中国药科大学药物代谢动力学实验考查知识点整理

中国药科大学药物代谢动力学
药物代谢动力学是药物研究技术中的一个重要分支，其目的是研究药物与生物体呼吸
代谢相互作用的过程。

它研究药物的药理作用是如何形成的，药物的摄取、处理、排出以
及存在的毒性、功效和其他有关特性。

药物代谢动力学是分解药物或其他物质的科学，它涉及有关该分解过程的各种机理，
如药物结构变化和代谢反应过程；药物摄取和肠道吸收，并研究其临床反应；和涉及药物
在生物体及其代谢物的转运及排出的机理。

其中，药物的药物代谢反应被认为是药物研究
中最具挑战性的因素之一。

药物代谢动力学的研究旨在帮助开发出有效、安全、快速及经济高效的药物。

为了有
效地研究药物代谢过程，研究人员运用各种数据及多种分析技术。

比如研究血液中药物药
效及代谢产物分布，利用药物代谢与受体作用机理等技术，帮助开发出有效、安全的药物。

在中国药科大学，药物代谢动力学研究的主要重点在于利用多种方法研究新开发药物
的药理活性、受体部件、及其抗肿瘤/免疫调节等活性，从而有效地发展出具有安全性和
效果的新药。

中国药科大学的药物代谢动力学研究室实施多重软件，以及高通量测序技术，包括基因组、转录组及组蛋白芯片等技术，促进了药物代谢反应机制研究的发展。

药物代谢第二章药效学药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。

药物的不良反应：1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。

2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。

3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。

4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。

5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。

6、特异性反应：受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。

激动药：既有亲和力双有内在活性。

拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。

分竞争性和非竞争性。

第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。

解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。

第六章胆碱受体激动药一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH) 作用：1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。

2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。

过大剂量由兴奋转入抑制。

激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。

3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。

2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。

应用：1、青光眼2、缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱三、N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。

