flat, keep blood to regulate the menstrual function, gathered Yin hidroschesis effect and so on. The main root of herbaceous peony contain peony glucoside, paeonia lactiflora lactone glycosides, oxidation paeoniflorin, benzoyl paeoniflorin and single terpenoids, root of herbaceous peony are total glycosides (TGP) [1], is also the root of herbaceous peony effective parts, have composed analgesic, anti-inflammatory and immune regulation effect. So for the root of herbaceous peony total glycosides in the extraction and separation of the content determination, the research is a necessity一．白芍化学成分研究1.1 单萜及其苷类成分1963 年, Shibata S. 等首次从白芍的根中分离得到一种蒎烷单萜苷,命名为芍药苷paeoni-florin[2]。

白芍中芍药苷和芍药内酯苷在大鼠血浆中含量测定及药动学研究目的建立測定大鼠血浆中芍药苷和芍药内酯苷含量的高效液相色谱-质谱联用（HPLC-MS/MS）方法，并用于研究其在大鼠体内的药动学特征。

方法采用HPLC-MS/MS方法，色谱柱为Ultimate RXB-C18（2.1 mm×100 mm，3 ?m），流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液（30∶70，V/V），流速0.3 mL/min，柱温30 ℃，进样量5 ?L，检测波长230 nm；定量离子对为：m/z 525→120.9（芍药苷和芍药内酯苷）、m/z 433→224.8（内标物栀子苷）。

8只雄性SD大鼠，给予6 g原药材/kg白芍汤灌胃，分别于0、5、10、20、30、45、60、90、120、180、360、540、720 min眼眶静脉取血0.5 mL，测定血药浓度，采用DAS V2.1.1药动学软件计算其主要药动学参数。

结果芍药苷和芍药内酯苷分别在40～8000 ng/mL和40～10 000 ng/mL范围内线性关系良好（r值分别为0.999 6和0.999 5），日内和日间精密度RSD均小于6%，提取回收率分别为92.33%～95.43%和88.65%～95.62%，基质效应分别为99.29%～107.86%和93.79%～104.05%，方法学考察均符合要求。

主要药动学参数：芍药苷、芍药内酯苷Cmax分别为（8.50±2.01）、（4.13±0.72）?g/mL，tmax分别为（10.00±1.73）、（20.00±2.11）min，t1/2分别为（142.98±30.11）、（127.68±35.74）min。

结论本研究所建立的HPLC-MS/MS 方法简单可行、准确可靠、灵敏度高、专属性强，可应用于研究与分析芍药内酯苷和芍药苷在大鼠体内的药动学特征。

Abstract：Objective To establish a method for the content determination of paeoniflorin and paeonolide in rat plasma by HPLC-MS/MS；To study its characteristics of pharmacokinetics. Methods HPLC-MS/MS method was adopted. The column was Ultimate RXB-C18 （2.1 mm×100 mm，3 ?m）with mobile phase consisted of acetonitrile- 0.1% formic acid water solution. Flow rate was 0.3 mL/min；column temperature was 30 ℃；the volume was 5 ?L；detection wavelength was 230 nm. Quantitative ions were m/z 525→120.9 （paeoniflorin and paeonolide），m/z 433→224.8 （geniposide）. 8 SD male rats were collected blood 0.5 mL from orbital vein 0，5，10，20，30，45，60，90，120，180，360，540，720 min after intragastric administration Baishao Decoction 6 g （medicinal materials）/kg to determine the blood concentration of medicine. DAS V2.1.1 software was employed to calculate pharmacokinetic parameters. Results Good linearity was found in the range of 40–8000 ng/mL and 40–10 000 ng/mL for paeoniflorin and paeonolide （r=0.999 6，r=0.999 5）. The intra-day and inter-day RSD were less than 6%. The extraction recoveries were 92.33%–95.43% and 88.65%–95.62%. The matrix effect values were 99.29%–107.86% and 93.79%–104.05%.All items of method validation were in line with the requirements. The main pharmacokinetic parameters of paeoniflorin and paeonolide were showed as follows：Cmax of （8.50±2.01）and （4.13±0.72）?g/mL；tmax of （10.00±1.73）and （20.00±2.11）min；t1/2 of （142.98±30.11）and （127.68±35.74）min. Conclusion The HPLC-MS/MS method established in this study is simple，feasible，accurate，reliable，highly sensitive，and specific，which can be applied to study the pharmacokinetic characteristics of paeoniflorin and paeonolide in rats in vivo.Keywords：HPLC-MS/MS；paeoniflorin；paeonolide；pharmacokinetics；rats白芍含有多種化学成分，具有多种药理作用，其有效部位白芍总苷被开发为胶囊制剂（商品名为帕夫林），作为抗炎免疫调节药应用于临床[1]。