药物代谢动力学_中国药科大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年1.药物动力学的叙述，错误的是答案:药物动力学只能定性地描述药物的体内过程，要达到定量的目标还需要很长的路要走2.药物与血浆蛋白结合的特点有答案:结合型与游离型存在动态平衡3.非线性药物动力学的特征中哪一个叙述不正确答案:药物代谢物的组成和（或）比例不会由于剂量的变化而变化4.平均驻留时间MRT被称为答案:一阶矩5.药物的表观分布容积是指答案:药物在体内达动态平衡时，体内药量与血药浓度之比6.对于静脉注射呈单室模型特征的药物：t1/2=( ) × MRTiv答案:0.6937.零阶矩的数学表达式为（）答案:AUC0-n+ Cn/λ8.静脉滴注给药的MRTinf为（）答案:MRTiv+T/29.为达到最佳治疗血药浓度，除了可以调整给药剂量，还可以调整以下哪项（）答案:τ10.下列关于肝脏疾病患者给药方案调整的描述正确的有（）答案:药物主要经肾排泄或肝外代谢时，一般不需要调整给药方案11.药物与血浆蛋白结合的特点有答案:结合型与游离型存在动态平衡12.有关药物的组织分布叙述正确的是答案:当药物对某些组织具有特殊亲和性时，该组织往往起到药物贮库的作用13.静脉滴注稳态血药浓度Css主要由（）决定，因为一般药物的（）和（）基本是恒定的答案:滴注速率、半衰期、表观分布容积14.华法林在体内有很高的蛋白结合率，随剂量增加，其蛋白结合过程可被饱和，这样随着剂量的增加，其药动学参数哪一个叙述是正确的答案:AUC/Dose会随剂量的增加而下降15.治疗指数低的抗癫痫药苯妥英钠，主要在肝脏代谢发生羟基化反应，生成无药理活性的羟基苯妥英钠（占50%~70%），其代谢过程可被饱和，这样随着剂量的增加，其药动学参数哪一个叙述是正确的答案:AUC/Dose会随剂量的增加而增加16.青蒿素连续给药后可诱导自身药物代谢酶，连续给药7天后，关于清除率和AUC的叙述正确的是口服清除率增加和AUC降低17.口服给药，为了迅速达到坪值并维持其疗效，应采用的给药方案是答案:首剂加倍（2D），使用剂量及给药间隔时间为D~t1/218.静脉注射某药物100mg，立即测得血药浓度为1µg/ml，则其表观分布容积为答案:100L19.关于隔室划分的叙述，正确的是答案:隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物转运分布的快慢确定的20.单室模型药物的体内动力学特征是药物在机体内各部位的转运速率处于“均一状态”21.关于隔室模型的叙述，正确的是答案:隔室是以速度论的观点来划分22.下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是答案:表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小23.有关药物吸收描述正确的是答案:从给药部位到达血液循环的过程24.研究药物血浆蛋白结合的常用方法有超滤法平衡透析法25.药物跨膜转运的方式包括答案:主动转运胞饮和胞吐被动转运26.下列关于药物t1/2的叙述，错误的有答案:具一级动力学特征的药物，其t1/2与给药剂量有关具一级动力学特征的药物，其t1/2与给药途径有关27.通常情况下，生物等效性研究中要求进行等效评价的指标是( )答案:CmaxTmaxAUC0-t28.生物样本分析具有的特点包括 ( )答案:样品量少干扰物质多个体差异大药物浓度一般较低29.口服固体制剂申请生物豁免需满足的条件（）答案:药物具有高渗透性辅料的种类与用量符合FDA的规定药物具有较宽的治疗窗药物在pH1~7.5范围内具有高溶解性30.患者给药时，影响血药浓度的因素有（）答案:代谢酶的多态性年龄药物剂型肾脏疾病31.对于老年人药物动力学的描述正确的是（）答案:老年人体液量减少，水溶性药物的表观分布容积减小，血药浓度增加主要肝脏代谢清除的药物在老年人用药时，给药剂量可调整为青年人的1/2~2/332.抗菌药物给药方案设计时，主要依据的PK-PD参数有（）答案:Cl/MICAUC0-24h/MICT>MIC33.以下关于I类新药临床前药代动力学研究说法正确的是答案:实验所用的药品应与药效学和毒理学研究使用的药品相一致雌雄动物兼用，以便了解药物的体内过程是否存在明显的性别差异所用的给药途径和方式应尽可能与拟定的临床用药方式相一致34.关于血浆蛋白结合答案:血浆蛋白结合率在在0与1之间酸性药物通常与白蛋白结合，而碱性药物与a1-糖蛋白药物与血浆蛋白结合的选择性差，几种理化性质相近的药物间可产生相互作用在一定的范围内，血浆中药物的蛋白结合是线性的35.影响药物代谢的因素包括答案:生理因素和病理因素给药途径、剂型和给药剂量药物代谢酶的诱导和抑制药物代谢酶的基因多态性36.表观分布容积的单位可能是答案:L/kgLmL37.关于静脉滴注给药，以下说法中正确的有答案:为使危重病人的血浆药物水平迅速达到稳态，可采用静注加滴注的方式提高滴注速率可提高稳态药物浓度38.药物代谢的过程通常分为I相代谢和II相代谢，下列属于I相代谢的反应包括答案:还原反应氧化反应水解反应39.药物代谢的后果包括答案:活性降低毒性增加代谢物活性与母药相当活性增加40.下列哪些药物可以诱导CYP3A4表达答案:苯巴比妥地塞米松利福平41.CYP450酶的特点包括答案:对底物结构特异性不强，有广泛的底物具有多型型，包含众多代谢酶亚型具有遗传多态性受年龄、性别和疾病状况等多种因素的影响42.以下哪些说法正确答案:替代终指标可代替临床终指标替代终指标本质上也是生物标记物43.通过不同的血管外途径给药，药物的绝对生物利用度可能不同;然而，无论血管外给药的途径和给药剂量的大小，药物的绝对生物利用度不能大于1答案:正确44.静注多次给药时，稳态血药浓度的峰值和谷值受到药物的剂量以及给药的间隔的影响。

药物代谢动力学_中国药科大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年1.药物跨膜转运的方式包括参考答案:胞饮和胞吐_主动转运_被动转运2.静脉滴注给药的MAT为（）参考答案:T/23.按一级动力学吸收的MAT为（）参考答案:1/ka4.关于BCS 分类的描述( )参考答案:临床给药最高剂量在pH 1.0~6.8范围内的250 mL (或更少)水溶性介质中均能完全溶解, 则可认为该药物为高溶解性_第三类(BCS Ⅲ)：高溶解性、低渗透性_第二类(BCS Ⅱ)：低溶解性、高渗透性_第一类：高溶解性、高渗透性5.当药物与蛋白结合率较大时，下列叙述正确的是参考答案:药物难以透过血管壁向组织分布6.某药物口服与静注相同剂量后药时曲线下面积相等表明参考答案:口服吸收完全7.地高辛的半衰为36 小时，若每日给予维持剂量，则达稳态血药浓度约要（）参考答案:5 天8.对于静脉注射后具备单室模型特征的药物：t1/2=（）×MRTiv参考答案:0.6939.某药静脉滴注3个半衰期后，其血药浓度达到稳态血药浓度的参考答案:88%10.对于具有两房室模型特征的静脉注射药物，由于药物从体内排出的过程，血浆药物浓度在剂量减少后立即出现最大的下降参考答案:错误11.药物的表观分布容积是指参考答案:药物在体内达动态平衡时，体内药量与血药浓度之比12.平均驻留时间MRT被称为参考答案:一阶矩13.非线性药物动力学的特征中哪一个叙述不正确参考答案:药物代谢物的组成和（或）比例不会由于剂量的变化而变化14.药物动力学的叙述，错误的是参考答案:药物动力学只能定性地描述药物的体内过程，要达到定量的目标还需要很长的路要走15.人类多药耐药相关蛋白家族成员有参考答案:P-GP_BCRP_MRP16.和原研药相比，仿制药具有( )参考答案:规格相同_化学成分相同_给药途径相同_适应症相同17.体内药物与血浆蛋白结合的特点哪一个叙述不正确参考答案:能显著增加药物消除速度18.以下关于蛋白结合的叙述正确的是参考答案:蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应19.一般而言，药物的主要吸收部位是参考答案:小肠20.生物样本分析具有的特点包括( )参考答案:样品量少_干扰物质多_个体差异大_药物浓度一般较低21.NMPA推荐首选的生物等效性的评价方法为 ( )参考答案:药物动力学评价方法22.用于生物等效性评价的主要药物动力学参数是( )参考答案:AUC, Cmax, Tmax23.根据药物生物药剂学分类系统（BCS）以下哪项为III类药物( )参考答案:高的溶解度，低的渗透性24.根据药物生物药剂学分类系统（BCS）以下哪项为II类药物 ( )参考答案:低的溶解度，高的渗透性25.影响药物代谢的因素包括参考答案:生理因素和病理因素_给药途径、剂型和给药剂量_药物代谢酶的诱导和抑制_药物代谢酶的基因多态性26.表观分布容积的单位可能是参考答案:L/kg_L_mL27.以下关于I类新药临床前药代动力学研究说法正确的是( )参考答案:雌雄动物兼用，以便了解药物的体内过程是否存在明显的性别差异_临床前药动学研究一般需要设置至少三个剂量组_实验所用的药品应与药效学和毒理学研究使用的药品相一致28.以下有关I类新药临床前药代动力学研究的说法正确的有（）参考答案:有助于在开发早期淘汰成药性差的候选化合物_尽量在清醒状态下进行实验并从同一动物多次采样_有助于了解药效或毒性的靶器官29.在进行口服给药药物动力学研究时，不适于采用的动物是 ( )参考答案:家兔30.关于静脉滴注给药，以下说法中正确的有参考答案:为使危重病人的血浆药物水平迅速达到稳态，可采用静注加滴注的方式_提高滴注速率可提高稳态药物浓度31.药物代谢的过程通常分为I相代谢和II相代谢，下列属于I相代谢的反应包括参考答案:还原反应_氧化反应_水解反应32.静脉滴注给药的MRTinf为（）参考答案:MRTiv+T/233.药物代谢的后果包括参考答案:活性降低_毒性增加_代谢物活性与母药相当_活性增加34.下列哪些药物可以诱导CYP3A4表达参考答案:苯巴比妥_地塞米松_利福平35.某一具有一级动力学特征的药物口服后肝脏首过作用大，改为肌肉注射后叙述错误的有( )参考答案:t1/2和生物利用度均无变化_t1/2减少，生物利用度也减少_t1/2增加，生物利用度也增加36.CYP450酶的特点包括参考答案:对底物结构特异性不强，有广泛的底物_具有多型型，包含众多代谢酶亚型_具有遗传多态性_受年龄、性别和疾病状况等多种因素的影响37.在PK—PD模型中，有关PD参数说法正确的是参考答案:EC50用以反映药物的与作用部位的亲和力_Emax用以反映药物的内在活性_s为陡度参数，决定效应曲线的斜率或陡度_keo用以表示药物从效应室中消除的速率38.对于无明显PAE的时间依赖型抗菌药，给药方案设计时参考的PK-PD结合参数是（）参考答案:T>MIC39.通常情况下与药理效应最为密切的指标是（）参考答案:血药浓度40.有关药物代谢描述正确的是参考答案:肝脏是药物代谢的主要部位41.有关药物代谢动力学描述正确的是参考答案:药效学、毒理学和药物代谢动力学共同构成创新药物临床前评价体系42.应用于药物动力学研究的统计矩分析，是一种（）的分析方法。