子或其底物L2精氨酸等激活后可产生大量NO[8,9],温肾Ⅰ号提高了模型大鼠的NO含量,可能与其激活MC吞噬功能有关。

本实验表明慢性肾衰肾阳虚证大鼠应用温肾Ⅰ号治疗后,其24h尿蛋白、BUN、Cr、均显著改善,而病理切片也显示,预防组其肾小管内结晶较少,改善了肾脏的病理损害,因此我们认为温肾Ⅰ号可能有减少2.82二羟基腺嘌呤结晶沉积于肾小管中的作用,从而减少腺嘌呤对肾小管、肾小球的损害。

同时调整了下丘脑-垂体-肾上腺皮质、性腺功能的紊乱,并且对雄激素分泌产生一定的调节作用;通过调整大鼠的非特异性免疫功能而改善其腹腔巨噬细胞功能,增强了机体的抵抗力,从而达到预防的效果。

参考文献1　赵　红,董尚朴.慢性肾功能衰竭的中医治疗.河南中医,2002;24(10):795～62　傅晓晴.腺嘌呤制作肾阳虚型慢性肾功能衰竭大鼠模型的电镜病理学研究.福建中医学院学报,2002;12(3):413　王起恩,樊晶光,吴卫东等.温石棉与吸烟对肺泡巨噬细胞产生一氧化氮的影响.中华劳动卫生职业病杂志,1997;15(1):4～6 4　周　蓓等.化浊解毒汤对慢性肾功能衰竭大鼠的实验.2002;19(4):281～35　陈　奇.中药药理研究方法学,北京:人民卫生出版社,1993.10386　晓　阳,刘宝瑛等.复方中草药制剂对雄性大鼠血清睾酮水平的影响.中国实验临床免疫学杂志,1999;11(6):114～87　金小红,王小京等.慢性肾功能不全患者血中内皮素和一氧化氮检测的临床意义.肾脏病与透析肾移植杂志,1996;10(5)358　Plum J,Tabatabaei MM,Lordnejad MR et al.Nitric oxide produc2 tion in peritoneal macrophages from peritoneal dialysis patients with bacterial peritonitis.Perit Dial Int,1999;19(Suppl2):378～839　auermeister K,Burger M,Almanasreh N et al.Distinct regulation of IL28and MCP21by L PS and interferon2gammatreated human peri2 toneal macrophages.Nephrol Dial T rarsplant,1998;13(6):1412～9(收稿日期:2003211228)白芍中白芍苷提取和纯化工艺的研究3杨士友　孙　备　黄世福　吕　凌　田　军(安徽省药物研究所,合肥　230022)摘要　目的　对白芍的提取工艺进行了正交试验研究,并以芍药苷的提取率为指标,筛选出最佳的工艺条件。

中药白芍不同炮制品的芍药苷含量差异探究[摘要]目的：研究中药白芍不同炮制品的芍药苷含量的差异。

方法：选取白芍的生品、盐制品、醋制品、酒制品、炒制品作为研究对象，采用高效液相色谱仪测定芍药苷的含量。

结果：生白芍中芍药苷含量最高（72.35±0.23），其次为白芍的炒制品（61.32±0.18）、盐制品（60.23±0.21）、酒制品（58.27±0.19）、醋制品（56.37±0.24）。