一些基本概念⏹清洗期⏹超过滤法⏹P450酶的多态性⏹物料平衡⏹群体药代动力学参数⏹积累系数⏹生物转化⏹生物等效性⏹MRT⏹Caco-2细胞模型法⏹负荷剂量⏹表观分布容积⏹内在清除率⏹绝对生物利用度⏹群体药代动力学⏹非线性药代动力学药物体内转运⏹药物跨膜转运的方式及特点⏹影响药物吸收的因素有哪些⏹药物血浆蛋白结合率常用测定方法的原理及注意事项⏹列举几种多药耐药蛋白表达的部位、底物及抑制剂⏹如何根据药物的分布容积来分析药物在体内的分布情况⏹研究药物吸收的方法有哪些，各有何特点非线性药代动力学⏹ 1.什么是非线性药物动力学？其特征是什么，如何鉴别？⏹ 2.非线性药代动力学与线性药代动力学的区别？⏹ 3.若某药物存在非线性消除现象，如何设计一个试验予以证实？人体生物利用度及生物等效性⏹生物利用度和生物等效性的定义⏹生物利用度、生物等效和临床等效之间的关系⏹人体生物等效性试验中对参比制剂有什么要求⏹生物样品测定中方法学确证包含的内容及要求⏹生物等效性评价的统计学方法，如何判断两制剂生物等效⏹比较生物等效性试验中平行、序贯、交叉设计的优缺点。

临床药物动力学⏹1、何谓临床药物动力学？其研究目的是什么？⏹2、哪些类型的药物需要进行血药浓度检测？⏹3、影响血药浓度变化的因素有哪些？⏹4、试从药物吸收、分布、代谢、排泄的角度分析老年人对药物代谢能力的变化。

⏹5、儿童对药物代谢的特点有哪些？⏹6、肝、肾疾患对药物代谢分别会产生哪些影响？⏹7、新药临床药动学试验设计中应遵循的原则有哪些？⏹8、试述肾衰病人给药剂量调整的方法。