实验结果表明,白芍不同的炮制品中芍药苷的含量存在明显差异，由高到低分别为生白芍＞炒制品＞盐制品＞酒制品＞醋制品,P＜0.05。

结论：中药白芍的不同炮制品中芍药苷的含量由高到低为生白芍＞炒制品＞盐制品＞酒制品＞醋制品，传统的白芍炮制工艺中生白芍的芍药苷含量最高。

关键词：白芍；炮制品；芍药苷白芍是毛莨科植物芍药的干燥根，味苦、酸，性微寒，归肝、脾经。

有治肝阳上亢，肝气不和，头痛眩晕，胁肋脘腹疼痛，四肢拘挛疼痛，血虚萎黄，月经不调，痛经，崩漏，表虚自汗的功效[1]。

芍药苷能够增加机体的免疫功能，有显著的镇痛、镇静、抗惊、降温、解痉、抗胃溃疡、保肝、抗炎的作用[2,3]。

本次实验旨在研究中药白芍不同炮制品的芍药苷含量的差异，为临床使用白芍及其炮制品提供一定的理论依据。

1材料和方法1.1.材料本次研究所用成都康美药业生产有限公司。

芍药苷对照品（中国药品生物制品检定所）、乙酸、甲醇、乙腈均为 (色谱纯，成都锐可思生物科技有限公司提供)。

水为超纯水。

高效液相色谱仪。

1.2 方法1.2.1 不同炮制品的制备[4-8]生白芍：取白芍原材料，除去杂质，切成大小一致的条状，洗干净后闷润，再切成薄片，干燥。

酒制品：取白芍片，加黄酒拌匀，闷润，放置在炒制容器中，用文火加热炒干，取出晾晒之后去除碎屑，每100kg白芍片用黄酒10kg。

醋制品：取白芍片，加入一定量的米醋搅拌均匀，稍微闷润，等到醋被吸收之后，放置在炒制容器中，用文火加热炒干，取出晾晒后去除碎屑，每1kg白芍片用米醋150g。

高效液相色谱法测定白芍药材中芍药苷和芍药内酯苷的含量李伟;张建军;王卫茜;陈振振;王景霞;欧丽娜【摘要】目的:建立高效液相色谱法测定白芍药材中芍药苷和芍药内酯苷含量的方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱:Kromasil ODS2 (4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相:甲醇-0.1％磷酸溶液(用1％氢氧化钠溶液调节pH值至4.2)(34:66)；流速:1.0 mL·min-1,检测波长:230 nm.结果:芍药内酯苷在0.018～0.576 μg范围内呈线性关系(r=0.9999),芍药苷在0.028～0.896μg范围内呈线性关系(r=0.9999)；芍药内酯苷加样回收率为98.18％(n=6),RSD值小于2％,芍药苷加样回收率为98.26％(n=6),RSD值小于2％.结论:本研究所建方法灵敏、简便,能同时准确测定白芍药材中芍药苷和芍药内酯苷的含量.【期刊名称】《中药与临床》【年(卷),期】2011(002)006【总页数】4页(P8-11)【关键词】芍药苷;芍药内酯苷;高效液相色谱法;含量测定【作者】李伟;张建军;王卫茜;陈振振;王景霞;欧丽娜【作者单位】北京中医药大学基础医学院,北京100029;北京中医药大学基础医学院,北京100029;北京中医药大学基础医学院,北京100029;北京中医药大学基础医学院,北京100029;北京中医药大学基础医学院,北京100029;北京中医药大学基础医学院,北京100029【正文语种】中文【中图分类】R282.6白芍为毛茛科植物芍药Paeonia lactiflora Pall.的干燥根，味苦、酸，性微寒，归肝、脾经，功能平肝止痛，养血调经，敛阴止汗。

白芍中主要含有单萜及其苷类化合物，称为白芍总苷（TGP），包含芍药苷、芍药内酯苷、氧化芍药苷（又名羟基芍药苷）、苯甲酰芍药苷、芍药新苷、芍药苷元酮和白芍苷R1等十余种成分［1～4］。

乙酰水杨酸的合成
一、实验目的
通过本实验学习常用药物的合成方法。

了解乙酰水杨酸（阿斯匹林）的制备原理和方法。

进一步熟悉重结晶、熔点测定、抽滤等基本操作。

实验学时4h 。

二、实验原理
乙酰水杨酸即阿斯匹林（aspirin ），是19世纪末合成成功的，作为一个有效的解热止痛、治疗感冒的药物，至今仍广泛使用，有关报道表明，人们正在发现它的某些新功能。

水杨酸可以止痛，常用于治疗风湿病和关节炎。

它是一种具有双官能团的化合物，一个是酚羟基，一个是羧基，羧基和羟基都可以发生酯化，而且还可以形成分子内氢键，阻碍酰化和酯化反应的发生。

阿斯匹林是由水杨酸（邻羟基苯甲酸）与醋酸酐进行酯化反应而得的。

水杨酸可由水杨酸甲酯，即冬青油（由冬青树提取而得）水解制得。

本实验就是用邻羟基苯甲酸（水杨酸）与乙酸酐反应制备乙酰水杨酸。

三、实验仪器
磁力搅拌器 熔点仪
O OH OH +(CH 3CO)2O 浓H 2SO 4O OH OC OCH 3
+CH 3COOH。