⏹9、简述肝CYP450酶的特点⏹10、试述新药I期临床研究中人体药物动力学试验的设计要点。

房室模型和非房室模型⏹非房室模型统计矩方法的定义和内容⏹非房室模型和房室模型的优缺点比较⏹简述重复多次给药的动力学特征⏹一房室静注和一房室静脉滴注参数及计算⏹一房室静注多次给药⏹迅速达到稳态并维持血药浓度的给药方案及参数计算（一房室模型）临床前药动学研究⏹临床前药动学研究的主要目的和意义⏹新药临床前药动学研究主要内容⏹生物样本分析的特点⏹临床前药动学研究实验设计的注意点⏹CYP450酶生物学特性⏹影响药物代谢的因素有哪些⏹从药动学角度分析药物的体内活性很低甚至无体内活性或体内具有较大毒性的可能原因。

药物体内转运◆药物的跨膜转运方式及特点1、被动扩散1）、顺浓度梯度转运 2）、无选择性，与药物的油/水分配系数有关3）、无饱和现象 4）、无竞争性抑制作用 5）、不需要能量2、孔道转运1）、主要为水和电解质的转运 2）、转运速率与所处组织及膜的性质有关3、特殊转运1）、逆浓度梯度转运2）、常需要能量3）、有饱和现象 4）、有竞争性抑制作用 5）、有选择性4、其他转运易化扩散：类似于主动转运，但不需要能量胞饮：主要转运大分子化合物◆影响药物吸收的因素(PPT上的答案,和书上不同)一、剂型因素：药物理化性质（脂溶性，解离度，分子量）剂型：影响药物的释放速率和溶解速率二、生理病理因素种族，年龄，性别，遗传，疾病饮食，胃肠排空作用，运动，肠上皮的外排机制，首过效应，三、其它：药物相互作用◆药物血浆蛋白结合率常用测定方法的原理及注意事项1、平衡透析法原理：与血浆蛋白结合的药物不能通过半透膜。

将蛋白置于一个隔室内，用半透膜将它与另外一个隔室隔开，游离药物可以自由从半透膜自由透过，而与血浆蛋白结合的药物却不能自由透过半透膜，待平衡后，半透膜两侧隔室的游离药物浓度相等。

如图：注意事项：（1）道南效应：由于蛋白质和药物均带电荷，这样膜两侧药物浓度即使在透析达到平衡后也不会相等。

采用高浓度的缓冲液或加中性盐溶液（NaCl），可以最大限度地降低这种效应。

（2）药物与膜结合：药物与膜的结合程度取决于药物及膜的性质，当结合程度很高时，会产生较大影响。

设立对照组，考察药物与半透膜的吸附程度，如果吸附严重，就应考虑换膜或者采用其他研究方法。

（3）空白干扰：有时从透析膜上溶解下来的一些成分会影响药物的测定，如用紫外或荧光法。

在实验之前应该对膜进行预处理，尽可能去除空白干扰。

（4）膜完整性检验：透析结束后，要检查透析外液中是否有蛋白溢出，即检查半透膜的稳定性。

如有蛋白溢出，需换膜重复实验。

（5）当药物在水中不稳定或易被血浆中酶代谢时，不易用此法。

药学专业药物代谢与药动学的学习要点药物代谢与药动学是药学专业中非常重要的学科之一。

药物代谢研究药物在体内的转化和消除过程，而药动学则关注药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。

掌握药物代谢与药动学的学习要点对于药学专业学生来说至关重要。

本文将从以下几个方面介绍药物代谢与药动学的学习要点。

一、了解药物代谢的基本概念和分类药物代谢是指药物在体内经过一系列化学反应转化为代谢产物的过程。

了解药物代谢的基本概念和分类是学习药物代谢的第一步。

药物代谢可以分为两类：直接代谢和间接代谢。

直接代谢是指药物在体内通过酶催化直接转化为代谢产物，而间接代谢是指药物在体内先转化为活性代谢物，再经过一系列反应生成最终的代谢产物。

二、掌握药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄是药动学的核心内容。

吸收是指药物从给药部位进入到血液循环的过程，分布是指药物在体内各组织和器官之间的分布情况，代谢是指药物在体内经过一系列化学反应转化为代谢产物的过程，排泄是指药物及其代谢产物从体内排出的过程。

掌握药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程对于合理用药和药物安全至关重要。

三、了解药物代谢酶的种类和作用机制药物代谢酶是介导药物代谢的关键因素。

了解药物代谢酶的种类和作用机制有助于理解药物代谢的过程。

常见的药物代谢酶包括细胞色素P450（CytochromeP450）家族和UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UDP-glucuronosyltransferase）等。

细胞色素P450家族是最主要的药物代谢酶家族，参与药物的氧化反应。

UDP-葡萄糖醛酸转移酶则参与药物的糖基化反应。

四、学习药物代谢与药动学的实验方法和技术药物代谢与药动学的研究需要借助一系列实验方法和技术。

学习药物代谢与药动学的实验方法和技术有助于深入理解药物代谢与药动学的原理和应用。

常见的实验方法和技术包括高效液相色谱法（HPLC）、质谱分析法、荧光探针法和体外/体内药物代谢动力学研究等。

药物代谢动力学知识点笔记●PK:研究药物的体内过程(ADME)，并运用数字方法阐述体内药物随时间变化的动态规律。

药物在作用部位是否达到安全有效的浓度是确定给药剂量和给药间隔的依据●第一节药物分子的跨膜转运ANME过程中药物需要通过单层(小肠上皮细胞)或多层(皮肤)细胞膜跨膜转运:药物分子通过通过细胞膜的现象●一药物通过细胞膜的方式●(一)被动转运(药物主要转运方式)细胞膜两侧药物顺浓度梯度从高浓度向低浓度扩散的过程特点:顺浓度梯度，不需要载体膜对物质无选择性，不消耗能量，扩散与细胞代谢无关，不存在共存类似物影响(无竞争抑制现象) 一般无部位特异性●1.滤过(水溶性扩散)●水溶性极性或非极性药物分子通过细胞水性通道●只允许分子量小于100Da 如锂离子，甲醇，尿素●2.简单扩散(脂溶性扩散)●脂溶性药物溶解于脂质层顺浓度通过细胞膜●大多数药物跨膜方式●取决于油水分配系数和膜两侧浓度差●得有一定水溶性才能溶于体液●(二)载体转运一类主要将药物由细胞外转运到细胞内，如有机阴离子多肽转运体，有机阳离子多肽转运体，寡肽转运体等另一类主要将药物由细胞内转移到细胞外，如p 糖蛋白，乳腺癌耐药蛋白，肺耐药蛋白，多药耐药蛋白等。

特点:选择性，饱和性，竞争性，特异性(结构特异性和部位特异性) 主要发生在肾小管，胆道，血脑屏障和胃肠道。

●1.主动转运●借助载体或酶促系统的作用，低浓度→高浓度●如单糖，氨基酸，水溶性维生素，钾离子，钠离子，碘离子以及一些有机弱酸，弱碱等弱电解质的离子型●2.易化扩散●细胞载体帮助下，高浓度→低浓度●不消耗能量●维生素B12经胃肠道吸收，葡萄糖进入红细胞，甲氨蝶呤进入白细胞等●(三)膜动转运大分子物质通过膜方式●1.胞饮●脑垂体后叶粉剂从鼻粘膜●2.胞吐●腺体分泌及递质的释放●二影响药物通透细胞膜的因素药物极性不影响●(一)药物的解离度和体液的酸碱度●绝大多数药物属弱酸性(制剂名中有金属离子eg苯巴比妥→苯巴比妥钠)or弱碱性(制剂名中含酸，吗啡制剂名盐酸吗啡)●离子障:分子型(非解离型)药物疏水而亲脂，易通过细胞膜；离子型药物极性高，不易通过细胞膜脂质层，这种现象称为离子障●药物解离度取决于体液PH和药物解离常数(Ka)解离度=-lgPKa(药物解离度负对数)，指药物解离度50％时所在体液PH(各药有固定pKa)●弱酸药:离子型/非离子型=10^(pH-pKa)●弱碱性:离子型/非离子型=10^(pH-pKa)●胃液PH1.5-7.0.尿液PH5.5-8.0酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄，两性相异促排泄●酸性药在酸性环境中非解离型多易吸收，在碱性环境中离子型多不易吸收●(二)药物浓度差以及细胞膜通透性、面积和厚度●(三)血流量血流量影响细胞膜两侧浓度差●(四)细胞膜载体蛋白的量和功能●第二节药物的体内过程●一吸收A药物自用药部位到达全身血液循环的过程血管外给药存在●(一)口服给药po.●小肠是药物口服吸收主要部位●小肠内PH接近中性，黏膜吸收面广，缓慢蠕动能增加药物与黏膜的接触机会●案例●钙与四环素形成不可溶络合物影响吸收●青霉素类抗生素口服被胃酸迅速灭火失活●多肽类激素如胰岛素在肠内被水解必须非胃肠道吸收●首过消除(首过代谢/首过效应)从胃肠道吸收的药物在到达全身血液循环前被肠壁和肝脏部分代谢，从而使进入全身血液循环的有效药物量减少的现象。

第一章测试1.关于药物动力学的叙述，错误的是A:药物动力学只能定性地描述药物的体内过程，要达到定量的目标还需要很长的路要走B:药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的作用C:药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法，推测体内药物浓度随时间的变化D:药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥重要指导作用答案:A2.药物的处置是指A:代谢B:分布C:吸收D:渗透答案:A3.机体对药物的作用包括哪些方面A:吸收B:排泄C:代谢D:分布答案:ABCD4.药物的消除是指吸收，渗透，代谢，排泄A:错B:对答案:B5.药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收，分布，排泄和代谢的学科。

A:对B:错答案:A第二章测试1.药物与蛋白结合后A:能由肾小管滤过B:能透过血管壁C:不能透过胎盘屏障D:能经肝代谢答案:C2.以下关于蛋白结合的叙述正确的是A:药物和蛋白结合是不可逆，有饱和和竞争结合现象B:蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应C:药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障D:蛋白结合率低的药物，犹豫竞争结合现象，容易引起不良反应答案:B3.体内常见的结合剂主要包括A:S-腺苷甲硫氨酸B:PAPSC:UDPGAD:乙酰辅酶A答案:ABCD4.主动转运特点A:转运膜对通过的药物存在选择性B:存在饱和现象C:逆浓度梯度D:存在竞争性抑制作用E:耗能答案:ABCDE5.易化扩散耗能A:错B:对答案:A第三章测试1.关于隔室模型的说法正确的是A:一种药物符合哪种隔室模型，主要取决于药物本身的性质，与给药途径及实验方法等无关B:如果静脉注射给药后血药浓度对时间作图为一直线，则为单室模型C:单室模型是指药物进入体内后能迅速与各组织达到动态分布平衡，成为均一单元，血药浓度与组织浓度相等D:双室模型中央室一般由血液和血流丰富的、能迅速达到分布平衡的组织和器官构成，周边室则由血液供应少、分布缓慢的组织和器官构成答案:D2.口服给药，为了迅速达到坪值并维持其疗效，应采用的给药方案是A:首剂加倍（2D），使用剂量及给药间隔时间为2D~2t1/2B:首剂加倍（2D），使用剂量及给药间隔时间为2D~t1/2C:首剂加倍（2D），使用剂量及给药间隔时间为D~t1/2D:首剂加倍（2D），使用剂量及给药间隔时间为D~2t1/2答案:C3.药物在体内达到稳态水平某一百分比所需的时间与以下哪些因素有关A:给药次数B:维持剂量C:负荷剂量D:半衰期E:生物利用度答案:AD4.药物在体内达到稳态水平某一百分比所需的时间与维持剂量有关。